CN1698817A - 一种消肿止痛气雾剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种消肿止痛气雾剂及制备工艺方法。消肿止痛气雾剂由木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香、樟脑、薄荷脑二十一味原料药的提取物与适宜的附加剂、抛射剂混合封装于耐压容器制成。本发明制备工艺先进，生产简便，能更好地保留其有效成分；所得产品保存性好、剂量准确、副作用小、释药速度快，生物利用度高、携带和使用方便，该药舒筋活络，消肿止痛。用于跌打扭伤，风湿骨痛，无名肿毒，腮腺炎肿痛。

Description

一种消肿止痛气雾剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于治疗跌打扭伤，风湿骨痛，无名肿毒等疾病的中成药制剂及其制备方法，尤其涉及一种以中草药为原料的消肿止痛气雾剂及其制备方法。

背景技术

根据《我国风湿四病流行病学抽样调查》，风湿病在中国的自然人群发病率为14％，特种行业(纺织、钢铁机械、化工、矿山石油、港口、军队)高达23.1％；风湿四病主要患病人群在40～60岁；目前我国估计有1.82亿人患风湿病，40岁以上患者占到9464万人。风湿病给患者造成在日常生活和工作的行动不便，而且致残率高，对患者本人的生理、心理造成极大影响，给社会形成极大的负担。虽然目前临床上有许多治疗跌打损伤、风湿骨痛的中药制剂，但临床效果都不甚理想，且有一定的不适感和副作用。

因此，寻求一种临床效果好的新剂型，以满足人们的需要，是本领域的一个重要的课题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效显著、作用迅速、副作用小的治疗跌打损伤、风湿骨痛的消肿止痛气雾剂及其制备方法，以克服现有技术存在的上述缺陷，满足人们的需要。

本发明的技术方案如下：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味原料药粉碎，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法(中国药典2000年版一部附录IO)，用500～20000重量份的40-75％乙醇作溶剂，浸渍1-72小时后，室温下以每分钟1-50ml的速度渗漉，收集漉液，在70℃-80℃温度下浓缩成相对密度为1.20-1.35的浸膏，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在60～110kPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂。

本发明的优选方案是：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成粗粉，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用5000-6000重量份的50-55％乙醇作溶剂，浸渍20-30小时后，室温下以每分钟2-4ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在80～100kPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂。

本发明中制备活性成份所用原料药的重量配比为：

木香1～100份     防风1～100份    荆芥1～100份    细辛1～100份

五加皮1～100份   桂枝1～100份    牛膝1～100份    川芎1～100份

徐长卿1～100份   白芷1～200份    莪术1～100份    红杜仲1～200份

大罗伞50～500份  小罗伞1～200份  两面针50～500份 黄藤50～500份

栀子50～500份    三棱1～200份    沉香1～100份    樟脑1～100份

薄荷脑1～100份

本发明中制备活性成份所用原料药优选的重量配比为：

木香30～60份     防风30～60份    荆芥30～60份    细辛30～60份

五加皮30～60份   桂枝30～60份    牛膝30～60份    川芎30～60份

徐长卿30～60份   白芷50～100份   莪术30～60份    红杜仲50～100份

大罗伞80～120份  小罗伞50～100份 两面针80～120份 黄藤60～120份

栀子80～120份    三棱50～100份   沉香20～50份    樟脑40～70份

薄荷脑40～70份

制备活性成份所用原料药的更优选的重量配比为：

木香46～48份     防风46～48份    荆芥46～48份    细辛46～48份

五加皮46～48份   桂枝46～48份    牛膝46～48份    川芎46～48份

徐长卿46～48份   白芷69～71份    莪术46～48份    红杜仲69～71份

大罗伞99～101份  小罗伞69～71份  两面针99～101份 黄藤94～96份

栀子99～101份    三棱69～71份    沉香31～33份    樟脑54～56份

薄荷脑54～56份

制备活性成份所用原料药最佳的重量配比为：

木香47份         防风47份        荆芥47份        细辛47份

五加皮47份       桂枝47份        牛膝47份        川芎47份

徐长卿47份       白芷70份        莪术47份        红杜仲70份

大罗伞100份      小罗伞70份      两面针100份     黄藤95份

栀子100份        三棱70份        沉香32.5份      樟脑55份

薄荷脑55份

本发明中气雾剂组成的重量配比优选为：活性成分1～20份，抛射剂1～50份，附加剂1～20份；发明人发现，根据药物的性质决定是否加入附加剂，使用何种附加剂，本发明中附加剂可是潜溶剂、稳定剂、乳化剂中的一种或多种混合物；

