CN1695652A - 一种植物提取的高效抗氧化组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种植物提取的高效抗氧化组合物，其能解决多种抗氧化剂不能结合在一个产品中的技术问题，克服单一抗氧化剂产品的局限性，为集多种抗氧化剂于一身的高效、经济实用型新产品提供解决办法。本发明按重量百分比由以下成分组成：虎杖提取物2－95％、葡萄籽提取物或松树皮提取物2－90％、银杏叶提取物3－95％。虎杖提取物，含有白藜芦醇或白藜芦醇甙(虎杖甙)，或同时含有白藜芦醇和白藜芦醇甙(虎杖甙)；葡萄籽提取物或松树皮提取物，含有原花青素；银杏叶提取物，含有黄酮类物质或内酯类物质，或同时含有黄酮类物质和内酯类物质。

Description

一种植物提取的高效抗氧化组合物

一、技术领域

本发明涉及一种植物提取物的组合物，尤其是涉及一种植物提取的高效抗氧化组合物。

二、背景技术

1.自由基与疾病

从1954年起，人类就已经研究自由基反应。目前，科学界出现了一套较为完整的理论——“自由基理论”。“自由基理论”是人类自从发现病菌以来人体衰退的生物化学领域最重大的进展之一。

人体内的自由基(free radicals)是具有一个不配对电子的一个原子(团)、分子或化学基团。

构成物质的原子，通常都是带有成对的电子，方能稳定。当原子或分子因某种原因失去成对电子中的一个时，便会变得不稳定、富有反应性，就形成所谓的自由基。由于自由基电子结构不稳定，它会抓取其它分子外围的电子以保持自身的稳定。

在新陈代谢过程中，人体从大气中吸进的氧气，在肺中与血液里的葡萄糖进行化学反应，产生维持我们生命活动的能量。在正常生化过程中，常有2％左右的氧误入歧途，变成化学性质极其强烈的活性氧，即人体内生化反应产生的“内源性自由基”。由于辐射、人体不适的电磁波、被污染的空气、农药、有毒物质、酒精(过度饮酒)、吸烟(主动及被动)、高脂(肪)饮食、营养缺乏、病毒、缺氧或过多高浓度的氧、灼伤、感染、应激、作息失常、甚至心理压力等外来因素引发的自由基，称为“外源性自由基”。

自由基形成后，便具有高度的活泼性与极强的氧化反应能力，它会积极寻找并抓取其它分子的电子，使其它分子被氧化。而那些受到自由基攻击的分子，一旦其电子被抓走后，又形成自由基再去抓取其它分子的电子，形成恶性连锁反应，直到有额外的电子供应为止。

自由基能破坏构成人体的各种基本物质如脂肪、蛋白质、碳水化合物、糖类、多糖类、核酸等，使机体内物质产生过氧化变性，交联或断裂，引起细胞结构和功能的破坏、细胞老化，甚至导致细胞的变异(包括癌变)、死亡，导致机体组织损害和器官退行性变化(衰老)、病变。

血液中的低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein-LDL)，本身就难以被清处掉，如果被自由基氧化后就更难以被清处掉，这些被氧化的LDL在血液中积累，浓度升高，会导致高血脂症。

低密度脂蛋白被自由基氧化后，被巨噬细胞变成泡沫细胞，沉积在血管内壁，形成斑块，这就导致动脉粥样硬化(主动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化、脑动脉粥样硬化、肾动脉粥样硬化、四肢动脉粥样硬化)，进而可能引发冠状动脉性心脏病(如心绞痛，心肌梗死)，心肌疾病(扩张型心肌病、肥厚型心肌病、限制型心肌病)等等。

自由基破坏血液中凝血与抗凝血系统的平衡，会导致血液粘稠度上升，形成血栓。

人体血液循环系统收到危害后，会波及脑部，产生脑部动脉硬化、脑血栓、脑梗塞、脑部供血不足等，进而可能引发脑变性病(如阿尔采木氏病、匹克氏病、帕金森病、Huntington病)以至痴呆症。

如果自由基破坏了人体细胞中最重要的物质(脱氧核糖核酸即DNA)，导致细胞遗传基因变异。变异细胞积累便成肿瘤。一旦这种变异细胞的增长速度急剧加快，人体自身难以控制，便成为恶性肿瘤即癌症。

