CN1799537A - 乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液的制备方法及其临床应用 - Google Patents
乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液的制备方法及其临床应用 Download PDFInfo
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Abstract
乙酰半胱氨酸在国内多年来一直作为祛痰药在临床上广泛应用，临床使用剂型为喷雾剂(粉雾剂)、泡腾片等，目前没有粉针剂(包括冻干针、溶媒结晶粉、非溶媒结晶粉等)和大输液上市，本发明涉及乙酰半胱氨酸粉针剂(包括冻干针、溶媒结晶粉、非溶媒结晶粉等)和大输液的制备方法及其临床应用，在临床上乙酰半胱氨酸粉针剂不仅可以作为注射给药途径和喷雾给药途径(粉雾剂)用于祛痰，更重要的是乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液可作为注射给药途径用于治疗各种类型肝炎，尤其是轻度及重度慢性、急性乙型肝炎等。
Description
一、技术领域
本发明属新的药物制剂乙酰半胱氨酸粉针剂(包括冻干针、溶媒结晶粉、非溶媒结晶粉等)和大输液的制备方法及其临床应用。
二、背景技术
乙酰半胱氨酸在国内多年来一直作为祛痰药在临床上广泛应用，临床使用剂型为喷雾剂(粉雾剂)、泡腾片等，目前没有粉针剂(包括冻干针、溶媒结晶粉、非溶媒结晶粉等)和大输液上市，
本发明涉及乙酰半胱氨酸粉针剂(包括冻干针、溶媒结晶粉、非溶媒结晶粉等)和大输液的制备方法及其临床应用，在临床上乙酰半胱氨酸粉针剂不仅可以作为注射给药途径和喷雾给药途径(粉雾剂)用于祛痰，更重要的是乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液可作为注射给药途径用于治疗各种类型肝炎，尤其是轻度及重度慢性、急性乙型肝炎等。
三、发明内容
(1)、注射用乙酰半胱氨酸(冻干粉针剂)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
填充剂 0-2000g
溶剂 加至500-10000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入适当溶剂，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入填充剂，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至500-10000ml，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，冻干，包装制成的注射剂(冻干针)。
(2)、注射用乙酰半胱氨酸(非溶媒结晶粉)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
填充剂 0-2000g
溶剂 加至500-10000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入适当溶剂，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，加入或不加入填充剂，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至500-10000ml或不需定容，经微孔滤膜过滤，无菌喷雾干燥后，经无菌分装、包装制成的注射剂(非溶媒结晶粉)。
(3)、注射用乙酰半胱氨酸(溶媒结晶粉)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂和/或稳定剂 适量
溶剂 适量
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸，加20～100℃适当溶剂适量溶解，经或不经活性炭脱色、除热原，经微孔滤膜过滤，降温至-20～80℃，或减压或不减压浓缩后降温至-20～80℃，或加入另一种适当溶剂适量使结晶，固液分离，固态物在-20～120℃下，经或不经减压干燥或冷冻干燥，制成无菌粉末，不加入或加入(经无菌处理的)固态pH调节剂和/或稳定剂，混匀，经无菌分装、包装制成的注射剂(溶媒结晶粉)。
(4)、乙酰半胱氨酸氯化钠注射液(含用氯化钠调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
氯化钠 0-1.5％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量氯化钠调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
(5)、乙酰半胱氨酸葡萄糖注射液(含用葡萄糖调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
葡萄糖 0-10％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量葡萄糖调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
(6)、乙酰半胱氨酸甘露醇注射液(含用甘露醇调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
甘露醇 0-50％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量甘露醇调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
(7)、制备乙酰半胱氨酸注射液及大输液所用的辅料
①配制样品的溶剂
配制样品的溶剂可以是水、乙醇、注射用油中至少一种；
②pH调节剂和/或稳定剂
pH调节剂和/或稳定剂可以是氢氧化钠、氢氧化钾、氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、依地酸钠、枸橼酸钠、碳酸钾、磷酸二氢钾(钠)、磷酸氢二钾(钠)、依地酸、盐酸、构橼酸、门冬氨酸、葡萄糖酸、硫酸、硝酸、磷酸、亚硫酸、精氨酸等中至少一种。
③填充剂
填充剂可以是右旋糖酐、环糊精类、甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖中至少一种。
④等渗调节剂
等渗调节剂可以是葡萄糖、氯化钠、甘露醇、右旋糖酐、山梨醇、氯化钾中至少一种。
(8)、乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液用于祛痰
乙酰半胱氨酸粉针剂在临床上可作为粉雾剂使用时加适当溶剂溶解以喷雾途经给药，用于祛痰。
乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液在临床上可以作为注射剂以注射途径(包括肌肉注射、肌内注射、静脉注射等)给药，用于祛痰。
(9)、乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液用于治疗各种类型肝炎
乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液可作为注射剂经注射途径(包括肌肉注射、肌内注射、静脉注射等)给药用于治疗各种肝炎，尤其是轻度及重度慢性、急性乙型肝炎等。
四附图说明
无附图。
五、具体实施方式
实例1：
注射用乙酰半胱氨酸(冻干粉针剂)的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 2000g
氢氧化钠 适量
注射用水 加至5000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加水4000ml，加氢氧化钠调节pH值2.5～6.5使溶解，经活性炭脱色、除热原，定容至5000ml，经微孔滤膜过滤，5ml/瓶灌装，经冻干，包装，即得(冻干针)。
实例2
注射用乙酰半胱氨酸(非溶媒结晶粉)的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 4000g
