CN1763003A - 乙烯衍生物和含有该衍生物的杀有害生物剂 - Google Patents

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CN1763003A
CN1763003A CN 200510116118 CN200510116118A CN1763003A CN 1763003 A CN1763003 A CN 1763003A CN 200510116118 CN200510116118 CN 200510116118 CN 200510116118 A CN200510116118 A CN 200510116118A CN 1763003 A CN1763003 A CN 1763003A
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小仓友幸
村上博
沼田昭
宫地理香
三宅敏郎
三森纪彦
泷井新自
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  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
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Abstract

本发明提供了式(I)乙烯衍生物，其中Q是可被取代的苯基或萘基，E是取代基；A是取代基，如4－吡唑基或噻唑基；以及B是取代基，如烷基；此外，还提供了含有一种或多种上述乙烯衍生物的农药和水生生物附着防止剂。

Description

乙烯衍生物和含有该衍生物的杀有害生物剂
本申请是同名发明名称的中国专利申请第97194041.X号的分案申请，原案国际申请号为PCT/JP97/01440，国际申请日为1997年4月24日。
技术领域
本发明涉及新的乙烯衍生物，以及含有作为活性成分的该化合物的农药和水生生物附着防止剂。此处农药是指包括杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂和杀真菌剂等，特别是应用于农业、园艺、畜牧业和卫生领域中的杀有害生物剂。水生生物附着防止剂是用于防止有害水生生物(如贝壳和海藻)附着的化学品，所述附着发生的位置为渔网、船底、海上设施(如浮标)、船舶结构、热和原子能装置的循环水系统、化学工业的热交换器的冷却水入口通道、水下结构和水库。
背景技术
就丙烯腈衍生物而言，日本专利申请特开昭53-92769中公开了2′-氯-3-羟基-2-(4-苯基-2-噻唑基)-肉桂腈作为杀虫剂的用途；而国际专利申请公开WO95/29591中公开了该化合物作为水生生物粘附抑制剂的用途。日本专利申请特开昭60-11452中公开了2-(4-氯苯基)-3-(3-吡啶基)-3-氧代丙腈作为杀虫剂的用途；而日本专利申请特开昭60-11401中公开了该化合物作为杀真菌剂的用途。
就杀虫剂和杀真菌剂的长期使用而言，近来，一些有害生物变得对化学品具有耐受力，且通常难以用常规的杀虫剂和杀真菌剂来消除；此外，某些杀虫剂的毒性大，且易于在不分解的情况下长期残留，从而对生态系统产生破坏；因此，长久以来都期望研制出新的、低毒的和持效性短的杀虫剂和杀真菌剂。
另一方面，为了防止海水和淡水的水生生物的粘附和生长，使用含有有机锡化合物(如双(三丁基锡)氧化物)或铜化合物(如硫酸铜或氧化亚铜)的防污涂料；但是，尽管能有效防止水生生物的粘附，但有机锡化合物的毒性大，且尤其易于在鱼类和贝类体内积聚，由于加剧了环境污染，目前用法律来控制该化合物的使用；铜化合物广泛用于入口通道和船底的防污涂料；但是，与锡化合物相似，铜化合物中含有作为重金属的铜；因此，铜化合物的使用将导致未来的环境污染，且含有这类铜化合物作为水生生物附着防止剂是不能优选的。综上所述，需要几乎不对生态系统有影响，且几乎不导致二次污染的水生生物附着防止剂。
发明的公开
为了解决上述问题，本发明人勤奋致力于对农药和水生生物附着防止剂的研究，所述化学品和防止剂在少量使用时就可以显示出优异的杀虫(菌)活性，且对非目标生物(如哺乳动物、鱼类和有用的虫)几乎没有负面影响；结果，发现下文所述的化合物具有极高安全性、具有优异的杀虫(菌)活性和防止水生生物附着的活性。基于上述发现，本发明人完成了本发明。
具体来说，本发明提供了下述的[1]至[25]：
[1]式(I)乙烯衍生物：
Figure A20051011611800161
[其中：
Q代表任意被G取代的苯基，任意被G取代的萘基，或任意被R取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、咪唑啉酮、咪唑烷二酮、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
A代表任意被W取代的苯基，任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
条件为：(a)当Q是任意被R取代的噻吩基、任意被R取代的呋喃基、任意被R取代的喹啉基或任意被R取代的异喹啉基时，A是任意被W取代的苯基，任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(b)当Q是任意被R取代的2-噻唑基时，A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(c)当Q是任意被R取代的吡啶基时，A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(d)当Q是任意被R取代的异噻唑基、任意被R取代的1，2，3-三唑基或任意被R取代的苯并噁唑基时，A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(e)当Q是任意被R取代的1，2，4-三唑基时，A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(f)当Q是任意被R取代的苯并噻唑基时，A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(g)当Q是任意被R取代的苯并咪唑基时，A是任意被W取代的萘基或任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(h)当Q是任意被G取代的苯基时，A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
(i)当Q是任意被G取代的萘基时，A是任意被Y取代的杂环基(所述杂环基为噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基)；
B代表H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3SCH2，CH3OC2H4OCH2，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯甲酰基取代的C1-C4烷基，且所述苯甲酰基任意被卤素或C1-C4烷基取代，四氢吡喃基，(CH3)3Si，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C1-C4单烷基氨基磺酰基，C2-C8二烷基氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，C2-C5单烷基氨基硫代羰基，C3-C9二烷基氨基硫代羰基，C2-C5氰基烷基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，-P(＝S)T2T3，碱金属原子，碱土金属原子，或NHT4T5T6；
条件为：当Q是2-噻唑基或2-苯并噻唑基时，B是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3SCH2，CH3OC2H4OCH2，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯甲酰基取代的C1-C4烷基，且所述苯甲酰基任意被卤素或C1-C4烷基取代，四氢吡喃基，(CH3)3Si，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C1-C4单烷基氨基磺酰基，C2-C8二烷基氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，C2-C5单烷基氨基硫代羰基，C3-C9二烷基氨基硫代羰基，C2-C5氰基烷基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3；
E代表任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，3，4-噁二唑-2-基、5-四唑基、2-噁唑啉基或1，2，4，5-四嗪-3-基)，或代表卤素，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，异腈基，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C3-C5链烯氧基羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3；任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
G是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C10烷基，C2-C4氰基烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代炔基，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C10烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C6链烯硫基，C2-C6链烯基亚磺酰基，C2-C6链烯基磺酰基，C2-C6炔硫基，C2-C6炔基亚磺酰基，C2-C6炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C6卤代链烯硫基，C2-C6卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C6卤代炔硫基，C2-C6卤代炔基亚磺酰基，C2-C6卤代炔基磺酰基，CHO，NO2，CN，-NU1U2，OH，萘基，被苯基取代的甲氧基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4卤代烷基羰基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，C3-C7二烷基氨基羰氧基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯甲酰基，任意被Z取代的吡啶基，任意被Z取代的吡啶氧基，任意被Z取代的噻吩基，键合在相邻取代位置上的亚甲二氧基，键合在相邻取代位置上的卤代亚甲二氧基，和-N＝CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环)，(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基G的数量是1、2、3或4；或G是键合在相邻取代位置上形成5、6、7或8元环的亚烷基；
R是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C10烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代炔基，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C6链烯硫基，C2-C6链烯基亚磺酰基，C2-C6链烯基磺酰基，C2-C6炔硫基，C2-C6炔基亚磺酰基，C2-C6炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C6卤代链烯硫基，C2-C6卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C6卤代炔硫基，C2-C6卤代炔基亚磺酰基，C2-C6卤代炔基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，苯氧基，OH，萘基，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，任意被X取代的苯甲酰基，任意被X取代的苯基，任意被X取代的吡啶基，任意被X取代的噻吩基，和-N＝CT7T8(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基R的数量是1、2、3或4；或R是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基；
Y是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C10烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C6链烯硫基，C2-C6链烯基亚磺酰基，C2-C6链烯基磺酰基，C2-C6炔硫基，C2-C6炔基亚磺酰基，C2-C6炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C6卤代链烯硫基，C2-C6卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C6卤代炔硫基，C2-C6卤代炔基亚磺酰基，C2-C6卤代炔基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，OH，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，C3-C7二烷基氨基羰氧基，任意被X取代的苯基，和-N＝CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环)，(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基Y的数量是1、2、3或4；或Y是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基；
W是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4链烯基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4链烯氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C4炔基，C2-C4卤代炔基，C2-C4炔氧基，C2-C4卤代炔氧基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C2-C4卤代炔硫基，C2-C4卤代炔基亚磺酰基，C2-C4卤代炔基磺酰基，NO2，CN，甲酰基，C2-C6烷氧羰基，C2-C6烷基羰基，C2-C6卤代烷基羰基，C2-C6烷氧羰氧基，和-NU1U2，(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基W的数量是1、2、3或4；
T1代表C1-C20烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，C3-C6卤代环烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和卤素共同取代的C3-C4环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代，被C2-C4链烯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，-NU1U2，苯基氨基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的萘基，或任意被Z取代的5元或6元杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基和3(2H)-哒嗪酮)；
T2和T3各自独立代表OH，苯基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C4烷硫基；
T4、T5和T6各自独立代表H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，或苄基；或T4、T5和T6中的任何二个可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环基，且所述环基任意含有氧、氮和/或硫原子；
X和Z独立地自由选自卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，CHO，OH，-NU1U2，苯基，苯氧基，C2-C5烷氧羰基，(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基X和Z的数量各自是1、2、3、4或5；
T7和T8各自独立代表H，或苯基，苄基，或C1-C6烷基；或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环；以及
U1和U2各自独立代表H，C1-C6烷基，C2-C5烷基羰基，苯基或苄基；或U1和U2可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环。
[2]上述[1]的乙烯衍生物，其中：
Q是任意被G取代的苯基，任意被G取代的萘基，或任意被R取代的杂环基，所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、咪唑啉酮或咪唑烷二酮基；
A是任意被W取代的苯基，任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基或咪唑啉基；
B是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3OC2H4OCH2，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C2-C8二烷基氨基磺酰基，C2-C9二烷基氨基硫代羰基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，-P(＝S)T2T3，碱金属原子，碱土金属原子，或NHT4T5T6；
T1是C1-C20烷基，C2-C6链烯基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和卤素取代的C3-C4环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代，被C2-C4链烯基和C1-C4烷基取代的环丙基，且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，苯硫基，萘基，或任意被Z取代的杂环基，所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基。
[3]上述[2]的乙烯衍生物，其中
Q是任意被G取代的苯基，任意被G取代的萘基，或任意被R取代的杂环基，所述杂环基为
Figure A20051011611800271
A是任意被W取代的苯基，任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为
Figure A20051011611800281
Figure A20051011611800291
Figure A20051011611800301
Figure A20051011611800302
或
Figure A20051011611800303
条件为：(a)当Q是Q-1，Q-2，Q-3或Q-4任何一个时，A是任意被W取代的苯基，任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基，(所述杂环基为以下基团的任何一个：
A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-57，A-58，A-59，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75)，
(b)当Q是Q-12时，A是任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基，(所述杂环基为以下基团的任何一个：
A-1，A-2，A-3，A-4，A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-54，A-55，A-56，A-57，A-58，A-59，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75)，
(c)当Q是Q-52，Q-53或Q-54任何一个时，A是任意被Y取代的杂环基，(所述杂环基为以下基团的任何一个：
A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-60，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75)，
(d)当Q是Q-23，Q-24，Q-43，Q-44，Q-45，Q-46或Q-49任何一个时，A是任意被W取代的萘基，或任意被Y取代的杂环基，(所述杂环基为以下基团的任何一个：A-1，A-2，A-3，A-4，A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-54，A-55，A-56，A-57，A-58，A-59，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75)，
(e)当Q是Q-37，Q-38，Q-39，Q-40，Q-41或Q-42任何一个时，A是任意被Y取代的杂环基，(所述杂环基为以下基团的任何一个：
A-1，A-2，A-3，A-4，A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-57，A-58，A-59，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75)，
(f)当Q是任意被G取代的苯基时，A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为以下基团的任何一个：A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75，
(g)当Q是任意被G取代的萘基时，A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为以下基团的任何一个：A-1，A-2，A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-15，A-16，A-17，A-18，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-54，A-55，A-56，A-57，A-58，A-59，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A-75，
R1选自：卤素原子，C1-C10烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，NO2，CN，-NU1U2，OH，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰基，任意被X取代的苯基，任意被X取代的吡啶基，任意被X取代的噻吩基，和-N＝CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环)，或可以与相邻的取代基R一起作为亚烷基形成5、6、7或8元环；
Y1选自：卤素原子，C1-C10烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，NO2，CN，-NU1U2，OH，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，任意被X取代的苯基，和-N＝CT7T8(其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环)，(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，或可以与相邻的Y1一起作为亚烷基形成5、6、7或8元环；
X是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基：卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，CHO，OH，-NU1U2，苯基，苯氧基，和C2-C5烷氧羰基，(条件是当取代基X的数量是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)；
Z是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基：卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4链烯硫基，C1-C4链烯基亚磺酰基，C1-C4链烯基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，苯基，苯氧基，和C2-C5烷氧羰基，(条件是当取代基Z的数量是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)；
m表示取代基的数量，且为0、1、2或3；
n表示取代基的数量，且为0、1、2、3或4；
p表示取代基的数量，且为0、1或2；
q表示取代基的数量，且为0或1；
(条件是当m、n和p各自是整数2或更大时，所述取代基可以相同或不同)。
[4]上述[2]的乙烯衍生物，其中E是CN。
[5]上述[3]的乙烯衍生物，其中E是CN。
[6]上述[2]的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基)，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯基亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
[7]上述[3]的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基)，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
[8]上述[4]的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基，任意被R取代的噁唑基，任意被R取代的噻唑基，任意被R取代的吡唑基，任意被R取代的1，2，3-三唑基，任意被R取代的吡啶基，或任意被R取代的嘧啶基。
[9]上述[8]的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基。
[10]上述[8]的乙烯衍生物，其中Q是任意被R取代的噁唑基，或任意被R取代的1，2，3-三唑基。
[11]上述[8]的乙烯衍生物，其中Q是任意被R取代的噻唑基。
[12]上述[8]的乙烯衍生物，其中Q是任意被R取代的吡唑基。
[13]上述[5]的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基，或是Q-9，Q-10，Q-11，Q-12，Q-13，Q-14，Q-25，Q-26，Q-27，Q-28，Q-29，Q-30，Q-44，Q-45，Q-46，Q-47，Q-52，Q-53，Q-54，Q-55，Q-56或Q-57。
[14]上述[7]的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基，或是Q-9，Q-10，Q-11，Q-12，Q-13，Q-14，Q-25，Q-26，Q-27，Q-28，Q-29，Q-30，Q-44，Q-45，Q-46，Q-47，Q-52，Q-53，Q-54，Q-55，Q-56或Q-57。
[15]上述[13]的乙烯衍生物，其中Q是Q-10，Q-44，Q-45，Q-46或Q-47。
[16]上述[13]的乙烯衍生物，其中Q是Q-12，Q-13或Q-14。
[17]上述[13]的乙烯衍生物，其中Q是Q-25，Q-26，Q-27，Q-28，Q-29或Q-30。
[18]上述[13]的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基。
[19]上述[2]的乙烯衍生物，其中A是任意被W取代的苯基，任意被Y取代的噻唑基，任意被Y取代的吡唑基，任意被Y取代的吡啶基，或任意被Y取代的嘧啶基。
[20]上述乙烯衍生物[3]，其中：
Q是任意被G取代的苯基，萘基，Q-31，Q-32，Q-33，Q-34，Q-35，Q-36，Q-37，Q-44，Q-45，Q-46，Q-49，
Figure A20051011611800361
Figure A20051011611800371
或
Figure A20051011611800373
A是
Figure A20051011611800374
Figure A20051011611800381
或
Figure A20051011611800382
Y2是卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，NO2，CN，或C2-C5烷氧羰基；以及
Y3是卤素原子，C1-C4烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，或任意被X取代的苯基。
[21]上述[20]的乙烯衍生物，其中E是CN。
[22]上述[20]的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基(所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基)，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯基亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
[23]上述[1]的乙烯衍生物，所述衍生物选自：
Figure A20051011611800411
或
[24]农药，所述农药包括作为活性成分的一种或多种上述[1]至[23]乙烯衍生物。
[25]水生生物附着防止剂，所述防止剂含有作为活性成分的一种或多种上述[1]至[23]的丙烯腈衍生物。
本发明化合物(I)的-C(E)＝C(OB)-片段包括两种异构体：E-型和Z-型，这两种异构体皆在本发明范围内。
可以理解，当取代基B是氢原子时，本发明式(I)化合物以如下所示的互变异构体形式存在：
Figure A20051011611800422
尽管化合物(I)基本上以烯醇-型(1’)存在，但是，在某些条件下，也可以以互变异构体形式(2)存在。应将本发明理解为包括所有这三种互变异构体及其混合物。
现在，Q，A，B，E，G，R，R1，Y，Y1，Y2，W，X，Z，T1，T2，T3，T4，T5，T6，T7，Y8，U1，U2，m，n，p和q的优选实施方式列举如下。
用于Q、A和B的杂环基表示以下含义：
具体来说，噻吩基是噻吩-2-基或噻吩-3-基；呋喃基是呋喃-2-基或呋喃-3-基；吡咯基是吡咯-1-基，吡咯-2-基或吡咯-3-基；噁唑基是噁唑-2-基，噁唑-3-基，噁唑-4-基或噁唑-5-基；噻唑基是噻唑-2-基，噻唑-4-基或噻唑-5-基；咪唑基是咪唑-1-基，咪唑-2-基或咪唑-4-基；异噁唑基是异噁唑-3-基，异噁唑-4-基或异噁唑-5-基；异噻唑基是异噻唑-3-基，异噻唑-4-基或异噻唑-5-基；吡唑基是吡唑-1-基，吡唑-3-基，吡唑-4-基或吡唑-5-基；1，3，4-噁二唑基是1，3，4-噁二唑-2基；1，3，4-噻二唑基是1，3，4-噻二唑-2-基；1，2，4-噁二唑基是1，2，4-噁二唑-3-基或1，2，4-噁二唑-5-基；1，2，4-噻二唑基是1，2，4-噻二唑-3基或1，2，4-噻二唑-5-基；1，2，4-三唑基是1，2，4-三唑-1-基，1，2，4-三唑-3-基或1，2，4-三唑-4-基；1，2，3-噻二唑基是1，2，3-噻二唑-4-基或1，2，3-噻二唑-5-基；1，2，3-三唑基是1，2，3-三唑-1-基，1，2，3-三唑-2-基或1，2，3-三唑-4-基；1，2，3，4-四唑基是1，2，3，4-四唑-1-基，1，2，3，4-四唑-2-基或1，2，3，4-四唑-5-基；吡啶基是吡啶-2-基，吡啶-3-基或吡啶-4-基；嘧啶基是嘧啶-2-基，嘧啶-4-基或嘧啶-5-基；吡嗪基吡嗪-2-基；哒嗪基是哒嗪-3-基或哒嗪-4-基；1，3，5-三嗪基是1，3，5-三嗪-2-基；1，2，4-三嗪基是1，2，4-三嗪-3-基，1，2，4-三嗪-5-基或1，2，4-三嗪-6-基；1，2，4，5-四嗪基是1，2，4，5-四嗪-3-基；吡唑啉基是3-吡唑啉-1-基，3-吡唑啉-3-基，3-吡唑啉4-基或3-吡唑啉5-基；咪唑啉基是1-咪唑啉-3-基，1-咪唑啉-2-基，1-咪唑啉-4-基或4-咪唑啉-2-基；噁唑啉基是2-噁唑啉-2-基，2-噁唑啉-4-基或2-噁唑啉-5-基；异噁唑啉基是2-异噁唑啉-3-基，2-异噁唑啉-4-基或2-异噁唑啉-5-基；噻唑啉基2-噻唑啉-2-基，2-噻唑啉-4-基或3-噻唑啉-2-基；咪唑烷酮基是咪唑烷-2-酮-1-基；咪唑啉酮基是2-咪唑啉酮-1-基；以及3(2H)-哒嗪酮基是3(2H)-哒嗪酮-2-基，3(2H)-哒嗪酮-4-基，3(2H)-哒嗪酮-5-基或3(2H)-哒嗪酮-6-基。
Q的优选范围如下：
QI：苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基。
QII：苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基。
QIII：苯基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、1，2，3-三唑基。
QIV：苯基。
QV：噁唑基。
QVI：四唑基。
QVII：吡唑基。
QVIII：嘧啶基。
QIX：1，2，3-三唑基。
A的优选范围如下：
AI：苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基。
AII：苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。
AIII：苯基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基。
AIV：噻唑基、吡唑基、吡啶基。
AV：噻唑基。
AVI：吡唑基。
AVII：吡啶基。
B的优选范围如下：
BI：H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3OC2H4OCH2，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C2-C8二烷基氨基磺酰基，C3-C9二烷基氨基硫代羰基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，-P(＝S)T2T3，碱金属，碱土金属或NHT4T5T6。
BII：H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3OC2H4OCH2，C1-C4烷基磺酰基，-SO2CF3，-C(＝O)T1，碱金属，碱土金属或NHT4T5T6。
BIII：H，C2-C4烷氧基烷基，C1-C4烷基磺酰基，-SO2CF3，-C(＝O)T1，碱金属，碱土金属或NHT4T5T6。
BIV：C2-C4烷氧基烷基，C1-C4烷基磺酰基，-SO2CF3，-C(＝O)T1，碱金属，碱土金属或NHT4T5T6。
E的优选范围如下：
EI：卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
EII：卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，CN，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基或-P(＝O)T2T3。
EIII：CN。
G的优选范围如下：
GI：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，C2-C4链烯基，C2-C4炔基，C1-C4卤代烷基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4卤代炔基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C2-C4链烯氧基，C2-C4炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，C2-C4卤代炔硫基，C2-C4卤代炔基亚磺酰基，C2-C4卤代炔基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，被苯基取代的甲氧基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4卤代烷基羰基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，C3-C7二烷基氨基羰氧基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯甲酰基，任意被Z取代的吡啶基和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基G的数量是1、2、3或4；或G是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基。
GII：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，C2-C4链烯基，C2-C4炔基，C1-C4卤代烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C2-C4链烯氧基，C2-C4炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，被苯基取代的甲氧基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6烷氧羰基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，任意被Z取代的苯氧基，和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基G的数量是1、2或3。
GIII：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C6烷氧基，C2-C4链烯氧基，C2-C4炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，被苯基取代的甲氧基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6烷氧羰基，C2-C5烷基羰氧基，任意被Z取代的苯氧基，和任意被Z取代的吡啶氧基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基G的数量是1或2。
R的优选范围如下：
RI：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，被苯基取代的C1-C3烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C6卤代烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C4烷氧基，C2-C4链烯氧基，C2-C4炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，萘基，C2-C4烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，任意被X取代的苯基，任意被X取代的吡啶基，和任意被X取代的噻吩基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基R的数量是1、2或3；或R是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基。
RII：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，被苯基取代的C1-C3烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C4卤代烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，NO2，CN，-NU1U2，萘基，C2-C4烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，任意被X取代的苯基，和任意被X取代的吡啶基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基R的数量是1、2或3。
RIII：自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，被苯基取代的C1-C3烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C4卤代烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，NO2，CN，-NU1U2，萘基，C2-C4烷氧羰基，任意被X取代的苯基，和任意被X取代的吡啶基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基R的数量是1或2。
根据被R所取代的杂环基类型的不同，R的数量也不同。对于1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基或1，2，3，4-四唑基而言，R的数量是0或1，优选1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，2，4-三嗪基而言，R的数量是从0至2的整数，优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言，R的数量是从0至3的整数，优选从0至2的整数，更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言，R的数量是从0至4的整数，优选从0至3的整数，更优选1或2。
Y的优选范围如下：
YI：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C2-C4链烯氧基，C2-C4炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，C2-C4卤代炔硫基，C2-C4卤代炔基亚磺酰基，C2-C4卤代炔基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，C2-C4烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰氧基，C2-C4卤代烷基羰氧基，和任意被X取代的苯基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基Y的数量是1、2或3。
YII：取代基自由选自：卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，C2-C4烷氧羰基，和任意被X取代的苯基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基Y的数量是1、2或3。
根据被Y所取代的杂环基类型的不同，Y的数量也不同。对于1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噻二唑基或1，2，3，4-四唑基而言，R的数量是0或1，优选1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，2，4-三嗪基而言，R的数量是从0至2的整数，优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言，R的数量是从0至3的整数，优选从0至2的整数，更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言，R的数量是从0至4的整数，优选从0至3的整数，更优选1或2。
W的优选范围如下：
WI：取代基自由选自：卤素原子，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4链烯氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4卤代链烯硫基，C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，C2-C4卤代链烯基磺酰基，C2-C4炔氧基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，NO2，CN，C2-C4烷氧羰基，C2-C4烷基羰基，C2-C4卤代烷基羰氧基，C2-C4烷基羰氧基，和-NU1U2(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基W的数量是1、2、3或4。
WII：取代基自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4链烯氧基，C2-C4卤代链烯氧基，C2-C4链烯硫基，C2-C4链烯基亚磺酰基，C2-C4链烯基磺酰基，C2-C4炔氧基，C2-C4炔硫基，C2-C4炔基亚磺酰基，C2-C4炔基磺酰基，NO2和CN(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基W的数量是1、2或3。
WIII：取代基自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2和CN(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基W的数量是1或2。
T1的优选范围如下：
T1I：C1-C18烷基，C2-C6链烯基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C10烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，-NU1U2，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯硫基，萘基，和任意被Z取代的杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基，1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基和1，2，4-三嗪基)。
T1II：C1-C18烷基，C2-C6链烯基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C10烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，苯硫基，萘基，和任意被Z取代的杂环基(所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基)。
T1III：C1-C17烷基，C2-C6链烯基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，被苯基取代的C2-C4链烯基，C1-C8烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，苯硫基，萘基，任意被Z取代的吡唑基或任意被Z取代的吡啶基。
T2的优选范围如下：
T2I：苯基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基。
T3的优选范围如下：
T2I：苯基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C4烷硫基。
T4的优选范围如下：
T4I：H，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，或苄基；同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环，且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。
T5的优选范围如下：
T5I：H，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，或苄基；同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环，且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。
T6的优选范围如下：
T6I：H，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，或苄基；同样优选的是T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环，且所述环任意含有氧、氮和/或硫原子。
X的优选范围如下：
XI：取代基自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2和C2-C5烷氧羰基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基X的数量是1、2或3。
XII：取代基自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基和NO2(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基X的数量是1、2或3。
XIII：取代基自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基X的数量是1或2。
根据被X所取代的环类型的不同，X的数量也不同。对于苯基而言，X的数量是从0至5的整数，优选从0至3的整数，更优选从0至2的整数。对于吡啶基而言，X的数量是从0至4的整数，优选0、1或2，更优选0或1。对于噻吩基而言，X的数量是从0至3的整数，优选0或1。
Z的优选范围如下：
ZI：自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2和C2-C5烷氧羰基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基Z的数量是1、2、3或4。
ZII：自由选自：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基(条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同)，以及取代基Z的数量是1、2、3或4。
根据被Z所取代的环类型的不同，Z的数量也不同。对于苯基而言，Z的数量是从0至5的整数，优选从0至4的整数，更优选0、1、2或3，最优选0、1或2。对于萘基而言，Z的数量是从0至7的整数，优选0。当被Z取代的环是杂环基时，取代基Z的数量同样随杂环基类型的不同而不同。对于1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3，4-四唑基或1，2，3，5-四唑基而言，Z的数量是0或1。对于噻唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基或1，2，4-三嗪基而言，Z的数量是从0至2的整数，优选1或2。对于噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基而言，Z的数量是从0至3的整数，优选从0至2的整数，更优选1或2。对于吡咯基、吡啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基或噻唑啉基而言，Z的数量是从0至4的整数，优选从0至2的整数，更优选1或2。
T7的优选范围如下：
T7I：H，苯基，苄基，或C1-C4烷基；同样优选的是T7和T8与所键合的碳原子一起形成5元或6元环。
T8的优选范围如下：
T8I：H，苯基，苄基，或C1-C4烷基；同样优选的是T7和T8与所键合的碳原子一起形成5元或6元环。
U1的优选范围如下：
U1I：H，C1-C4烷基或C2-C5烷基羰基；同样优选的是U1和U2与所键合的碳原子一起形成5、6或7元环。
U2的优选范围如下：
U2I：H，C1-C4烷基或C2-C5烷基羰基；同样优选的是U1和U2与所键合的氮原子一起形成5、6或7元环。
m优选是1、2或3，更优选1或2。
n优选是0、1、2或3，更优选1或2。
p优选是1或2。
以上在优选取代基的范围中所述的优选基团可以任意结合，并显示出本发明优选化合物的范围。下文提到的是特别优选的范围。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QI、AI、BI、EI、GI、RI、YI、WI、T1I、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XI、ZI、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QI、AI、BI、EIII、GI、RI、YI、WI、T1I、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XI、ZI、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QII、AII、BI、EII、GI、RI、YI、WI、T1I、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XI、ZI、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QII、AII、BI、EIII、GI、RI、YI、WI、T1I、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XI、ZI、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AIII、BI、EIII、GI、RI、YI、WI、T1I、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XI、ZI、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AIII、BII、EIII、GII、RII、YII、WII、T1II、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AIII、BII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AIV、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIV、AIV、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QV、AIII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QVI、AIII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QVI、AIV、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QVII、AIII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QVIII、AIII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIX、AIII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AV、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AVI、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
本发明化合物，该化合物包括优选取代基QIII、AVII、BIII、EIII、GIII、RIII、YII、WII、T1III、T2I、T3I、T4I、T5I、T6I、XIII、ZII、T7I、T8I、U1I和U2I。
现在，Q、A、B、E、G、R、R1、Y、Y1、Y2、W、X、Z、T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8、U1和U2的具体实例将列举如下。
E、G、R、R1、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z中的卤素原子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。优选氟原子、氯原子和溴原子。
对于B、G、R、R1、T1、T2、T3、T4、T5、T6、T7、T8、U1、U2、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z中的烷基可以是具有指定碳原子数的直链或支链烷基，包括：例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊-1-基、戊-2-基、戊-3-基、2-甲基丁-1-基、2-甲基丁-2-基、2-甲基丁-3-基、3-甲基丁-1-基、2，2-二甲基丙-1-基、己-1-基、己-2-基、己-3-基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1--二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二-甲基丁基、2，3-二-甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、正壬基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基和正二十烷基。
对于G、R、R1、T1、T4、T5、T6、Y1和W来说，链烯基可以是具有指定碳原子数的直链或支链链烯基，包括：例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基和1-乙基-1-甲基-2-丙烯基。
对于E、G、R、R1、Y1和W来说，炔基可以是具有指定碳原子数的直链或支链炔基，包括：例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、己炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基和2-乙基-3-丁炔基。
对于B、E、G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1、Y2、Y3和Z来说，卤代烷基可以是具有指定碳原子数的直链或支链卤代烷基，包括：例如氟甲基、氯甲基、溴甲基、氟乙基、氯乙基、溴乙基、氟代正丙基、氯代正丙基、二氟甲基、氯代二氟甲基、三氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟乙基、三氟乙基、三氯乙基、氯代二氟甲基、溴代二氟甲基、三氟氯乙基、六氟正丙基、氯丁基、氟丁基、氯代正戊基、氟代正戊基、氯代正己基和氟代正己基。
对于G、R、T1、T4、T5和T6来说，任意取代的C3-C6环烷基包括：例如环丙基、1-甲基环丙基、2，2，3，3-四甲基环丙基、环丁基、1-乙基环丁基、1-正丁基环丁基、环戊基、1-甲基环戊基、环己基、1-甲基环己基和4-甲基环己基。
对于B、G、R和R1来说，被苯基取代的C1-C4烷基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括：例如苄基、2-氯苄基、3-溴苄基、4-氯苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、1-苯基乙基、1-(3-氯苯基)乙基、2-苯基乙基、1-甲基-1-苯基乙基、1-(4-氯苯基)-1-甲基乙基、1-(3-氯苯基)-1-甲基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-苯基丙基、2-苯基丁基、3-苯基丁基、4-苯基丁基、1-甲基-1-苯基丙基、1-甲基-2-苯基丙基、1-甲基-3-苯基丙基、2-甲基-2-苯基丙基、2-(4-氯苯基)-2-甲基丙基和2-甲基-2-(3-甲基苯基)丙基。
对于T1来说，被苯基取代的C3-C6环烷基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括：例如1-苯基环丙基、1-(3-氯苯基)环丙基、1-(4-氯苯基)环丙基、1-(4-溴苯基)环丙基、1-(4-氟苯基)环丙基、1-(4-乙基苯基)环丙基、1-(4-丙基苯基)环丙基、2-苯基环丙基、1-苯基环丁基、2-苯基环丁基、1-苯基环戊基、1-(4-氯苯基)环戊基、2-苯基环戊基、3-苯基环戊基、1-苯基环己基、1-(3-氟苯基)环己基、1-(4-氯苯基)环己基、1-(4-叔丁基苯基)环己基、2-苯基环己基、3-苯基环己基和4-苯基环己基。
对于T1来说，被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括：例如2，2-二甲基-1-苯基环丙基、1-(4-氯苯基)-2，2-二甲基环丙基、2，2-二甲基-3-苯基环丙基、3-(3-氯苯基)-2，2-二甲基环丙基、(4-氯苯基)-2，2-二甲基-3-苯基环丙基、(4-溴苯基)-2，2-二甲基-3-苯基环丙基、2，2-二甲基-3-(4-甲基苯基)环丙基和(4-叔丁基苯基)-2，2-二甲基-3-苯基环丙基。
对于T1来说，被苯基和卤素取代的C3-C4环丙基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代)包括：例如2，2-二氯-1-苯基环丙基、2，2-二氯-1-(3-氯苯基)环丙基、2，2-二氯-1-(4-甲氧基苯基)环丙基、2，2-二氯-1-(4-乙氧基苯基)环丙基、2，2-二氯-(4-异丙氧基苯基)环丙基、2，2-二氯-1-(4-叔丁基苯基)环丙基、2，2-二氯-1-(4-甲氧基苯基)-3-苯基环丙基和1-(4-乙氧基苯基)-2，2，3，3-四氟丁基。
对于T1来说，被C2-C4链烯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基(所述链烯基任意被卤素取代)包括：例如2，2-二甲基-3-(2，2-二甲基乙烯基)环丙基、3-(2，2-二溴乙烯基)-2，2-二甲基环丙基、3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基环丙基和3-(2，2-氯代三氟乙烯基)-2，2-二甲基环丙基。
对于T1来说，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基包括：例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基和1-甲基环丙氧基。
对于T1来说，被苯基取代的C2-C4链烯基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括：例如1-苯基乙烯基、2-苯基乙烯基、2-(2-氯苯基)乙烯基、2-(3-氯苯基)乙烯基、2-(4-氯苯基)乙烯基、2-(4-甲基苯基)乙烯基、2-(2，6-二氟苯基)乙烯基、2-(2，5-二甲基苯基)乙烯基、1-甲基-2-苯基乙烯基、2-苯基-1-丙烯基、2-(4-溴苯基)-1-丙烯基和2-(2，4，6-三甲基苯基)-1-丙烯基。
对于G、R、T1、T2、T3、R1、W、X、Y、Y1、Y2和Z来说，烷氧基可以是具有指定碳原子数的直链或支链烷氧基，包括：例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、正庚氧基、正辛氧基和正癸氧基。
对于G、R和T1来说，C3-C6卤代环烷基包括：例如氟代环丙基、二氟环丙基、氯代环丙基、二氯环丙基、1-甲基-2，2-二氯环丙基、氯代环丁基、二氯环丁基、氯代环戊基、二氯环戊基、氯代环己基、二氯环己基和四氟环丁基。
对于G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1和Z来说，-NU1U2包括：例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、正丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、正戊氨基、1-甲基丁氨基、2-甲基丁氨基、3-甲基丁氨基、1，1-二甲基丙氨基、1，2-二甲基丙氨基、2，2-二甲基丙氨基、1-乙基丙氨基、正己氨基、1-甲基戊氨基、2-甲基戊氨基、3-甲基戊氨基、4-甲基戊氨基、1，1-二甲基丁氨基、1，2-二甲基丁氨基、1，3-二甲基丁氨基、2，2-二甲基丁氨基、2，3-二甲基丁氨基、3，3-二甲基丁氨基、1-乙基丁氨基、2-乙基丁氨基、1，1，2-三甲基丙氨基、1，2，2-三甲基丙氨基、1-乙基-1-甲基丙氨基、1-乙基-2-甲基丙氨基、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二正丁氨基、二仲丁氨基、二异丁氨基、二正戊氨基、二正己氨基、甲基乙氨基、甲基丙氨基、甲基异丙氨基、甲基丁氨基、甲基仲丁氨基、甲基异丁氨基、甲基叔丁氨基、甲基戊氨基、甲基己氨基、乙基丙氨基、乙基异丙氨基、乙基丁氨基、乙基仲丁氨基、乙基异丁氨基、乙基戊氨基、乙基己氨基、苯氨基、苄氨基、N-甲基乙酰氨基、N-乙基乙酰氨基、N-苯基乙酰氨基和N-乙酰基乙酰氨基，其中应用构成所述取代基的指定碳原子数范围。
对于E、G、R、R1、T1、W、X、Y、Y1、Y2和Z来说，C2-C5烷氧羰基包括：例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、仲丁氧羰基、异丁氧羰基和叔丁氧羰基。
对于G、R、T1、W、X、Y和Z来说，C1-C4卤代烷氧基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷氧基，包括：例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、溴甲氧基、氟乙氧基、氯乙氧基、溴乙氧基、二氟乙氧基、三氟乙氧基、四氟乙氧基、五氟乙氧基、三氯乙氧基、三氟一氯乙氧基、氟丙氧基、氯丙氧基、溴丙氧基、氟丁氧基、氯丁氧基、氟异丙氧基和氯异丙氧基。
对于E、G、R、T2、T3、W、X、Y和Z来说，C1-C4烷硫基包括：例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。
对于E、G、R、X、W、Y和Z来说，C1-C4烷基亚磺酰基包括：例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。
对于B、E、G、R、W、X、Y和Z来说，C1-C4烷基磺酰基包括：例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。
对于B、G、R、R1、T1、Y、Y1和Y2来说，C2-C4烷氧基烷基包括：例如C1-C3烷氧基甲基、C1-C2烷氧基乙基、甲氧基乙氧基甲基和甲氧基丙基。
对于E、G、R、R1、U1、U2、Y1、Y2和W来说，C2-C4烷基羰基包括：例如乙酰基、丙酰基、丁酰基和异丁酰基。
对于G和W来说，C2-C6卤代烷基羰基包括：例如氯乙酰基、三氟乙酰基、3，3，3-三氟丙酰基和五氟丙酰基。
对于G、R和Y来说，C2-C5卤代烷基羰氧基包括：例如氯乙酰氧基、三氟乙酰氧基、3，3，3-三氟丙酰氧基和五氟丙酰氧基。
对于G和Y来说，C3-C7二烷基氨基羰氧基包括：例如二甲氨基羰氧基、二乙氨基羰氧基和二异丙氨基羰氧基。
对于R、Y、Z和T1来说，萘基包括：例如1-萘基和2-萘基。
对于G和T1来说，任意被Z取代的吡啶基包括：例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基，且所有上述基团都任意被Z取代；优选二者均任意被Z取代的2-吡啶基和3-吡啶基；且更优选任意被Z取代的2-吡啶基。
对于G和T1来说，任意被Z取代的吡啶氧基包括：例如2-吡啶氧基、3-吡啶氧基和4-吡啶氧基，且所有上述基团都任意被Z取代。
对于R和R1来说，任意被X取代的吡啶基包括：例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基，且所有上述基团都任意被X取代；优选二者均任意被X取代的2-吡啶基和3-吡啶基；且更优选任意被Z取代的2-吡啶基。
对于R和R1来说，任意被X取代的吡啶氧基包括：例如2-吡啶氧基、3-吡啶氧基和4-吡啶氧基，且所有上述基团都任意被X取代。
对于R和R1来说，任意被X取代的噻吩基包括：例如2-噻吩基和3-噻吩基，且二者均任意被X取代。
对于G和Y1来说，任意被Z取代的噻吩基包括：例如2-噻吩基和3-噻吩基，且二者均任意被Z取代。
对于G、R、R1、Y和Y1来说，-N＝CT1T2表示亚烷基氨基、亚苄基氨基、亚芳基氨基或亚环烷基氨基，包括：例如亚甲基氨基、亚乙基氨基、亚丙基氨基、亚异丙基氨基、4-甲基-2-亚戊基氨基、亚环戊基氨基和亚环己基氨基。
对于E来说，C2-C4烷基氨基羰基包括：例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基和正丙基氨基羰基。
对于E来说，C3-C9二烷基氨基羰基包括：例如二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二异丙基氨基羰基和二正丁基氨基羰基。
对于B来说，C1-C4烷基氨基磺酰基包括：例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基和正丁基氨基磺酰基。
对于B来说，C2-C8二烷基氨基磺酰基包括：例如二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二正丙基氨基磺酰基、二异丙基氨基磺酰基和二正丁基氨基磺酰基。
对于B来说，C2-C5烷基氨基硫代羰基包括：例如甲基氨基硫代羰基、乙基氨基硫代羰基、正丙基氨基硫代羰基、异丙基氨基硫代羰基和正丁基氨基硫代羰基。
对于B来说，C3-C9二烷基氨基硫代羰基包括：例如二甲基氨基硫代羰基、二乙基氨基硫代羰基、二正丙基氨基硫代羰基、二异丙基氨基硫代羰基和二正丁基氨基硫代羰基。
对于B来说，被苯甲酰基取代的C1-C4烷基(所述苯甲酰基任意被卤素原子或C1-C4烷基取代)包括：例如苯甲酰甲基、2-氟苯甲酰甲基、3-氯苯甲酰甲基、4-溴苯甲酰甲基、2-甲基苯甲酰甲基、3-乙基苯甲酰甲基、4-异丙基苯甲酰甲基和4-叔丁基苯甲酰甲基。
对于B来说，任意被卤素原子或C1-C4烷基取代的苯磺酰基包括：例如2-氟苯磺酰基、4-氟苯磺酰基、2-氯苯磺酰基、4-氯苯磺酰基、4-溴苯磺酰基、2，5-二氯苯磺酰基、五氟苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、2-甲基苯磺酰基、4-叔丁基苯磺酰基、2，5-二甲基苯磺酰基、2，4-二甲基苯磺酰基、2，4，6-三甲基苯磺酰基和2，4，6-三异丙基苯磺酰基。
对于G和B来说，C2-C5氰基烷基包括：例如氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基和1-氰基-1-甲基乙基。
对于B来说，C3-C9烷氧羰基烷基可以是直链或支链的，包括：例如甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、正丙氧羰基甲基、异丙氧羰基甲基、正丁氧羰基甲基、异丁氧羰基甲基、叔丁氧羰基甲基、正己氧羰基甲基、正庚氧羰基甲基、1-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙基、1-正丁氧基乙基、2-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙基、1-甲氧羰基丙基、3-乙氧羰基丙基、4-甲氧羰基丁基、6-乙氧羰基己基、1-甲氧羰基-1-甲基乙基、1-异丙氧羰基-1-甲基乙基和1-乙氧羰基-2-甲基丙基。
对于B来说，碱金属包括：例如锂、钠和钾。
对于B来说，碱土金属包括：例如镁、钙、锶和钡，优选镁、钙和钡。
对于B来说，铵基NHT4T5T6包括：例如铵离子、单甲基铵基、二甲基铵基、三甲基铵基、二乙基铵基、三乙基铵基、二异丙基铵基、二异丙基乙基铵基、己基甲基铵基、环丙基甲基铵基、环己基甲基铵基、烯丙基甲基铵基、苄基甲基铵基和4-甲基环己基乙基铵基；T4、T5和T6中的任何二个可以与所键合的氮原子一起形成杂环，且所述杂环为任意含有氧、氮和/或硫原子的5、6、7或8元铵基。
对于G来说，被苯基取代的甲氧基(所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代)包括：例如苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、4-氯苄氧基、3-甲基苄氧基、4-叔丁基苄氧基、2，6-二氟苄氧基和2-氟-4-氯苄氧基。
任意含有氧、氮和/或硫原子的5、6、7或8元杂环铵基，是由T4、T5和T6中的任何二个与所键合的氮原子一起形成的，包括：例如吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、噻唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫吗啉、六亚甲基亚胺和七亚甲基亚胺。
对于G、R、W、Y和Z来说，卤代烷硫基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷硫基，包括：例如氟甲硫基、一氯二氟甲硫基、一溴二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、2，2，2-三氟乙硫基、1，1，2，2-四氟乙硫基、氟乙硫基、五氟乙硫基和氟异丙硫基。
对于G、R、W、Y和Z来说，卤代烷基亚磺酰基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷基亚磺酰基，包括：例如氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、一溴二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基亚磺酰基、氟乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基和氟异丙基亚磺酰基。
对于G、R、W、Y和Z来说，卤代烷基磺酰基可以是直链或支链的C1-C4卤代烷基磺酰基，包括：例如氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、一溴二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、1，1，2，2-四氟乙基磺酰基、氟乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基和氟异丙基磺酰基。
对于G、R、T1和W来说，卤代链烯基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基，包括：例如2-氯乙烯基、2-溴乙烯基和2，2-二氯乙烯基。
对于G、R、R1、T1、W、Y和Y1来说，链烯氧基可以是直链或支链的C2-C4链烯氧基，包括：例如烯丙氧基、2-丙烯氧基、2-丁烯氧基和2-甲基-2-丙烯氧基。
对于G、R、W和Y来说，卤代链烯氧基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯氧基，包括：例如3-氯-2-丙烯氧基、3，3-二氯-2-丙烯氧基、4-氯-2-丁烯氧基、4，4-二氯-3-丁烯氧基和4，4-二氟-3-丁烯氧基。
对于G、R、W、X、Y和Z来说，链烯硫基可以是直链或支链的C2-C4链烯硫基，包括：例如烯丙硫基、2-丙烯硫基、2-丁烯硫基和2-甲基-2-丙烯硫基。
对于G、R、W、X、Y和Z来说，链烯基亚磺酰基可以是直链或支链的C2-C4链烯基亚磺酰基，包括：例如烯丙基亚磺酰基、2-丙烯基亚磺酰基、2-丁烯基亚磺酰基和2-甲基-2-丙烯基亚磺酰基。
对于G、R、W、X、Y和Z来说，链烯基磺酰基可以是直链或支链的C2-C4链烯基磺酰基，包括：例如烯丙基磺酰基、2-丙烯基磺酰基、2-丁烯基磺酰基和2-甲基-2-丙烯基磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，卤代链烯硫基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯硫基，包括：例如3-氯-2-丙烯硫基、4-氯-2-丁烯硫基、3，3-二氯-2-丙烯硫基、4，4-二氯-3-丁烯硫基和4，4-二氟-3-丁烯硫基。
对于G、R、W和Y来说，卤代链烯基亚磺酰基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基亚磺酰基，包括：例如3-氯-2-丙烯基亚磺酰基、3，3-二氯-2-丙烯基亚磺酰基、4-氯-2-丁烯基亚磺酰基、4，4-二氯-3-丁烯基亚磺酰基和4，4-二氟-3-丁烯基亚磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，卤代链烯基磺酰基可以是直链或支链的C2-C4卤代链烯基磺酰基，包括：例如3-氯-2-丙烯基磺酰基、3，3-二氯-2-丙烯基磺酰基、4-氯-2-丁烯基磺酰基、4，4-二氯-3-丁烯基磺酰基和4，4-二氟-3-丁烯基磺酰基。
对于G、R和W来说，C2-C4卤代炔基包括：例如氯乙炔基、溴乙炔基、碘乙炔基、3-氯-1-丙炔基和3-溴-1-丁炔基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C4炔氧基包括：例如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基和1-甲基-2-丙炔氧基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C4卤代炔氧基包括：例如3-氯-2-丙炔氧基、3-溴-2-丙炔氧基和3-碘-2-丙炔氧基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6炔硫基包括：例如2-丙炔硫基、2-丁炔硫基和1-甲基-2-丙炔硫基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6炔硫基亚磺酰基括：例如2-丙炔基亚磺酰基、2-丁炔基亚磺酰基和1-甲基-2-丙炔基亚磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6炔硫基磺酰基括：例如2-丙炔基磺酰基、2-丁炔基磺酰基和1-甲基-2-丙炔基磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6卤代炔硫基包括：例如3-氯-2-丙炔硫基、3-溴-2-丙炔硫基和3-碘-2-丙炔硫基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6卤代炔基亚磺酰基包括：例如3-氯-2-丙炔基亚磺酰基、3-溴-2-丙炔基亚磺酰基和3-碘-2-丙炔基亚磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C6卤代炔基磺酰基包括：例如3-氯-2-丙炔基磺酰基、3-溴-2-丙炔基磺酰基和3-碘-2-丙炔基磺酰基。
对于G、R、W和Y来说，C2-C4烷基羰氧基包括：例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基和异丙基羰氧基。
对于E和G来说，任意被X取代的苯甲酰基包括：例如苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-叔丁基苯甲酰基和3，4-二氯苯甲酰基。
即使在低浓度时，本发明化合物也能有效防止各种害虫，所述害虫包括：例如所谓农业有害昆虫，该昆虫损害农业和园艺业的作物和树；所谓家畜有害昆虫，该昆虫生活在家畜和家禽身上；所谓卫生有害昆虫，该昆虫对人类所生活的环境(包括房子)产生各种负面影响；所谓储藏品有害昆虫，该昆虫损害仓库中储藏的谷物；以及生活在上述同样位置且对上述提到内容有损害的螨、线虫、软体动物和甲壳类等。
以下所述的是被本发明化合物消除的有害昆虫、螨、线虫、软体动物和甲壳类的实例，但是，并不仅仅局限于所例举出的实例。
鳞翅目有害昆虫，例如二化螟( Chilo suppressalis Walker)，稻纵卷叶螟( Cnaphalocrocis medinalis Quenée)，稻螟蛉( Naranga aenescensMoore)，直纹稻苞虫( Naranga guttata Bremer et Gvey)，小菜蛾( Plutella xylostella Linné)，甘蓝衣蛾( Mamestra brassicae Linné)，菜粉蛾( Pieris rapae crucivora Boisduval)，芜菁衣蛾( Agrotis segetumDenis et Schiffermüller)，斜纹衣蛾( Spodptera litura Fabricius)，甜菜夜蛾( Spodoptera exigua Hübner)，小卷(叶)蛾( Adoxophyes sp.)，茶长卷蛾( Homona magnanima Diakonoff)，桃蛀果蛾( Carposina niponensis Walsingham)，梨小食心虫( Grapholita molesta Busck)，棉褐带卷蛾( Adoxophyes orana fasciata Walsinghm)，桃潜蛾( Phyllonorycter ringoniella Matsumura)，玉米穗蛾( Helicoverpa zeaBoddie)，烟芽夜蛾( Heliothis virescens Fabricius)，玉米螟( Ostrinia nubilalis Hübner)，草地贪夜蛾( Spodoptera frugiperda J.E.Smith)，苹蠹蛾( Cydia pomonella Linné)，美国白蛾( Hyphantria cunea Drury)等；
半翅目有害昆虫，例如黑尾叶蝉( Nephotettix cincticeps Uhler)，稻褐飞虱( Nilaparvata lugens Stal)，桃蚜( Myzus persicae Sulzer)，棉蚜( Aphis gossypii Glover)，白粉虱( Trialeurodes vaporariorumWestwood)，甘薯粉虱( Bemisia tabaci Gennadius)，梨黄木虱( Psylla pyricola F_rster)，拟梨网蝽( Stephanitis pyrioides Scott)，矢尖蚧( Unaspis yanonensis Kuwana)，康氏粉蚧( Pseudococcus comstockiKuwana)，红蜡蚧( Ceroplastes rubens Maskell)，棕岩纹蝽(brown-marmorated stinkbug)( Halyomorpha mista Uhler)，甘蓝菜蝽( Eurydema rugosam Motschulsky)，臭虫( Cimex lectularius Linné)；鞘翅目有害昆虫，例如茄二十八星瓢虫( Henosepilachna vigintioctopunctata Fabricius)，大绿丽金龟甲( Anomala cupreaHope)，美洲稻象甲( Lissorhoptrus oryzophilus Kuschel)，甘薯小象甲( Cylas formicarius Fabricius)，黄守瓜( Aulacophora femoralisMotschulsky)，曲条跳甲( Phyllotreta striolata Fablicius)，白斑蜡天牛( Anoplophora malasiaca Thomson)，松天牛( Monochamus alternatusHope)，条叶甲( Diabrotica spp.)，玉米象( Sitophilus zeamaisMotschulsky)，米象( Sitophilus oryzae Linné)，谷象( Sitophilus granarius Liuné)，赤拟谷盗( Tribolium castaneum Herbst)等；
