CN1565420A - 口服纳米营养乳剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种口服纳米营养乳剂以及制备方法，所述方法为：将中药提取物浓缩液适量，加入一定量的乳化剂和植物油搅拌均匀成为中药提取物初乳，得到油相；将含有微量元素的天然水加入一定量的由两种乳化剂组成的复合乳化剂，搅拌均匀成为乳剂，得到水相；将中药提取物初乳油相在高速搅拌下逐滴加入到水乳剂中，搅拌均匀，得到混合乳剂；将上述混合乳剂用高速剪切方式乳化，获得较为均匀的营养乳剂初级产品。本发明将中药提取的有效成份包裹成纳米级乳剂，使中药有效成分在人体中减少胃肠道的破坏，增强机体的吸收率和生物利用度，同时利用植物油乳剂本身具有的营养和纳米乳剂的协同作用，更大程度地提高营养水平，增强营养物质的效果。

Description

口服纳米营养乳剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种乳剂及其制备方法，即采用可以食用的植物油对中草药提取物如茵陈、绞股蓝等进行纳米包裹，所获得的产品在食品，饮料及药物方面有重要的应用价值，属于微囊包封技术领域。

背景技术

我国具有几千年的文明史，中医中药在其中占有重要的地位，部分中药如人参、茵陈、绞股蓝等具有很好的降血糖、降血脂、提高人体免疫力等功效，并作为传统的保健食品被人们长期服用。但在服用方式上存在着方法繁琐，服用量大等不足，而且传统的中药炮制方式制成的中药制品在体内的停留时间短，靶向性不好。因此如何提取中药有效成份并采取适当的服用方式已成为药品和保健食品研发的一种方向。常用的植物油如花生油、大豆油、芝麻油及核桃油等作为传统食品早已为人们所共知，其丰富的营养价值也早已被人们所认识。如核桃油具有“补气养血、润燥化痰、润肠”的功能，其主要成份是不饱和脂肪酸亚油酸、油酸和α-亚麻酸，可降低血液中低密度胆固醇和对低密度胆固醇的氧化有抑制作用，在预防动脉硬化、预防冠心病及乳腺疾病方面有很好的效果。但核桃油的口感略带有苦涩味，在烹饪食用时受到一些限制，并且很少有其它的食用途径。因此为食用植物油寻找出方便、快捷的使用方式也是非常必要的。将植物油与水均匀混合制成乳剂是一种很好的解决方式，目前临床上使用的脂肪乳剂其主要成份即是大豆油和花生油。但没有与中药提取物相结合的乳剂。中国发明专利CN1038386C中描述了一种胆维丁口服乳组合物的制备方法，该组合物包括胆维丁、乳化剂、植物油和水，通过原料灭菌，制水相、制油相和乳化等步骤后制得，口服后其有调节钙、磷代谢和形成骨骼的作用，亦可用于治疗甲状素腺功能不足。发明专利CN1202823A描述了一种最优化水解的脂质乳剂，该乳剂包括中链甘油三酯(MCT)、植物油和重油，说明了该乳剂可作为肠胃外营养物给患有术后疾病或创伤后疾病或炎症的患者使用。发明专利CN1134273A描述了一种毛发专用的育发化妆品及其生产方法，它包含生眉天然植物奥斯曼草活血化瘀的植物油和水制成的乳剂，可及时补给新生毛发充足营养的问题。

上述专利所描述的是应用于药物、化妆品等方面的乳剂，并未涉及到中药提取物，其生成的乳剂均为常规乳剂，乳剂粒子的粒径为微米级(1～100μm)。

发明内容

本发明要解决的技术问题是旨在提供一种口服纳米营养乳剂及其制备方法，所述口服纳米营养乳剂是以植物油为载体材料、将中药提取的有效成份包裹成纳米级乳剂的，使中药有效成份在人体中减少胃肠道的破坏，增强机体的吸收率和生物利用度，同时利用植物油乳剂本身具有的营养和纳米乳剂的协同作用，更大程度地提高营养水平，增强营养物质的效果。