自由基和许多疾病有密不可分的关系。根据美国一著名医学中心综合各国尖端研究后，列举和自由基有关的疾病：

1)心脏循环系统：心肌梗塞、动脉硬化、高血压等心血管疾病。

2)肺脏：肺气肿、成人呼吸窘迫症。

3)肾脏：重金属引发的肾毒性、肾脏移植排斥作用。

4)红血球：蚕豆症、贫血。

5)消化系统：肝毒性、肝炎、脂肪酸引起的胰脏炎、糖尿病、非类固醇消炎药物引的消化系统副作用。

6)脑部：老年痴呆症、巴金森氏症、脑卒中。

7)眼球：白内障、退化性眼底病变、新生儿视网膜病变。

8)皮肤：烧伤、烫伤，接触性皮肤炎、皮肤老化及其它紫外线引起的疾病。

9)其它：癌症、老化、自体免疫疾病(红斑狼疮、关节炎等)、缺血后再灌流的组织伤害(梗塞、手术)、辐射性伤害、肾丝球肾炎等。

2.抗氧化剂

抗氧化剂是指能抑制自由基氧化速率的物质，也就是能清除自由基和阻抑自由基活动的物质。抗氧化剂最基本的抗氧化机理就是，在人体内供给自由基电子，使自由基变为稳定物质，从而使机体免受自由基的破坏。抗氧化剂较其他物质更容易失去电子，抗氧化剂供给自由基电子(失去电子)后退化为稳定物质，随人体正常代谢而被排出体外。自由基得到电子后也变为稳定物质，或被人体吸收，或随人体正常代谢而被排出体外。

人体内有四种自行制造的具有抗氧化作用的酶(酵素，Enzyme)，包括超氧化歧化酶(Superoxide Dismutase，简称SOD)、谷胱甘太过氧化酶(Glutathione Peroxidase，简称GSHP)、过氧化氢酶(Catalase)、过氧化酶(Peroxidase)，它们是人体对抗自由基的第一道防线，它们可以在自由基产生时即发挥作用，利用氧化还原作用将过自由基转换为毒害较低或无害的物质。不过想以口服的方式补充这些抗氧化酶是不可行的，因为当它们进入胃时，会被胃酸破坏而失去效用。

除了人体能自行制造的抗氧化酶，人们还从日常的饮食中摄取多种抗氧化剂，如：

维生素类(Vitamins)。人们从日常的饮食中可以摄取到一定量的维生素，作为抗氧化剂在体内发挥重要的作用。众所周知的如维生素C和维生素E。当然，还有维生素A、维生素D、维生素K等。不少水果、蔬菜、谷物中含有维生素类物质。但是食物中的维生素类往往满足不了人体所需的抗氧化剂的数量。

多元酚类物质(Polyphenols)，象绿茶、葡萄中就含有多元酚类物质。

生物黄酮类物质(Bioflavonoids)，象苹果、山楂等就含有黄酮类物质。

矿物质，如硒(Selenium)。

其他物质，如吲哚类物质(Indoles)，胡萝卜素(Carotene)、番茄红素(Lycopene)、叶黄素(Lutein)等等。

但是，食物中的抗氧化剂存在于上千种不同的食物品种中，日常生活中人们很难吃到如此多的食物品种。而且，许多种食物中所含抗氧化剂的比率很低，人们难以通过吃进大量食物以摄取足够的抗氧化剂。反而过量饮食会导致消化道方面疾病，营养过剩、营养不均、肥胖、糖尿病等疾病。因此，服用一些抗氧化剂类的健康食品或药品是非常有益于健康的。

目前市场上已有多种抗氧化剂产品，如传统的维生素C和维生素E，来源于植物的黄酮类物质(如银杏黄酮)、多元酚类物质(如绿茶茶多酚、葡萄籽或松树皮原花青素、白藜芦醇)、番茄红素、β-胡萝卜素等等。

抗氧化剂的种类很多，除具上述的抗氧化机理外，各种抗氧化剂在体内抗氧化的方式、效率、部位、侧重点还略有不同。有的侧重于心血管系统，有的侧重于脑血管系统；有的侧重于大循环，有的侧重于微循环。人体内的各个子系统相互关联，共同组成人体大系统。任何一子系统的病变都会影响到其他子系统的健康。如心血管系统的病变会影响到脑血管系统的健康，微循环的病变会影响到大循环的健康。各种单一抗氧化剂产品往往有自身特有的优点，但往往也有自己的不足之处。单一抗氧化剂产品难以尽具各种抗氧化剂的优点。

3.白藜芦醇及白藜芦醇甙(或称虎杖甙)

白藜芦醇(Resveratrol)是近十年来在国际市场上健康食品中最好的抗氧化剂之一。它的抗氧化活性相当于维生素E的2倍。它是人体可补充的能很好地对抗自由基的外源性抗氧化剂。作为抗氧化剂，白藜芦醇对所有的与自由基有关的疾病都有很好的预防及控制作用，尤其在抗衰老、抗癌、心血管活性等方面更为突出。