双翅目有害昆虫，例如美洲斑潜蝇( Liriomyza trifolii Burgess)，种蝇( Delia platura Meigen)，小麦瘿蚊( Mayetiola destructor Say)，瓜实蝇( Dacus(Zengodacus)cucurbitae Coquillett)，地中海实蝇( Ceratitis capitata Wiedemann)，家蝇( Musca domestica Linné)，厩螫蝇( Stomoxys calcitrans Linné)，绵羊蜱( Melophagus orinus)，纹皮蝇( Hypoderm lineatum devillers)，牛皮蝇( Hypoderma boris Linné)，羊鼻蝇( Oestrus ovis Linné)，舌蝇( Golossina palpalis Robineau-Desvoidy)，淡色库蚊( Culex pipiens pallens Coquillett)，埃及伊蚊( Aedes aegypti Linné)，库态按蚊 Anopheles culicifacies)等；
膜翅目有害昆虫，例如菜叶蜂( Athalis rosae ruficornis Jakovlev)，松黄叶蜂( Neodiprion sertifer Geoffroy)，栗栎叶蜂chestnutsawfly( Apethymus kuri Takeuchi)等；
缨翅目有害昆虫，例如棕黄蓟马( Thrips palmi Karny)，棉蓟马( Thrips tabaci Lindeman)，苜蓿蓟马( Frankliniella occidentalisPergande)，花蓟马( Frankliniella intonsa Trybom)，茶黄蓟马( Scirtothrips dorsalis Hood)等；
网翅目有害昆虫，例如烟色大蠊( Periplaneta fuliginosa Serville)，日本蜚蠊( Periplaneta japonica Karny)，德国小蠊( Blattella germanicaLinné)等；
直翅目有害昆虫，例如亚洲飞蝗( Locusta migratoria Linné)，北海道稻蝗( Oxya yezoensis Shiraki)，沙漠蝗( Schistocerca gregaria Forsk_l)等；
等翅目有害昆虫，例如家白蚁( Coptotermes formosanusShiraki)，( Reticulitermes(Leucotermes)speratus Kolbe)，黑翅土白蚁( Odontotermes formosanus Shirakif)等；
蚤目有害昆虫，例如猫栉头骚( Ctenocephalides felis Bouché)，人蚤( Pulex irritans Linné)，东方鼠骚( Xenopsylla cheopis Rothschild)等；
食毛目有害昆虫，例如雏鸡羽虱( Menacanthus stramineusNitsch)，牛羽虱( Bovicola bovis Linné)；
虱目有害昆虫，例如阔胸血虱( Haematopinus eurysternusNitzsh)，猪血虱( Haematopinus suis Linné)，牛颚虱( Linognathus vituliLinné)，侧管管虱( Solenopotes capillatus Enderlein)等；
叶螨科害虫，例如柑橘爪螨( Panonnychus citri McGregor)，苹果全爪螨( Panonychus ulmi Kock)，二点叶螨( Tetranychus urticae Koch)，神泽叶螨( Tetranychus kanzawai Kishida)等；
瘿螨科害虫，例如pink citrus rust mite( Aculops pelekassiKeifor)，梨叶锈螨( Epitrimerus pyri Nalepa)，郁金香瘿螨( Aceria tulipae Keiter)，茶橙瘿螨( Acaphylla theae watt)等；
跗线螨科害虫，例如侧多食跗线螨( Polyphagotarsonemus latusBanks)，樱草狭跗线螨( Steneotarsonemus pallidus Banks)等；
粉螨科害虫，例如腐食酪螨( Tyrophagus putrescetiae Schrank)，罗氏根螨( Rhizoglyphus robini Claparede)等；
瓦螨科VARROIDAE害虫，例如大蜂螨( Varroa jacobsoniOudemans)等；
硬蜱斜害虫，例如微小牛蜱( Boophilus microplus Canestrini)，长角血蜱( Haemaphysalis longicormnis Neumann)等；
疥螨科害虫，例如疥螨( Sarcaptes scabiei Linné)等；
线虫，例如南方根结线虫( Meloidogyne incognita Kofoid etWhite)，北方根结线虫( Meloidoeyne hapla Chitwood)，穿刺短体线虫( Pratylenchus penetraus Cobb)，伤残短体线虫( Pratylenchus vulnusAllen et Jensen)，马铃薯金线虫(G lobodera rostochiensisWollenweber)，松材线虫( Bursaphelenchus xylophilus Steiner etBuhrer)等；
软体动物，例如apple snail( Pomacea canaliculataLamarck)，( Incilaria pilineata Benson)，( Acusta despecta sieboldianaPfeiffer)，( Euhadra peliomphala Pfeiffer)，鼠妇( Armadillidium vulgareLatreille)等；
甲壳纲，例如鼠妇( Armadillidium vulgare Latreille)等。
被本发明化合物控制的作物病害如下：
稻瘟病( Pyricularia oryzae)，稻胡麻斑病( Cochliobolus miyabeanus)和稻纹枯病( Rhizoctonia solani)；
麦类白粉病( Erysiphe graminis f.sp.hordei，f.sp.tritici)，大麦条纹病( Pyrenophora graminea)，大麦网斑病( Pyrenophora teres)，麦类赤霉病( Gibberella zeae)，麦类条锈病( Puccinia striiformis，P.graminis， P.recondita和 P.hordei)，雪疫病和雪霉( Typhula sp.，Micronectriella nivais)，小麦散黑穗病( Ustilago tritici，U.nuda)，眼斑病( Pseudocercorsporella herpotrichoides)，大麦云纹病( Rhynchosporium secalis)，小麦枯叶病( Septoria tritici)，小麦颖枯病( Leptosphaeria nodorum)；
柑橘树脂病( Diaporthe citri)，柑橘斑病( Elsinoe fawcetti)，和柑橘绿霉病( Penicillium digitatum，P.italicum)；
苹果花霉病( Sclerotinia mali)，苹果霉烂病( Valsa mali)，苹果白粉病( Podosphaera leucotricha)，苹果轮斑病( Alternaria mali)和苹果黑星病( Venturia inaequalis)；
梨黑星病( Venturia nashicola)，梨黑斑病( Alternaria Kikuchiana)和梨锈病( Gymnosporangium haraeanum)；
桃褐腐病( Sclerotinia cinerea)，桃斑病( Cladosporium carpophilum)和桃拟茎点霉腐病 Phomopsis rot(Phomopsis sp.)；
葡萄霜霉病( Plasmopara viticola)，葡萄黑痘病( Elsinoe ampelina)，葡萄炭疽病( Glomerlla cingulata)，葡萄白粉病( Uncinula necator)和葡萄锈病( Phakopsora ampelopsidis)；
柿炭疽病( Gloesporium kaki)，柿白粉病(Phyllactinia kakicola)，柿角斑病( Cercospora kaki)，柿圆斑病( Mycosphaerella nawae)；
南瓜霜霉病( Pseudoperenospora cubensis)，南瓜炭疽病( Colletotrichum lagenarium)，南瓜白粉病( Sphaerotheca fuliginea)，南瓜蔓枯病( Mycosphaerella melonis)；
番茄晚疫病( Phytophthora infestans)，番茄早疫病( Alternaria solani)和番茄叶霉病( Cladosporium fulvam)；
茄褐纹病( Phomopsis vexans)和茄白粉病( Erysiphe cichoracoarum)；
十字花科蔬菜黑斑病( Alternaria japonica)和十字花科蔬菜白斑病( Cerocosporella brassicae)；
大葱锈病( Puccinia allii)；
大豆紫斑病( Cercospora kikuchii)，大豆黑痘病( Elsinoe glycines)和大豆黑点病( Diaporthe phaseololum)；
菜豆炭疽病( Collectorichum lindemuthianum)；
花生黑斑病( Mycosphaerella personatum)和花生褐斑病( Cercospora arachidicola)；
豌豆白粉病( Erysiphe pisi)；
马铃薯早疫病( Alternaria solani)；
草莓白粉病( Sphaerotheca humuli)；
茶网饼病( Exobasidium reticulatum)和茶白斑病( Elsinoe leucospila)；
烟草赤星病( Alternaria longipes)，烟苹白粉病( Erysiphe cichoracearum)和烟草炭疽病( Colletotrichum tabacum)；
甜菜褐斑病( Cercospora beticola)；
蔷薇黑斑病( Diplocarpon rosae)和蔷薇白粉病( Sphaerotheca pannosa)；
菊叶斑病( Septoria chrysanthemiindici)和菊锈病( Puccinia horiana)；
各种作物的灰霉病( Botrytis cinerea)；以及
各种作物的菌核病( Sclerotinia sclerotiorum)。
此外，即使是在很低的浓度下，本发明化合物也能有效地防止水生生物的附着。本发明所述水生生物是指，例如，贝类和海藻，如贻贝、藤壶、牡蛎、水螅(hydrozoan)、水螅(hydra)、龙介虫、海鞘、红紫色海藻(seamoss)、 Bagula、泥塘螺、海白菜、绿紫菜、水云等。
特别是，即使在以低浓度使用时，本发明化合物也能够有效消除各种害虫和植物病原体微生物，如直翅目、半翅目、鳞翅目、鞘翅目、膜翅目、双翅目、Temitidae、以及螨和虱。此外，本发明化合物还有效防止各种生活在海水和淡水中的水生生物附着在水中设施上等。另一方面，本发明化合物中含有几乎对哺乳动物、鱼类、贝类和有用昆虫无负面影响的有用化合物。
E为CN的本发明化合物可以按照以下方法制备(流程1)。
流程1：
(方法A)
Figure A20051011611800722
(方法B)
Figure A20051011611800723
(方法C)
Figure A20051011611800724
在(流程1)中，Q、A和B具有与上述定义相同的含义；L代表合适的离去基团，如氯原子、溴原子、碘原子、具有1至4个碳原子的烷氧基、苯氧基、具有1至4个碳原子的烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基、甲苯磺酰氧基、苯氧基、1-吡唑基或1-咪唑基；L’代表卤素原子；以及alkyl代表优选具有1至4个碳原子的烷基。
(流程1)中的方法A是将式(3)的乙腈衍生物与式(4)的酰氯、酯或酰胺反应，或与式(5)的酸酐反应得到本发明化合物(1’)。任选将化合物(1’)与式(8)的烷基卤、磺酸烷基酯、三甲基甲硅烷基卤化物、磺酰氯、氨磺酰氯、硫代氨甲酰氯、酰氯或酯反应以将其转化为本发明化合物(1)。根据本发明化合物(1)中B的类型，将化合物(1’)与二氢吡喃、异氰酸酯或硫代异氰酸酯反应制得化合物(1)。在方法A中，如果以过量使用式(4)或(5)化合物，在不分离化合物(1’)的情况下，可以直接制得化合物(1)。
当Q通过氮原子键合到丙烯腈部分上时，化合物(1’)可以按照方法B制备。方法B是将式(6)杂环化合物与式(7)卤代氰基酮衍生物反应，制得本发明化合物(1’)。
当A通过氮原子键合到丙烯腈部分上时，化合物(1’)可以按照方法C制备。方法C是将式(9)氰基乙酸衍生物与式(10)杂环化合物反应制得本发明化合物(1’)。根据具体情况，在碱存在下，将式(3)乙腈衍生物，例如在方法A中所用的，与碳酸酯反应将制得式(9)化合物。
E是的本发明化合物可以按照以下方法制备(流程2)。
流程2：
(方法D)
Figure A20051011611800731
Figure A20051011611800732
(方法E)
Figure A20051011611800733
(方法F)
在(流程2)中，Q、A、E、B、L、L’和alkyl的含义同上。
(流程2)中的方法D是将式(11)化合物与式(4)酰氯、酯或酰胺反应，或与式(5)酸酐反应得到本发明化合物(1’)。任选将化合物(1’)与式(8)烷基卤、磺酸烷基酯、三甲基甲硅烷基卤化物、磺酰氯、氨磺酰氯、硫代氨甲酰氯、酰氯或酯反应以将其转化为本发明化合物(1)。根据本发明化合物(1)中B的类型，将化合物(1’)与二氢吡喃、异氰酸酯或硫代异氰酸酯反应制得化合物(1)。在方法A中，如果以过量使用式(4)或(5)，在不分离化合物(1’)的情况下，可以直接制得化合物(1)。
当Q通过氮原子键合到乙烯部分上时，化合物(1’)可以按照方法E制备。方法E是将式(6)杂环化合物与式(12)化合物在碱存在下反应，制得本发明化合物(1’)。
当A通过氮原子键合到乙烯部分上时，化合物(1’)可以按照方法F制备。方法F是将式(13)化合物与式(10)杂环化合物反应通过脱醇作用制得本发明化合物(1’)。根据具体情况，在碱存在下，将式(11)乙腈衍生物，例如在方法D中所用的，与碳酸酯反应将制得式(13)化合物。
必要时，E为烷氧羰基的化合物(1’)可以水解、脱羧和卤化制得E为卤素原子的本发明化合物。根据具体情况，E为卤素原子的本发明化合物可与对应于E的亲核试剂(如亚磷酸三酯、烷硫醇、苯硫酚、金属乙炔化物、金属氰化物、金属叠氮化物、亚硝酸盐)反应制得不同的本发明化合物。同样可以视情况而定的是，在碱性条件下，E为烷氧羰基的化合物(1’)通过脱羧所制得的化合物可以与亲电试剂反应制得本发明化合物。
根据具体情况，(流程1)和(流程2)的方法优选在碱存在下反应。所用碱包括：例如，碱金属醇化物，如乙醇钠、甲醇钠和叔丁醇钾；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠和碳酸钾；有机碱，如三乙胺、吡啶和DBU；有机锂化合物，如丁基锂；氨基化锂，如二异丙基氨基化锂和双三甲基甲硅烷基氨基化锂；以及氢化钠。
(流程1)和(流程2)的反应可以在对反应惰性的溶剂中进行。所述溶剂包括：例如，低级醇，如甲醇和乙醇；芳烃，如苯和甲苯；醚，如乙醚、四氢呋喃、1，4-二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷和1，2-二乙氧基乙烷；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；酰胺，如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；乙腈；二甲基亚砜；以及上述溶剂的混合溶剂。根据情况还可使用含有上述溶剂与水的混合溶剂。同样可以视情况而定的是，为了获得良好反应结果，可以将季铵盐(如溴化四正丁铵)作为催化剂加入反应体系。反应温度可以自由设定在-30℃和200℃之间；优选，反应温度降至0℃和150℃之间，或在0℃和溶剂沸点之间，如果使用溶剂的话。反应底物可以使用的碱量为0.05至10当量，优选0.05至3当量。
按照任何常规方法，可将本发明化合物从反应混合物中分离出来；且如果本发明化合物需要纯化的话，该化合物的分离和纯化可以通过任何常规的方法来完成，所述方法例如重结晶或柱层析。
那些具有不对称碳原子的本发明化合物包括(+)型和(-)型光学活性化合物。
制备(流程1)所用化合物(3)的方法如下所述。化合物(3)可以按照下述(流程3)制备。
流程3：
Figure A20051011611800761
Figure A20051011611800762
Figure A20051011611800763
Figure A20051011611800764
1)式(14)的苄基卤、烷基磺酸苄酯芳基磺酸苄酯、卤代甲基-杂环化合物、烷基磺酰氧基甲基-杂环化合物或芳基磺酰氧基甲基。杂环化合物与合适的氰化试剂反应制得化合物(3)；或者，将苯乙酸衍生物或杂环乙酸衍生物转化为相应的酰胺衍生物，然后脱水制得化合物(3)。
2)在碱存在下，将杂环卤化物(15)与氰基乙酸酯(16)缩合制得化合物(17)；然后，水解和脱羧制得化合物(3)。
3)当化合物(3)中的Q是通过氮原子键合到乙烯部分上时，为了制得该化合物，将杂环衍生物(6)(其中Q中氮原子是不饱和的)与卤代乙腈衍生物在碱存在下反应；或者，在碱存在下，将化合物(6)与化合物(18)反应制得化合物(17)，其中所述化合物(18)是通过将氰基乙酸酯卤化制得的；随后，再将化合物(17)水解和脱羧制得化合物(3)。
(流程2)所用化合物(11)可以通过与上述化合物(3)的制备相同的方式制得。
在碱存在下，通过将苯甲酰卤或杂环羧酸酰卤与氰基乙酸酯缩合，然后将生成的缩合物卤化可以制得(流程1)所用的化合物(7)。
从按照常规方法制得的杂环甲烷衍生物或杂环羧酸酯衍生物可以得到上述卤代甲基-杂环化合物、烷基磺酰氧基甲基-杂环化舍物和芳基磺酰氧基甲基-杂环化合物(所述常规方法参见Alan R.Katritzky，和Charles W.Rees；综合杂环化学(Comprehensive HeterocyclicChemistry)，第2卷，第3卷，第4卷，第5卷或第6卷)。为了制得其中Q为噁唑-4-基或噻唑-4-基的化合物(14)，可以将羧酸酰胺或硫代酰胺与1，3-二氯-2-丙酮反应。
本发明化合物的实例示于下文中的表1至表14。表中缩写的含义如下：
Me：甲基，Et：乙基，Pr：丙基，Bu：丁基，Pen：戊基，Hex：己基，Hep：庚基，Oct：辛基，Non：壬基，Dec：癸基，Ph：苯基，n：正，i：异，sec：仲，t：叔，c：环。
Figure A20051011611800781
Figure A20051011611800791
Figure A20051011611800821
Figure A20051011611800831
                             表1
Figure A20051011611800841
Figure A20051011611800851
Figure A20051011611800861
  R1    R2    R3   B    Y1     Y2     Y3
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     H     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     Cl     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     Me     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     OMe     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     SMe     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     OCF3     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     CF3     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     CO2Me     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    H     H     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     H     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     H     CF3
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     H     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     Me     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     Me     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     Cl     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Me     Cl     H
  2，6-F2-Ph    Cl    H   H    Me     Cl     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Et     Me     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    Et     H     H
  2，6-F2-Ph    H    H   H    nPr     Me     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    iPr     Me     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    iPr     Cl     Me
  2，6-F2-Ph    H    H   H    nBu     Me     Me
                                    表1(续)
  R1     R2    R3    B   Y1     Y2     Y3
  2，6-F2-Ph     H    H    H   tBu     Me     Me
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     Me     Me
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     Me     H
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     H     Me
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     H     CF3
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     Me    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     Cl    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     NO2    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     CO2Me    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     CO2Et    H    H   Cl     H     H
  2，6-F2-Ph     H    H    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     Me    H    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H    Me    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H    Cl    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     Cl    H    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     Cl    Cl    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     Cl    Cl    B1   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     Ph    H    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H    Ph    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     CF3    H    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H    CF3    H   Cl     Cl     Me
  2，6-F2-Ph     cPr    H    H   Cl     Cl     Me
                                  表1(续)
  R1     R2   R3   B   Y1    Y2     Y3
  2，6-F2-Ph     H   cPr   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     OMe   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   OMe   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     NH2   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   NH2   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     NHMe   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   NHMe   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     NMe2   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   NMe2   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     NO2   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   NO2   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     CN   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   CN   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     OH   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   OH   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     CO2Me   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   CO2Me   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     CO2Et   H   H   Cl    Cl     Me
  2，6-F2-Ph     H   H   H   Cl    Cl     H
  2，6-F2-Ph     H   H   H   Cl    Cl     CF3
  2，6-F2-Ph     H   H   H   Cl    Cl     CF2H
  2，6-F2-Ph     H   H   H   Cl    Cl     CH2OMe
  2，6-F2-Ph     H   H   H   Cl    Cl     COMe
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Ph
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   CH2Ph
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Br   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Br   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Br   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OMe   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   H   OMe   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OCF3   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OCF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OCF3   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   OCF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   OCF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SMe   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   SMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   SMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SOMe   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   SOMe   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SOMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SO2Me   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   SO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SO2Me   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Br   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CF3   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CN   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   COCH3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   SMe   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   SOMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   SO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NHMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NMe2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Ph   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CH2Ph   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OPh   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OH   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OCF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OCF2H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NO2   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NO2   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NO2   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NO2   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CN   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CN   Cl   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CN   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CN   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Br   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NHMe   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NHMe   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NHMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   NHMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NMe2   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NMe2   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   NMe2   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   NMe2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Ph   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Ph   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Ph   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CH2Ph   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CH2Ph   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CH2Ph   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OPh   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OPh   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   OPh   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OH   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OH   H   H
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   OH   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Me   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Me   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   cPr   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   cPr   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B2   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   Me   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B5   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B5   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B6   Cl   Cl   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B8   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B11   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B12   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B13   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B14   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B15   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B16   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B17   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B18   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B19   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B21   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B22   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B23   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B25   Cl   Cl   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B26   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B27   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B28   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B29   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B30   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B31   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B32   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B33   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B34   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Na   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   K   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B1   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B5   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B5   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   Me   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B8   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B11   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B12   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B13   CF 3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B14   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B15   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B16   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B17   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B18   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B19   CF3   Cl   Me
                                     表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B21   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B22   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B23   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B25   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B26   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B27   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B28   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B29   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B30   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B31   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B32   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B33   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B34   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Na   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   K   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B1   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B2   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B4   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   Me   H   B4   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B4   Cl   H   H
                                  表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B4   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B4   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B4   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B5   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B6   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   Me   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   NO2   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B8   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B11   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B12   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B13   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B14   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B15   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B16   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B17   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B18   Cl   H   H
                                 表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
2，6-F2-Ph H H B19 Cl H H
  2，6-F2-Ph   H   H   B20   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B21   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B22   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B23   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B24   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B25   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B26   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B27   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B28   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B29   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B30   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B31   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B32   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B33   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B34   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   Na   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   K   Cl   H   H
  tBu   H   H   H   H   H   Me
  tBu   H   H   H   Me   H   Me
  tBu   H   H   H   Me   H   CF3
tBu H H B7 Me H H
  tBu   H   H   H   Me   Me   Me
                               表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   H   Me   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   Me   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Et   Me   Me
  tBu   H   H   B8   Et   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   Me   Me
  tBu   H   H   H   Cl   Me   H
  tBu   H   H   H   Cl   H   Me
  tBu   H   H   H   Cl   H   CF3
  tBu   H   H   H   Cl   H   H
  tBu   Me   H   B7   Cl   H   H
  tBu   Cl   H   B7   Cl   H   H
  tBu   NO2   H   B7   Cl   H   H
  tBu   CO2Me   H   B7   Cl   H   H
  tBu   CO2Et   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   Me   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   CF3   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   cPr   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   OMe   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   NO2   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   CN   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   H   Cl   Cl   Me
                              表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   H
tBu H H H Cl Cl CF3
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   CF2H
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   COMe
  tBu   H   H   H   Cl   CF3   Me
  tBu   H   H   H   Br   Me   Me
tBu H H H Me Br Me
  tBu   H   H   H   Me   Br   H
  tBu   H   H   B34   Br   H   H
  tBu   H   H   H   OMe   Me   Me
  tBu   H   H   H   Me   OMe   Me
  tBu   H   H   H   OMe   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   OMe   Me
  tBu   H   H   H   OCF3   Me   Me
  tBu   H   H   H   OCF3   Cl   Me
  tBu   H   H   H   OCF3   H   H
  tBu   H   H   H   Me   OCF3   Me
  tBu   H   H   H   Cl   OCF3   Me
  tBu   H   H   H   SMe   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Me   SMe   Me
  tBu   H   H   H   Cl   SMe   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B7   SMe   H   H
  tBu   H   H   H   CF3   Me   Me
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   H
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Me   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Br   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CF3   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CN   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CF3
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CF2H
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   COCH3
  tBu   H   H   H   CF3   H   Me
  tBu   H   H   H   CF3   H   H
  tBu   H   H   H   CF3   Br   Me
  tBu   H   H   H   CF3   SMe   Me
  tBu   H   H   H   CF3   SOMe   Me
  tBu   H   H   H   CF3   SO2Me   Me
  tBu   H   H   H   CF3   CF3   Me
                                 表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   H   CF3   NO2   Me
  tBu   H   H   H   CF3   CN   Me
  tBu   H   H   H   CF3   NHMe   Me
  tBu   H   H   H   CF3   NMe2   Me
  tBu   H   H   H   CF3   OH   Me
  tBu   H   H   H   CF3   CO2Me   Me
  tBu   H   H   H   CF3   OMe   Me
  tBu   H   H   H   CF3   OCF3   Me
  tBu   H   H   H   CF3   OCF2H   Me
  tBu   H   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  tBu   H   H   H   NO2   Cl   Me
  tBu   H   H   H   NO2   Me   Me
  tBu   H   H   H   NO2   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   NO2   Me
  tBu   H   H   H   CN   Cl   Me
  tBu   H   H   H   CN   Me   Me
  tBu   H   H   H   CN   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   CN   Me
  tBu   H   H   H   NMe2   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   NMe2   Me
  tBu   H   H   H   OH   Me   Me
  tBu   H   H   H   OH   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   OH   Me
                               表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   H   CO2Me   Me   Me
  tBu   H   H   H   CO2Me   Cl   Me
  tBu   H   H   H   CO2Me   H   H
  tBu   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B2   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   Me   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   NO2   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B5   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B6   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   Me   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   NO2   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B8   Cl   Cl   Me
                             表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B10   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B11   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B12   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B13   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B14   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B15   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B16   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B17   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B18   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B19   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B21   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B22   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B23   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B25   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B26   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B27   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B28   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B29   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B30   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B31   Cl   Cl   Me
                            表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B32   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B33   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B34   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   Na   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   K   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B1   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   Me   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B5   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B6   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   Me   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   B7   CF3   Cl   Me
                           表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B8   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B10   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B11   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B12   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B13   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B14   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B15   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B16   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B17   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B18   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B19   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B21   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B22   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B23   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B25   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B26   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B27   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B28   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B29   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B30   CF3   Cl   Me
                          表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B31   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B32   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B33   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B34   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   Na   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   K   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B1   Cl   H   H
  tBu   H   H   B2   Cl   H   H
  tBu   H   H   B3   Cl   H   H
  tBu   H   H   B4   Cl   H   H
  tBu   H   H   B5   Cl   H   H
  tBu   H   H   B6   Cl   H   H
  tBu   H   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   H   B8   Cl   H   H
  tBu   H   H   B9   Cl   H   H
  tBu   H   H   B10   Cl   H   H
  tBu   H   H   B11   Cl   H   H
  tBu   H   H   B12   Cl   H   H
  tBu   H   H   B13   Cl   H   H
  tBu   H   H   B14   Cl   H   H
  tBu   H   H   B15   Cl   H   H
  tBu   H   H   B16   Cl   H   H
  tBu   H   H   B17   Cl   H   H
                           表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B18   Cl   H   H
  tBu   H   H   B19   Cl   H   H
  tBu   H   H   B20   Cl   H   H
  tBu   H   H   B21   Cl   H   H
  tBu   H   H   B22   Cl   H   H
  tBu   H   H   B23   Cl   H   H
  tBu   H   H   B24   Cl   H   H
  tBu   H   H   B25   Cl   H   H
  tBu   H   H   B26   Cl   H   H
  tBu   H   H   B27   Cl   H   H
  tBu   H   H   B28   Cl   H   H
  tBu   H   H   B29   Cl   H   H
  tBu   H   H   B30   Cl   H   H
  tBu   H   H   B31   Cl   H   H
  tBu   H   H   B32   Cl   H   H
  tBu   H   H   B33   Cl   H   H
  tBu   H   H   B34   Cl   H   H
  tBu   H   H   Na   Cl   H   H
  tBu   H   H   K   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   H   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   H   CF3
  2-吡啶基   H   H   B7   Me   H   H
                             表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   H   Me   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Et   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Et   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Me   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   H   CF3
  2-吡啶基   H   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   Me   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   Cl   H   B7   Cl   H   H
 2-吡啶基   CF3   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CPr   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   OMe   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   NO2   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CN   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Me   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Et   H   B7   Cl   H   H
2-吡啶基 H H H Cl Cl Me
  2-吡啶基   Me   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   CF3   H   H   Cl   Cl   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   cPr   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   OMe   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   NO2   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   CN   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Me   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   CF3
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   CF2H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   COMe
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Br   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Br   H
  2-吡啶基   H   H   H   Br   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   OMe   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   OMe   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   OMe   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   OMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   OCF3   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   OCF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   OCF3   H   H
                                 表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   H   Me   OCF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   OCF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   SMe   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   SMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   SMe   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   SMe   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   H
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   Br   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CF3   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   NO2   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CN   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Et   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   CF3
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   CF2H
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   COCH3
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   H   H
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   SMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   SOMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   SO2Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   NO2   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   CN   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   NHMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   NMe2   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   OH   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   CO2Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   OMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   OCF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   OCF2H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  2-吡啶基   H   H   H   NO2   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   NO2   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   NO2   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   NO2   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CN   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CN   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CN   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   CN   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   H   NMe2   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   NMe2   Me
  2-吡啶基   H   H   H   OH   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   OH   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   OH   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CO2Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CO2Me   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CO2Me   H   H
