CZ20032428A3

CZ20032428A3 - Kompozice pro zvlhčení pokožky

Info

Publication number: CZ20032428A3
Application number: CZ20032428A
Authority: CZ
Inventors: Latonya Kilpatrick-Liverman; Zeenat F. Nabi; Thomas G. Polefka; Elizabeth D. Volz; Melonie D. Brown
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2001-03-09
Filing date: 2002-03-07
Publication date: 2003-12-17
Also published as: CA2440232A1; US6475965B2; MXPA03008077A; EP1365736A2; WO2002072062A3; BR0207968A; CN1531417A; KR20030089701A; AR034021A1; HUP0303422A2; PL363921A1; WO2002072062A2; ZA200307173B; US20020010113A1

Description

Oblast techniky

Vynález se týká kompozice určené pro zvlhčení pokožky.

Dosavadní stav techniky

Zvlhčování pokožky patří již po mnoho let mezi žádoucí postupy péče o pokožku. Suchá kůže může být způsobena působením činitelů okolního životního prostředí, mezi které patří sluneční svit a vysušující suchý vítr, dále důsledkem dermatologických poruch a aplikací čistících materiálů na pokožku, jakými jsou například mýdlo nebo jiné agresivní detergenty, které odstraňují oleje, které jsou přirozeně přítomné na povrchu pokožky, což má za následek snížení zvlhčení pokožky.

Často jsou účinnými složkami použitými pro zlepšení struktury vlasů a povrchu pokožky obvyklé kationtové povrchově aktivní látky v kombinaci s různými voskovitými přísadami, jakými jsou například vazelína a estery mastných kyselin a mastných alkoholů. Nicméně podle patentového dokumentu WO 96/27363 se činidly pro ošetření vlasů a pokožky na této bázi dosahuje uspokojivývh výsledků pouze v případě ošetření suchých a porézních vlasů nebo suché a porézní pokožky. V tomto dokumentu se dále uvádí, že tyto prostředky nejsou také vhodné pro ošetření vlasů a pokožky «« f· ·* <

které se rychle opětovně mastí, protože v případě jejich použití za těchto podmínek se dosáhne dokonce zintentívnění obnovy přirozeného tuku. Uvedený dokument uvádí, že důvodem výrazné obnovy tuku na vlasech a pokožce jsou zejména kationtové emulgátory přítomné v uvedených prostředcích. V dokumentu se uvádí, že úkolem v něm obsaženého řešení bylo poskytnout činidlo pro ošetření vlasů nebo/a pokožky na bázi kondicionační účinné složky, která by neměla uvedené nedostatky. Takto je v dokumentu uvedeno kosmetické činidlo, které obsahuje vodu a kombinaci:

a) 0,1 až 25 % hmotnosti alespoň jedné cholinové soli anorganické kyseliny nebo organické karboxylové kyseliny nebo homo- nebo kopolymeru polyakrylové kyseliny a

b) 0,1 až 10 % hmotnosti alespoň jedné fyziologicky kompatibilní alifatické organické kyseliny.

Dále se zde uvádí, že činidlo podle vynálezu zlepšuje česatelnost vlasů za mokra, má dobrou kompatibilitu s pokožkou na temeni hlavy a poskytuje vlasům jemný hmatový dojem a nádherný lesk. Dále se zde uvádí, že činidlo podle vynálezu má dobrou kompatibilitu s pokožkou a očima, poskytuje pokožce dobře upravený vzhled a je rovněž biologicky odbouratelné.

Jiná informace, než ta, že činidlo poskytuje pokožce dobře upravený vzhled není o specifickém účinku uvedené cholinové soli na pokožku v dokumentu obsažena. V příkladu 5 uvedeného dokumentu popisujícím šampon pro vlasy a pokožku se uvádí, že povrch pokožky má po použití šamponu hladký a měkký vzhled. V příkladu 6, který popisuje krém pro ošetření kůže, se uvádí, že pokožka po použití krému

9* • 9 9 ·

9 ·» • · 4 9 · 9 9 ·<

• 9 *· • »9 9

9 9 9 f »949 • 9 9

99 «9 * «99 t 9 * »9 * r« #9 vypadá hladší a pružnější. V příkladu 7, který popisuje tělový lotion typu olej-ve-vodě, se zase uvádí, že kompozice zvyšuje vlhkost pokožky a zanechává příjemný pocit. Ve formulaci podle příkladu 7 je vedle 7 % hmotnosti cholinové soli přítomno také 10 % cetylstearyloktanoátu, 5 % hmotnosti glycerinu, 4 % hmotnosti cetylstearylalkoholu, 3 % hmotnosti sorbitanstearátu a 1 % hmotnosti dimethylpolysiloxanu. Tyto posledně uvedené látky jsou velmi dobře známými zvlhčovacími činidly.

Nikde v patentovém dokumentu WO 96/27363 není uvedená jednoznačná definice toho, co je míněno kondicionačním činidlem. Výraz kondicionování obecně znamená dodávat pokožce měkký a hladký hmatový dojem. Kondicionační činidlo takto nezbytně nezpůsobuje zvlhčení. Činidlo způsobující zvlhčení je obecně známo jako zvlhčovači činidlo. Mnohdy jsou tyto dvě činnosti při širším zatřídění zařazeny do společné kategorie jako kondicionační a zvlhčující činidlo.

Nyní bylo nově zjištěno, že cholinová sůl a podobné sloučeniny jsou účinnými činidly pro zvlhčení pokožky. Dokonce v oplachové čistící kompozici takový materiál nebo materiály nebo jejich směsi způsobují podstatně intenzivnější zvlhčení pokožky. Může jít o statisticky významně měřitelné množství vlhkosti na pokožce.

Podstata vynákezu

V rámci vynálezu je poskytnuta kosmetická jejíž podstata spočívá v tom, že obsahuje kompozice , • · · · · · · ··· · · · · ···· ·· · ····

a) účinné zvlhčující množství sloučeniny obecného vzorce

CH₃

I ch₃—n⁺—ch₂ X ch₃ ve kterém X je zvolen ze skupiny sestávající z:

CH₂OH, CH OH ch₂ co₂-, nebo jejích směsí s výhradou spočívající v tom, že když X nenese záporný náboj, je sloučenina solí, a

b) s pokožkou kompatibilní nosič uvedené sloučeniny.