本发明所述口服纳米营养乳剂，是由下列重量配比的原料制成：

植物油     7～12；

乳化剂     0.5～0.85；

中药提取物 2～9.2；

抑菌剂     0.2～0.3；

抗氧剂     0.3～0.5；

加水至     100％。

以上所述的所有原料均为市售，植物油为纯度大于90％的高纯植物油，抑茵剂和抗氧剂均为食用级。所述的水可以是特定的富含微量元素的天然水。

本发明所述口服纳米营养乳剂的制备方法，包括如下步骤：

将中药提取物浓缩液适量，加入一定量的乳化剂与植物油，搅拌均匀成为中药提取物初乳，得到油相；

在含有微量元素的天然水或其它饮用水中加入一定量的由两种乳化剂组成的复合乳化剂，搅拌均匀成为乳剂，得到水相；

将中药提取物初乳油相在高速搅拌下逐滴加入到水乳剂中，搅拌均匀，得到混合乳剂；

将上述混合乳剂用高速剪切方式乳化，获得较为均匀的营养乳剂初级产品；

将营养乳剂初级产品用管线式乳化机乳化，得到均匀、半透明的纳米营养乳剂；其形态为淡色水溶液，带有微微的乳光。

将上述纳米营养乳剂加入抗氧剂、抗菌剂、矫嗅剂及着色剂过滤除去部分大粒子后，制成片剂、针剂、口服液等剂型，即成为口服纳米营养乳剂成品。

本发明将中药提取的有效成份结合特定水中的营养成分包裹成纳米级乳剂，使本发明所述乳剂的有效成份在不被胃肠道破坏的前提下，尽快到达细胞膜表面，从而极大增强机体的吸收率和生物利用度，同时利用植物油乳剂本身具有的营养和纳米乳剂的协同作用，更大程度地提高医疗保健的营养水平，增强有效物质的营养效果；本发明不仅可用于口服营养液，还可用于药物乳剂的制备。

附图说明

图1是本发明所述口服纳米营养乳剂的制备方法流程示意图；

图2是本发明实例一茵陈纳米营养乳剂在5.00×5.00μm范围内的原子力扫描图像。

图3是本发明实例二绞股蓝纳米营养乳剂在2.50×2.50μm范围内的原子力扫描图像。

具体实施方式

图1给出了本发明所述方法的流程示意图，本发明下面给出的两个实例，也是按照该方法获取本发明所述的口服纳米营养乳剂的两种产品，具体的步骤如下：

(1)将中药提取物浓缩液适量，加入一定量的乳化剂和植物油搅拌均匀成为中药提取物初乳，得到油相；

(2)在含有微量元素的天然水或其它饮用水中加入一定量的由两种乳化剂组成的复合乳化剂，搅拌均匀成为乳剂，得到水相；

(3)将中药提取物初乳油相在高速搅拌下逐滴加入到水乳剂中，搅拌均匀，得到混合乳剂；

(4)将上述混合乳剂用高速剪切方式乳化2～3次，每次20～50分钟，真空度为0.08mpa，获得较为均匀的营养乳剂初级产品；

(5)将营养乳剂初级产品用管线式乳化机乳化1～2次，每次20～40分钟，得到均匀、半透明的纳米营养乳剂；

(6)将上述纳米营养乳剂加入抗氧剂、抗菌剂、矫嗅剂及着色剂过滤除去部分大粒子后，即成为口服纳米营养乳剂成品。

上述的水，可以是纯净水或者矿泉水，优选为可以直接饮用的富含微量元素的天然地下水。

[实例1]茵陈提取物纳米营养乳剂的制备

茵陈250克用蒸馏水加至1000ml后，煎煮二次，每次1小时，中间间隙半小时，滤过，合并二次滤液，浓缩至糖浆状，放冷，加其体积2～3倍95％乙醇，搅拌后放在冰箱(4℃)中过夜，滤过(用蒸馏水加至1000ml)，滤液加0.1％活性炭煮沸，过滤，滤液中加吐温-80 5.0ml搅拌，用4号砂芯漏斗滤至澄明，浓缩至400ml得到茵陈提取液。

