CN1721387A - 一种抗sars病毒的中药提取物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种从中药大黄中分离提取的大黄蒽醌类化合物具有强大的抑制SARS病毒的作用，体外实验表明，对SARS冠状病毒3C－like proteinase (3C－蛋白酶)药物剂量在100ug/ml时抑制率达85％以上；另外，大黄药性清楚、药源丰富，从大黄中提取的蒽醌类化合物化学结构清楚，作用机理明确，提取工艺成熟简易，这对于开发高效低毒的抗SARS病毒的新药具有重大意义。

Description

一种抗SARS病毒的中药提取物

(一)技术领域：

本发明涉及一种中药提取物，特别是一种能有效抗SARS病毒的中药提取物。

(二)背景技术：

SARS是一种全新的传染病，严重威胁人类的健康，引起该病的主要病原体是一类新型冠状病毒(SARS冠状病毒)。目前临床治疗主要以对症治疗为主，其中以糖皮质激素的合理应用最为重要，抗SARS病毒药的使用包括：利巴韦林，干扰素及传统的单味抗病毒中药如：板兰根、鱼腥草、灯盏细辛等；中药复方如清开灵、复方苦参、解毒丸、金莲清热颗粒等，但这些药物疗效有限，多数缺乏现代科学实验依据。因此，目前国内外均在积极开展对天然与人工合成的抗SARS病毒药物的研究工作，有报导甘草酸苷在体外细胞模型中对SARS病毒有一定的抑制作用，抑制50％细胞病毒所需药物浓度为51-410mg/L，中科院上海药化所在经过药物筛选后报道：从一种天然中药植物中提取的活性产物单一化合物ZZ-1，是目前最强的具有抗SARS病毒、保护细胞作用的单体化合物，它在剂量浓度为2-15mg/L时，可以使50％细胞受到保护，免受SARS病毒感染(EC50值)。由于目前尚没有理想的动物模型，这些研究以体外实验为主。可以说抗SARS病毒药物的研究工作尚处于起步阶段，临床上还没有一个抗SARS病毒的特效药物。因而研究与开发防治SARS的有效药物是医药界面临的一项迫切任务。

(三)发明内容：

本发明的目的是要公开一种能抗SARS病毒的大黄提取物——大黄蒽醌类化合物。

本发明以天然大黄为原料，经粉碎、分离、提取得到能有效抗SARS病毒的大黄蒽醌类化合物。

所述大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rgeumtanguticum Maxim.ex Reg.和药用大黄Rheum officinale Baill或其中一种。

据分析大黄蒽醌类化合物包括大黄素(Emodin，C₁₅H₁₀O₅)、大黄酸(Emodicacid，C₁₅H₈O₄)、大黄素甲醚(Physcion，C₁₅H₁₂O₅)、芦荟大黄素(Aloe-emodin，C₁₅H₁₀O₅)、大黄酚(Ckrysophanol，C₁₅H₁₀O₄)等蒽醌类衍生物。

本发明根据目前国内外对SARS冠状病毒家族研究表明，3C-likeproteinase(3CL^pro)控制冠状病毒复制复合体的活性，是该类病毒在宿主细胞中的复制增殖，赖以生存所必需的。抑制这一蛋白酶的活性就能阻断病毒在宿主细胞中的复制，继而控制病毒的繁殖及传播，被认为是一种非常有效的药物靶点。将上述分离提取物送国家新药筛选中心进行高通量筛选，高通量筛选模型为SARS冠状病毒3CL蛋白水解酶。筛选结果表明：在体外实验中，具有抗SARS病毒作用的有效部位经化学方法鉴定，其主要有效成份为大黄蒽醌类化合物，其化学基本结构式为：

                    

其中大黄素抑制SARS病毒3CL蛋白水解酶50％活性时的药物浓度为IC50(38～55ug/ml)，复筛药物浓度在100ug/ml时，抑制率＞85％。实验证明，大黄蒽醌类化合物抗SARS冠状病毒作用强大，为高活性成分，正中开发抗SARS药物的靶点，对于开发高效低毒的天然抗SARS冠状病毒的口服药、注射剂等药物具有重大意义；另外，大黄为一味经典常用的中药，药性清楚，资源丰富；从大黄中分离提取抗SARS病毒有效成份的分离工艺成熟、简易；大黄抗SARS病毒有效成分的化学结构与作用机理明确，以此开发抗SARS病毒的新药前途非常光明。

(四)附图说明：

图1为大黄中游离羟基蒽醌类成分的分离工艺流程图。

(五)具体实施例：

以掌叶大黄为原料，分离、提取能有效抗SARS病毒的大黄蒽醌类化合物，具体工艺如图1所示。

Claims (3)

1、一种抗SARS病毒的中药提取物，其特征在于以大黄为原料，经粉碎、分离、提取得到大黄蒽醌类化合物。

2、根据权利要求1所述的一种抗SARS病毒的中药提取物，其特征在于所述的大黄为掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄或其中一种。

3、根据权利要求1所述的一种抗SARS病毒的中药提取物，其特征在于所述的大黄蒽醌类化合物为具有大黄蒽醌基本化学结构的化合物，其化学基本结构式为：

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