CN1785315A - 一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，包括牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂、水，所述的牡荆油乳中牡荆油的重量含量为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的量应足以使牡荆油在水中形成稳定的水包油型乳剂。制备时先将乳化剂、牡荆油混和均匀，组成油相，水加入油相中，边加边搅拌，加完毕后再进行匀浆乳化，即可得到牡荆油乳。本发明具有工艺简单，易于控制质量，产品质量稳定特点，可保证牡荆油乳长期处于稳定的乳化状态，克服了其他乳剂易破乳、分层的特点。

Description

一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳及其制备方法

                           技术领域

本发明涉及一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳及其制备方法。

                           背景技术

牡荆油是从马鞭草科植物牡荆的鲜叶和果实中提得的挥发油，主要含β-丁香烯、α-蒎烯、柠檬烯、1，8-桉叶素等成分。牡荆油祛痰、镇咳作用较强，亦有较弱平喘作用。主要用于慢性支气管炎，可使痰液变稀，痰内中性粒细胞和酸性粒细胞明显减少，纤毛柱状上皮细胞亦减少，变性坏死程度明显减轻，均提示本品尚有一定的抗炎、抗过敏和促进气管、支气管粘膜上皮病变组织修复的作用。目前上市的牡荆油乳的稳定性较差，在贮存条件下即可发生分层、破裂、转相、絮凝等现象，故不利于其临床应用。

专利号为CN 86 1 01200 B的一种中草药疗效香烟的制取方法，涉及到牡荆油是作为一种成分添加到香烟的香精中，并没有成乳的过程。申请号为96117234.7的治疗之气管炎的中药制剂及其制备方法，涉及的内容为牡荆油直接加入其他中药材的提取物中，共同作为一种治疗之气管炎的中成药，其中的牡荆油并没有做成乳剂。

                           发明内容

本发明的目的是提供一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳及其制备方法，采用此方法制备的牡荆油乳，稳定性好，温度、光等外界条件对牡荆油乳稳定性的影响下降，可保证乳剂的长期稳定。在储存条件下，不会出现乳剂分层、破裂、转相、絮凝现象，有利于临床应用。

本发明的技术方案是：一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，包括牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂、水，所述的牡荆油乳中牡荆油的重量含量为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的量应足以使牡荆油在水中形成稳定的水包油型乳剂。

所述的牡荆油乳包括注射给药剂型、口服给药剂型。

所述的注射给药剂型包括静脉注射剂、肌肉注射剂。

所述的口服给药剂型为乳剂。

所述的乳化剂为蔗糖脂肪酸酯、吐温、司盘、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羟基卵磷脂、阿拉伯胶、西黄耆胶、琼脂、明胶中的一种或两种以上的混和物。

所述的辅助乳化剂为鲸蜡醇、甘油单硬脂酸、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或两种以上的混和物。

所述的乳化剂和辅助乳化剂的用量和牡荆油的含量有关，相对于1克牡荆油，乳化剂和辅助乳化剂的用量之和为0.2～15克。

量取处方量的牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂，搅拌、混和均匀配作为油相，再加配制量的纯化水，边加边搅拌，加完后进行匀浆乳化。

所述的牡荆油所占重量比例为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的总的重量比例为0.2～45％，所述的水的重量比为40～98％，所述的乳化剂和辅助乳化剂之间的重量比例为1∶0.1～40。

和牡荆油乳的已有技术相比，本发明有效的解决了牡荆油乳剂的稳定性问题，在60℃条件进行影响因素试验10天，仍可符合中国药典制剂通则中对乳剂的要求：4000rpm离心15分钟，乳剂不分层。加速试验(40℃)6个月亦能满足中国药典的上述规定(此加速试验条件比中国药典规定的乳剂的加速试验条件苛刻，中国药典规定乳剂加速可在30℃条件下进行)。在贮存条件下，可长期保持均一的乳化状态。乳剂的稳定性明显优于现有的牡荆油乳。在贮存条件下，可长期保持均一的乳化状态。而且本发明所采用的成乳方法简单易行，不需要高压匀浆即可行成均匀的乳液，工艺简单，所需设备成本低廉，易于生产和制造。

