CN1795927A - 红花总黄酮磷脂复合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于药物领域的一种红花总黄酮磷脂复合物及其制备方法。该红花黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶红花总黄酮＝0.5～2∶1；制备方法步骤为将磷脂与红花总黄酮混合，加入介电常数小的有机溶剂，然后进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤后将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得红花总黄酮磷脂复合物成品。本发明通过红花总黄酮通过与磷脂的复合，有效地提高了红花总黄酮的溶解性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现红花总黄酮磷脂复合物在治疗心脑血管疾病方面的广泛应用。

Description

红花总黄酮磷脂复合物及其制备方法

技术领域

本发明属于药物领域，尤其是一种红花总黄酮磷脂复合物及其制备方法。

背景技术

红花药用已有上千年的历史。原料药材红花Carthamus tinctorius L.收载于《中华人民共和国药典二000年版》(一部)。《本草纲目》记载，红花具“活血，润燥”，《新修本草》记载，红花能“治口噤不语，血结”，《药性考》记载，红花能“生新破瘀”，治“口噤风瘫”。红花黄酮作为红花的主要有效部位群，具有多种药理作用。

在现代临床上，红花单味制剂“红花注射液”收载于国家药品标准WS3-B-3825-98，用于治疗闭塞性脑血管疾病，冠心病，脉管炎等。经多年的临床应用，其疗效肯定。但该品种为传统的中药注射剂，物质基础不明确，且成分复杂，缺乏对其质量进行有效控制的方法。红花总黄酮习惯于称为红花黄色素。

我国自70年代以来对红花的化学成分进行了广泛的研究，红花总黄酮是红花中具活血化瘀生理活性的物质。近年来，国内学者对红花总黄酮的药理作用进行了深入研究，发现红花总黄酮在扩冠、降压、抗血栓、抗凝血、活血化瘀、耐缺氧、免疫抑制等方面都有明显的药理功效。红花总黄酮对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用及解聚作用，0.22g/ml的红花总黄酮其聚集抑制率和解聚率分别为85.9％和78.9％，对大鼠有较好的抗凝血作用，并随着剂量的增加而增强，红花总黄酮对实验性血栓的形成有非常显著的抑制作用，抑制率可达73.4％；红花总黄酮还可影响脑缺血性缺氧后的喘息延续时间。大量的药理实验证明红花总黄酮是红花治疗脑血栓形成及其后遗症的重要物质基础之一。

这表明，红花总黄酮即是极具生物活性的物质，又是一种极具应用前景的物质。但是，在应用过程中发现，红花总黄酮脂溶性较差，这使得红花总黄酮在生物体内利用度不高，由此阻碍了红花总黄酮的吸收和药效。如果能够提高红花总黄酮的脂溶性，就可以改善红花总黄酮的生物利用度，为红花总黄酮在各个领域的发展和应用提供更广阔的空间。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种红花总黄酮磷脂复合物及其制备方法。通过本技术方案所获得的红花总黄酮磷脂复合物产品具有良好的溶解性。

本发明的目的通过以下措施来实现：

磷脂与红花总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合。

所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。

红花总黄酮磷脂复合物的制备方法包括以下步骤：

(1)将磷脂与红花总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；

(2)加入介电常数小的有机溶剂；

(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；

(4)将混合溶液减压干燥或冷冻干燥，即得红花总黄酮磷脂复合物成品。

而且，所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。

本发明的优点和积极效果是：

红花总黄酮通过与磷脂的复合，有效地改变了红花总黄酮的物理性能，使其脂溶性大大增强。通过对红花总黄酮磷脂复合物的溶解度检验，充分证明了这一点。见下表：

	水	丙酮	氯仿
				红花总黄酮复合前	部分溶解	不溶	微溶
红花总黄酮复合后	部分溶解	部分溶解	溶解

由此可见，通过红花总黄酮通过与磷脂的复合，有效地提高了红花总黄酮的溶解性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现红花总黄酮磷脂复合物在治疗心脑血管疾病方面的广泛应用。

具体实施方式

以下通过具体实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。

构成红花总黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为：磷脂∶红花总黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。

其中所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂，如下述的大豆磷脂和蛋黄磷脂，但本实施例并不局限其他类似磷脂的使用。

红花总黄酮磷脂复合物的制备方法为：

实施例1：

称取大豆磷脂100g与红花总黄酮200g，加丙酮5000ml，水浴加热(30℃)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体221克，即红花总黄酮磷脂复合物成品。

实施例2

称取蛋黄磷脂2g与红花总黄酮2g，加乙醇50ml，水浴加热(40℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体3.37克，即红花总黄酮磷脂复合物成品。

实施例3

称取大豆磷脂3g与红花总黄酮1.5g，加四氢呋喃50ml，水浴加热(50℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体2.5克，即红花总黄酮磷脂复合物成品。

实施例4

称取大豆磷脂2g与红花总黄酮4g，加二氧六环50ml，水浴加热(80℃左右)搅拌两个小时，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体4.3克。

由于减压蒸干与冷冻干燥均为通用技术，同领域一般技术人员是充分掌握的，因此在本实施例中只给出了减压干燥的方式，没有给出冷冻干燥方式。

添加的有机溶剂可为氯仿或乙醚或丙酮或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合，以及添加量均为通用技术，本实施例中不再一一叙述。

通过本制备方法所产生的红花总黄酮磷脂复合物，可以通过常规方法来生产各种药用制剂，下面通过一个实施例来具体说明：

取实施例1所产生的红花总黄酮磷脂复合物25g，加淀粉20g，微晶纤维素10g，以40％乙醇制粒，压片，得片剂，共制成1000片。

Claims (4)

1.一种红花总黄酮磷脂复合物，其特征在于：该红花总黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为：

磷脂∶红花总黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。

2.根据权利要求1所述的红花总黄酮磷脂复合物，其特征在于：所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。

3.一种实现如权利要求1所述的红花总黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于：

制备方法包括以下步骤：

(1)将磷脂与红花总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；

(2)加入介电常数小的有机溶剂；

(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；

(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得红花总黄酮磷脂复合物成品。

4.根据权利要求3所述红花总黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于：所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。