CN1330345C - 一种治疗高血脂症的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗高血脂症的中药组合物及其制备方法。该中药组合物所含有效成分是选用南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志为原料制备而成。本发明组合物可以是片剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、茶剂、合剂、糖浆剂、散剂等剂型。本发明的中药组合物具有健脾化浊，益气活血的功效，可用于治疗脾运失调、气虚、血瘀引起的高脂血症。

Description

一种治疗高血脂症的中药组合物及其制备方法

发明领域

本发明涉及一种中药组合物，具体是一种治疗高血脂症的中药组合物，本发明还涉及该中药组合物的制备方法。

背景技术

高血脂症是一个普遍性的医学问题，是由于人们的饮食结构发生改变，总脂肪和动物蛋白摄入过多等原因引起的。高血脂症发展的后果是动脉粥样硬化，这是许多血管及脏器疾病如冠心病、高血压、糖尿病等的主要基础病变之一，研究发现高甘油三脂血症是上述疾病的独立危险因子。高脂血症的控制一般需要很长时间甚至终生进行，所需费用相当昂贵，而且西医目前所有降脂药物均具有一定毒副作用，部分研究资料结果显示，药物干预(特别是非那汀类降脂药)并不能使人群总死亡率降低。

中医理论认为，血液运行于血脉之中，循环不止，周流不息。《寿世保元》说：“气为血之帅，气郁日久及血。气有一息不运，则血有一息不行”。所以血瘀证不可避免地牵涉到气，可因气虚或气滞导致气不行血，所以说高粘血症可以归纳为标实本虚证。标实以痰、瘀为标，本虚以正虚(气虚、肾虚)为本。

中医对本病的治疗通过多年临床观察，采用反治法，固本治标，以“通脉降脂减肥汤”(降脂系列)为其代表方剂，辩证论治，针对性治疗高粘滞血症、高脂血症，从补肾、补气入手，兼以化瘀祛痰。

本申请人在研究传统中草药的基础上，经过多年的试验，从广西民间流传的中药验方出发，将多种配方进行筛选，找到了治疗效果好、无副作用的几种药物而完成了本发明。

发明内容

本发明的目的就是提供一种治疗高血脂症的中药组合物。本发明的另外一个目的就是提供该中药组合物的制备方法。

中医认为高血脂证多由饮食不节，咨食肥甘，脾运不健，脂质运化失司，而肾阴虚不利藏精液，洩于血中，提高血中脂质浓度所致。且肾阴不足，肝木失养，难为疏洩，以致脂质代谢失调，凝留于血液中，久积下去，气血运行受阻而瘀凝形成。气血运行受阻，又影响五脏调和，进一步造成血脂增高而导致疾病演变和发展。因此要适当地行气化瘀，活血通络，使脾、肾、肝运化得以顺利。在这种中医认识的基础上，确立治疗法则为健脾化浊、益气养阴，活血祛瘀。本发明的组合物就是在该治疗法则的指导下，选用中药材合理组方制备而成。

本发明所公开的中药组合物的有效成分是由南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志为原料制备而成，其中以南山楂行气散瘀，健胃导滞；丹参祛瘀止痛，活血通经；泽泻清湿，化浊，利便，同行健脾化浊，活血祛瘀之功，共为原料组方中的君药。党参补中益气，健脾益肺；灵芝益气健脾，祛痰平喘，共行益气养阴之功；同为方中臣药。而远志安神益志，祛痰消肿，为方中佐使药。这些制备原料的用量为(重量比)：南山楂6-18、泽泻5-15、丹参5-14、党参4-12、灵芝4-12、远志2-6。优选本发明中药组合物的有效成分的制备原料重量比为：南山楂10-15、泽泻9-11、丹参8-10、党参7-9、灵芝7-9、远志3-5。更优选本发明中药组合物的有效成分的制备原料重量比为：南山楂12、泽泻10、丹参9、党参8、灵芝8、远志4。

