CN1545939A - 一种以枳实提取物作为主要功能成分的减肥保健食品 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种以枳实提取物作为主要功能成分的天然减肥保健食品，其中枳实提取物为主要功能性减肥成分，并辅以脂肪合成抑制剂、碳水化合物吸收抑制剂、脂肪酸载体、L－酪氨酸，在促进脂肪燃烧的同时，阻断脂肪合成过程，将脂肪转化为肌肉，增强肌肉密度，降低血脂。本发明组成的成分均为天然植物提取物或食品添加剂，因此对人体无任何副作用。

Description

一种以枳实提取物作为主要功能成分的减肥保健食品

技术领域

本发明涉及一种以枳实提取物作为主要功能性减肥成分的纯天然减肥保健食品。

背景技术

肥胖症是一组常见的、古老的代谢症群，它不但影响美观，而且是多种严重危害健康疾病(如糖尿病、心脑血管疾病、呼吸系统疾病、某些癌症)的危险成分，对它的防治有着十分重要的意义。

减少能量摄入(如节食或服用低热量食物)和增加能量消耗(如加强运动)是治疗肥胖最直接的方法，但这两种方法会从某种程度上破坏人体正常的能量平衡系统，而且会带来很多心里上的负面影响，较难坚持。

因此，服用具有减肥作用的功能成分或功能成分组合成为肥胖人群经常选用的减肥方法。

减肥功能性成分主要分为食欲抑制剂、消化吸收阻滞剂和代谢刺激剂三大类。食欲抑制剂通过抑制摄食中枢，从而引起食欲减退，这类药的毒性是最主要的问题，包括失眠、紧张、不安、恶梦、易怒、欣快感及随后的疲劳、抑郁、厌食、腹部绞痛、肠胃功能紊乱、头痛、心动过速、心悸等等，因此，这类减肥产品现在已逐步淘汰。消化吸收阻滞剂通过抑制胰脂肪酶，阻断脂肪被分解成小分子的甘油三酯而吸收，在减肥的同时对胆固醇、血压、血糖、胰岛素水平也有改善，其最常见的副作用为与吸收脂肪有关的胃肠道功能紊乱，包括脂肪油性便、稀便、腹痛、腹胀，特别是食物中摄入脂肪过多时，此类副作用较为明显。

为了避免上述两种减肥成分对人体产生的副作用，代谢刺激剂即拟交感神经剂成为减肥产品的研究方向。交感神经系统(SNS)调节人体代谢，其生理紧张程度在大多数哺乳动物的能量摄入中起重要作用，在人体能量摄入及消耗中起双向调节作用。SNS释放的儿茶酚胺(异丙肾上腺素、肾上腺素和去甲肾上腺素)通过β-肾上腺素受体刺激能量消耗，基础的SNS活性对机体能量消耗有慢性刺激作用，研究表明肥胖个体各种组织中交感神经的活性都较低，由此可见SNS异常与肥胖病的发病有关。

目前已明确儿茶酚胺的产热作用仅由β-肾上腺素受体介导。β-肾上腺受体包括β₁、β₂和β₃三种亚型受体，它参与了脂解、肝糖分解和生热过程，而脂解和生热过程由β₃肾上腺素受体调节。

目前人工合成的β₃AR激动剂有芳乙醇胺类、芳氧丙醇胺类、唑烷衍生物和噻唑并吡唑类化合物，而天然的β₃AR激动剂有麻黄素、咖啡因等。这些成分由于缺乏对β₃AR的选择性，即在对β₃AR产生作用的同时，还对α受体和β₁、β₂受体产生抑制或激动作用，所以具有较大的副作用，因此寻找高效、高选择型，对人体无毒副作用的β₃AR激动剂是药物研究工作者的一个重要方向。

发明内容

本发明的目的是提供一种以枳实提取物作为主要功能成分的天然减肥保健食品，即以枳实提取物作为主要减肥功能性成分，并辅以其他天然植物提取物或添加剂，以阻断脂肪合成代谢过程，促进脂肪燃烧，达到减少人体脂肪的目的，同时具有增强肌肉密度、降低血液中的甘油三酯，增加高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白等作用。