抛射剂可是氟氯烷类中的一种或多种以任意比混合的混合物；本发明中抛射剂最好选用三氯一氟烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷中的一种或几种以任意比例混合的混合物；附加剂最好选用丙二醇、甘油、乙醇、F₁₂、司盘85、月桂醇、胶体二氧化硅中的一种或几种以任意比混合的混合物。

抛射剂在处方中的配比是十分关键的，溶液型气雾剂中抛射剂一般占整个处方中的20～90％，如果抛射剂多，则压力高，不安全，雾粒细小；压力低雾粒大，填充速度慢；本发明的制备方法中加入抛射剂时的填充压力以60～110kPa压力下为宜，优选80～100kPa，抛射剂用量占气雾剂组成总重量的50～80％为佳。

本发明中药物各组分用量是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在上述重量份范围都具有较好的疗效。

本发明中药材干燥后粉碎成粗粉，最佳为10～20目；药材粉碎可采用单独粉碎、混合粉碎、干法粉碎、湿法粉碎等常规的方法。

风湿骨痛大多由于风寒湿邪侵袭人体，闭阻经络，气血运行不畅所致，而跌打损伤可致瘀血痹阻经络，这两种情形在临床上通常导致以肌肉、筋骨、关节发生酸痛、麻木、重着、肿胀、屈伸不利等症状，因此，本发明人根据“通则不痛、痛则不通”的中医理论，针对上述疾病的病因机理，制定了“消肿止痛、活血化瘀、驱风通络、祛寒化湿”的治疗原则，筛选出组方，由此制备的消肿止痛气雾剂对跌打损伤、风湿骨痛具有显著的疗效，在临床上可适用于例如风寒湿痹、肩周炎、急性扭挫伤、无名肿毒、腮腺肿痛等疾病。

本发明采用抛射剂、附加剂将药物活性成分配制成为混合液，产品的雾化效果、稳定性均良好，无刺激性与致敏性。加快了药物的吸收，没有副作用，患者容易接受。

本发明的消肿止痛气雾剂制备方法，工艺先进，生产操作简单，剂量准确，生物利用度高。在制备过程中，无粉尘，卫生条件容易控制。

本发明的消肿止痛气雾剂，可用于治疗跌打扭伤，风湿骨痛，无名肿毒等疾病，使用方法也是外用，十分方便，使用剂量小，仅为申请号为95116680.8的发明名称为“一种消肿止痛酊”的发明申请中所公开用量的75％，而治疗效果却大大提高。

为表明本发明药物的治疗效果，本发明作了如下临床观察：

本发明的消肿止痛气雾剂治疗风寒湿证痹病、急性扭挫伤的临床试验小结

消肿止痛气雾剂系广西花红药业厂(现改名为“广西花红药业有限责任公司)根据传统的中医药理论与经验研制的中药制剂，具有祛寒化湿，驱风通络，活血化瘀，消肿止痛的功效，用于风寒湿痹、关节疼痛、跌打损伤，瘀血肿痛等症。我院于2001年7月至2001年11月对消肿止痛气雾剂进行了临床试验，结果小结如下：

对象与方法

本次验证确定合格受试对象的诊断标准、纳入标准、排除标准、病例分组、两组药物的用法用量、观察项目与方法、疗效判定标准、不良反应的观察以及统计学的处理方法均按照《消肿止痛气雾剂治疗风寒湿证痹病、急性扭挫伤的临床试验方案》实施。