  2-吡啶基   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B2   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B4   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B5   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B8   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B10   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B11   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B12   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B13   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B14   Cl   Cl   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   B15   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B16   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B17   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B18   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B19   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B21   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B22   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B23   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B25   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B26   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B27   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B28   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B29   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B30   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B31   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B32   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B33   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B34   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   Na   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   K   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B1   CF3   Cl   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Me   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B5   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   NO2   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   CO2Me   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B8   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B10   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B11   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B12   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B13   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B14   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B15   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B16   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B17   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B18   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B19   CF3   Cl   Me
                             表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B21   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B22   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B23   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B25   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B26   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B27   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B28   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B29   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B30   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B31   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B32   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B33   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B34   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   Na   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   K   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B1   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B2   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B3   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   Me   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   Cl   H   B4   Cl   H   H
                               表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   NO2   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Me   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Et   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B5   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B6   Cl   H   H
  2-吡啶基   NO2   H   B6   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   Me   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   Cl   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   NO2   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Me   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Et   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B8   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B9   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B10   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B11   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B12   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B13   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B14   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B15   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B16   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B17   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B18   Cl   H   H
                             表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   B19   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B20   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B21   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B22   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B23   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B24   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B25   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B26   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B27   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B28   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B29   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B30   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B31   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B32   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B33   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B34   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   Na   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   K   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  3-吡啶基   H   H   H   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   H   B4   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   H   B7   Cl   H   H
                                 表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  4-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  4-吡啶基   H   H   H   Cl   H   H
  4-吡啶基   H   H   B4   Cl   H   H
  4-吡啶基   H   H   B7   Cl   H   H
  3-Me-吡啶-2-基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Me   H   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Me   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Me   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   H   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   H   CF3
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   OMe   H   H
  2-F-Ph   H   H   B7   SMe   H   H
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2-F-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
                                 表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-F-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3-F-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  3-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
                                  表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  3-F-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  4-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-F-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  4-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  4-F-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   H   Me   H   Me
  Ph   H   H   H   Me   Me   Me
  Ph   H   H   H   Me   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  Ph   H   H   H   Cl   H   Me
  Ph   H   H   H   Cl   H   CF3
  Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   OMe   H   H
  Ph   H   H   B7   SMe   H   H
  Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
                         表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   CF3   H   Me
  Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B6   Cl   H   H
                               表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3，4-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3，4-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  3，5-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3，5-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Me   H   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Me   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Me   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   H   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   H   CF3
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   OMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   SMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Bl   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   Bl   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
                               表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-Cl-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B6   Cl   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3-Cl-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  3-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  3-Cl-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  4-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                  表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  4-Cl-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  4-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  4-Cl-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Me   H   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Me   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Me   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   H   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   H   CF3
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   OMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   SMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
                                   表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B8   Cl   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B15   Cl   H   H
  3，4-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                  表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  3，4-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-MeO-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CN-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                   表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-CN-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  4-CH2Ph-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-OPh-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-OH-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-OH-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  H   CO2Et   Ph   H   Cl   Cl   Me
  Cl   CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  Me   Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  Et   Me   H   H   Cl   Cl   Me
  nPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  iPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  iPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  nBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  nBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                   表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  iBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  iBu   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  secBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  secBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，2-Me2-丙基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  nHex   H   H   H   Cl   Cl   Me
  乙烯基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  乙炔基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙炔基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙炔基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CF3   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CF3   H   H   H   CF3   Cl   Me
  C2F5   H   H   H   Cl   Cl   Me
  C2F5   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
                           表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  cHex   H   H   H   Cl   Cl   Me
  cHex   H   H   H   CF3   Cl   Me
  OMe   H   H   H   Cl   Cl   Me
  OtBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  OtBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  OCF3   H   H   H   Cl   Cl   Me
  OCF3   H   H   H   CF3   Cl   Me
  StBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  StBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  SOtBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  SOtBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  SO2tBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  SO2tBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  NO2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  NO2   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CN   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CN   H   H   H   CF3   Cl   Me
  NH2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  NH2   H   H   H   CF3   Cl   Me
  NHMe   H   H   H   Cl   Cl   Me
  NHMe   H   H   H   CF3   Cl   Me
  NMe2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  NMe2   H   H   H   CF3   Cl   Me
                                   表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  CH2Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CH2Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  OPh   H   H   H   Cl   Cl   Me
  OPh   H   H   H   CF3   Cl   Me
  OH   H   H   H   Cl   Cl   Me
  OH   H   H   H   CF3   Cl   Me
  萘基-1   H   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   H   H   CF3   Cl   Me
  萘基-2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-2   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CO2Me   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Me   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CO2Et   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Et   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-噻吩基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-噻吩基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CH2OMe   H   H   H   Cl   Cl   Me
  COCH3   H   H   H   Cl   Cl   Me
  -N＝CMe2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  -N＝CMe2   H   H   H   CF3   Cl   Me
  --(CH2)3--   H   H   Cl   Cl   Me
  --(CH2)3--   H   H   CF3   Cl   Me
  --(CH2)4--   H   H   Cl   Cl   Me
                                表1(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  --(CH2)4--   H   H   CF3   Cl   Me
表2
Figure A20051011611801351
Figure A20051011611801361
                                 表2(续)
    R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   H   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   H   CF3
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   H   H
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Me   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   Cl   H   H   Me   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Et   Me   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Me   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   H   Me
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   H   CF3
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   H   H
    2，6-F2-Ph   Me   H   H   Cl   H   H
    2，6-F2-Ph   Cl   H   H   Cl   H   H
    2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   Me   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   H   Cl   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   CF3   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   OMe   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   NH2   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   NHMe   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   NMe2   H   H   Cl   Cl   Me
    2，6-F2-Ph   NO2   H   H   Cl   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   CN   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   OH   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   COMe
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Br   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OCF3   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Br   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CF3   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   NO2   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CN   H   H   CF3   Cl   Me
                                   表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   COCH3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NHMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   NMe2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B2   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B5   Cl   Cl   Me
                                  表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B8   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B11   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B12   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B13   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B14   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B15   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B16   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B17   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B18   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B19   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B21   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B22   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B23   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B25   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B26   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B27   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B28   Cl   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B29   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B30   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B31   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B32   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B33   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B34   Cl   Cl   Me
2，6-F2-Ph H H Na Cl Cl Me
  2，6-F2-Ph   H   H   K   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B5   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B8   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B11   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B12   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B13   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B14   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B15   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B16   CF3   Cl   Me
                                表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   B17   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B18   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B19   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B21   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B22   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B23   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B25   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B26   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B27   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B28   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B29   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B30   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B31   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B32   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B33   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B34   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Na   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   K   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   l   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B9   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B10   Cl   H   H
                                  表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-PhPh   H   H   B11   Cl   H   H
  tBu   H   H   H   Me   H   Me
  tBu   H   H   H   Me   H   CF3
  tBu   H   H   H   Me   H   H
  tBu   H   H   H   Me   Me   Me
  tBu   H   H   H   Me   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   Me   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Cl   Me   Me
  tBu   H   H   H   Cl   H   Me
  tBu   H   H   H   Cl   H   CF3
  tBu   H   H   H   Cl   H   H
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   Me   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   NO2   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   CF3
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   CF2H
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   H   Cl   Cl   COMe
  tBu   H   H   H   Cl   CF3   Me
  tBu   H   H   H   Br   Me   Me
                                    表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   H   Me   Br   Me
  tBu   H   H   H   OMe   H   H
  tBu   H   H   H   CF3   Me   Me
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Me   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Cl   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Et   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CF3
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CF2H
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   H   CF3   Cl   COCH3
  tBu   H   H   H   CF3   H   Me
  tBu   H   H   H   CF3   NO2   Me
  tBu   H   H   H   CF3   NHMe   Me
  tBu   H   H   H   CF3   NMe2   Me
  tBu   H   H   H   NO2   Me   Me
  tBu   H   H   H   CN   Cl   Me
  tBu   H   H   H   CN   Me   Me
  tBu   H   H   H   Cl   CN   Me
  tBu   H   H   H   CO2Me   Me   Me
  tBu   H   H   H   CO2Me   Cl   Me
                             表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   Cl   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B2   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B5   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B8   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B9   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B10   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B11   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B12   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B13   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B14   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B15   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B16   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B17   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B18   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B19   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B20   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B21   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B22   Cl   Cl   Me
                             表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B23   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B24   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B25   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B26   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B27   Cl   Cl   Me
tBu H H B28 Cl Cl Me
  tBu   H   H   B29   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B30   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B31   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B32   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B33   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B34   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   Na   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   K   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   B2   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B5   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B8   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B9   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B10   CF3   Cl   Me
                            表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B11   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B12   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B13   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B14   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B15   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B16   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B17   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B18   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B19   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B20   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B21   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B22   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B23   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B24   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B25   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B26   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B27   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B28   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B29   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B30   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B3l   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B32   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B33   CF3   Cl   Me
                                      表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   B34   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   Na   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   K   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   H   B8   Cl   H   H
  tBu   H   H   B15   Cl   H   H
  tBu   H   H   B17   Cl   H   H
  tBu   H   H   B18   Cl   H   H
  tBu   H   H   B34   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Me   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   H   CF3
  2-吡啶基   H   H   B7   Me   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   H   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   H   CF3
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   Cl   H   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Me   H   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   CO2Et   H   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   CF3   Me
                                   表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   H   Br   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   OMe   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   H   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   CF3   H   H
  2-吡啶基   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   B3   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B5   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B6   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B8   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B9   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B10   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B11   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B15   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B16   Cl   H   H
                                   表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   B17   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B28   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B30   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B31   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B32   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   B34   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3-吡啶基   H   H   H   Cl   H   H
  4-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-吡啶基   H   H   H   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   OMe   H   H
  2-F-Ph   H   H   B7   SMe   H   H
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2-F-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
                                  表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2-F-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  4-F-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   H   Cl   H   H
  Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   H   OMe   H   H
  Ph   H   H   H   SMe   H   H
  Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   OMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   SMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-Cl-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，3-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   OMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   SMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   H   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Bl   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   CF 3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   Cl   H   H
  3，4-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
                                  表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-Me2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CN-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-苄基-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  4-苯氧基-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-OH-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  H   CO2Et   Ph   H   Cl   Cl   Me
  Me   Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  Et   Me   H   H   Cl   Cl   Me
  nPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  iPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  iPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  nBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  nBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  iBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   B7   Cl   Cl   Me
  iBu   H   H   B7   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   H   Cl   H   H
  secBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
  secBu   H   H   H   CF3   Cl   Me
  2，2-Me2-丙基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  nHex   H   H   H   Cl   Cl   Me
  乙烯基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   H   CF3   Cl   Me
  乙炔基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙炔基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CF3   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CHF2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  C2F5   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
                                 表2(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2   Y3
  cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   Cl   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   CF3   Cl   Me
  cHex   H   H   H   Cl   Cl   Me
  cHex   H   H   H   CF3   Cl   Me
  CH2Ph   H   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   H   H   CF3   Cl   Me
  萘基-2   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Me   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Et   H   H   H   Cl   Cl   Me
  2-噻吩基   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CH2OMe   H   H   H   Cl   Cl   Me
  CH2OEt   H   H   H   Cl   Cl   Me
  COCH3   H   H   H   Cl   Cl   Me
  COtBu   H   H   H   Cl   Cl   Me
表3
Figure A20051011611801571
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   Cl   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Cl
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Cl
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   Br
  2，6-F2-Ph   H   H   H   Me   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   OCF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   SMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CO2Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   H
  2，6-F2-Ph   H   H   B3   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B6   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   B7   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   Cl   H   B7   CF3   Me
                       表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  tBu   H   H   H   Me   Me
  tBu   H   H   H   Et   Me
  tBu   H   H   H   Cl   Cl
  tBu   H   H   H   Cl   Me
  tBu   H   H   H   Me   Cl
  tBu   H   H   H   Cl   CF3
  tBu   H   H   H   Br   Me
  tBu   H   H   H   Me   Br
  tBu   H   H   H   Me   CF3
  tBu   H   H   H   OMe   Me
  tBu   H   H   H   OCF3   Me
  tBu   H   H   H   SMe   Me
  tBu   H   H   H   CO2Me   Me
  tBu   H   H   H   CO2Et   Me
  tBu   H   H   H   CF3   Me
  tBu   Me   H   H   CF3   Me
  tBu   Cl   H   H   CF3   Me
  tBu   Br   H   H   CF3   Me
  tBu   CF3   H   H   CF3   Me
  tBu   NO2   H   H   CF3   Me
  tBu   CN   H   H   CF3   Me
  tBu   CO2Me   H   H   CF3   Me
  tBu   CO2Et   H   H   CF3   Me
                           表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  tBu   H   H   H   CF3   H
  tBu   H   H   H   CF3   Br
  tBu   H   H   H   CF3   NO2
  tBu   H   H   H   CF3   CN
  tBu   H   H   H   CF3   NHMe
  tBu   H   H   H   CF3   NMe2
  tBu   H   H   H   CF3   CO2Me
  tBu   H   H   B2   CF3   Me
  tBu   H   H   B3   CF3   Me
  tBu   H   H   B4   CF3   Me
  tBu   H   H   B5   CF3   Me
  tBu   H   H   B6   CF3   Me
  tBu   H   H   B7   CF3   Me
  tBu   Cl   H   B7   CF3   Me
  tBu   H   H   B8   CF3   Me
  tBu   H   H   B9   CF3   Me
  tBu   H   H   B10   CF3   Me
  tBu   H   H   B11   CF3   Me
  tBu   H   H   B12   CF3   Me
  tBu   H   H   B13   CF3   Me
  tBu   H   H   B14   CF3   Me
  tBu   H   H   B15   CF3   Me
  tBu   H   H   B16   CF3   Me
                              表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  tBu   H   H   B17   CF3   Me
  tBu   H   H   B18   CF3   Me
  tBu   H   H   B19   CF3   Me
  tBu   H   H   B20   CF3   Me
  tBu   H   H   B21   CF3   Me
  tBu   H   H   B22   CF3   Me
  tBu   H   H   B23   CF3   Me
  tBu   H   H   B24   CF3   Me
  tBu   H   H   B25   CF3   Me
  tBu   H   H   B26   CF3   Me
  tBu   H   H   B27   CF3   Me
  tBu   H   H   B28   CF3   Me
  tBu   H   H   B29   CF3   Me
  tBu   H   H   B30   CF3   Me
  tBu   H   H   B31   CF3   Me
  tBu   H   H   B32   CF3   Me
  tBu   H   H   B33   CF3   Me
  tBu   H   H   B34   CF3   Me
  tBu   H   H   Na   CF3   Me
  tBu   H   H   K   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Et   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Cl
                            表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Cl   CF3
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Cl
  2-吡啶基   H   H   H   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   H   Me   Br
  2-吡啶基   H   H   H   Me   CF3
  2-吡啶基   H   H   H   OMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   OCF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   SMe   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CO2Me   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CO2Et   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   H
  2-吡啶基   H   H   B3   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   B6   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   B7   CF3   Me
  3-吡啶基   H   H   H   CF3   Me
  4-吡啶基   H   H   H   CF3   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   H   Et   Me
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   Cl
  2-F-Ph   H   H   H   CF3   H
                               表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  2-F-Ph   H   H   B3   CF3   Me
  2-F-Ph   H   H   B6   CF3   Me
  2-F-Ph   H   H   B7   CF3   Me
  3-F-Ph   H   H   H   CF3   Me
  4-F-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  Ph   H   H   H   Me   Me
  Ph   H   H   H   Et   Me
  Ph   H   H   H   CF3   Me
  Ph   H   H   H   CF3   Cl
  Ph   H   H   H   CF3   H
  Ph   H   H   B3   CF3   Me
  Ph   H   H   B6   CF3   Me
  Ph   H   H   B7   CF3   Me
  3，4-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  3，5-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   Et   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Cl
  2-Cl-Ph   H   H   H   CF3   H
                                 表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  2-Cl-Ph   H   H   B3   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B6   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   H   B7   CF3   Me
  3-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Me
  4-Cl-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   Et   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Cl
  2，6-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B3   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B6   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   B7   CF3   Me
  3，4-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-Me-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-MeO-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-SMe-Ph   H   H   H   CF3   Me
                             表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  2-SOMe-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-CF3-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-NO2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-CN-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  4-苄基-Ph   H   H   H   Et   Me
  4-苯氧基-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-OH-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   H   CF3   Me
  H   CO2Et   Ph   H   CF3   Me
  Me   Ph   H   H   CF3   Me
  Et   Me   H   H   CF3   Me
  nPr   H   H   H   CF3   Me
  iPr   H   H   H   Et   Me
  iPr   H   H   H   CF3   Me
  nBu   H   H   H   Et   Me
  nBu   H   H   H   CF3   Me
  iBu   H   H   H   Et   Me
  iBu   H   H   H   CF3   Me
  iBu   H   H   B7   Et   Me
                            表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  iBu   H   H   B7   CF3   Me
  secBu   H   H   H   Et   Me
  secBu   H   H   H   CF3   Me
  2，2-Me2-丙基   H   H   H   CF3   Me
  nHex   H   H   H   CF3   Me
