CN1698733A - 一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其采用两种植物提取物(葡萄提取物和黄芪提取物)，集多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂为一体，克服单一抗氧化剂产品的局限性，为高效、经济实用型抗氧化新产品提供解决办法。本发明按重量百分比由以下成份组成：葡萄提取物5－98％，黄芪提取物2－95％。葡萄提取物为葡萄籽、或葡萄皮、或葡萄籽及皮提取物，黄芪提取物为黄芪的水提取物或有机溶剂提取物，或黄芪的水及有机溶剂提取物。葡萄提取物含有原花青素和白藜芦醇。

Description

一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物

一、技术领域：

本发明涉及一种植物提取物，尤其是涉及一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物。

二、背景技术：

1.自由基与疾病

从1954年起，人类就已经研究自由基反应。目前，科学界出现了一套较为完整的理论——“自由基理论”。“自由基理论”是人类自从发现病菌以来人体衰退的生物化学领域最重大的进展之一。

人体内的自由基(free radicals)是具有一个不配对电子的一个原子(团)、分子或化学基团。

构成物质的原子，通常都是带有成对的电子，方能稳定。当原子或分子因某种原因失去成对电子中的一个时，便会变得不稳定、富有反应性，就形成所谓的自由基。由于自由基电子结构不稳定，它会抓取其它分子外围的电子以保持自身的稳定。

在新陈代谢过程中，人体从大气中吸进的氧气，在肺中与血液里的葡萄糖进行化学反应，产生维持我们生命活动的能量。在正常生化过程中，常有2％左右的氧误入歧途，变成化学性质极其强烈的活性氧，即人体内生化反应产生的“内源性自由基”。由于辐射、人体不适的电磁波、被污染的空气、农药、有毒物质、酒精(过度饮酒)、吸烟(主动及被动)、高脂(肪)饮食、营养缺乏、病毒、缺氧或过多高浓度的氧、灼伤、感染、应激、作息失常、甚至心理压力等外来因素引发的自由基，称为“外源性自由基”。

自由基形成后，便具有高度的活泼性与极强的氧化反应能力，它会积极寻找并抓取其它分子的电子，使其它分子被氧化。而那些受到自由基攻击的分子，一旦其电子被抓走后，又形成自由基再去抓取其它分子的电子，形成恶性连锁反应，直到有额外的电子供应为止。

自由基能破坏构成人体的各种基本物质如脂肪、蛋白质、碳水化合物、糖类、多糖类、核酸等，使机体内物质产生过氧化变性，交联或断裂，引起细胞结构和功能的破坏、细胞老化，甚至导致细胞的变异(包括癌变)、死亡，导致机体组织损害和器官退行性变化(衰老)、病变。

血液中的低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein-LDL)，本身就难以被清除掉，如果被自由基氧化后就更难以被清除掉，这些被氧化的LDL在血液中积累，浓度升高，会导致高血脂症。

低密度脂蛋白被自由基氧化后，被巨噬细胞变成泡沫细胞，沉积在血管内壁，形成斑块，这就导致动脉粥样硬化(主动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化、脑动脉粥样硬化、肾动脉粥样硬化、四肢动脉粥样硬化)，进而可能引发冠状动脉性心脏病(如心绞痛，心肌梗死)，心肌疾病(扩张型心肌病、肥厚型心肌病、限制型心肌病)等等。

自由基破坏血液中凝血与抗凝血系统的平衡，会导致血液粘稠度上升，形成血栓。

人体血液循环系统收到危害后，会波及脑部，产生脑部动脉硬化、脑血栓、脑梗塞、脑部供血不足等，进而可能引发脑变性病(如阿尔采木氏病、匹克氏病、帕金森病、Huntington病)以至痴呆症。

如果自由基破坏了人体细胞中最重要的物质(脱氧核糖核酸即DNA)，导致细胞遗传基因变异。变异细胞积累便成肿瘤。一旦这种变异细胞的增长速度急剧加快，人体自身难以控制，便成为恶性肿瘤即癌症。