Takový protiion tvořící sůl je odvozen od anorganické kyseliny, jakou je kyselina chlorovodíková, kyselina sírová, kyselina fosforečná a podobně, nebo od organické kyseliny, jakou je kyselina octová, kyselina mléčná, kyselina citronovová a podobně.

Uvedená kompozice může být použita pro zvlhčení kůže. Významného měřitelného zvýšení vlhkosti může být dosaženo v případě, kdy se tato kompozice nanese na pokožku. Tato kompozice může být ve formě kapalné, pevné nebo gelové čistící formulace. Takové kapaliny nebo gely mohou být v různých kosmetických formách, jakými jsou například lotiony, krémy a podobné přípravky. Žádoucí formou je kapalná čistící kompozice. Výhodnou sloučeninou je sůl cholinu, například chloridová sůl. V případě, že se použije sůl cholinu, nemusí být fyziologicky kompatibilní alifatická organická kyselina přítomna v kompozici v rozmezí asi 0,05 až asi 15 % hmotnosti, vztaženo na hmotnost kompozice, nebo dokonce 0,1 až asi 10 % hmotnosti, vztaženo na hmotnost kompozice. Ve skutečnosti taková fyziologicky kompatibilní alifatická organická kyselina nemusí být vůbec přítomna v uvedené kompozici.

V následující části popisu bude vynález popsán detailněj i.

Zvlhčovači sloučenina může být za účelem poskytnutí jejího zvlhčovacího účinku formulována do formy různých kapalných, pevných nebo gelovitých kompozic. V případě, že je formulována s pevným podílem, může být zvhčovací sloučenina přítomna s velkým nebo malým množstvím mýdla, přičemž zbytek povrchově aktivního podílu je bud’ žádný nebo je tvořen menším nebo větším množstvím aniontového povrchově aktivního činidla, jakým je například syntetické povrchově aktivní činidlo. V případě, že je formulována s kapalnou nebo gelovou kompozicí, formuluje se zvlčovací sloučenina s různými množstvími vody v závislosti na použití kompozice jako čistící kompozice a s různými povrchově aktivními látkami aniontového, kationtového nebo amfoterního typu nebo s jejich směsí. Kapalná nebo gelová formulace, zejména kapalná formulace, může být formulována jako krém nebo lotion nebo volně tekoucí kapalina, která má čistící schopnost, zvlhčovači nebo/a kondicionační schopnost nebo směsnou čistící a zvlhčovači nebo/a kondicionační schopnost. Kondicionování se rozumí zvýšení hladkosti a pružnosti pokožky. Zvlhčením se rozumí skutečné zvýšení vodného obsahu pokožky.

V kompozici podle vynálezu mohou být přítomné i další kondicionační a zvlhčující činidla. Typické zvlhčovači nebo ·

• · · · kondicionační materiály zahrnují močovinu, kyselinu mléčnou, kyselinu pyrrolidonkarboxylovou, aminokyseliny a soli výše uvedených kyselin.

Okluzní činidla jsou dalším příkladem látek, která mohou být přítomna v uvedené kompozici. Těmito činidly jsou látky, které tvoří na pokožce tenký film s omezenou permeabilitou sloužící k udržení vody v pokožce a zabraňující takto dehydrataci pokožky. Rozsaz okluzivních činidel je značný. Obecne se jedná o hydrofobní oleje a vosky. Příklady skupin takových činidel a jejich konkrétních zástupců jsou:

1) uhlovodíkové oleje a vosky; jejich příklady jsou minerální olej, petrolatum, parafin, cerezín, ozokerit, mikrokrystalický vosk;

2) silikonové oleje, jako například dimethylpolysiloxany, methylfenylpolysiloxany, silikonglykolové kopolymery;

3) triglyceridestery, například rostlinné a živočišné tuky a oleje;

4) glyceridestery a estery, jako například ace~ tylované monoglyceridy a ethoxylované monoglyceridy;

5) alkyl a alkenylestery mastných kyselin obsahujících 10 až 20 uhlíkových atomů; příklady • 9 • ♦ • · • 9 9 999 999999 9 9

9999 99 9 9999 těchto sloučenin zahrnují hexylalurát, isohexyllaurát, isohexylpalmitát, isopropylmyristát, isopropylpalmitát, decyloleát, isodecyloleát, hexadecylstearát, decylstearát, isopropylisostearát, diisopropyladipát, diisohexyladipát, dihexyldecyladipát, diisopropylsebalát, lauryllaktát, myristyllaktát, cetyllaktát, oleylmyristát, oleylstearát a oleyloleát;

6) mastné alkoholy obsahující 10 až 20 uhlíkových atomů; příklady uspokojivých mastných alkoholů jsou laurylalkohol, myristylalkohol, cetylalkohol, hexadecylalkohol, stearylalkohol, isostearylalkohol, hydroxystearylalkohol, oleylalkohol, ricinoleylalkohol, behenylalkohol, erucylalkohol a 2-oktyldodekanylalkohol;

7) lanolin a jeho deriváty; lanolin, lanolinový olej, lanolinový vosk, lanolinalkoholy, lanolinové mastné kyseliny, isopropyllanolát, ethoxylovaný lanolin, ethoxylované lanolinalkoholy, ethoxylováný cholesterol, propoxylované lanolinalkoholy, acetylované lanolinalkoholy a lanolinalkoholy jsou ilustrativními změkčovadly odvozenými od lanolinu;

8) přírodní vosky, jejich estery a ethoxylované přírodní vosky, včelí vosk, spermacet (vorvaňoviva), myristylmyristát, stearylstearát, polyoxyethylensorbitolový včelí vosk, karnabský vosk a vosk candelilla.

• · · · · · Φ····· · · • · · » 9 9 9 9 9 9 9

Obzvláště žádoucí jsou C₂-C₄-alkylestery C₁₂-C₁₈-mastných kyselin, jako například isopropylmyristát a isopropylpalmitát a petrolatum.

sorbitol, příkladem

V kompozici mohou být rovněž obsažena pomocná vlhčící činidla (humektanty), kterými jsou zejména polyoly obsahující 2 až 6 uhlíkových atomů, zejména glycerol, propylenglykol a 1,3-butylenglykol. Dalším pomocných vlhčících činidel jsou polyethylenglykoly mající molekulovou hmotnost od asi 100 do asi 1500. Pomocná vlčící činidla sama o sobě netvoří okluzní filmy, avšak mohou spoluvytvářet s dalšími materiály film mající okluzní vlastnosti. Je proto žádoucí, aby pomocná vlhčící činidla nebyla jedinou kategorií změkčovadel pokožky přítomnou v kompozici.