白藜芦醇可有效抑制低密度蛋白(LDL)产生的脂质过氧化物，防止LDL产生的细胞毒性，保护细胞免受脂质过氧化反应。由于其很强的亲水性和亲脂性，它比很多已知的抗氧化剂(如Ve，Vc)更好的保护作用。作为很好的抗氧化剂，它可使血管保持柔韧和扩张，它也防止血小板凝集，或防止血栓形成。

白藜芦醇被证明在癌症的各个阶段(起始、促进、发展阶段)均有效。在老鼠模型实验中，白藜芦醇作为抗氧化剂阻止自由基的形成，且作为抗诱导有机体突变的物质防止肿瘤的形成。在肿瘤的发展阶段，它通过抑制环氧化酶(COX-1)来抑制肿瘤。在癌症行进阶段，它诱导前髓单核白血病细胞分化并抑制核苷酸还原酶。核苷酸还原酶是肿瘤细胞增生过程中DNA合成所需要的酶。由于它对造血细胞极小的毒性，使得它有很大的应用价值。它的抑制环氧化酶和氢过氧化酶特性增强了它诱导白血病细胞分化的作用。

白藜芦醇和白藜芦醇甙(Piceid或Polydatin)，二者在分子结构上具有相同的基团，白藜芦醇是甙元形式，白藜芦醇甙是葡萄糖甙形式。两者的药理作用也很类似。白藜芦醇甙经水解可得到白藜芦醇。白藜芦醇分子式为C₁₄H₁₂O₃，分子量为228.25。白藜芦醇甙分子式为C₂₀H₂₂O₈，分子量为390.39。从理论上讲，1个重量单位的白藜芦醇甙完全水解可得到0.5847个重量单位的白藜芦醇。白藜芦醇甙在人体内经胃及肠道中的酸、酶等作用，可部分或完全水解为白藜芦醇。作为抗氧化剂一般以白藜芦醇为代表。

蓼科植物虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc)是在中国分布较广的药用植物，是传统的中药材植物之一，其根、茎中含有较为丰富的白藜芦醇与白藜芦醇甙。目前全球市场上所用白藜芦醇产品，大部分来源于中国产虎杖。作为原料的虎杖提取物规格有多种，目前市场上常见的有：白藜芦醇10％，20％，50％，80％，90％，95％，98％，99％等；也有同时以白藜芦醇和白藜芦醇甙计的规格，如白藜芦醇3％+白藜芦醇甙12％等。

4.原花青素

原花青素或称前花青素(Procyanidins或Proanthocyanidins)，是由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成。很多植物中都含有原花青素，尤其是葡萄籽和松树皮中含量较为丰富，目前全球市场上所用原花青素产品，多来源于葡萄籽和松树皮。作为原料的葡萄籽提取物和松树皮提取物规格有多种，目前市场上常见的有：原花青素30％，50％，60％，80％，95％，98％等。

原花青素是很好的抗氧化剂，原花青素抗氧化活性为Ve的5倍，其中有些原花青素低聚体化合物单体的抗氧化活性可达Ve的50倍。原花青素还有很好的酶抑制活性(包括对胶原酶、弹性酶、透明质酸酶、β-葡萄糖醛甙酶的抑制作用)，抗致突变活性，抗炎活性，心血管活性，抗癌活性，抗病毒活性、抗真菌活性，抗腹泻活性，抗溃疡活性等等。国外还有将葡萄籽原花青素用于治疗眼科疾病，牙周疾病；也有将其用于化妆品，抗炎、抗辐射，清除自由基，保护皮肤。西方国家从20世纪90年代便开始大量开发原花青素相关的健康食品、药品、化妆品。

5.银杏叶提取物

银杏科植物银杏(Ginkgo biloba L.)被喻为“活化石”，因为银杏是世界上最古老的生物种，约有200万年的历史。在中国，银杏树作为传统中草药已有4000年的历史。银杏树的不同部位被用于治疗呼吸道疾病，促进血液循环，改善消化，改善记忆，延长寿命。在德国，银杏叶提取物是最受欢迎的非处方药之一。