以下是本发明中药制剂的药材来源：

南山楂：来源于蔷薇科植物野山楂Crataegus cuneata Sieb.etZucc.。

泽泻：来源于泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.。

丹参：来源于唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.。

党参：来源于桔梗科植物党参Codonopsis pilosula(Franch.)Nannf.、素花党参Codonopsis pilosula Nannf.var.modesta(Nannf.)L.T.Shen或川党参Codonopsis tangshen Oliv.。

灵芝：来源于多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.exFr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao，Xu et Zhang。

远志：来源于远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志Polygala sibirica L.。

本发明中药组合物的有效成分的制备可以是将上述中药原料直接粉碎，或一起水煎后过滤得到所述原料的水提液，继续浓缩成清膏；或将上述中药原料一起用乙醇提取得到所述原料的醇提液，继续浓缩成清膏；或将上述水提液中加入乙醇，沉淀，上清液回收乙醇，残留液继续浓缩制得清膏。

本发明中药组合物的有效成分优选如下制备：将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志直接粉碎，或一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，浓缩得到所述原料的浓缩水提液，继续浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏；或将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起用乙醇提取2次，各2小时，合并，得到所述原料的醇提液，继续浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏；或将上述水提液用乙醇沉淀，上清液液回收乙醇，残留液继续浓缩制得相对密度为1.10～1.15(70℃)的清膏，即得。

本发明的中药组合物可以将其有效成分和/或药学上可接受的载体一起制成各种常用剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、茶剂、合剂、糖浆剂、散剂等。

本发明的药学上可接受的载体包括但不限于：赋形剂，如淀粉及其衍生物、糊精、磷酸氢钙、硬脂酸镁、微分硅胶等；崩解剂，如羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等；润滑剂，如硬脂酸镁等；包糖衣材料，如蔗糖、滑石粉、明胶、色素、川蜡等；薄膜包衣材料，如胃溶型水、醇包衣材料等。

本发明的中药组合物具有健脾化浊，益气养阴，活血祛瘀的功效，使脾胃司健运，肾藏精液，肝胆条达，气机得开；血疏得畅，从而使脂质生化有源。敷布转化有力，排泄有出。因此，本方适用于肝肾阴虚，肝胆湿热，脾胃失调引起的高血脂症。症见眩晕耳鸣，胸闷纳呆，心悸气短等。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

实施例1：本发明片剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂180g、泽泻130g、丹参90g、党参80g、灵芝80g、远志40g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，得到所述原料的水提液，继续浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，干燥，取干浸膏1份，与淀粉一份制成颗粒干燥，加入羧甲基纤维素钠0.3％、硬脂酸镁0.3％，压片，或直接包装，即得本发明片剂。

实施例2：本发明颗粒剂、茶剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂120g、泽泻100g、丹参90g、党参80g、灵芝80g、远志40g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起加60％乙醇提取2次，各2小时，合并提取液。滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，干燥并制成干膏粉。取干浸膏1份，蔗糖2.4份，糊精1份，用70％乙醇制成软材，过12-14目筛制成颗粒，干燥，即得颗粒剂；或压制成块状，制成茶剂。

实施例3：本发明水丸、蜜丸的制备

称取下列重量的原料：南山楂180g、泽泻150g、丹参100g、党参100g、灵芝120g、远志60g。

取南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志粉碎成最细粉，再拌入20～80％蜜糖或水，制成水蜜丸、浓缩丸、蜜丸、水丸等。

实施例4：本发明滴丸的制备

称取下列重量的原料：南山楂180g、泽泻130g、丹参140g、党参120g、灵芝120g、远志60g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志等药材粉碎成粗粉，加60％乙醇加热提取两次，每次2小时。合并提取液，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.10-1.25(60℃)的清膏，与5倍量(以重量计)的泊洛沙姆混匀，加热使熔融，滴制成滴丸，即得。

实施例5：本发明胶囊剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂100g、泽泻80g、丹参80g、党参40g、灵芝50g、远志20g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，得到所述原料的水提液，再加入乙醇，至醇含量达到60％，沉淀，上清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，与淀粉制成颗粒，干燥，加入硬脂酸镁，装胶囊，即得到产品。

