CN1531417A - 皮肤增湿组合物 - Google Patents

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L·基尔帕特里克-利弗曼
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Z·F·纳比
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�����������ֶ�
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Abstract

一种可用于增加皮肤水分的组合物,其含有(a)增湿有效量的结构式(I)的化合物:其中X选自:CH2OH,CHOHCH2CO2-,或其混合物,其中当X不带负电荷时,所述化合物是一种盐;和(b)可与皮肤相容的载体。

Description

皮肤增湿组合物
                      发明背景
多年来,皮肤增湿已经取得了希望的护肤效果。干燥的皮肤可能是由环境影响,比如日光、干燥的冬季空气,皮肤症状以及向皮肤上施用清洗物质,比如肥皂或其他粗糙的洗涤剂以便除去皮肤表面上天然存在的油时导致水分损失而造成的。
通常情况下,用于改善头发结构和皮肤表面的活性成分一般是阳离子表面活性剂与各种蜡型添加剂,如凡士林、脂肪酸酯和脂肪族醇的组合。但是,根据WO96/27363所述,以此为基础的头发和皮肤处理剂仅仅在处理干燥和多孔的头发或者干燥和多孔的皮肤方面才具有令人满意的结果。此外,该文件认为,它们不适合于处理很快又再充满脂肪的头发/皮肤,因为在使用它们时,补充的天然脂肪甚至会得到增强。该文件认为强劲补充脂肪的原因主要在于这种试剂中包含有阳离子乳化剂。该文件认为它的任务是以不具有所述缺点的调理活性成分为基础来制备可利用的头发和/或皮肤处理剂。因此,该申请公开了一种含有水和如下组合的化妆用试剂:
a.0.1-25wt%的至少一种无机酸或有机羧酸或丙烯酸均或共聚物的胆碱盐,和
b.0.1-10wt%的至少一种生理学相容的脂肪族有机酸。
之后,该文件提到,该发明的试剂能提高头发的湿润梳理能力,显示出与头皮优良的相容性,并给头发以柔软的感觉和美丽的光泽。它还认为,该发明的试剂对于皮肤和眼睛显示出优良的相容性,能给皮肤以优美的修饰外观,并且还可生物降解。
但除了“能给皮肤以良好的修饰外观”之外,该文件中对于胆碱盐的具体作用并没有提供任何信息。该文件的实施例5,用于头发和皮肤的香波,提到在使用之后皮肤显示出光滑的柔软的皮肤表面。实施例6,一种皮肤护理膏,详述到在使用之后皮肤感觉更加光滑,更加柔软。实施例7,一种水包油型润肤液,详述到组合物能增加皮肤的水分并给人以令人愉快的感觉。在实施例7中含有7wt%的胆碱盐,除此之外,还有10wt%的鲸蜡基硬脂基辛酸酯,5wt%的甘油,4wt%的鲸蜡基硬脂基醇,3wt%的脱水山梨糖醇单硬脂酸酯,和1wt%的二甲基聚硅氧烷。后面的这些物质均是众所周知的增湿剂。
在WO96/27363中没有任何地方清晰地定义什么是“调理剂”。调理一般说来意味着使皮肤感觉柔软和光滑。调理剂未必都产生增湿效果。这种试剂通常被称为增湿剂。有时,这两种活性在广泛意义上属于“调理和增湿”剂类型。
现在我们发现,胆碱盐和有关的化合物是强有力的皮肤增湿剂。甚至在冲洗掉清洗组合物中,这种物质或其混合物基本上也能给皮肤带来更多的水分。该皮肤上的水分可以是统计学显著的可测量皮肤上水分量。
                      发明概述
根据本发明,提供一种化妆用组合物,其含有:
(a)增湿有效量的如下式的化合物:
Figure A0280957500051