  乙烯基   H   H   H   CF3   Me
  1-丙烯基   H   H   H   CF3   Me
  乙炔基   H   H   H   CF3   Me
  1-丙炔基   H   H   H   CF3   Me
  CF3   H   H   H   CF3   Me
  CHF2   H   H   H   CF3   Me
  C2F5   H   H   H   CF3   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   Et   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   H   CF3   Me
  cPr   H   H   H   Et   Me
  cPr   H   H   H   CF3   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   Et   Me
  1-Me-cPr   H   H   H   CF3   Me
  cHex   H   H   H   Et   Me
  cHex   H   H   H   CF3   Me
  CH2Ph   H   H   H   CF3   Me
  萘基1-1   H   H   H   Et   Me
  萘基1-1   H   H   H   CF3   Me
                           表3(续)
  R1   R2   R3   B   Y1   Y2
  萘基-2   H   H   H   CF3   Me
  CO2Me   H   H   H   CF3   Me
  CO2Et   H   H   H   CF3   Me
  2-噻吩基   H   H   H   CF3   Me
  CH2OMe   H   H   H   CF3   Me
  CH2OEt   H   H   H   CF3   Me
  COCH3   H   H   H   CF3   Me
  COtBu   H   H   H   CF3   Me
  COPh   H   H   H   CF3   Me
表4
Figure A20051011611801691
Figure A20051011611801701
Figure A20051011611801711
Figure A20051011611801721
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   H   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   H   CF3
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Et   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   H   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   COMe
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Br   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   OCF3   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   SMe   H   H
                           表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NHMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NMe2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CO2Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B2   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
                          表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B5   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B8   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B9   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B10   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B11   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B12   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B13   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B14   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B15   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B16   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B17   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B18   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B19   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B20   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B21   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B22   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B23   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B24   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B25   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B26   CF3   Cl   Me
                          表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B27   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B28   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B29   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B30   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B3l   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B32   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B33   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B34   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   Na   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   K   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B9   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B10   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B11   Cl   H   H
  tBu   H   H   H   CF3   Me
  tBu   H   H   Me   H   Me
  tBu   H   H   Me   H   CF3
  tBu   H   B7   Me   H   H
  tBu   H   H   Me   Me   Me
  tBu   H   H   Me   Cl   Me
  tBu   H   H   Me   Br   Me
  tBu   H   H   Et   Me   Me
  tBu   H   H   Cl   Me   Me
                           表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   H   Cl   H   Me
  tBu   H   H   Cl   H   CF3
  tBu   H   H   Cl   H   H
tBu Me H Cl H H
  tBu   Cl   H   Cl   H   H
  tBu   H   H   Cl   Cl   Me
  tBu   H   H   Cl   Cl   CF3
  tBu   H   H   Cl   Cl   CF2H
  tBu   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   Cl   Cl   COMe
  tBu   H   H   Cl   CF3   Me
  tBu   H   H   Br   Me   Me
  tBu   H   H   Me   OMe   Me
  tBu   H   B7   OMe   H   H
  tBu   H   B7   OCF3   H   H
  tBu   H   B7   SMe   H   H
  tBu   H   H   CF3   Me   Me
  tBu   H   H   CF3   Cl   Me
  tBu   Br   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CF3   H   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CN   H   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   H   CF3   Cl   Me
                           表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   CO2Et   H   CF3   Cl   Me
  tBu   H   H   CF3   Cl   CF3
  tBu   H   H   CF3   Cl   CF2H
  tBu   H   H   CF3   Cl   CH2OMe
  tBu   H   H   CF3   H   Me
  tBu   H   H   CF3   Br   Me
  tBu   H   H   CF3   NO2   Me
  tBu   H   H   CF3   CN   Me
  tBu   H   H   CF3   NHMe   Me
  tBu   H   H   CF3   NMe2   Me
  tBu   H   H   CF3   CO2Me   Me
  tBu   H   H   CF3   OMe   Me
  tBu   H   H   CF3   OCF2H   CF2H
  tBu   H   H   Cl   NO2   Me
  tBu   H   H   Cl   CN   Me
  tBu   H   H   CO2Me   Me   Me
  tBu   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B2   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B3   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B5   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B6   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B7   Cl   Cl   Me
                         表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B8   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B9   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B10   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B11   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B12   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B13   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B14   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B15   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B16   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B17   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B18   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B19   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B20   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B21   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B22   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B23   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B24   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B25   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B26   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B27   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B28   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B29   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B30   Cl   Cl   Me
                           表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B31   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B32   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B33   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B34   Cl   Cl   Me
  tBu   H   Na   Cl   Cl   Me
  tBu   H   K   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B2   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B3   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B5   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B6   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B8   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B9   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B10   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B11   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B12   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B13   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B14   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B15   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B16   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B17   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B18   CF3   Cl   Me
                             表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B19   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B20   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B21   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B22   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B23   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B24   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B25   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B26   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B27   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B28   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B29   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B30   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B31   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B32   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B33   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B34   CF3   Cl   Me
  tBu   H   Na   CF3   Cl   Me
  tBu   H   K   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   B8   Cl   H   H
  tBu   H   B15   Cl   H   H
  tBu   H   B34   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   H   CF3   Me
                             表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   H   Me   H   Me
  2-吡啶基   H   H   Me   H   CF3
  2-吡啶基   H   B7   Me   H   H
  2-吡啶基   H   H   Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   Me   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   Me   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   Et   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   H   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   H   CF3
  2-吡啶基   H   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   Me   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   Cl   H   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   H   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   Cl   CF3
  2-吡啶基   H   H   Cl   Cl   CF2H
  2-吡啶基   H   H   Cl   Cl   CH2OMe
  2-吡啶基   H   H   Cl   Cl   COMe
  2-吡啶基   H   H   Cl   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   Br   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   Me   OMe   Me
  2-吡啶基   H   H   Br   H   H
  2-吡啶基   H   H   OMe   H   H
                               表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   B7   OCF3   H   H
  2-吡啶基   H   B7   SMe   H   H
  2-吡啶基   H   B7   NH2   H   H
  2-吡啶基   H   B7   NHMe   H   H
  2-吡啶基   H   B7   NMe2   H   H
  2-吡啶基   H   B7   NO2   H   H
  2-吡啶基   H   B7   CN   H   H
  2-吡啶基   H   B7   CO2Me   H   H
  2-吡啶基   H   B7   CO2Et   H   H
  2-吡啶基   H   H   CF3   Me   Me
  2-吡啶基   H   H   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   H   CF3   H   Me
  2-吡啶基   H   H   CF3   Br   Me
  2-吡啶基   H   H   CF3   CO2Me   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   NO2   Me
  2-吡啶基   H   H   Cl   CN   Me
  2-吡啶基   H   H   CO2Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   CF3   Cl   Me
                           表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   B2   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B3   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B4   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B5   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B6   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B8   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B9   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B10   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B11   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B12   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B13   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B14   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B15   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B16   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B17   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B18   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B19   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B20   Cl   H   H
2-吡啶基 H B21 Cl H H
  2-吡啶基   H   B22   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B23   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B24   Cl   H   H
                         表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   B25   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B26   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B27   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B28   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B29   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B30   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B31   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B32   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B33   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B34   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   Na   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   K   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   H   Cl   Cl   Me
  3-吡啶基   H   H   CF3   Cl   Me
  3-吡啶基   H   H   Cl   H   H
  4-吡啶基   H   H   Cl   Cl   Me
  4-吡啶基   H   H   CF3   Cl   Me
  4-吡啶基   H   H   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   Me   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   Me   Cl   Me
  2-F-Ph   H   H   Cl   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
                            表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-F-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2-F-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   H   Me
  2-F-Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   H   H
  3-F-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  4-F-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   H   Me   Me   Me
  Ph   H   H   Me   Cl   Me
  Ph   H   H   Cl   Me   Me
  Ph   H   H   Cl   H   H
  Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B7   OMe   H   H
                              表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  Ph   H   B7   SMe   H   H
  Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  Ph   H   H   CF3   H   Me
  Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   Me   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B7   Cl   H   H
  3，4-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  3，5-F2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Me   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Me   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Cl   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Cl   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   OMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   SMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   H   CF3   H   Me
                                表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-Cl-Ph   H   Bl   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   H   H
  3-Cl-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  4-Cl-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Me   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Me   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Cl   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Cl   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   CF3   H   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   Bl   Cl   Cl   Me
                               表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-Cl2-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Cl   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Cl   H   H
  3，4-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
                             表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-SO2Me-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CN-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CN-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  4-苄基-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  4-苯氧基-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-OH-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   CF3   Cl   Me
  H   H   H   Cl   Cl   Me
  Me   H   H   Cl   Cl   Me
  Et   H   H   Cl   Cl   Me
  nPr   H   H   Cl   Cl   Me
  iPr   H   H   Cl   Cl   Me
  iPr   H   H   CF3   Cl   Me
                             表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  nBu   H   H   Cl   Cl   Me
  nBu   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   Cl   Cl   Me
  iBu   H   H   CF3   Cl   Me
  iBu   H   B7   Cl   Cl   Me
  iBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  iBu   H   H   Cl   H   H
  secBu   H   H   Cl   Cl   Me
  secBu   H   H   CF3   Cl   Me
  2，2-Me2-丙基   H   H   Cl   Cl   Me
  nHex   H   H   Cl   Cl   Me
  乙烯基   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   H   CF3   Cl   Me
  乙炔基   H   H   Cl   Cl   Me
  1-丙炔基   H   H   Cl   Cl   Me
  CF3   H   H   Cl   Cl   Me
  CF3   H   H   CF3   Cl   Me
  CHF2   H   H   Cl   Cl   Me
  C2F5   H   H   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   CF3   Cl   Me
  cPr   H   H   Cl   Cl   Me
                         表4(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  cPr   H   H   CF3   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   Cl   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   H   CF3   Cl   Me
  cHex   H   H   Cl   Cl   Me
  cHex   H   H   CF3   Cl   Me
  CH2Ph   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   H   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   H   CF3   Cl   Me
  萘基-2   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Me   H   H   Cl   Cl   Me
  CO2Et   H   H   Cl   Cl   Me
  2-噻吩基   H   H   Cl   Cl   Me
  2-噻吩基   H   H   CF3   Cl   Me
  CH2OMe   H   H   Cl   Cl   Me
  CH2OEt   H   H   Cl   Cl   Me
  COCH3   H   H   Cl   Cl   Me
  COtBu   H   H   Cl   Cl   Me
  COPh   H   H   Cl   Cl   Me
表5
Figure A20051011611801951
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   H
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   Me   H   Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Cl
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   Cl
  2，6-F2-Ph   H   H   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   Me   CF3
  2，6-F2-Ph   H   H   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   OCF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   SMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CO2Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   H
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   Br
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NO2
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   CN
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NHMe
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   NMe2
  2，6-F2-Ph   H   H   CF3   CO2Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2，6-F2-Ph   H   B3   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   B6   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Me
  tBu   H   H   Me   Me
  tBu   H   H   Et   Me
  tBu   H   H   Cl   Cl
  tBu   H   H   Cl   Me
  tBu   H   H   Me   Cl
  tBu   H   H   Cl   CF3
  tBu   H   H   Br   Me
  tBu   H   H   Me   Br
  tBu   H   H   Me   CF3
  tBu   H   H   OMe   Me
  tBu   H   H   OCF3   Me
  tBu   H   H   SMe   Me
  tBu   H   H   CO2Me   Me
  tBu   H   H   CO2Et   Me
  tBu   H   H   CF3   Me
  tBu   H   H   CF3   H
  tBu   H   H   CF3   Br
  tBu   H   H   CF3   NO2
  tBu   H   B2   CF3   Me
  tBu   H   B3   CF3   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  tBu   H   B4   CF3   Me
  tBu   H   B5   CF3   Me
  tBu   H   B6   CF3   Me
  tBu   H   B7   CF3   Me
  tBu   H   B8   CF3   Me
  tBu   H   B9   CF3   Me
  tBu   H   B10   CF3   Me
  tBu   H   B11   CF3   Me
  tBu   H   B14   CF3   Me
  tBu   H   B20   CF3   Me
  tBu   H   B23   CF3   Me
  tBu   H   B24   CF3   Me
  tBu   H   B25   CF3   Me
  tBu   H   B26   CF3   Me
  tBu   H   B28   CF3   Me
  tBu   H   B30   CF3   Me
  tBu   H   B31   CF3   Me
  tBu   H   B32   CF3   Me
  tBu   H   B33   CF3   Me
  tBu   H   B34   CF3   Me
  tBu   H   Na   CF3   Me
  tBu   H   K   CF3   Me
  2-吡啶基   H   H   Me   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2-pyridyl   H   H   Et   Me
  2-pyridyl   H   H   Cl   Cl
  2-pyridyl   H   H   Cl   Me
  2-pyridyl   H   H   Me   Cl
  2-pyridyl   H   H   Br   Me
  2-pyridyl   H   H   Me   CF3
  2-pyridyl   H   H   CO2Me   Me
  2-pyridyl   H   H   CO2Et   Me
  2-pyridyl   H   H   CF3   Me
  2-pyridyl   H   H   CF3   Br
  2-pyridyl   H   H   CF3   NO2
  2-pyridyl   H   H   CF3   CN
  2-pyridyl   H   H   CF3   NMe2
  2-pyridyl   H   B3   CF3   Me
  2-pyridyl   H   B6   CF3   Me
  2-pyridyl   H   B7   CF3   Me
  3-pyridyl   H   H   Et   Me
  3-pyridyl   H   H   CF3   Me
  4-pyridyl   H   H   Et   Me
  4-pyridyl   H   H   CF3   Me
  2-F-Ph   H   H   Me   Me
  2-F-Ph   H   H   Et   Me
  2-F-Ph   H   H   CF3   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2-F-Ph   H   H   CF3   Cl
  2-F-Ph   H   H   CF3   H
  2-F-Ph   H   B3   CF3   Me
  2-F-Ph   H   B6   CF3   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Me
  3-F-Ph   H   H   Et   Me
  3-F-Ph   H   H   CF3   Me
  4-F-Ph   H   H   Et   Me
  2，3-F2-Ph   H   H   Et   Me
  2，4-F2-Ph   H   H   Et   Me
  2，5-F2-Ph   H   H   Et   Me
  Ph   H   H   Me   Me
  Ph   H   H   Et   Me
  Ph   H   H   CF3   Me
  Ph   H   H   CF3   Cl
  Ph   H   H   CF3   H
  Ph   H   B3   CF3   Me
  Ph   H   B6   CF3   Me
  Ph   H   B7   CF3   Me
  3，4-F2-Ph   H   H   Et   Me
  3，5-F2-Ph   H   H   Et   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   H   Et   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2-Cl-Ph   H   H   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   H   CF3   Cl
  2-Cl-Ph   H   H   CF3   H
  2-Cl-Ph   H   B3   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   B6   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   Me
  3-Cl-Ph   H   H   CF3   Me
  4-Cl-Ph   H   H   CF3   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   Et   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   H   CF3   Cl
  2，6-Cl2-Ph   H   H   CF3   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B3   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B6   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  3，4-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   H   CF3   Me
  2-Me-Ph   H   H   Et   Me
  2-Me-Ph   H   H   CF3   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2，6-Me2-Ph   H   H   Et   Me
  2，6-Me2-Ph   H   H   CF3   Me
  2-MeO-Ph   H   H   Et   Me
  2-MeO-Ph   H   H   CF3   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   Et   Me
  2-CF3O-Ph   H   H   CF3   Me
  2-SMe-Ph   H   H   Et   Me
  2-SMe-Ph   H   H   CF3   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   Et   Me
  2-SOMe-Ph   H   H   CF3   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   Et   Me
  2-SO2Me-Ph   H   H   CF3   Me
  2-CF3-Ph   H   H   Et   Me
  2-CF3-Ph   H   H   CF3   Me
  2-NO2-Ph   H   H   Et   Me
  2-NO2-Ph   H   H   CF3   Me
  2-CN-Ph   H   H   Et   Me
  2-NHMe-Ph   H   H   CF3   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   Et   Me
  2-NMe2-Ph   H   H   CF3   Me
  4-苄基-Ph   H   H   CF3   Me
  4-苯氧基-Ph   H   H   CF3   Me
  2-OH-Ph   H   H   CF3   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2-CO2Me-Ph   H   H   Et   Me
  2-CO2Me-Ph   H   H   CF3   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   Et   Me
  2-CO2Et-Ph   H   H   CF3   Me
  H   H   H   CF3   Me
  Me   H   H   CF3   Me
  Et   H   H   CF3   Me
  nPr   H   H   CF3   Me
  iPr   H   H   Et   Me
  iPr   H   H   CF3   Me
  nBu   H   H   Et   Me
  nBu   H   H   CF3   Me
  iBu   H   H   Et   Me
  iBu   H   H   CF3   Me
  iBu   H   B7   Et   Me
  iBu   H   B7   CF3   Me
  secBu   H   H   Et   Me
  secBu   H   H   CF3   Me
  2，2-Me2-丙基   H   H   CF3   Me
  nHex   H   H   CF3   Me
  乙烯基   H   H   CF3   Me
  1-丙烯基   H   H   Et   Me
  1-丙烯基   H   H   CF3   Me
                         表5(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  乙炔基   H   H   CF3   Me
  1-丙炔基   H   H   CF3   Me
  CF3   H   H   Et   Me
  CF3   H   H   CF3   Me
  CHF2   H   H   Et   Me
  C2F5   H   H   Et   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   Et   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   H   CF3   Me
  cPr   H   H   Et   Me
  cPr   H   H   CF3   Me
  1-Me-cPr   H   H   Et   Me
  1-Me-cPr   H   H   CF3   Me
  cHex   H   H   Et   Me
  cHex   H   H   CF3   Me
  CH2Ph   H   H   CF3   Me
  1-萘基   H   H   Et   Me
  1-萘基   H   H   CF3   Me
  2-萘基   H   H   CF3   Me
  CO2Me   H   H   CF3   Me
  CO2Et   H   H   CF3   Me
  2-噻吩基   H   H   CF3   Me
                         表6
Figure A20051011611802051
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B7   H   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   H   CF3
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Et   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   H   CF3
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   COMe
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Br   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   OCF3   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Me   Me
                                     表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   CF3
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   CH2OMe
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   H   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Br   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   NHMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   NMe2   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   CO2Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   OMe   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   OCF2H   CF2H
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   NO2   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   CN   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CO2Me   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B4   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B5   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   B7   Cl   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B2   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B4   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B5   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   Me   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B8   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B9   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B10   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B11   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B12   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B13   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B14   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B15   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B16   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B17   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B18   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B19   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B20   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B21   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B22   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B23   CF3   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-F2-Ph   H   B24   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B25   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B26   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B27   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B28   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B29   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B30   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B31   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B32   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B33   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B34   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B9   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B10   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B11   Cl   H   H
  2，6-F2-Ph   H   B45   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-Ph   H   B46   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   H   CF3   Me
  tBu   H   B7   Me   H   Me
  tBu   H   B7   Me   H   CF3
  tBu   H   B7   Me   H   H
  tBu   H   B7   Me   Me   Me
  tBu   H   B7   Me   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B7   Me   Br   Me
  tBu   H   B7   Et   Me   Me
  tBu   H   B7   Cl   Me   Me
  tBu   H   B7   Cl   H   Me
  tBu   H   B7   Cl   H   CF3
  tBu   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   B7   Cl   Cl   CF3
  tBu   H   B7   Cl   Cl   CF2H
  tBu   H   B7   Cl   Cl   CH2OMe
  tBu   H   B7   Cl   Cl   COMe
  tBu   H   B7   Cl   CF3   Me
  tBu   H   B7   Br   Me   Me
  tBu   H   B7   Me   OMe   Me
  tBu   H   B7   OMe   H   H
  tBu   H   B7   OCF3   H   H
  tBu   H   B7   SMe   H   H
  tBu   H   B7   CF3   Me   Me
  tBu   Br   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   Me   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   CF3   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   NO2   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   CN   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   CO2Me   B7   CF3   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   CO2Et   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   CF3   Cl   CF3
  tBu   H   B7   CF3   Cl   CF2H
  tBu   H   B7   CF3   Cl   CH2OMe
  tBu   H   B7   CF3   H   Me
  tBu   H   B7   CF3   Br   Me
  tBu   H   B7   CF3   NO2   Me
  tBu   H   B7   CF3   CN   Me
  tBu   H   B7   CF3   NHMe   Me
  tBu   H   B7   CF3   NMe2   Me
  tBu   H   B7   CF3   CO2Me   Me
  tBu   H   B7   CF3   OMe   Me
  tBu   H   B7   CF3   OCF2H   CF2H
  tBu   H   B7   Cl   NO2   Me
  tBu   H   B7   Cl   CN   Me
  tBu   H   B7   CO2Me   Me   Me
  tBu   H   B1   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B2   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B3   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B4   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B5   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B6   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B7   Cl   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   Me   B7   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B8   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B9   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B10   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B11   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B12   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B13   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B14   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B15   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B16   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B17   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B18   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B19   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B20   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B21   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B22   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B23   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B24   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B25   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B26   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B27   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B28   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B29   Cl   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B30   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B31   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B32   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B33   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B34   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B45   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B46   Cl   Cl   Me
  tBu   H   B2   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B3   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B4   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B5   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B6   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B8   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B9   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B10   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B11   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B12   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B13   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B14   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B15   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B16   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B17   CF3   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  tBu   H   B18   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B19   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B20   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B2l   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B22   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B23   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B24   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B25   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B26   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B27   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B28   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B29   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B30   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B31   CF3   Cl   Me
tBu H B32 CF3 Cl Me
  tBu   H   B33   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B34   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B35   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B43   CF3   Cl   Me
  tBu   H   B7   Cl   H   H
  tBu   H   B9   Cl   H   H
  tBu   H   B10   Cl   H   H
  tBu   H   B11   Cl   H   H
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   B7   H   CF3   Me
  2-吡啶基   H   B7   Me   H   Me
  2-吡啶基   H   B7   Me   H   CF3
  2-吡啶基   H   B7   Me   H   H
  2-吡啶基   H   B7   Me   Me   Me
  2-吡啶基   H   B7   Me   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   H   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   H   CF3
  2-吡啶基   H   B7   OMe   H   H
  2-吡啶基   H   B7   OCF3   H   H
  2-吡啶基   H   B7   SMe   H   H
  2-吡啶基   H   B7   NO2   H   H
  2-吡啶基   H   B7   CO2Me   H   H
  2-吡啶基2-吡啶基   HH   B7B7   CO2EtCF3   HMe   HMe
  2-吡啶基   H   B7   CF3   H   Me
  2-吡啶基   H   B7   CF3   Br   Me
  2-吡啶基   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B3   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B4   Cl   H   H
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-吡啶基   H   B5   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B6   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B7   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B8   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B9   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B10   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B11   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B20   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B24   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B25   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B26   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B28   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B30   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B31   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B32   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B33   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B43   Cl   H   H
  2-吡啶基   H   B46   Cl   H   H
  3-吡啶基   H   B7   Cl   Cl   Me
  3-吡啶基   H   B7   Cl   H   H
  4-吡啶基   H   B7   Cl   Cl   Me
  4-吡啶基   H   B7   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   B7   Me   Me   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-F-Ph   H   B7   Me   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   Me   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2-F-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2-F-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2-F-Ph   H   B7   CF3   H   Me
  2-F-Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-F-Ph   H   B7   Cl   H   H
  3-F-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  4-F-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，3-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，4-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，5-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B7   Me   Me   Me
  Ph   H   B7   Me   Cl   Me
  Ph   H   B7   Cl   Me   Me
  Ph   H   B7   Cl   H   H
                           表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  Ph   H   B7   OMe   H   H
  Ph   H   B7   SMe   H   H
  Ph   H   B7   CF3   H   Me
  Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   Me   B7   CF3   Cl   Me
  Ph   H   B7   Cl   H   H
