CN1709326A - 一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法 - Google Patents

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Abstract

一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法,属于医药技术领域,涉及一种采用中药现代化生产技术制备治疗乳腺增生疾病浓缩丸的制备方法,包括以下步骤:①按处方称取原料药;②将鹿角、三七、玄参粉碎成细粉或超微粉,③将蒲公英等其余12味加水煎煮2次合并煎煮液,滤过,膜分离,浓缩至清膏;④将鹿角等超微细粉与蒲公英等提取清膏混匀,干燥,粉碎,加适量淀粉,混匀,以70%乙醇制丸,制成浓缩丸,或包薄膜衣制成包衣浓缩丸;利用本发明生产的浓缩丸,克服了中药胶囊剂常见的内容物易吸潮结块的现象,具有服用量小,容易被人体吸收,服用方便的积极效果。

Description

一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法,国际专利分类号:A61K35/78、A61P35/00。
背景技术
乳腺增生病为妇女常见病和多发病,其发病率占乳腺疾病的首位,近年来发病率逐年上升,年龄也越来越低龄化。乳腺增生病可发生于青春期后任何年龄的妇女,据市场调查分析,约有70-80%的女性都有不同程度的乳腺增生,全国乳腺增生病患者约有一亿之多,多见于30-50岁的女性。其主要临床特征为乳房结块和乳房胀痛,并有随月经周期或情志改变而变化的特点,严重危害中青年妇女的身心健康,近年来不少学者认为乳腺增生患者中约有2-3%的发展成为乳腺癌的危险性。
目前治疗乳腺病的药物分为西药和中药两大类,西药多数具有较强的副作用、新药转正标准第31册的“乳癖消胶囊”为纯中药制剂,治疗乳腺增生临床疗效确切,毒副作用小,但该制剂存在服用量大、易吸潮结块、服用不方便、生产成本高等缺点,该制剂每次服用5~6粒胶囊(每日三次),服用粒数多,尤其对服用胶囊剂后胃部不适(胶囊剂体积大)的患者,服用5~6粒胶囊是难以接受的。另外,因每次服用粒数多,必定带来包装成本上的升高,对生产者和患者都是不利的。
发明内容
本发明的目的是提供一种生物利用度高、服用量小、服用方便、质量稳定一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法。
本发明按照新药转正标准第31册的“乳癖消胶囊”,其处方如下:
蒲公英148.5g、  天花粉59.3g、  鹿  角222.8g、    鸡血藤148.5g、
昆  布578.8g、  赤  芍44.5g、  牡丹皮207.8g、    三  七148.5g、
玄  参148.5g、 漏  芦89.0g、 夏枯草148.5g、 海  藻289.3g、
木  香118.8g、 连  翘59.3g、 红  花89.0g;
本发明采用现代中药生产技术中的超微粉碎技术、膜分离技术,将上述原料药制备成浓缩丸,或包衣浓缩丸;
其制备方法如下:
(1)按处方称取上述原料药;
(2)将鹿角、三七、玄参粉碎成细粉,细度100~120目;或超微粉,备用;
将鹿角、三七、玄参粉碎成细粉,细度100~120目即可满足工艺要求,为缩短起效时间、提高药效,本发明优选将其粉碎成超微细粉,细度300~400目:
(3)将蒲公英等其余12味加水煎煮2次,第一次加8~12倍水,煎煮2~4小时,第二次加4~8倍水,煎煮1~3小时,合并煎煮液,滤过,用分子截留值为2万的聚砜膜分离,压力0.2~0.4Mpa,膜通量2000~4000ml/min,温度20~40℃,分离后浓缩至相对密度为1.30~1.35(50℃)的清膏;
(4)将鹿角等细粉或超微粉与蒲公英等提取清膏混匀,干燥,粉碎,加适量崩解剂淀粉,混匀,以70%乙醇制丸,制成浓缩丸,干燥,制成1000g,即得;或包薄膜衣,制成包衣浓缩丸,即得本发明。
所述的崩解剂可选择淀粉、羧甲基淀粉钠或低取代羟丙基纤维素;可选择前述中的一种或两种或全选,本发明优选淀粉;
所述的浓缩丸的直径为8mm以下;
所述的鹿角、三七、玄参粉碎成超微粉,细度300~400目;
所述的浓缩丸是包衣丸剂或不包衣丸剂,本发明优选包衣丸剂,其包衣材料占丸重量的1~5%。
本发明依据
1、处方依据
本发明依据新药转正标准第31册乳癖消胶囊之处方,由鹿角、蒲公英、昆布、天花粉、鸡血藤、三七、赤芍、海藻、漏芦、木香、玄参、牡丹皮、夏枯草、连翘、红花组成;方中以鹿角、玄参为君药,其中鹿角味咸,性温,生用活血散瘀消肿,可用于乳痈、疮疡肿毒及瘀血作痛;玄参滋阴降火,凉血解毒,且有软坚散结之功,二药配合功能活血散瘀,滋阴软坚,消肿散结,对于乳癖极为适合;夏枯草、连翘、昆布、海藻为臣药,夏枯草、连翘合用,加强君药清热散结之功;昆布、海藻辅助君药加强软坚散结,消痰利水之功;鸡血藤、红花、赤芍、三七、牡丹皮凉血活血化化瘀,通经活络,均为佐药;天花粉消肿排脓散结,漏芦清热解毒,消痈下乳,舒筋通络,二者合用,扶佐君药加强清热散结,消肿舒通乳络作用;蒲公英清热解毒消痈,本发明取其消肿软坚之力,其味苦,性寒,归肝、胃二经,又有引经之效;木香行气止痛,健脾消食,因其味芳香,可升可降,通理三焦,疏通气机,佐方中活血药行气活血化瘀散结,可以引诸药入乳络,共为佐使药。全方配合功能软坚散结,活血消痈,清热解毒;适用于肝气郁结,气滞血瘀,乳腺增生,乳房胀痛。
2、辅料依据
处方辅料的筛选依据《药剂辅料大全》1995年第一版;
本发明的用法及用量:口服,每次2g,一日3次;
本发明经测试达到国家药典的要求。
应用本发明制备的浓缩丸,直径在8mm以下,增大了药物在胃肠道内的分布面积,提高了生物利用度,进而提高了药效,并且方便了患者服用;本发明采用超微粉碎技术,将处方中以生药粉入药的药材粉碎成超微细粉,破壁率达95%以上,使细胞内的有效成分更容易溶出,最大程度地被人体吸收,提高了制剂的疗效;本发明在制剂过程中采用了膜分离技术,去除了大部分杂质,降低了服用剂量;本发明克服了中药胶囊剂常见的内容物易吸潮结块的现象,增强了制剂的稳定性,提高了产品质量。
具体实施方式
实施例1:
取蒲公英148.5g、天花粉59.3g、鹿角222.8g、鸡血藤148.5g、昆布578.8g、赤芍44.5g、牡丹皮207.8g、三七148.5g、玄参148.5g、漏芦89.0g、夏枯草148.5g、海藻289.3g、木香118.8g、连翘59.3g、红花89.0g、淀粉230g;
制法:
(1)将鹿角、三七、玄参粉碎成超微粉,细度300目,备用;
(2)将蒲公英等其余12味加水煎煮2次,第一次加8倍水,煎煮2小时,第二次加6倍水,煎煮1小时,合并煎煮液,滤过,用分子截留值为2万的聚砜膜分离,压力0.32Mpa,膜通量3200ml/min,温度27℃,分离后浓缩至相对密度为1.33(50℃)的清膏,备用;
(3)将鹿角等超微粉与蒲公英等提取清膏混匀,干燥,粉碎,加230g淀粉,混匀,以70%乙醇泛丸,制成浓缩丸,干燥,制成1000g,即得本发明。
实施例2:
取蒲公英148.5g、天花粉59.3g、鹿角222.8g、鸡血藤148.5g、昆布578.8g、赤芍44.5g、牡丹皮207.8g、三七148.5g、玄参148.5g、漏芦89.0g、夏枯草148.5g、海藻289.3g、木香118.8g、连翘59.3g、红花89.0g、淀粉140g、羧甲基淀粉钠100g;
制备方法:
(1)将鹿角、三七、玄参粉碎成超微粉,细度400目,备用;
(2)将蒲公英等其余12味加水煎煮2次,第一次加10倍水,煎煮3小时,第二次加6倍水,煎煮2小时,合并煎煮液,滤过,用分子截留值为2万的聚砜膜分离,压力0.36Mpa,膜通量3700ml/min,温度30℃,分离后浓缩至相对密度为1.32(50℃)的清膏,备用;
(3)将鹿角等超微细粉与蒲公英等提取清膏混匀,干燥,粉碎,加140g淀粉、100g羧甲基淀粉钠,混匀,以70%乙醇泛丸,制成浓缩丸,干燥,包薄膜衣,制成包衣浓缩丸,即得本发明。

