CN1634321A - 治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂及制备方法，属医药技术领域，用于解决采用中药制剂治疗糖尿病慢性视网膜病变的问题。其方案是，所述药剂由天花粉15～30，卫矛15～30，红花5～15，密蒙花5～15，桑叶10～20，菊花10～20组成，经配料、粉碎制成散剂。本发明制剂以清热生津、活血化瘀并施，用于糖尿病气阴两虚夹瘀症见视瞻昏渺。其组方中药物活性成分可抑制醛糖还原酶，有效延缓、阻止糖尿病视网膜病变的发生。对糖尿病并发症的肾脏病变、神经病变也有很好的治疗作用。

Description

治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂及制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药制剂及制备方法，特别是治疗糖尿病慢性视网膜病变的药剂及制备方法，属医药技术领域。

背景技术

糖尿病是一种内分泌代谢疾病，因遗传、环境、生活习惯等多种因素的相互作用，使胰岛素绝对或相对不足及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起蛋白质、脂肪、水、电解质等一系列代谢紊乱综合症，以高血糖为主要标志。糖尿病会引发多种慢性和急性并发症，临床上慢性并发症较为多见，诸如视网膜病变、肾脏病变、神经病变、下肢坏疽，等等。其中糖尿病视网膜病变是糖尿病最为常见的慢性微血管并发症。主要症状表现为视网膜微血管瘤、出血斑、硬性渗出、水肿、棉絮斑、视网膜血管病变、黄斑病变、玻璃体及视神经病变等病理损害，严重者可以引起玻璃体出血、牵引性视网膜脱落和新生血管性青光眼，可致患者失明。根据有关文献报道，糖尿病合并视网膜病变的发生率约为50％，是成年人失明的主要原因，严重影响患者的生活和生存质量。糖尿病视网膜病变是一种慢性进行性疑难病，其发病机制较为复杂，现代医学研究认为，成因之一是多元醇代谢活性亢进的渗透压学说。动物实验表明，抑制醛糖还原酶可以防止视网膜组织中蛋白的异常渗透。根据此理论，国外开发了醛糖还原酶抑制剂，在用于临床时，疗效确切，说明其作用机理是正确的。中医理论认为，糖尿病为消渴症，消渴乃阴虚燥热所致，久病成瘀，瘀阻于目络可致视瞻昏渺，并发症是在消渴的基础上发展而来。中医药治疗消渴症有上千年的历史，很多方剂临床效果很好，如果能从中草药中筛选出高效低毒的醛糖还原酶抑制剂，并利用中药多靶点治疗的优势，结合中医理论，分型辨证治疗、全身调理、标本兼治，无疑将会收到更好的治疗效果。但目前的问题是，至今尚无一种成药制剂能够针对糖尿病视网膜病变有效治疗。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一种对醛糖还原酶有抑制作用、可有效延缓和阻止糖尿病视网膜病变发生的中药制剂及制备方法。

本发明的所称问题是由以下技术方案解决的：

一种治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂，基特别之处是：组成中包括如下重量单位的原料药：天花粉15～30，卫矛15～30，红花5～15，密蒙花5～15，桑叶10～20，菊花10～20。

上述治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂，所述原料药中加入木贼，蝉蜕，山茱萸中的一种、两种或三种，加入量为：木贼5～15，蝉蜕5～10，山茱萸10～20。

上述治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂的制备方法，其特征在于：它按如下工序进行：

a.配料：按上述原料药用量称取各原料药；

b.净选、干燥：将原料药淘洗，拣去砂石等杂质，摊晾、日晒，使药料含水量降至5％以下；

c.粉碎过筛：先将药料粗略粉碎，再用万能磨粉磨细、上80-100目筛板收集药粉；

d.混合：将药粉搅拌混合均匀；

e.分剂量包装：将混合均匀的散剂，按照每份6～12克包装。

本发明是基于现代医学对糖尿病并发症的研究结果，认为罹患糖尿病时，醛糖还原酶(AR)活性增高、多元醇通路被激活后，引起山梨醇在晶状体、神经、肾脏、视网膜等糖尿病易损组织细胞内堆积，使组织细胞的代谢与功能受到损害，是导致糖尿病慢性并发症的主要原因之一。结合中医治疗消渴理论，对民间验方研究，借鉴名家用药经验，化裁简约药方，厘定药味剂量和配伍之间的关系，得到制剂配方。该制剂以清热生津、活血化瘀并施，用于糖尿病气阴两虚夹瘀症见视瞻昏渺。其组方中药活性成分可抑制醛糖还原酶，有效延缓、阻止糖尿病视网膜病变的发生，对于糖尿病并发症的肾脏病变、神经病变也有很好的治疗作用。本制剂系纯中药复方制剂，经配料、经净选、干燥、粉碎过筛：、混合、分剂量、包装后制成散剂，服用方便，可长期保存。临床实验表明：服用一月后，90％的病人主观症状有明显改善，对服药患者抽查结果显示，改善视力总有效率70％，对肾脏病变、神经病变亦有一定的治疗作用，该药剂显效率60％，总有效率90％。

