CN100486621C - 一种治疗偏头痛的中药片剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗偏头痛的中药组合物及其制备方法，是由42份白芷、6份川芎的醇提取物和3份绿茶的水提取物和常用片剂辅料制成，上述的份量为重量份。制备方法是：a)按重量称重；b)白芷、川芎用乙醇加热回流提取二次，滤液浓缩成无醇味的浓缩液1；c)绿茶加水煎煮1.5小时，过滤得滤液2；d)浓缩液1和滤液2合并，浓缩后加入β-糊精适量，搅拌均匀，真空干燥后粉碎，加辅料适量，制成颗粒，压制成片。本发明具有药材的生物利用率高、药效好、携带、服用方便的优点，用于偏头痛，眉棱骨痛，额窦炎等的治疗。

Description

一种治疗偏头痛的中药片剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗偏头痛的药物，特别是指一种治疗偏头痛的中药片剂，本发明还涉及该中药片剂的制备方法。

背景技术

偏头痛是一种临床上最为常见的血管性头痛，是头部血管舒缩功能障碍及大脑皮层功能失调，或某些体液物质暂时性改变所引起的临床综合症。偏头痛是一类有家族发病倾向的周期性发作疾病，表现为阵发性发作的偏侧搏动性头痛，伴恶心、呕吐机羞明，在头痛发生前或发作时可伴有神经、精神功能障碍。偏头痛是常见多发病，且多发于青春期(20～29岁发病率最高)。近年，随着社会的进步和人们生活水平的提高，饮食结构的改变，工作学习节奏的加快以及空气环境的污染，患偏头痛的病人日愈增多。据有关文献报道，该病在各国人群中的平均发病率男性成人约9％，女性成人约16％。而国内发病率则更高，北方内陆地区夏季发病率高达55.3％，南方地区春季偏湿暖，春季发病率亦高至46.3％。发病女性的比例高于男性，男女之比为1：3.5，女病人发病常与月经有关。由于除发病时有上述症状外，发作后多数患者有疲倦、思睡，严重地妨碍了患者的工作学习及休息。偏头痛的防治已日益受到重视。

目前，西医对本病的病因仍未能完全阐明，治疗偏头痛尚缺乏理想的药物，而中医对此病已有较为成熟的理论基础和临床治疗经验，所以中药治疗偏头痛的药物有很好的发展前景，现时主要的治疗药物为：六经头痛片、天麻头痛片、天麻蜜环菌片、头风痛丸等品种，供临床选择的中成药品种较少。又因偏头痛的常见性、多发性，需经常性服药治疗，故该类药品的市场需求量大。临床上采用头风痛丸治疗偏头痛的效果较好，其处方与制备方法如下：【处方】白芷420g、川芎60g、绿茶30g。【制法】以上三味，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，晒干或低温干燥，即得。【用法与用量】口服，一次6～9g，一日2次。根据中医辨证，该方所治之证，乃因脉络痹阻搐急或筋脉失养所致，并多与肝失疏泄、挟邪上扰有关。肝阳上亢，则头痛且胀，眩晕口苦，五心烦热；痰浊上扰，则头痛昏蒙，胸脘满闷，肢重体倦；治宜祛风止痛，行气活血。方中以白芷为君，其味辛性温，善祛风除湿，通窍止痛。川芎味辛性温，功能活血散瘀，行气开郁，有散风止痛之功，为理血之要药。二药同用，疏风散邪，痰瘀得以同治。绿茶味苦、甘性凉，辅以清头目，除烦化痰；诸药相配，五脏之风邪皆祛，气郁血瘀尽除。

但头风痛丸原剂型为水丸，药材未经提取，生物利用度低且服用量大(一次6～9g)，原剂型质量标准只有显微鉴别和白芷中香豆素类物质的理化鉴别，远不能达到目前对药品质量标准的要求。本发明的发明人经过对该方的认真研究，开发出新的剂型，在保证药剂的安全性和有效性同时，增强原料药物的生物利用率，以使其药效更高、服用量减少，携带、使用、储运更方便。

发明内容

本发明的其中一个目的在于提供一种药材的生物利用率高、药效好、携带、服用方便的一种治疗偏头痛的中药片剂。

本发明的另一目的在于提供一种制备该中药片剂的方法。

本发明的前一目的是这样实现的：一种治疗偏头痛的中药片剂，是由42份白芷、6份川芎的醇提取物、3份绿茶的水提取物和常用片剂辅料制成，上述的份量为原料药的重量份。

本发明的后一目的是这样实现的：一种治疗偏头痛的中药片剂的制备方法，包括下述步骤：

a)按重量份称取白芷、川芎、绿茶，备用；

b)将白芷、川芎用60％～80％乙醇加热回流提取二次，过滤，滤液浓缩成无醇味的浓缩液1，备用；

c)将绿茶加水煎煮1.5小时，过滤得滤液2；

d)将上述浓缩液1和滤液2合并，减压浓缩，加入β-糊精适量，搅拌均匀，真空干燥后粉碎，加辅料适量，制成颗粒，压制成片。

上述一种治疗偏头痛的中药组合物的制备方法中步骤b)中第一次加入6倍量乙醇，加热回流提取2小时，第二次加入5倍量乙醇，加热回流提取2小时。

本发明通过对原料药材的有效成分进行提取、精制，不仅可提高原料药材的生物利用率，更好的发挥药效，制备工艺、产品质量更容易控制，而且可以大大减小每次服用量，方便了患者的服用、携带。通过对本发明制剂进行相关的药效、毒理的试验研究，结果表明，本品与原丸剂相比，药效更强，且未见毒性反应。

