CN1517122A - 治疗冠心病的药物及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种以天然植物药材为主要药用成分的具有治疗冠心病药物的制备方法，本发明所述的治疗冠心病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂：马齿苋8－25、千年健8－25、丹参8－25、降香15－25。本发明是一组根据傣医理论组方，并依据各味药物的性味特点，提取其有效成分，研制而成的服用方便的制剂。本发明所述药物主要用于冠心病的治疗。

Description

治疗冠心病的药物及制备方法

技术领域

本发明涉及一种以天然药物为主要药用成分且具有治疗冠心病作用的药物及其该药的制备工艺。

技术背景

冠心病是冠状动脉性心脏病(coronary heart disease)的简称，亦称缺血性心脏病，它是由冠状动脉粥样硬化使血管腔阻塞导致心肌缺血缺氧和冠状动脉功能性改变(痉挛)而引起的心脏病。冠状动脉粥样硬化性心脏病是动脉粥样硬化导致器官病变的最常见类型，也是严重危害人民健康的常见病。它最常见的临床表现有心绞痛、心肌梗死、心律失常、原发性心脏骤停等等。随着人民生活水平的日益提高，饮食习惯和工作性质也随之发生改变，高热量、高脂肪、精制糖类、含盐较多的饮食。紧张的脑力劳动，长期精神紧张，经常坐着工作等等，这些都是冠心病的重要诱因。据统计，近年来，冠心病的患病人数一直在逐年上升，因此，对于冠心病的防治问题已成为全世界医学界共同关注的重要课题。近年来，各国学者通过不同的途径来寻求最佳的防治方案，其中，从传统医学中寻找有价值的线索，增加治疗手段已成为治疗冠心病的一种重要途径。中医学及民族药制剂的综合研究成为寻找治疗冠心病的有效方法之一。

发明内容

本发明的目的在于提出一种以天然药物为主要药用成分、对冠心病具有较好治疗作用的治疗冠心病的药物。

本发明的另一目的在于提供一种治疗冠心病药物的制备方法。

本发明所述的治疗冠心病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25。

本发明所述的治疗冠心病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25。

本发明所述的治疗冠心病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15。

本发明所述的治疗冠心病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15、红花1-8。

本发明的技术方案是基于中国传统医学中的傣医学对冠心病发病机理的认识及治疗原则，参考现代药理学研究成果，从祖国医学宝库中筛选出的具有理气活血、通络止痛等功能的天然药用植物，本发明是一组根据傣医理论组方，并根据各味药物的性味特点，提取其有效成份，研制而成的服用方便的制剂。

本发明所述药物主要用于冠心病的治疗，如心绞痛、心肌梗死、心律失常、原发性心脏骤停等。

本发明所述的药物剂型为药剂学上所说的口服剂型。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂等。其用量为成人每天1-5克。

本发明所述的治疗冠心病药物的制备方法由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％的丹参加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香及余量的丹参粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

本发明所述的治疗冠心病药物的制备方法由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

本发明所述的治疗冠心病药物的制备方法由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、取降香、冰片及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

本发明所述的治疗冠心病药物的制备方法由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、红花、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香、冰片及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

在上述制备方法中，所用乙醇的体积浓度为60-95％。

本发明的的药效学试验：

目的：采用小鼠常压耐缺氧试验观察本药对耐缺氧能力的影响；复制大鼠心肌缺血性损伤模型，观察本药对心肌缺血性损伤的保护作用；复制大鼠高脂血症模型观察本药的降脂作用，以期通过上述试验，反映与本药功能主治相关的主要药效作用。

一、本药对小鼠常压耐缺氧的影响

1、实验材料

动物：小鼠、ICR、体重18-20g，雌雄各半，由云南省天然药物药理重点实验室提供，合格证号：滇实动证第9806号。

药物：本药，0.45g/粒，相当于原生药1g，由云南名扬药业有限公司提供，以水配成1.69％，3.38％及5.06％(W/V)的浓度供用。三七总甙，云南植物制药厂产品，以水配成2.5％的浓度供用。

2、实验方法与结果

取小鼠50只，随机分为5组，每组8只，雌雄各半。设空白对照组(C)，给水；本药低、中、高剂量组(L、M、H)，分别给1.69％，3.38％及5.06％的本药药液；阳性对照组(S)，给2.5％的三七总甙药液。各组均按20ml/kg(ig)给药，给药后30min将小鼠单个放入装有5g碱石灰，瓶盖周围涂有凡士林的125ml磨石瓶内，密封瓶口，记录小鼠自放入瓶内至缺氧死亡时间为存活时间。

3、结论

本药0.67g/kg 1.01g/kg均可明显延长小鼠常压缺氧存活时间(P＜0.05及P＜0.01)，表明本药可增强常压耐缺氧能力。

二、本药对大鼠心肌缺血性损伤的保护作用

1、实验材料

动物：大鼠，SD，体重250-300g，雌雄各半，由云南省天然药物药理重点实验室提供，合格证：滇实动证第9805号。

药物：本药，0.45g/粒，相当于原生药1g，由云南名扬药业有限公司提供，以水配成1.69％、3.38％及5.06％的浓度供用。盐酸普萘洛尔片，8mg/片，上海辛帕斯制药有限公司产品，以水配成0.3％的浓度供用。盐酸异丙肾上腺素注射液，1mg/2ml，上海禾丰制药有限公司产品。