1、分组：查随机排列表，治疗组与对照组按5∶3进行区组随机分组。

2、用量疗程和给药方法：

(1)治疗组与开放治疗组：100例，使用消肿止痛气雾剂，每日4～6次喷于患处。

(2)对照组：30例，使用红药气雾剂[沈阳中药制药有限公司生产]，每日4～6次喷于患处

(3)疗程：7天。

(4)试验疗程内停用其他类似药物。

3、统计方法：等级资料用Ridit分析，计数资料用X²检验，计量资料用t(u)检验。

结果

一、一般资料与可比性检查：

1、性别比较：

表1性别(例)比较(X²检验)

	例数	男	女
				治疗组	50	37	13
对照组	30	24	6
				开放组	50	35	15

注：治疗组与对照组性别比较，P＞0.05，无显著性差异。

2、年龄比较：

表2年龄(岁)比较(Ridit分析)

	例数	～27	～37	～47	～57	58～
							治疗组	50	11	15	6	10	8
对照组	30	12	9	5	3	1
							开放组	50	8	19	6	11	6

注：治疗组与对照组年龄比较，P＞0.05，无显著性差异。

3、病种比较：

表3病种比较(X²检验)

	例数	痹病	急性扭挫伤
				治疗组	50	0	50
对照组	30	0	30
				开放组	50	50	0

注：治疗组与对照组病种分布相同，无差异。

4、两组病程比较：

表4两组病程(天)比较(Ridit分析)

痹病	例数	～1年	～3年	～4年
					开放组	50	15	31	4
急性扭挫伤	例数	～1天	～2天	～3天
					治疗组	50	35	8	7
对照组	30	20	7	3

注：急性扭挫治疗组与对照组病程比较，P＞0.05，差异无显著性意义。

5、治疗前总积分比较：

表5治疗前总积分( X±SD)比较(t检验)

痹病	例数	治疗前积分
			开放组	50	21.65±2.87
急性扭挫伤	例数	治疗前积分
			治疗组	50	21.54±4.06
对照组	30	20.28±4.61

注：急性扭挫伤治疗组与对照组治疗前总积分比较，P＞0.05，差异无显著性意义。

上述治疗前可比性检测表明，两组在性别、年龄、病种、病程、治疗前病情等比较，差异均无显著性意义。提示影响两组预后的主要因素具有均衡性。

二、疗效比较：

1、总疗效比较：

表6总疗效比较(Ridit分析)

	例数	显效(％)	有效(％)	无效(％)	总有效(％)
						治疗组	50	35(70.0)	12(24.0)	3(6.0)	47(94.0)
对照组	30	23(76.7)	5(16.7)	2(6.7)	28(93.3)
						开放组	50	18(36.0)	23(46.0)	9(18.0)	41(82.0)

注：治疗组与对照组总疗效比较，P＞0.05，差异无显著性意义。

2、不同病种疗效比较：

(1)痹病疗效分布：

表7痹病疗效分布

	例数	显效(％)	有效(％)	无效(％)	总有效(％)
						开放组	50	18(36.0)	23(46.0)	9(18.0)	41(82.0)

(2)急性扭挫伤疗效比较：

表8急性扭挫伤疗效比较(Ridit分析)

	例数	显效(％)	有效(％)	无效(％)	总有效(％)
						治疗组	50	35(70.0)	12(24.0)	3(6.0)	47(94.0)
对照组	30	23(76.7)	5(16.7)	2(6.7)	28(93.3)

注：治疗组与对照组总疗效比较，P＞0.05，差异无显著性意义。

3、治疗后临床症状疗效比较：

(1)痹病患者治疗后临床症状疗效比较(Ridit分析)：

表9痹病患者治疗后临床症状疗效比较

		例数	改善3级	改善2级	改善1级	无改善
							关节冷痛	开放组	50	4	17	29	0
关节压痛	开放组	50	2	34	13	1
							关节肿胀	开放组	50	1	35	12	2
麻木沉重	开放组	50	3	33	12	2
							屈伸不利	开放组	50	1	25	20	4
病关节数	开放组	50	1	5	28	16

