CN1615896A - 调血脂及治疗心脑血管疾病药物及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及到一种由天然植物药材中提取的单体成分制成的对心脑血管疾病有治疗作用的药物及制备方法。本发明所述药物由以下成分组成:重量百分比为1-90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料。本发明的药物是按已知方法制成的片剂、薄膜包衣片、口服控释剂、糖衣片、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、口服液、含服剂等。本发明药物主要适用于高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、心律失常、心绞痛、脑缺血、脑缺氧、中风等。
Description
技术领域
本发明涉及到一种由天然植物药材中提取的单体成份制成的对调节血脂及心脑血管疾病有治疗作用的药物及制备方法。
背景技术
三七茎叶系五加科植物三七〔Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen〕的茎和叶。三七主产地在云南文山,每年有上千吨三七茎叶,但药农一般只注重三七的收取,对三七茎叶较为忽视,大量的三七茎叶没有获得充分的开发利用,浪费了宝贵的药用植物资源。近年来,国内外学者对三七进行了广泛的研究,发现三七茎叶含有大量的原人参二醇型皂苷,主要有人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd等。现市售的三七茎叶总皂苷制品有镇静、镇痛、安眠及降脂作用。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种以人参皂苷Rb3为有效药用成分制成的调血脂及治疗心脑血管疾病的治疗药物。
本发明的另一目的旨在提供这种药物的制备方法。
本发明所述的调血脂及治疗心脑血管疾病药物由以下成分组成:重量百分比为1-90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料。
上述人参皂苷Rb3的含量范围还可为20-60%。
当本发明所述的人参皂苷Rb3系从植物中提取时,允许含有提取时带有的副产物。
本发明的药物含有药用有效量的人参皂苷Rb3,以及含有一种或多种药学上可接受的载体。
上述的药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。
本发明的药物是按已知方法制成的片剂、薄膜包衣片、口服控释剂、糖衣片、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、口服液、含服剂等。
本发明药物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化,其日剂量可以是30~300mg/人。
本发明药物主要适用于高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、心律失常、心绞痛、脑缺血、脑缺氧、中风等。
本发明所述药物的制备方法由以下步骤组成:
一、将三七茎叶干品粉碎,用乙醇溶液提取,滤过,取滤液浓缩成浸膏;
二、在上述浸膏中加入重量为2-4倍量的水,沉淀叶绿素,过滤,滤液上大孔吸附树脂柱,用水洗至无色;
三、用乙醇梯度洗脱,收集30~75%乙醇洗脱液,上中性氧化铝柱脱色,浓缩至无乙醇;
四、加1-2倍量的正丁醇萃取,用重量为正丁醇萃取液2-4%的活性炭脱色,浓缩回收正丁醇,加丙酮结晶,过滤,收集结晶产物,真空干燥即得富含Rb3、Rc的产物,其中,Rb3>30%、Rc>20%;
五、将步骤(四)所得产物用8-12倍流动相溶解,流动相为正丁醇∶乙酸乙酯∶H2O,4∶1∶5比例,从泵头吸入上柱,制备色谱标为200~300目硅胶,进行洗脱,流速为50~60ml/min,流动相经分流阀进入ELSD检测器进行在线检测;
六、根据响应的信号收集不同的峰,将分开收集到的洗脱液进行分析,打入标准品,根据Rb3保留时间进行定性分析,从而确定产品峰;
七、将产品峰蒸干所有液体,用甲醇溶解后,加入丙酮进行结晶,烘干得Rb3白色晶体,纯度达90%以上。
本发明所述药物的药效学研究结果:
1、Rb3单体降血脂药效研究
取200~220g大鼠60只,雌雄各半,按性别和体重随机分为6组,空白对照组、模型组、非诺贝特组300mg/kg、Rb3 300mg/kg、Rb3 200mg/kg、Rb3 50mg/kg每组10只。各组动物于每日上午分别按剂量灌胃给予生理盐水或药物一次,连续7天。自首次给药起,模型各组大鼠每日喂饲高脂饲料(2%胆固醇、0.2%丙基硫氧嘧啶、10%猪油、2%胆酸),空白对照组大鼠喂饲正常饲料,连续7天。末次灌胃后,各组动物禁食16小时,于次日晨断头处死大鼠,收集血液,分离血清,按试剂盒方法分别测定TC、TG及LDL-C。
试验结果表明,非诺贝特组300mg/kg、Rb3各组能显著降低胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)及低密度脂蛋白(LDL-C)。
2、Rb3单体对心肌缺血的作用