  3，4-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  3，5-F2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Me   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Me   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2-Cl-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   H   Me
  2-Cl-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
                             表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-Cl-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Cl   H   H
  3-Cl-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  4-Cl-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Me   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Me   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Cl   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   OMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   SMe   H   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   H   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B3   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B6   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Me   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B3   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B6   CF3   Cl   Me
                           表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-Ph   Me   B7   CF3   Cl   Me
  3，4-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-Me-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-Me2-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-MeO-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-CF3O-Ph   H   B7   CF3   Cl   Me
  2-SMe-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-SOMe-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-SO2Me-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-CF3-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-NO2-Ph   H   B9   Cl   Cl   Me
  2-CN-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-NHMe-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-NMe2-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  4-苄基-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  4-苯氧基-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
                           表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  4-tBu-Ph   H   B1   Cl   H   Me
  2-OH-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-CO2Me-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-CO2Et-Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  H   H   B7   Cl   Cl   Me
  Me   H   B7   Cl   Cl   Me
  Et   H   B7   Cl   Cl   Me
  nPr   H   B7   Cl   Cl   Me
iPr H B7 Cl Cl Me
  iPr   H   B7   CF3   Cl   Me
  nBu   H   B7   Cl   Cl   Me
  nBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  iBu   H   B7   Cl   Cl   Me
  iBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  iBu   Me   B7   Cl   Cl   Me
  iBu   Me   B7   CF3   Cl   Me
  iBu   H   B7   Cl   H   H
  secBu   H   B7   Cl   Cl   Me
  secBu   H   B7   CF3   Cl   Me
  戊基-2   H   B1   Cl   Cl   Me
  2，2-Me2-丙基   H   B7   Cl   Cl   Me
  nHex   H   B7   Cl   Cl   Me
  乙烯基   H   B7   Cl   Cl   Me
                           表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  1-丙烯基   H   B7   Cl   Cl   Me
  1-丙烯基   H   B7   CF3   Cl   Me
  乙炔基   H   B7   Cl   Cl   Me
  1-丙炔基   H   B7   Cl   Cl   Me
  CF3   H   B7   Cl   Cl   Me
  CHF2   H   B7   Cl   Cl   Me
  C2F5   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   B7   Cl   Cl   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   B7   CF3   Cl   Me
  cPr   H   B7   Cl   Cl   Me
  cPr   H   B7   CF3   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   B7   Cl   Cl   Me
  1-Me-cPr   H   B7   CF3   Cl   Me
  cHex   H   B7   Cl   Cl   Me
  cHex   H   B7   CF3   Cl   Me
  CH2Ph   H   B7   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   B7   Cl   Cl   Me
  萘基-1   H   B7   CF3   Cl   Me
  萘基-2   H   B9   Cl   H   H
  萘基-2   H   B7   Cl   Cl   Me
  CO2Me   H   B7   Cl   Cl   Me
  CO2Et   H   B7   Cl   Cl   Me
  2-噻吩基   H   B7   Cl   Cl   Me
                         表6(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2   Y3
  2-噻吩基   H   B7   CF3   Cl   Me
  CH2OMe   H   B7   Cl   Cl   Me
  CH2OEt   H   B7   Cl   Cl   Me
  COCH3   H   B7   Cl   Cl   Me
  COtBu   H   B7   Cl   Cl   Me
  COPh   H   B7   Cl   Cl   Me
                         表7
Figure A20051011611802241
  R1   R2   B   Y1   Y2
  Ph   H   B7   Me   H
  Ph   H   B7   Me   Me
  Ph   H   B7   Et   Me
  Ph   Me   B7   Et   Me
  Ph   H   B7   Me   Cl
  Ph   H   B7   Cl   Me
  Ph   H   B7   Br   Me
  Ph   H   B7   Me   Br
  Ph   H   B7   Me   CF3
  Ph   H   B7   CF3   H
  Ph   H   B7   CF3   Br
  Ph   H   B7   CF3   NO2
  Ph   H   B7   CF3   CN
  Ph   H   B4   CF3   Me
  Ph   H   B7   CF3   Me
  Ph   H   B9   CF3   Me
  tBu   H   B7   Me   Me
  tBu   H   B7   Et   Me
  tBu   H   B7   Cl   Cl
  tBu   H   B7   Cl   Me
  tBu   H   B7   Me   Cl
  tBu   H   B7   Cl   CF3
  tBu   H   B7   Br   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  tBu   H   B7   Me   Br
  tBu   H   B7   Me   CF3
  tBu   H   B7   CF3   Me
  tBu   H   B7   CF3   H
  tBu   H   B7   CF3   Br
  tBu   H   B7   CF3   NO2
  tBu   H   B7   CF3   CN
  tBu   H   B4   CF3   Me
  tBu   H   B5   CF3   Me
  tBu   H   B6   CF3   Me
  tBu   H   B7   CF3   Me
  tBu   H   B9   CF3   Me
  tBu   H   B20   CF3   Me
  tBu   H   B24   CF3   Me
  tBu   H   B25   CF3   Me
  tBu   H   B26   CF3   Me
  2-吡啶基   H   B7   Me   Me
  2-吡啶基   H   B7   Et   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   Cl
  2-吡啶基   H   B7   Cl   Me
  2-吡啶基   H   B7   Cl   CF3
  2-吡啶基   H   B7   Me   Cl
  2-吡啶基   H   B7   Br   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2-噻吩基   H   B7   Me   CF3
  2-吡啶基   H   B7   CF3   H
  2-吡啶基   H   B7   CF3   Br
  2-吡啶基   H   B7   CF3   Me
  3-吡啶基   H   B7   Et   Me
  4-吡啶基   H   B7   CF3   Me
  2-F-Ph   H   B7   Me   Me
  2-F-Ph   H   B7   Et   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Cl
  2-F-Ph   H   B7   CF3   H
  2-F-Ph   H   B4   CF3   Me
  2-F-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-F-Ph   H   B9   CF3   Me
  3-F-Ph   H   B7   Et   Me
  4-F-Ph   H   B7   Et   Me
  2，3-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，4-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，5-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Me   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Cl
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   H
  2，6-F2-Ph   H   B4   CF3   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2，6-F2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，6-F2-Ph   H   B9   CF3   Me
  3，4-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  3，5-F2-Ph   H   B7   Et   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Me   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   Et   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   Cl
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   H
  2-Cl-Ph   H   B4   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-Cl-Ph   H   B9   CF3   Me
  3-Cl-Ph   H   B7   CF3   Me
  4-Cl-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，3-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，4-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，5-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Me   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Cl
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   H
  2，6-Cl2-Ph   H   B4   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，6-Cl2-Ph   H   B9   CF3   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  3，4-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  3，5-Cl2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-Me-Ph   H   B7   Et   Me
  2-Me-Ph   H   B7   CF3   Me
  2，6-Me2-Ph   H   B7   Et   Me
  2，6-Me2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-MeO-Ph   H   B7   Et   Me
  2-MeO-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-CF3O-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-SMe-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-SOMe-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-SO2Me-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-CF3-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-NO2-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-CN-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-NMe2-Ph   H   B7   CF3   Me
  4-苄基-Ph   H   B7   CF3   Me
  4-苯氧基-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-OH-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-CO2Me-Ph   H   B7   Et   Me
  2-CO2Me-Ph   H   B7   CF3   Me
  2-CO2Et-Ph   H   B7   Et   Me
  2-CO2Et-Ph   H   B7   CF3   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  H   H   B7   CF3   Me
  Me   H   B7   CF3   Me
  Et   H   B7   CF3   Me
  nPr   H   B7   CF3   Me
  iPr   H   B7   Et   Me
  iPr   H   B7   CF3   Me
  nBu   H   B7   Et   Me
  nBu   H   B7   CF3   Me
  iBu   H   B7   Et   Me
  iBu   H   B7   CF3   Me
  secBu   H   B7   Et   Me
  secBu   H   B7   CF3   Me
  2，2-Me2-丙基   H   B7   CF3   Me
  nHex   H   B7   CF3   Me
  乙烯基   H   B7   CF3   Me
  1-丙烯基   H   B7   Et   Me
  1-丙烯基   H   B7   CF3   Me
  乙炔基   H   B7   CF3   Me
  1-丙炔基   H   B7   CF3   Me
  CF3   H   B7   Et   Me
  CHF2   H   B7   CF3   Me
  C2F5   H   B7   CF3   Me
  2，2-Cl2-cPr   H   B7   Et   Me
                         表7(续)
  R1   R2   B   Y1   Y2
  2，2-Cl2-cPr   H   B7   CF3   Me
  cPr   H   B7   Et   Me
  cPr   H   B7   CF3   Me
  1-Me-cPr   H   B7   Et   Me
  1-Me-cPr   H   B7   CF3   Me
  cHex   H   B7   Et   Me
  cHex   H   B7   CF3   Me
  CH2Ph   H   B7   CF3   Me
  萘基-1   H   B7   Et   Me
  萘基-1   H   B7   CF3   Me
  萘基-2   H   B7   CF3   Me
  CO2Me   H   B7   CF3   Me
  CO2Et   H   B7   CF3   Me
  2-噻吩基   H   B7   CF3   Me
                         表8
Figure A20051011611802321
  R1   R2   B   W
  2-F-Ph   H   H   2-F
  2，6-F2-Ph   H   CO(2，4-Me2-Ph)   2-F
  tBu   H   H   2-F
  tBu   H   B7   2-F
  tBuCH2   H   B6   2-F
  EtMe2C   H   B30   2-F
  cHex   H   B31   2-Cl
  1-Me-cHex   H   B32   2-Br
  Ph   H   B33   2-F
  2-F-Ph   H   B34   2-F
  2-Cl   H   H   2-Me
  2-Cl-Ph   H   CO2iPr   2-nBu
  2，6-F2-Ph   H   CO(2-MeO-Ph)   2-OMe
  2，6-Cl2-Ph   H   H   2-nBeO
  1-萘基   Cl   CO(4-MeO-Ph)   2-CF3
  2-萘基   Me   CO(2-Me-Ph)   2-OCHF2
  tBu   H   Na   2-CF3
  tBu   H   Ca   2-OCH2CH2CHFCHF2
  2-吡啶基   H   H   2-OCF2CHF2
  3-吡啶基   H   H   2-SMe
  4-吡啶基   H   B7   2-SOMe
  Me2C＝N-   H   B10   2-SO2Me
  iPr   H   B13   2-SCBrF2
                                    表8(续)
  R1   R2   B   W
  tBu   H   B19   2-SCF3
  tBuCH2   H   B22   2-SOCBrF2
  EtMe2C   H   B23   2-SO2CH2F
  cHex   H   B7   2-SCF3
  Ph   H   B25   2-SCBrF2
  2-F-Ph   H   B26   2-SO2CHF2
  2-F-Ph   H   B27   2-SCBrF2
  2-CF3-Ph   H   B28   2-CH＝CCl2
  2，6-F2-Ph   H   CO(2，6-Me2-Ph)   2-OCH2CH＝CH2
  1-萘基   H   CO(2，6-(MeO)2-Ph)   2-OCH2CH＝CCl2
  PhCH2   H   CO(2-Me-6-NO2-Ph)   2-OCH2CH＝CHCl
  2-噻吩基   H   CO(3，4，5-(MeO)3-Ph)   2-SCH2CH＝CHMe
  4-Cl-2-噻吩基   H   SO2(4-Me-Ph)   2-SOCH2CH＝CH2
  3-MeO-2-吡啶基   H   CO(2，6-Cl2-Ph)   2-SO2CHMeCH＝CH2
  2-Cl-3-吡啶基   H   CO(2，5-Me2-Ph)   2-SCH2CMe＝CF2
  2，6-Cl2-4-吡啶基   H   CO(2，6-F2-Ph)   2-SOCH2CF＝CF2
  EtMeC＝N-   H   B1   2-SO2CH2CH＝CF2
  Et   H   B2   2-CCH
  tBu   H   B4   2-CCI
  tBuCH2   H   H   2-OCH2CCH
  EtMe2C   H   H   2-OCH2CCCl
  cHex   H   H   2-SCH2CCMe
  Ph   H   H   2-SOCH2CCH
                                    表8(续)
  R1   R2   B   W
  2-MeO-Ph   H   B5   2-SO2CH2CCMe
  2-F-Ph   H   B6   2-SCH2CCBr
  2，6-F2-Ph   H   B7   2-SOCHMeCCCl
  2，6-Me2-Ph   H   B8   2-SO2CH2CCI
  1-萘基   H   Ba   2-NO2
  PhCH2   H   K   2-CN
  2-萘基   H   H   2-CO2Me
  5-Br-3-噻吩基   H   B3   2-COMe
  3-MeO-2-吡啶基   H   B14   2-O(CO)Me
  2-Cl-3-吡啶基   H   B15   2-NHMe
  2，6-Cl2-4-吡啶基   H   B16   2-NMe2
  (CH2)4C＝N-   H   B17   3-F
  tBu   H   H   3-Cl
  tBuCH2   H   H   3-nBu
  EtMe2C   H   H   3-OEt
  2-Me-cHex   H   H   3-CH2CH2CH2CHF2
  Ph   H   B22   3-OCH2CH2CHFCHF2
  Ph   H   B27   3-S-nBu
  2-CF3-Ph   H   B28   3-SOnPr
  2，6-F2-Ph   H   B30   3-SO2iPr
  2，6-Me2-Ph   H   B31   3-SCF3
  1-萘基   H   CO(3，4-(MeO)2-Ph)   3-SCH2CH2CHFCHF2
  PhCH2   H   CO(2，4-Cl2-Ph)   3-SO2CF2CHF2
                                     表8(续)
  R1   R2   B   W
  2-噻吩基   H   CO(3-CF3-Ph)   3-SCH2CMe＝CH2
  3-Me-2-吡啶基   H   CO(2-Me2N-Ph)   3-SOCH2CH＝CH2
  3-NO2-2-吡啶基   H   COiPr   3-SO2CHMeCH＝CH2
  3，6-Cl2-2-吡啶基   H   CO2iPr   3-SCH2CMe＝CF2
  2-MeS-3-吡啶基   H   CO2tBu   3-SOCH2CF＝CCl2
  (CH2)5C＝N-   H   CONHMe   3-SO2CH2CH＝CH2Cl
  sBu   H   CONHEt   3-OCH2CCH
  tBuCH2   H   B19   3-SCH2CCMe
  EtMe2C   H   B18   3-SOCH2CCH
  2-Me-cHex   H   SO2(2-Me-Ph)   3-SO2CH2CCMe
  Ph   H   H   3-NO2
  2-CF3O-Ph   H   H   3-CN
  2-MeS-Ph   H   H   3-CO2Et
  2，6-F2-Ph   H   Na   3-COnPr
  2，6-Cl2-Ph   H   K   3-O(CO)nPr
  1-萘基   H   Mg   3-NHBu
  3-F-2-吡啶基   H   Ca   3-NEt2
  6-Me-2-pyridyl   H   Ba   4-F
  4-CF3-3-pyridyl   H   COCEtMe2   4-Cl
  3-NO2-3-pyridyl   H   CO(3-MeO-Ph)   4-Br
  2，4-Me2-3-pyridyl   H   CO-2-naphtyl   4-I
  iBuMeC＝N-   H   CO(4-EtO-3-MeO-Ph)   4-Me
  tBu   H   CO(3-Cl-4-MeO-Ph)   4-tBu
                                   表8(续)
  R1   R2   B   W
  tBu   H   CO(3-F-4-nBuO-Ph)   4-OMe
  tBu   H   CH2CO2Me   4-CF3
  Ph   H   CH(Me)CO2Et   4-OCHF2
  Ph   H   CMe2CO2nPr   4-SMe
  2-吡啶基   H   CH2CN   4-SOMe
  sBu   H   CH2CH2CH2CN   4-SO2nBu
  tBuCH2   H   CH2CO2iPr   4-SCF3
  EtMe2C   H   H   4-SOCBrF2
  2-Me-cHex   H   H   4-SO2CH2F
  Ph   H   H   4-OCH2CH＝CH2
  2-CF3-Ph   H   H   4-OCH2CH＝CCl2
  2-NO2-Ph   H   B3   4-OCH2CCH
  2，6-F2-Ph   H   B4   4-OCH2CCCl
  2-Cl-6-F-Ph   H   B5   4-SCH2CCMe
  1-萘基   H   B6   4-SO2CH2CCMe
  2-吡啶基   H   B7   4-NO2
  3-吡啶基   H   B8   4-CN
  PhCH2   H   B12   4-CO2nBu
  2-噻吩基   H   B21   4-COiBu
  3-噻吩基   H   B28   4-O(CO)nPr
  iBuMeC＝N-   H   CO(2-MeO-Ph)   4-NHnBu
  tBu   H   H   2，3-Cl2
  tBu   H   H   2，4-Cl2
                                  表8(续)
  R1   R2   B   W
  tBu   H   H   3，4-Cl2
  Ph   H   H   3，5-Cl2
  Ph   H   H   2，5-Cl2
  2-吡啶基   H   B7   2，6-Cl2
  sBu   H   B8   2，6-Cl2
  tBuCH2   H   B12   2，6-Cl2
  EtMe2C   H   B23   2，3-F2
  2-Me-cHex   H   B26   2，3-F2
  Ph   H   B28   2，3-F2
  2-Me-Ph   H   CONHiPr   2，4-F2
  2-MeO-Ph   H   Ca   2，4-F2
  2，6-F2-Ph   H   Ba   2，5-F2
  2，6-Cl2-Ph   H   H   2，6-F2
  1-萘基   H   H   2，6-F2
  2-吡啶基   H   H   2，6-F2
  PhCH2   H   CO(2，3-Me2-Ph)   2，6-F2
  3-吡啶基   H   CO(3，4-Me2-Ph)   2，6-F2
  4-吡啶基   H   CH2CO2Et   2，6-F2
  2-噻吩基   H   CHMeCO2Me   2，6-F2
  iBuMeC＝N-   H   CH2CN   2，6-F2
  tBu   H   H   2，6-F2
  tBu   H   B7   2，6-F2
  tBu   H   B8   2，6-F2
                           表8(续)
  R1   R2   B   W
  tBu   H   B28   2，6-F2
  tBu   Me   B31   2，6-F2
  tBu   H   B34   2，6-F2
  tBu   H   CO(2-MeO-Ph)   2，6-F2
  tBu   H   CO(2-Cl-Ph)   2，6-F2
  tBu   H   CO(2，6-Me2-Ph)   2，6-F2
  tBuCH2   H   CO(2，6-(MeO)2-Ph)   2，6-F2
  EtMe2C   H   CO(3，4，5-(MeO)3-Ph)   2，6-F2
  cHex   H   B28   2，6-F2
  cHex   H   B30   2，6-F2
  cHex   H   B34   2，6-F2
  1-Me-cHex   H   SO2(4-Cl-Ph)   2，6-F2
  Ph   H   H   2，6-F2
  Ph   H   B5   2，6-F2
  Ph   H   B6   2，6-F2
  2-F-Ph   H   B14   2，6-F2
  3-F-Ph   H   B19   2，6-F2
  4-F-Ph   H   B23   2，6-F2
  2-Cl-Ph   H   B24   2，6-F2
  2，6-F2-Ph   H   H   2，6-F2
  2，6-F2-Ph   H   Ca   2，6-F2
  2，6-F2-Ph   Me   B7   2，6-F2
  2，6-F2-Ph   H   B9   2，6-F2
                             表8(续)
  R1   R2   B   W
  1-萘基   H   B10   2，6-F2
  2-萘基   H   B16   2，6-F2
  2-噻吩基   H   B22   2，6-F2
  3-噻吩基   H   B24   2，6-F2
  2-吡啶基   Cl   H   3，4-F2
  3-吡啶基   H   B7   3，5-F2
  4-吡啶基   H   B18   2，5-(CF3)2
  nPr2C＝N-   H   B31   2，6-(CF3)2
  tBu   Et   H   3，5-(CF3)2
  tBu   Br   H   5-Br-2-Cl
  tBu   H   SO2(4-Me-Ph)   3-Br-4-Me
  tBu   H   COnHex   2-Cl-4-F
  tBu   H   CO(2-Cl-6-F-Ph)   2-Cl-6-F
  tBuCH2   H   CO(3，5-Cl2-4-MeO-Ph)   2-Cl-6-F
  EtMe2C   H   CO(3-Br-4-Me-Ph)   2-Cl-6-F
  cHex   H   H   2-Cl-6-F
  cHex   H   B6   2-Cl-6-F
  Ph   H   B7   2-Cl-6-F
  Ph   H   B8   2-Cl-6-F
  2-F-Ph   H   B34   2-Cl-6-F
  3-F-Ph   H   CO2tBu   2-Cl-6-F
  2-Cl-Ph   H   CHMeCO2Me   2-Cl-6-F
  2，6-F2-Ph   H   B31   3-Cl-4-F
                             表8(续)
  R1   R2   B   W
  2，6-F2-Ph   H   K   4-Cl-3-F
  tBu   H   Ba   2-F-6-I
  2，6-F2-Ph   H   CO(4-nBuO-Ph)   2-F-6-I
  2，6-F2-Ph   H   CO(4-Et2N-Ph)   2-F-6-I
  2，6-F2-Ph   Br   CO(3-Me2N-Ph)   2-Cl-5-SMe
  1-萘基   H   CO(4-Et-Ph)   2-Cl-5-SCBrF2
  2-萘基   H   CO(3-F-4-Me-Ph)   2-Cl-5-SCF3
  2-噻吩基   H   CO(3-MeO-4-Me-Ph)   2-Cl-5-SOMe
  3-噻吩基   H   CO(2，3，6-F3-Ph)   2-Cl-5-SO2Me
  2-吡啶基   H   CO(2-MeO-5-NO2-Ph)   2-Cl-4-NO2
  3-吡啶基   H   CO(3，5-Me2-Ph)   2，4-(OMe)2
  4-吡啶基   H   H   2，6-(OMe)2
  nPr2C＝N-   H   H   2，6-(OMe)2
  tBu   H   H   2，3-Me2
  tBu   H   B1   2，4-Me2
  tBu   H   B2   2，5-Me2
  tBuCH2   H   B3   2，6-Me2
  EtMe2C   H   B4   2，6-Me2
  cHex   H   B5   2，6-Me2
  cHex   H   B6   3，4-Me2
  1-Me-cHex   H   B7   3，5-Me2
  Ph   H   B8   2-F-4-Me
  Ph   H   B9   2-F-4-Me
                               表8(续)
  R1   R2   B   W
  Ph   H   B10   2-F-4-Me
  2-F-Ph   H   B11   3-F-4-Me
  2-F-Ph   H   B12   3-I-4-Me
  3-F-Ph   H   B13   2-OMe-4-SMe
  4-F-Ph   H   B14   3-OMe-4-NO2
  2-Cl-Ph   H   CH2CN   2-Me-4-NO2
  2，6-F2-Ph   H   CMe2CO2Et   2-Me-6-NO2
  2，6-F2-Ph   H   CONHMe   2，3，6-F3
  tBu   H   SO2(4-Cl-Ph)   2，3，6-F3
  cHex   H   CO(2-MeO-Ph)   2，3，6-F3
  1-萘基   H   CO(2-Me-Ph)   2，3，6-F3
  2-F-Ph   H   CO(2-Cl-Ph)   2，3，6-F3
  2-吡啶基   H   CO(2，6-(MeO)2-Ph)   2，4，5-F3
  3-吡啶基   H   CO(3，4-Me2-Ph)   2，4，5-F3
  4-吡啶基   H   CO(3-MeO-4-EtO-Ph)   2，4，5-F3
  nPr2C＝N-   H   B15   2，3，5-I3
  tBu   H   B16   2，3，5-I3
  tBu   H   B17   2，3，4-(OMe)3
  tBu   H   B18   2，4，5-(OMe)3
  tBu   H   B19   3，4，5-(OMe)3
  tBu   H   B20   2，4，6-Me3
  tBuCH2   H   B21   2，3，4，5-F4
  EtMe2C   H   B24   2，3，4，5-F4
                         表8(续)
  R1   R2   B   W
  cHex   H   B25   2，3，4，5-F4
  cHex   H   B27   2，3，5，6-F4
  cHex   H   B28   2，3，5，6-F4
  1-Me-cHex   H   B29   2，3，5，6-F4
  Ph   H   B30   2，3，5，6-F4
  Ph   H   B31   2，3，4，5，6-F5
  Ph   H   B32   2，3，4，5，6-F5
  2-F-Ph   H   B33   2，3，4，5，6-F5
  3-F-Ph   H   B34   2，3，5，6-F4-4-Me
  4-F-Ph   H   H   2，3，5，6-F4-4-Me
  2-Cl-Ph   H   H   2，3，5，6-F4-4-Me
  2，6-F2-Ph   H   B27   2，3，5，6-F4-4-Me
  2，6-F2-Ph   H   Ca   2，3，5，6-F4-4-Me
                         表9
Figure A20051011611802451
Figure A20051011611802461
  R1   B   Y1
  Me   H   H
  Et   B1   Me
  iPr   B2   Et
  nBu   B3   nPr
  sBu   B4   iBu
  tBu   H   nHex
  tBu   B7   Me
  tBu   B8   MeO
  tBu   B8   MeS
  tBu   B7   CF3
  tBu   B5   CF3
  tBu   B7   CClF2
  tBu   B8   CF3CF2
  tBu   4-Cl-PhCO2   CF3CF2CF2
  tPen   B6   MeO
  nHex   B7   EtO
  nHep   B8   iPrO
  nOct   B9   sBuO
  nNon   B10   MeS
  nDec   B11   EtS
  PhCH2   B12   nPrS
  Ph(Me)CH   B13   tBuS
  PhMe2C   B14   Ph
                表9(续)
  R1   B   Y1
  PhMe2C   B7   Me
  PhMe2C   B8   Me
  PhMe2C   B33   Me
  PhMe2C   B34   Me
  PhMe2C   B41   Me
  PhMe2C   B7   CF3
  PhMe2C   B8   CF3
  PhMe2C   B34   CF3
  4-Cl-PhMe2C   B15   Me2N
  3-Br-PhEtMeC   B16   Et2N
  4-Me-Ph(CH2)3   B17   H
  CH2＝CMe   B18   Me
  CF3CF2CF2   B19   Et
  cPr   B20   nPr
  cPen   B21   iBu
  cPen   B22   nHex
  cPen   B23   CF3
  cHex   B24   CClF2
  cHex   B7   CF3
  cHex   B8   CF3
  cHex   B33   CF3
  cHex   B34   CF3
  cHex   B7   Me
                    表9(续)
  R1   B   Y1
  cHex   B8   Me
  cHex   B34   Me
  1-Me-cHex   B7   Me
  1-Me-cHex   B8   CF3
  1-Me-cHex   B7   CF3
  1-Me-cHex   iBuOC(O)   CF3
  1-Me-cHex   B28   EtO
  1-Me-cHex   B29   iPrO
  EtO   B30   sBuO
  iPrO   B31   MeS
  CF3O   B32   EtS
  tBuOC(O)   B33   nPrS
  Ph   B34   tBuS
  2-F-Ph   B35   Ph
  2-F-Ph   B36   Me2N
  2-Cl-Ph   B37   Et2N
  2-Cl-Ph   B38   Cl
  2-Br-Ph   B39   Br
  2-I-Ph   B40   I
  2-CF3-Ph   B41   H
  2-MeO-Ph   B42   CF3
  3，4-Cl2-Ph   CClF2C(O)   MeO
  2，4-Me2-Ph   PhSC(O)   MeS
                      表9(续)
  R1   B   Y1
  2，6-F2-Ph   B7   Me
  2，6-F2-Ph   B7   CF3
  2，6-F2-Ph   B8   Me
  2，6-F2-Ph   B8   CF3
  2，6-F2-Ph   EtSC(O)   H
  2，6-F2-Ph   tBuC(S)   Me
  2，6-F2-Ph   cPenOC(O)   Et
  2-吡啶基   cHexOC(O)   nPr
  2-吡啶基   B7   Me
  2-吡啶基   B8   Me
  2-吡啶基   B7   CF3
  2-吡啶基   B8   CF3
  2-吡啶基   iBuOC(O)   CF3
  2-吡啶基   B33   CF3
  2-吡啶基   B34   CF3
  2-吡啶基   B34   Me
  2-吡啶基   2-吡啶基-C(O)   CClF2
  2-吡啶基   2-吡啶基-C(O)   CF3CF2
  2-噻吩基   3-吡啶基-C(O)   CF3CF2CF2
  1-萘基   4-吡啶基-C(O)   MeO
  2-萘基   H   EtO
  tBu   CClF2C(O)   H
  tBu   PhSC(O)   Me
                       表9(续)
  R1   B   Y1
  tBu   EtSC(O)   Et
  tBu   tBuC(S)   nPr
  cPr   cPenOC(O)   iBu
  cPen   cHexOC(O)   nHex
  cHex   B7   CF3
  1-Et-cPr   B8   CClF2
  1-Me-cPen   iBuOC(O)   CF3CF2
  1-Me-cPen   2-吡啶基-C(O)   CF3CF2CF2
  2，6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)   MeO
  2，6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)   MeO
  2，6-F2-Ph   4-吡啶基-C(O)   Me
  2，6-F2-Ph   2-吡啶基-C(O)   CF3
                         表10
  R1   B   A   R1   B   A
  Et   H   A1   tBu   B15   A8
  iPr   B7   A2   tBu   B34   A8
  iBu   B7   A1   tBu   H   A9
  sBu   B7   A2   tBu   B7   A9
  tBu   B7   A1   tBu   B8   A9
  tBu   B8   A1   tBu   B15   A9
  tBu   B15   A1   tBu   B34   A9
  tBu   B34   A1   tBu   CO2-iBu   A9
  tBu   B7   A2   tBu   H   A10
  tBu   B8   A2   tBu   B7   A10
  tBu   B15   A2   tBu   B8   A10
  tBu   B34   A2   tBu   B15   A10
  tBu   CO2-iBu   A2   tBu   B34   A10
  tBu   B7   A3   tBu   CO2-iBu   A10
  tBu   B7   A4   tBu   H   A11
  tBu   B7   A5   tBu   B7   A11
  tBu   B7   A6   tBu   B8   A11
  tBu   H   A7   tBu   B15   A11
  tBu   B7   A7   tBu   H   A12
  tBu   B8   A7   tBu   B7   A12
  tBu   B15   A7   tBu   B8   A12
  tBu   B34   A7   tBu   B15   A12
  tBu   H   A8   tBu   B34   A12
                         表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  tBu   B7   A8   tBu   CO2-iBu   A12
  tBu   B8   A8   tBu   H   A13
  tBu   B7   A13   tBu   B17   A27
  tBu   B8   A13   tBu   B18   A28
  tBu   B15   A13   tBu   B19   A29
  tBu   B34   A13   tBu   B7   A30
  tBu   CO2-iBu   A13   tBu   B8   A30
  tBu   H   A14   tBu   B15   A30
  tBu   B7   A14   tBu   B20   A31
  tBu   B16   A14   tBu   H   A32
  tBu   B17   A14   tBu   B7   A32
  tBu   B7   A15   tBu   B8   A32
  tBu   B8   A16   tBu   B15   A32
  tBu   B9   A17   tBu   B34   A32
  tBu   B10   A18   tBu   CO2-iBu   A32
  tBu   B11   A19   tBu   B21   A33
  tBu   B12   A20   tBu   B22   A34
  tBu   B13   A21   tBu   B23   A35
  tBu   B7   A22   tBu   B24   A36
  tBu   B8   A22   tBuCH2   B3   A1
  tBu   B7   A23   tBuCH2   B7   A2
  tBu   B8   A23   tBuCH2   B8   A2
  tBu   B15   A23   Et(Me)2C   B15   A2
                          表10(续)
  R1     B   A   R1     B   A
  tBu     B34   A23   Et(Me)2C     B16   A2
  tBu     B14   A24   Et(Me)2C     B34   A2
  tBu     B15   A25   Et(Me)2C     H   A2
  tBu     B16   A26   Et(Me)2C     B7   A2
  nHex     B7   A1   Ph     B7   A10
  nHep     B7   A2   Ph     B7   A13
  nOct     B7   A1   Ph     B7   A32
  nNon     B7   A2   2-F-Ph     B7   A1
  nDec     B7   A7   2-F-Ph     B7   A2
  cPr     B7   A8   2-F-Ph     B7   A7
  1-Me-cPr     B7   A1   2-F-Ph     B7   A8
  1-Me-cPr     B7   A2   2-F-Ph     B7   A9
  1-Me-cPr     B8   A2   2-F-Ph     B7   A10
  1-Me-cPr     B34   A2   2-F-Ph     B7   A13
  1-Me-cPr     H   A2   2-F-Ph     B8   A32
  cPen     B7   A2   2-Cl-Ph     B7   A1
  cHex     B7   A1   2-Cl-Ph     B7   A2
  cHex     B7   A2   2-Cl-Ph     B7   A7
  cHex     B8   A2   2-Cl-Ph     B7   A8
  cHex     B15   A2   2-Cl-Ph     B7   A9
  cHex     B34   A2   2-Cl-Ph     B7   A10
  cHex     B35   A2   2-Cl-Ph     B7   A13
  cHex     B36   A1   2-Cl-Ph     B8   A30
                                       表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  cHex   B37   A2   2-Cl-Ph   B34   A32
  Ph   H   A2   2-Br-Ph   B7   A1
  Ph   B7   A2   2-I-Ph   B7   A2
  Ph   B7   A7   2-Me-Ph   B7   A7
  Ph   B7   A8   2-Me-Ph   B7   A8
  Ph   B7   A9   2-Me-Ph   B7   A9
  2-Me-Ph   B7   A1   2，6-Cl2-Ph   B7   A1
  2-Me-Ph   B7   A2   2，6-Cl2-Ph   B7   A2
  2-MeO-Ph   B2   A7   2，6-Cl2-Ph   B7   A7
  2-CF3-Ph   B3   A8   2，6-F2-Ph   B7   A1
  2-NO2-Ph   B4   A9   2，6-F2-Ph   B7   A2
  2-CN-Ph   B5   A10   2，6-F2-Ph   B7   A7
  2-CBrF2O-Ph   B6   A11   2，6-F2-Ph   B7   A8
  2-CF3O-Ph   B7   A12   2，6-F2-Ph   B7   A9
  2-MeS-Ph   B8   A13   2，6-F2-Ph   B7   A10
  2-nBuS-Ph   B9   A14   2，6-F2-Ph   B7   A13
  2-MeSO-Ph   B10   A15   2，6-F2-Ph   B7   A21
  2-MeSO2-Ph   B11   A16   2，6-F2-Ph   B7   A32
  2-CH2＝CHCH2S-Ph   B12   A17   2，6-F2-Ph   B3   A2
  2-CH2＝CHCH2SO-Ph   B13   A18   2，6-F2-Ph   B4   A2
  2-CH2＝CHCH2SO2-Ph   B14   A19   2，6-F2-Ph   B5   A2
  2-CF3S-Ph   B15   A20   2，6-F2-Ph   B8   A2
  2-CHF2S-Ph   B16   A21   2，6-F2-Ph   B15   A2
                                      表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  2-CBrF2SO-Ph   B17   A22   2，6-F2-Ph   B19   A2
  2-CF3SO2-Ph   B18   A23   2，6-F2-Ph   B32   A2
  2-CHO-Ph   B19   A24   2，6-F2-Ph   B33   A2
  2-OH-Ph   B20   A25   2，6-F2-Ph   B34   A2
  2-Me2N-Ph   B21   A26   2，6-F2-Ph   B35   A2
  3-Ph-Ph   B22   A27   2，6-F2-Ph   B37   A2
  4-PhO-Ph   B23   A28   2，6-F2-Ph   B40   A2
  2-MeOC(O)-Ph   B24   A29   2，6-F2-Ph   B43   A2
  Cl   B7   A1   ClCC   B3   A23
  PhCH2   B7   A1   2，2-Cl2-cPr   B4   A23
  PhCH2   B7   A2   2，2-F2-cBu   B5   A23
  PhCH2   B8   A2   MeO   B6   A24
  PhCH2   B34   A2   nHexO   B7   A25
  (4-Cl-Ph)CH2   B7   A30   CH2＝CHCH2O   B8   A26
  (4-Me-Ph)CH2   B7   A31   CHCCH2O   B9   A27
  (3，4-Cl2-Ph)CH2   B7   A32   CF3O   B10   A28
  (2，4-Me2-Ph)CH2   B7   A33   ClCH＝CHCH2O   B11   A29
  PhMeCH   B7   A34   MeS   B12   A30
  Ph(Me)2C   B3   A1   MeSO   B13   A30
  Ph(Me)2C   B7   A1   MeSO2   B14   A30
  Ph(Me)2C   B3   A2   Me2C＝CHCH2S   B15   A31
  Ph(Me)2C   B7   A2   Me2C＝CHCH2SO   B16   A32
  Ph(Me)2C   B8   A2   Me2C＝CHCH2SO2   B17   A32
                                表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  Ph(Me)2C   B33   A2   CHCCH2S   B18   A32
  Ph(Me)2C   B34   A2   CHCCH2SO   B19   A1
  Ph(Me)2C   B35   A2   CHCCH2SO2   B20   A2
  Ph(Me)2C   B7   A13   CF3S   B21   A2
  Ph(Me)2C   B8   A13   CF3SO   B22   A13
  Ph(Me)2C   B34   A13   CF3SO2   B23   A13
  CF3   B15   A35   ClCH＝CHCH2S   B24   A1
  CF3CH2   B6   A36   ClCH＝CHCH2SO   B25   A1
  CH2＝CMe   B6   A1   ClCH＝CHCH2SO2   B26   A2
  Cl2C＝CH   B29   A2   ClCCCH2S   B27   A2
  BrCCCH2SO   B28   A1   2-吡啶基   H   A7
  ClCCH2SO2   B29   A2   2-吡啶基   B7   A7
  1-萘基   B30   A2   2-吡啶基   B8   A7
  2-萘基   B31   A13   2-吡啶基   B15   A7
  MeC(O)   B32   A13   2-吡啶基   B34   A7
  MeC(O)O   B33   A1   2-吡啶基   H   A8
  CF3C(O)O   B34   A1   2-吡啶基   B7   A8
  2-噻吩基   B35   A2   2-吡啶基   B8   A8
  3-噻吩基   B36   A2   2-吡啶基   B15   A8
  Me2C＝N   B37   A1   2-吡啶基   B34   A8
  EtMeC＝N   B38   A1   2-吡啶基   H   A9
  PhCH＝N   B39   A2   2-吡啶基   B7   A9
  PhMeC＝N   B40   A2   2-吡啶基   B8   A9
                          表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  2-吡啶基   B7   A1   2-吡啶基   B15   A9
  2-吡啶基   B8   A1   2-吡啶基   B34   A9
  2-吡啶基   B15   A1   2-吡啶基   CO2-iBu   A9
  2-吡啶基   B34   A1   2-吡啶基   H   A10
  2-吡啶基   B7   A2   2-吡啶基   B7   A10
  2-吡啶基   B8   A2   2-吡啶基   B8   A10
  2-吡啶基   B15   A2   2-吡啶基   B15   A10
  2-吡啶基   B34   A2   2-吡啶基   B34   A10
  2-吡啶基   CO2-iBu   A2   2-吡啶基   CO2-iBu   A10
  2-吡啶基   B7   A3   2-吡啶基   H   A11
  2-吡啶基   B7   A4   2-吡啶基   B7   A11
  2-吡啶基   B7   A5   2-吡啶基   B8   A11
  2-吡啶基   B7   A6   2-吡啶基   B15   A11
  2-吡啶基   H   A12   2-吡啶基   B8   A23
  2-吡啶基   B7   A12   2-吡啶基   B15   A23
  2-吡啶基   B8   A12   2-吡啶基   B34   A23
  2-吡啶基   B15   A12   2-吡啶基   B14   A24
  2-吡啶基   B34   A12   2-吡啶基   B15   A25
  2-吡啶基   CO2-iBu   A12   2-吡啶基   B16   A26
  2-吡啶基   H   A13   2-吡啶基   B17   A27
  2-吡啶基   B7   A13   2-吡啶基   B18   A28
  2-吡啶基   B8   A13   2-吡啶基   B19   A29
  2-吡啶基   B15   A13   2-吡啶基   B7   A30
                             表10(续)
  R1   B   A   R1   B   A
  2-吡啶基   B34   A13   2-pyridyl   B8   A30
  2-吡啶基   CO2-iBu   A13   2-pyridyl   B15   A30
  2-吡啶基   H   A14   2-pyridyl   B20   A31
  2-吡啶基   B7   A14   2-pyridyl   H   A32
  2-吡啶基   B16   A14   2-pyridyl   B7   A32
  2-吡啶基   B17   A14   2-pyridyl   B8   A32
  2-吡啶基   B7   A15   3-pyridyl   B7   A1
  2-吡啶基   B8   A16   3-pyridyl   B34   A2
  2-吡啶基   B9   A17   3-pyridyl   CO2-iBu   A2
  2-吡啶基   B10   A18   3-pyridyl   B7   A13
  2-吡啶基   B11   A19   3-pyridyl   B8   A13
  2-吡啶基   B12   A20   4-pyridyl   B7   A1
  2-吡啶基   B13   A21   4-pyridyl   B8   A1
  2-吡啶基   B7   A22   4-pyridyl   B15   A2
  2-吡啶基   B8   A22   4-pyridyl   B34   A2
                         表11
Figure A20051011611802611
  G   B   Y1   Y2   Y3
  2-Cl   H   Me   Me   Me
  3-Cl   B1   Me   Cl   Me
  4-Cl   B2   Cl   Me   Me
  4-Br   B3   Cl   Cl   Me
  4-I   B4   CF3   Cl   Me
  4-F   B5   CF3   H   Me
  4-Me   B6   H   CF3   Me
  4-Et   B7   H   Cl   Me
  4-iPr   B8   Cl   H   Me
  4-nBu   B9   H   H   Me
  4-iBu   B10   OMe   Cl   Me
  4-sBu   B11   SMe   Cl   Me
  4-sBu   H   Me   Me   Me
  4-sBu   B16   Me   Me   Me
  4-sBu   B17   Me   Me   Me
  4-sBu   B7   Me   Cl   Me
  4-sBu   B8   Me   Cl   Me
  4-sBu   B16   Me   Cl   Me
  4-sBu   B17   Me   Cl   Me
  4-sBu   B34   Me   Cl   Me
  4-sBu   B3   CF3   Cl   Me
  4-sBu   B7   CF3   Cl   Me
  4-sBu   B8   CF3   Cl   Me
                           表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-sBu   B34   CF3   Cl   Me
  4-sBu   B7   Cl   Cl   Me
  4-sBu   B17   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B12   SCF3   Cl   Me
  4-tBu   H   Me   Me   Me
  4-tBu   B3   Me   Cl   Me
  4-tBu   B7   Cl   Me   Me
  4-tBu   B8   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B15   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B16   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B28   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B30   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B34   Cl   Cl   Me
  4-tBu   CO-nC8H17   Cl   Cl   Me
  4-tBu   CO-nC15H31   Cl   Cl   Me
  4-tBu   CO2-nHex   Cl   Cl   Me
  4-tBu   CO2-nC10H21   Cl   Cl   Me
  4-tBu   H   CN   Cl   Me
  4-tBu   H   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B3   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B8   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B15   CF3   Cl   Me
                                   表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-tBu   B16   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B28   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B30   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B16   Cl   Cl   Me
  4-tBu   B16   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B17   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B17   Cl   Cl   Me
  4-tBu   CO2-nC10H21   CF3   Cl   Me
  4-tBu   CH2OEt   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B7   Me   Cl   Me
  4-tBu   B7   Me   Me   Me
  4-tBu   B7   CN   Cl   Me
  4-tBu   B16   CN   Cl   Me
  4-tBu   B3   CN   Cl   Me
  4-tBu   2-(4-tBu-Ph)-3，3-Me2-cPrC(O)   CF3   Cl   Me
  4-tBu   B45   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2   B3   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2   B7   Me   Me   Me
  4-tBuCH2   B16   Me   Cl   Me
  4-tBuCH2   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2   B8   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2   B7   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   H   CF3   Cl   Me
                        表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-Et(Me)2C   B3   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B7   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B8   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B34   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B42   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B16   Me   Me   Me
  4-Et(Me)2C   B17   Me   Me   Me
  4-Et(Me)2C   H   Cl   Me   Me
  4-Et(Me)2C   B7   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B8   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B7   CF3   Me   Me
  4-Et(Me)2C   B7   CN   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B4   H   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B5   Cl   H   Me
  4-Et(Me)2C   B6   H   H   Me
  4-Et(Me)2C   B3   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B16   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B17   Cl   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B24   Cl   Cl   Me
  4-nHex   B34   CF3   Cl   Me
  4-nHep   B42   CF3   Cl   Me
  4-nOct   B43   Me   Me   Me
  4-nNon   B43   Me   Cl   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-nDec   H   Cl   Me   Me
  4-(Me)2(CN)C   B7   Cl   Cl   Me
  4-PhCH2   B7   CF3   Cl   Me
  4-Ph(Me)2C   B7   CF3   Me   Me
  4-(4-F-Ph)(Me)2C   B7   CN   Cl   Me
  4-MeCH＝CH   B4   H   Cl   Me
  4-MeCC   B5   Cl   H   Me
  3-CF3   B6   H   H   Me
  4-CF3   B7   OMe   Cl   Me
  4-CF3   B8   SMe   Cl   Me
  4-CF3   B9   SCF3   Cl   Me
  4-CF3   B16   Me   Me   Me
  4-CF3   B17   Me   Me   Me
  4-CF3   B16   Me   Cl   Me
  4-CF3   B17   Cl   Me   Me
  4-CF3   B7   Cl   Cl   Me
  4-CF3   B7   CF3   Cl   Me
  4-CF3   B7   CN   Cl   Me
  4-CF3   B3   Cl   Cl   Me
  4-CF3CH2   B7   Me   Cl   Me
  4-Cl2C＝CHCH2   B8   Cl   Me   Me
  4-BrCC   B7   Cl   Cl   Me
  4-(2，2-F2)cBuCH2   B7   CF3   Cl   Me
                         表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-(1-Me)cPr   B16   CN   Cl   Me
  4-cHex   B7   Cl   Cl   Me
  4-(1-Me)cHex   B8   CF3   Cl   Me
  4-MeO   B7   Cl   H   Me
  4-iPrO   B7   Cl   Cl   Me
  4-iPrO   B7   CF3   Cl   Me
  4-iPrO   B15   CF3   Cl   Me
  4-iPrO   B7   Me   Me   Me
  4-iPrO   B16   Me   Me   Me
  4-iPrO   B17   Me   Me   Me
  4-iPrO   B23   SCF3   Cl   Me
  4-tBuO   B7   Cl   Cl   Me
  4-tBuO   B8   Cl   Cl   Me
  4-tBuO   B7   CF3   Cl   Me
  4-nHexO   B8   CF3   Cl   Me
  4-nOctO   B34   CF3   Cl   Me
  4-nDecO   H   CF3   Cl   Me
  4-CH2＝CHCH2O   B7   CF3   Cl   Me
  4-CHCCH2O   B8   CF3   Cl3   Me
  4-CHF2O   B34   CF3   Cl   Me
  4-CHF2O   B7   Me   Me   Me
  4-CHF2O   B35   Me   Cl   Me
  4-CHF2O   B36   Cl   Cl   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CHF2O   B7   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2O   B8   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2O   B34   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2O   B40   Me   Me   Me
  4-CBrF2O   B41   Me   Cl   Me
  4-CBrF2O   B42   Cl   Me   Me
  4-CBrF2O   B43   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2O   B44   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2O   COCO2Me   CF3   H   Me
  4-CBrF2O   H   H   CF3   Me
  4-CBrF2O   B1   H   Cl   Me
  4-CF3O   B2   Cl   H   Me
  4-CF3O   B3   H   H   Me
  4-CF3O   B4   OMe   Cl   Me
  4-CF3O   B5   SMe   Cl   Me
  4-CF3O   B6   SCF3   Cl   Me
  4-CF3O   B7   Me   Me   Me
  4-CF3CH2O   B8   Me   Me   Me
  4-CF2＝CHCH2CH2O   B9   Me   Cl   Me
  4-CCl2＝CHCH2O   B10   Cl   Me   Me
  4-ClCCCH2O   B11   Cl   Cl   Me
  4-MeS   B12   CF3   Cl   Me
  4-sBuS   H   CF3   H   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-EtSO   B3   H   CF3   Me
4-MeSO2 H CF3 Cl Me
  4-MeSO2   B3   CF3   Cl   Me
  4-MeSO2   B32   CF3   Cl   Me
  4-MeSO2   B33   CF3   Cl   Me
  4-EtSO2   H   CF3   Cl   Me
  4-EtSO2   B3   Cl   Cl   Me
  4-iPrSO2   B32   Cl   Cl   Me
  4-iPrSO2   B33   Cl   Cl   Me
  4-tBuSO2   B7   Cl   Cl   Me
  4-tBuSO2   B33   CF3   Cl   Me
  4-MeCH＝CHCH2S   B15   H   H   Me
  4-CH2＝CHCH2SO   B16   OMe   Cl   Me
  4-CH2＝CHCH2SO2   B28   SMe   Cl   Me
  4-CHCCH2S   B30   SCF3   Cl   Me
  4-CHCCH2SO   B34   Me   Me   Me
  4-CHCCH2SO2   CO-nC8H17   Me   Me   Me
  4-CHF2S   H   CF3   Cl   Me
  4-CHF2S   B7   CF3   Cl   Me
  4-CHF2S   B8   CF3   Cl   Me
  4-CHF2S   B15   CF3   Cl   Me
  4-CHF2S   B29   CF3   Cl   Me
  4-CHF2S   H   Cl   Cl   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CHF2S   B7   Cl   Cl   Me
  4-CHF2S   B15   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2S   B7   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2S   B15   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2S   B30   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2S   B43   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2S   CO-nC15H31   Me   Cl   Me
  4-CBrF2S   CO2-nHex   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   H   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B7   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B8   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B15   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B28   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B34   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2S   B7   Me   Cl   Me
  4-CF3S   CO2-nC10H21   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   H   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   B3   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   B7   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   B8   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   B15   Cl   Cl   Me
  4-CF3S   H   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   B7   CF3   Cl   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CF3S   B8   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   B15   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   B34   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   CO2-nC12H25   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   CO-nC15H31   CF3   Cl   Me
  4-CF3S   CO-nC16H33   Me   Me   Me
  4-CF3S   CO-nC17H35   Me   Cl   Me
  4-CF3CH2S   CO-nC18H37   CF3   Cl   Me
  4-CHF2CF2S   CO-nC19H39   CF3   H   Me
  4-CHF2SO   CO-nC20H41   H   CF3   Me
  4-CBrF2SO   H   H   Cl   Me
  4-CBrF2SO   B3   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO   B7   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO   B24   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO   B32   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO   B33   CF3   Cl   Me