为实现上述目的，本发明采取以下方案：

I.本发明的组成包含以下重量份的成分：

            枳实提取物                  12～200份

            脂肪合成抑制剂              15～140份

            碳水化合物吸收抑制剂        3～30份

            脂肪酸载体                  2～200份

            L-酪氨酸                    5～20份

各成分的说明如下：

枳实提取物：本发明组成中枳实提取物的有效成分包括辛弗林(synephrine)、麦胚碱(hordenine)、真蛸胺(octopamine)、酪胺(tyramine)N-甲基酪胺(N-methyltyramine)等，其中以辛弗林的含量最高。由于枳实提取物对人体β₃AR高度的选择性和对人体作用的安全性，使其成为纯天然减肥产品的理想添加剂。枳实提取物的作用表现为刺激生热作用，加速新陈代谢和脂肪燃烧，促进脂肪转化为肌肉，增加肌肉密度，降低血脂与此同时还可以改善身体状况。本发明组成中枳实提取物应含有4～99wt％的辛弗林。在本发明组成中其每日口服的剂量在12mg～2000mg之间，其具体的量根据枳实提取物中有效成分的含量而变化。如当枳实提取物中辛弗林的含量为15％时，其添加量在550～1100mg之间。另外，此有效剂量还与服用者的体重密切相关。

脂肪合成抑制剂：本组成中的脂肪合成抑制剂为以下几种天然植物提取物中的一种或其组合物：山楂提取物、罗汉果提取物、藤黄果提取物、白柳皮提取物、泽泻提取物和绿茶提取物。这几种天然植物提取物中可以起到抑制脂肪合成的有效成分是不同的，如白柳皮提取物中的有效成分是水杨苷，而藤黄果提取物中的有效成分为羟基柠檬酸。不同的脂肪合成抑制剂的作用机理虽然不尽相同，但都可以阻断脂肪形成，阻止脂肪酸在肝脏中的合成及加强葡萄糖转化为肝糖(一种将糖类储存在体内的形式)，通过降低碳水化合物向脂肪的转化率，降低血脂、脂肪和胆固醇。本发明组成中此类脂肪合成抑制剂的每日口服剂量为150～1400mg，最佳剂量根据服用者的体重而调整。

碳水化合物吸收抑制剂：所有的碳水化合物分解成葡萄糖后，在从肠道系统被吸收。碳水化合物吸收抑制剂，在肠道系统阻止葡萄糖的吸收过程，控制人体对碳水化合物的吸收量，从而阻止肥胖。本发明中碳水化合物吸收抑制剂为下列天然植物提取物或添加剂中的一种或其组合物：生地提取物、苦瓜提取物、胡芦巴提取物、蘑菇提取物、药蜀葵提取物、武靴滕提取物。当机体中脂肪燃烧速度增快时，可能会引起的血液血糖升高，由于此类物质能够阻止葡萄糖的吸收，因此还具有稳定血糖浓度，增加消耗身体储存的脂肪的作用。本发明组成中此类碳水化合物吸收抑制剂的每日口服剂量为30～300mg。最佳剂量根据服用者体重进行调整。

脂肪酸载体物质：本发明组成中脂肪酸载体物质为左旋肉碱和肌醇中一种或其混合物。它们是“类维生素”的营养素，其功能是作为载体以脂酰肉碱的形式将机体内长链脂肪酸运入线粒体内进行β-氧化变为人体所需的能量，对中链脂肪酸的氧化具有一定的作用。左旋肉碱的每日口服剂量为200～2000mg，肌醇的每日口服剂量为20～100mg，最佳剂量根据服用者的体重进行调整。

L-酪氨酸：甲状腺是调节新陈代谢率的主要因素，它可促进肝脏胆固醇的合成，影响血清胆固醇的产生和降解，促进胆固醇及其代谢产物从胆汁中的排泄。也就是说，甲状腺激素不足时，虽胆固醇合成降低，但其排出的速度更低，血中总胆固醇浓度增加。当人体由于减肥使得新陈代谢加快时，L-酪氨酸作为T₃甲状腺素的直接前驱体，可刺激T₃甲状腺素的合成，维持正常的新陈代谢，另外，L-酪氨酸还参与人体中去甲肾上腺素(一种天然脂肪燃烧、食欲抑制激素)的合成过程，因此有益于减肥。本发明组成中L-酪氨酸的每日口服剂量为50～200mg。