自由基和许多疾病有密不可分的关系。根据美国一著名医学中心综合各国尖端研究后，列举和自由基有关的疾病：

1)心脏循环系统：心肌梗塞、动脉硬化、高血压等心血管疾病。

2)肺脏：肺气肿、成人呼吸窘迫症。

3)肾脏：重金属引发的肾毒性、肾脏移植排斥作用。

4)红血球：蚕豆症、贫血。

5)消化系统：肝毒性、肝炎、脂肪酸引起的胰脏炎、糖尿病、非类固醇消炎药物引的消化系统副作用。

6)脑部：老年痴呆症、巴金森氏症、脑卒中。

7)眼球：白内障、退化性眼底病变、新生儿视网膜病变。

8)皮肤：烧伤、烫伤，接触性皮肤炎、皮肤老化及其它紫外线引起的疾病。

9)其它：癌症、老化、自体免疫疾病(红斑狼疮、关节炎等)、缺血后再灌流的组织伤害(梗塞、手术)、辐射性伤害、肾丝球肾炎等。

2.抗氧化剂

抗氧化剂是指能抑制自由基氧化速率的物质，也就是能清除自由基和阻抑自由基活动的物质。抗氧化剂最基本的抗氧化机理就是，在人体内供给自由基电子，使自由基变为稳定物质，从而使机体免受自由基的破坏。抗氧化剂较其他物质更容易失去电子，抗氧化剂供给自由基电子(失去电子)后退化为稳定物质，随人体正常代谢而被排出体外。自由基得到电子后也变为稳定物质，或被人体吸收，或随人体正常代谢而被排出体外。

人体内有四种自行制造的具有抗氧化作用的酶(酵素，Enzyme)，包括超氧化歧化酶(Superoxide Dismutase，简称SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GlutathionePeroxidase，简称GSHP)、过氧化氢酶(Catalase)、过氧化酶(Peroxidase)，它们是人体对抗自由基的第一道防线，它们可以在自由基产生时即发挥作用，利用氧化还原作用将过自由基转换为毒害较低或无害的物质。不过想以口服的方式补充这些抗氧化酶是不可行的，因为当它们进入胃时，会被胃酸破坏而失去效用。

除了人体能自行制造的抗氧化酶，人们还从日常的饮食中摄取多种抗氧化剂，如：

维生素类(Vitamins)。人们从日常的饮食中可以摄取到一定量的维生素，作为抗氧化剂在体内发挥重要的作用。众所周知的如维生素C和维生素E。当然，还有维生素A、维生素D、维生素K等。不少水果、蔬菜、谷物中含有维生素类物质。但是食物中的维生素类往往满足不了人体所需的抗氧化剂的数量。

多元酚类物质(Polyphenols)，象绿茶、葡萄中就含有多元酚类物质。

生物黄酮类物质(Bioflavonoids)，象苹果、山楂等就含有黄酮类物质。

矿物质，如硒(Selenium)。

其他物质，如吲哚类物质(Indoles)，胡萝卜素(Carotene)、番茄红素(Lycopene)、叶黄素(Lutein)等等。

但是，食物中的抗氧化剂存在于上千种不同的食物品种中，日常生活中人们很难吃到如此多的食物品种。而且，许多种食物中所含抗氧化剂的比率很低，人们难以通过吃进大量食物以摄取足够的抗氧化剂。反而过量饮食会导致消化道方面疾病，营养过剩、营养不均、肥胖、糖尿病等疾病。因此，服用一些抗氧化剂类的健康食品或药品是非常有益于健康的。

目前市场上已有多种抗氧化剂产品，如传统的维生素C和维生素E，来源于植物的黄酮类物质(如银杏黄酮)、多元酚类物质(如绿茶茶多酚、葡萄籽或松树皮原花青素、白藜芦醇)、番茄红素、β-胡萝卜素等等。

抗氧化剂的种类很多，除具上述的抗氧化机理外，各种抗氧化剂在体内抗氧化的方式、效率、部位、侧重点还略有不同。有的侧重于心血管系统，有的侧重于脑血管系统；有的侧重于大循环，有的侧重于微循环。人体内的各个子系统相互关联，共同组成人体大系统。任何一子系统的病变都会影响到其他子系统的健康。如心血管系统的病变会影响到脑血管系统的健康，微循环的病变会影响到大循环的健康。各种单一抗氧化剂产品往往有自身特有的优点，但往往也有自己的不足之处。单一抗氧化剂产品难以尽具各种抗氧化剂的优点。

3.白藜芦醇

白藜芦醇(Resveratrol)，分子式为C₁₄H₁₂O₃，分子量为228.25。

白藜芦醇是近半个世纪所发现的最好的抗氧化剂之一。它的抗氧化活性相当于维生素E的2倍以上。它是人体可补充的能很好地对抗自由基的外源性抗氧化剂。作为抗氧化剂，白藜芦醇对所有的与自由基有关的疾病都有很好的预防及控制作用，尤其在抗衰老、抗癌、心血管活性等方面更为突出。

白藜芦醇可有效抑制低密度蛋白(LDL)产生的脂质过氧化物，防止LDL产生的细胞毒性，保护细胞免受脂质过氧化反应。由于其很强的亲水性和亲脂性，它比很多已知的抗氧化剂(如Ve，Vc)有更好的保护作用。作为很好的抗氧化剂，它可使血管保持柔韧和扩张，它也防止血小板凝集，或防止血栓形成。