其中X选自:CH2OH,CHOHCH2CO2-,或其混合物,前提条件是当X不带负电荷时,化合物是盐,和
(b)用于所述化合物的皮肤相容的载体。形成盐的这种反离子源自于无机酸,如盐酸、硫酸、磷酸等或者有机酸,如乙酸、乳酸、柠檬酸等。
所述组合物可用于使皮肤增湿。当所述组合物施用于皮肤上时可以获得明显可测量的水分增加。组合物可以呈液体、固体或者胶凝清洗制剂的形式。这种液体或者凝胶剂可以呈各种化妆用型式,比如洗液、膏体等。理想的形式是液体清洗组合物。优选的化合物是胆碱盐,例如氯化物盐。当使用胆碱盐时,生理学相容的脂肪族有机酸不必以组合物重量的约0.05-约15wt%,或甚至约0.1-约10wt%的范围存在于组合物中。事实上,这种生理学相容的脂肪族有机酸根本不必存在于组合物中。
                      发明详述
增湿化合物可以配制到各种组合物,包括液体、固体以及胶状组合物中以提供增湿效果。当配制成固体时,增湿化合物可以与数量可多可少的皂共存,其余是表面活性剂,其可以是无、较少量或者较大量的阴离子表面活性剂,比如合成表面活性剂。当配制成液体或者凝胶组合物时,根据组合物作为清洗组合物的用途,增湿化合物要与不同数量的水,以及各种阴离子、非离子、阳离子、两性表面活性剂或者其混合物一起配制。液体或者凝胶制剂,特别是液体制剂可以形成具有清洁能力、增湿和/或调理能力的膏体或者洗液或者自由流动的液体,或者具有清洗与增湿和/或调理效果的混合物。调理意指增加皮肤的光滑性或者柔软性。增湿意指实际增加皮肤的水分含量。
在本发明的组合物中也可以存在其他的调理与增湿剂。有代表性的增湿或调理物质包括脲,乳酸,吡咯烷酮羧酸,氨基酸以及提到的酸盐。
组合物中可以存在的物质的另外实例是闭塞剂。这种物质能在皮肤上形成具有有限渗透性的薄膜,用来束缚皮肤中的水并防止失水。闭塞剂的范围是相当大的。它们通常是憎水性的油和蜡。这类试剂的实例以及其独立的实例是:
1.烃油和蜡。其实例是矿物油,矿脂,石蜡烃,纯地蜡,地蜡,微晶蜡。
2.硅油,比如二甲基聚硅氧烷,甲基苯基聚硅氧烷,聚硅氧烷二醇共聚物。
3.三酸甘油酯,例如,植物和动物脂肪以及油。
4.甘油酯,比如乙酰化的单酸甘油酯和乙氧基化的单酸甘油酯。
5.具有10-20个碳原子的脂肪酸的烷基和链烯基酯。其实例包括月桂酸己酯,月桂酸异己酯,棕榈酸异己酯,肉豆蔻酸异丙酯,棕榈酸异丙酯,油酸癸酯,油酸异癸酯,硬脂酸十六烷基酯,硬脂酸癸酯,异硬脂酸异丙酯,己二酸二异丙酯,己二酸二异己酯,己二酸二己基癸基酯,癸二酸二异丙酯,乳酸月桂基酯,乳酸肉豆蔻基酯,乳酸鲸蜡基酯,肉豆蔻酸油基酯,硬脂酸油基酯和油酸油基酯。
6.具有10-20个碳原子的脂肪族醇。月桂醇,肉豆蔻醇,鲸蜡醇,十六烷基醇,硬脂醇,异硬脂醇,羟基硬脂醇,油基醇,蓖麻油基醇,二十二烷基醇,芥子基醇,和2-辛基十二烷基醇都是令人满意的脂肪族醇的实例。
7.羊毛脂和其衍生物。羊毛脂,羊毛脂油,羊毛脂蜡,羊毛脂醇,羊毛脂脂肪酸,羊毛脂酸异丙酯,乙氧基化的羊毛脂,乙氧基化的羊毛脂醇,乙氧基化的胆甾醇,丙氧基化的羊毛脂醇,乙酰化的羊毛脂,乙酰化羊毛脂醇和羊毛脂醇(inoleate)均可作为例证性的羊毛脂源润肤剂。
8.天然蜡,其酯以及乙氧基化的天然蜡,蜂蜡,鲸蜡,肉豆蔻酸肉豆蔻酯,硬脂酸硬脂基酯,聚氧乙烯山梨糖醇蜂蜡,巴西棕榈蜡和小烛树蜡。
特别理想的是C12-C18脂肪酸的C2-C4烷基酯,比如肉豆蔻酸异丙酯,和棕榈酸异丙酯以及矿脂。
在组合物中还可以存在润湿剂,特别是C2-C6多元醇,尤其是,甘油,山梨糖醇,丙二醇和1,3-丁二醇。润湿剂的另一个例子是分子量为约100-约1500的聚乙二醇。润湿剂本身不会形成闭塞薄膜,但是却可以与其他物质一起形成具有闭塞性质的薄膜。因此,希望润湿剂并不是唯一存在的润肤剂类型。