其他功能性成分：本发明组成中还可包括一些具有营养和增强体质作用的天然植物提取物或添加剂，如黄芪提取物、冬虫夏草、白术提取物、首乌提取物、茯苓提取物、维生素B₅、维生素B₆等。

II.本发明组成的优点

本发明组成的优点为与其他减肥产品相比，本发明组成中原料均为天然植物提取物或食品添加剂，不含有人工合成的任何化学成分，因此不会对人体产生任何副作用，包括厌食、腹泻、脂肪油性便等肠胃功能紊乱症和失眠、紧张、抑郁等植物性神经紊乱症等。在服用本发明组成的产品时，服用者无需对饮食进行控制，可以轻轻松松减肥，因此，更容易坚持服用。

III.本发明剂型选择

本发明组成为固体剂型，包括粉末(冲剂)、片剂或者胶囊。合适的载体材料可以包括：碳酸镁、碳酸钙、重碳酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、云母、乳糖、糖、胶质、麦芽糊精、淀粉、黄芪胶、纤维素衍生物、甲基纤维素、碳酸甲基纤维素钠、乙烯聚合物、聚乙烯乙二醇等。

本发明组成的制备方法和其他保健食品制备的方法相一致，例如混合、装入胶囊等等。

IV.服用方法

本发明适宜人群为单纯性肥胖(营养性肥胖)人群。本发明组成的服用方法每天服用两次，在早饭前或运动前半小时服用一剂，在下午锻炼前半小时或5点以前再服用一剂。为根据个人情况和理想体重选择服用剂量。由于个人的体质、年龄和身体状况的不同，服用本产品的效果也有所差别，一般服用本品一月，可有明显的减肥效果，可减去2～3kg，并明显增强肌肉密度，如能配合运动，减肥效果更加突出。

V.动物实验效果

营养性肥胖动物模型创建：本方法是以高热量食物(食物配方为国家食品药品监督检测局减肥功能性试验中推荐的配方)诱发动物肥胖，再给予受试物，即本发明组成产品。

刚断乳SD雄性大鼠随机分成5组，分别为基础饲料对照组、阴性对照组、受试物组低、中、高3个剂量组。肥胖动物模型造模后，停止饲喂营养饲料改为喂基础饲料。阴性对照组按1日0.01ml/g的剂量灌蒸馏水。受试物的剂量以本发明组成产品中枳实提取物的含量计算。3个剂量组中枳实提取物(辛弗林含量为30％)1日12.75mg/kg，25.5mg/kg，51.0mg/kg，连续14日。

观察指标：①每天称体重，按体重给药，并观察大小便；②处死前在乙醚麻醉下测体长(从鼻至肛门)及尾长并计算Lee指数

③颈动脉取血测定血液总胆固醇、甘油三酯、谷丙转氨酶、总蛋白、血糖；④取生殖器周围脂肪并称重，用2.5％甲醛乙醇固定备用，在400倍显微镜下计算全视野脂肪细胞个数及大小；⑤取心、肝、肾、生殖器，并用10％甲醛溶液固定备用，观察有否病理改变和死亡。

实验数据用统计软件系统进行方差分析。

    表1本发明组成产品对肥胖型大鼠体重、体脂的影响(X±S)

组别            初始体重(g)    最终体重(g)      Lee氏指数      尾长(cm)     脂肪重量(g)