取精制核桃油8.5千克，加吐温-20 0.28千克，加司盘-80 0.28千克，加茵陈提取液4千克搅拌均匀，得到油相茵陈提取液初乳。取饮用纯净水100千克，加入吐温-20 0.34千克，加司盘-80 0.34千克，搅拌均匀，得到水相。

在剪切乳化剂28000转/分的高速搅拌下，将油相逐步加入到水相中，在真空度为0.08mpa时，剪切乳化三次，每次40分钟，中间间隙30分钟之后，再用管线式乳化机23000转/分乳化二次，每次30分钟，中间间隙20分钟后，过滤，得到均匀、半透明的茵陈提取物纳米营养乳剂，其平均粒径在102nm±32nm。经中国科学院电工研究所和军事医学科学院测定，该纳米营养乳剂可直接口服，也可以加入饮用水中饮用。图2表示了这种茵陈纳米营养乳剂在5.00×5.00μm范围内的原子力扫描图像。从图2中可看到颗粒分布均匀，大小相当。平均粒径在102nm±32nm。所用仪器为：SPM-9500J3型原子力显微镜，日本SHIMADZU公司生产。采取接触式扫描，大气环境成像。测定条件为：20℃湿度：40％。制样方法为：3％的核桃油乳剂滴在新鲜的云母表面，氮气吹干展平。

[实例2]绞股兰提取物纳米营养乳剂

将200克绞股兰原料装入萃取罐，用55％的乙醇溶液420～440克加热提取二次，滤过，合并二次滤液用蒸馏水稀至1000ml，加入1％活性炭煮沸，过滤，滤液中加入吐温-80 5.0ml。搅拌后，用4号砂芯漏斗精滤至澄明，浓缩至400ml，得到绞股兰提取物。

取精制大豆油10.2千克，加入吐温-20 0.42千克，加司盘-60 0.42千克，加绞股兰提取液5千克，搅拌均匀，得到油相绞股兰提取物的初乳。

取饮用纯净水100千克，加入吐温-20 0.52千克，加司盘-60 0.52千克，搅拌均匀，得到水相。

在剪切式乳化机28000转/分的高速搅拌下，将油相逐步加入到水相中，真空度为0.08mpa，用剪切式乳化剂乳化三次，每次30分钟，中间间隙30分钟后，再用管线式乳化机23000转/分乳化三次，每次30分钟，中间间隙20分钟后，过滤，得到均匀、半透明的绞股兰提取物纳米营养乳剂，经中国科学院电工研究所和军事医学科学院测定，其平均粒径96nm±42nm。该纳米营养乳剂可直接口服，也可加入饮用水中饮服。图3表示了绞股蓝纳米营养乳剂在2.50×2.50μm范围内的原子力扫描图像。从图3中可看到颗粒分布均匀，大小相当。平均粒径在96nm±42nm。所用仪器为：SPM-9500J3型原子力显微镜，日本SHIMADZU公司生产。采取接触式扫描，大气环境成像。测定条件为：20℃湿度为：40％。制样方法为：3％的核桃油乳剂滴在新鲜的云母表面，氮气吹干展平。

本发明首先将植物油和中药提取物制成初乳，然后在高速搅拌下分散到较大量的水中，再经过高速剪切和管线式乳化两种乳化方法处理后成为均匀的纳米营养乳剂。

本所采用的高速剪切乳化机转速大于25000转/分，管线式乳化机转速大于20000转/分，真空度为0.08mpa。

将中药提取物包裹到纳米营养乳剂中后，可以大大延长它们在体内滞留时间，使其免遭胃肠道破坏并且有缓释性和一定的组织靶向性(如肝、脾等)，提高它们的机体吸收率和生物利用度。

