CN1698693A

CN1698693A - 舒胸滴丸及其制备方法

Info

Publication number: CN1698693A
Application number: CN 200510025930
Authority: CN
Inventors: 贾伟; 邱明丰; 张汉杰; 谢国祥; 赵爱华
Original assignee: Shanghai Jiaotong University
Current assignee: Shanghai Jiaotong University
Priority date: 2005-05-19
Filing date: 2005-05-19
Publication date: 2005-11-23

Abstract

本发明是一种医药技术领域滴丸及其制备方法。舒胸滴丸组分和重量百分比为：红花：5％－50％，三七：5％－50％，川芎：10％－90％。舒胸滴丸的制备方法，包括以下步骤：取红花药材精制提取物，取川芎药材精制提取物，取三七药材精制提取物，取红花、川芎、三七精制提取物，加入已在水浴上加热的聚乙二醇6000，聚乙二醇4000和泊洛沙姆的混合溶液中，充分搅拌，使之均匀，装入滴瓶中，于85±2℃的条件下滴制，滴入盛有0℃的二甲基硅油的玻璃冷凝柱内，成型后取出，用吸水纸吸去粘附的二甲基硅油，即得。本发明制得的滴丸具有疗效迅速，生物利用度高、副作用小、用药方便的特点。

Description

舒胸滴丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及的是一种医药技术领域滴丸及其制备方法，特别是一种由中药红花、川芎和三七药材制成的舒胸滴丸及其制备方法。

背景技术

冠心病、心绞痛、心肌梗塞及缺血性脑血管病为临床上的常见病和多发病，严重危害着中老年人群正常的工作、学习和生活，而且近年来此类疾病又有着逐渐年轻化的发展趋势。目前，临床上治疗此类疾病应用较多的是各种西药制剂，但大多存在着较多和较重的毒副作用，而中药制剂的应用品种较少，同时，也存在着疗效不确切、没有急救用药剂型等问题。舒胸滴丸是由2005年版《中国药典》607页品种“舒胸片”基础上进行研究的，由三七、红花、川芎组成，具有活血、祛瘀、止痛的作用，针对以上疾病病机，可用于瘀血阻止，胸痹心痛；隐形冠心病发作期、心绞痛、心肌梗塞的治疗，具有疗效迅速，生物利用度高、副作用小、用药方便的特点，属速效制剂，用于以上中医急症、重症的治疗。

红花性温味辛，入心、肝二经，临床上常以水煎入药，具有活血通络、散癖止痛之功效，为“活血、润躁、止痛、散肿、通经之要药”，“破血、行血、和血、调血”，“是皆气血不调之证非红花不能调”。川芎性温，味辛，归肝、胆、心包经，有活血行气，祛风止痛之功，为疗头痛之要药，其上行头目、下行血海，辛微走窜作用甚强。《本草纲目》指出：“芎，血中气药也……辛以散之，故气郁者宜之。”清代《本草求真》描述：“气郁于血，则当行气以散血，血郁于气，则当活血以通气，行气必用芎归，以血得归而补，而血可活，且血之主又更得芎而助也，况川芎上行头目下行血海，血固风郁得芎入而血自活，血活而风自灭。”可见，川芎的“活血化瘀”、“理气止痛”、“养心安神”功效早已为人们所认识并在临床应用。川芎水提液及其生物碱能扩张冠状血管，增加冠脉血流量，改善心肌缺氧状况。麻醉犬静脉注射川芎嗪后，冠脉及脑血流量增多，冠脉、脑血管及外周阻力降低。川芎嗪、川芎哚、川芎生物碱及酸性部分腹腔注射均有抗低压缺氧作用，川芎生物碱及其酚性部分和川芎嗪分别给小鼠腹深注射或家兔耳静注均能对抗垂体后叶素引起的心肌缺血性心电图变化。川芎嗪对结扎冠状动脉造成犬实验性心梗有缩小梗塞范围、减轻病变程序、减少心肌坏死量的作用，电镜观察对心肌细胞线粒体有一定保护作用，对闭塞性脑血管疾病，如脑血栓形成脑拴塞、冠状动脉硬化、心绞痛有可靠的治疗作用。川芎中所含的阿魏酸钠也有扩张血管、降低心肌耗氧量等类似川芎嗪的作用。川芎嗪和阿魏酸均有抑制血小板作用，并可使己聚集的血小板解聚，对血栓形成具有显著地抑制作用。三七[又名参三七、田七、山漆、金不换]分布于我国云南文山及广西壮族自治区靖西等极小范围内，是我国传统的中药材。《本草纲目》记载三七“颇似人参之味”，“止血散血定痛”能治一切血症。近年来，随着对其化学成分与药理药效关系的深入研究，临床上获得更为广泛的应用。研究表明，三七主要含有皂苷、黄酮、蛋白氨基酸及非蛋白氨基酸、多糖、蛋白、甾醇、无机物、挥发油和油脂等成分。

经对现有技术文献的检索发现，倪健，阎萍在《舒胸滴丸制备工艺研究》(中草药，2003，34(12)：1087-1089)中提到舒胸滴丸制备工艺中，该原药材未经进一步的精制纯化，在制备滴丸时用药量大，有效成分的含量低，从而每次服用量就较大，携带与服用均不方便。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中的不足，提供一种舒胸滴丸及其制备方法。使其具有疗效迅速，生物利用度高、副作用小、用药方便等优点。

