CN1606987A - 抗过敏组成物 - Google Patents
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Abstract
本发明是有关于一种可抑制免疫球蛋白IgE以及白三烯素LTs的抗过敏组成物,主要包括:一紫苏萃取物;以及至少一辅助萃取物其是萃取自一植物性药物群组包括:麻黄、杏仁、甘草、石膏、黄芩、桑白皮、生姜、丁力子或上述的组合;其中该紫苏萃取物与该辅助萃取物是以特定比例混合。
Description
技术领域
本发明是关于一种抗过敏的中草药组成物,尤指一种适用于抑制免疫球蛋白IgE以及白三烯素LTs的抗过敏中草药组成物。
背景技术
近年来患有过敏性疾病患者显著的增加,如花粉症、过敏性鼻炎、荨麻疹到难以治疗的特异反应性皮肤炎及气喘等,过敏性疾病的种类、症状、轻重程度其范围相当广泛。以气喘为例,目前全世界约有一亿五千五百万的气喘患者,因气喘而死亡的人数每年约有20万人,而且全球的气喘患者正以每十年20~50%的成长率增加,这类慢性疾病所花费的医疗费用支出是相当庞大,即每年美国花约60亿美元的气喘病医疗费,德国30亿美元,英国16亿美元,其中每年气喘医药品市场为55亿美元。因此,气喘对人类健康的危害远大于爱滋病或癌症。但是目前对于气喘的治疗药物仍有很多副作用而且对气喘现象亦只能暂时性的压制症状,往往用药一段期间就产生效用渐减的现象。因为气喘为一种可逆性的呼吸道阻塞病,若治疗药物无效时就变成一种可危及生命的急病,所以在临床上的发展也必需有不同治疗机转的药物存在。
抗体分为五种类型A、M、G、D、E,和过敏发生密切关系的为E型抗体,医学代号为IgE(immunoglobulin-E)。当过敏原进入人体后,刺激人体产生大量的抗体,此种抗体即为IgE。IgE结合在人体肥大细胞(mast cell)和嗜碱性粒白血球的表面。当过敏原再次进入人体后,就会和IgE相结合,而这结合的结果就会发生过敏反应。IgE在正常人的血液中含量极少,罹患过敏性疾病者,其IgE的含量通常会明显上升。
另外,气喘反应的产生主要归因于T-helper cell走向type 2的形式,进而释放细胞潋素IL-4去刺激B cell产生IgE,而产生的IgE则会与肥大细胞上的高亲合性IgE受器(IgE receptor)做专一性的结合,释放出相关的媒介物质,包括白三烯素(Leukotriene)、组织胺(Histamine)及细胞激素等,在引发气喘症状上,白三烯素扮演著重要的角色。白三烯素主要分为两大类:leukotriene B 4(LTB 4)及cysteinyl leukotrienes(cLTs;LTC 4,LTD 4,LTE 4),cLTs会使支气管平滑肌收缩并刺激支气管分泌黏液,且增加呼吸道血管的通透性;另一方面LTB 4为一种化学趋化物质,能吸引嗜中性球(neutrophils)及嗜酸性球(eosinophils),引发后期的气喘反应。
因此找出抑制细胞生成IgE与LTs相关媒介物质的抑制剂实为目前治疗过敏性疾病反应的一个重要指标。
发明内容
本发明的主要目的是在提供一种含有紫苏萃取物的中草药抗过敏组成物,以便能具备抑制IgE与LTs的功效,进一步达成抗过敏的效果。
为达成上述目的,本发明提供一种一种可抑制免疫球蛋白IgE抗过敏组成物,其特征在于,主要包括:
一紫苏萃取物,该紫苏萃取物是以95%浓度酒精萃取而得;以及
一辅助萃取物,是萃取自至少一选自由麻黄、杏仁、甘草、石膏、黄芩、桑白皮、生姜、丁力子所组成的群组的组合物,且该辅助萃取物是以95%浓度酒精萃取而得。
所述的辅助萃束物是萃取自麻黄、杏仁、甘草以及石膏。
所述的紫苏∶麻黄∶杏仁∶甘草∶石膏的萃取物重量比例为0.5~1.5∶1~3∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶3~5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、杏仁以及生姜。
所述的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、桑白皮以及生姜。
所述的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、麻黄以及杏仁。
所述的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、麻黄。
所述的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩以及丁力子。
所述的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为1-2∶1-2∶1-2 0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
本发明一种可抑制白三烯素的抗过敏组合物,其特征在于,主要包括:
一紫苏萃取物;以及
一辅助萃取物,其是萃取自至少一选自由黄芩、杏仁、生姜、麻黄及丁力子所组成的植物性药物群组;
其中该紫苏萃取物以及该辅助萃取物是以95%浓度酒精萃取而得。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、杏仁以及生姜。
所述的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩以及麻黄。
所述的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
所述的辅助萃取物是萃取自黄芩及丁力子。
所述的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
具体实施方式
为能让审查员能更了解本发明的技术内容,特举一萃取例以及十六较佳具体实施例说明如下。
萃取例一、紫苏萃取物的萃取
紫苏50g加入95%酒精500mL,加热回流2小时进行萃取,萃取液经减压浓缩除去酒精溶剂,最后以冷冻干燥得到萃取物1.51g。
实施例一、麻黄、杏仁、甘草、石膏的水萃取物
组成对于IgE的抑制效果测试
以细胞毒性测试(MTT方法)得到对TIB-196(得自ATCC)细胞具有最少毒性的最大中草药浓度,然后以此浓度进行TIB-196细胞培养8天,离心取其上清液,以酵素免疫分析法分析其生成的IgE含量。
本实施例以麻黄、杏仁、甘草、石膏以水萃取的萃取物以2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例二、麻黄、杏仁、甘草、石膏的酒精萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例以麻黄、杏仁、甘草、石膏改以95%酒精萃取的萃取物以2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例三、紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏的水萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例以紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏以水萃取的萃取物以1∶2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例四、紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏的酒精萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏改以9 5%浓度酒精萃取的萃取物以1∶2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例五、紫苏、黄芩、杏仁、生姜的萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、黄芩、杏仁、生姜以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例六、紫苏、黄芩、桑白皮、生姜的萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、黄芩、桑白皮、生姜以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例七、紫苏、麻黄、黄芩、杏仁的萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、麻黄、黄芩、杏仁以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例八、紫苏、麻黄、黄芩的萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、麻黄、黄芩以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例九、紫苏、黄芩、丁力子的萃取物组成对于IgE的抑制效果测试