可以用于所述组合物的表面活性剂的实例包括阴离子的、非离子的、两性的和阳离子的表面活性剂。
可以使用任意的阴离子表面活性剂。这种阴离子表面活性剂的实例包括皂类,长链烷基或者链烯基,支化的或者正构的羧酸盐,比如钠、钾、铵或者取代的铵盐均可以存在于所述组合物中。
示范性的长链烷基或者链烯基是约8-约22个碳原子长,特别是约10-约20个碳原子长,更特别地是烷基,最特别地是正构烷基或者具有较少支链的正构烷基。在占优势的烷基部分中可以存在少量的烯键,特别是如果“烷基”源来自于天然产物,比如牛脂、椰子油等时。阴离子非皂表面活性剂可以示范为在其分子结构中具有含约8-约22个碳原子的烷基和磺酸或者硫酸酯基团的有机硫酸酯碱金属盐(在术语“烷基”中包括的是高级酰基的烷基部分)。优选的是烷基硫酸酯的钠、铵、钾或者三乙醇胺盐,特别是通过对高级醇(C8-C18碳原子)进行硫酸盐化而得到的那些;椰子油脂肪酸单酸甘油酯硫酸钠和磺酸钠;1摩尔高级脂肪醇(例如,牛脂或者椰子油醇)和1-12摩尔氧化乙烯反应产物的硫酸酯的钠或者钾盐;每分子具有1-10个氧化乙烯单元,且其中烷基包含8-12个碳原子的烷基酚氧化乙烯醚硫酸酯的钠或者钾盐;烷基甘油基醚磺酸钠;用羟乙磺酸酯化并用氢氧化钠中和的含有10-22个碳原子的脂肪酸的反应产物;脂肪酸与肌氨酸缩合产物的水溶性盐类;及其他本领域已知的物质,例如牛磺酸盐,磷酸盐,和列在Mr.Cutcheon的表面活性剂百科全书(Mr.Cutcheon’s Encyclopendia ofSurfactants)中的那些。
尽管没有必要,但是在组合物中也可以存在其他的表面活性剂。这些表面活性剂的实例包括两性离子表面活性剂,其可以广泛描述为脂肪族季铵、磷鎓和硫鎓的衍生物,其中脂肪族基可以是直链或者支链的,其中一个脂肪族取代基包含约8-18个碳原子,一个包含阴离子水溶性基团,例如,羧基、磺酸基、硫酸基、磷酸基或者膦酸基。这些化合物的通式是:
其中,R2包含约8-约18个碳原子的烷基、链烯基或者羟烷基,0-约10个氧化乙烯部分和0-10个甘油基部分;Y选自氮、磷和硫原子;R3是含1-约3个碳原子的烷基或者单羟烷基;当Y是硫原子时,x是1,当Y是氮或者磷原子时,x是2;R4是0-约4个碳原子的亚烷基或者羟基亚烷基,Z是选自羧酸基、磺酸基、硫酸基、膦酸基和磷酸基的基团。
实例包括:
●4-[N,N-二(2-羟乙基)-N-十八烷基铵基]-丁烷-1-羧酸盐;
●5-[S-3-羟丙基-S-十六烷基锍基]-3-羟基戊烷-1-硫酸盐;
●3-[P,P,P-二乙基-P3,6,9-三氧杂十四烷基-磷鎓基]-2-羟丙烷-1-磷酸盐;
●3-[N,N-二丙基-N-3-十二烷氧基-2-羟基-丙铵基]丙烷-1-膦酸盐;
●3-(N,N-二甲基-N-十六烷基-铵基)丙烷-1-磺酸盐;
●3-(N,N-二甲基-N-十六烷基铵基)-2-羟丙烷-1-磺酸盐;
●4-[N,N-二(2-羟乙基)-N-(2-羟十二烷基)铵基]-丁烷-1-羧酸盐;
●3-[S-乙基-S-(3-十二烷氧基-2-羟基丙基)锍基]-丙烷-1-磷酸盐;
●3-[P,P-二甲基-P-十二烷基磷鎓基]-丙烷-1-膦酸盐;和
●5-[N,N-二(3-羟丙基)-N-十六烷基铵基]-2-羟基-戊烷-1-硫酸盐。