目前国际上多用银杏叶标准化提取物，含银杏黄酮24％+银杏内酯6％。也有银杏黄酮26％+银杏内酯8％等规格。

银杏黄酮，包括槲皮素、山柰酚、异鼠李素、鼠李素等，是很好的抗氧化剂，能有效清除体内自由基及脂质过氧化物，从而促进心脑血管健康。

银杏内酯，包括银杏内酯A、B、C，及白果内酯，也具有较好的抗氧化作用。具有神经保护作用，抑制血小板激活因子(降低血液凝结可能性)，提高大脑突触对胆碱的摄取。胆碱是一种神经递质，会因受体老化而缺损。银杏内酯B(Ginkgolide B)是迄今发现的最强的血小板活化因子PAF拮抗剂，而PAF是具有广泛的病理生理作用，它直接参与血栓形成，可刺激冠状动脉和脑动脉，引起它们的收缩、痉挛，导致心肌和脑组织缺血。银杏内酯B，生理活性强，作为强化血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、炎症和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗，同时具有抗氧化，延缓衰老的作用。

目前欧美等发达国家将银杏叶提取物主要用于：

促进体循环(增加血流量、改善毛细血管微循环)

促进大脑血液循环，抑制、预防创伤/毒素所致脑损伤

治疗记忆缺失，注意力缺损；改善记忆能力及认知能力

治疗原发性变性痴呆，血管性痴呆，及两种混合性痴呆，阿采木氏病

抗衰老

与现有技术相比，本发明的优点和效果如下：

目前，国际国内市场上已有利用最近发现的优秀抗氧化剂制成的健康食品或药品，包括采用白藜芦醇、原花青素、银杏叶提取物制成的健康食品或药品。但大多是单一成份的产品，如葡萄籽提取物胶囊、片剂，银杏叶提取物胶囊、片剂，虎杖提取物(含白藜芦醇)胶囊等。

尽管白藜芦醇、原花青素、银杏黄酮和内酯是最近几十年来所发现的比较优秀的抗氧化剂，各自都有自己独到的优点，但是他们各自也都有自己的局限性。白藜芦醇和原花青素侧重于心血管系统，而银杏叶提取物则侧重于脑血管系统。白藜芦醇、原花青素侧重于大循环，而银杏叶提取物更侧重于微循环。这几种抗氧化剂中，原花青素抗氧化活性最强，自身也最容易被自由基破坏掉，这恰好能保护白藜芦醇和银杏黄酮与内酯。白藜芦醇同时具有很好的亲水性和亲脂性，而原花青素则具有更好的酶抑制活性，银杏内酯则是更好的血小板活化因子。单一抗氧化剂难以避免自身的缺点，难以尽具抗氧化剂的优点。

本发明通过几种富含抗氧化剂的植物提取物的组合，以合理配比将几种优秀的抗氧化剂(白藜芦醇、原花青素、银杏黄酮和内酯)有机结合在一起，使多种抗氧化剂互补互促、协同增效，更加有效地对抗自由基；达到标本兼顾、体内与体表兼顾、心血管系统与脑血管系统并重、大循环与微循环系统并重，作用于人体整个系统，更有效地防治心脑血管疾病(如高血脂症、动脉硬化症等)，更好地维护、促进心脑血管系统健康，且有抑制肿瘤、延缓衰老、增强免疫力、促进人体表皮健康(含美容)的功效。

本发明所采用的植物提取物，也是可以从市场上容易购进的产品，本发明易于操作实现。本发明同时考虑了该组合物的经济性与实用性。

四、具体实施方式：

本发明所述的植物提取的高效抗氧化组合物由以下几种植物提取物组提高耐缺氧能力

通过改善循环促进间歇性跛行病及动脉闭塞病病人的无痛行走

促进眼部健康(保护视网膜)

缓解忧郁症

减轻眩晕、耳鸣、头痛症状

三、发明内容：

本发明的目的在于解决多种抗氧化剂不能结合在一个产品中的技术问题，克服单一抗氧化剂产品的局限性，为集多种抗氧化剂于一身的高效、经济实用型新产品提供解决办法。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特殊之处在于，按重量百分比由以下成份组成：