本发明所述的纳米营养乳剂为一半带乳光的稳定分散体系，可与水作无限稀释，加入水后，特别是加入可以直接饮用的富含微量元素的天然地下水后，具有很高的稳定性。室温放置一年后其平均粒径改变不超过2％。该纳米营养乳剂经军事医学科学院测定平均最大直径120nm-130nm，平均直径96nm，为纳米乳剂，除可以作口服外，还可用本发明制备药物注射剂，在食品、制药工业有着较为广阔的应用前景。

最后所应说明的是：以上实施例仅用以说明而非限制本发明的技术方案，尽管参照上述实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解：依然可以对本发明进行修改或者等同替换，而不脱离本发明的精神和范围的任何修改或局部替换，其均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。

Claims (10)

1、一种口服纳米营养乳剂，是由下列重量配比的原料制成：

植物油      7～12；

乳化剂      0.5～0.85；

中药提取物  2～9.2；

抑菌剂      0.2～0.3；

抗氧剂      0.3～0.5；

加水至      100％。

2、根据权利要求1所述的口服纳米营养乳剂，其特征在于，所述的植物油可以为茶油、花生油、芝麻油、大豆油和核桃油中的任意一种，也可以是所述几种植物油的混合物。

3、根据权利要求1或2所述的口服纳米营养乳剂，其特征在于，所述的中药提取物可以是茵陈、绞股蓝、当归、魔芋、人参、大枣、灵芝、枸杞、板蓝根中的任意之一，也可以是前述几种中药成份的混合物。

4、根据权利要求3所述的口服纳米营养乳剂，其特征在于，所述的乳化剂可以选自吐温-80(Tween-80)、吐温-20(Tween-20)、吐温-60(Tween-60)、司盘-80(Span-80)、司盘-60(Span-60)、司盘-20(Span-20)和泊洛沙姆188(Poloxamer 188)、蔗糖酯类和脱水山梨醇脂肪酸脂类中的任意一种，也可以是所述乳化剂中的几种乳化剂的混合物。

5、根据权利要求1所述的口服纳米营养乳剂，其特征在于，所述的抑菌剂为苯甲酸钠，所述的抗氧剂为叔丁基-4-羟基回香醚。

6、根据权利要求1所述的口服纳米营养乳剂，其特征在于，进一步包括添加适量矫味剂、矫嗅剂及着色剂。

7、一种口服纳米营养乳剂的制备方法，其特征在于：

(1)将适量的中药提取物浓缩液，加入一定量的乳化剂和植物油搅拌均匀成为中药提取物初乳，得到油相；

(2)在饮用水中加入一定量的由两种乳化剂组成的复合乳化剂，搅拌均匀成为乳剂，得到水相；

(3)将中药提取物初乳油相在高速搅拌下逐滴加入到水乳剂中，搅拌均匀，得到混合乳剂；

(4)将上述混合乳剂用高速剪切方式乳化，获得较为均匀的营养乳剂初级产品；

(5)将营养乳剂初级产品用管线式乳化机乳化，得到均匀、半透明的纳米营养乳剂。

8、根据权利要求7所述的口服纳米营养乳剂的制备方法，其特征在于，还包括：将上述纳米营养乳剂加入抗氧剂、抗菌剂、矫嗅剂及着色剂过滤除去部分大粒子后，制成片剂、针剂、口服液等剂型。

9、根据权利要求7所述的口服纳米营养乳剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)的高速剪切方式乳化，是在真空度为0.08mpa下，转速为25000转/分以上，乳化2～3次，每次20～50分钟。

10、根据权利要求7、8或9所述的口服纳米营养乳剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(5)的管线式乳化机乳化，是在真空度为0.08mpa下，转速为20000转/分以上的管线式乳化机中，乳化2～3次，每次20～40分钟。

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