白藜芦醇被证明在癌症的各个阶段(起始、促进、发展阶段)均有效。在老鼠模型实验中，白藜芦醇作为抗氧化剂阻止自由基的形成，且作为抗诱导有机体突变的物质防止肿瘤的形成。在肿瘤的发展阶段，它通过抑制环氧化酶(COX-1)来抑制肿瘤。在癌症行进阶段，它诱导前髓单核白血病细胞分化并抑制核苷酸还原酶。核苷酸还原酶是肿瘤细胞增生过程中DNA合成所需要的酶。由于它对造血细胞极小的毒性，使得它有很大的应用价值。它的抑制环氧化酶和氢过氧化酶特性增强了它诱导白血病细胞分化的作用。

白藜芦醇相继在葡萄皮和籽、虎杖根茎等植物中被发现。

4.原花青素

原花青素或称前花青素(Procyanidins或Proanthocyanidins)，是由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成。很多植物中都含有原花青素，尤其在葡萄皮和籽、松树皮等植物中含量较为丰富。

原花青素是很好的抗氧化剂，原花青素抗氧化活性为Ve的5倍，其中有些原花青素低聚体化合物单体的抗氧化活性可达Ve的50倍。原花青素还有很好的酶抑制活性(包括对胶原酶、弹性酶、透明质酸酶、β-葡萄糖醛甙酶的抑制作用)，抗致突变活性，抗炎活性，心血管活性，抗癌活性，抗病毒活性、抗真菌活性，抗腹泻活性，抗溃疡活性等等。国外还有将葡萄籽原花青素用于治疗眼科疾病，牙周疾病；也有将其用于化妆品，抗炎、抗辐射，清除自由基，保护皮肤。西方国家从20世纪90年代便开始大量开发原花青素相关的健康食品、药品、化妆品。

5.葡萄提取物(葡萄籽、或葡萄皮、或葡萄籽及皮的提取物)

有多种植物(如葡萄、英国山楂、单子山楂、野草莓、花生等)含有原花青素；也有一些植物(如葡萄、沙冬青、虎杖、百合科藜芦属、豆科花生属等)含有白藜芦醇；但很少有象葡萄同时含有丰富的原花青素和白藜芦醇的植物。葡萄籽、皮中含有丰富的原花青素和白藜芦醇。葡萄籽、皮在生产葡萄汁和葡萄酒中为副产品(下脚料)，产出非常大。把生产葡萄汁和葡萄酒的副产品再次利用，制成富含原花青素和白藜芦醇的葡萄籽、或葡萄皮、或葡萄籽及皮提取物(以下简称葡萄提取物)，既有经济实用性，又能为人类的健康做贡献，可谓既有经济效益又有社会效益。

6.黄芪提取物

中药黄芪为豆科植物蒙古黄芪[Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge)Hsiao]或膜荚黄芪[Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.]的干燥根。黄芪在我国北方地区分布较广，是我国重要的传统中药材之一。黄芪主要含有多糖类、黄酮类、皂甙类等多种有效成份。黄芪提取物是对其主要有效成份的富集浓缩物。黄芪提取物本身虽不具强的抗氧化能力，但其能促进提高机体抗氧化酶和抗氧化剂含量的活力，因此它可被视为一种抗氧化剂的促进剂。另外，黄芪具有其他作用如：增强机体免疫功能；抑制病毒繁殖，降低病毒对细胞的致病作用；延长细胞的体外生长寿命；提高实验小鼠脾脏和肝脏RNA含量；黄芪皂甙促进DNA合成，加速肝脏分化增殖；提高实验大鼠的应激能力；抗衰老作用等。

三、发明内容

本发明的目的在于解决多种抗氧化剂不能结合在一个产品中的技术问题，提供一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其采用两种植物提取物(葡萄提取物和黄芪提取物)，集多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂为一体，克服单一抗氧化剂产品的局限性，为高效、经济实用型抗氧化新产品提供解决办法。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特殊之处在于，按重量百分比由以下成份组成：葡萄提取物5-98％，黄芪提取物2-95％。

上述的葡萄提取物为葡萄籽、或葡萄皮、或葡萄籽及皮提取物。

上述的葡萄提取物含有原花青素和白藜芦醇。

上述的葡萄提取物含有原花青素0.1-99％。

上述的葡萄提取物含有白藜芦醇0.1-99％。

上述的黄芪提取物为黄芪的水提取物或有机溶剂提取物，或黄芪的水及有机溶剂提取物。

上述的组合物在药剂学上可以制成任何一种可接受的剂型。

与现有技术相比，本发明的优点和效果如下：

目前，国际国内市场上已有利用最近发现的优秀抗氧化剂制成的健康食品或药品，但大多是单一成份的产品，如葡萄籽提取物胶囊、片剂(含原花青素或多元酚)，虎杖提取物(含白藜芦醇)胶囊等。