仪器：强生柯达750型干式生化分析仪，美中互利公司。

试剂：强生柯达干化学试剂，美中中互利公司。

2、实验方法与结果

取大鼠60只，随机分成6组，每组8只，雌雄各半，设正常对照组(N)，给水；模型对照组(C)；给水；本药低、中、高剂量组(L、M、H)，分别给1.67％，3.38％及5.06％的本药药液；阳性对照组(S)，给0.3％普萘洛尔药液。各组均按20ml/kg(ig)给药，每日一次，连续6天。于给药第5天，N组给NS4ml/kg(SC)，其余5组给盐酸异丙肾上腺素注射液(1mg/2ml)4ml/kg(SC)，24h后重复上述给药。在第2次给异丙肾上腺素后1h，将大鼠用乙醚麻醉，眼眶后静脉丛取血，分离血清，测肌酸激酶(CPK)活性(酶法)。

3、结论

异丙肾上腺素2mg/kg(SC)可使大鼠血清CPK活性明显上升(P＜0.001)，表明造成大鼠心肌缺血模型，而给予本药1.01g/kg可使心肌缺血大鼠血清CPK活性明显下降(P＜0.05)，表明本药对大鼠心肌缺血性损伤具有保护作用。

三、本药对高脂血症大鼠血脂的影响

1、实验材料

动物：大鼠，SD，体重200-250g，雌雄各半，由云南省天然药物重点实验室提供，合格证：滇实动证第9806号。

药物：本药，0.45g/粒，相当于原生药1g，由云南名扬药业有限公司提供，以水配成1.69％、3.38％及5.06％(W/V)的浓度供用。吉非罗齐胶囊，0.3g/粒，中美合资苏州中化药品工业有限公司产品，以水配成1.5％的浓度供用。

仪器：强生柯达750型干式生化分析仪，美中互利公司。

试剂：强生柯达干化学试剂，美中互利公司。

2、实验方法与结果

取大鼠60只，随机分为6组，每组8只，雌雄各半，设正常对照组(N)、模型对照组(C)、本药低、中、高剂量组(L、M、H)及阳性对照组(S)。N组给水8ml/kg(ig)，其余5组给脂肪乳剂8ml/kg(ig)，每日一次，连续7天。从第8天开始，N、C组给水，L、M、H组分别组1.69％、3.38％及5.01％的本药药液，S组给1.5％吉非罗齐药液，各组均按20ml/(ig)给药，每日一次，连续14天，次日眼眶后静脉丛取血测TC、TG、HDL-C、LDL-C。

3、结论

大鼠灌胃给予脂肪乳剂可使TC、TG、LDL-C、VLDL-C及TC/HDL-C显著升高(P＜0.001)，表明造成大鼠高脂血症模型，而给予本药0.34g/kg、0.67g/kg及1.01g/kg均可使上述指标明显改善，表明本药对高脂血症大鼠具有降脂作用。

本药对大鼠长期毒性试验；

本药以0.675g/kg、2.025g/kg及4.05g/kg剂量(按体重计算相当于临床人日用剂量的8倍、30倍及60倍)灌胃给予大鼠，每日一次，连续45天，大鼠笼旁观察无异常，体重增长正常，血液学及血液生化学指标，主要脏器系数均在正常范围。高剂量组大鼠心、肝、脾、肺、肾、甲状腺、胸腺、肾上腺、胃及十二指肠病理组织学检查未见明显异常。

具体实施方式

实施例1：

取马齿苋15份、千年健16份、丹参14份以去离子去水煮提，滤过，用60％乙醇提取，静置48小时，回收乙醇得浸膏备用；另取降香18份及余量丹参7份碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌按照常规片剂制备方法制成片剂。

实施例2：

取马齿苋16份、千年健20份、丹参8份、川芎20份以去离子去水煮提，滤过，用80％乙醇提取，回收乙醇得浸膏备用；另取降香16份及余量丹参5份碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌按照常规片剂制备方法制成颗粒剂。

实施例3：

取马齿苋18份、千年健18份、丹参12份、川芎18份以去离子去水煮提，滤过，用70％乙醇提取，回收乙醇得浸膏备用；另取降香20份、冰片8份及余量丹参6份碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌按照常规片剂制备方法制成胶囊剂。

实施例4：

取马齿苋20份、千年健18份、丹参16份、川芎18份、红花5份以去离子去水煮提，滤过，用95％乙醇提取，回收乙醇得浸膏备用；另取降香22份、冰片10份及余量丹参8份碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌按照常规片剂制备方法制成丸剂。

Claims (8)

1、一种治疗冠心病的药物，其特征在于是由下述重量配比的原料组成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25。

2、一种治疗冠心病的药物，其特征在于是由下述重量配比的原料组成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25。

3、一种治疗冠心病的药物，其特征在于是由下述重量配比的原料组成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15。

4、一种治疗冠心病的药物，其特征在于是由下述重量配比的原料组成的药剂：马齿苋8-25、千年健8-25、丹参8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15、红花1-10。

5、按照权利要求1所述的治疗冠心病药物的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％的丹参加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香及余量的丹参粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

6、按照权利要求2所述的治疗冠心病药物的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

7、按照权利要求3所述的治疗冠心病药物的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、取降香、冰片及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。

8、按照权利要求5所述的治疗冠心病药物的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：

一、按配方取马齿苋、千年健、红花、50-80％丹参、50-80％川芎加水煮提，滤过，浓缩，加入乙醇，用乙醇提取，得浸膏，备用；

二、按配方取降香、冰片及余量的丹参、川芎粉碎成细粉，与前述药粉充分混匀，干燥，灭菌，制成所需剂型。