注：痹病开放治疗组患者治疗后，各症状均有明显改善，P＜0.01。

(1)急性扭挫伤患者治疗后临床症状疗效比较(Ridit分析)

表10急性扭挫伤患者治疗后临床症状疗效比较

		例数	改善3级	改善2级	改善1级	无改善
							自觉疼痛	治疗组	50	3	18	29	0
对照组	30	1	8	21	0
						压  痛		治疗组	50	2	25	21	2
对照组	30	1	17	8	4
							肿  胀	治疗组	44	3	9	38	1
对照组	27	2	10	13	2
						瘀  斑		治疗组	41	1	15	23	2
对照组	26	1	14	8	3
							活动障碍	治疗组	33	1	12	19	1
对照组	26	1	7	16	2

急性扭挫伤两组患者治疗后，各症状均有明显改善，P＜0.01；但治疗组与对照组比较，P＞0.05，差异无显著性意义

(3)治疗后疼痛开始减轻时间( X±SD)比较(U检验)：

表11治疗后疼痛开始减轻时间(天)比较

		例数	疼痛开始减轻时间(天)
				痹病	开放组	50	3.51±1.65
扭挫伤	治疗组	50	1.87±1.24
					对照组	30	1.85±1.66

急性扭挫伤治疗组与对照组患者治疗后，疼痛开始减轻时间无明显差异，P＞0.05。

四、安全性检测：

1、治疗组与开放组

(1)血常规：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

(2)尿常规：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均末见异常。

(3)大便常规：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

(4)心电图：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

(5)ALT：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

(6)BCr：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

(7)BUN：治疗前检测了77例，其中在正常范围的77例治疗后复查，均未见异常。

2、对照组：

(1)血常规：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

(2)尿常规：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

(3)大便常规：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

(4)心电图：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

(5)ALT：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

(6)BCr：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均末见异常。

(7)BUN：治疗前检测了25例，其中在正常范围的25例治疗后复查，均未见异常。

五、不良反应观察：两组用药后均未出现不良反应症状。

结论

消肿止痛气雾剂能有效治疗急性扭挫伤和痹病。其治疗急性扭挫伤的显效率为70％，有效率为24％，总有效率达94％。其治疗痹病的显效率为36％，有效率为46％，总有效率达82％。

具体实施方式

实施例1

原料药处方：

木香47g       防风47g      荆芥47g      细辛47g

五加皮47g     桂枝47g      牛膝47g      川芎47g

徐长卿47g     白芷70g      莪术47g      红杜仲70g

大罗伞100g    小罗伞70g    两面针100g   黄藤95g

栀子100g      三棱70g      沉香32.5g    樟脑55g

薄荷脑55g

活性成分的制备方法：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用5300重量份的53％乙醇作溶剂，浸渍28小时后，室温下以每分钟3ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分230克，加入1，2丙二醇200ml混匀，装入容器，然后在100kPa压力下加入F₁₂2000g，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

实施例2

原料药处方：

木香100g      防风100g     荆芥100g     细辛100g

五加皮100g    桂枝100g     牛膝100g     川芎100g

徐长卿100g    白芷70g      莪术100g     红杜仲70g

大罗伞250g    小罗伞150g   两面针250g   黄藤200g

栀子250g      三棱150g     沉香80g      樟脑80g

薄荷脑80g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用6000重量份的53％乙醇作溶剂，浸渍28小时后，室温下以每分钟2ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分450克，加入适量1，2丙二醇400ml混匀，装入容器，然后在100kPa压力下加入F₁₂4000g，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

实施例3

原料药处方：

木香100g      防风48g       荆芥100g    细辛1g

五加皮1g      桂枝48g       牛膝1g      川芎48g

徐长卿1g      白芷200g      莪术48g     红杜仲1g

大罗伞50g     小罗伞1g      两面针50g   黄藤101g

栀子50g       三棱1g        沉香48g     樟脑1g

薄荷脑48g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用1000重量份的40％乙醇作溶剂，浸渍72小时后，室温下以每分钟1ml的速度渗漉，收集漉液，在70℃温度下浓缩成相对密度为1.20的浸膏，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分110克，加入附加剂甘油100ml混匀，装入容器，然后在90kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷1000g，获得产品。每瓶20ml，活性成分1.9克。