可用于本发明组合物的两性表面活性剂的实例是被广泛地描述为脂肪族仲和叔胺衍生物的那些,其中脂肪族基可以是直链或支链的,其中一个脂肪族取代基含有约8-18个碳原子,一个含有阴离子水溶性基团,例如羧基、磺酸基、硫酸基、磷酸基或膦酸基。适合这一定义的化合物的实例是3-十二烷基氨基丙酸钠,3-十二烷基氨基丙烷磺酸钠,N-烷基氨基乙磺酸,例如根据美国专利2,658,072的教导,通过使十二烷胺与羟乙基磺酸钠反应制备的化合物,N-高级烷基天冬氨酸,例如根据美国专利2,438,091的教导制备的化合物,以及以商品名“Miranol”销售的产品和在美国专利2,528,378中描述的产品。其它的两性表面活性剂,如甜菜碱也可以用于本发明的组合物。
可用于本发明中的甜菜碱的实例包括高级烷基甜菜碱,例如椰油二甲基羧甲基甜菜碱,月桂基二甲基羧甲基甜菜碱,月桂基二甲基α-羧乙基甜菜碱,鲸蜡基二甲基羧甲基甜菜碱,月桂基双(2-羟乙基)羧甲基甜菜碱,硬脂基双(2-羟丙基)羧甲基甜菜碱,油基二甲基γ-羧丙基甜菜碱,月桂基双(2-羟丙基)α-羧乙基甜菜碱等等。磺基甜菜碱可以由椰油二甲基磺丙基甜菜碱,硬脂基二甲基磺丙基甜菜碱,酰胺基甜菜碱,酰胺基磺基甜菜碱等为代表。
许多阳离子表面活性剂对于本领域来说是已知的,例如,可以提到以下这些:
硬脂基二甲基苄基氯化铵;
十二烷基三甲氯化铵;
壬基苄基乙基二甲基硝酸铵;
十四烷基吡啶鎓溴化物;
月桂基吡啶鎓氯化物;
十六烷基吡啶鎓氯化物;
月桂基吡啶鎓氯化物;
月桂基异喹啉鎓溴化物;
二牛脂基(加氢的)二甲氯化铵;
二月桂基二甲基氯化铵;以及
硬脂醇烷基氯化物(stearalkonium chloride)。
另外的阳离子表面活性剂公开在美国专利4,303,543中,参见第4栏,58行和第5栏1-42行,其在此引入作为参考。也参见CTFA化妆品成分词典,1991年第4版,509-514页,各种长链烷基阳离子表面活性剂;其在此引入作为参考。
非离子型表面活性剂可以广泛地定义为由氧化烯基团(性质上是亲水性的)与有机疏水化合物缩合得到的化合物,其中有机疏水化合物在性质上可以是脂肪族的或者烷基芳族的。优选的非离子型表面活性剂类型的实例是:
1.烷基酚的聚氧化乙烯缩合物,例如,烷基酚与环氧乙烷的缩合产物,其中烷基酚具有含约6-12个碳原子的烷基,烷基或者为直链或者为支链构型,所述环氧乙烷的存在量等于每摩尔烷基酚10-60摩尔环氧乙烷。这种化合物中的烷基取代基可以来源于例如,聚丙烯,聚二异丁烯,辛烷或者壬烷。
2.环氧乙烷与由环氧丙烷和乙二胺产品反应产生的产物缩合而成的那些化合物,其组成可以根据希望的疏水性和亲水性单元之间的平衡而进行变化。例如,含有约40wt%-约80wt%聚氧乙烯并且分子量为约5,000-约11,000的化合物是令人满意的,这种化合物由环氧乙烷基团与构成乙二胺和过量环氧丙烷反应产物的疏水性基质之间的反应形成,所述基质的分子量为约2,500-3,000。
3.含有8-18个碳原子、呈直链或者支链构型的脂族醇与环氧乙烷的缩合产物,例如,每摩尔椰油醇具有10-30摩尔环氧乙烷的椰子醇环氧乙烷缩合物,具有10-14个碳原子的椰油醇馏分。其他的环氧乙烷缩合产物是多元醇的乙氧基脂肪酸酯(例如,Tween 20-聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯)。
4.相当于以下通式的长链叔胺氧化物:
                      R1R2R3N→O
其中R1包含约8-约18个碳原子的烷基、链烯基或者单羟基烷基,0-约10个环氧乙烷部分,和0-1个甘油基部分,R2和R3包含1-约3个碳原子,0-约1个羟基,例如,甲基、乙基、丙基、羟乙基或者羟丙基。式中的箭头是半极性键的惯用表示法。适合用于本发明的氧化胺的实例包括二甲基十二烷基氧化胺,油基-二(2-羟乙基)氧化胺,二甲基辛基氧化胺,二甲基癸基氧化胺,二甲基十四烷基氧化胺,3,6,9-三氧杂十七烷基二乙基氧化胺,二(2-羟乙基)-十四烷基氧化胺,2-十二烷氧乙基二甲基氧化胺,3-十二烷氧基-2-羟丙基二(3-羟丙基)氧化胺,二甲基十六烷基氧化胺。