                        具体实施方式

下面通过实施例对本发明的技术方案作进一步的描述：

一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，包括牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂、水和药用配方辅料，所述的牡荆油乳中牡荆油的含量为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的量应足以使牡荆油在水中形成稳定的水包油型乳剂。

所述的乳化剂包括蔗糖脂肪酸酯、吐温、司盘、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羟基卵磷脂、阿拉伯胶、西黄耆胶、琼脂、明胶等的一种或两种以上的混和物。所述的辅助乳化剂为：鲸蜡醇、甘油单硬脂酸、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇等的一种或两种以上的混和物。

所述的乳化剂和辅助乳化剂的用量和牡荆油的含量有关，相对于1g牡荆油，乳化剂和辅助乳化剂的用量之和为0.2～15g。

所述的牡荆油乳中还可加入药用配方辅料，该药用配方辅料包括矫味剂、防腐剂、稀释剂。矫味剂可以从甜剂和芳香剂中选用，防腐剂可从0.1～0.2％的苯甲酸或苯甲酸钠、0.2％山梨酸、5～10％乙醇、1∶1000～1∶25000硝酸(或醋酸)苯汞、0.5％苯酚、甲酚或三氯叔丁醇、1∶1万～1∶5万的阳离子表面活性剂、尼泊金类中选用。稀释剂可选择食用油、液体石蜡等可口服的油溶性物质。如需灭菌，可用巴氏灭菌法进行。

例1：

牡荆油                            20g

蔗糖硬脂酸酯(S11)                 5g

甘油                              25ml

聚山梨酯80(吐温-80)               10ml

精制植物油(大豆油)                40g

山梨酸                            1g

甜菊素                            1g

食品用香精(桔子)                  6ml

加纯化水至                        1000ml

实施例2：

牡荆油                            20g

卵磷脂                            16g

甘油单硬脂酸                      7g

苯甲酸                            1.5g

麦芽醇                            12g

食品用香精(桔子)                  6ml

加纯化水至                        1000ml

实施例3：

牡荆油                                35g

波洛沙姆                              7.5g

十六醇                                45g

聚山梨酯60(吐温-60)                   15ml

苯甲                                  2g

薄荷                                  1g

食品用香精(香蕉)                      6ml

加纯化水                              1000ml

实施例4：

牡荆油                                15g

波洛沙姆                              7.5g

精制豆磷脂                            0.45g

精制豆油                              15g

甘油                                  2.5g

加纯化水至                            1000ml

量取处方量的牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂，搅拌、混和均匀配作为油相，再加配制量的纯化水，边加边搅拌，加完后进行匀浆乳化。将乳化好的牡荆油乳室温冷却，过滤，灌装。如作为注射用乳剂，则需灭菌。

Claims (9)

1、一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：包括牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂、水，所述的牡荆油乳中牡荆油的重量含量为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的量应足以使牡荆油在水中形成稳定的水包油型乳剂。

2、根据权利要求1所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的牡荆油乳包括注射给药剂型、口服给药剂型。

3、根据权利要求2所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的注射给药剂型包括静脉注射剂、肌肉注射剂。

4、根据权利要求2所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的口服给药剂型为乳剂。

5、根据权利要求1所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的乳化剂为蔗糖脂肪酸酯、吐温、司盘、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、甘油酸脂肪酯、卵磷脂、羟基卵磷脂、阿拉伯胶、西黄耆胶、琼脂、明胶中的一种或两种以上的混和物。

6、根据权利要求1所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的辅助乳化剂为鲸蜡醇、甘油单硬脂酸、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或两种以上的混和物。

7、根据权利要求1所述的一种祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳，其特征在于：所述的乳化剂和辅助乳化剂的用量和牡荆油的含量有关，相对于1克牡荆油，乳化剂和辅助乳化剂的用量之和为0.2～15克。

8、一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳的其制备方法，其特征在于：量取处方量的牡荆油、乳化剂、辅助乳化剂，搅拌、混和均匀配作为油相，再加配制量的纯化水，边加边搅拌，加完后进行匀浆乳化。

9、根据权利要求8所述的一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳的制备方法，其特征在于：所述的牡荆油所占重量比例为1～15％，所述的乳化剂和辅助乳化剂的总的重量比例为0.2～45％，所述的水的重量比为40～98％，所述的乳化剂和辅助乳化剂之间的重量比例为1∶0.1～40。