实施例6：本发明合剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂60g、泽泻50g、丹参60g、党参50g、灵芝40g、远志20g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，得到所述原料的水提液，再加入乙醇至醇含量达到60％，沉淀，上清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，再加入10～55％蔗糖、0.1～1％山梨酸钾、0.1～0.3％尼泊金乙酯，混合均匀，即得到产品。

实施例7：本发明糖浆剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂70g、泽泻60g、丹参50g、党参50g、灵芝50g、远志30g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，备3小时，合并煎液，过滤，得到所述原料的水提液，再加入乙醇至醇含量达到60％，沉淀，上清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，再加入蔗糖40～70％、防腐剂山梨酸钾0.1～1％、尼泊金乙酯0.1～0.3％合并，制成糖浆剂。

实施例8：本发明散剂的制备

称取下列重量的原料：南山楂80g、泽泻60g、丹参70g、党参60g、灵芝60g、远志40g。

将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，得到所述原料的水提液，再加入乙醇，至醇含量达到60％，沉淀，上清液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.25(70℃)的清膏，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混匀，制成散剂。

以下通过试验阐述该中药组合物的功效。

试验材料：药物：本发明颗粒剂由广西梧州制药集团股份有限公司提供。临用前用水配成相应浓度的溶液。

动物：wistar大鼠，均由广西肿瘤所动物所提供。

实验例1：高脂饲养试验

选取健康wistar大鼠，雄性，体重310.36±29.28g，50只，随机分成5组，每组10只，健康观察一周后，各组动物均喂以高脂饲料(含胆固醇2％，动物油15％，多维糖10％，蛋黄粉5％，甲基硫氧嘧啶0.2％)从喂高脂饲料的第7天起，开始灌胃给药，其中3组灌胃剂量分别为10g/kg、5g/kg、2g/kg B.W。阳性对照组灌胃烟酸肌醇酯0.1g/kgB.W。阴性对照组灌等体积的生理盐水，每天一次，2周后，喂养的高脂饲料组成改变为胆固醇1％，动物油10％，多维糖10％，蛋黄粉5％，甲基硫氧嘧啶0.2％，再继续给药2周。给药结束的次日，从眼球后静脉丛取血，分离血清，用硫磷铁试剂法测定血清胆固醇(SCH)的含量；用肝素-锰化浊法测定血清β-脂蛋白(SBLP)含量；用异丙醇抽提-乙酰丙酮显色的方法测定血清甘油三酯(STG)含量。

结果如下表1和表2所示

表一、本发明对大鼠血脂的影响

组别	动物数	SCH(mg％)	SBLP(mg％)	STG(mg％)
					阴性对照组	10	488.28±82.32	455.76±95.40	288.64±68.81
阳性对照组	10	382.41±49.50	283.90±64.00	128.90±52.33
					2g/kg组	10	391.87±53.30	384.87±81.60	152.63±49.12
5g/kg组	10	353.71±42.00	270.33±60.30	112.60±53.40
					10g/kg组	10	341.50±42.10	256.17±70.29	113.21±61.60

表二、显著性比较

组别	动物数	与阴性对照比较(P值)
					SCH	SBLP	STG
		阴性对照组	10
阳性对照组	10				P＜0.01	P＜0.001	P＜0.001
		2g/kg组	10	P＜0.01				P＜0.05	P＜0.01
5g/kg组	10				P＜0.001	P＜0.001	P＜0.001
		10g/kg组	10	P＜0.001				P＜0.001	P＜0.001

结果从表一、表二可见，本发明中剂量(5g/kg)组、大剂量(10g/kg)组对大鼠血清中的SCH、SBLP、STG含量均有非常显著的降低作用(P＜0.001)；小剂量(2g/kg)组对大鼠血清中的SCH、STG含量亦有显著的降低作用(P＜0.01)，而对SBLP的作用则较弱，血脂作用。

