CN1806798A - 一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以贝沙罗汀为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，用于治疗顽固性皮肤T－细胞淋巴瘤的皮肤症状、也可用于银屑病的治疗。以贝沙罗汀为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等口服制剂。
Description
技术领域
本发明涉及一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
背景技术
皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)是一组异质性疾病，WHO分类确定CTCL的疾病性质为：从惰性、低度恶性包括覃样真菌病/Sezary综合征(MF/SS)，到侵袭性(包括外周T细胞淋巴瘤及其变异型以及HTLV-1相关的急性T细胞白血病/淋巴瘤)。该病症在早期相对容易治愈，随着时间的推移，恶性度的升级，治愈难度也相应增加。目前该病在美国每年的新增确诊病例为1500-2000个，而中国台湾和大陆的发病率要高于美国。
贝沙罗汀的化学名称为
4-[1-(5，6，7，8-Tetrahydro-3，5，5，8，8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid
其化学结构式为
本品可选择性地结合并激活视黄酸类X受体亚型(RXRα，RXRβ，RXRγ)。RXR可与多种受体[如维A酸受体(RAR)、维生素D受体、甲状腺素受体，以及过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达，控制细胞分化和增生。在体外试验中，本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长；在动物模型体内试验中，本品可诱使乳腺瘤消退。临床证明，这种药物对晚期难治性皮肤T-细胞淋巴瘤有效，能为患者带来生存益处。
发明内容
本发明的目的是提供了一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法。本发明为一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是贝沙罗汀形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量为25mg-225mg。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量优选为50mg-175mg。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量优选更为75mg-150mg。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的药用组合物为口服制剂。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。
所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，可用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤的皮肤症状。也可用于银屑病的治疗。
具体实施方式
通过以下实例来对本发明的贝沙罗汀制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1 贝沙罗汀片剂
处方：
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀微晶纤维素预胶化淀粉乳糖CMS-Na微粉硅胶硬脂酸镁95％乙醇共制成 | 75g60g15g40g5.0g2.5g2.5g适量1000片 |
制备方法：
将贝沙罗汀、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别过80目筛，混合均匀后，加入95％乙醇适量制软材，20目筛制粒，干燥，18目筛整粒，加入CMS-Na、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。
实施例2：贝沙罗汀胶囊剂
处方：
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀 | 75g |
| 微晶纤维素乳糖0.5％PVP-k 30乙醇溶液PPVP滑石粉 | 10g10g适量2.0g0.5g |
制备方法：
将贝沙罗汀、微晶纤维素、乳糖分别过80目筛，混合均匀后，加入0.5％PVP-k 30乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的PPVP、滑石粉，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。
实施例3：贝沙罗汀分散片剂
处方：
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀微晶纤维素甘露醇CMS-NaPPVP柠檬香精阿斯巴甜滑石粉50％乙醇共制成 | 75g80g12018g3g6g3g2.5g适量1000片 |
制备方法：
将贝沙罗汀、微晶纤维素、甘露醇分别过80目筛，混合均匀后，加入50％乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加CMS-Na、PPVP、柠檬香精、阿斯巴甜、滑石粉，混合均匀后压片，即得。
实施例4：贝沙罗汀软胶囊剂
处方：
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀PEG400丙二醇共制成 | 75g160g15g1000粒 |
制备方法：
先将约80％PEG400加热至40-60℃，加入贝沙罗汀，搅拌使溶解，再加入处方量的丙二醇，搅拌均匀后，续加余量PEG400，得到澄明溶液；调整内容物重量，压制，即得。
实施例5：贝沙罗汀咀嚼片剂
处方
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀 | 75g |
| 微晶纤维素甘露醇阿司巴甜甜菊苷桔子香精1％PVP-K30乙醇溶液共制成 | 220g30g6g6g8g适量1000片 |
制备方法：
将均过80目筛的贝沙罗汀、微晶纤维素、甘露醇混合均匀，用1％PVP-K30乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥、12目筛整粒，加入阿司巴甜、甜菊苷、桔子香精，混合均匀，压片，即可。
实施例6：贝沙罗汀口腔崩解片剂
处方
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀甘露醇乳糖交联聚乙烯吡咯烷酮碳酸氢钠枸橼酸阿斯巴甜 | 75g150g30g9g15g12g6g |
| 柠檬香精无水乙醇共制成 | 3g适量1000片 |
制备方法：
将均过80目筛的贝沙罗汀、甘露醇、乳糖、碳酸氢钠、枸橼酸混合均匀后，用适量的无水乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，加入交联聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜、柠檬香精，混合均匀，调整好压力在一定的范围内，压片，即可。
实施例7：贝沙罗汀口含片
处方
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀蔗糖木糖醇阿司巴甜桔子香精薄荷脑95％乙醇共制成 | 75g150g30g6g4g5g适量1000片 |
制备方法：
将均过80目筛的贝沙罗汀、蔗糖、木糖醇混合均匀，用95％乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥、12目筛整粒，加入处方量阿司巴甜、桔子香精、薄荷脑，混合均匀，压片，即可。
实施例8：贝沙罗汀滴丸剂
处方
| 组分 | 用量 |
| 贝沙罗汀PEG6000Ploxamer 188共制成 | 75g150g100g1000粒 |
制备方法：
将贝沙罗汀过80目筛，备用；另将PEG6000、Ploxamer 188混合后加热至约60℃使熔融；将贝沙罗汀加热至熔融液中搅拌均匀，移至滴斗中，保温约60℃，调节滴头大小，以-25℃的二甲基硅油为冷却相，进行滴制，过滤，洗涤、选丸，即可。
Claims (7)
1.本发明为一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是以贝沙罗汀为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
2.如权利要求1所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量为25mg-225mg。
3.如权利要求1所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量优选为50mg-175mg。
4.如权利要求1所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的用量为每单位剂量优选更为75mg-150mg。
5.如权利要求1所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的贝沙罗汀的药用组合物为口服制剂。
6.如权利要求5所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。
7.权利要求1-6所述的一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物，可用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤的皮肤症状。也可用于银屑病的治疗。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610007944 CN1806798A (zh) | 2006-02-23 | 2006-02-23 | 一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途 |
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| CN 200610007944 CN1806798A (zh) | 2006-02-23 | 2006-02-23 | 一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途 |
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| CN 200610007944 Pending CN1806798A (zh) | 2006-02-23 | 2006-02-23 | 一种以贝沙罗汀为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途 |
Country Status (1)
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| CN (1) | CN1806798A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104922062A (zh) * | 2015-05-27 | 2015-09-23 | 辽宁大学 | 一种蓓萨罗丁纳米混悬剂 |
| CN109310769A (zh) * | 2016-03-10 | 2019-02-05 | Io治疗公司 | 用rxr激动剂与甲状腺激素的组合的自身免疫疾病的治疗 |
-
2006
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104922062A (zh) * | 2015-05-27 | 2015-09-23 | 辽宁大学 | 一种蓓萨罗丁纳米混悬剂 |
| CN104922062B (zh) * | 2015-05-27 | 2018-06-26 | 辽宁大学 | 一种蓓萨罗丁纳米混悬剂 |
| CN109310769A (zh) * | 2016-03-10 | 2019-02-05 | Io治疗公司 | 用rxr激动剂与甲状腺激素的组合的自身免疫疾病的治疗 |
| CN109310769B (zh) * | 2016-03-10 | 2022-07-05 | Io治疗公司 | 用rxr激动剂与甲状腺激素的组合的自身免疫疾病的治疗 |
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