Claims (4)

1、一种治疗乳腺增生疾病的浓缩丸制备方法,其制备方法包括以下步骤:
①按处方称取原料药:蒲公英148.5g、天花粉59.3g、鹿角222.8g、鸡血藤148.5g、昆布578.8g、赤芍44.5g、牡丹皮207.8g、三七148.5g、玄参148.5g、漏芦89.0g、夏枯草148.5g、海藻289.3g、木香118.8g、连翘59.3g、红花89.0g备用;
②将鹿角、三七、玄参粉碎成细粉或超微粉,备用;
③将蒲公英等其余12味加水煎煮2次,第一次加8~12倍水,煎煮2~4小时,第二次加4~8倍水,煎煮1~3小时,合并煎煮液,滤过,采用分子截留值为2万的聚砜膜分离,压力0.2~0.4Mpa,膜通量2000~4000ml/min,温度20~40℃,分离后在50℃浓缩至相对密度为1.30~1.35的清膏;
④将鹿角等超微细粉与蒲公英等提取清膏混匀,干燥,粉碎,加崩解剂淀粉,混匀,以70%乙醇制丸,制成浓缩丸,干燥,制成1000g,即得;或包薄膜衣,制成包衣浓缩丸,即得。
2、根据权利要求1所述的制备方法,其特征是:崩解剂可选择淀粉、羧甲基淀粉钠或低取代羟丙基纤维素;可选择前述中的一种或两种或全选,本发明优选淀粉。
3、根据权利要求1所述的制备方法,其特征是:本发明将鹿角、三七、玄参粉碎成超微粉,细度300~400目。
4、根据权利要求1所述的制备方法,其特征是:所述的浓缩丸是包衣丸剂或不包衣丸剂,本发明优选包衣丸剂,其包衣材料占丸重量的1~5%。
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