5.相当于以下通式的长链叔膦氧化物:
                     RR′R"P→O
其中R包含链长为8-20个碳原子的烷基、链烯基或者单羟烷基,0-约10个环氧乙烷部分和0-1个甘油基部分,R′和R″各自为含1-3个碳原子的烷基或者单羟烷基。式中的箭头是半极性键的惯用表示法。
适当的氧化膦的实例是:
●十二烷基二甲基氧化膦,十四烷基甲乙基氧化膦,
●3,6,9-三氧杂十八烷基二甲基氧化膦,鲸蜡基二甲基氧化膦,
●3-十二烷氧基-2-羟丙基二(2-羟乙基)氧化膦,硬脂基二甲基氧化膦,
●鲸蜡基乙基丙基氧化膦,
●油基二乙基氧化膦,
●十二烷基二乙基氧化膦,
●十四烷基二乙基氧化膦,
●十二烷基二丙基氧化膦,
●十二烷基二(羟甲基)氧化膦,
●十二烷基二(2-羟乙基)氧化膦,
●十四烷基-甲基-2-羟丙基氧化膦,
●油基二甲基氧化膦,和
●2-羟基十二烷基二甲基氧化膦。
6.长链二烷基亚砜,其包含一个具有1-约3个碳原子的短链烷基或者羟烷基(一般是甲基),和一个长疏水链,其含有含约8-约20个碳原子的烷基、链烯基、羟烷基或者酮烷基,0-约10个环氧乙烷部分和0-1个甘油基部分。实例包括:十八烷基甲基亚砜,2-酮十三烷基甲基亚砜,3,6,9-三氧杂十八烷基2-羟乙基亚砜,十二烷基甲基亚砜,油基3-羟丙基亚砜,十四烷基甲基亚砜,3-甲氧基十三烷基甲基亚砜,3-羟基十三烷基甲基亚砜,3-羟基-4-十二烷氧丁基甲基亚砜。
7.烷基化的多配糖,其中包括约8-20个碳原子,优选约10-约18个碳原子的烷基,配糖的聚合度为约1-约3,优选约1.3-约2.0。
本发明增湿化合物或其混合物的用量可以是任意的增湿有效量。通常有至少约0.1wt%的组合物,理想的是至少约0.5wt%的组合物,更理想至少约1wt%的组合物是本发明的化合物或其混合物。通常,不超过约20wt%的组合物是本发明的增湿剂或其混合物,理想的是不超过约10-15wt%。合适的量通常要使化合物或者混合物所希望的质量与这种物质在整个组合物上可能具有的任何不希望的作用之间达到平衡。
表面活性剂可以存在于这样的组合物中,其中该组合物并不是用于清洗而是需要组合物中任意调理剂的乳化作用。通常,为了乳化目的可以使用最少约0.5wt%的表面活性剂。因此,可以使用乳化量的表面活性剂。表面活性剂还可以用于以清洗为目标的组合物中。将应使用清洗有效量的表面活性剂。为了清洗目的,希望至少使用约1wt%,理想的是至少约2或3wt%的表面活性剂。
下面是本发明的实施例。这些实施例是用来举例说明本发明而不是对本发明进行限制。除胆碱盐本身外,所有本发明的化合物均预计会产生类似的结果。正如结果清楚地表明的那样,胆碱盐给皮肤带来了增湿效果。这些结果至少在某种程度上与胆碱盐在冲洗掉制剂中与皮肤亲和(substantive)有关。有代表性的润湿剂,例如乙二醇和甘油在冲洗掉制剂并不能显示出对于皮肤的亲和性(substantivity)。
                      实施例1
使用Packard Instruments皮刀除去全厚猪皮的表皮(AnimalTechnologies,Tyler,TX),并通过胰蛋白酶消化而去除角质层。然后将几片角质层浸在微孔水、5%的氯化胆碱(Aldrich Chemical,Milwaukee,WI),或者5%的甘油溶液中。使用动态蒸气吸附计量仪(表面测量体系,Coopersburg,PA),使皮肤在相对湿度为0%的环境中平衡,直到重量变化不超过每分钟0.005%为止。记录下这个重量作为干重。然后将相对湿度增加到90%。将皮肤在此湿度下进行平衡,直到重量变化不超过每分钟0.005%为止。同样记录下这一重量,并计算出吸水百分率。下表表示出胆碱的增湿能力。以我们的结果为基础,将其与甘油的结果进行对比。