对照组          62.60±3.21    170.00±13.41    298.00±10.54  17.12±0.60  1.71±0.55

模型组          62.40±2.38    278.00±10.40    320.67±11.31  15.38±1.00  5.00±0.80

受试物低剂量组  62.10±4.11    190.00±10.56    300.10±6.62   17.72±0.66  2.51±0.61

受试物中剂量组  62.50±2.22    200.00±7.90     299.55±9.27   15.64±0.70  2.00±0.64

受试物高剂量组  62.00±3.27    202.50±10.63    298.15±4.02   15.20±1.10  1.51±0.76

     表2本发明组成产品对脂肪细胞数目的影响

组别                    动物数                  细胞数

对照组                    10                    104.00±17.50

模型组                    10                    30.61±6.21

受试物低剂量组            10                    80.13±6.41

受试物中剂量组            10                    50.23±4.21

受试物高剂量组            10                    45.71±3.87

            表3本发明组成产品对大鼠血清总胆固醇及油三酯的影响

组别                      Tch                       TG

对照组                    4.1±0.31                 0.43±1.10

模型组                    7.74±0.47                1.15±0.11

受试物低剂量组            4.61±0.23                0.39±0.06

受试物中剂量组            5.11±0.47                0.37±0.04

受试物高剂量组            5.44±0.38                0.37±0.02

具体实施方式

实施例1

减肥保健冲剂A的组成如下：

成分                                    每包冲剂含量(mg)

枳实提取物(辛弗林含量6％)                     100

黄芪提取物(20∶1)                             1500

生地提取物(20∶1)                             150

山楂提取物(9∶1)                              250

茯苓提取物(10∶1)                             1500

苦瓜提取物(苦瓜甙含量10％)                    100

左旋肉碱                                      170

肌醇                                          20

L-酪氨酸                                      50

乳糖                                          20

注：每天服用两次，每次1包冲剂。

实施例2

减肥保健片剂B的组成如下：

成分                                     每3片含量(mg)

枳实提取物(辛弗林含量30％)                    75

维生素B₅                                     15.0

L-酪氨酸                                   50.0

吡啶羧酸铬                                 0.05

左旋肉碱                                   170

肌醇                                       20

维生素B₆                                  5.0

绿茶提取物(茶多酚含量50％)                 150

藤黄果提取物                               300

武靴滕提取物                               90.0

注：每天服用两次，每次剂量为2～3片。

实施例3

减肥保健胶囊C的组成如下：

成分                                  每3粒含量(mg)

枳实提取物(辛弗林含量6％)                 300

罗汉果提取物(1∶20)                       80

白柳皮提取物(15％水杨苷)                  180

苦瓜提取物(苦瓜甙含量10％)                100

L-酪氨酸                                  66

左旋肉碱                                  90

维生素B₅                                 30

注：每天服用两次，每次三粒

实施例4

减肥保健胶囊D的组成如下：

成分                                  每粒含量(mg)

枳实提取物(辛弗林含量4％)                400

藤黄果提取物(50％羟基柠檬酸)             120

武靴藤提取物                             30

维生素C                                  100

维生素B₅                                40

肌醇                                    25

L-酪氨酸                                60

注：每天服用两次，每次一粒。

实施例5

减肥保健胶囊E的组成如下：

成分                               每3粒含量(mg)

枳实提取物(辛弗林含量30％)              180

绿茶提取物(98％茶多酚)                  85

左旋肉碱                                80

L-酪氨酸                                70

白柳皮提取物                            150

武靴藤提取物                            40

维生素B₁₂                              0.25

吡啶羧酸铬                              0.4

注：每天服用两次，每次3粒。

Claims (6)

1.一种以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于，包含以下重量份的成分：

            枳实提取物                 12～200份

            脂肪合成抑制剂             15～140份

            碳水化合物吸收抑制剂       3～30份

            脂肪酸载体                 2～200份

            L-酪氨酸                   5～20份

2.根据权利要求1所述的以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于：所述的枳实提取物的辛弗林含量为4～99wt％。

3.根据权利要求1所述的以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于：所述的脂肪合成抑制剂为山楂提取物、罗汉果提取物、藤黄果提取物、白柳皮提取物、泽泻提取物和绿茶提取物中的一种或其组合物。

4.根据权利要求1所述的以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于：所述的碳水化合物吸收抑制剂为生地提取物、苦瓜提取物、胡芦巴提取物、蘑菇提取物、药蜀葵提取物、武靴滕提取物和维生素B族物质中的一种或其组合物。

5.根据权利要求1所述的以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于：所述的脂肪酸载体为左旋肉碱和肌醇中的一种或其组合物。

6.根据权利要求1所述的以枳实提取物为主要功能成分的减肥保健食品，其特征在于，可以是冲剂、片剂或胶囊。