具体实施方式

西医认为，代谢异常和小血管病变是糖尿病视网膜病变至关重要的因素。糖尿病微血管病变导致视网膜病变，早期表现为视网膜小静脉扩张和微血管病变，随后出现视网膜出血、水肿、微血栓、渗出病变，新生血管及纤维组织形成是增殖性视网膜病的标志，可反复出现视网膜前和玻璃体出血，最后导致失明。中医认为，“心境都愁，内火自燃，乃消症大病，瘀血在里则渴，瘀血去则不渴矣。消渴乃阴虚燥热所致，久病成瘀，瘀阻于目络可致视瞻昏渺。综上所述，可见中医的瘀血与现代医学的微血管病变及微循环障碍存在共同的病理基础。清热生津、活血化瘀、防止微循环血栓形成是治疗糖尿病视网膜病变的关键。根据上述理论，本方剂精选多味中药，用以治疗糖尿病慢性并发症，特别是治疗糖尿病视网膜病变。

组方中主要药味药理分析如下：

天花粉：具有消热生津之功效。现代医学研究表明，其水提物有降低血糖活性的作用。进一步分离得到的多聚糖中，降糖作用十分突出，并出现明显的效量关系。研究发现，其提取物对人醛糖还原酶的抑制作用是阳性对照药槲皮素的0.72倍。

红花：活血通经、祛瘀止痛。现代医学研究证明红花可抗血栓、抗氧化、降脂，对大鼠栓塞性缺血视网膜损伤有显著的保护作用。临床上治疗糖尿病视网膜病变可点滴红花提取物注射液。长期泡服红花、菊花可降低血黏度。

桑叶：清肝热、凉血明目。治肝虚眼目昏花等症，《本草纲目》记载其能“明目”。桑叶中含有脱氧尻霉素，这是一种α-糖苷酶抑制剂，其活性是阿卡波糖的10倍。

菊花：清肝明目，清热解毒。《神农本草经》：久服利血气，轻身延年。《药性论》：“利血脉”。桑叶与菊花是临床上常用的对药，其作用相互依赖、相互制约，协同为用，效力更强。经药理分析：桑叶中含有4种抑制醛糖还原酶的化合物，其中一种与托瑞司它活性相当。

密蒙花：明目退翳，无论虚实皆可用。《本草经疏》：“肝家正药，肝开窍于目，目得血能视。”研究发现，密蒙花70％的甲醇提取物对未纯化大鼠晶体醛糖还原酶呈现高度抑制作用。密蒙花提取物对人醛糖还原酶的抑制作用是阳性对照药槲皮素的1.18倍。

木贼：疏风散热、明目退翳。《本草求真》：“能于二经血分驱散风热，使血上行于目，故为去翳明目要剂。”木贼还具有降血脂、降血压、扩张血管、抗脂质氧化作用。

卫矛：又名鬼箭羽，为卫矛科植物。经验证，它具有明显的降血糖作用，其提取物动物试验表明，可调整不正常的代谢过程，加强胰岛素的分泌，临床上可作为糖尿病人的口服用药。卫矛提取物对人醛糖还原酶的抑制作用是阳性对照药中药化合物槲皮素的0.99倍。

山茱萸：补益肝肾，收敛固涩。《名医别录》：“益精明目。”《医学衷中参西路》：“通利九窍，流通血脉。”本品善养肝肾之阴，为补益肝肾之要药。研究发现其醇提物有降血糖作用，临床上与天花粉等配伍，可治糖尿病。