  4-CF3SO   H   Cl   Cl   Me
  4-CF3SO   B3   Cl   Cl   Me
  4-CF3SO   B7   Cl   Cl   Me
  4-CF3SO   B33   Cl   H   Me
  4-CF3CH2SO2   B15   H   H   Me
  4-CHF2CF2SO2   B16   OMe   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B28   SMe   Cl   Me
                        表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CHF2SO2   B7   CF3   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B24   CF3   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B32   CF3   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B33   CF3   Cl   Me
  4-CHF2SO2   H   Cl   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B3   Cl   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B7   Cl   Cl   Me
  4-CHF2SO2   B33   Cl   H   Me
  4-CBrF2SO2   H   SCF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B2   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B3   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B18   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B19   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B33   Cl   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   H   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B3   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B7   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B20   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B32   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B33   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B37   CF3   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B7   Me   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B15   Me   Me   Me
                                    表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CBrF2SO2   B17   Me   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B7   Me   Cl   Me
  4-CBrF2SO2   B16   Me   Cl   Me
  4-CF3SO2   B16   Me   Me   Me
  4-CF3SO2   B7   Cl   Cl   Me
  4-CF3SO2   B15   Cl   Cl   Me
  4-CF3SO2   B3   CF3   Cl   Me
  4-CF3SO2   B7   CF3   Cl   Me
  4-CF3SO2   B15   Me   Me   Me
  4-CF3SO2   B7   Me   Cl   Me
  4-CF3SO2   B8   Me   Cl   Me
  4-Cl2C＝CHCH2S   B16   Me   Me   Me
  4-Cl2C＝CHCH2SO   B17   Me   Cl   Me
  4-Cl2C＝CHCH2SO2   B17   Cl   Me   Me
  4-CBrCCH2S   CO2-nC10H21   Cl   Cl   Me
  4-CBrCCH2SO   B33   CF3   Cl   Me
  4-CBrCCH2SO2   B7   CF3   H   Me
  4-CHO   B7   H   CF3   Me
  4-NO2   B8   H   Cl   Me
  4-CN   B16   Cl   H   Me
  4-(Me)2N   B3   H   H   Me
  4-Me(MeCO)N   B7   OMe   Cl   Me
  4-PhMeN   B8   SMe   Cl   Me
                                  表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-PhCH2(MeCO)N   B15   SCF3   Cl   Me
  4-(1-萘基)   B16   Me   Me   Me
  4-(2-萘基)   B28   Me   Me   Me
  4-(2-Cl-Ph)CH2O   B30   Me   Cl   Me
  4-(3-Cl-Ph)CH2O   B34   Cl   Me   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B7   CF3   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B7   Cl   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B37   Cl   Cl   Me
  4-(4-F-Ph)CH2O   B42   CF3   Cl   Me
  4-(2-Me-Ph)CH2O   B43   CF3   H   Me
  4-(4-Me-Ph)CH2O   B43   H   CF3   Me
  4-(4-Et-Ph)CH2O   H   H   Cl   Me
  3-(2，4-Cl2-Ph)CH2O   B7   Cl   H   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)CH2O   B7   H   H   Me
  4-(2，5-Me2-Ph)CH2O   B7   OMe   Cl   Me
  4-(2，3，4，5，6-F5-Ph)CH2O   B7   SMe   Cl   Me
  4-MeOC(O)   B4   SCF3   Cl   Me
  4-EtOC(O)   B5   Me   Me   Me
  4-nPrOC(O)   B6   Me   Me   Me
  4-iPrOC(O)   B7   Me   Cl   Me
  4-iBuOC(O)   B8   Cl   Me   Me
  4-tBuOC(O)   B9   Cl   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B7   Cl   Cl   Me
                        表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-tBuCH2OC(O)   B15   Cl   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B34   Cl   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B15   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B34   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B10   CF3   Cl   Me
  4-Et(Me)2COC(O)   B11   CF3   H   Me
  4-nHexOC(O)   B7   H   CF3   Me
  4-MeOCH2   B8   H   Cl   Me
  4-EtOCH2   B7   Cl   H   Me
  4-iPrOCH2   B7   H   H   Me
  4-MeC(O)   B16   OMe   Cl   Me
  4-EtC(O)   B7   SMe   Cl   Me
  4-iPrC(O)   B8   SCF3   Cl   Me
  4-tBuC(O)   H   Cl   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B3   Cl   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B7   Cl   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B3   CF3   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B15   CF3   Cl   Me
  4-tBuC(O)   B7   Me   Me   Me
  4-tBuC(O)   B17   Me   Me   Me
  4-tBuC(O)   B16   Me   Cl   Me
                             表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-CF3C(O)   B7   Me   Me   Me
  4-CF3CF2C(O)   B8   Me   Cl   Me
  4-CF2CF2CF2C(O)   B22   Cl   Me   Me
  4-MeC(O)O   B23   Cl   Cl   Me
  4-iPrC(O)O   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBuC(O)O   B8   CF3   H   Me
  4-CF3C(O)O   B7   H   CF3   Me
  4-CF2CF2CF2C(O)O   B8   H   Cl   Me
  4-Me2NC(O)O   B34   Cl   H   Me
  4-Et2NC(O)O   H   H   H   Me
  4-(nPr)2NC(O)O   B7   OMe   Cl   Me
  3-Ph   B8   SMe   Cl   Me
  4-Ph   B34   SCF3   Cl   Me
  4-(4-F-Ph)   B7   Cl   Cl   Me
  4-(4-F-Ph)   B7   CF3   Cl   Me
  3-PhO   B7   Cl   Cl   Me
  3-PhO   B15   CF3   Cl   Me
  4-PhO   B7   Me   Me   Me
  4-(4-F-Ph)O   B35   Me   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)O   B36   Cl   Me   Me
  4-(4-Br-Ph)O   B7   Cl   Cl   Me
  4-(4-Me-Ph)   B8   CF3   Cl   Me
  4-(2-Cl-Ph)O   B34   CF3   H   Me
                                    表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-(2-F-Ph)O   B40   H   CF3   Me
  4-(3-Cl-Ph)O   B41   H   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)O   B42   Cl   H   Me
  4-(2，4-Cl2-Ph)O   B43   H   H   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)O   B44   OMe   Cl   Me
  4-(3，4，5-Cl3-Ph)O   COCO2Me   SMe   Cl   Me
  4-(2-Me-Ph)O   H   SCF3   Cl   Me
  4-(4-Me-Ph)O   B1   Me   Me   Me
  4-(3-Cl-4-Me-Ph)O   B2   H   CF3   Me
  4-(2-pyridyl)   B3   H   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)   B4   Cl   H   Me
  4-(2-吡啶基)O   B7   Cl   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B15   Cl   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B7   CF3   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B8   CF3   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B34   CF3   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B5   Cl   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7   Cl   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B8   Cl   Cl   Me
  4-(5-CF2-吡啶基-2-基)O   B15   CF3   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7   CF3   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B15   CF3   Cl   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B34   Me   Cl   Me
                                    表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7   Cl   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-噻吩-2-基)   B15   Cl   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B34   Cl   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7   CF3   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B15   CF3   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B17   CF3   Cl   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   H   Cl   Cl   Me
  4-(5-Cl-噻吩-2-基)   B8   Cl   Cl   Me
  3-OCH2O-4   B9   Cl   Cl   Me
  4-OCF2O-4   B10   CF3   Cl   Me
  4-MeCH＝N   B11   CF3   Cl   Me
  4-Me2C＝N   B12   CF3   Cl   Me
  4-MeEtC＝N   H   Cl   Cl   Me
4-PhCH＝N B3 Cl Cl Me
  4-PhMeC＝N   B7   Cl   Cl   Me
  4-PhCH2CH＝N   B8   CF3   Cl   Me
  4-cC6H10＝N   B15   CF3   Cl   Me
  3-CH2CH2CH2-4   B16   CF3   Cl   Me
  3-CH2CH2CH2CH2-4   B28   Cl   Cl   Me
  4-PhC(O)   H   Cl   Cl   Me
  4-PhC(O)   B7   Cl   Cl   Me
  4-PhC(O)   B7   Cl   Cl   Me
  4-PhC(O)   B33   CF3   Cl   Me
                                  表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-(2-Cl-Ph)C(O)   B7   CF3   Cl   Me
  4-(4-F-Ph)C(O)   H   CF3   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B7   Cl   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B15   Cl   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B34   Cl   Cl   Me
  4-(4-Me-Ph)C(O)   B3   CF3   Cl   Me
  4-(4-Me-Ph)C(O)   B16   CF3   Cl   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)C(O)   B45   CF3   Cl   Me
  3，4-Cl2   B15   Cl   Cl   Me
  3-Cl-4-F   B7   Cl   Cl   Me
  2，6-F2   B15   CF3   Cl   Me
  3-Cl-4-CF3   B7   CF3   Cl   Me
  4-tBu-3-Cl   B7   Cl   Cl   Me
  4-tBu-3-Cl   B15   CF3   Cl   Me
  4-tBuCH2-3-Cl   B7   Cl   Cl   Me
  4-nHep-3-Cl   B15   CF3   Cl   Me
  3-Cl-4-iPrO   B7   Cl   Cl   Me
  3-Cl-4-iPrO   B7   CF3   Cl   Me
  3-Cl-4-nHepO   B15   CF3   Cl   Me
  3-Cl-4-(3，4-Cl2-PhCH2)O   H   CF3   Cl   Me
  3-Cl-4-PhCH2O   B7   CF3   Cl   Me
  3，4-(MeO)2   B16   CF3   Cl   Me
  4-MeO-3-Me   B17   CF3   Cl   Me
                            表11(续)
  G   B   Y1   Y2   Y3
  4-OH-3，5-(tBu)2   B3   CF3   Cl   Me
  3，4，5-Cl3   B15   CF3   Cl   Me
  2，6-Cl2-4-CF3   B7   CF3   Cl   Me
  2，6-F2-4-CF3   B15   Cl   Cl   Me
  2，6-F2-4-CF3O   B7   CF3   Cl   Me
  3，5-Cl2-4-tBu   B7   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-4-tBuCH2   B15   CF3   Cl   Me
  3，5-Cl2-4-nDec   B7   Cl   Cl   Me
  3，5-Cl2-4-PhCH2O   B15   CF3   Cl   Me
  2，3，5，6-F4-4-Me   B3   CF3   Cl   Me
  2，3，4，5，6-F5   B33   CF3   Cl   Me
                           表12
Figure A20051011611802811
  G   B   Y1   Y2
  2-Cl   H   Me   Me
  3-Cl   B1   H   H
  4-Cl   B2   Me   H
  4-Br   B3   H   Me
  4-I   B4   Me   Me
  4-F   B5   CF3   Me
  4-Me   B6   Cl   Me
  4-Et   B7   H   Me
  4-iPr   B8   Cl   Me
  4-nBu   B9   H   Me
  4-iBu   B10   OMe   Me
  4-sBu   B11   SMe   Me
  4-sBu   H   Me   Me
  4-sBu   B16   Et   Me
  4-sBu   B17   Cl   Me
  4-sBu   B7   Cl   Cl
  4-sBu   B8   CF3   Me
  4-sBu   B16   Me   CF3
  4-sBu   B17   Me   Me
  4-sBu   B34   CF3   Me
  4-sBu   B3   CF3   Me
  4-sBu   B7   CF3   Me
  4-sBu   B8   Cl   Me
                   表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-sBu   B34   Me   Cl
  4-sBu   B7   H   H
  4-sBu   B17   CF3   Me
  4-tBu   B12   SCF3   Me
  4-tBu   H   Me   Me
  4-tBu   B3   Me   Me
  4-tBu   B7   Me   Me
  4-tBu   B8   Et   Me
  4-tBu   B15   Me   nPr
  4-tBu   B16   OMe   OMe
  4-tBu   B28   Cl   Cl
  4-tBu   B30   OCHF2   Me
  4-tBu   B34   CF3   CF3
  4-tBu   CO-nC8H17   H   H
  4-tBu   CO-nC15H31   Cl   Cl
  4-tBu   CO2-nHex   Me   Me
  4-tBu   CO2-nC10H21   Me   Me
  4-tBu   H   CN   Me
  4-tBu   H   CF3   Me
  4-tBu   B3   CF3   Me
  4-tBu   B7   CF3   Me
  4-tBu   B8   CF3   Me
  4-tBu   B15   CF3   Me
                                   表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-tBu   B16   CF3   Me
  4-tBu   B28   CF3   Me
  4-tBu   B30   CF3   Me
  4-tBu   B16   Cl   Cl
  4-tBu   B16   CF3   Me
  4-tBu   B17   CF3   Me
  4-tBu   B17   Me   Me
  4-tBu   CO2-nC10H21   CF3   Me
  4-tBu   CH2OEt   CF3   Me
  4-tBu   B7   Me   CF3
  4-tBu   B7   Cl   Cl
  4-tBu   B7   CN   Me
  4-tBu   B16   CN   Me
  4-tBu   B3   CN   Me
  4-tBu   2-(4-tBu-Ph)-3，3-Me2-cPrC(O)   CF3   Me
  4-tBu   B45   CF3   Me
  4-tBuCH2   B3   CF3   Me
  4-tBuCH2   B7   Me   Me
  4-tBuCH2   B16   Me   Me
  4-tBuCH2   B7   CF3   Me
  4-tBuCH2   B8   CF3   Me
  4-tBuCH2   B7   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   H   CF3   Me
                   表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-Et(Me)2C   B3   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B7   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B8   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B34   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B42   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B16   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   B17   CF3   Me
  4-Et(Me)2C   H   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B7   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B8   Cl   Me
  4-Et(Me)2C   B7   Me   CF3
  4-Et(Me)2C   B7   CN   Me
  4-Et(Me)2C   B4   H   Me
  4-Et(Me)2C   B5   Me   Me
  4-Et(Me)2C   B6   Me   Me
  4-Et(Me)2C   B3   Me   Cl
  4-Et(Me)2C   B16   Me   Cl
  4-Et(Me)2C   B17   Me   Cl
  4-Et(Me)2C   B24   Me   Cl
  4-nHex   B34   CF3   Me
  4-nHep   B42   CF3   Me
  4-nOct   B43   Me   Me
  4-nNon   B43   Me   Me
                      表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-nDec   H   Cl   Me
  4-(Me)2(CN)C   B7   Cl   Me
  4-PhCH2   B7   CF3   Me
  4-Ph(Me)2C   B7   CF3   Me
  4-(4-F-Ph)(Me)2C   B7   CN   Me
  4-MeCH＝CH   B4   H   Me
  4-MeCC   B5   Cl   Me
  3-CF3   B6   H   Me
  4-CF3   B7   OMe   Me
  4-CF3   B8   SMe   Me
  4-CF3   B9   SCF3   Me
  4-CF3   B16   Me   Me
  4-CF3   B17   Me   Me
  4-CF3   B16   Me   Me
  4-CF3   B17   Cl   Me
  4-CF3   B7   Cl   Me
  4-CF3   B7   CF3   Me
  4-CF3   B7   Me   Me
  4-CF3   B3   Cl   Me
  4-CF3CH2   B7   Me   Me
  4-Cl2C＝CHCH2   B8   Cl   Me
  4-BrCC   B7   Cl   Me
  4-(2，2-F2)cBuCH2   B7   CF3   Me
                  表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-(1-Me)cPr   B16   CN   Me
  4-cHex   B7   CF3   Me
  4-(1-Me)cHex   B8   CF3   Me
  4-MeO   B7   CF3   Me
  4-iPrO   B7   Cl   Me
  4-iPrO   B7   CF3   Me
  4-iPrO   B15   CF3   Me
  4-iPrO   B7   Me   Me
  4-iPrO   B16   Me   Me
  4-iPrO   B17   Me   Me
  4-iPrO   B23   SCF3   Me
  4-tBuO   B7   Me   Me
  4-tBuO   B8   CF3   Me
  4-tBuO   B7   CF3   Me
  4-nHexO   B8   CF3   Me
  4-nOctO   B34   CF3   Me
  4-nDecO   H   CF3   Me
  4-CH2＝CHCH2O   B7   CF3   Me
  4-CHCCH2O   B8   CF3   Me
  4-CHF2O   B34   CF3   Me
  4-CHF2O   B7   Et   Me
  4-CHF2O   B35   Me   Me
  4-CHF2O   B36   Cl   Me
                    表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CHF2O   B7   CF3   Me
  4-CBrF2O   B8   Cl   Me
  4-CBrF2O   B34   Cl   Me
  4-CBrF2O   B40   Me   Me
  4-CBrF2O   B41   Me   Me
  4-CBrF2O   B42   Cl   Me
  4-CBrF2O   B7   CF3   Me
  4-CBrF2O   B8   CF3   Me
  4-CBrF2O   COCO2Me   CF3   Me
  4-CBrF2O   H   H   Me
  4-CBrF2O   B1   CF3   Me
  4-CF3O   B2   Cl   Me
  4-CF3O   B3   H   Me
  4-CF3O   B4   OMe   Me
  4-CF3O   B5   SMe   Me
  4-CF3O   B6   SCF3   Me
  4-CF3O   B7   CF3   Me
  4-CF3CH2O   B8   Me   Me
  4-CF2＝CHCH2CH2O   B9   Me   Me
  4-CCl2＝CHCH2O   B10   Cl   Me
  4-ClCCCH2O   B11   Cl   Me
  4-MeS   B12   CF3   Me
  4-sBuS   H   CF3   Me
                      表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-EtSO   B3   H   Me
  4-MeSO2   H   CF3   Me
  4-MeSO2   B3   CF3   Me
  4-MeSO2   B32   CF3   Me
  4-MeSO2   B33   CF3   Me
  4-EtSO2   H   CF3   Me
  4-EtSO2   B3   Et   Me
  4-iPrSO2   B32   CF3   Me
  4-iPrSO2   B33   CF3   Me
  4-tBuSO2   B7   CF3   Me
  4-tBuSO2   B33   CF3   Me
  4-MeCH＝CHCH2S   B15   H   Me
  4-CH2＝CHCH2SO   B16   OMe   Me
  4-CH2＝CHCH2SO2   B28   SMe   Me
  4-CHCCH2S   B30   SCF3   Me
4-CHCCH2SO B34 Me Me
  4-CHCCH2SO2   CO-nC8H17   Me   Me
  4-CHF2S   H   CF3   Me
  4-CHF2S   B7   CF3   Me
  4-CHF2S   B8   CF3   Me
  4-CHF2S   B15   CF3   Me
  4-CHF2S   B29   CF3   Me
  4-CHF2S   H   Me   Me
                     表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CHF2S   B7   Me   Me
  4-CHF2S   B15   Me   Me
  4-CBrF2S   B7   Me   CF3
  4-CBrF2S   B15   Me   CF3
  4-CBrF2S   B30   Me   CF3
  4-CBrF2S   B43   Me   CF3
  4-CBrF2S   CO-nC15H31   nPr   Me
  4-CBrF2S   CO2-nHex   CF3   Me
  4-CBrF2S   H   CF3   Me
  4-CBrF2S   B7   CF3   Me
  4-CBrF2S   B8   CF3   Me
  4-CBrF2S   B15   CF3   Me
  4-CBrF2S   B28   CF3   Me
  4-CBrF2S   B34   CF3   Me
  4-CBrF2S   B7   Me   Me
  4-CF3S   CO2-nC10H21   Cl   Me
  4-CF3S   H   Me   Me
  4-CF3S   B3   Me   Me
  4-CF3S   B7   Me   Me
  4-CF3S   B8   Me   Me
  4-CF3S   B15   Me   Me
  4-CF3S   H   CF3   Me
  4-CF3S   B7   CF3   Me
                          表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CF3S   B8   CF3   Me
  4-CF3S   B15   CF3   Me
  4-CF3S   B34   CF3   Me
  4-CF3S   CO2-nC12H25   CF3   Me
  4-CF3S   CO-nC15H31   CF3   Me
  4-CF3S   CO-nC16H33   Me   Me
  4-CF3S   CO-nC17H35   Me   Me
  4-CF3CH2S   CO-nC18H37   CF3   Me
  4-CHF2CF2S   CO-nC19H39   CF3   Me
  4-CHF2SO   CO-nC20H41   Cl   Cl
  4-CBrF2SO   H   H   Me
  4-CBrF2SO   B3   CF3   Me
  4-CBrF2SO   B7   CF3   Me
  4-CBrF2SO   B24   CF3   Me
  4-CBrF2SO   B32   CF3   Me
  4-CBrF2SO   B33   CF3   Me
  4-CF3SO   H   Me   Me
  4-CF3SO   B3   Me   Me
  4-CF3SO   B7   Me   Me
  4-CF3SO   B33   Me   Me
  4-CF3CH2SO2   B15   H   Me
  4-CHF2CF2SO2   B16   OMe   Me
  4-CHF2SO2   B28   SMe   Me
                  表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CHF2SO2   B7   CF3   Me
  4-CHF2SO2   B24   CF3   Me
  4-CHF2SO2   B32   CF3   Me
  4-CHF2SO2   B33   CF3   Me
  4-CHF2SO2   H   Me   Me
  4-CHF2SO2   B3   Me   Me
  4-CHF2SO2   B7   Me   Me
  4-CHF2SO2   B33   Me   Me
  4-CBrF2SO2   H   SCF3   Me
  4-CBrF2SO2   B2   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B3   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B18   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B19   Me   Me
  4-CBrF2SO2   B33   Me   Me
  4-CBrF2SO2   H   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B3   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B7   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B20   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B32   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B33   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B37   CF3   Me
  4-CBrF2SO2   B7   Me   CF3
  4-CBrF2SO2   B15   Me   CF3
                         表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CBrF2SO2   B17   Me   CF3
  4-CBrF2SO2   B7   Me   CF3
  4-CBrF2SO2   B16   Me   CF3
  4-CF3SO2   B16   Me   Me
  4-CF3SO2   B7   Cl   Me
  4-CF3SO2   B15   Cl   Cl
  4-CF3SO2   B3   CF3   Me
  4-CF3SO2   B7   CF3   Me
  4-CF3SO2   B15   Me   Me
  4-CF3SO2   B7   Me   Me
  4-CF3SO2   B8   Me   Me
  4-Cl2C＝CHCH2S   B16   Me   Me
  4-Cl2C＝CHCH2SO   B17   Me   Me
  4-Cl2C＝CHCH2SO2   B17   Cl   Me
  4-CBrCCH2S   CO2-nC10H21   Cl   Me
  4-CBrCCH2SO   B33   CF3   Me
  4-CBrCCH2SO2   B7   CF3   Me
  4-CHO   B7   H   Me
  4-NO2   B8   H   Me
  4-CN   B16   Cl   Me
  4-(Me)2N   B3   H   Me
  4-Me(MeCO)N   B7   OMe   Me
  4-PhMeN   B8   SMe   Me
                           表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-PhCH2(MeCO)N   B15   SCF3   Me
  4-(1-萘基)   B16   Me   Me
  4-(2-萘基)   B28   Me   Me
  4-(2-Cl-Ph)CH2O   B30   Me   Me
  4-(3-Cl-Ph)CH2O   B34   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B7   CF3   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B7   Cl   Me
  4-(4-Cl-Ph)CH2O   B37   Cl   Me
  4-(4-F-Ph)CH2O   B42   CF3   Me
  4-(2-Me-Ph)CH2O   B43   CF3   Me
  4-(4-Me-Ph)CH2O   B43   CF3   Me
  4-(4-Et-Ph)CH2O   H   CF3   Me
  3-(2，4-Cl2-Ph)CH2O   B7   CF3   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)CH2O   B7   H   Me
  4-(2，5-Me2-Ph)CH2O   B7   OMe   Me
  4-(2，3，4，5，6-F5-Ph)CH2O   B7   SMe   Me
  4-MeOC(O)   B4   SCF3   Me
  4-EtOC(O)   B5   Me   Me
  4-nPrOC(O)   B6   Me   Me
  4-iPrOC(O)   B7   Me   Me
  4-tBuOC(O)   B7   Me   Me
  4-tBuOC(O)   B3   CF3   Me
  4-tBuOC(O)   B5   CF3   Me
                      表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-tBuOC(O)   B33   CF3   Me
  4-tBuOC(O)   H   CF3   Me
  4-tBuOC(O)   B7   CF3   Me
  4-tBuOC(O)   B8   CF3   Me
  4-tBuOC(O)   B34   CF3   Me
  4-tBuCH2OC(O)   B10   CF3   Me
  4-Et(Me)2COC(O)   B11   CF3   Me
  4-nHexOC(O)   B7   H   Me
  4-MeOCH2   B8   H   Me
  4-EtOCH2   B7   Cl   Me
  4-iPrOCH2   B7   H   Me
  4-MeC(O)   B16   OMe   Me
  4-EtC(O)   B7   SMe   Me
  4-iPrC(O)   B8   SCF3   Me
  4-tBuC(O)   H   Cl   Cl
  4-tBuC(O)   B3   Cl   Cl
  4-tBuC(O)   B7   Cl   Cl
  4-tBuC(O)   B3   CF3   Me
  4-tBuC(O)   B7   CF3   Me
  4-tBuC(O)   B15   CF3   Me
  4-tBuC(O)   B7   Me   Me
  4-tBuC(O)   B17   Me   Me
  4-tBuC(O)   B16   Me   Me
                     表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-CF3C(O)   B33   Me   Me
  4-CF3CF2C(O)   B8   Me   Me
  4-CF2CF2CF2C(O)   B22   Cl   Me
  4-MeC(O)O   B23   Cl   Me
  4-iPrC(O)O   B7   CF3   Me
  4-tBuC(O)O   B8   CF3   Me
  4-CF3C(O)O   B7   H   Me
  4-CF2CF2CF2C(O)O   B8   H   Me
  4-Me2NC(O)O   B34   Cl   Me
  4-Et2NC(O)O   H   H   Me
  4-(nPr)2NC(O)O   B7   OMe   Me
  3-Ph   B8   SMe   Me
  4-Ph   B34   SCF3   Me
  4-(4-F-Ph)   B7   Et   Me
  4-(4-F-Ph)   B7   CF3   Me
  3-PhO   B7   Me   Me
  3-PhO   B15   CF3   Me
  4-PhO   B7   Me   Me
  4-(4-F-Ph)O   B35   Me   Me
  4-(4-Cl-Ph)O   B36   Et   Me
  4-(4-Br-Ph)O   B7   CF3   Me
  4-(4-Me-Ph)   B8   CF3   Me
  4-(2-Cl-Ph)O   B34   CF3   Me
                           表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-(2-F-Ph)O   B40   H   Me
  4-(3-Cl-Ph)O   B41   H   Me
  4-(4-Cl-Ph)O   B42   Cl   Me
  4-(2，4-Cl2-Ph)O   B43   H   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)O   B44   OMe   Me
  4-(3，4，5-Cl3-Ph)O   COCO2Me   SMe   Me
  4-(2-Me-Ph)O   H   SCF3   Me
  4-(4-Me-Ph)O   B1   Me   Me
  4-(3-Cl-4-Me-Ph)O   B2   H   Me
  4-(2-吡啶基)   B3   H   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)   B4   Cl   Me
  4-(2-吡啶基)O   B7   Me   Me
  4-(2-吡啶基)O   B15   Me   Me
  4-(2-吡啶基)O   B7   CF3   Me
  4-(2-吡啶基)O   B8   CF3   Me
  4-(2-吡啶基)O   B34   CF3   Me
  4-(2-吡啶基)O   B5   CF3   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7   Me   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B8   Me   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B15   CF3   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B7   CF3   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B15   CF3   Me
  4-(5-CF3-吡啶基-2-基)O   B34   CF3   Me
                           表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7   Me   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B15   Me   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B34   Me   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B7   CF3   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B15   CF3   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   B17   CF3   Me
  4-(3-Cl-5-CF3-吡啶基-2-基)   H   CF3   Me
  4-(5-Cl-噻吩-2-基)   B8   Cl   Me
  3-OCH2O-4   B9   Cl   Me
  4-OCF2O-4   B10   CF3   Me
  4-MeCH＝N   B11   CF3   Me
  4-Me2C＝N   B12   CF3   Me
  4-MeEtC＝N   H   Cl   Me
  4-PhCH＝N   B3   Cl   Me
  4-PhMeC＝N   B7   Cl   Me
  4-PhCH2CH＝N   B8   CF3   Me
  4-cC6H10＝N   B15   CF3   Me
  3-CH2CH2CH2-4   B16   CF3   Me
  3-CH2CH2CH2CH2-4   B28   Cl   Me
  4-PhC(O)   H   CF3   Me
  4-PhC(O)   B7   Et   Me
  4-PhC(O)   B7   CF3   Me
  4-PhC(O)   B33   CF3   Me
                        表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  4-(2-Cl-Ph)C(O)   B7   CF3   Me
  4-(4-F-Ph)C(O)   H   CF3   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B7   CF3   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B15   CF3   Me
  4-(4-Cl-Ph)C(O)   B34   CF3   Me
  4-(4-Me-Ph)C(O)   B3   CF3   Me
  4-(4-Me-Ph)C(O)   B16   CF3   Me
  4-(3，4-Cl2-Ph)C(O)   B45   CF3   Me
  2，4-Cl2   B7   CF3   Me
  3，4-Cl2   B7   CF3   Me
  4-Cl-2-F   B7   CF3   Me
  3-Cl-4-nHex   B7   CF3   Me
  4-tBu-3-Cl   B7   CF3   Me
  4-tBu-3-Cl   B15   CF3   Me
  3-Cl-4-iPrO   B7   Me   Me
  3-Cl-4-iPrO   B7   CF3   Me
  3-Cl-4-nHepO   B15   CF3   Me
  3-Cl-4-(3，4-Cl2-PhCH2)O   H   CF3   Me
  3-Cl-4-PhCH2O   B7   CF3   Me
  3-Cl-4-Me3CCH2   B7   CF3   Me
  3，4-(MeO)2   B7   CF3   Me
  4-MeO-3-Me   B17   CF3   Me
  4-OH-3，5-(tBu)2   B3   CF3   Me
                     表12(续)
  G   B   Y1   Y2
  3，4，5-Cl3   B15   CF3   Me
  3，5-Cl2-4-F   B7   CF3   Me
  4-Cl-2，6-F2   B7   CF3   Me
  2，6-F2-4-CF3   B7   CF3   Me
  2，6-F2-4-CF3O   B7   CF3   Me
  3，5-Cl2-4-nOct   B7   CF3   Me
  3，5-Cl2-4-PhCH2O   B15   CF3   Me
  2，3，5，6-F4-4-Me   B3   CF3   Me
  2，3，4，5，6-F5   B33   CF3   Me
                           表13
Figure A20051011611803021
                                  表13(续)
  R1   B   A
  2-F-Ph   B5   4-Me-1，2，3-triazol-1-yl
  2-F-Ph   B6   5-Me-1，2，3-三唑-2-基
  2-Cl-Ph   B7   4-MeO2C-1，2，3-三唑-1-1-基
  2-Cl-Ph   B8   4，5-EtO2C-1，2，3-三唑-2-基
  2-Cl-Ph   B15   4，5-Me2-1，2，3-三唑-1-1-基
  2-Me-Ph   B16   4，5-(MeO2C)2-1，2，3-三唑-2-基
  2-Me-Ph   B17   4，5-Me2-1，2，4-三唑-4-基
  2-Me-Ph   B22   2，4-Me2-1，2，4-三唑-4-基
  4-NO2-Ph   B31   1，5-Me2-1，2，4-三唑-3-基
  2，6-F2-Ph   B32   5-Me-3-CF3-1，2，4-三唑-2-基
  2，6-F2-Ph   B33   3-Cl-5-CF3-1，2，4-三唑-2-基
  2，6-F2-Ph   B34   5-Cl-3-CF3-1，2-4-三唑-2-基
  2，6-F2-Ph   B35   3，5-Me3,1，2-4-三唑-4-基
  2，6-F2-Ph   B36   3，5-Cl2-1，2-4-三唑-4-基
  2，6-Cl2-Ph   B40   3，5-(CF3)2-1，2-4-三唑-4-基
  2，6-Cl2-Ph   B41   5-四唑基
  2，6-Cl2-Ph   吡啶-2-基-C(O)   5-Ph-1-四唑基
  2，6-Cl2-Ph   吡啶-2-基-C(O)   5-Ph-2-四唑基
  2-吡啶基   吡啶-2-基-C(O)   3，4，4，5-Me4-2-吡唑啉-1-基
  2-吡啶基   B8   3-Me-5-CF3-2-吡唑啉-1-基
  2-吡啶基   B15   1，5-Me2-3-CF3-2-吡唑啉-4-基
  2-吡啶基   B16   1，4-Me2-3-Ph-2-吡唑啉-4-基
  2-吡啶基   B17   1，4-Me2-5-Ph-2-吡唑啉-4-基
  R1   B   A
  iPr   H   2，5-Me2-1-吡咯基
  iPr   B3   1-Me-2-pyrrolyl
  tBu   B5   3，5-Me2-2-吡咯基
  tBu   B6   3，4-Me2-2-吡咯基
  tBu   B7   3，4，5-Me3-2-吡咯基
  1-Me-cPr   B8   3，5-Me2-4-MeO-2-吡咯基
  1-Me-cPr   B15   4-MeC(O)-3，5-Me2-2-吡咯基
  1-Me-cPr   B16   4-NO2-2-吡咯基
  1-Me-cPr   B17   2-Me-3-吡咯基
  1-Me-cHex   B22   4-Me-3-吡咯基
  1-Me-cHex   B31   2，4，5-Me33-吡咯基
  1-Me-cHex   B32   2，4-Me2-5-EtO2C-3-吡咯基
  1-Me-cHex   B33   1，2，3-三唑-4-基
  PhCH2   B34   1-Me-1，2，3-三唑-4-基
  PhCH2   B35   2-Me-1，2，3-三唑-4-基
  PhCH2   B36   3-Me-1，2，3-三唑-4-基
  PhMe2C   B40   2-EtO2C-1，2，3-三唑-4-基
  PhMe2C   B41   5-Me-2-Ph-1，2，3-三唑-4-基
  PhMe2C   吡啶-2-基-C(O)   5-CF3-2-Me-1，2，3-三唑-4-基
  PhMe2C   吡啶-2-基-C(O)   2，5-Me2-1，2，3-三唑-4-基
  Ph   吡啶-2-基-C(O)   1-PhCH2-5-Me-1，2，3-三唑-4-基
  2-F-Ph   H   1-PhCH2-5-CF3-1，2，3-三唑-4-基
  2-F-Ph   B3   1-PhCH2-5-Cl-1，2，3-三唑-4-基
                                     表13(续)
  R1   B   A
  2-吡啶基   B22   1，3-Me2-2-吡唑啉-5-基
  1-萘基   B31   1，5-Me2-2-吡唑啉-3-基1
  1-萘基   B32   2-Me-2-咪唑啉-1-基
  1-萘基   B33   2-CF3-2-咪唑啉-1-基
  iPr   B34   2-MeS-2-咪唑啉-1-基
  iPr   B35   2-MeO-2-咪唑啉-1-基
  tBu   B36   5-Me-2-Ph-2-噁唑啉-4-基
  1-Me-cPr   B40   2，5-Me2-2-噁唑啉-4-基
  cHex   B41   5-Me-2-CF3-2-噁唑啉-4-基
  1-Me-cHex   吡啶基-2-基-C(O)   2-噻唑啉-2-基
  PhCH2   吡啶基-2-基-C(O)   2-Me2N-2-噻唑啉-4-基
  PhMe2C   吡啶基-2-基-C(O)   2，4-Me2-2-噻唑啉-4-基
  Ph   B8   2-Me-4-CF3-2-噻唑啉-5-基
  2-F-Ph   B15   5-Me-2-异噁唑啉-3-基
  2-Cl-Ph   B16   3-Cl-5-Me-2-异噁唑啉-3-基
  2-Me-Ph   B17   3，5-(MeS)2-2-异噁唑啉-4-基
  4-NO2-Ph   B22   5-Cl-2-Me-3(2H)-哒嗪酮-4-基′1
  2，6-F2-Ph   B31   5，6-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基Y1
  2，6-Cl2-Ph   B32   4-Cl-2-Me-哒嗪酮-4-基′1
  2-吡啶基   B33   4，6-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基′1
  1-萘基   B34   4，5-Cl2-2-Me-哒嗪酮-4-基′1
                            表14
Figure A20051011611803061
  R1   E   B   A
  tBu   噁唑-2-基   H   A1
  tBu   噻唑-2-基   B3   A2
  tBu   咪唑-2-基   B7   A3
  tBu   1，5-Me2-1，2，4-三唑-3-基   B8   A4
  tBu   5-Me-1，2，4-噁二唑-3-基   B15   A5
  tBu   5-CF3-1，2，4-噻二唑-3-基   B16   A6
  tBu   5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   B17   A7
  tBu   四唑-5-基   B18   A8
  tBu   2-噁唑啉-2-基   B32   A9
  tBu   1，2，4，5-四嗪-3-基   B33   A10
  tBu   F   B34   A11
  tBu   Cl   H   A12
  tBu   Br   B7   A13
  tBu   I   B8   A14
  tBu   CHC   H   A15
  tBu   CHC   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CHC   B7   A2
  tBu   MeCC   B7   A16
  tBu   EtCC   B7   A17
  tBu   PhCC   B7   A2
  tBu   PhCC   B8   A13
  2，6-F2-Ph   PhCC   H   A2
  2，6-F2-Ph   PhCC   B7   A2
                           表14(续)
  R1   E   B   A
  吡啶-2-基   PhCC   B7   A2
  tBu   (2-Cl-Ph)CC   B15   A19
  tBu   (3-Cl-Ph)CC   B15   A20
  2，6-F2-Ph   (4-Cl-Ph)CC   B16   A21
  2，6-F2-Ph   (4-F-Ph)CC   B17   A22
  2，6-F2-Ph   (4-Me-Ph)CC   B18   A23
  2，6-F2-Ph   (4-nHex-Ph)CC   B34   A24
  2，6-F2-Ph   (2，6-Cl2-Ph)CC   H   A25
  2，6-F2-Ph   (2，4-Cl2-Ph)CC   (EtO)2P(S)   A26
  2，6-F2-Ph   (3，4-Cl2-Ph)CC   B3   A27
  2，6-F2-Ph   (2，4，6-Me3-Ph)CC   B7   A28
  2，6-F2-Ph   (4-CF3-Ph)CC   B15   A29
  2，6-F2-Ph   CF3   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CF3CF2   H   A31
  2，6-F2-Ph   NO2   B3   A32
  2，6-F2-Ph   N3   B7   A33
  2，6-F2-Ph   N3   H   A2
  2，6-F2-Ph   N3   B7   A1
  tBu   N3   B7   A2
  tBu   N3   H   A2
  吡啶基-2-基   N3   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CHO   B8   A34
  2，6-F2-Ph   C(O)Me   B15   A35
                   表14(续)
  R1   E   B   A
  2，6-F2-Ph   C(O)Et   B16   A36
  2，6-F2-Ph   C(O)iPr   B17   A1
  2，6-F2-Ph   C(O)nBu   B18   A2
  2，6-F2-Ph   C(O)sBu   B32   A3
  2，6-F2-Ph   C(O)tBu   H   A2
  2，6-F2-Ph   C(O)tBu   H   A1
  2，6-F2-Ph   C(O)tBu   B7   A1
  tBu   C(O)tBu   H   A2
  tBu   C(O)tBu   B7   A2
  tBu   CO2Me   H   A2
  tBu   CO2Me   B7   A2
  tBu   CO2Me   B8   A2
  2，6-F2-Ph   CO2Me   H   A2
  2，6-F2-Ph   CO2Me   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CO2Me   B8   A2
  吡啶基-2-基   CO2Me   H   A2
  吡啶基-2-基   CO2Me   B7   A2
  吡啶基-2-基   CO2Me   B8   A2
  tBu   CO2Me   B34   A5
  tBu   CO2Et   H   A2
  tBu   CO2Et   B7   A2
  tBu   CO2Et   B8   A2
  2，6-F2-Ph   CO2Et   H   A2
                       表14(续)
  R1   E   B   A
  2，6-F2-Ph   CO2Et   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CO2Et   B8   A2
  吡啶基-2-基   CO2Et   H   A2
  吡啶基-2-基   CO2Et   B7   A2
  吡啶基-2-基   CO2Et   B8   A2
  吡啶基-2-基   CO2Et   H   A6
  吡啶基-2-基   CO2nPr   B7   A7
  吡啶基-2-基   CO2iPr   B8   A8
  吡啶基-2-基   CO2nBu   H   A9
  吡啶基-2-基   CO2iBu   B7   A10
  吡啶基-2-基   CO2sBu   B7   A11
  吡啶基-2-基   CO2tBu   B8   A12
  吡啶基-2-基   CO2CH2CH＝CH2   B15   A13
  吡啶基-2-基   CO2CH2CH＝CH2   B7   A2
  tBu   CO2CH2CH＝CH2   B8   A2
  tBu   CO2CH2CH＝CH2   H   A2
  tBu   CO2CH2CH＝CH2   B7   A2
  2，6-F2-Ph   CO2CH2CH＝CH2   B8   A2
  2，6-F2-Ph   CO2CH2CH＝CH2   H   A2
  2，6-F2-Ph   CO2CH2CH＝CH2   B7   A2
  吡啶基-2-基   C(O)NHMe   B8   A2
  2，6-F2-Ph   C(O)NHMe   H   A2
  tBu   C(O)NHMe   H   A2
                             表14(续)
  R1   E   B   A
  吡啶基-2-基   C(O)NHEt   B16   A15
  吡啶基-2-基   C(O)NHnPr   B17   A16
  tBu   C(O)NHiPr   B18   A17
  tBu   C(O)NHiBu   B34   A18
  tBu   C(O)NHtBu   H   A19
  tBu   C(O)NMe2   (EtO)2P(S)   A20
  tBu   C(O)NMe2   H   A2
  tBu   C(O)NMe2   B7   A2
  2，6-F2-Ph   C(O)NMe2   B7   A2
  吡啶基-4-基   C(O)NMeEt   B3   A21
  2，6-F2-Ph   C(O)NEt2   B7   A22
  tBu   C(O)N(nPr)2   B15   A23
  tBu   PhC(O)   H   A24
  tBu   PhC(O)   H   A2
  tBu   PhC(O)   B7   A2
  tBu   PhC(O)   B8   A2
  2，6-F2-Ph   PhC(O)   H   A2
  2，6-F2-Ph   PhC(O)   B7   A2
  2，6-F2-Ph   PhC(O)   B8   A2
  吡啶基-2-基   PhC(O)   H   A2
  吡啶基-2-基   PhC(O)   B7   A2
  2，6-F2-Ph   (4-F-Ph)C(O)   B8   A2
  2，6-F2-Ph   (3，4-Cl2-Ph)C(O)   H   A6
                         表14(续)
  R1   E   B   A
  吡啶-3-基   (3-Cl-4-F-Ph)C(O)   B8   A27
  吡啶-3-基   (4-Me-Ph)C(O)   B15   A28
  tBu   C(S)NH2   B16   A29
  tBu   C(S)NH2   H   A2
  tBu   C(S)NH2   B7   A2
  2，6-F2-Ph   C(S)NH2   B8   A2
  2，6-F2-Ph   C(S)NH2   H   A2
  2，6-F2-Ph   C(S)NH2   B7   A2
  吡啶基-2-基   C(S)NH2   B8   A2
  吡啶基-2-基   C(S)NH2   H   A2
  2，6-F2-Ph   MeS   B7   A2
  2，6-F2-Ph   EtS   B18   A31
  吡啶基-2-基   nPrS   B32   A32
  吡啶基-2-基   tBuS   B33   A33
  tBu   MeSO   B34   A34
  tBu   EtSO   H   A35
  tBu   nPrSO   B7   A36
  2，6-F2-Ph   tBuSO   B8   A1
  2，6-F2-Ph   MeSO2   H   A2
  2，6-F2-Ph   EtSO2   B7   A3
  吡啶基-2-基   iPrSO2   B7   A4
  吡啶基-2-基   nBuSO2   B8   A5
  tBu   PhS   B15   A6
                       表14(续)
  R1   E   B   A
  tBu   PhS   H   A2
  tBu   PhS   B7   A2
  2，6-F2-Ph   PhS   B8   A2
  2，6-F2-Ph   PhS   H   A2
  2，6-F2-Ph   PhS   B7   A2
  吡啶-2-基   PhS   B8   A2
  吡啶-2-基   PhS   H   A2
  吡啶-2-基   PhS   B7   A2
  tBu   (4-Me-Ph)S   B8   A2
  tBu   (4-Cl-Ph)SO   H   A6
  tBu   (2-F-Ph)SO2   B17   A9
  2，6-F2-Ph   (MeO)2P(O)   B18   A10
  2，6-F2-Ph   (EtO)2P(O)   B34   A11
  2，6-F2-Ph   (nPrO)2P(O)   H   A12
  吡啶-2-基   (PhO)(MeO)P(O)   (EtO)2P(S)   A13
  吡啶-2-基   (MeO)2P(S)   B3   A14
  tBu   (EtO)2P(S)   B7   A15
  tBu   (nPrO)2P(S)   B15   A16
  tBu   (PhO)(MeO)P(S)   B7   A17
就本发明化合物用作杀有害生物剂的情况而论，通常，它们可与合适的载体混合，所述载体例如固体载体，如粘土、滑石、膨润土、硅藻土或白碳；或液体载体，如水、醇(如异丙醇、丁醇、苄醇、糠醇)，芳烃(如甲苯、二甲苯)，醚(如茴香醚)，酮(如环己酮、异佛尔酮)，酯(如乙酸丁酯)，酰胺(如N-甲基吡咯烷酮)或卤代烃(如氯苯)；任选地还可与其它添加剂，如表面活性剂、乳化剂、分散剂、渗透剂、铺展剂、增稠剂、凝固抑制剂、防结块剂和稳定剂一起混合，并可配制成任何实际使用目的物形式，如液体制剂、乳液、吸湿性粉剂、干流动剂、流动剂、粉剂和粒剂。
就本发明化合物用作农药的情况而论，当将其配制成用于实际使用的制剂或实际通过喷洒或类似途径来使用时，它们可与任何其它除草剂、各种杀昆虫剂、杀线虫剂、杀真菌剂、作物生长调节剂、增效剂、肥料和土壤改良剂结合。
特别是，本发明化合物与其它农药或植物激素结合的有利之处在于：所用化学药品的量可以减少，由此导致处理成本的缩减，且混合的化学药品在显示出更高杀虫活性的同时，还展现了拓宽杀虫谱的协同效用。必要时，本发明化合物可以与许多已知农药结合。能够与本发明化合物结合的农药例如，在农用化学品手册(Farm ChemicalsHandbook)，1994中所述的化合物。
本发明化合物的剂量取决于施用位置、施用时间、施用方法、栽培作物等。通常，就活性成分而言，所述剂量每公顷在大约0.005kg和50kg之间。
现在，下文将列举含有本发明化合物的制剂实例，但是，本发明的范围并非限制于此。在下述制剂实施例中，“份”是以重量计的。
[吸湿性粉剂]
本发明化合物5至80份
固体载体10至85份
表面活性剂1至10份
其它1至5份
其它包括：例如防结块剂等。
[乳剂]
本发明化合物1至30份
液体载体30至95份
表面活性剂5至15份
[流动剂]
本发明化合物5至70份
液体载体15至65份
表面活性剂5至12份
其它5至30份
其它包括：例如抗凝剂、增稠剂等。
[干流动剂(吸湿性颗粒)]
本发明化合物20至90份
固体载体10至60份
表面活性剂1至20份
[粒剂]
本发明化合物0.1至10份
固体载体90至99.99份
其它1至5份
[粉剂]
本发明化合物0.01至30份
固体载体67至99.5份
其它0至3份
就本发明化合物用作水生生物附着防止剂的情况迩言，可将它们配制成各种剂型，如涂覆剂、溶液、乳液、丸或薄片以施用于各种目的物。根据施用位置、目的物和形式，所述制剂可以任何常规方式使用，例如涂覆、喷洒、浸渍、加入水中或安置于水中。上述涂覆剂、溶液、乳液或其它的制备可以使用任何常规方法完成。除了上述使用本发明化合物的剂型和方式之外，还可以通过以下方式使用本发明化合物，例如，在制造用于渔网的绳索和纤维材料时，将该化合物加入绳索和纤维材料中，使其具有防止水生生物附着的能力。本发明水生生物附着防止剂既可以单独使用，也可以与任何其它水生生物附着防止剂结合使用。
当以防污涂层的形式使用本发明水生生物附着防止剂时，例如，可将本发明化合物与成膜剂混合制成涂层。所述成膜剂包括油漆、合成树脂、人造橡胶等。必要时，还可加入溶剂、颜料和其它物质。就制造涂料而言，对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制，只要满足生成的涂料能够成膜这一条件，但是，对于防污涂层的重量来说，本发明化合物的浓度可为1至50重量％，优选5至20重量％。
当以溶液的形式使用本发明水生生物附着防止剂时，例如，可将本发明化合物与成膜剂一起溶于溶剂制成溶液。所述成膜剂包括合成树脂、人造橡胶、天然橡胶等。所述溶剂包括二甲苯、甲苯、枯烯、丁酮、甲基异丁基酮、丙酮等。必要时，还可将添加剂，如增塑剂加入溶液。就制造溶液而言，对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制，只要满足能够溶解该化合物制得溶液这一条件，但是，对于溶液的重量来说，本发明化合物的浓度可为1至50重量％，优选5至30重量％。
当以乳液形式使用本发明水生生物附着防止剂时，将表面活性剂加入本发明化合物按照制备一般性乳液的常规方法制得所计划的乳液。其中，对所用表面活性剂的类型是没有特别限制的。就制造乳液而言，对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制，只要满足能够乳化该化合物制得乳液这一条件，但是，对于乳液的重量来说，本发明化合物的浓度可为1至50重量％，优选5至30重量％。
当以丸或薄片形式使用本发明水生生物附着防止剂时，例如，在室温下，将本发明化合物组分和任选的增塑剂、表面活性剂和其它物质加入固体亲水树脂基质(如以固体形式存在的聚乙二醇)中，并通过熔化成型、压模法或类似方法将生成的混合物制成丸状或薄片。就制造丸或薄片而言，对本发明化合物浓度的最高限没有特别的限制，只要满足能够将该化合物成型为丸状或薄片状这一条件，但是，对于丸或薄片的重量来说，本发明化合物的浓度可为25至90重量％，优选30至90重量％。
[实施例]
下面，通过合成实施例、制剂实施例和试验实施例具体说明本发明，但是，本发明的范围并不仅限于此。
[合成实施例1]
2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物I-40)的合成：
1)将3.0g 3-(2，6-二氟苯基)吡唑溶于20ml乙腈中，在室温下，将2.52g氯乙腈和4.61g碳酸钾加入其中，并在回流情况下加热5小时。减压蒸除乙腈后，将乙酸乙酯加入残余物，然后，将残余物用少量水洗。用硫酸钠干燥有机层，并减压蒸除溶剂。从混合溶剂：异丙醚和乙醚中重结晶出残余产物得到1.74g 1-氰基甲基-3-(2，6-二氟苯基)吡唑。
2)在50℃下，将0.5g 1-氰基甲基-3-(2，6-二氟苯基)吡唑溶于10mlTHF所形成的溶液逐滴加入0.15g 55％氢化钠在10ml THF中所形成的悬浮液中。将生成产物搅拌30分钟后，在50℃下，再将0.67g 1-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-羰基)吡唑溶于10ml THF所形成的溶液逐滴加入其中，然后，在室温下，搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取和用少量水洗涤。用硫酸钠干燥生成的产物，并减压蒸除溶剂。从混合溶剂：异丙醚/乙酸乙酯＝3/1中重结晶出残余产物得到0.52g2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。
[合成实施例2]
3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物II-1)的合成：
1)将2.33g硫代苯甲酰胺溶于20ml无水甲醇，并在室温下，将2.16g1，3-二氯丙酮加入其中，然后，在回流情况下加热1小时。减压蒸除溶剂，并将冰水加入剩余产物，然后，用碳酸氢钠水溶液中和。将生成的产物用乙酸乙酯萃取，用饱和盐水洗涤，并用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化，从用氯仿/正己烷＝1/2洗脱的流分中得到2.03g 4-氯甲基-2-苯基噻唑。
2)将1.39g 4-氯甲基-2-苯基噻唑溶于10ml乙腈中，并在室温下，将0.65g氰化钾和0.05g二苯并-18-冠-6-醚加入其中，然后，在回流的情况下加热10小时。温度回到室温后，将乙酸乙酯加入生成的混合物中，并通过过滤除去不溶固体。将产生的乙酸乙酯溶液用饱和盐水和水洗涤，并用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化，从用氯仿洗脱的流分中得到0.98g 4-氰基甲基-2-苯基噻唑。
3)将0.72g 4-氰基甲基-2-苯基噻唑溶于10ml无水THF，在氩气气氛中，在-60℃或更低温度下，将4.6ml正丁基锂(1.56M己烷溶液)逐滴加入其中。在-60℃或更低温度下，搅拌生成产物20分钟后，在-60℃或更低温度下，将0.84g 1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于3ml无水THF所形成的溶液逐滴加入其中。然后，将生成产物逐渐加温，并在室温下搅拌4小时。将反应混合物倒入冰水，用稀盐酸酸化，用乙酸乙酯萃取，并用饱和盐水洗涤。用硫酸钠干燥所生成的产物，并减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化，从用氯仿洗脱的流分中得到所需产物。将生成产物用乙醚结晶和洗涤得到0.86g 3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。
[合成实施例3]
3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(化合物III-6，III-15)的合成：
在室温下，将0.5g 3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈和0.14g三乙胺加入15ml THF中，并搅拌得到均匀溶液。在用冰冷却的情况下，逐滴将0.16g新戊酰氯加入该溶液，然后逐渐加热，并在室温下搅拌8小时。将反应混合物倒入冰水，用乙酸乙酯萃取，并用饱和盐水洗涤三次。用硫酸钠干燥后，使生成的产物通过填充硅胶的短柱。减压蒸除溶剂，并使残余产物通过硅胶薄层层析(展开剂：氯仿)得到0.16g 3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(III-6)和0.35g其几何异构体(III-15)。
化合物III-6：
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.18(9H，s)，1.32(9H，s)，
                        3.85(3H，s)，6.88(1H，s)
化合物III-15：
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.33(9H，s)，1.39(9H，s)，
                        3.94(3H，s)，7.03(1H，s)
[参考实施例]
1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-羧酸的合成：
1)在10℃或更低温度下，逐滴将21.35g磷酰氯加入4.72g DMF中。反应溶液的温度回到室温后，搅拌该反应混合物1小时，并将10.71g1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑酮加入其中。加热生成的混合物至110℃，并搅拌7小时。在70℃下静置后，将反应混合物倒入冰水。用加入的氢氧化钠水溶液使该混合物的pH大约为4后，将沉淀出的晶体通过过滤分离出来并干燥，得到10.55g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-甲醛。
2)在室温下，将8.88g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-甲醛和7.24g高锰酸钾加入0.23g氢氧化钾在85ml水中形成的水溶液。加热至温度高达60℃后，搅拌生成的混合物2小时。接着，使该混合物的温度回到室温，并通过过滤除去固体。用盐酸水溶液酸化生成的滤液，并将沉淀出的晶体通过过滤分离出来，再用水洗涤和干燥。将由此得到的晶体加入150ml氯仿中，在回流情况下加热，并在热时通过过滤除去不溶固体。减压蒸除氯仿，得到6.24g 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-羧酸。
[合成实施例4]
2-(2-叔丁基噻唑-4-基)-3-(2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-基)-3-苯甲酰氧基丙烯腈(化合物II-75)的合成：
所述化合物(粘性液体，E-Z混合物)以上述同样方法合成。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.09(9H，s)，2.75(3H，s)，
                        7.3-7.6(4H，m)，8.05-8.25(2H，m)：
                        主要成分
                        1.19(9H，s)，2.70(3H，s)，
                        7.3-7.6(4H，m)，8.05-8.25(2H，m)：
                        次要成分
[合成实施例5]
2-(4-三氟甲基苯基)-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-羰氧基)丙烯腈(化合物IV-5)的合成：
将1.0g 4-(三氟甲基)苯基丙烯腈和2.31g 1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于30ml无水THF，并在室温下，加入0.61g叔丁醇钾。加热后，将生成的产物在回流情况下继续加热3小时。再次加入0.61g叔丁醇钾，并进一步在回流情况下加热2小时。减压蒸除THF，并将水加入剩余产物，然后，用乙酸乙酯萃取。将生成的有机层用烯的氢氧化钠水溶液洗涤后，再用水洗涤，而后，将其用硫酸钠干燥，并减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化，从正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1洗脱的流分中得到1.92g 3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-2-(4-三氟甲基苯基)-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-羰氧基)丙烯腈。