Příklady povrchově aktivních činidel použitých v uvedené kompozici zahrnují aniontová povrchově aktivní činidla, neionogenní povrchově aktivní činidla, amfoterní povrchově aktivní činidla a kationtová povrchově aktivní činidla.

V kompozici může být přítomno libovolné aniontové povrchově aktivní činidlo. Příklady takových aniontových povrchově aktivních činidel, která mohou být přítomná v uvedené kompozici zahrnují mýdlo, sůl karboxylové kyseliny s dlouhým alkylovým nebo alkenylovým, rozvětveným nebo přímým řetězcem, jakou je například sodná sůl, draselná sůl, amonná sůl nebo substituovaná amonná sůl.

Příklady alkylu nebo alkenylu s dlouhým řetězcem jsou alkylové nebo alkenylové řetězce obsahující od asi 8 do asi

9

99 9 9 9 9 ··

99 999 9 99999 9 • 999 99 9 999 uhlíkových atomů, zejména od asi 10 do asi 20 uhlíkových atomů, obzvláště alkylové řetězce a nejčastěji normální (přímé) alkylové řetězce nebo takové přímé řetězce s malou mírou rozvětvení. Převážně v alkylových částech může být přítomen určitý malý počet olefinických vazeb, zejména v případě, je-li zdroj alkylové skupiny získán z přírodního produktu, jakým je například lůj nebo kokosový olej a podobné materiály.

Jako příklady nemýdlových povrchově aktivních látek mohou být uvedeny alkalicko-kovové soli organického sulfátu obsahující ve své molekulové struktuře alkylovou skupinu obsahující od asi 8 do asi 22 uhlíkových atomů a esterový radikál sulfonové kyseliny nebo kyseliny sírové (v pojmu alkyl je zahrnuta alkylová část vyšších acylových radikálů). Výhodné jsou alkylsulfát sodný, alkylsulfát amonný, alkylsulfát draselný nebo triethanolalkylsulfát, zejména sloučeniny získané sulfatací vyšších alkoholů (obsahujících 8 až 18 uhlíkových atomů), natriumsulfáty a sulfonáty monoglyceridu mastných kyselin kokosového oleje, sodné nebo draselné soli esterů kyseliny sírové a reakčního produktu 1 mol vyššího mastného alkoholu (například lojového alkoholu nebo alkoholu odvozeného od kokosového oleje) a 1 až 12 mol ethylenoxidu, sodné nebo draselné soli alkylfenolethylenoxidethersulfátu s 1 až 10 jednotkami ethylenoxidu v molekule, kde alkylové skupiny obsahují 8 až 12 uhlíkových atomů, alkylglycerylethersulfonáty sodné, reakční produkt mastných kyselin obsahujících 10 až 22 uhlíkových atomů esterifikovaný kyselinou isethionovou a neutralizovaný hydroxidem sodným, ve vodě rozpustné soli kondenzačních produktů mastných kyselin se sarkosinem, a další o sobě známé produkty, například tauráty, fosfáty a produkty, jejichž výčet je obsažen v publikaci Mr.Cutheon's Encyclopedia of Surfactants.

• · • · • * 9» ··99

• 9	• · ·	*1 9 9 9 9 9	•	• •
				•

Jakkoliv to není nezbytné, mohou být v uvedené kompozici přítomná i další povrchově aktivní činidla. Příklady takových povrchově aktivních činidel zahrnují zwitterionová povrchově aktivní činidla, jejichž příklady jsou činidla, která mohou být uvedena jako alifatické kvartérní amoniové, fosfoniové a sulfoniové sloučeniny, jejichž alifatické skupiny mohou mít přímý řetězec nebo rozvětvený řetězec a ve kterých jeden z alifatických substituentů obsahuje od asi 8 do 18 uhlíkových atomů a jeden obsahuje aniontovou vodně-solubilizující skupinu, například karboxyskupinu, sulfonátovou skupinu, sulfátovou skupinu, fosfátovou skupinu nebo fosfonátovou skupinu.

Tyto sloučeniny mají následující obecný vzorec (R)³x

R2Y⁽⁺>_CH 2-R⁴-Z^{( )} ve kterém

R obsahuje alkylovou, alkenylovou nebo hydroxyalkylovou skupinu obsahující od asi 8 do asi 18 uhlíkových atomů, od 0 do asi 10 ethylenoxidových zbytků a od 0 do 10 glycerylových zbytků,

Y je zvolen z množiny zahrnující atom dusíku, atom fosforu a atom síry,

R znamena alkylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu obsahující 1 až asi 3 uhlíkové atomy, znamená 1 v případě, že Y znamená atom síry, a 2 v případě, že Y znamená atom dusíku nebo atom fosforu, x

* • · A A • A A A

AA AA

A A AAA

A A A

AA AA znamená alkylenovou nebo hydroxyalkylenovou skupinu obsahující od 0 do asi 4 uhlíkových atomů a

Z znamená skupinu zvolenou z množiny zahrnující karboxylátovou skupinu, sulfonátovou skupinu, sulfátovou skupinu, fosfonátovou skupinu a fosfátovou skupinu.

Příklady těchto sloučenin zahrnují:

4-[ N,N-di(2-hydroxyethyl)-N-oktadecylamonio] butan-l-karboxylát,

5-[ S-3-hydroxypropyl-S-hexadecylsulfonio] -3-hydroxypentan-l-sulfát,

3-[ P,P,P-diethyl-P-3,6,9-trioxatetradecylfosfonio] -2-hydroxypropan-1-fosfát,

3-[ N,N-dipropyl-N-3-dodekoxy-2-hydroxypropylamonio] propan-l-fosfonát,

3-(N,N-dimethyl-N-hexadecylamonio] propan-1-sulfonát,

3-(N,N-dimethyl-N-hexadecylamonio)-2-hydroxypropan-1-sulfonát,

4-(N,N-di(2-hydroxyethyl)-N-(2-hydroxydodecyl)amonio] butan-l-karboxylát,

3-[ S-ethyl-S-(3-dodekoxy-2-hydroxypropyl)sulfonio] propan-l-fosfát,

3-(P,P-dimethyl-P-dodecylfosfonio)propan-1fosfonát a

5-[ N,N-di(3-hydroxypropyl)-N-hexadecylamonio] -2-hydroxypentan-l-sulfát.