尽管白藜芦醇、原花青素等是最近几十年来所发现的比较优秀的抗氧化剂，各自都有自己独到的优点，但是他们各自也都有自己的局限性。这几种抗氧化剂中，原花青素中某些低聚体单体抗氧化活性更强，自身也最容易被自由基破坏掉，这恰好能保护白藜芦醇。白藜芦醇同时具有很好的亲水性和亲脂性，而原花青素则具有更好的酶抑制活性。原花青素和白藜芦醇互相补足互相促进，协同增效。黄芪提取物虽不是强的抗氧化剂，但其能促进提高机体抗氧化酶和抗氧化剂含量的活力，也就是说，它具有抗氧化剂的促进剂的作用，它使得体内自身的抗氧化剂作用增强，从而使体内的抗氧化剂和从体外摄入的抗氧化剂互相补足互相促进，协同增效。

本发明通过两种植物提取物的组合，以合理配比将几种优秀的抗氧化剂(白藜芦醇、原花青素)和抗氧化剂促进剂(黄芪提取物)有机结合在一起，使多种抗氧化剂互补互促、协同增效，体内抗氧化剂和从体外摄入的抗氧化剂互补互促、协同增效，更加有效地对抗自由基，从而更有效地防治自由基导致的疾病(如心脑血管疾病)，更好地维护、促进心脑血管系统健康，且有抑制肿瘤、延缓衰老、增强免疫力、促进人体表皮健康(含美容)的功效。

本发明所采用的植物提取物，是可以从市场上容易购进的产品，本发明易于操作实现。本发明同时考虑了该组合物的经济性与实用性。尤其是采用葡萄提取物，该提取物同时含有原花青素及白藜芦醇。葡萄籽、皮在生产葡萄汁和葡萄酒中为副产品(下脚料)，产出非常大。把生产葡萄汁和葡萄酒的副产品再次利用，既有经济实用性，又能为人类的健康做贡献，既有经济效益又有社会效益。黄芪提取物目前在国内外被广泛应用。我国是世界上黄芪生产量和出口量最大的国家之一。本发明采用黄芪提取物，也充分考虑到我国的优势资源。

四、具体实施方式

本发明所述的一种植物提取的含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的高效抗氧化组合物，由以下几种植物提取物组成：

1)葡萄提取物，含有原花青素5-98％，含有白藜芦醇0.1-80％。

2)黄芪提取物。

上述几种植物提取物按以下配比组成：

葡萄提取物	20-90％
		黄芪提取物	10-80％
合计	100％

控制其中抗氧化剂净重配比如下：

原花青素	3-99％
		白藜芦醇	1-97％
合计	100％

实施例一

一种植物提取的含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的高效抗氧化组合物重量配比：

葡萄提取物(原花青素30％，白藜芦醇3.9％)	200	66.67％
			黄芪提取物	100	33.33％
合计	300	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

原花青素	60.0	88.50％
			白藜芦醇	7.8	11.50％
合计	67.8	100％

实施例二

一种植物提取的含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的高效抗氧化组合物重量配比：

葡萄提取物(原花青素60％，白藜芦醇2％)	180	64.29％
			黄芪提取物	100	25.71％
合计	280	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

原花青素	108.0	96.77％
			白藜芦醇	3.6	3.23％
合计	111.6	100％

实施例三

一种植物提取的含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的高效抗氧化组合物重量配比：

葡萄提取物(原花青素20％，白藜芦醇10％)	100	45.45％
			黄芪提取物	120	54.55％
合计	220	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

原花青素	20.0	66.67％
			白藜芦醇	10.0	33.33％
合计	64.0	100％

实施例四

一种植物提取的含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的高效抗氧化组合物重量配比：

葡萄提取物(原花青素30％，白藜芦醇1％)

300

66.67％

黄芪提取物	150	33.33％
			合计	450	100％

其中所含抗氧化剂净重配比：

原花青素	90.0	96.77％
			白藜芦醇	3.0	3.23％
合计	93.0	100％

Claims (7)

1.一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于，按重量百分比由以下成份组成：葡萄提取物5-98％，黄芪提取物2-95％。

2.根据权利要求1所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的葡萄提取物为葡萄籽、或葡萄皮、或葡萄籽及皮提取物。

3.根据权利要求2所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的葡萄提取物含有原花青素和白藜芦醇。

4.根据权利要求3所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的葡萄提取物含有原花青素0.1-99％。

5.根据权利要求3所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的葡萄提取物含有白藜芦醇0.1-99％。

6.根据权利要求1所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的黄芪提取物为黄芪的水提取物或有机溶剂提取物，或黄芪的水及有机溶剂提取物。

7.根据权利要求1、2、3、4、5、6所述的一种含多种抗氧化剂及抗氧化剂促进剂的抗氧化组合物，其特征在于：所述的组合物在药剂学上可以制成任何一种可接受的剂型。