实施例4

原料药处方：

木香60g       防风46g       荆芥30g     细辛100g

五加皮100g    桂枝46g       牛膝100g    川芎46g

徐长卿100g    白芷1g        莪术46g     红杜仲200g

大罗伞500g    小罗伞200g    两面针500g  黄藤99g

栀子500g      三棱200g      沉香46g     樟脑100g

薄荷脑46g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎到10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用3000重量份的60％乙醇作溶剂，浸渍1小时后，室温下以每分钟4ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.35的浸膏，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分540克，加入附加剂乙醇500g混匀，装入容器，然后在100kPa压力下加入抛射剂二氯二氟甲烷5000ml，获得产品。每瓶20ml，活性成分2.1克。

实施例5

原料药处方：

木香1g        防风60g      荆芥60g       细辛30g

五加皮30g     桂枝60g      牛膝30g       川芎60g

徐长卿30g     白芷50g      莪术60g       红杜仲50g

大罗伞80g     小罗伞50g    两面针80g     黄藤80g

栀子80g       三棱50g      沉香60g       樟脑30g

薄荷脑60g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用4000重量份的75％乙醇作溶剂，浸渍10小时后，室温下以每分钟5ml的速度渗漉，收集漉液，在75℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分170克，加入附加剂司盘85150ml混匀，装入容器，然后在90kPa压力下加入抛射剂二氯四氟乙烷1500g，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

实施例6

原料药处方：

木香30g       防风30g      荆芥46g       细辛60g

五加皮60g     桂枝30g      牛膝60g       川芎30g

徐长卿60g     白芷100g     莪术30g       红杜仲100g

大罗伞120g    小罗伞100g   两面针120g    黄藤120g

栀子120g      三棱100g     沉香30g       樟脑60g

薄荷脑30g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用5000重量份的40％乙醇作溶剂，浸渍20小时后，室温下以每分钟6ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.20的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分250克，加入附加剂月桂醇200ml混匀，装入容器，然后在100kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷2000g，获得产品。每瓶20ml，活性成分1.9克。

实施例7

原料药处方：

木香46g       防风100g     荆芥48g       细辛46g

五加皮46g     桂枝100g     牛膝46g       川芎100g

徐长卿46g     白芷69g      莪术1g        红杜仲69g

大罗伞99g     小罗伞69g    两面针99g     黄藤50g

栀子99g       三棱69g      沉香100g      樟脑46g

薄荷脑100g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用7000重量份的53％乙醇作溶剂，浸渍30小时后，室温下以每分钟10ml的速度渗漉，收集漉液，在75℃温度下浓缩成相对密度为1.35的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分260克，加入附加剂胶体二氧化硅250ml混匀，装入容器，然后在90kPa压力下加入抛射剂二氯二氟甲烷1000ml、三氯一氟烷1500ml，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

实施例8

原料药处方：

木香48g       防风1g       荆芥1g        细辛48g

五加皮48g     桂枝1g       牛膝48g       川芎1g

徐长卿4gg     白芷71g      莪术100g      红杜仲71g

大罗伞101g    小罗伞71g    两面针101g    黄藤500g

栀子101g      三棱71g      沉香1g        樟脑48g

薄荷脑1g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用8000重量份的55％乙醇作溶剂，浸渍40小时后，室温下以每分钟20ml的速度渗漉，收集漉液，在70℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分255克，加入附加剂甘油100ml、月桂醇150ml混匀，装入容器，然后在100kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷500ml、二氯四氟乙烷1000ml、二氯四氟乙烷1000ml，获得产品。每瓶20ml，活性成分2.1克。