Příklady amfoterních povrchově aktivních činidel, která mohou být použita v kompozicích podle vynálezu, jsou povrchově aktivní činidla, která mohou být obecně popsána jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, ve kterých může mít alifatická část přímý nebo rozvětvený řetězec a ve kterých jeden z alifatických substituentů obsahuje od asi 8 do asi 18 uhlíkových atomů a jeden obsahuje aniontovou vodně-solubilizující skupinu, například karboxylovou skupinu, sulfonátovou skupinu, sulfátovou skupinu, fosfátovou skupinu nebo fosfonátovou skupinu.

Příklady sloučenin spadajících do uvedené definice jsou

3-dodecylaminopropionát sodný, 3-dodecylaminopropansulfonát sodný, N-alkyltauriny, jako například N-alkyltaurin připravený reakcí dodecylaminu s isethionátem sodným popsanou v patentovém dokumentu US 2 658 072, N-(vyšší alkyl)asparagové kyseliny, jako například asparagové kyseliny připravené postupem podle patentového dokumentu US 2 438 0 91, a produkty, které jsou komerčně dostupné pod obchodním označením Miranol a které jsou popsané v patentovém dokumentu US 2 52 8 378. V kompozici podle • 9 ·

vynálezu mohou být rovněž obsaženy i další amfoterní sloučeniny, jakými jsou například betainy.

Příklady betainů použitelných v rámci kompozice podle vynálezu zahrnují (vyšší alkyl)betainy, jakými jsou například kokosdimethylkarboxymethylbetain, lauryldimethylkarboxymethylbetain, lauryldimethyl-alfa-karboxyethylbetain, cetyldimethylkarboxymethylbetain, lauryl-bis-(2-hydroxyethyl)karboxymethylbetain, stearyl-bis-(2-hydroxypropyl)karboxymethylbetain, oleyldimethyl-gama-karboxypropylbetain, lauryl-bis-(2-hydroxypropyl)-alfa-karboxyethylbetain, atd.. Jako příklady sulfobetainů mohou být uvedeny kokosdimethylsulfopropylbetain, stearyldimethylsulfopropylbetain, amidobetainy, amindosulfobetainy a podobné betainy.

V rámci dané oblasti techniky je známo velké množství kationtových povrchově aktivních činidel. Jako příklady těchto kationtových povrchově aktivních činidel lze uvést:

stearyldimethylbenzylamoniumchlorid, dodecyltrimethylamoniumchlorid, nonylbenzylethyldimethylamoniumnitrát, tetradecylpyridiniumbromid, laurylpyridiniumchlorid, cetylpyridiniumchlorid, laurylpyridiniumchlorid, laurylisochinoliumbromid, ditallo(hydrogenovaný)dimethylamoniumchlorid, dilauryldimethylamoniumchlorid a stearalkoniumchlorid.

• · ·· ·♦♦» * · ·· · · · · 9 · • · · · · · · 999 9 9 9

9 9 9 Φ · 9 9 9

Další kationtová povrchově aktivní činidla jsou popsaná v patentovém dokumentu US 4 303 543 (viz sloupec 4, řádek 58 a sloupec 5, řádky 1 až 42). Různá kationtová povrchově aktivní činidla s dlouým alkylovým řetězcem jsou rovněž popsána v CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary, 4.vydání 1991, str. 509-514.

Neionogení povrchově aktivní činidla mohou být obecně definována jako sloučeniny připravené kondenzací alkylenoxidových skupin (mající hydrofilní charakter) s organickými hydrofobními sloučeninami, které mohou být alifatické nebo alkylaromatické povahy.

Příklady výhodných skupin neionogenních povrchově aktivních činidel jsou:

1) Polyethylenoxidové kondenzáty alkylfenolů, například kondenzační produkty alkylfenolů, majících alkylovou skupinu obsahující 6 až 12 uhlíkových atomů buď v přímém nebo rozvětveném řetězci, s ethylenoxidem, přičemž tento ethylenoxid je přítomen v množství 10 až 60 mol ethylenoxidu na mol alkylfenolů. Alkylový substituent v takových sloučeninách může být například odvozen od polymerovaného propylenu, diisobutylenu, oktanu nebo nonanu.

2) Neionogenní povrchově aktivní činidla odvozená z kondenzace ethylenoxidu s produktem retultujícím z reakce propylenoxidu a ethylendiaminových produktů, jejichž složení může být měněno v závislosti na požadované rovno·» φφφ» φ · ·· ···· φφφ • * φ * · φ ·····» φ · φ » φ · φ · φ φφφφ váze mezi hydrofobními a hydrofilními členy. Uspokojivé jsou například sloučeniny obsahující od asi 40 do asi 80 % hmotnosti polyoxyethylenu a mající molekulovou hmotnost od asi 5000 do asi 11 000 a pocházející z reakce ethylenoxidových skupin s hydrofobní bází tvořenou reakčním produktem ethylendiaminu a nadbytku propylenoxidu, přičemž uvedená báze má molekulovou hmotnost asi 2500 a 3000.

3) Kondenzační produkt alifatických alkoholů obsahujících od 8 do 18 uhlíkových atomů v přímém nebo rozvětveném řetězci s ethylenoxidem, například kokosalkohol/ethylenoxidový kondenzát obsahující od 10 do 30 mol ethylenoxidu na mol kokosalkoholu, přičemž kokosalkoholová frakce obsahuje od 10 do 14 uhlíkových atomů. Dalšími ethylenoxidovými kondenzačními produkty jsou ethoxylované estery mastných kyselin a polyhydrických alkoholů (například Tween 20-polyoxyethylen(20)sorbitanmonolaurát) .