本发明是通过以下技术方案实现的，本发明的舒胸滴丸组分和重量百分比为：红花：5％-50％，三七：5％-50％，川芎：10％-90％。

上述组分和重量百分比优选为：红花：10％-40％、三七：10％-40％、川芎：25％-70％。

上述组分和重量百分比进一步优选为：红花：25％，三七：25％，川芎：50％。

本发明的舒胸滴丸的制备方法，包括以下步骤：

(1)取红花药材精制提取物

所述的取红花药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加水煎煮提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加95％乙醇是醇浓度为70-85％，静置过夜，过滤，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用5-10％的乙醇溶液洗脱，收集5-10％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得红花精制提取物；

(2)取川芎药材精制提取物

所述的取川芎药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加95％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，调偏酸性，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用30％的乙醇溶液洗脱，收集30％的乙醇洗脱液，再用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得川芎精制提取物；

(3)取三七药材精制提取物

所述的取三七药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加75％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，加入1％活性炭脱色，过滤，滤液减压回收乙醇，得三七精制提取物。

(4)取红花、川芎、三七精制提取物，加入已在水浴上加热的聚乙二醇6000，聚乙二醇4000和泊洛沙姆的混合溶液中，充分搅拌，使之均匀，装入滴瓶中，于85±2℃的条件下滴制，滴入盛有0℃的二甲基硅油的玻璃冷凝柱内，成型后取出，用吸水纸吸去粘附的二甲基硅油，即得。

所述的基质包括聚乙二醇6000，聚乙二醇4000和泊洛沙姆。

本发明中，制备滴丸采用熔融法，其步骤为：药物+基质→混悬，乳化，熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装。

本发明采用水提法和醇提法分别提取红花、川芎和三七中的有效成分，采用大孔树脂吸附技术对其进行精制和纯化，在保留有效成分的同时，除去了大量杂质，使服用剂量明显减少。滴丸具有疗效迅速，生物利用度高、副作用小、用药方便等优点，因此，本发明的制剂是一种质量稳定，疗效好，起效及时，安全方便的滴丸制剂。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明进行详细说明。

实施例一

舒胸滴丸组分和重量百分比为：红花50％三七40％川芎10％

1、以上三味，红花粉碎成粗粉，加水提取三次，提取液合并，滤过，滤液加95％乙醇使其含醇量达到70％-85％，冷藏静置，过滤，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，先用约1倍量去离子水洗脱，再用5倍量10％乙醇洗脱，收集10％的乙醇洗脱液，减压回收，得红花精制提取物；

取川芎药材，粉碎成粗粉，加95％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，调偏酸性，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的YWD03W大孔吸附树脂上，先用约8倍量的去离子水洗脱，用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得川芎精制提取物；

取三七药材，粉碎成粗粉，加75％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加约5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂上，先用约8倍量的去离子水洗脱，再用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，加入1％活性炭脱色，过滤，滤液减压回收乙醇，得三七精制提取物。

2、取红花、川芎、三七提取精制物，加入已在水浴上加热的聚乙二醇6000，聚乙二醇4000和泊洛沙姆的混合溶液中，充分搅拌，使之均匀，装入滴瓶中，于85±2℃的条件下滴制，滴入盛有0℃的二甲基硅油的玻璃冷凝柱内，成型后取出，用吸水纸吸去粘附的二甲基硅油，即得。

实施例二

舒胸滴丸组分和重量百分比为：红花25％三七25％川芎50％

实施例三

舒胸滴丸组分和重量百分比为：红花5％三七5％川芎90％

Claims

1、一种舒胸滴丸，其特征在于，其组分和重量百分比为：红花：5％-50％，三七：5％-50％，川芎：10％-90％。

2、根据权利要求1的舒胸滴丸，其特征是，其组分和重量百分比为：红花：10％-40％、三七：10％-40％、川芎：25％-70％。

3、根据权利要求2的舒胸滴丸，其特征是，其组分和重量百分比为：红花：25％，三七：25％，川芎：50％。

4、根据权利要求1所述的舒胸滴丸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取红花药材精制提取物；

(2)取川芎药材精制提取物；

(3)取三七药材精制提取物；

5、根据权利要求4所述的舒胸滴丸的制备方法，其特征是，所述的取红花药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加水煎煮提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加95％乙醇是醇浓度为70-85％，静置过夜，过滤，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用5-10％的乙醇溶液洗脱，收集5-10％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得红花精制提取物。

6、根据权利要求4所述的舒胸滴丸的制备方法，其特征是，所述的取川芎药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加95％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，调偏酸性，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用30％的乙醇溶液洗脱，收集30％的乙醇洗脱液，再用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，得川芎精制提取物。

7、根据权利要求4所述的舒胸滴丸的制备方法，其特征是，所述的取三七药材精制提取物，是指：粉碎成粗粉，加75％醇回流提取三次，提取液合并，滤过，滤液浓缩至一定量，加3-5倍量水，静置过夜，过滤，清液加于已处理好的大孔吸附树脂上，先用6-8倍量的去离子水洗脱，再用50％的乙醇溶液洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，加入1％活性炭脱色，过滤，滤液减压回收乙醇，得三七精制提取物。