CN102188470A - 一种红花磷脂物理混合物的液体制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种以非水溶媒为主要组成的分散介质的红花磷脂物理混合物的液体制剂及其制备方法。其特征是：红花水提取物以与磷脂形成物理混合物的形式溶解于分散介质中，其中分散介质为40～100％甘油水溶液或5～50％聚乙二醇400水溶液。本发明的制剂制备工艺简单，并且有效地增加了红花的亲脂性和提高了生物利用度。

Description

一种红花磷脂物理混合物的液体制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种以非水溶媒为主要组成的分散介质的红花磷脂物理混合物的液体制剂及其制备方法。
背景技术
红花(Carthamus tinctorius L.)菊科属植物，主要产于河南、新疆、四川、浙江等地，其干燥花为常用的传统中药之一，味辛、温，可活血通经，化瘀止痛，活血解毒，临床上应用于冠心病、高血压和脑血管疾病的治疗。
红花主要有效组分为红花黄色素(Safflor Yellow，SY)，其中羟基红花黄色素A(Hydroxy safflor yellow A，HSYA)是SY中的主要成分。HSYA结构式如下：
Figure BDA0000061289760000011
HSYA属查耳酮类，为水溶性物质，脂溶性差，难以通过胃肠道粘膜，体内生物利用度低。
磷脂是含磷酸根的脂类物质，既有表面活性，又有生物活性，具有一个亲水性的头部和两条疏水长链。有报道(羟基红花黄色素A磷脂复合物的制备及理化性质研究，《药学与临床研究》2008年第16卷第1期)将HSYA与磷脂在四氢呋喃中反应2小时，制备得到HSYA与磷脂的分子型复合物，提高了HSYA的脂溶性。红花磷脂复合物能提高红花口服生物利用度，但是磷脂复合物制备过程复杂，其复合物疏水性很难结合分散在普通制剂形式中，束缚了其在实际中的应用，而且复合物粘度高，极易成团，很难在胃肠道铺展与吸收细胞融合。
发明内容
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种红花磷脂物理混合物的液体制剂及其制备方法。
含红花水提取物的药物组合物，由红花水提取物和药物辅料组成，其中红花水提取物以与磷脂形成物理混合物的形式溶解于以非水溶媒为主要组成的分散介质中，其中以非水溶媒为主要组成的分散介质为40～100％甘油水溶液或5～50％聚乙二醇400水溶液，本发明的百分比均为重量百分比。
其中红花水提取物与磷脂的重量比优选1∶0.5～1∶1.8，更优选1∶0.6～1∶1.5。
本发明所述的红花水提取物是以红花为药材用水提取后浓缩、干燥而得。红花水提取物中羟基红花黄色素A含量优选30～60％。更优选羟基红花黄色素A含量为45～50％。红花水提取物可以以其中羟基红花黄色素A为检测指标。
甘油水溶液的浓度优选50～80％。
聚乙二醇400水溶液的浓度为5～20％。
红花水提取物与磷脂的物理混合物与分散介质的重量比例优选1∶5～1∶20，更优选比例为1∶10～1∶20。
本发明的制备方法为：红花水提取物与磷脂溶于分散介质中，搅拌均匀，即得。
本发明所述制备方法中，搅拌同时可采用水浴加热或超声使混合均匀。
本发明通过将红花水提物与磷脂以物理混合物形式溶解于以非水溶媒为主要组成的分散介质制备液体制剂来增加红花的亲脂性和提高生物利用度，下面通过大鼠体内吸收试验，来进一步说明本发明的有效性。
体内吸收试验
健康雄性SD大鼠，禁食12小时后，采用灌胃针直接灌胃给药，于一定时间点麻醉后眼眶取血。分别采用本发明的制剂给药组、红花提取物水溶液组和红花磷脂复合物给药组(给药溶媒为本发明中的以非水溶媒为主要组成的分散介质)，每组6只，通过AUC值计算相对生物利用度。
以HSYA计红花提取物给药剂量为52.5mg/kg，以HSYA为考察指标，测定红花提取物的血药浓度。见图1。口服后，HSYA以梯形法计算AUC0-t。
表1AUC0-t计算结果
Figure BDA0000061289760000021
上述试验结果表明，与水溶液组相比，本发明能够明显改善药物的口服吸收；并且与磷脂复合物给药组相比，本发明制剂的口服吸收无显著差异。而由于本发明制备方法简单，因此有利于低成本的工业化生产。
附图说明
图1是本发明制剂、红花提取物水溶液及红花磷脂复合物给药组经大鼠口服给药(52.5mg/kg)后HSYA的药时曲线。
具体实施方式
实施例1
称取红花提取物1g、大豆磷脂0.625g，加入19.25g 80％甘油水溶液中，超声后，搅拌均匀，即得。
实施例2
称取红花提取物1g、蛋黄磷脂0.825g，加入25.0g 60％甘油水溶液中，水浴上搅拌均匀，即得。
实施例3
称取红花提取物1g、大豆磷脂1.50g，加入30.5g 50％甘油水溶液中，水浴上搅拌均匀，即得。
实施例4
称取红花提取物1g、大豆磷脂0.625g，加入32.5g 5％聚乙二醇400水溶液中，水浴上搅拌均匀，即得。
实施例5
称取红花提取物1g、蛋黄磷脂1.0g，加入22.6g 20％聚乙二醇400水溶液中，水浴上搅拌均匀，即得。
实施例6
称取红花提取物1g、大豆磷脂1.20g，加入18.25g 10％聚乙二醇400水溶液中，超声后，搅拌均匀，即得。

Claims (9)

1.一种含红花水提取物的药物组合物，其特征是：红花水提取物以与磷脂形成物理混合物的形式溶解于分散介质中，其中分散介质为40～100％甘油水溶液或5～50％聚乙二醇400水溶液，为重量百分比。
2.权利要求1的药物组合物，其中甘油水溶液的浓度为50～80％。
3.权利要求1的药物组合物，其中聚乙二醇400水溶液的浓度为5～20％。
4.权利要求1的药物组合物，其中红花水提取物中羟基红花黄色素A含量为30～60％。
5.权利要求4的药物组合物，其中红花水提取物中羟基红花黄色素A含量为45～50％。
6.权利要求1的药物组合物，其中红花水提取物与磷脂的重量比为1∶0.5～1∶1.8。
7.权利要求6的药物组合物，其中红花水提取物与磷脂的重量比为1∶0.6～1∶1.5。
8.权利要求1的药物组合物，其中红花水提取物和磷脂的物理混合物与分散介质的重量比为1∶5～1∶20。
9.权利要求8的药物组合物，其中红花水提取物和磷脂的物理混合物与分散介质的重量比为1∶10～1∶20。
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