4) Terciární aminoxidy s dlouhým řetězcem odpovídající následujícímu obecnému vzorci:

R-jR^N-^O ve kterém

R_x obsahuje alkylovou, alkenylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu obsahující od asi 8 do asi 18 uhlíkových atomů, od 0 do asi 10 ethylenoxidových zbytků a od 0 do 1 glycerylového zbytku a

R₂ a R₃ obsahují od 1 do asi 3 uhlíkových ato4 • 4 ·* • 9 4 4 · · · · 4 4 • 444 · · 4

4 4 · 44 4

4 444 444 4 • 4 4 4 4 4 4 ·· 44 44 44 mů a od O do asi 1 hydroxyskupiny a znamenají například methylovou skupinu, ethylovou skupinu, propylovou skupinu, hydroxyethylovou skupinu nebo hydroxypropylovou skupinu, přičemž šipka v uvedeném vzorci znamená konvenční znázornění semipolární vazby.

Příklady aminoxidů vhodných pro použití v rámci vynálezu zahrnují: dimethyldodecylaminoxid, oleyl-di(2-hydroxyethyl)aminoxid, dimethyloktylaminoxid, dimethyldecylaminoxid, dimethyltetradecylaminoxid,

3,6,9-trioxaheptadecyldiethylaminoxid, di(2-hydroxyethyl)tetradecylaminoxid,

2- dodekoxyethyldimethylaminoxid,

3- dodekoxy-2-hydroxypropyldi(3-hydroxypropyl) aminoxid a dimethylhexadecylaminoxid.

5) Terciární fosfinoxidy s dlouhýmm řetězcem odpovídající následujícímu obecnému vzorci

RR'R P-»0 ve kterém

R obsahuje alkylovou, alkenylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu obsahující 8 až uhlíkových atomů, 0 až asi 10 ethylenoxidových zbytků a 0 až 1 glycerylový zbytek a

R' a R” každý znamená alkylovou nebo monohydroxyalkylovou skupinu obsahující 1 až 3 uhlíkové atomy, přičemž

44 44 · 4 4 4 44 4 • 4 4 4 4 4 4 444 4 4 4 4 •444 44 4 4444

4444 šipka v uvedeném vzorci znamená konvenční znázornění semipolární vazby.

Příklady vhodných fosfinoxidl jsou:

dodecyldimethylfosfinoxid, tetradecylmethylethylfosfinoxid,

3, 6, 9-trioxaoktadecyldimethylfosfinoxid, cetyldimethylfosfinoxid,

3-dodekoxy-2-hydroxypropyldi(2-hydroxyethyl)fosfinoxid, stearyldimethylfosfinoxid, cetylethylpropylfosfinoxid, oleyldiethylfosfinoxid, dodecyldiethylfosfinoxid, tetradecyldiethylfosfinoxid, dodecyldipropylfosfinoxid, dodecyl(hydroxymethyl)fosfinoxid, dodecyldi(2-hydroxyethyl)fosfinoxid, tetradecylmethyl-2-hydroxypropylfosfinoxid, oleyldimethylfosfinoxid a

2-hydroxydodecyldimethylfosfinoxid.

6) Dialkylsulfoxidy s dlouhým řetězcem obsahující jedna alkylovou nebo hydroxyalkylovou skupinu s krátkým řetězcem obsahuj jící 1 až asi 3 uhlíkové atomy (obvykle methylová skupina) a jeden dlouhý hydrofobní řetězec, který obsahuje alkylovou, alkenylovou, hydroxyalkylovou nebo ketoalkylovou skupinu obsahující asi 8 až asi 20 uhlíkových atomů, 0 až asi 10 ethylenoxidových zbytků a 0 až 1 glycerylový zbytek. Příklady těchto dialkylsulfoxidů zahrnují: oktadecylmethylsulfoxid,

2-ketotridecylmethylsulfoxid, ·* ·· • · · 9 9

9 9 9

9 9 9 999

9 9 9 ·· ·· ·«·· • · ·

3,6,9-trioxaoktadecyl-2-hydroxyethylsulfoxid, dodecylmethylsulfoxid, oleyl-3-hydroxypropylsulfoxid, tetradecylmethylsulfoxid,

3-methoxytridecylmethylsulfoxid,

3-hydroxytridecylmethylsulfoxid,

3-hydroxy-4-dodekoxybutylmethy1sulf ox id.

7) Alkylované polyglykosidy zahrnují polyglykosidy, ve kterých alkylová skupina obsahuje asi 8 až 20 uhlíkových atomů, výhodně asi 10 až asi 18 uhlíkových atomů, přičemž stupeň polymerace glykosidu činí asi 1 až asi 3, výhodně asi

1,3 až asi 2,0.

Množství zvlhčovači sloučeniny nebo směsi takových sloučenin podle vynálezu, které může být použito v rámci kompozice podle vynálezu, je každé účinné zvlhčovači množství uvedené sloučeniny nebo sloučenin. Obecně toto množství činí alespoň asi 0,1 % hmotnosti, vztaženo na hmotnost kompozice, výhodně alespoň 0,5 % hmotnosti, vztaženo na hmotnost kompozice a ještě výhodněji alespoňasi 1 % hmotnosti, vztaženo na hmotnost kompozice. Obecně nebude více než asi 20 % hmotnosti kompozice tvořeno zvlhčovacím činidlem nebo jejich směsí podle vynálezu, výhodně nebude více než asi 10 až 15 % hmotnosti kompozice tvořeno uvedenými zvlhčovacími činidly. Požadované množství zvlhčovacího činidla je obecně výsledkem kompromisu mezi příznivým účinkem zvlhčovacího činidla podle vynálezu a nežádoucími účinky tohoto činidla na celké požadované účinky dané kompozice.

99 9« 99 ·· ·999 • 999 9999 9 9 9

9 99 9999 99 9 • 9 9 9 9 9 9 999 9 9 9 9 •999 9 9 9 9 999

Povrchově aktivní činidla mohou být přítomny v kompozici, jejímž cílem není čistící účinek, nýbrž ve které je žádoucí emulgace některého z kondicionačních činidel v kompozici. Obecně může být pro emulgační účely použito nejméně asi 0,5 % hmotnosti povrchově aktivních činidel.

Takto může být použito emulgační množství povrchově aktivního činidla. Povrchově aktivní činidla mohou být použita v kompozici v případě, že cílem kompozice je čistící účinek. Potom se použije účinné čistící množství.