虎杖提取物	2-95％
		葡萄籽提取物或松树皮提取物	2-90％
银杏叶提取物	3-95％
		合计	100％

上述的虎杖提取物，含有白藜芦醇或白藜芦醇甙(虎杖甙)，或同时含有白藜芦醇和白藜芦醇甙(虎杖甙)。

上述的虎杖提取物，含有白藜芦醇和白藜芦醇甙(虎杖甙)以下述方式计算数值在0.5％-99.5％：

白藜芦醇+白藜芦醇甙(虎杖甙)×0.5847

上述的葡萄籽提取物或松树皮提取物，含有原花青素5-100％。

上述的银杏叶提取物，含有黄酮类物质或内酯类物质，或同时含有黄酮类物质和内酯类物质。

上述的银杏叶提取物，含有黄酮类物质0-98％。

上述的银杏叶提取物，含有内酯类物质0-98％。

上述的组合物在药剂学上可以制成任何一种剂型。成：

1)虎杖提取物，含有白藜芦醇3-60％+白藜芦醇甙0-60％

2)葡萄籽提取物或松树皮提取物，含有原花青素50-98％

3)银杏叶提取物，含有银杏总黄酮20-28％+银杏总内酯3-10％

上述几种植物提取物按以下配比组成：

虎杖提取物	10-75％
		葡萄籽提取物或松树皮提取物	10-60％
银杏叶提取物	15-80％
		合计	100％

控制其中所含抗氧化剂净重配比如下：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	10-27％
		原花青素	40-65％
银杏总黄酮	16-30％
		银杏总内酯	3-10％
合计	100％

实施例一

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇3％+白藜芦醇甙12％)	90	50.00％
			葡萄籽提取物(原花青素80％)	40	22.22％
银杏叶提取物(银杏总黄酮24％+银杏总内酯6％)	50	27.78％
			合计	180	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	9.0	16.10％
			原花青素	32.0	57.12％
银杏总黄酮	12.0	21.42％
			银杏总内酯	3.0	5.36％
合计	56.0	100％

实施例二

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇20％)	25	31.25％
			葡萄籽提取物(原花青素95％)	20	25.00％
银杏叶提取物(银杏总黄酮24％+银杏总内酯6％)	35	43.75％
			合计	80	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	5.0	14.49％
			原花青素	19.0	55.07％
银杏总黄酮	8.4	24.35％
			银杏总内酯	2.1	6.09％
合计	34.5	100％

实施例三

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇40％)	15	21.43％
			葡萄籽提取物(原花青素95％)	20	28.57％
银杏叶提取物(银杏总黄酮24％+银杏总内酯6％)	35	50.00％
			合计	70	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	6.0	16.90％
			原花青素	19.0	53.52％
黄酮类物质	8.4	23.66％
			内酯类物质	2.1	5.92％
合计	35.5	100％

实施例四

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇50％)	15	21.43％
			葡萄籽提取物(原花青素95％)	15	21.43％
银杏叶提取物(银杏总黄酮26％+银杏总内酯8％)	40	57.14％
			合计	70	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	7.5	21.22％
			原花青素	14.3	40.31％
银杏总黄酮	10.4	29.42％
			银杏总内酯	3.2	9.05％
合计	35.4	100％

实施例五

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇40％)	25	33.33％
			葡萄籽提取物(原花青素80％)	25	33.33％
银杏叶提取物(银杏总黄酮24％+银杏总内酯6％)	25	33.33％
			合计	75	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	10.0	26.67％
			原花青素	20.0	53.33％
黄酮类物质	6.0	16.00％
			内酯类物质	1.5	4.00％
合计	37.5	100％

实施例六

一种植物提取的高效抗氧化组合物重量配比：

虎杖提取物(白藜芦醇20％)	25	26.32％
			葡萄籽提取物(原花青素95％)	30	31.58％
银杏叶提取物(银杏总黄酮24％+银杏总内酯6％)	40	42.11％
			合计	95	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

白藜芦醇+白藜芦醇甙×0.5847	5.0	10.99％
			原花青素	28.5	62.64％
黄酮类物质	9.6	21.10％
			内酯类物质	2.4	5.27％
合计	45.5	100％

Claims (8)

1.一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于，按重量百分比由以下成份组成：

虎杖提取物                    2-95％

葡萄籽提取物或松树皮提取物    2-90％

银杏叶提取物                  3-95％

合计                          100％

2.根据权利要求1所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的虎杖提取物，含有白藜芦醇或白藜芦醇甙(虎杖甙)，或同时含有白藜芦醇和白藜芦醇甙(虎杖甙)。

3.根据权利要求2所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的虎杖提取物，含有白藜芦醇和白藜芦醇甙(虎杖甙)以下述方式计算数值在0.5％-99.5％：

白藜芦醇+白藜芦醇甙(虎杖甙)×0.5847

4.根据权利要求1所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的葡萄籽提取物或松树皮提取物，含有原花青素5-100％。

5.根据权利要求1所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的银杏叶提取物，含有黄酮类物质或内酯类物质，或同时含有黄酮类物质和内酯类物质。

6.根据权利要求5所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的银杏叶提取物，含有黄酮类物质0-98％。

7.根据权利要求5所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的银杏叶提取物，含有内酯类物质0-98％。

8.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7所述的一种植物提取的高效抗氧化组合物，其特征在于：所述的组合物在药剂学上可以制成任何一种剂型。