如实施例一所使用的方法,本实施例取紫苏、麻黄、丁力子以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL进行其对IgE的抑制效果测试,结果列如表1。
实施例一、二为临床常用治疗气喘等过敏性疾病中药方剂麻杏甘石汤的效果,作为本发明的对照组。从表1之中可以发现,麻杏甘石汤的配方以95%浓度酒精做萃取的抑制IgE效果较的以水做萃取的效果提升了50%;而实施例三至九中是以本发明所提出的紫苏萃取物加入现有用以抗过敏的不同配方之中,亦有提升抑制IgE的效果,证明紫苏萃取物确能达成功效。
实施例十、麻黄、杏仁、甘草、石膏的水萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
以细胞毒性测试(MTT方法)得到对RBL-1(得自食品研究所菌种中心)细胞具有最少毒性的最大中草药浓度。RBL-1细胞内加入Retinoic acid培养16小时,然后以此浓度进行RBL-1细胞培养2小时,其后以Calcium ionophore刺激生成LTs,离心取其上清液,以酵素免疫分析法分析其生成的LTs含量。
本实施例取麻黄、杏仁、甘草、石膏以水萃取的萃取物以2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.05mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十一、麻黄、杏仁、甘草、石膏的酒精萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取麻黄、杏仁、甘草、石膏改以95%浓度酒精萃取的萃取物以2∶1∶1∶4的重量比例混合,以此混合物浓度0.05mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十二、紫苏的萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取紫苏以95%浓度酒精萃取的萃取物,以此浓度0.05mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十三、紫苏的萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取紫苏以95%浓度酒精萃取的萃取物,改以浓度0.005mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十四、紫苏、黄芩、杏仁、生姜的萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取紫苏、黄芩、杏仁、生姜以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.5mg/mL(烦请发明人再次确认)进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十五、紫苏、黄芩、麻黄的萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取紫苏、黄芩、麻黄以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.05mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十六、紫苏、黄芩、丁力子的萃取物组成对于LTs的抑制效果测试
如实施例十所使用的方法,本实施例取紫桑、黄芩、丁力子以95%浓度酒精萃取的萃取物以1∶1∶1的重量比例混合,以此混合物浓度0.05mg/mL进行其对LTs的抑制效果测试,结果列如表2。
实施例十、十一为以现有的麻害甘石汤配方的萃取物所做的LTs抑制效果试验,以作为本发明紫苏萃取物的LTs抑制效果对照。从表2之中可以发现,除了实施例十三采用较低浓度的紫苏萃取物对于提升LTs抑制效果较不明显之外,其余实施例均较实施例十、十一的LTs抑制效果大幅提升,证明本发明所提出的紫苏萃取物单独使用或搭配现有的抗过敏配方时确有功效。
追寻主要活性成份(fraction)发现,酒精抽提物经快速管柱层析分离后,其中编号PF-NP 4 SD 4部份具有最佳IgE抑制活性(1.8%,0.5mg/mL)。
PF-NP 4 SD 4以购自Merck编号1.05554薄层分析材料,经正己烷/丙酮=1/1溶剂系统冲提,在10%硫酸显色时,主要呈色信号点的Rf值分布为0.4~0.6。
表1.中药材组合物的萃取物IgE抑制活性
组合药材(方剂名称/编号) | 组成重量比例 | 萃取溶剂 | 浓度mg/mL | IgEinhibition(%) | MTTAssay(%) |
实施例一麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 2∶1∶1∶4 | 水 | 0.5 | 23 | 92 |
实施例二麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 2∶1∶1∶4 | 95%酒精 | 0.5 | 73 | 71 |
实施例三紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 1∶2∶1∶1∶4 | 水 | 0.5 | 98 | 117 |
实施例四紫苏、麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 1∶2∶1∶1∶4 | 95%酒精 | 0.5 | 97 | 87 |
实施例五紫苏、黄芩、杏仁、生姜 | 1∶1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 92 | 102 |
实施例六紫苏、黄芩、桑白皮、生姜 | 1∶1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 96 | 95 |
实施例七紫苏、黄芩、麻黄、杏仁 | 1∶1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 97 | 115 |
实施例八紫苏、黄芩、麻黄 | 1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 97 | 110 |
实施例九紫苏、黄芩、丁力子 | 1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 96 | 108 |
表2.中药材与其组合物的萃取物LTs抑制活性
药材/组合物 | 组成重量比例 | 萃取溶剂 | 浓度mg/mL | LTsinhibition(%) | MTTAssay(%) |