[合成实施例6]
2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物IV-18)的合成：
将0.22g二苯并-18-冠-6-醚和1.57g氰化钠悬浮于20ml DMSO，并在用水冷却的情况下，逐滴将5.00g 4-叔丁基苄基溴加入其中。在室温下搅拌过夜后，在50℃下，再搅拌生成的混合物5小时。而后，在室温下静置，加入水，并用乙醚萃取。将有机层用水洗涤，并用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂。将剩余产物通过硅胶柱层析纯化，从正己烷∶乙酸乙酯＝5∶1洗脱的流分中得到1.19g 4-叔丁基苯基丙烯腈。
将1.00g 4-叔丁基苯基丙烯腈和1.23g 1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-甲酰氯溶于20ml THF，并在用冰冷却的情况下，加入1.01g叔丁醇钾。在室温下将生成的混合物搅拌过夜后，将水加入其中，而后，用稀盐酸酸化，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤后，用硫酸钠干燥，并减压蒸除溶剂。将残余产物溶于由10ml水和10ml二噁烷形成的混合溶剂中，加入0.38g氢氧化钾，并在回流的情况下加热4小时。在室温下静置过后，再用稀盐酸酸化，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤后，用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂。将残余产物通过硅胶柱层析纯化，从正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1洗脱的流分中得到0.64g 2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3，5-二氯吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈。
[合成实施例7]
2-(4-叔丁基苯基)-3-(1-甲基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-基)-3-新戊酰氧基丙烯腈(化合物IV-24)的合成：
所述化合物(粘性液体)以上述同样方法合成。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.13(9H，s)，1.33(9H，s)，
                        3.98(3H，s)，7.48(4H，brs)
[合成实施例8]
2-(4-叔丁基苯基)-3-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-甲氧基羰氧基丙烯腈(化合物IV-36)的合成：
所述化合物(玻璃状态，E-Z混合物)以上述同样方法合成。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.32(9H，s)，3.75(3H，s)，
                        3.87(3H，s)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，
                        7.58(2H，d，J＝8Hz)：75％
                        1.27(9H，s)，3.88(3H，s)，
                        3.96(3H，s)，7.49(2H，d，J＝8Hz)，
                        7.58(2H，d，J＝8Hz)：25％
[合成实施例9]
2-{2-叔丁基噁唑-4-基}-3-(3，5-二氯-1-甲基-吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈(化合物V-40)的合成：
1)将25g新戊酰胺和25g 1，3-二氯-2-丙酮混合，并在135℃下，在油浴中加热2.5小时。用冰冷却后，通过加入氢氧化钠水溶液使该化合物成为碱性。然后。将生成的产物用乙酸乙酯萃取后，用水洗涤，并用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂。将残余产物通过柱层析(硅胶；乙酸乙酯∶正己烷＝1∶8)纯化得到17.5g 2-叔丁基-4-氯甲基噁唑。
2)称出6.2g氰化钠，加入50ml二甲基亚砜，再逐滴加入16.9g 2-叔丁基-4-氯甲基噁唑的二甲基亚砜溶液；并在65℃下，在搅拌的情况下，油浴中加热1小时。将生成的产物冷却至室温后，加入150ml稀的氢氧化钠水溶液，并用甲苯萃取。将有机层用水充分洗涤，并用硫酸钠干燥，再减压蒸除溶剂，得到14.8g 2-叔丁基-4-氰基甲基噁唑。
3)将2.87g叔丁醇钾悬浮于20ml THF中；在用冰冷却的情况下，逐滴将2.00g 2-叔丁基-4-氰基甲基噁唑和2.37g 3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯在10ml THF中所形成的溶液加入其中；然后，在室温下，搅拌过夜。将反应混合物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取，并用少量水洗涤。将生成的产物用无水硫酸钠干燥后，减压蒸除溶剂。将残余产物通过柱层析(硅胶；正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)纯化，得到3.26g目的化合物。
[合成实施例10]
2-(2-叔丁基噁唑-4-基)-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-3-乙氧基甲氧基丙烯腈(化合物V-44)的合成：
将0.6g 2-(2-叔丁基噁唑-4-基)-3-(5-氯-3-三氟甲基-1-甲基-吡唑-4-基)-3-羟基丙烯腈溶于5ml THF；并在用冰冷却的情况下，加入0.07g 60％氢化钠；然后，在室温下，搅拌15分钟。将0.17g乙氧基甲基氯加入其中，并在室温下，搅拌6天。将反应混合物倒入冰水，用乙酸乙酯萃取，并用饱和盐水洗涤。将生成的产物用无水硫酸钠干燥，并减压蒸除溶剂。将所生成的残余产物通过硅胶薄层层析(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4)纯化，得到0.1g以玻璃状态存在的目的化合物。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.17(3H，t)，1.41(9H，s)，
                        3.98(3H，s)，5.03(2H，s)，8.00(1H，s)
[合成实施例11]
2-苯基-3-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯(化合物IV-91)的合成：
将8.2g(50mmol)苯乙酸乙酯和10.7g(50mmol)3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯溶于100ml无水四氢呋喃，并在室温下，加入14g(125mmol)叔丁醇钾。在室温下，搅拌该反应混合物1小时，再加入300ml水，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥，再减压蒸除溶剂，得到17g目的物2-苯基-3-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.1-1.5(3H，m)，3.59(1.5H，s)，
                        3.73(1.5H，s)，3.95-4.45(2H，m)，
                        5.58(0.5H，s)，7.0-7.35(5H，m)，
                        13.21(0.5H，s)
[合成实施例12]
1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-2-溴乙酮(化合物IV-90)的合成：
1)将17g(50mmol)2-苯基-3-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸乙酯溶于50ml 6N HCI和250ml 1，4-二噁烷中，并在回流情况下，加热15小时。将反应混合物倒入500ml冰水，将沉淀出的晶体通过过滤分离出来，得到8g目的物1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基乙酮白色晶体。m.p.：94-96℃
2)将5.38g(20mmol)1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基乙烷溶于50ml氯仿，并在室温下，搅拌1小时；然后，减压蒸除溶剂，得到目的物1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-溴代苯基乙酮白色晶体。m.p.：74.5-75.5℃
[合成实施例13]
1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基-2-苯基-2-溴乙烯(化合物IV-92)的合成：
将0.55g(1.58mmol)1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-溴乙烷和0.18g(1.74mmol)三乙胺溶于4ml无水四氢呋喃，并在室温下，加入0.19g(1.58mmol)新戊酰氯。在室温下，将反应混合物搅拌16小时后，将10ml水加入其中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥，再减压蒸除溶剂。将所得残余物通过硅胶柱层析纯化，得到0.23g目的物1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基-2-苯基-2-溴乙烯无色液体(E-Z混合物)。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.05(9H，s)，3.81(3H，s)，
                        7.37(5H，m)：主要成分
                        1.32(9H，s)，3.62(3H，s)，
                        7.24(5H，m)：次要成分
[合成实施例14]
1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}-2-二乙基膦酰基乙酮(化合物II-156)的合成：
1)将4.15g(18.1mmol)2-(1-甲基-环己-1-基)-4-氯甲基噻唑和3.32g(20mmol)亚磷酸三甲酯混合，并在回流的情况下，加热16小时。将反应混合物冷却至室温，并通过硅胶柱层析纯化得到4.63g目的物{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}甲基膦酸二乙酯无色液体。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，1.31(3H，s)，
                        1.1-2.3(10H，m)，
                        3.33(2H，d，J＝20.4Hz)，
                        4.04(4H，dd，J＝7.2，7.2Hz)，
                        7.01(1H，m)
2)将0.85g(4mmol)3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-甲酰氯和1.32g(4mmol){2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}甲基膦酸二乙酯溶于15ml无水四氢呋喃，并在室温下，加入1.12g(10mmol)叔丁醇钾。在室温下，搅拌反应混合物1小时，加入20ml水，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥，再减压蒸除溶剂。将所得残余物通过硅胶柱层析纯化，得到0.4g目的物1-(3，5-二氯-1-甲基吡唑-4-基)-2-{2-(1-甲基环己-1-基)-噻唑-4-基}-2-二乙基膦酰基乙酮。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，s)，
                        1.1-2.3(10H，m)，3.79(3H，s)，
                        4.09(2H，dd，J＝7.2，7.2Hz)，
                        5.90(1H，d，J＝22.8Hz)，7.43(1H，m)
[合成实施例15]
2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-3-羟基丙烯酸烯丙酯(化合物I-133)的合成：
1)将碳酸钾(1.53g)加入3-(2，6-二氟苯基)吡唑(1g)和2-溴乙酸烯丙酯(1.49g)的乙腈(10ml)溶液中，并回流3小时。在室温下，将生成的产物用加入其中的乙酸乙酯和稀盐酸萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥和浓缩，并将得到的浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)得到2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}乙酸烯丙酯(1.5g)。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；4.70(2H，d，J＝6.0Hz)，5.10(2H，s)，
                        5.30-5.60(2H，m)，5.70-6.40(1H，m)，
                        6.50-7.80(5H，m)
2)在0℃下，将叔丁醇钾(0.5g)加入由2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}乙酸烯丙酯(0.5g)和5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-甲酰氯(0.44g)在THF(10ml)中所形成的溶液中，并搅拌5分钟。将水(5ml)加入其中，然后，用稀盐酸和乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥后，浓缩，并将得到的浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)纯化，得到目的产物：化合物I-133(0.89g)。
1H-NMR(CDCl3，δppm)：3.95(3H，s)，4.80(2H，d，J＝6.0Hz)，
                        5.20-5.60(2H，m)，5.60-6.40(1H，m)，
                        6.45-7.90(6H，m)
[合成实施例16]
2-溴-2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-1-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-1-羟基乙烯(化合物I-134)的合成：
1)在室温下，在氮气气氛中，将甲酸(60mg)加入乙酸钯(7mg)和三苯膦(17mg)的THF(1ml)溶液中。将化合物I-133(0.32g)的THF(5ml)溶液加入其中，并回流1小时。将反应混合物在室温下静置，浓缩，再将所得浓缩物通过硅胶柱层析(氯仿)纯化，并重结晶(氯仿-二异丙醚)得到2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)乙-1-酮(0.1g)。m.p.：152-154℃
2)在-78℃下，将1M六甲基二硅烷基氨基化锂(lithiumhexamethyldisilazide)的THF溶液(0.27ml)加入2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-3-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)乙-1-酮(0.1g)的THF溶液中，并在同样温度下，在氮气气氛中搅拌。向生成的溶液中加入四溴化碳(0.098g)的THF(2ml)溶液，然后，逐渐加热至室温。将水(1ml)加入其中，然后用稀盐酸和乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥，浓缩，并从氯仿-乙醚中重结晶得到目的产物：化合物I-134(0.062g)。m.p.：123-125℃
[合成实施例17]
2-溴-2-{3-(2，6-二氟苯基)吡唑-1-基}-1-(5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-1-新戊酰氧基乙烯(化合物I-135)的合成：
在0℃下，依次将三乙胺(0.3g)和新戊酰氯(0.23g)加入化合物I-134(0.47g)的氯仿(25ml)溶液，并在室温下搅拌1小时。将所得产物用水和氯仿萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥后，浓缩，并通过硅胶柱层析(氯仿)纯化，得到目的产物：化合物I-135(0.4g)。
1H-NMR(CDCl3，δppm)；1.25(9H，s)，3.90(3H，s)，
                        6.55-7.80(5H，m)
根据上述反应流程和实施例，可以制得各种本发明化合物，该化合物的结构和熔点示于下文的表15至表19中。除非特别指出，否则表中所示的化合物是以E-型和Z-型的混合物形式存在的。表中缩写的含义同上。
Table 15
Figure A20051011611803281
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-1   Ph   H   H   CN   H   A1   144-145
  I-2   Ph   Cl   H   CN   H   A1   300＜
  I-3   Ph   H   Me   CN   H   A1   300＜
  I-4   Ph   Me   H   CN   H   A1   141-143
  I-5   Ph   H   H   CN   B1   A1   75-77*
  I-6   Ph   H   H   CN   B2   A1   粘性油
  I-7   Ph   CO2Et   H   CN   H   A1   202-203
  I-8   Ph   H   H   CN   H   A2   300＜
  I-9   Ph   H   H   CN   H   A7   124-125
  I-10   Ph   H   H   CN   H   A8   265-267
  I-11   2-吡啶基   H   H   CN   H   A1   290＜
  I-12   2-吡啶基   H   H   CN   H   A2   300＜
  I-13   2-吡啶基   H   H   CN   H   A3   260-267
  I-14   2-吡啶基   H   H   CN   H   A4   300＜
  I-15   2-吡啶基   H   H   CN   H   A6   297-298
  I-16   2-吡啶基   H   H   CN   H   A7   163-165
  I-17   2-吡啶基   H   H   CN   H   A8   300＜
  I-18   2-吡啶基   H   H   CN   H   A9   240-245
  I-19   2-吡啶基   H   H   CN   H   A10   261-266
  I-20   2-吡啶基   H   H   CN   H   A11   232-234
  I-21   2-吡啶基   H   H   CN   H   A12   284-287
  I-22   2-吡啶基   H   H   CN   H   A13   300＜
  I-23   2-吡啶基   H   H   CN   B7   A7   l03-110*
                                            表15(续)
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-24   2-吡啶基   H   H   CN   B8   A1   粘性油
  I-25   3-吡啶基   H   H   CN   H   A1   298-300
  I-26   3-吡啶基   H   H   CN   H   A2   158-160
  I-27   3-吡啶基   H   H   CN   H   A7   168-169
  I-28   4-吡啶基   H   H   CN   H   A1   251-253
  I-29   2-F-Ph   H   H   CN   H   A1   125-126
  I-30   2-F-Ph   H   H   CN   H   A2   281-282
  I-31   2-F-Ph   Cl   H   CN   H   A1   281-287
  I-32   3-F-Ph   H   H   CN   H   A2   300＜
  I-33   4-F-Ph   H   H   CN   H   A2   169-173
  I-34   2-Cl-Ph   H   H   CN   H   A1   粘性油
  I-35   2-Cl-Ph   H   H   CN   H   A2   粘性油
  I-36   3-Cl-Ph   H   H   CN   H   A1   141-149
  I-37   3-Cl-Ph   H   H   CN   H   A7   291-293
  I-38   4-Cl-Ph   H   H   CN   H   A1   186-188
  I-39   4-Cl-Ph   H   H   CN   H   A7   300＜
  I-40   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   A1   267-269
  I-41   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   A2   300＜
  I-42   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   A7   242-243
  I-43   2，6-Cl2-Ph   H   H   CN   H   A1   147-148
  I-44   2，6-Cl2-Ph   H   H   CN   H   A2   100-102
  I-45   tBu   H   H   CN   H   A1   粘性油
  I-46   tBu   H   H   CN   H   A2   65-67
                                            表15(续)
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-47   2-MeO-Ph   H   H   CN   H   A1   300＜
  I-48   2-MeO-Ph   H   H   CN   H   A2   300＜
  I-49   H   CO2Et   Ph   CN   H   A1   236-237
  I-50   Me   Ph   H   CN   H   A1   粘性油
  I-51   cHex   H   H   CN   H   A1   204-205
  I-52   1-萘基   H   H   CN   H   A1   225-227
  I-53   2-噻吩基   H   H   CN   H   A1   146-147
  I-54   2-噻吩基   H   H   CN   H   A7   271-273
  I-55   Ph   H   H   CN   H   A34   173-3-174.1
  I-56   Ph   H   H   CN   B1   A34   粘性油*
  I-57   Ph   H   H   CN   B7   A1   140-141*
  I-58   Ph   H   H   CN   B8   A1   50-51*
  I-59   Ph   H   H   CN   CO2 tBu   A1   粘性油
  I-60   tBu   CO2Me   H   CN   H   A1   105-106
  I-61   tBu   CO2Me   H   CN   B7   A1   125-126
  I-62   Ph   H   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-63   2，6-F2-Ph   H   H   CN   B8   A2   200-201
  I-64   Ph   H   H   CN   B6   A2   粘性油
  I-65   2，6-F2-Ph   H   H   CN   Na   2，6-(MeO)2-Ph   300＜
  I-66   2，6-F2-Ph   H   H   CN   Na   2-CF3O-Ph   282.8-287.2
  I-67   2，6-F2-Ph   H   H   CN   Na   2-MeO-Ph   300＜
  I-68   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2-CF3O-Ph   157.9-160.1
  I-69   2-吡啶基   H   H   CN   B8   A7   118-119*
                                           表15(续)
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-70   2，6-F2-Ph   H   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-71   Ph   H   H   CN   H   2-Cl-Ph   108-109
  I-72   Ph   H   H   CN   H   2，6-F2-Ph   167-168
  I-73   Ph   H   H   CN   H   2，6-Cl2-Ph   170-171
  I-74   Ph   H   H   CN   H   2-CF3-Ph   粘性油
  I-75   Ph   H   H   CN   H   1-萘基   137-138
  I-76   Ph   Ph   H   CN   H   A2   145-147
  I-77   Ph   H   H   CN   H   2-Cl-4-F-Ph   94-95
  I-78   Ph   H   H   CN   B35   A2   164-165
  I-79   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2-Me-Ph   113.1-119.8
  I-80   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2-Cl-6-F-Ph   144-146
  I-81   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2-NO2-Ph   176-179
  I-82   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2-AcO-Ph   玻璃状态
  I-83   2，6-F2-Ph   H   H   CN   H   2，6-Me-Ph   玻璃状态
  I-84   2-吡啶基   H   H   CN   H   2，6-F2-Ph   188-189
  I-85   2-吡啶基   H   H   CN   H   2，6-Cl2-Ph   278-280
  I-86   2-吡啶基   H   H   CN   H   2-NO2-Ph   285-287
  I-87   2-吡啶基   H   H   CN   H   2-MeO-Ph   275-276
  I-88   2-吡啶基   H   H   CN   H   2-CO2Me-Ph   248-249
  I-89   2-吡啶基   H   H   CN   B7   2-Cl-Ph   124-125
  I-90   2-吡啶基   H   H   CN   Na   2-Cl-Ph   278-280
  I-91   2-吡啶基   H   H   CN   H   吡啶-2-基   216-217
  I-92   2-吡啶基   H   H   CN   COnC17H35   A7   58-59
                           表15(续)
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-93   t-Bu   CO2Me   H   CN   H   2-Cl-4-F-Ph   114-115
  I-94   t-Bu   CO2Me   H   CN   B7   A2   105-106
  I-95   t-Bu   CO2Me   H   CN   H   A2   102-103
  I-96   t-Bu   H   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-97   t-Bu   H   H   CN   B7   A2   粘性油#1
  I-98   t-Bu   NO2   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-99   t-Bu   Br   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-100   t-Bu   CN   H   CN   H   A2   178-180
  I-101   t-Bu   CN   H   CN   CO2 tBu   A2   玻璃状态
  I-102   t-Bu   CN   H   CN   CO2 tBu   A2   201-202.5#2
  I-103   t-Bu   CN   H   CN   CO2Ph   A2   玻璃状态
  I-104   t-Bu   Cl   H   CN   B7   A2   粘性油
  I-105   t-Bu   CO2Me   H   CN   CO2 iBu   A2   155.8-156.9
  I-106   t-Bu   Cl   H   CN   H   A2   粘性油
  I-107   t-Bu   NO2   H   CN   H   A2   87-88
  I-108   t-Bu   CO2 nHex   H   CN   H   A2   玻璃状态
  I-109   t-Bu   CO2Me   H   CN   B8   A2   152.1-153.5
  I-110   t-Bu   Me   H   CN   H   A2   玻璃状态
  I-111   t-Bu   CO2Me   H   CN   COnC17H35   A14   粘性油
  I-112   t-Bu   CO2Me   H   CN   B7   A14   粘性油
  I-113   t-Bu   CO2Me   H   CN   H   A14   101-102
  I-114   t-Bu   Me   H   CN   B7   A2   玻璃状态
  I-115   t-Bu   CO2Me   H   CN   B7   A3   131-132
                                                表15(续)
  No.   R1   R2   R3   E   B   A   m.p.(℃)
  I-116   t-Bu   CO2Me   H   CN   Me   A2   166-167*
  I-117   t-Bu   CO2Me   H   CN   B3   A14   粘性油
  I-118   t-Bu   CO2Me   H   CN   H   A21   152.6-154
  I-119   t-Bu   CO2Me   H   CN   COnC9H19   A3   粘性油
  I-120   t-Bu   CO2Me   H   CN   B7   A15   125-127*
  I-121   t-Bu   CO2Me   H   CN   H   A15   138-139
  I-122   t-Bu   CO2Me   H   CN   B7   A21   粘性油
  I-123   t-Bu   CO2Me   H   CN   COnC5H11   A21   粘性油
  I-124   t-Bu   CO2Me   H   CN   COnC5H11   A21   粘性油#3
  I-125   H   H   2，6-F2-Ph   CN   H   A2   157.4-162.4
  I-126   H   Ph   H   CN   H   A1   玻璃状态
  I-127   H   t-Bu   H   CN   B7   A2   玻璃状态
  I-128   H   t-Bu   H   CN   H   A2   玻璃状态
  I-129   Ph   H   H   CO2Me   H   A1   158-160
  I-130   Ph   H   H   CO2Me   B7   A2   粘性油
  I-131   2，6-F2-Ph   H   H   CO2Me   H   A2   248-250
  I-132   2，6-F2-Ph   H   H   COMe   H   A2   玻璃状态
  I-133   2，6-F2-Ph   H   H   CO2CH2CH＝CH2  H   A2   玻璃状态
  I-134   2，6-F2-Ph   H   H   Br   H   A2   123-125
  I-135   2，6-F2-Ph   H   H   Br   B7   A2   玻璃状态
  I-136   2-吡啶基   H   H   CN   B7   A37   86-94#4
  I-137   2-吡啶基   H   H   CN   B7   A10   92-93
  I-138   2-吡啶基   Cl   H   CN   B7   A7   粘性油*
*：E-型或Z-型
#1：I-96的几何异构体
#2：I-101的几何异构体
#3：I-123的几何异构体
#4：E/Z＝2/1和混合物
表16
Figure A20051011611803361
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-1   Ph   CN   H   A1   200-205
  II-2   2-Cl-Ph   CN   H   A2   137-138
  II-3   t-Bu   CN   H   A2   151-153
  II-4   t-Bu   CN   B3   A2   147-150*
  II-5   t-Bu   CN   B7   A2   89.5-92*
  II-6   t-Bu   CN   H   A1   粘性油*
  II-7   t-Bu   CN   B7   A1   粘性油*
  II-8   t-Bu   CN   H   2，6-F2-Ph   90-92.5
  II-9   t-Bu   CN   H   2-Cl-Ph   96.2-98.6
  II-10   t-Bu   CN   B6   A2   玻璃状态*
  II-11   t-Bu   CN   B5   A2   粘性油
  II-12   t-Bu   CN   B8   A2   粘性油
  II-13   t-Bu   CN   SO2(4-Cl-Ph)   A2   玻璃状态*
  II-14   t-Bu   CN   H   2，6-Cl2-Ph   150.3-151.7
  II-15   t-Bu   CN   H   2-CF3-Ph   71.9-79.6
  II-16   t-Bu   CN   H   A3   粘性油
  II-17   t-Bu   CN   B7   A3   粘性油*
  II-18   t-Bu   CN   CO2Et   A2   粘性油
  II-19   t-Bu   CN   CO2CH2Ph   A2   粘性油
  II-20   t-Bu   CN   CONMe2   A2   136.7-138.2
  II-21   t-Bu   CN   CH2CO2Me   A2   粘性油
  II-22   t-Bu   CN   PO(OEt)2   A2   粘性油
  II-23   2-吡啶基   CN   H   A2   184.5-188.5
                              表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-24   2-吡啶基   CN   H   A7   210.3-218.8
  II-25   2-吡啶基   CN   B7   A7   162.7-167*
  II-26   2-吡啶基   CN   B7   A2   玻璃状态*
  II-27   2-吡啶基   CN   H   A3   148-151
  II-28   2-吡啶基   CN   B7   A3   玻璃状态*
  II-29   2-吡啶基   CN   H   A35   188-193
  II-30   2-吡啶基   CN   B7   A35   200.5-202.5*
  II-31   2-吡啶基   CN   H   A36   粘性油
  II-32   2-吡啶基   CN   B7   A36   粘性油
  II-33   c-Hex   CN   H   A2   126.5-128.1
  II-34   c-Hex   CN   H   2，6-F2-Ph   110.9-112.7
  II-35   c-Hex   CN   B7   2，6-F2-Ph   111.2-117.4*
  II-36   c-Hex   CN   B7   A2   粘性油*
  II-37   2，6-F2-Ph   CN   H   A2   176.8-178.2
  II-38   2，6-F2-Ph   CN   B7   A2   95.9-98.0*
  II-39   2-Cl-Ph   CN   H   A2   172.9-175.2
  II-40   t-Bu   CN   B35   A2   玻璃状态
  II-41   t-Bu   CN   B35   A2   玻璃状态#4
  II-42   t-Bu   CN   B36   A2   玻璃状态
  II-43   t-Bu   CN   H   A13   168-173
  II-44   t-Bu   CN   B28   A2   玻璃状态
  II-45   t-Bu   CN   B30   A2   玻璃状态
  II-46   t-Bu   CN   B30   A2   玻璃状态#5
                               表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-47   t-Bu   CN   CO(2-Me-Ph)   A2   玻璃状态
  II-48   t-Bu   CN   B38   A2   玻璃状态
  II-49   t-Bu   CN   B37   A2   玻璃状态
  II-50   t-Bu   CN   烟酰基   A2   玻璃状态
  II-51   t-Bu   CN   B40   A2   玻璃状态
  II-52   t-Bu   CN   CO2 iBu   A2   粘性油
  II-53   t-Bu   CN   CO2Ph   A2   粘性油
  II-54   t-Bu   CN   B41   A2   粘性油
  II-55   t-Bu   CN   CO2 nHex   A2   粘性油
  II-56   t-Bu   CN   H   3-Cl-Ph   89.7-91.1
  II-57   t-Bu   CN   H   3-F-Ph   63.7-64.4
  II-58   t-Bu   CN   H   2-Br-Ph   86-87
  II-59   t-Bu   CN   H   2-I-Ph   玻璃状态
  II-60   t-Bu   CN   H   2-Cl-6-F-Ph   109.6-110.6
  II-61   t-Bu   CN   CO(2-MeS-Ph)   A2   玻璃状态
  II-62   t-Bu   CN   H   2-MeS-Ph   120.6-122.1
  II-63   t-Bu   CN   H   A22   113-118
  II-64   t-Bu   CN   B7   A22   98-99.5*
  II-65   t-Bu   CN   B15   A22   粘性油
  II-66   t-Bu   CN   B38   A13   粘性油
  II-67   t-Bu   CN   B39   A2   玻璃状态
  II-68   t-Bu   CN   CO(4-Cl-Ph)   A2   玻璃状态
  II-69   t-Bu   CN   CO(3-Cl-Ph)   A2   玻璃状态
                                  表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-70   t-Bu   CN   B7   2，6-F2-Ph   粘性油
  II-71   t-Bu   CN   B8   2，6-F2-Ph   粘性油
  II-72   t-Bu   CN   B6   2，6-F2-Ph   150.2-151.3
  II-73   t-Bu   CN   CO2 nPr   A2   粘性油
  II-74   t-Bu   CN   CO2 nBu   A2   粘性油
  II-75   t-Bu   CN   B6   A13   粘性油
  II-76   t-Bu   CN   CO2CH2CCl3   A2   粘性油
  II-77   t-Bu   CN   CO(2-Cl-Ph)   A2   玻璃状态
  II-78   t-Bu   CN   CO(3-CF3-Ph)   A2   玻璃状态
  II-79   t-Bu   CN   CO(4-CF3-Ph)   A2   玻璃状态
  II-80   t-Bu   CN   CO(3-NO2-Ph)   A2   玻璃状态
  II-81   t-Bu   CN   CO(2-Cl-6-F-Ph)   A2   玻璃状态
  II-82   t-Bu   CN   CO2 cPen   2，6-F2-Ph   玻璃状态
  II-83   t-Bu   CN   3-Cl-新戊酰基   A2   粘性油*
  II-84   t-Bu   CN   CO2 iPr   A2   粘性油
  II-85   t-Bu   CN   CO2CH2CH2Cl   A2   粘性油
  II-86   t-Bu   CN   CO2CHClCH3   A2   粘性油
  II-87   t-Bu   CN   COiPr   A2   粘性油
  II-88   t-Bu   CN   异烟酰基   A2   粘性油
  II-89   t-Bu   CN   皮考啉酰基   A2   粘性油
  II-90   t-Bu   CN   CO(4-Me-Ph)   A2   粘性油
  II-91   t-Bu   CN   CO(4-NO2-Ph)   A2   粘性油
  II-92   t-Bu   CN   异丁烯酰基   A2   粘性油
                             表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-93   t-Bu   CN   B15   A2   玻璃状态
  II-94   t-Bu   CN   PhCH2   A2   粘性油
  II-95   t-Bu   CN   Me   A2   136.5-138
  II-96   t-Bu   CN   CBrF2   A2   84-86.5
  II-97   t-Bu   CN   COnPr   A2   粘性油
  II-98   t-Bu   CN   COiBu   A2   粘性油
  II-99   t-Bu   CN   B43   A2   玻璃状态
  II-100   t-Bu   CN   PhCOCH2   A2   148-152*
  II-101   t-Bu   CN   B42   A2   128-129.5*
  II-102   t-Bu   CN   H   A14   98-99
  II-103   t-Bu   CN   H   A16   粘性油
  II-104   t-Bu   CN   B7   A16   粘性油*
  II-105   t-Bu   CN   肉桂酰基   A2   玻璃状态
  II-106   t-Bu   CN   H   A23   109-112
  II-107   t-Bu   CN   B7   A23   120-122.5
  II-108   t-Bu   CN   B7   A14   粘性油
  II-109   t-Bu   CN   B7   A14   粘性油#6
  II-110   t-Bu   CN   COnC17H35   A14   粘性油
  II-111   t-Bu   CN   PhCH2CO   A2   粘性油
  II-112   t-Bu   CN   B7   A17   粘性油
  II-113   t-Bu   CN   H   A17   140-143
  II-114   t-Bu   CN   H   A24   115-117
  II-115   t-Bu   CN   CO2 iBu   A24   玻璃状态
                                         表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-116   t-Bu   CN   B7   A2   69.5-73.5#7
  II-117   t-Bu   CN   H   A25   107-109
  II-118   t-Bu   CN   B7   A25   粘性油
  II-119   t-Bu   CN   H   A31   116-117
  II-120   t-Bu   CN   CO2(4-Me-Ph)   A31   92-93
  II-121   t-Bu   CN   H   A26   133.2-135.4
  II-122   t-Bu   CN   B7   A26   133.9-145
  II-123   t-Bu   CN   H   A27   46-47
  II-124   t-Bu   CN   H   A28   168-169
  II-125   t-Bu   CN   H   A29   94.7-95.4
  II-126   t-Bu   CN   B8   A29   粘性油
  II-127   t-Bu   CN   B8   A29   粘性油#8
  II-128   t-Bu   CN   H   A32   133.9-134.4
  II-129   t-Bu   CN   H   A33   220-230
  II-130   2，6-F2-Ph   CN   H   2，6-F2-Ph   138-143
  II-131   2-吡啶基   CN   B7   A18   115-145
  II-132   2-吡啶基   CN   H   A18   176-178
  II-133   2-吡啶基   CN   H   A9   191.5-195
  II-134   2-吡啶基   CN   B7   A9   101-103
  II-135   2-吡啶基   CN   H   A8   211-216
  II-136   2-吡啶基   CN   H   A10   189-193
  II-137   2-吡啶基   CN   CO2(4-F-Ph)   A10   137-142
  II-138   2-吡啶基   CN   H   A24   188-191.5
                                  表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-139   2-吡啶基   CN   B7   A24   160-163.5
  II-140   2-吡啶基   CN   B7   A30   123-125
  II-141   2-吡啶基   CN   H   A30   165-166
  II-142   2-吡啶基   CN   H   A13   149.5-151
  II-143   NMePh   CN   H   A7   161.5-164
  II-144   NMePh   CN   B7   A7   120-123
  II-145   NMePh   CN   H   A2   玻璃状态
  II-146   NMePh   CN   B7   A2   玻璃状态
  II-147   1-哌啶基   CN   B3   A2   165.5-169
  II-148   1-哌啶基   CN   H   A2   151-153
  II-149   1-哌啶基   CN   H   A7   187-190
  II-150   1-哌啶基   CN   B8   A7   粘性油
  II-151   1-哌啶基   CN   B8   A2   120-121.5
  II-152   1-哌啶基   CN   B6   A2   粘性油
  II-153   1-萘基   CN   H   A2   161-163
  II-154   1-萘基   CN   B7   A2   玻璃状态
  II-155   t-Bu   CO2Me   H   A2   粘性油
  II-156   1-Me-1-cHex   PO(OEt)2   H   A1   玻璃状态
  II-157   t-Bu   CO2Et   H   A1   粘性油
  II-158   t-Bu   CO2Et   B7   A1   粘性油
  II-159   1-Me-1-cHex   CN   H   A2   玻璃状态
  II-160   n-Pen   CN   H   A2   73-75
  II-161   t-Bu   CN   B8   A32   108-112
                                            表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-162   t-Bu   CN   H   A1   粘性油
  II-163   t-Bu   CO2Me   H   A1   89-92
  II-164   t-Bu   SO2Ph   H   A1   145-148
  II-165   t-Bu   SO2Ph   B7   A1   122-123
  II-166   t-Bu   SO2Ph   B7   A1   152-153#14
  II-167   t-Bu   CO2Me   B7   A1   粘性油
  II-168   t-Bu   CO2Me   B7   A2   76-78
  II-169   t-Bu   CO2CH2CH＝CH2   H   A2   粘性油
  II-170   t-Bu   CO2CH2CH＝CH2   B7   A2   粘性油
  II-171   1-Me-1-cHex   CN   B7   A2   玻璃状态
  II-172   n-Pen   CN   B7   A2   玻璃状态
  II-173   1-Me-1-cHex   CN   CH2O(CH2)2OCH3   A2   97-98*
  II-174   t-Bu   5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   H   A1   玻璃状态
  II-175   t-Bu   5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   H   A1   玻璃状态
  II-176   t-Bu   Bu   H   A2   粘性油
  II-177   t-Bu   CN   B6   A13   104-107*
  II-178   t-Bu   5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   B7   A1   134-137
  II-179   t-Bu   5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   B7   A1   114-116#15
                              表16(续)
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  II-180   t-Bu   5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基   B7   A1   86-90*
*：E-型或Z-型
#4：II-40的几何异构体
#5：II-45的几何异构体
#6：II-108的几何异构体
#7：II-5的几何异构体
#8：II-126的几何异构体
#14：II-165的几何异构体
#15：II-178的几何异构体
表17
Figure A20051011611803451
  No.   R   E   B   A   m.p.(℃)
  III-1   Ph   CN   B4   A1   粘性油*
  III-2   Ph   CN   B5   A1   40-41*
  III-3   t-Bu   CN   B1   A1   151-152*
  III-4   t-Bu   CN   B4   A1   77-79*
  III-5   t-Bu   CN   B6   A2   55-61*
  III-6   t-Bu   CN   B7   A2   粘性油*
  III-7   2-戊基   CN   B1   A1   粘性油
  III-8   4-tBu-Ph   CN   B1   A5   粘性油
  III-9   t-Bu   CN   Na   A2   165-174
  III-10   t-Bu   CN   B9   A2   粘性油
  III-11   t-Bu   CN   B10   A2   185-186*
  III-12   t-Bu   CN   B11   A2   粘性油
  III-13   2-NO2-Ph   CN   B9   A1   168-171*
  III-14   1-萘基   CN   B9   A7   136-138*
  III-15   t-Bu   CN   B7   A2   粘性油#9
  III-16   Ph   CN   B4   A1   固体#10
  III-17   t-Bu   CN   B4   A1   粘性油#11
  III-18   2-Cl-6-F-Ph   CN   B7   A2   152-153
  III-19   2，6-F2-Ph   CN   B7   A2   玻璃状态*
  III-20   Ph   CN   B5   A1   105-107#12
  III-21   Ph   CN   B7   A2   粘性油
*：E-型或Z-型  #9：III-6的几何异构体，#10：III-1的几何异构体，#11：III-4的几何异构体，#12：III-2的几何异构体
表18
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-1   2-CF3   CN   H   A1   粘性油
  IV-2   3-CF3   CN   H   A1   159-163
  IV-3   3-CF3   CN   B1   A1   174-175
  IV-4   4-CF3   CN   H   A1   176-179
  IV-5   4-CF3   CN   B1   A1   粘性油
  IV-6   2-CF3   CN   CSNMe2   A1   粘性油
  IV-7   3(1-CN-1-Me)-Et   CN   H   A1   粘性油
  IV-8   3(1-CN-1-Me)-Et   CN   B1   A1   148-155
  IV-9   3-OPh   CN   H   A1   103-110
  IV-10   3-OPh   CN   B7   A1   粘性油
  IV-11   4-OPh   CN   H   A1   148-150
  IV-12   4-OPh   CN   B7   A1   粘性油
  IV-13   4-Et   CN   H   A1   148-149
  IV-14   4-Et   CN   B7   A1   81-82
  IV-15   4-Et   CN   B5   A1   粘性油
  IV-16   4-i-Pr   CN   H   A1   126-127
  IV-17   4-i-Pr   CN   B7   A1   105-106
  IV-18   4-t-Bu   CN   H   A1   117-118
  IV-19   4-t-Bu   CN   B1   A1   粘性油
  IV-20   4-OCF3   CN   H   A1   128-129
  IV-21   4-OCF3   CN   B7   A1   96-99
  IV-22   3，4-亚甲二氧基   CN   H   A1   129-131
  IV-23   3，4-亚甲二氧基   CN   B7   A1   粘性油
                                    表18(续)
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-24   4-t-Bu   CN   B7   A2   粘性油
  IV-25   4-t-Bu   CN   B15   A2   粘性油
  IV-26   4-t-Bu   CN   H   A2   139-140
  IV-27   4-t-Bu   CN   B7   A13   87-88
  IV-28   4-t-Bu   CN   H   A13   141-142
  IV-29   4-t-Bu   CN   B8   A2   玻璃状态
  IV-30   4-t-Bu   CN   H   A19   169.5-173
  IV-31   4-t-Bu   CN   H   A20   玻璃状态
  IV-32   4-t-Bu   CN   B7   A20   146-148
  IV-33   4-t-Bu   CN   B15   A14   粘性油
  IV-34   4-t-Bu   CN   B7   A19   玻璃状态
  IV-35   4-t-Bu   CN   B7   A1   粘性油
  IV-36   4-t-Bu   CN   B8   A1   粘性油
  IV-37   4-t-Bu   CN   H   A24   玻璃状态
  IV-38   4-t-Bu   CN   B8   A24   玻璃状态
  IV-39   4-t-Bu   CN   CO2Et   A1   粘性油
  IV-40   4-t-Bu   CN   CO2 iBu   A1   粘性油
  IV-41   4-t-Bu   CN   COCO2CH3   A1   粘性油
  IV-42   4-s-Bu   CN   H   A2   107-108
  IV-43   4-s-Bu   CN   B15   A2   77-85
  IV-44   4-i-Pr   CN   B15   A1   100-101
  IV-45   4-i-Pr   CN   B15   A2   粘性油
  IV-46   4-i-Pr   CN   H   A2   98-99
                                      表18(续)
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-47   4-i-Pr   CN   B8   A2   粘性油
  IV-48   4-i-Pr   CN   CO(4-NO2-Ph)   A2   玻璃状态
  IV-49   4-Et   CN   B15   A1   粘性油
  IV-50   4-Ph   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-51   4-Ph   CN   H   A2   玻璃状态
  IV-52   4-Ph   CN   H   A12   玻璃状态
  IV-53   4-Ph   CN   H   A13   167-169
  IV-54   3，4-Cl2   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-55   4-Cl   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-56   2-F-4-CF3   CN   H   A2   玻璃状态
  IV-57   2-F-4-CF3   CN   B7   A2   玻璃状态
  IV-58   2-F-4-CF3   CN   B15   A2   玻璃状态
  IV-59   4-NO2   CN   H   A1   186-188
  IV-60   4-MeO   CN   H   A1   108-110
  IV-61   4-MeO   CN   B15   A1   粘性油*
  IV-62   4-i-PrO   CN   H   A1   127-131
  IV-63   4-i-PrO   CN   H   A2   141.4-148.3
  IV-64   4-i-PrO   CN   B15   A1   粘性油
  IV-65   4-i-PrO   CN   B15   A2   粘性油
  IV-66   4-i-PrO   CN   B6   A2   粘性油
  IV-67   4-n-BuO   CN   H   A1   101-104
  IV-68   4-n-BuO   CN   B15   A1   75-70
  IV-69   4-n-BuO   CN   H   A2   104.6-105.4
                                       表18(续)
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-70   4-n-BuO   CN   B8   A1   77.1-80.7
  IV-71   4-n-BuO   CN   B15   A2   粘性油
  IV-72   4-叔戊基   CN   B15   A2   粘性油
  IV-73   4-烯丙氧基   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-74   4-烯丙氧基   CN   B15   A1   玻璃状态
  IV-75   4-(Cl2C＝CHCH2O)   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-76   4-(Cl2C＝CHCH2O)   CN   B15   A1   玻璃状态
  IV-77   4-(ClCCCH2O)   CN   H   A1   玻璃状态
  IV-78   4-PhCH2O   CN   H   A1   152.9-154.7
  IV-79   4-PhCH2O   CN   H   A2   189-190.5
  IV-80   4-PhCH2O   CN   B15   A2   123-129
  IV-81   4-MeOCH2O   CN   H   A1   130.4-131.7
  IV-82   4-CF3CH2O   CN   H   A1   100-103
  IV-83   4-新戊酰基   CN   B15   A2   玻璃状态
  IV-84   4-新戊酰基   CN   H   A2   玻璃状态
  IV-85   4-Me2NCO2   CN   H   A2   玻璃状态
  IV-86   4-Me2NCO2   CN   B15   A2   玻璃状态
  IV-87   4-Me2NCO2   CN   B7   A2   玻璃状态
  IV-88   4-t-Bu   PO(OEt)2   H   A1   87-88
  IV-89   4-t-Bu   PO(OEt)2   B1   A1   121-124
  IV-90   H   Br   H   A1   74.5-75.5
  IV-91   H   CO2Et   H   A1   粘性油
  IV-92   H   Br   B7   A1   粘性油
                                  表18(续)
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-93   4-t-Bu   PO(OEt)2   H   A2   粘性油
  IV-94   4-t-Bu   CN   COCO2Et   A1   粘性油
  IV-95   4-t-Bu   CN   CO2 iBu   A2   粘性油
  IV-96   4-t-Bu   CN   CO2 iBu   A13   104-105
  IV-97   4-t-Bu   SO2Ph   H   A1   143-145
  IV-98   H   CO2Et   B7   A1   粘性油
  IV-99   4-t-Bu   CN   B3   A1   粘性油
  IV-100   4-t-Bu   CN   B19   A1   玻璃状态
  IV-101   4-t-Bu   CN   CO(4-CO2Me-Ph)   A2   玻璃状态
  IV-102   4-t-Bu   CN   CO(4-CO2Me-Ph)   A13   玻璃状态
  IV-103   4-t-Bu   CO2Me   H   A2   88-89
  IV-104   4-t-Bu   CO2Me   H   A1   123-124
  IV-105   4-t-Bu   CO2Me   B7   A1   77-78
  IV-106   4-t-Bu   CO2Me   B7   A2   粘性油
  IV-107   4-t-Bu   SO2Ph   B7   A1   98-99
  IV-108   4-t-Bu   SO2Ph   B7   A1   130-131#13
  IV-109   4-t-Bu   CN   B3   A2   71-72*
  IV-110   4-CHF2O   CN   H   A2   玻璃状态
  IV-111   4-CHF2O   CN   B15   A2   玻璃状态
  IV-112   4-CHF2O   CN   B7   A2   玻璃状态
  IV-113   4-CH3CONH   CN   H   A2   247.9-251.9
  IV-114   4-CH3CONH   CN   B7   A2   82.1-84.3
  IV-115   4-CO2Me   CN   H   A2   151-152
                                        表18(续)
  No.   G  E   B   A   m.p.(℃)
  IV-116   4-CO2Me  CN   B7   A2   粘性油*
  IV-117   4-vinyl  CN   H   A2   玻璃状态
  IV-118   4-t-Bu  CN   B15   A1   78-82
  IV-119   4-t-Bu  CN   异丁烯酰基   A1   粘性油*
  IV-120   4-t-Bu  CN   COCH＝(CH3)2   A1   粘性油
  IV-121   4-t-Bu  CN   B33   A1   粘性油
  IV-122   4-t-Bu  CN   CH2OCH2Ph   A1   粘性油
  IV-123   4-t-Bu  CN   B24   A1   粘性油
  IV-124   H  Cl   H   A1   48-49
  IV-125   4-t-Bu  5-Me-1，3，4-噁二唑-2-基   H   A1   149-151
  IV-126   4-SMe  CN   H   A2   154-156
  IV-127   4-SMe  CN   B7   A2   粘性油*
  IV-128   4-SOMe  CN   H   A2   玻璃状态
  IV-129   4-t-Bu  CN   B33   A2   粘性油
  IV-130   4-t-Bu  CN   B3   A13   111-112*
  IV-131   4-t-Bu  CN   B7   A3   粘性油
  IV-132   4-t-Bu  CN   B3   A3   粘性油
  IV-133   4-t-Bu  CN   COCH2(4-OMe-Ph)   A1   117-121
  IV-134   4-SO2Me  CN   B7   A2   玻璃状态*
  IV-135   4-SOMe  CN   B7   A2   玻璃状态*
  IV-136   4-OCH2Ph-3-Cl  CN   H   A2   玻璃状态
  IV-137   4-OPri-3-Cl  CN   H   A2   玻璃状态
  IV-138   4-OBui-3-Cl  CN   H   A2   玻璃状态
                               表18(续)
  No.   G   E   B   A   m.p.(℃)
  IV-139   4-t-Bu   CN   B8   A3   粘性油
  IV-140   4-t-Bu   CN   B7   2-Cl-4-CF3-噻唑-5-基   90-91
*：E-型或Z-型
#13：IV-107的几何异构体
表19
Figure A20051011611803551
  No.   Q   R   E   B   A   m.p.(℃)
  V-1   Q9   1-Ph   CN   H   A1   148.7-151.3
  V-2   Q9   1-Ph   CN   H   A2   156-157
  V-3   Q9   5-Me-1-iPr   CN   H   A2   78-80
  V-4   Q9   5-Me-1-iBu   CN   B7   A2   84-89*
  V-5   Q9   5-Me-1-sBu   CN   B7   A2   99-105
  V-6   Q9   5-Me-1-iBu   CN   H   A2   113-114
  V-7   Q9   5-Me-1-sBu   CN   H   A2   75-80
  V-8   Q9   1-t-Bu   CN   B7   A2   玻璃状态*
  V-9   Q9   1-t-Bu   CN   H   2，6-F2-Ph   111-113
  V-10   Q9   1-t-Bu   CN   H   A2   127-129
  V-11   Q9   1-吡啶-2-基   CN   H   A2   156.4-158.1
  V-12   Q9   1-吡啶-2-基   CN   B15   A2   玻璃状态*
  V-13   Q9   1-吡啶-2-基   CN   B7   A2   玻璃状态*
  V-14   Q10   1-Ph   CN   B7   A2   130-131
  V-15   Q10   1-Ph   CN   H   A2   207-208
  V-16   Q10   1-t-Bu   CN   B7   A2   粘性油
  V-17   Q10   1-t-Bu   CN   H   A2   粘性油
  V-18   Q11   1-Me-3-tBu   CN   H   A2   玻璃状态
  V-19   Q11   1-Me-3-tBu   CN   B7   A2   119-124
  V-20   Q12   Ph   CN   H   A2   247-253
  V-21   Q12   Ph   CN   B7   A2   147.5-148.5*
  V-22   Q12   Ph   CN   SO2(4-tBu-Ph)   A2   174-176.5
  V-23   2-萘基   -   CN   B1   A1   粘性油
                                      表19
  No.   Q   R   E   B   A   m.p.(℃)
  V-24   2-萘基   -   CN   H   A1   140.1-141.1
  V-25   2-萘基   -   CN   B7   A1   粘性油
  V-26   Q13   -   CN   H   A2   121-122
  V-27   Q1   5-Cl   CN   H   A2   160分解
  V-28   Q1   5-Cl   CN   B7   A2   79.5-81
  V-29   Q2   4-Ph   CN   H   A1   231-232
  V-30   Q2   4-t-Bu   CN   H   A1   218-219
  V-31   Q3   3-Ph   CN   H   A1   243-245
  V-32   Q4   Ph   CN   H   A1   255.8-256.8
  V-33   Q4   Ph   CN   B1   A1   187-190
  V-34   Q5   t-Bu   CN   H   A2   158-160
  V-35   Q6   t-Bu   CN   H   A2   215-216
  V-36   Q7   5-CF3   CN   H   A1   184-185
  V-37   Q7   5-CF3   CN   H   A2   211-212
  V-38   Q7   5-PhCH2O   CN   H   A1   220-221
  V-39   Q8   4，6-(MeO)2   CN   H   A1   149-155
  V-40   Q14   t-Bu   CN   H   A1   137.9-143.7
  V-41   Q14   t-Bu   CN   B7   A1   玻璃状态
  V-42   Q14   t-Bu   CN   H   A2   127.5-128.9
  V-43   Q14   t-Bu   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-44   Q14   t-Bu   CN   B33   A2   玻璃状态
  V-45   Q14   t-Bu   CN   H   2，6-F2-Ph   105.6-108.1
  V-46   Q14   t-Bu   CN   B7   2，6-F2-Ph   粘性油oil
                                            表19
  No.   Q   R   E   B   A   m.p.(℃)
  V-47   Q14   Ph   CN   H   A2   113.0-114.9
  V-48   Q14   Ph   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-49   Q14   Ph   CN   B15   A2   玻璃状态
  V-50   Q14   2-Cl-Ph   CN   H   A1   125.5-127.5
  V-51   Q14   2-Cl-Ph   CN   B7   A1   104.0-107.5
  V-52   Q14   2-Cl-Ph   CN   H   A2   142.4-143.6
  V-53   Q14   2-Cl-Ph   CN   B15   A2   玻璃状态
  V-54   Q14   2-Cl-Ph   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-55   Q14   2，6-F2-Ph   CN   H   A2   136.3-164.7
  V-56   Q14   2，6-F2-Ph   CN   B15   A2   玻璃状态
  V-57   Q14   2，6-F2-Ph   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-58   Q14   PhCH2   CN   H   A2   113.2-114.3
  V-59   Q14   PhCH2   CN   B15   A2   玻璃状态
  V-60   Q14   PhCH2   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-61   Q14   2-Cl-Ph   CN   H   2-MeO-Ph   131.4-132.8
  V-62   Q14   2-Cl-Ph   CN   CO2-2-Oct   2-MeO-Ph   粘性油
  V-63   Q14   2-Cl-Ph   CN   B44   2-MeO-Ph   玻璃状态
  V-64   Q14   2-Cl-Ph   CN   H   2，6-F2-Ph   155.1-157.9
  V-65   Q14   2-Cl-Ph   CN   B45   2，6-F2-Ph   159.3-160.3
  V-66   Q14   2-Cl-Ph   CN   H   A7   150-152
  V-67   Q14   2-Cl-Ph   CN   SO2(3-Cl-Ph)   A7   132-133
  V-68   Q14   PhMe2C   CN   H   A2   玻璃状态
  V-69   Q14   PhMe2C   CN   B7   A2   玻璃状态
                                            表19
  No.   Q   R   E   B   A   m.p.(℃)
  V-70   Q14   PhMe2C   CN   COCH2OMe   A2   玻璃状态
  V-71   Q15   Ph   CN   H   A1   151-153
  V-72   Q16   3-CN-Ph   CN   H   A1   174-175
  V-73   Q17   5-CO2Et   CN   B7   A2   粘性油
  V-74   Q18   3-吡啶-2-基   CN   H   A2   219分解
  V-75   Q19   5-Me-2-Ph   CN   H   A2   181-182
  V-76   Q19   5-Me-2-Ph   CN   B7   A2   粘性油
  V-77   Q18   3-吡啶-2-基   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-78   Q18   3-吡啶-2-基   CN   B46   A2   玻璃状态
  V-79   Q18   t-Bu   CN   H   A2   110.4-110.8
  V-80   Q20   6-I   CN   H   A2   205-208
  V-81   Q20   6-I   CN   B7   A2   137-142
  V-82   4-Ph-噁唑-2-基   -   CN   H   A2   165.9-166.7
  V-83   4-Ph-噁唑-2-基   -   CN   B15   A2   玻璃状态
  V-84   4-Ph-噁唑-2-基   -   CN   B7   A2   玻璃状态
  V-85   Q19   5-Me-2-Ph   CN   H   A7   117-118
  V-86   3-(2-Cl-Ph)-咪唑啉-2-酮-1-基   -   CN   H   A2   155-156
*：E-型或Z-型
[制剂实施例]
下文所示的是含有作为活性成分的本发明化合物的农药制剂实施例，但是，本发明的范围并不局限于此。在以下制剂实施例中，“份”是以重量计的。
[制剂实施例1]吸湿性粉剂：
本发明化合物I-1                                      50份
Zeeklite PFP(商品名，Zeeklite Mining Industries，    43份Co.，Ltd.生产的高岭土型粘土)
Solpol 5050(商品名，Toho Chemical Co.，Ltd.生        2份产的阴离子表面活性剂)
Runox 1000C(商品名，Toho Chemical Co.，Ltd.生        3份产的阴离子表面活性剂)
Carplex#80(Shioogi Pharmaceutical Co.，Ltd.生产的    2份防结块剂)
将上述成分均匀混合并研磨，形成吸湿性粉剂。
[制剂实施例2]乳液：
本发明化合物I-1                                      3份
甲基萘                                               76份
异佛尔酮                                             15份
Solpol 3005X(商品名，Toho Chemical Co.，Ltd.生       6份
产的非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的混合物)
将上述成分均匀混合形成乳液。
[制剂实施例3]流动剂：
本发明化合物I-1                                    35份
Agrisol S-711(商品名，Kao Corp.生产的非离子        8份表面活性剂)
Runox 1000C(商品名，Toho Chemical Co.，Ltd.生        3份产的阴离子表面活性剂)
1％Rhodopol水溶液(商品名，Rhone-Poulenc生            20份产的增稠剂)
乙二醇(抗凝剂)                                       8份
水                                                   28.5份
将上述成分均匀混合形成流动剂。
[制剂实施例4]粒状吸湿性粉剂(干流动剂)：
本发明化合物I-1                                      75份
Isoban No.1(商品名，Kuraray Isoprene Chemical        10份Co.，Ltd.生产的阴离子表面活性剂)
Vanilex N(商品名，Sanyo Kokusaku Pulp Co.，          5份Ltd.)