取200~220g大鼠40只,雌雄各半,按性别和体重随机分为4组,每组10只,分别为:(1)生理盐水(NS)组,(2)复方丹参片组(1g/kg),(3)Rb3单体高剂量组(0.2g/kg),(4)Rb3单体低剂量组(0.1g/kg)。给药容积为1ml/100g体重。用3%戊巴比妥钠生理盐水溶液30mg/kg腹腔注射麻醉大鼠,测给药前I导联心电图,然后按上述分组分别十二指肠给药,于给药后10min腹腔注射给予5ug/ml浓度的盐酸异丙肾上腺素1ml/只,记录I导联心电图J点降低及ST段变化。动态记录1min、2min、3min、4min、5min、10min及15min时的I导联心电图
试验结果表明,Rb3单体0.2g/kg、0.05g/kg剂量组能显著减轻由异丙肾上腺素诱发大鼠心肌缺血的ST段下移的作用。
3、Rb3单体对乌头碱引起的大鼠心律失常的保护作用
取200~220g大鼠40只,雌雄各半,按性别和体重随机分为4组,每组10只,分别为:(1)生理盐水(NS)组,(2)心得安(20mg/kg),(3)Rb3单体高剂量组(0.2g/kg),(4)Rb3单体低剂量组(0.1g/kg)。给药容积为1ml/100g体重。用3%戊巴比妥钠生理盐水溶液30mg/kg腹腔注射麻醉大鼠,测给药前II导联心电图,然后十二指肠给药,于给药后10min股静脉按0.1ml/min匀速注射给予12.5ug/ml浓度的乌头碱,记录乌头碱引起的动物死亡时间、II导联心电图变化情况及出现时间。
试验结果表明,Rb3单体0.2g/kg、0.1g/kg剂量组均能显著对抗由乌头碱诱发大鼠心律失常,增加耐受乌头碱的用量,并延长乌头碱引起的动物死亡时间,对乌头碱引起大鼠心律失常心电图有改善作用。
具体实施方式
实施例1:
取重量百分比为22%、纯度为90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料,按照常规胶囊制造工艺制得人参皂苷Rb3胶囊剂,每颗胶囊含人参皂苷Rb3 50~60mg。
所述的人参皂苷Rb3由下述工艺步骤制得:
将三七茎叶干品粉碎,用50-70%乙醇热回流或冷浸2-3次,每次1-3小时,滤过,取滤液浓缩成浸膏,加入重量为2倍量的水,沉淀叶绿素,过滤,滤液上101大孔吸附树脂柱,用水洗至无色,用乙醇梯度洗脱,收集50~70%乙醇洗脱液,上中性氧化铝柱脱色,浓缩至无乙醇,加2倍量的正丁醇萃取,用重量为正丁醇萃取液2%的活性炭脱色,浓缩回收正丁醇,加丙酮结晶,过滤,收集结晶产物,真空干燥即得富含Rb3、Rc的产物,其中,Rb3>30%、Rc>20%,将所得产物用10倍流动相溶解,流动相为正丁醇∶乙酸乙酯∶H2O,4∶1∶5比例,从泵头吸入上柱,制备色谱标为200~300目硅胶,直径150mm,长1500mm,进行洗脱,流速为50~60ml/min,流动相经分流阀进入ELSD检测器进行在线检测。
根据响应的信号收集不同的峰,将分开收集到的洗脱液进行分析,打入标准品,根据Rb3保留时间进行定性分析,从而确定产品峰,将产品峰用20L旋转蒸发仪进行浓缩,有固体附着在瓶壁上,蒸干所有液体,用甲醇溶解后,加入丙酮进行结晶,烘干得Rb3白色晶体,纯度达90%以上。
实施例2:
取重量百分比为1.2%、纯度为90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料,按照常规颗粒制造工艺制得人参皂苷Rb3颗粒剂,每袋含人参皂苷Rb3 50~60mg。
所述的人参皂苷Rb3由上述工艺步骤制得。
实施例3:
取重量百分比为22%、纯度为90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料,按照常规片剂制造工艺制得人参皂苷Rb3片剂,每片含人参皂苷Rb3 50~60mg。
所述的人参皂苷Rb3由市售购得。
Claims (3)
1、一种调血脂及治疗心脑血管疾病药物,其特征在于由以下成分组成:重量百分比为1-90%的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料。
2、按照权利要求1所述的药物,其特征在于所述人参皂苷Rb3的含量范围为20-60%。
3、按照权利要求1所述的药物的制备方法,其特征在于由以下步骤组成:
一、将三七茎叶干品粉碎,用乙醇溶液提取,滤过,取滤液浓缩成浸膏;
二、在上述浸膏中加入重量为2-4倍量的水,沉淀叶绿素,过滤,滤液上大孔吸附树脂柱,用水洗至无色;
三、用乙醇梯度洗脱,收集30~75%乙醇洗脱液,上中性氧化铝柱脱色,浓缩至无乙醇;
四、加1-2倍量的正丁醇萃取,用重量为正丁醇萃取液2-4%的活性炭脱色,浓缩回收正丁醇,加丙酮结晶,过滤,收集结晶产物,真空干燥即得富含Rb3、Rc的产物,其中,Rb3>30%、Rc>20%;
五、将步骤(四)所得产物用8-12倍流动相溶解,流动相为正丁醇∶乙酸乙酯∶H2O,4∶1∶5比例,从泵头吸入上柱,制备色谱标为200~300目硅胶,进行洗脱,流速为50~60ml/min,流动相经分流阀进入ELSD检测器进行在线检测;
六、根据响应的信号收集不同的峰,将分开收集到的洗脱液进行分析,打入标准品,根据Rb3保留时间进行定性分析,从而确定产品峰;
七、将产品峰蒸干所有液体,用甲醇溶解后,加入丙酮进行结晶,烘干得Rb3白色晶体,纯度达90%以上。
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