具体实施方式

实施例1本发明中药片剂的制备

a)按重量份称取白芷2471g、川芎353g、绿茶176g，备用；

b)将白芷、川芎用70％乙醇加热回流提取二次，第一次加入6倍量乙醇，加热回流提取2小时，第二次加入5倍量乙醇，加热回流提取2小时；过滤，滤液浓缩成无醇味的浓缩液1，备用；

c)将绿茶加适量的水煎煮1.5小时，过滤得滤液2；

d)将上述浓缩液1和滤液2合并，减压浓缩，加入β-糊精适量，搅拌均匀，真空干燥后粉碎，加辅料适量，制成颗粒，压制成1000片片剂。

上述片剂的用法与用量：口服，一次2～3片，一日2次。

实验例1  乙醇浓度对提取的影响

实验方法：取(处方量1/10)同批号的药材，川芎35.3g、白芷247.1g(含欧前胡素0.62mg/g、异欧前胡素0.53mg/g)为一组，各取5组，均处理成1cm以下的小段，各加入9(5，4)倍不同浓度的乙醇(50％、60％、70％、80％、90％)，分别回流2次，每次1.5小时，合并，滤过，取样测定欧前胡素、异欧前胡素的含量及测定其含固量，并计算其收率，实验结果见表1：

    表1

 

实验序号	1	2	3	4	5
						乙醇浓度(％)	50	60	70	80	90
干浸膏收率(％)	17.10	14.69	13.41	11.72	8.46
						前胡素转移率(％)	70.94	90.70	97.99	96.31	87.60

从上述实验结果显示：随着乙醇浓度的增加浸膏的收率相应减少，乙醇浓度大于80％后，前胡素的转移率明显减少，因此，优选乙醇浓度为60％～80％。

实验例2  药效实验

为观察本发明中药组合物的抗炎、镇痛、改善微循环和抗血小板聚集等作用，运用二甲苯致小鼠皮肤毛细血管通透性增加试验，角叉菜胶致大鼠足跖肿胀试验，二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验，大鼠棉球肉芽肿形成试验，醋酸致小鼠疼痛扭体反应试验，光辐射致大鼠甩尾试验，热板致痛试验，对小鼠耳廓微循环的影响，对大鼠血小板聚集的影响等实验，观察其抗炎、镇痛、改善微循环和抗血小板聚集等作用。结果发现本发明中药组合物对二甲苯致小鼠皮肤毛细血管通透性增加、对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿形成、醋酸致小鼠疼痛扭体反应、光辐射致大鼠甩尾等均有明显抑制作用，显著改善小鼠耳廓微循环，提高抗血小板聚集等作用。

实验例3  急性毒性实验

在一天之内小鼠灌胃给药两次，累计给药量为31.2g干浸膏/kg体重，相当于含187.2g生药/kg体重，药后连续观察2周，未发现小鼠死亡和明显的毒副反应，本发明中药组合物的最大耐受量为31.2g干浸膏/kg，相当于人临床拟用剂量(0.05g干浸膏/kg/d)的624倍。

实验例4  长期毒性实验

大鼠连续灌胃给予本发明中药组合物片剂(3.00、1.50和0.75g干浸膏/kg体重)3个月，实验结果表明，对大鼠生长发育(体重)及一般行为无明显影响；对血液学指标如血红蛋白、红细胞、白细胞计数及分类、凝血时间等均无显著影响；对血液生化检查的血糖、肝功能及肾功能无明显影响；组织病理学检查表明，对心、肝、脾、肺、肾、肾上腺、胸腺、甲状腺无明显损害作用。上述结果表明本发明中药组合物在一定时间内应用安全可靠，不会产生明显的毒性作用。

Claims (2)

1、一种治疗偏头痛的中药片剂，是由42份白芷、6份川芎的醇提取物、3份绿茶的水提取物和常用片剂辅料制成，上述的份量为原料药的重量份，是由下列方法制备而成的：

a)按重量份称取白芷、川芎、绿茶，备用；

b)将白芷、川芎用60％～80％乙醇加热回流提取二次，过滤，滤液浓缩成无醇味的浓缩液1，备用；

c)将绿茶加水煎煮1.5小时，过滤得滤液2；

d)将上述浓缩液1和滤液2合并，减压浓缩，加入β-糊精适量，搅拌均匀，真空干燥后粉碎，加辅料适量，制成颗粒，压制成片。

2、根据权利要求1所述的一种治疗偏头痛的中药片剂，其特征是步骤b)中第一次加入6倍量乙醇，加热回流提取2小时，第二次加入5倍量乙醇，加热回流提取2小时。