Carplex#80(商品名，Shionogi Pharmacetical            10份Co.，Ltd.生产的白碳)
将上述成分均匀混合并研细，形成干流动剂。
[制剂实施例5]粒剂：
本发明化合物I-1                                      0.1份
膨润土                                               55.0份
滑石                                                 44.9份
将上述成分均匀混合和研磨，并向其中加入少量水，搅拌，混合和捏合。使用压出成粒机将所得混合物成粒并干燥成颗粒。
[制剂实施例6]粉剂：
本发明化合物I-1                                       3.0份
Carplex#80(商品名，Shionogi Pharmacetical             0.5份Co.，Ltd.生产的白碳)
粘土                                                 95份
磷酸二异丙酯                                         1.5份
将上述成分均匀混合并研磨，形成粉剂。
使用时，用水将吸湿性粉剂、乳液、流动剂和干流动剂稀释50至20000倍，并以活性成分0.005至50kg/ha的量来施用。
下文所示的是本发明化合物水生生物附着防止剂的制剂实施例，但是，本发明的范围并不局限于此。
[制剂实施例7]
本发明化合物II-2                                     8份
VYHH(UCC Co.，Ltd.生产的乙烯型合成树脂)              7份
松香                                                 7份
磷酸三甲苯酯                                         3份
滑石                                                 20份
硫酸钡                                               15份
氧化铁红                                             10份
二甲苯                                               20份
甲基异丁基酮                                         10份
将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。
[制剂实施例8]
本发明化合物II-2                                     5份
CR-10(Asahi Denka株式会社生产的氯橡胶树脂)           13份
锌华                                                 20份
滑石                                                 20份
增塑剂                                               2份
氧化铁红                                             10份
二甲苯                                               30份
将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。
[制剂实施例9]
本发明化合物II-2                                     8份
VYHH(UCC Co.，Ltd.生产的乙烯型合成树脂)              7份
松香                                                 7份
磷酸三甲苯酯                                         3份
滑石                                                 20份
硫酸钡                                               15份
氧化铁红                                             10份
二甲苯                                               20份
甲基异丁基酮                                         10份
将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。
[制剂实施例10]
本发明化合物II-2                                     5份
CR-10(Asahi Denka KK生产的氯橡胶树脂)                13份
锌华                                                 20份
滑石                                                 20份
增塑剂                                               2份
氧化铁红                                             10份
二甲苯                                               30份
将上述成分均匀混合形成本发明水生生物附着防止剂。该防止剂可用作涂覆材料。
[试验实施例]
以下试验实施例用以证明本发明化合物作为杀有害生物剂的有用性。
试验实施例1：对稻褐飞虱( Nilaparvata lugens Stal)的杀昆虫试验：
将本发明化合物的5％乳液(或25％吸湿性粉剂)用含有铺展剂的水稀释，得到该化合物的500ppm溶液。
将所得到的溶液充分施用于栽种在1/20,000公亩盆中的水稻的茎和叶上。在所施用的化学溶液在空气中干后，在每个盆上盖上圆筒形的覆盖物。在每个盆中，释放10只稻褐飞虱( Nilaparvata lugens)的二龄若虫。盖上覆盖物后，将盆储藏在恒温室中。6天过后，观察每个盆中的昆虫，根据以下方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分二组盆进行试验。
死亡率(％)
＝[死亡昆虫数/(死亡昆虫数+生存昆虫数)]×100
在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-2，I-18，I-19，I-23，I-30，I-31，I-32，I-35，I-39，I-42，I-44，I-58，I-59，I-62，I-63，I-70，I-72，I-80，I-106，I-114，I-123，I-137，II-1，II-2，II-3，II-5，II-6，II-12，II-15，II-23，II-25，II-26，II-28，II-33，II-34，II-36，II-37，II-38，II-39，II-43，II-44，II-46，II-53，II-54，II-55，II-61，II-66，II-73，II-74，II-75，II-76，II-80，II-83，II-84，II-85，II-86，II-87，II-88，II-89，II-91，II-92，II-93，II-97，II-98，II-111，II-114，II-116，II-134，II-136，II-137，II-154，II-155，II-159，III-1，III-2，III-4，III-6，III-15，III-16，III-17，III-18，III-19，III-21，IV-48，IV-58，V-2，V-12，V-13，V-28，V-48，V-49，V-51，V-53，V-54，V-55，V-56，V-57，V-59，V-60
试验实施例2：对黑尾叶蝉( Nephotettix cincticeps Uhler)的杀昆虫试验：
将作物的茎和叶浸在500ppm的本发明化合物乳液中大约10秒。将这样处理过的茎和叶放入玻璃圆筒中，将对有机膦杀昆虫剂具有耐受力的黑尾叶蝉( Nephotettix cincticeps)成虫放入其中。将每个玻璃圆筒盖上打孔的覆盖物，并储藏在25℃的恒温室中。6天过后，观察每个圆筒中的昆虫，并根据与试验实施例1中相同的方程测定死亡率。每个化合物以此方式分成二组圆筒进行试验。在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-1，I-2，I-4，I-5，I-8，I-9，I-10，I-19，I-24，I-29，I-30，I-31，I-32，I-33，I-34，I-35，I-36，I-39，I-40，I-41，I-42，I-43，I-44，I-47，I-53，I-54，I-55，I-56，I-57，I-58，I-59，I-62，I-63，I-69，I-70，I-71，I-72，I-74，I-79，I-80，I-81，I-115，I-121，I-125，I-127，I-137，II-1，II-2，II-3，II-5，II-6，II-7，II-9，II-10，II-11，II-12，II-13，II-15，II-23，II-26，II-28，II-33，II-34，II-36，II-38，II-37，II-43，II-46，II-49，II-52，II-54，II-55，II-63，II-64，II-65，II-66，II-67，II-68，II-69，II-73，II-74，II-75，II-76，II-77，II-78，II-79，II-80，II-81，II-83，II-84，II-85，II-86，II-87，II-88，II-89，II-91，II-92，II-93，II-97，II-98，II-99，II-107，II-111，II-116，II-117，II-130，II-131，II-132，II-134，II-136，II-137，II-142，II-145，II-153，II-154，III-1，III-2，III-3，III-4，III-5，III-6，III-13，III-15，III-16，III-17，III-18，III-19，III-20，III-21，IV-32，IV-58，V-2，V-12，V-13，V-14，V-38，V-41，V-43，V-48，V-49，V-51，V-53，V-54，V-55，V-56，V-57，V-59，V-60，V-75
试验实施例3：对桃蚜( Myzus persicae Sulzer)的杀昆虫试验：
将湿滤纸放入每个内径3cm的实验室玻璃盘，并将与盘的直径相同的甘蓝叶放在滤纸上。将4只雌性桃蚜( Myzus persicae)无翼成虫放在甘蓝叶上。第二天，使用旋转泼洒器，将化合物样品(2.5mg/cm2)喷在盘上。此处所述的化合物溶液是通过用含有铺展剂的水将本发明化合物的5％乳液(或25％吸湿性粉剂)稀释至500ppm制成的。6天过后，观察每个盘中的昆虫，根据以下方程测定昆虫(幼虫和成虫)死亡率。每个化合物以此方式分二组盘进行试验。
死亡率(％)
＝[死亡昆虫数/(死亡昆虫数+生存昆虫数)]×100
在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-1，I-2，I-3，I-4，I-5，I-7，I-8，I-9，I-10，I-11，I-12，I-13，I-14，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21，I-22，I-23，I-24，I-25，I-26，I-27，I-28，I-29，I-30，I-31 I-32，I-33，I-34，I-35，I-36，I-37，I-38，I-40，I-41，I-42，I-43，I-44，I-45，I-46，I-47，I-48，I-51，I-52，I-53，I-54，I-55，I-56，I-57，I-58，I-59，I-62，I-63，I-69，I-70，I-71，I-72，I-73，I-74，I-76，I-77，I-78，I-79，I-80，I-81，I-84，I-85，I-86，I-89，I-90，I-92，I-96，I-97，I-104，I-108，I-125，1-136，I-137，I-138，II-2，II-3，II-5，II-6，II-7，II-8，II-9，II-10，II-11，II-12，II-15，II-16，II-17，II-23，II-24，II-25，II-26，II-27，II-28，II-33，II-34，II-35，II-36，II-37，II-38，II-39，II-43，II-44，II-50，II-52，II-53，II-54，II-55，II-58，II-60，II-63，II-64，II-65，II-66，II-68，II-69，II-70，II-71，II-73，II-74，II-75，II-76，II-78，II-79，II-83，II-84，II-85，II-86，II-87，II-88，II-89，II-90，II-91，II-92，II-93，II-97，II-98，II-99，II-101，II-102，II-105，II-107，II-111，II-116，II-117，II-118，II-121，II-130，II-131，II-132，II-133，II-134，II-136，II-137，II-138，II-140，II-141，II-142，II-151，II-153，II-154，II-159，II-160，III-1，III-2，III-3，III-4，III-5，III-6，III-15，III-16，III-17，III-18，III-19，III-20，III-21，IV-10，IV-11，IV-21，IV-23，IV-45，V-1，V-2，V-10，V-11，V-12，V-13，V-14，V-28，V-31，V-32，V-41，V-45，V-48，V-49，V-50，V-51，V-52，V-53，V-54，V-55，V-56，V-57，V-59，V-60，V-73，V-75
试验实施例4：对小菜蛾( Plutella xylosttella Linne)的杀昆虫试验：
将甘蓝叶浸在500ppm的本发明化合物水乳液中大约10秒。在空气中干后，将这样处理过的叶子放入试验盘中。在每个盘中释放出10只小菜蛾( Plutella xylosttella Linne)幼虫(second larvae)。将每个盘盖上有孔的覆盖物，并储藏在25℃的恒温室中。6天过后，观察每个盘中的昆虫，并根据与试验实施例1中相同的方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分成二组盘子进行试验。在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-1，I-2，I-4 I-5，I-6，I-8，I-9，I-10，I-13，I-18，I-19，I-29，I-30，I-31，I-33，I-34，I-35，I-36，I-38，I-39，I-40，I-41，I-43，I-44，I-45，I-46，I-47，I-51，I-52，I-53，I-56，I-57，I-58，I-59，I-62，I-63，I-70，I-71，I-72，I-73，I-74，I-76，I-77，I-78，I-79，I-80，I-81，I-84，I-86，I-89，I-96，I-97，I-99，I-104，I-106，I-114，I-125，I-137，II-1，II-2，II-5，II-6，II-7，II-8，II-9，II-10，II-11，II-12，II-13，II-15，II-17，II-23，II-24，II-25，II-26，II-27，II-28，II-33，II-34，II-35，II-36，II-37，II-38，II-39，II-40，II-41，II-42，II-43，II-54，II-55，II-58，II-60，II-61，II-62，II-63，II-64，II-65，II-66，II-67，II-68，II-69，II-70，II-71，II-72，II-73，II-74，II-75，II-76，II-77，II-78，II-79，II-80，II-81，II-83，II-84，II-85，II-86，II-87，II-88，II-89，II-90，II-91，II-92，II-93，II-94，II-97，II-98，II-99，II-100，II-101，II-105，II-106，II-107，II-108，II-109，II-110，II-111，II-116，II-117，II-118，II-121，II-122，II-155，II-159，II-161，III-1，III-2，III-3，III-4，III-5，III-6，III-7，III-9，III-10，III-11，III-13，III-14，III-15，III-16，III-17，III-18，III-19，III-20，III-21，IV-7，IV-8，IV-29，IV-47，IV-53，IV-58，V-1，V-2，V-11，V-12，V-13，V-29，V-37，V-41，V-43，V-46，V-48，V-50，V-51，V-52，V-53，V-54，V-55，V-56，V-57，V-58，V-59，V-60，V-64，V-75
试验实施例5：对黄守瓜( Aulacophora femoralis Motschuulsky)的杀昆虫试验：
用含有铺展剂的水将本发明化合物的5％乳液(或25％吸湿性粉剂)稀释，得到该化合物的500ppm溶液。将黄瓜叶浸在上述化学溶液中大约10秒，在空气中干燥，再放入实验盘中。将10只黄守瓜( Aulacophora femoralis)二龄若虫放入每个盘中。将每个盘盖上覆盖物，并储藏在恒温室中。6天过后，观察每个盘中的昆虫，并根据与试验实施例1中相同的方程测定昆虫的死亡率。每个化合物以此方式分成二组盘进行试验。在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-1，I-2，I-4，I-6，I-8，I-9，I-10，I-11，I-12，I-13，I-29，I-30，I-31，I-32，I-33，I-34，I-35，I-39，I-40，I-41，I-43，I-44，I-46，I-53，I-54，I-55，I-56，I-57，I-58，I-59，I-61，I-62，I-63，I-69，I-70，I-71，I-72，I-74，I-76，I-77，I-78，I-79，I-80，I-81，I-82，I-83，I-92，I-101，I-103，I-104，I-108，I-109，I-124，I-127，I-128，II-1，II-6，II-7，II-8，II-9，II-10，II-11，II-12，II-13，II-14，II-15，II-16，II-17，II-23，II-24，II-25，II-26，II-27，II-28，II-33，II-34，II-35，II-36，II-37，II-38，II-39，II-41，II-42，II-43，II-47，II-50，II-53，II-54，II-55，II-57，II-58，II-61，II-62，II-63，II-65，II-66，II-99，II-101，II-102，II-104，II-105，II-106，II-107，II-108，II-109，II-110，II-114，II-122，II-124，II-125，II-131，II-132，II-133，II-134，II-136，II-137，II-139，II-140，II-141，II-142，II-153，II-154，III-1，III-2，III-3，III-4，III-5，III-6，III-9，III-10，III-11，III-12，III-14，III-15，III-16，III-17，III-20，IV-6，IV-13，IV-33，IV-39，IV-56，IV-60，IV-61，IV-72，IV-82，V-1，V-2，V-11，V-12，V-13，V-17，V-22，V-26，V-27，V-29，V-37，V-40，V-42，V-48，V-49，V-50，V-51，V-52，V-54，V-55，V-57，V-59，V-60，V-61，V-64，V-75
实验实施例6：对二点叶螨( Tetranychus urticae Koch)的杀螨试验：
用叶穿孔器将菜豆叶穿孔得到3cm直径的圆片，并将其放入在7cm直径苯乙烯杯内的湿滤纸上。每片叶子放10只二点叶螨( Tetranvchus urticae)幼虫。用含有铺展剂的水稀释本发明化合物的5％乳液(或25％吸湿性粉剂)，得到该化合物的500ppm溶液。使用旋转泼洒器，以2ml/杯的量将溶液喷入每个杯子，并将杯子储藏在25℃的恒温室中。96小时过后，观察每个杯中的螨，并根据与试验实施例1中相同的方程测定螨的死亡率。每个化合物以此方式分成二组杯子进行试验。在上述试验中，以下化合物显示出的死亡率为80％或更高。
本发明化合物：I-1，I-2，I-3，I-4，I-5，I-7，I-8，I-9，I-10，I-12，I-13，I-19，I-24，I-25，I-26，I-27，I-28，I-29，I-30，I-31，I-32，I-33，I-34，I-35，I-36，I-38，I-40，I-41，I-42，I-43，I-44，I-45，I-46，I-47，I-48，I-50，I-51，I-52，I-55，I-56，I-57，I-58，I-59，I-60，I-61，I-62，I-63，I-70，I-71，I-72，I-74，I-76，I-80，I-94，I-95，I-96，I-97，I-99，I-101，I-102，I-103，I-104，I-105，I-106，I-108，I-109，I-110，I-111，I-112，I-113，I-114，I-115，I-117，I-118，I-119，I-122，I-123，I-124，I-125，I-126，I-127，I-128，I-137，II-2，II-3，II-5，II-6，II-7，II-8，II-9，II-10，II-11，II-12，II-13，II-15，II-16，II-17，II-23，II-25，II-26，II-27，II-28，II-33，II-34，II-35，II-36，II-37，II-38，II-39，II-40，II-41，II-42，II-43，II-45，II-46，II-47，II-48，II-50，II-52，II-53，II-54，II-55，II-58，II-59，II-60，II-61，II-63，II-64，II-65，II-66，II-67，II-68，II-69，II-70，II-71，II-72，II-73，II-74，II-75，II-76，II-77，II-78，II-79，II-80，II-81，II-83，II-84，II-85，II-86，II-87，II-88，II-89，II-90，II-91，II-92，II-93，II-95，II-97，II-98，II-99，II-101，II-102，II-103，II-105，II-106，II-107，II-108，II-109，II-110，II-111，II-116，II-117，II-118，II-133，II-134，II-136，II-137，II-151，II-153，II-154，II-155，II-159，II-160，II-161，II-173，III-3，III-4，III-5，III-6，III-7，III-9，III-10，III-11，III-12，III-15，III-17，III-18，III-19，III-21，IV-1，IV-2，IV-3，IV-4，IV-5，IV-7，IV-10，IV-11，IV-12，IV-13，IV-14，IV-16，IV-17，IV-18，IV-19，IV-20，IV-21，IV-22，IV-24，IV-25，IV-26，IV-28，IV-29，IV-33，IV-35，IV-36，IV-39，IV-40，IV-41，IV-42，IV-43，IV-44，IV-45，IV-46，IV-47，IV-48，IV-49，IV-50，IV-51，IV-54，IV-55，IV-56，IV-58，IV-59，IV-60，IV-61，IV-62，IV-63，IV-64，IV-65，IV-66，IV-67，IV-68，IV-69，IV-70，IV-71，IV-72，IV-74，IV-75，IV-76，IV-79，IV-80，IV-82，IV-94，IV-95，IV-96，IV-99，IV-100，IV-101，IV-102，IV-109，IV-110，IV-111，IV-112，V-1，V-2，V-3，V-4，V-5，V-6，V-7，V-8，V-10，V-11，V-12，V-13，V-14，V-15，V-16，V-17，V-19，V-23，V-24，V-25，V-26，V-28，V-31，V-36，V-37，V-38，V-40，V-41，V-42，V-43，V-44，V-46，V-47，V-48，V-49，V-50，V-51，V-52，V-53，V-54，V-55，V-56，V-57，V-58，V-59，V-60，V-73，V-75
试验实施例7：预防小麦叶锈病( Puccinia recondita ex Desmaziére)试验
用水将本发明化合物乳液稀释至500ppm得到化合物溶液，使用喷雾器，以20ml/盆的量将该溶液喷在5.5cm直径盆中长到1.5至2.0叶期的小麦(Norin No.61)上。
第二天，将小麦叶锈病致病病原体( Puccinia recondita)孢子悬浮液(2×105孢子/ml)喷在作物盆中，并将盆在温度为25℃、湿度为95％或高于95％的接种箱中放置过夜。然后，将盆放在温室中。接种7天后，测出接种叶子上所形成的感染的和有孢子的面积比率，并根据以下方程计算预防值。
预防值
＝[1-(处理区中的感染和有斑点的面积比率/未处理区的感染和有斑点的面积比率)]×100
在上述试验中，以下化合物的预防值为70至100。
本发明化合物：I-9，I-108，I-127，I-128，II-14，II-15，IV-2，IV-7，V-15，V-10。
工业实用性
由于长期使用杀虫剂和杀微生物剂，一些害虫变得对化学药品具有耐受力，且通常难以用常规杀虫剂和杀微生物剂消除。此外，一些杀虫剂毒性大，且易于长时间残留，而不进行分解，从而对生态系统产生破坏。因此，本发明提供了新的、低毒的和持效性短的杀虫剂和杀真菌剂，以及提供了对生态系统几乎无影响和几乎不造成二次污染的水生生物附着防止剂。

Claims (15)

1、式(I)乙烯衍生物：
Figure A2005101161180002C1
其中：
Q代表任意被G取代的苯基或任意被G取代的萘基；
A代表任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基；
条件为：当Q是任意被G取代的苯基时，A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、3(2H)-哒嗪酮、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噁唑基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2-二氮杂萘基或喹唑啉基；
B代表H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3SCH2，CH3OC2H4OCH2，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯甲酰基取代的C1-C4烷基，且所述苯甲酰基任意被卤素或C1-C4烷基取代，四氢吡喃基，(CH3)3Si，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C1-C4单烷基氨基磺酰基，C2-C8二烷基氨基磺酰基，苯基氨基磺酰基，C2-C5单烷基氨基硫代羰基，C3-C9二烷基氨基硫代羰基，C2-C5氰基烷基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，-P(＝S)T2T3，碱金属原子，碱土金属原子，或NHT4T5T6；
E代表任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基，所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，3，4-噁二唑-2-基、5-四唑基、2-噁唑啉基或1，2，4，5-四嗪-3-基，或代表卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，异腈基，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C3-C5链烯氧基羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3；
G是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C10烷基，C2-C4氰基烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代炔基，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，C1-C10烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C6链烯硫基，C2-C6链烯基亚磺酰基，C2-C6链烯基磺酰基，C2-C6炔硫基，C2-C6炔基亚磺酰基，C2-C6炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C6卤代链烯硫基，C2-C6卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C6卤代炔硫基，C2-C6卤代炔基亚磺酰基，C2-C6卤代炔基磺酰基，CHO，NO2，CN，-NU1U2，OH，萘基，被苯基取代的甲氧基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4卤代烷基羰基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，C3-C7二烷基氨基羰氧基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯甲酰基，任意被Z取代的吡啶基，任意被Z取代的吡啶氧基，任意被Z取代的噻吩基，键合在相邻取代位置上的亚甲二氧基，键合在相邻取代位置上的卤代亚甲二氧基，和-N＝CT7T8，其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环，条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同，以及取代基G的数量是1、2、3或4；或G是键合在相邻取代位置上形成5、6、7或8元环的亚烷基；
Y是自由地选自下述基团的取代基：卤素原子，C1-C10烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C6链烯硫基，C2-C6链烯基亚磺酰基，C2-C6链烯基磺酰基，C2-C6炔硫基，C2-C6炔基亚磺酰基，C2-C6炔基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C6卤代链烯硫基，C2-C6卤代链烯基亚磺酰基，C2-C6卤代链烯基磺酰基，C2-C6卤代炔硫基，C2-C6卤代炔基亚磺酰基，C2-C6卤代炔基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，OH，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，C2-C5烷基羰氧基，C2-C5卤代烷基羰氧基，C3-C7二烷基氨基羰氧基，任意被X取代的苯基，和-N＝CT7T8，其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环，条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同，以及取代基Y的数量是1、2、3或4；或Y是键合在相邻取代位置上以形成5、6、7或8元环的亚烷基；
T1代表C1-C20烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，C3-C6卤代环烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和卤素共同取代的C3-C4环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代，被C2-C4链烯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，-NU1U2，苯基氨基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的萘基，或任意被Z取代的5元或6元杂环基，所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基、咪唑啉基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基和3(2H)-哒嗪酮；
T2和T3各自独立代表OH，苯基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C4烷硫基；
T4、T5和T6各自独立代表H，C1-C6烷基，C1-C6链烯基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，或苄基；或T4、T5和T6中的任何二个可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环基，且所述环基任意含有氧、氮和/或硫原子；
X和Z独立地自由选自卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，CHO，OH，-NU1U2，苯基，苯氧基，C2-C5烷氧羰基，条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同，以及取代基X和Z的数量各自是1、2、3、4或5；
T7和T8各自独立代表H，或苯基，苄基，或C1-C6烷基；或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环；以及
U1和U2各自独立代表H，C1-C6烷基，C2-C5烷基羰基，苯基或苄基；或U1和U2可以与所键合的氮原子一起形成5、6、7或8元环。
2、如权利要求1所述的乙烯衍生物，其中：
A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、吡唑啉基或咪唑啉基；
B是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，CH3OC2H4OCH2，C1-C4烷基磺酰基，任意被卤素或C1-C4烷基取代的苯磺酰基，-SO2CF3，C2-C8二烷基氨基磺酰基，C2-C9二烷基氨基硫代羰基，C3-C9烷氧基羰基烷基，-C(＝O)T1，-P(＝O)T2T3，-P(＝S)T2T3，碱金属原子，碱土金属原子，或NHT4T5T6；
T1是C1-C20烷基，C2-C6链烯基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，被苯基取代的C1-C4烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C3-C6卤代环烷基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基，被苯基取代的环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和C1-C4烷基共同取代的环丙基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，被苯基和卤素共同取代的C3-C4环烷基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷氧基取代，被C2-C4链烯基和C1-C4烷基取代的环丙基，且所述C2-C4链烯基任意被卤素取代，被苯基取代的C2-C4链烯基，且所述苯基任意被卤素或C1-C4烷基取代，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C5链烯氧基，任意被C1-C3烷基取代的C3-C6环烷氧基，苄氧基，C2-C5烷氧羰基，任意被Z取代的苯基，任意被Z取代的苯氧基，苯硫基，萘基，或任意被Z取代的杂环基，所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡唑基和吡啶基。
3、如权利要求2所述的乙烯衍生物，其中：
A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为：
Figure A2005101161180007C1
当Q是任意被G取代的苯基时，A是任意被Y取代的杂环基，所述杂环基为以下基团的任何一个：A-5，A-6，A-7，A-8，A-9，A-10，A-11，A-12，A-13，A-14，A-19，A-20，A-21，A-22，A-23，A-24，A-25，A-26，A-27，A-28，A-29，A-30，A-31，A-32，A-33，A-34，A-35，A-36，A-37，A-38，A-39，A-40，A-41，A-42，A-43，A-44，A-45，A-46，A-47，A-48，A-49，A-50，A-51，A-52，A-53，A-60，A-61，A-62，A-63，A-64，A-65，A-66，A-67，A-68，A-69，A-70，A-71，A-72，A-73，A-74或A75；
Y1选自：卤素原子，C1-C10烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，NO2，CN，-NU1U2，OH，C2-C7烷氧羰基，C2-C4烷氧基烷基，任意被X取代的苯基，和-N＝CT7T8，其中T7和T8各自独立代表H、或苯基、苄基或C1-C6烷基，或T7和T8可以与所键合的碳原子一起形成5、6、7或8元环，条件是当取代基是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同，或可以与相邻的Y1一起作为亚烷基形成5、6、7或8元环；
X是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基：卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C5链烯硫基，C2-C5链烯基亚磺酰基，C2-C5链烯基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，NO2，CN，CHO，OH，-NU1U2，苯基，苯氧基，和C2-C5烷氧羰基，条件是当取代基X的数量是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同；
Z是数量为1至4且自由选自以下基团的取代基：卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4链烯硫基，C1-C4链烯基亚磺酰基，C1-C4链烯基磺酰基，NO2，CN，-NU1U2，苯基，苯氧基，和C2-C5烷氧羰基，条件是当取代基Z的数量是二个或多个时，所述取代基可以相同或不同；
m表示取代基的数量，且为0、1、2或3；
n表示取代基的数量，且为0、1、2、3或4；
p表示取代基的数量，且为0、1或2；
q表示取代基的数量，且为0或1；
条件是当m、n和p各自是整数2或更大时，所述取代基可以相同或不同。
4、如权利要求2所述的乙烯衍生物，其中E是CN。
5、如权利要求3所述的乙烯衍生物，其中E是CN。
6、如权利要求2所述的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基，所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯基亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
7、如权利要求3所述的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基，所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
8、如权利要求4所述的乙烯衍生物，其中Q是任意被G取代的苯基。
9、如权利要求2所述的乙烯衍生物，其中A是任意被Y取代的噻唑基，任意被Y取代的吡唑基，任意被Y取代的吡啶基，或任意被Y取代的嘧啶基。
10、如权利要求3所述的乙烯衍生物，其中：
Q是任意被G取代的苯基，萘基，
A是
Figure A2005101161180011C1
Figure A2005101161180012C1
Figure A2005101161180012C2
或
Figure A2005101161180012C3
Y2是卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，NO2，CN，或C2-C5烷氧羰基；以及
Y3是卤素原子，C1-C4烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C4烷氧基烷基，或任意被X取代的苯基。
11、如权利要求10所述的乙烯衍生物，其中E是CN。
12、如权利要求10所述的乙烯衍生物，其中E是任意被C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的杂环基，所述杂环基为2-噁唑基、2-噻唑基、2-咪唑基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-3-基或1，3，4-噁二唑-2-基，或是卤素原子，C2-C4炔基，任意被Z取代的苯乙炔基，C1-C4卤代烷基，CN，NO2，N3，CHO，C2-C5烷基羰基，C2-C5烷氧羰基，C2-C4烷基氨基羰基，C3-C9二烷基氨基羰基，任意被Z取代的苯甲酰基，氨基硫代羰基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，任意被Z取代的苯硫基，任意被Z取代的苯基亚磺酰基，任意被Z取代的苯磺酰基，-P(＝O)T2T3，或-P(＝S)T2T3。
13、如权利要求1所述的乙烯衍生物，所述衍生物选自：
Figure A2005101161180013C1
或
14、农药，所述农药含有作为活性成分的一种或多种权利要求1至13所述的乙烯衍生物。
15、水生生物附着防止剂，所述防止剂含有作为活性成分的一种或多种权利要求1至13所述的丙烯腈衍生物。
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