    样品     吸水%
    水     27±1
    5%的胆碱     89±14
    5%的甘油     75±6
                         实施例2
将3厘米×8厘米的猪皮(Animal Technologies,Tyler,TX)用1毫升淋浴凝胶(对照物)或者1毫升含5%氯化胆碱盐的淋浴凝胶洗涤。对所述皮肤洗涤2分钟后漂洗15秒。然后通过胰蛋白酶消化除去角质层。使用动态蒸汽吸附仪(表面测量体系,Coopersburg,PA),在相对湿度为0%的环境中使皮肤平衡直到重量变化不超过每分钟0.005%为止。将该重量记录为干重。然后将相对湿度增加到90%。皮肤在此湿度下进行平衡,直到重量变化不超过每分钟0.005%为止。同样记录下这一重量,并计算出吸水百分率。下表表示出用淋浴凝胶和加了5%胆碱的淋浴凝胶处理后的猪皮的结果(吸水百分率)。
    样品     吸水%
    淋浴凝胶     25±1
    淋浴凝胶+5%胆碱     34±4
                      实施例3
在该实施例中描述的放射性标记试验用来定量测量在水漂洗后可以附着于皮肤上的胆碱的量。将完全厚度的Yucatan猪皮(CharlesRiver,Inc.,Wilmington,MA)嵌(真皮侧向下)到特殊的试样夹上,试样夹的尺寸先前在美国专利4,836,014中描述过。该试样夹暴露出大约4.91cm2的皮肤。然后将1毫升等分量的含(3H3C)-胆碱(AmericanRadiolabel Chemicals,Inc.,St.Louis,MO)的淋浴凝胶施用于暴露皮肤的表面上。该淋浴凝胶是通过向20毫升25%的淋浴凝胶溶液中加入100毫克氯化胆碱(Aldrich Chemical,Milwaukee,WI)和2μCi 3H-胆碱来制备的(即,将25克淋浴凝胶稀释到75克蒸馏水中)。5分钟之后,除去淋浴凝胶,并用10毫升蒸馏水冲洗皮肤的表面。然后再向皮肤上施加第二等分量1毫升的含(3H3C)-胆碱的淋浴凝胶,暴露5分钟之后,再次除去淋浴凝胶并用10毫升蒸馏水对皮肤进行冲洗。然后将皮肤样品从其试样夹上除去并空气干燥10分钟。从每一片处理后的皮肤上收集4片直径为4毫米的穿孔(punch),在Packard氧化器中氧化,并在Packard 2000 Tri-carb液体闪烁分析仪(Packard InstrumentsInc.,Downers Grove,IL)中计数。为获得比活性,将0.1毫升的含(3H3C)-胆碱的淋浴凝胶在Packard 2000分析仪中计数。根据所得结果,确定用水漂洗之后残余在皮肤上胆碱的量是33μg/cm2
                      实施例4
用于本发明方法的含氯化胆碱淋浴凝胶组合物按如下所述制备,从水开始,之后以给定的顺序加入各个组分,每次加料时均进行搅拌以获得混溶效果。
                           淋浴凝胶组合物
成分     %
    43.96
甘油(99.5%)     0.40
月桂基硫酸铵(28%)     40.00
椰油酰胺丙基甜菜碱(30%)     5.00
Polyquaternium-7(8%)     1.50
EDTA四钠(39%)     0.13
椰油二乙醇酰胺(100%)     1.00
氯化胆碱     5.00
香料     0.65
1,2-二溴-2,4-二氰基丁烷,10%的二缩二丙二醇溶液     0.30