氢氧化钠 适量
注射用水加至 5000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加注射用水5000ml使溶解，加氢氧化钠调节pH值2.5～6.5，经活性炭脱色、除热原，经0.22μm微孔滤膜过滤，无菌喷雾干燥，制成无菌粉末，混匀，按4.0g/瓶经无菌分装至玻璃瓶中，盖丁基胶塞，轧铝盖，包装，即得(非溶媒结晶粉)。
实例3
注射用乙酰半胱氨酸(溶媒结晶粉)的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 2000g
精氨酸 1000g
结晶溶剂 适量
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸，加80℃水3000使溶解，经活性炭脱色、除热原，经微孔滤膜过滤，降温至2℃，使结晶，固液分离，固态物在80℃减压干燥，制成无菌粉末，加入无菌精氨酸1000g，混匀，经无菌分装、包装制成的注射剂(溶媒结晶粉)。
实例4
乙酰半胱氨酸氯化钠注射液的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 2000g
氢氧化钠 适量
氯化钠 900g
注射用水 加至100L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水适量使溶解，加入氢氧化钠溶液调节pH值3.5-5.5，加入处方量氯化钠使溶解，混匀，经活性炭脱色、除热原，定容至100L，经微孔滤膜过滤，按100ml/瓶灌装，灭菌，包装，即得。
实例5
乙酰半胱氨酸葡萄糖注射液的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 2000g
氢氧化钠 适量
葡萄糖 5kg
注射用水 加至100L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水使溶解，加氢氧化钠溶液调节pH值3.5～5.5，加入处方量葡萄糖使溶解，混匀，经活性炭脱色、除热原，定容至100L，经微孔滤膜过滤，按100ml/瓶灌装，灭菌，包装，即得。
实例6
乙酰半胱氨酸甘露醇注射液的制备方法
①处方
乙酰半胱氨酸 2000g
氢氧化钠 适量
甘露醇 20kg
注射用水 加至100L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水使溶解，加入氢氧化钠溶液调节pH值3.5～5.5，加入处方量甘露醇使溶解，混匀，经活性炭脱色、除热原，定容至100ml，经微孔滤膜过滤，按100ml/瓶灌装，灭菌，包装即得。
Claims (9)
1、注射用乙酰半胱氨酸(冻干粉针剂)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
填充剂 0-2000g
溶剂 加至500-10000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入适当溶剂，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入填充剂，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至500-10000ml，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，冻干，包装制成的注射剂(冻干针)。
2、注射用乙酰半胱氨酸(非溶媒结晶粉)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
填充剂 0-2000g
溶剂 加至500-10000ml
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入适当溶剂，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，加入或不加入填充剂，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至500-10000ml或不需定容，经微孔滤膜过滤，无菌喷雾干燥后，经无菌分装、包装制成的注射剂(非溶媒结晶粉)。
3、注射用乙酰半胱氨酸(溶媒结晶粉)的制备方法
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂和/或稳定剂 适量
溶剂 适量
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸，加20～100℃适当溶剂适量溶解，经或不经活性炭脱色、除热原，经微孔滤膜过滤，降温至-20～80℃，或减压或不减压浓缩后降温至-20～80℃，或加入另一种适当溶剂适量使结晶，固液分离，固态物在-20～120℃下，经或不经减压干燥或冷冻干燥，制成无菌粉末，不加入或加入(经无菌处理的)固态pH调节剂和/或稳定剂，混匀，经无菌分装、包装制成的注射剂(溶媒结晶粉)。
4、乙酰半胱氨酸氯化钠注射液(含用氯化钠调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
氯化钠 0-1.5％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量氯化钠调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
5、乙酰半胱氨酸葡萄糖注射液(含用葡萄糖调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
葡萄糖 0-10％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量葡萄糖调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
6、乙酰半胱氨酸甘露醇注射液(含用甘露醇调等渗的乙酰半胱氨酸注射液)
①处方(含按该处方比例放大或缩小的处方)
乙酰半胱氨酸 200-9000g
pH调节剂 适量
甘露醇 0-50％(g/ml)
注射用水 加至50-1000L
共制成 1000瓶
②制备
取处方量乙酰半胱氨酸加入注射用水，不加入或加入酸或酸性盐或碱或碱性盐调节pH值1.5～12使溶解，不加入或加入处方量甘露醇调等渗，经或不经活性炭脱色、除热原，定容至50-1000L，经微孔滤膜过滤，按一定体积灌装，灭菌，包装制成的注射剂(大输液)。
7、制备乙酰半胱氨酸粉针剂及大输液所用的辅料
①配制样品的溶剂
配制样品的溶剂可以是水、乙醇、注射用油中至少一种；
②pH调节剂和/或稳定剂
pH调节剂和/或稳定剂可以是氢氧化钠、氢氧化钾、氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、依地酸钠、枸橼酸钠、碳酸钾、磷酸二氢钾(钠)、磷酸氢二钾(钠)、依地酸、盐酸、枸橼酸、门冬氨酸、葡萄糖酸、硫酸、硝酸、磷酸、亚硫酸、精氨酸等中至少一种。
③填充剂
填充剂可以是右旋糖酐、环糊精类、甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖中至少一种。
④等渗调节剂
等渗调节剂可以是葡萄糖、氯化钠、甘露醇、右旋糖酐、山梨醇、氯化钾中至少一种。
8、乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液用于祛痰
乙酰半胱氨酸粉针剂在临床上可作为粉雾剂使用时加适当溶剂溶解以喷雾途经给药，用于祛痰。
乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液在临床上可以作为注射剂以注射途径(包括肌肉注射、肌内注射、静脉注射等)给药，用于祛痰。
9、乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液用于治疗各种类型肝炎
乙酰半胱氨酸粉针剂和大输液可作为注射剂经注射途径(包括肌肉注射、肌内注射、静脉注射等)给药用于治疗各种肝炎，尤其是轻度及重度慢性、急性乙型肝炎等。
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