实施例十麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 2∶1∶1∶4 | 水 | 0.05 | 10 | 91 |
实施例十一麻黄、杏仁、甘草、石膏 | 2∶1∶1∶4 | 95%酒精 | 0.05 | 41 | 113 |
实施例十二紫苏 | 95%酒精 | 0.05 | 73 | 111 | |
实施例十三紫苏 | 95%酒精 | 0.005 | 56 | 116 | |
实施例十四紫苏、黄芩、杏仁、生姜 | 1∶1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.5 | 98 | 126 |
实施例十五紫苏、黄芩、麻黄 | 1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.05 | 97 | 107 |
实施例十六紫苏、黄芩、丁力子 | 1∶1∶1 | 95%酒精 | 0.05 | 84 | 110 |
需注意的是,本发明中所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:麻黄、杏仁、甘草以及石膏所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳乏紫苏∶麻黄∶杏仁∶甘草∶石膏的萃取物重量比例为0.5~1.5∶1~3∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶3~5;本发明所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:黄芩、杏仁以及生姜所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:黄芩、桑白皮以及生姜所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:黄芩、麻黄以及杏仁所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜乏萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:辅助萃取物是萃取自黄芩、麻黄所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明所使用的辅助萃取物并无限制,较佳是至少一辅助萃取物选自一由:黄芩以及丁力子所组成的群组;本发明中所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明中的紫苏萃取物以及该辅助萃取物的萃取方法并无限制,较佳是以95%浓度酒精萃取而得;本发明的抑制白三烯素的抗过敏组合物中的辅助萃取物并无限制,较佳是由一植物性药物包括:黄芩、杏仁、生姜、麻黄、丁力子所组成的群组中萃取而得;本发明的辅助萃取物较佳是萃取自黄岑、杏仁以及生姜;本发明所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明的辅助萃取物较佳是萃取自黄芩以及麻黄;本发明所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5;本发明的辅助萃取物较佳是萃取自黄苓及丁力子;本发明所使用各萃取物的重量比例并无限制,较佳的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
上述实施例仅是为了方便说明而举例而已,本发明所主张的权利范围自应以申请专利范围所述为准,而非仅限于上述实施例。
Claims (20)
1.一种可抑制免疫球蛋白IgE抗过敏组成物,其特征在于,主要包括:
一紫苏萃取物,该紫苏萃取物是以95%浓度酒精萃取而得;以及
一辅助萃取物,是萃取自至少一选自由麻黄、杏仁、甘草、石膏、黄芩、桑白皮、生姜、丁力子所组成的群组的组合物,且该辅助萃取物是以95%浓度酒精萃取而得。
2.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃束物是萃取自麻黄、杏仁、甘草以及石膏。
3.如权利要求2所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶麻黄∶杏仁∶甘草∶石膏的萃取物重量比例为0.5~1.5∶1~3∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶3~5。
4.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、杏仁以及生姜。
5.如权利要求4所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
6.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、桑白皮以及生姜。
7.如权利要求6所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
8.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、麻黄以及杏仁。
9.如权利要求8所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶桑白皮∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
10.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、麻黄。
11.如权利要求10所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
12.如权利要求1所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩以及丁力子。
13.如权利要求12所述的抗过敏组成物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为1-2∶1-2∶1-20.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
14.一种可抑制白三烯素的抗过敏组合物,其特征在于,主要包括:
一紫苏萃取物;以及
一辅助萃取物,其是萃取自至少一选自由黄芩、杏仁、生姜、麻黄及丁力子所组成的植物性药物群组;
其中该紫苏萃取物以及该辅助萃取物是以95%浓度酒精萃取而得。
15.如权利要求14所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩、杏仁以及生姜。
16.如权利要求15所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶杏仁∶生姜的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
17.如权利要求14所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩以及麻黄。
18.如权利要求17所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶麻黄的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
19.如权利要求14所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的辅助萃取物是萃取自黄芩及丁力子。
20.如权利要求19所述的抗过敏组合物,其特征在于,所述的紫苏∶黄芩∶丁力子的萃取物重量比例为0.5~1.5∶0.5~1.5∶0.5~1.5。
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