乙二醇二硬脂酸酯和Laureth-4和椰油酰胺丙基甜菜碱(45%)     2.00
柠檬酸-无水     0.06
下面是洗液和膏体组合物的实施例,各个实施例均包含将提供皮肤增湿效果的胆碱盐。
                 洗液
成分     %
    81.41
氯化胆碱     2.00
硅酸镁铝     0.08
甘油     2.60
甘油基/PEG-100硬脂酸酯     1.60
鲸蜡基硫酸钠     0.32
鲸蜡醇     0.60
矿物油-轻     4.00
二甲聚硅氧烷     0.80
矿脂     1.00
醋酸生育酚     0.50
棕榈酸异丙酯     2.60
Carbomer-2984     0.30
去离子水     1.00
99%的三乙醇胺     0.30
苯氧乙醇     0.15
甲基二溴戊二腈     0.10
香料     0.30
聚山梨酸酯60     0.16
维生素A棕榈酸酯     0.08
D泛醇50-P     0.10
总计     100.00
                   膏体
成分     %
    77.60
醋酸胆碱     4.00
硅酸镁铝     0.10
甘油     2.00
硬脂酸甘油酯/PEG-100硬脂酸酯     2.00
鲸蜡基硫酸钠     0.32
异十六烷烃     1.50
鲸蜡基-硬脂醇50-50     0.75
矿物油-轻     5.00
二甲聚硅氧烷     1.00
矿脂     1.25
醋酸生育酚     0.50
棕榈酸异丙酯     2.00
Carbomer-2984     0.36
99%的三乙醇胺     0.36
香料     0.30
苯氧乙醇     0.15
甲基二溴戊二腈     0.10
聚山梨酸酯60     0.20
维生素A棕榈酸酯     0.01
D泛醇50-P     0.50
总计     100.00
通常,可以用惯用的加工方式向固体制剂,特别是用于清洗目的的皂条中加入,例如香料,颜料等,但希望其具有比较高的水含量。这种增加的水含量是有益的,因为它能降低皂条的成本以及降低可能刺激皮肤的表面活性剂的量。使用这种标准设备和工艺参数,很容易制备出含胆碱的条,胆碱的量,希望的是约1-约10wt%(氯化胆碱或者胆碱的任何其他盐),更希望的是约2.5-约8wt%,通常不高于约6.0wt%。通常,可以使用最少约14wt%,最多约30wt%的水。在这样的水含量下,成型的固体条是稳定的并且在最大水含量下不会感觉到有过度明显的软化。希望的是,在条中所用的水的最低含量为约15wt%,16wt%,18wt%或者20wt%。希望的最大水含量为约28wt%,27wt%,25wt%或者24wt%。条中特别希望的水含量范围是约16wt%-约22wt%。通常,当条中还存在有更多的软化剂,例如游离脂肪酸,矿脂,甘油,矿物油等时,可以使用接近于最低量的水。当这种试剂减少或者根本不存在时,可以使用接近于最大量的水。胆碱优选以氯化物盐水溶液的形式加入。
通常,可以使用任何的离子型表面活性剂,但是传统的皂条是固体组合物中最方便的在皮肤上产生积极效果的形式。可以使用的皂含量至少为3wt%,希望至少为5wt%。通常,其中皂处于支配地位,即其含量为约50wt%-约85wt%的条是所希望的,更希望其含量为约65-84wt%。还可以使用低于约82wt%或者约80wt%的量。当其中存在有明显量的其他表面活性剂时,还可以使用这样的皂范围:即,对于combar来说,皂的范围为约25wt%-约65wt%,或者对于合成洗涤剂条来说,为约5wt%-约25wt%。
条的贮存稳定性看起来不会受到其中存在的胆碱的不利影响。看来没有明显量的水被加入到条重量中,也仿佛没有明显量的水存在于条的表面上。