Pro čistící účely je žádoucí alespoň asi 1 % hmotnosti, výhodně alespoň asi 2 nebo 3 % hmotnosti povrchově aktivního činidla.

V následující části popisu bude vynález blíže popsán pomocí příkladů jeho konkrétních provedení, přičemž tyto příklady mají pouze ilustrační charakter á'^: nikterak neomezují vlastní rozsah vynálezu, který je jednoznačně vymezen definicí patentových nároků a obsahem popisné části. Obdobné výsledky jsou očekávány pro všechny ostatní sloučeniny podle vynálezu, které jsou jiné než samotná cholinová sůl. Jak je patrné z uvedených výsledků, dosahuje se použitím cholinové soli zvlhčení pokožky. Tyto výsledky alespoň poněkud souvisejí se skutečností, že cholinová sůl v oplachových formulacích působí na pokožku přímo. U typických pomocných vlhčících činidel, jejichž příkladem je například ethylenglykol a glycerin, v oplachových formulacích k žádnému takovému účinku na pokožku nedochází.

9999 ·· • · * · · · · · · · · • · ·· · · · · » « · • · · · · · · ··♦ 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Epidermis celé tloušťky prasečí kůže (Animal Technologies, Tyler, TX) se odstraní za použití dermatomu Packard Instruments a stratům corneum se odstraní digescí trypsinem. Kousky stratům cornea se potom ponoří do miliporové vody, 5% roztoku cholin-chloridu (Aldrich Chemical, Milwaukee, WI) nebo 5% roztoku glycerinu. Za použití měřícího zařízení dynamické sorpce par (Surface Measurement Systems, Coopersburg, PA) se kůže uvádí do rovnovážného stavu v prostředí s 0% vlkostí až do okamžiku, kdy se její hmotnost nemění více než 0,005 % za minutu. Tato hmotnost se zaznamená jako suchá hmotnost. Relativní vlkost se potom zvýší na 90 %. Kůže se potom uvádí do rovnovážného stavu při této vlhkosti až do okamžiku, kdy se její hmotnost nemění více než o 0,005 % za minutu. Tato hmotnost se rovněž zaznamená, načež se vypočte množství absorbované vody v procentech. Dále uvedená tabulka ukazuje vlkostně absorpční zvlčovací účinnost cholinu. Na základě výsledků získaných přihlašovatelem je tato účinnost srovnatelná s obdobnou účinností glycerinu.

Vzorek	Absorpce vody (%)
Voda	27 + 1
5% Colin	89 ± 14

5% Glycerin ± 6 • · · · A · 99 • 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 99 9 9 9 9 9 9 9 • 9 9 9 9 9 9 999 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

AA ····

Příklad 2

Prasečí kůže o rozměrech 3 x 8 cm (Animal Technoligies, Tyler, TX) se promyje 1 ml sprchového gelu (kontrolní) nebo 1 ml sprchového gelu obsahujícího 5 % cholin-chloridu. Kůže se potom myje po dobu 2 minut a následně oplachuje po dobu 15 sekund. Stratům corneum se potom odstraní digescí trypsinem. Za použití měřícího zařízení dynamické sorpce par (Surface Measurement Systems, Coopersburg, PA) se kůže uvádí do rovnovážného stavu v prostředí s 0% vlkostí až do okamžiku, kdy se její hmotnost nemění více než 0,005 % za minutu. Tato hmotnost se zaznamená jako suchá hmotnost. Relativní vlkost se potom zvýší na 90 %. Kůže se potom uvádí do rovnovážného stavu při této vlhkosti až do okamžiku, kdy se její hmotnost nemění více než o 0,005 % za minutu. Tato hmotnost se rovněž zaznamená, načež se vypočte množství absorbované vody v procentech. Dále uvedená tabulka uvádí výsledky (v procentech absorpce vody) získané pro prasečí kůži ošetřenou sprchovým gelem a sprchovým gelem obsahujícím 5 % cholinu.

Vzorek	Absorce vody (%)
Sprchový gel	25 ±1

Sprchový gel + 5 % cholinu

34+4

Příklad 3

Radiačně indikační experiment popsaný v rámci tohoto příkladu byl proveden za účelem stanovení množství cholinu, které je schopné přilnout k pokožce po opláchnutí vodou. Celá tloušťka kůže prasete Yucatan (Charles River, lne., Wilmington, MA) se fixuje (škárou směrem dolů) ve speciálním držáku vzorku, jehož rozměry byly již dříve popsány v patentovém dokumentu US 4 836 014. Tento držák obnažuje přibližně 4,91 cm² kůže. Na povrch obnažené kůže se potom nanese 1 ml alikvot sprchového gelu obsahujícího ( H₃C)-cholinu (American Radiolabel Chemicals, lne.,

St.Louis, MO) . Tento sprchový gel byl připraven přidáním

100 mg cholin-chloridu (Aldrich Chemical, Milwaukee, WI) a μCi -cholinu ke 20 ml 25% roztoku sprchového gelu (t.j.

g sprchového gelu zředěného v 75 g destilované vody. Po minutách byl sprchový gel odstraněn a povrch kůže byl opláchnut 10 ml destilované vody. Na kůži byl potom nanesen druhý 1 ml alikvot sprchového gelu obsahujícího 3 ( H₃)-cholin. Znovu byl sprchový gel po 5 minutovém působení na kůži odstraněn a kůže byla opláchnuta 10 ml vody. Vzorek kůže byl potom sejmut z držáku vzorku a sušen na vzduchu po dobu 10 minut. Z každého kousku kůže ošetřené výše uvedeným způsobem byly vyseknuty čtyři kotoučky o průměru 4 mm, načež byly tyto koučky oxidovány v Packardově oxidátoru a radiačně změřeny za použití kapalinového scintilačního analyzátoru Packard 2000 Tri-carb (Packard Instruments lne., Downers Grove, IL) . Za účelem zjištění specifické aktivity byl v analyzátoru Packard 2000 změřen také sprchový gel obsahující ( H₃C)-cholin. Na základě získaných výsledků bylo zjištěno, že množství cholinu ulpělého na kůži po opláchnutí vodou činí 33 μρ/ατι .