实施例9

原料药处方：

木香48g       防风1g       荆芥100g      细辛100g

五加皮100g    桂枝100g     牛膝100g      川芎100g

徐长即100g    白芷70g      莪术100g      红杜仲70g

大罗伞250g    小罗伞150g   两面针100g    黄藤200g

栀子250g      三棱150g     沉香80g       樟脑80g

薄荷脑80g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用15000重量份的50％乙醇作溶剂，浸渍50小时后，室温下以每分钟30ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.20的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分400克，加入附加剂胶体二氧化硅100ml司盘85100ml乙醇200ml混匀，装入容器，然后在60kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷2000ml、二氯四氟乙烷2100ml、，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

实施例10

原料药处方：

木香100g      防风100g     荆芥100g      细辛100g

五加皮100g    桂枝100g     牛膝100g      川芎100g

徐长卿100g    白芷70g      莪术100g      红杜仲70g

大罗伞250g    小罗伞150g   两面针250g    黄藤200g

栀子250g      三棱150g     沉香80g       樟脑80g

薄荷脑80g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用20000重量份的40％乙醇作溶剂，浸渍60小时后，室温下以每分钟40ml的速度渗漉，收集漉液，在75℃温度下浓缩成相对密度为1.35的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分470克，加入附加剂胶体二氧化硅100ml、甘油100ml、乙醇250ml混匀，装入容器，然后在90kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷2500ml、二氯四氟乙烷2500ml，获得产品。每瓶20ml，活性成分2.1克。

实施例11

原料药处方：

木香100g      防风100g     荆芥100g      细辛100g

五加皮100g    桂枝100g     牛膝100g      川芎100g

徐长卿100g    白芷70g      莪术100g      红杜仲70g

大罗伞250g    小罗伞150g   两面针250g    黄藤200g

栀子250g      三棱150g     沉香80g       樟脑80g

薄荷脑80g

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用500重量份的75％乙醇作溶剂，浸渍28小时后，室温下以每分钟50ml的速度渗漉，收集漉液，在70℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；

将所提取的活性成分460克，加入附加剂甘油350g，混匀，装入容器，然后在110kPa压力下加入抛射剂三氯一氟烷4500ml，获得产品。每瓶20ml，活性成分2克。

注：原料药“大罗伞、小罗伞”出自《广西药品标准》1984年版，广西壮族自治区省卫生厅  编制

原料药“红杜仲”出自《广西中药材标准》1990年版，广西壮族自治区省卫生厅  编制

Claims (10)

1.一种消肿止痛气雾剂，其特征在于它的组成包括：活性成分、抛射剂和附加剂，所说的活性成分是由下列重量份的原料药制备而成：

木香1～100份     防风1～100份    荆芥1～100份     细辛1～100份

五加皮1～100份   桂枝1～100份    牛膝1～100份     川芎1～100份

徐长卿1～100份   白芷1～200份    莪术1～100份     红杜仲1～200份

大罗伞50～500份  小罗伞1～200份  两面针50～500份  黄藤50～500份

栀子50～500份    三棱1～200份    沉香1～100份     樟脑1～100份

薄荷脑1～100份

活性成分、抛射剂和附加剂的重量配比为：

活性成分1～20份，抛射剂1～50份，附加剂1～20份。

2、根据权利要求1所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所说的活性成分是由下列重量份的原料药制备而成：

木香30～60份     防风30～60份     荆芥30～60份     细辛30～60份

五加皮30～60份   桂枝30～60份     牛膝30～60份     川芎30～60份

徐长卿30～60份   白芷50～100份    莪术30～60份     红杜仲50～100份

大罗伞80～120份  小罗伞50～100份  两面针80～120份  黄藤60～120份

栀子80～120份    三棱50～100份    沉香20～50份     樟脑40～70份

薄荷脑40～70份。

3、根据权利要求1或2所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所说的活性成分、抛射剂和附加剂的重量配比为：抛射剂占总重量的50～80％。

4、根据权利要求1或2所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所说的抛射剂为三氯一氟烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷中的一种或几种以任意比混合的混合物；所说的附加剂为丙二醇、甘油、乙醇、F₁₂、司盘85、月桂醇、胶体二氧化硅中的一种或几种以任意比混合的混合物。