实验例2：临床实验

由于受历史条件的限制，祖国医学文献中没有高血脂症及一些病发证病名，本发明参照近些年来报道的文献资料，结合高血脂症的临床实际情况，确定高血脂的主要症状是眩晕头痛、耳鸣健忘、腰膝酸软、心悸胸闷、口苦纳呆、呕恶痰浊、目赤尿黄、急躁易怒等，依照这些症状进行分组，并依照如下判断标准委托广西肿瘤研究所进行了数百例临床实验，结果见表三。

疗效判断标准：

1、临床痊愈：高血脂症症状全部消失，血脂指标下降至正常值，即血清总胆固醇≤220mg％，或甘油三脂≤120mg％，或β-脂蛋白≤450mg％。

2、显效：高血脂症主要症状2～3项以上改善和消失，血脂指标下降≥15％。

3、有效：高血脂症主要症状1～2项以上改善和消失，血脂指标下降5％～15％。

4、无效：未达到上述指标者。

表三、本发明治疗前后的症状变化

症状	治疗前(例)	治疗后(例)	有效率(％)
				眩晕	224	23	89.7
头痛	145	9	93.8
				头重	62	5	91.9
头胀	132	38	71.2
				急躁易怒	163	14	91.4
少寐	137	14	89.7
				多梦	149	56	62.4
胸闷	185	42	77.2

胸闷	185	42	77.2
				心悸	141	44	68.8
心烦	110	14	87.2
				呕恶痰浊	45	11	75.5
耳鸣	67	15	77.6
				健忘	106	29	72.6
腰膝酸软	84	15	82.1
				口苦	145	33	77.2
纳呆	67	15	77.6
				目赤	32	0	100.0
尿黄	128	43	66.4
				多寐	45	17	62.2

结果从表三可以得出，本发明对高血脂症的症状如眩晕头痛、耳鸣健忘、腰膝酸软、心悸胸闷、口苦纳呆、呕恶痰浊、目赤尿黄、急躁易怒等有明显作用，用药后大多数症状均可得到改善或消失(治愈)，尤其是对于肝肾阴虚、肝阳上亢、肝胆湿热、痰浊中阻证的症状改善明显。

Claims (9)

1.一种治疗高血脂症的中药组合物，它是由有效成分和药学上可接受的载体组成，其特征在于它所含的有效成分是由下述重量配比的原料制成：南山楂10-15、泽泻9-11、丹参8-10、党参7-9、灵芝7-9、远志3-5。

2、按照权利要求1所述的中药组合物，其中所述的原料重量比为：南山楂12、泽泻10、丹参9、党参8、灵芝8、远志4。

3、按照权利要求1所述的中药组合物，它是片剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、茶剂、合剂、糖浆剂或散剂。

4、权利要求1-3任一项所述的中药组合物的制备方法，它包括将所述中药原料直接粉碎，或一起水煎后过滤得到所述原料的水提液，继续浓缩成清膏，再和药学上可接受的载体混合。

5、权利要求4所述的中药组合物的制备方法，它包括将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，继续浓缩成70℃相对密度为1.10～1.25的清膏，再和药学上可接受的载体混合。

6、权利要求1-3任一项所述的中药组合物的制备方法，它包括将所述中药原料一起用20％～80％乙醇提取，然后回收溶剂浓缩成清膏，再和药学上可接受的载体混合。

7、权利要求6所述的中药组合物的制备方法，它包括将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起加20％～80％乙醇提取2次，各2小时，合并提取液，过滤，回收溶剂并浓缩得到所述原料的醇提液，继续浓缩成70℃相对密度为1.10～1.25的清膏，再和药学上可接受的载体混合。

8、权利要求1-3任一项所述的中药组合物的制备方法，它包括将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎后过滤，得到所述原料的水提液，然后用20％～80％乙醇沉淀，上清液回收乙醇并浓缩制得清膏，再和药学上可接受的载体混合。

9、权利要求8所述的中药组合物的制备方法，它包括将南山楂、泽泻、丹参、党参、灵芝、远志一起水煎2次，各3小时，合并煎液，过滤，浓缩得到所述原料的浓缩水提液，后用20％～80％乙醇沉淀，上清液回收乙醇并浓缩制得70℃相对密度为1.10～1.25清膏，再和药学上可接受的载体混合。