9*

99 • 499 9999 49 9

9« 9 9 9 4 99 9

9 9 999 9 9·· 4 9 > 9

9999 99 9 9 9 9 9

99 «9 9« 99 44

9*99

Příklad 4

V rámci tohoto příkladu se připraví níže uvedená kompozice sprchového gelu obsahujícího cholin-chlorid použitý v rámci vynálezu, přičemž se vychází z vody, do které se potom přidávají jednotlivé složky v uvedeném pořadí, a po přidání každé složky se směs míchá až k dosažení kompatibility.

Kompozice sprchového gelu
Složka	Obsah (%)
Voda	43, 96
Glycerin (99,5 %)	0,40
Laurylsulfát amonný (28%)	40,00
Kokosamidopropylbetain (30%)	5, 00
Polyquaternium-7 (8%)	1,50
Trojsodná sůl EDTA (39%)	0,13
Kokosdiethanolamid (100%)	1,00
Cholin-chlorid	5,00
Vonná složka	0,65

10% 1,2-Dibrom-2,4-dikyanobutan v dipropylenglykolu 0,30 ·· 44 44 »*

44·« «44« 4

44*4 • 4 • t 4 4 4 4 · 4·· 4 4 4 4

4444 44 4 444«

44 ·4 44 44 44

Glykoldistearát & Laureth-4 & kokosamidopropylbetain (45%)	2,00
Bezvodá kyselina citrónová	0,06
V následujících tabulkách	jsou uvedeny příklady
kompozic lotionu a krému, přičemž	každá z těchto kompozic
obsahuje cholinovou sůl, která způsobuje zvlhčení pokožky.
Lotion
Složka	Obsah (%)
Voda	81,41
Cholin-chlorid	2,00
Křemičitan hlinitohořečnatý	0,08
Glycerin	2,60
Glyceryl/PEG-100-stearát	1,60
Cetearylsíran sodný	0,31
Cetearylalkohol	0, 60
Minerální lehký olej	4,00
Dimethikon	0, 80

Petrolatum

1,00

Tokoferylacetát	0,50
Isopropylpalmitát	2,60
Carbomer 2984	0,30
Deionizovaná voda	1, 00
99% Triethanolamin	0,30
Fenoxyethanol	0,15
Methyldibromglutaronitrii	0,10
Vonná složka	0,30
Polysorbat 60	0,16
Vitamin A-palmitát	0,08
D Panthenol 50-P	0,10

Celkem

100,00 • · • ·

Krém
Složka	Obsah (%)
Voda	77,60
Cholin-acetát	4,00
Křemičitan hlinitohořečnatý	0,10
Glycerin	2,00
Glycerylstearát/PEG-100-stearát	2,00
Cetearylsulfát sodný	0,32
Isohexandekan	1,50
Cetylstearylalkohol 50-50	0,75
Minerální lehký olej	5,00
Dimethikon	1,00
Petrolatum	1,25
Tokoferylacetát	0,50
Isopropylpalmitát	2,00
Carbomer 2984	0,36
99% Triethanolamin	0,36
Vonná složka	0,30

• · • ·

Fenoxyethanol	0,15
Methyldibromglutaronitrii	0,11
Polysorbat 60	0,20
Vitamin A-palmitát	0,01
D Panthenol 50-P	0,50

Celkem

100,00 ·· ·

9

9 9 9

Pevné formulace, zejména kostková mýdla, pro čistící účely s obvyklými přísadami, jakými jsou například vonná složka a barvící přísada, mohou být získány obvyklým zpracovatelským způsobem, avšak s relativně vysokým obsahem vody. Takový zvýšený obsah vody je příznivý s ohleden na sníženou cenu kostky mýdla a snížené množství povrchově aktivních látek potenciálně dráždících pokožku. Za použití takového standardního vybavení a standardních zpracovatelských podmínek se snadno připraví kostkové mýdlo obsahující cholin v množství vhodně rovném asi 10 % hmotnosti (buď cholin-chlorid nebo některá jiná sůl cholinu), výhodněji rovném asi 2,5 až asi 8 % hmotnosti, obecně nepřevyšujícím asi 6,0 % hmotnosti. Obecně může být použito nejméně asi 14 % hmotnosti a nejvýše asi 30 % hmotnosti vody. Za použití těchto množství vody je tvarovaná pevná formulace, t.j. kostka mýdla, stabilní a nemá ani při nejvyšším obsahu vody nežádoucí měkkost. Vhodně se v kostkovém mýdlu použije voda v nejmenším množství asi 15, 16, 18 nebo 20 % hmotnosti. Vhodné nejvyšší obsahy vody jsou asi 28, 27, 25 nebo 24 % hmotnosti. Žádoucí specifické množství vody v kostkovém mýdlu je asi 16 až asi 22 % hmotnosti. Obecně v případě, kdy jsou v kostkovém mýdlu přítomna další změkčovací činidla, jakými jsou například volné mastné kyseliny, petrolatum, glycerin a minerální olej, mohou být použita množství vody blížící se uvedeným minimálním množstvím. Při nižším obsahu nebo při nepřítomnosti takových činidel mohou být použita množství vody blížící se maximálním množství. Cholin se výhodně přidá ve formě vodného roztoku cholinové soli.

Obecně může být použito libovolné iontové povrchově aktivní činidlo, avšak tradiční kostkové mýdlo představuje nejvhodnější formu, ve které se uplatňují pozitivní účinky cholinu na pokožku v pevné kompozici. Může být použit • · · minimální obsah mýdla rovný 3 % hmotnosti, přičemž je žádoucí, aby obsah mýdla činil alespoň 5 % hmotnosti.

Obecně je žádoucí pevná kostková formulace, ve které je mýdlo obsaženo v dominantním množství, t.j. v množství rovném asi 50 až asi 85 % hmotnosti, výhodněji v množství asi 65 až 84 % hmotnosti. Rovněž mohou být použita množství menší než asi 82 nebo asi 80 % hmotnosti. V případě, že jsou přítomná významná množství dalších povrchově aktivních činidel, může být rovněž použit obsah mýdla asi 25 až asi 65 % hmotnosti pro formulaci typu combar nebo asi 5 až asi 25 % hmotnosti pro formulaci typu syndet bar.