可以观察在水的存在下把条施用于皮肤上时的感官特征。不仅可以有增湿作用,而且含胆碱的条施用到皮肤上时可以给皮肤留下粉状感觉。
                     条皂
成分     %
80/20牛脂/椰油皂     72.01
    19.67
氯化胆碱溶液(75%)     5.0
40/60椰油/硬脂脂肪酸共混物     2.0
二氧化钛     0.3
香料     1.02
总计     100.00
                     条皂
成分     %
80/20牛脂/椰油皂     70.95
    17.61
40/60椰油/硬脂脂肪酸共混物     3.0
氯化胆碱溶液(75%)     5.0
矿脂     2.0
Polvauat-6     0.14
二氧化钛     0.3
香料     1.0
总计     100.00

Claims (25)

1.一种可用于增湿皮肤的组合物,其含有:
(a)增湿有效量的具有如下结构化合物:
Figure A028095750002C1
其中X选自:CH2OH,CHOHCH2CO2-,或其混合物,其中当X不带负电荷时,所述化合物是一种盐;和
(b)可与皮肤相容的载体。
2.根据权利要求1的组合物,其中当X是CH2OH时,有低于约0.05wt%或高于约15wt%的生理学相容的脂肪族有机酸存在于组合物中。
3.根据权利要求1的组合物,其中组合物是固体、液体或者凝胶,且X是CHOHCH2CO2-。
4.根据权利要求3的组合物,其中组合物是固体。
5.根据权利要求4的组合物,其中在所述组合物中有清洗有效量的表面活性剂或者表面活性剂混合物。
6.根据权利要求3的组合物,其中组合物是液体或者凝胶。
7.根据权利要求6的组合物,其中在组合物中存在有清洗量的表面活性剂或者表面活性剂混合物。
8.根据权利要求6的组合物,其中组合物是膏体或者洗液。
9.根据权利要求8的组合物,其中组合物含有皮肤调理有效量的除所述化合物或者所述化合物的混合物以外的润肤剂。
10.根据权利要求9的组合物,其中润肤剂选自增湿剂、闭塞剂和润湿剂。
11.根据权利要求2的组合物,其中组合物是固体、液体或者凝胶。
12.根据权利要求11的组合物,其中组合物是固体。
13.根据权利要求12的组合物,其中在所述组合物中有清洗有效量的表面活性剂或者表面活性剂混合物。
14.根据权利要求11的组合物,其中组合物是液体或者凝胶。
15.根据权利要求14的组合物,其中在组合物中存在有清洗量的表面活性剂或者表面活性剂混合物。
16.根据权利要求14的组合物,其中组合物是膏体或者洗液。
17.根据权利要求16的组合物,其中组合物含有皮肤调理有效量的除所述化合物或者所述化合物的混合物以外的润肤剂。
18.根据权利要求17的组合物,其中润肤剂选自增湿剂、闭塞剂和润湿剂。
19.用于增加皮肤水分含量的方法,其包括向皮肤上施用权利要求1的组合物。
5.根据权利要求4的方法,其中X是CH2OH。
21.根据权利要求20的方法,其中有低于约0.05wt%或者高于约15wt%的生理学相容的脂肪族有机酸存在于组合物中。
22.一种皮肤清洗条,其含有:
a.至少约5wt%的皂,
b.增湿量的胆碱盐,和
c.约14wt%-约30wt%的水。
23.根据权利要求22的组合物,其中约有50wt%-约84wt%的皂。
24.根据权利要求23的组合物,其中有至少约15wt%的水。
25.根据权利要求24的组合物,其中在组合物中还存在软化剂。
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