5、根据权利要求1、2所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所述的消肿止痛气雾剂的制备包括如下步骤：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成粗粉，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用500～20000重量份的40-75％乙醇作溶剂，浸渍1-72小时后，室温下以每分钟1-50ml的速度渗漉，收集漉液，在70℃-80℃温度下浓缩成相对密度为1.20-1.35的浸膏，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在60～110KPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂。

6、根据权利要求4所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所述的消肿止痛气雾剂的制备包括如下步骤：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用5000-6000重量份的50-55％乙醇作溶剂，浸渍20-30小时后，室温下以每分钟2-4ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在80～100kPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂。

7、一种消肿止痛气雾剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成粗粉，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用500～20000重量份的40-75％乙醇作溶剂，浸渍1-72小时后，室温下以每分钟1-50ml的速度渗漉，收集漉液，70℃-80℃条件下浓缩成相对密度为1.20-1.35的浸膏，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在60～110kPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂

其中制备活性成分所用原料药的重量配比为：

木香1～100份    防风1～100份  荆芥1～100份    细辛1～100份

五加皮1～100份   桂枝1～100份    牛膝1～100份     川芎1～100份

徐长卿1～100份   白芷1～200份    莪术1～100份     红杜仲1～200份

大罗伞50～500份  小罗伞1～200份  两面针50～500份  黄藤50～500份

栀子50～500份    三棱1～200份    沉香1～100份     樟脑1～100份

薄荷脑1～100份

气雾剂组成的重量配比为：活性成分1～20份，抛射剂1～50份，附加剂1～20份。

8、根据权利要求7所述的一种消肿止痛气雾剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将木香、防风、荆芥、细辛、五加皮、桂枝、牛膝、川芎、徐长卿、白芷、莪术、红杜仲、大罗伞、小罗伞、两面针、黄藤、栀子、三棱、沉香十九味药材粉碎成10～20目，依照制备流浸膏剂与浸膏剂的渗漉法，用5000-6000重量份的50-55％乙醇作溶剂，浸渍20-30小时后，室温下以每分钟2-4ml的速度渗漉，收集漉液，在80℃温度下浓缩成相对密度为1.25的浸膏，真空度控制为0.06～0.1MPa，取樟脑、薄荷脑与上述浸膏混匀制得活性成分；加入附加剂混匀，装入容器，然后在80～100kPa压力下加入抛射剂，制得消肿止痛气雾剂其中制备活性成分所用原料药的重量配比为：

木香30～60份     防风30～60份     荆芥30～60份     细辛30～60份

五加皮30～60份   桂枝30～60份     牛膝30～60份     川芎30～60份

徐长卿30～60份   白芷50～100份    莪术30～60份     红杜仲50～100份

大罗伞80～120份  小罗伞50～100份  两面针80～120份  黄藤60～120份

栀子80～120份    三棱50～100份    沉香20～50份     樟脑40～70份

薄荷脑40～70份。

9、根据权利要求7或8所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于其中制备活性成份所用原料药的重量配比为：

木香46～48份    防风46～48份    荆芥46～48份    细辛46～48份

五加皮46～48份  桂枝46～48份    牛膝46～48份    川芎46～48份

徐长卿46～48份   白芷69～71份    莪术46～48份     红杜仲69～71份

大罗伞99～101份  小罗伞69～71份  两面针99～101份  黄藤94～96份

栀子99～101份    三棱69～71份    沉香31～33份     樟脑54～56份

薄荷脑54～56份

活性成份、抛射剂和附加剂的重量配比中：抛射剂占总重量的50～80％。

10、根据权利要求9所述的一种消肿止痛气雾剂，其特征在于所说的抛射剂为三氯一氟烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷中的一种或几种以任意比混合的混合物；所说的附加剂为丙二醇、甘油、乙醇、F12、司盘85、月桂醇、胶体二氧化硅中的一种或几种以任意比混合的混合物。