Nebylo prokázáno, že by přítomnost cholinu nějakým nežádoucím způsobem ovlivnila stabilitu mýdla při skladování. K hmotnosti kostkového mýdla nemusí být přidána žádná významná množství vody, ani nejsou taková množství vody přítomna na povrchu kostkového mýdla.

Po nanešení na pokožku v přítomnosti vody mohou být pozorovány sensorické charakteristiky uvedeného kostkového mýdla. Nejenže zde dojde ke zvhčení pokožky, ale nanešení kostkového mýdla obsahujícího cholin na pokožku může zanechat dojem pokožky s pudrovým hmatovým dojmem.

• » • · · · ·· • *·

Kostkové mýdlo
Složka	Obsah (%)
Mýdlo na bázi lůj/kokos 80/20	72,01
Voda	19, 67
Roztok cholin-chloridu (75%)	5,0
Směs kokosových mastných kyselin a kyseliny stearové 40/60	2,0
Oxid titaničitý	0,3
Vonná složka	1,02
Celkem	100,00

Kostkové mýdlo
Složka	Obsah (%)
Mýdlo na bázi lůj/kokos 80/20	70, 95
Voda	17,61
Roztok cholin-chloridu (75%)	5, 0

Směs kokosových mastných kyselin a kyseliny stearové 40/60

«« · · · · 4

Petrolatum

2,0

Polyquat-β

0,14

Oxid titaničitý

0,3

Celkem

100,00

Zo°3 -23 Z g

AA AA AA AAAA

AAA · A ·

A A AA A A A A AA A • · « AA· A AA· A A · ♦ • · A · · A A AAAA

AA · » ·* ·· · * · ·

Claims

1. Kompozice pro zvlhčení pokožky, vyznačená tím, že obsahuje

a) účinné zvlhčující množství sloučeniny obecného vzorce

CH₃

I

CH₃—N⁺—CH₂ X t ch₃ ve kterém X je zvolen ze skupiny sestávající z ch₂oh, chohch₂co₂-, nebo směsi těchto sloučenin, přičemž v případě, že X nenese zápodný náboj, je uvedená sloučenina solí, a

b) nosič kompatibilní s pokožkou.

2. Kompozice podle nároku 1, vyznačená tím, že, když X znamená CH₂OH, je v kompozici přítomno méně než asi 0,05 % hmotnosti nebo více než asi 15 % hmotnosti fyziologicky kompatibilní alifatické organické kyseliny.

3. Kompozice podle nároku 1, vyznačená tím, že kompozice je v pevné nebo kapalné formě nebo ve formě gelu a X znamená CHOHCH₂CO₂-.

• ·

49 49 9994 49

9 94 ·4· 494499 9 • 449 94 4 99

33 4. Kompozice podle nároku 3, v y z n v a c e n á tím, že je v pevné formě. 5. Kompozice podle nároku 4, v y z n a č e n á tím, že obsahuje účinné čistící množství povrchově aktivního

činidla nebo směsi povrchově aktivních činidel.

6. Kompozice podle nároku 3, vyznačená tím, že je v kapalné formě nebo ve formě gelu.

7. Kompozice podle nároku 6, vyznačená tím, že obsahuje účinné čistící množství povrchově aktivního činidla nebo povrchově aktivkích činidel.

8. Kompozice podle nároku 6, vyznačená tím, že je ve formě krému nebo lotionu.

9. Kompozice podle nároku 8, vyznačená tím, že obsahuje účinné pokožku kondicionující množství změkčovadla jiného než uvedená sloučenina nebo směs uvedených sloučenin.

10. Kompozice podle nároku 9, vyznačená tím, že změkčovadlo je zvoleno z množiny zahrnující zvlhčovači činidlo, okluzní činidlo a pomocné vlhčící činidlo.

11. Kompozice podle nároku 2,vyznačená tím, že je v pevné nebo kapalné formě nebo ve formě gelu.

9 9

9 99 999 9 99999

999« 99 9 9 • 9 · 9 « · «9 99 99

12. Kompozice podle nároku 11, v y z n a č e n á tím, že je v pevné formě. 13. Kompozice podle nároku 12, v y z n a č e n á tím, že obsahuje účinné čistící množství povrchově aktivního

činidla nebo směsi povrchově aktivních činidel.

14. Kompozice podle nároku 11, vyznačená tím, že je v kapalné formě nebo ve formě gelu.

15. Kompozice podle nároku 14, vyznačená tím, že obsahuje účinné čistící množství povrchově aktivního činidla nebo povrchově aktivních činidel.

16. Kompozice podle nároku 14, vyznačená tím, že je ve formě krému nebo lotionu.

17. Kompozice podle nároku 16, vyznačená tím, že obsahuje účinné pokožku kondicionující množství změkčovadla jiného než uvedená sloučenina nebo směs uvedených sloučenin.

18. Kompozice podle nároku 17, vyznačená tím, že změkčovadlo je zvoleno z množiny zahrnující zvlhčovači činidlo, okluzní činidlo a pomocné vlhčící činidlo.

19. Způsob zvýšení obsahu vlhkosti pokožky, vyznačený t í m, že se na pokožku nanese kompozice podle nároku

1.

9 »

99 9999

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 99 9 9 9 9 9 9 · • ·· 9 9 9 9 9 9 9 · 9 9 «

9 9 9 9 9 9 · 9 9 9 9 ·· 9 β · · 9 9 9 9

20. Způsob podle nároku 19, vyznačený tím, že X znamená CH₂OH.

21. Způsob podle nároku 20, vyznačený tím, že v kompozici je přítomno méně než asi 0,05 % hmotnosti nebo více než asi 15 % hmotnosti fyziologicky kompatibilní alifatické organické kyseliny.

22. Pokožku čistící kostkové mýdlo, vyznačené tím, že obsahuje a) alespoň 5 % hmotnosti mýdla, b) zvlhčující množství cholinové soli a c) asi 14 až asi 30 % hmotnosti vody.

23. Kompozice podle nároku 22, vyznačená tím, že obsahuje asi 50 až asi 84 % hmotnosti mýdla.

24. Kompozice podle nároku 23, vyznačená tím, že obsahuje alespoň 15 % hmotnosti vody.

25. Kompozice podle nároku 24, vyznačená tím, že rovněž obsahuje změkčovadlo.