蝉蜕：发散风热，明目退翳。《本草衍义》：“治目昏翳。”本品有疏肝经风热以退目翳之效。常与菊花、木贼的配伍。研究发现，蝉蜕提取物有解热、镇静等作用。

据有关文献报道，中医对糖尿病视网膜病变的病机认识多从以下两方面论述，一是阴虚燥热、精血亏损；二是久病入络，以血瘀为主。糖尿病视网膜病变的防治，其机制可能是改善微循环，抑制山梨醇代谢等，次要的还在于降低高血糖，减轻糖代谢紊乱。按照中医的理论，“肝开窍于目”，“目得血而能视”，“五脏六腑精气通过血脉运注于目”，眼病治宜滋补肝肾，调理气血为主，气血畅行，目系得养则视物复明。本方治证多由阴虚火旺、煎熬津液，血粘成瘀导致发病。本组方是根据中医对糖尿病视网膜病变发病机理的认识和古医籍治疗糖尿病视网膜病变(本病属于中医学消渴目病范畴，见于视瞻昏渺、云雾移睛等眼病)的有关方药，并结合多年临床经验，在祖传验方基础上，汲取西医学研究的新成果综合研制而成的。本方中天花粉与红花相配，甘辛、清热活血共为君药；桑叶、密蒙花协天花粉清热明目，卫矛、菊花助红花活血明目同为臣药；蝉蜕发散风热，木贼疏散风热，合桑、菊而彰清热明目之效，山茱萸滋肝肾、益精明目，以上均为佐药；木贼除清热外，还能引导诸药直达病所，是为使药。综合本方，以清热明目、活血明目为主，兼以滋补肝肾、平肝明目，共同达到祛病治病的目的。从现代医学研究的角度和多年的临床经验来看，本制剂能抑制醛糖还原酶的活性，改善微循环，纠正代谢异常，提高胰岛素分泌，降脂。

临床实验表明：本制剂服用一月后，90％的病人主观症状有明显改善。服用两个月后显效。对服药患者抽查结果显示，改善视力总有效率70％，对肾脏病变、神经病变亦有一定的治疗作用。，未发现胃肠道不适、疲乏无力、瞌睡、眩晕、头痛等毒副作用。结果显示，该药剂显效率60％，总有效率90％。

以下提供本发明的几个实施例：

实施例1：天花粉15g，红花5g，卫矛15g，密蒙花5g，桑叶10g，菊花10g；

实施例2：天花粉30g，红花15g，卫矛30g，密蒙花15g，桑叶20g，菊花20g；

实施例3：天花粉20g，红花10g，卫矛25g，密蒙花10g，桑叶15g，菊花15g；

实施例4：天花粉20g，红花10g，卫矛20g，密蒙花10g，桑叶15g，菊花15g，木贼5g；

实施例5：天花粉20g，红花10g，卫矛20g，密蒙花10g，桑叶15g，菊花15g，山茱萸20g；

实施例6：天花粉25g，红花12g，卫矛25g，桑叶10g，菊花10g，密蒙花10g，木贼5g，山茱萸20g；

实施例7：天花粉15g，红花5g，卫矛15g，密蒙花5g，桑叶10g，菊花10g，木贼5g，蝉蜕5g，山茱萸10g；

实施例8：天花粉30g，红花15g，卫矛30g，密蒙花15g，桑叶20g，菊花20g，木贼15g，蝉蜕10g，山茱萸20g；

实施例9：天花粉25g，红花10g，卫矛20g，密蒙花10g，桑叶18g，菊花15g，木贼10g，蝉蜕8g，山茱萸15g。

制备方法：

a.配料：按上述原料药用量称取各原料药；

b.净选：井水淘洗三遍，拣去砂石等杂质；

c.干燥：摊晾、日晒，使药料含水量降至5％以下；

d.粉碎过筛：铁研船将药料粗略粉碎，再用万能磨粉机(上80-100目筛板)，磨细、收集药粉。

e.混合：药粉混合搅拌均匀；

f.分剂量：将混合均匀的散剂，按照每份6～12克分份；

g.质量检查：药粉应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。

h.包装：用包药纸分装成包。

每袋散剂重6～12克，每日服用两包，3个月为一个疗程。

本制剂亦可采用其它中药制剂方法制成散剂、丸剂或胶囊剂。

Claims (3)

1.一种治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂，其特征在于：组成中包括如下重量单位的原料药：天花粉15～30，卫矛15～30，红花5～15，密蒙花5～15，桑叶10～20，菊花10～20。

2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病慢性视网膜病变的中药制剂，其特征在于：所述原料中加入木贼，蝉蜕，山茱萸中的一种、两种或三种，加入量为：木贼5～15  蝉蜕5～10  山茱萸10～20重量单位。

3.根据权利要求1或2所述治疗糖尿病慢性视网膜病变中药制剂的制备方法，其特征在于：它按如下工序进行：

a.配料：按上述原料药用量称取各原料药；

b.净选、干燥：将原料药淘洗，拣去砂石等杂质，摊晾、日晒，使药料含水量降至5％以下；

c.粉碎过筛：先将各药料粗略粉碎，再用万能磨粉磨细、上80-100目筛板收集药粉；

d.混合：将药粉搅拌混合均匀；

e.包装：将混合均匀的散剂，按照每份6～12克包装。