CN1517089A

CN1517089A - 吲哚美辛滴眼液

Info

Publication number: CN1517089A
Application number: CNA031011659A
Authority: CN
Inventors: 珊赵; 赵珊
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2003-01-15
Filing date: 2003-01-15
Publication date: 2004-08-04

Abstract

一种吲哚美辛滴眼液，其原料包含有：吲哚美辛、聚乙二醇－400、亚硫酸钠、硼砂、硼酸、注射用水。其特点为抗菌抗炎，可用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症的抗炎治疗。其优点为配方独特，用料科学考究，生产工艺条件严密卫生，生产出的药物为淡黄色的澄明液体，抗菌消炎效果好，使用方法简单，无毒无副作用，是一种理想的治疗眼病的药液。

Description

吲哚美辛滴眼液

一、技术领域

本发明涉及一种治疗眼病的药物，特别是一种吲哚美辛滴眼液。

二、背景技术

目前，眼科临床上用于治疗葡萄膜炎、结膜炎、角膜炎等眼部损伤和眼手术引起的炎症的药物虽然较多，但其疗效都不太明显，常用药如醋酸可的松滴眼液、地塞米松滴眼液等，但由于其中的某些滴眼液属于激素类药物，具有与临床治疗相悖的效用，故而应用范围不够广泛。国内临床用吲哚美辛制剂多停留在传统的口服给药，常造成全身性副作用，这是现有的治疗眼病药物的不足。

三、发明内容

本发明的目的是发明一种吲哚美辛滴眼液，这种眼液适用于葡萄膜炎、结膜炎、角膜炎等眼部损伤和眼手术伤引起的炎症反应，并且没有激素的免疫抑制作用，也可配合抗菌药治疗各种眼部感染性炎症。

本发明的目的可以通过下述实施方案来达到：本发明原料的重量份包含有：吲哚美辛36～44、聚乙二醇-400 2900～3500、亚硫酸钠7～9、硼砂43～53、硼酸160～192、注射用水7000～9000，其形状为淡黄色的澄明液体。

本发明的生产方法为：A、称量：使用规定的磅秤或天平准确称取吲哚美辛、亚硫酸钠、硼砂、硼酸为上述重量份，分别盛于洁净的容器内备用；B、配制：取重量份注射用水7000～9000置洁净的配料罐(1)内，在搅拌的情况下依次加入重量份为亚硫酸钠7～9、硼砂43～53、硼酸160～192、充分溶解，密闭，在100℃水中煮沸消毒30分钟，冷却至室温；C、取重量份为2900～3500聚乙二醇-400，置洁净的配料罐(2)内，密闭，在100℃水中煮沸消毒30分钟，加入重量份为36～44的吲哚美辛粉搅拌溶解，再冷却至室温；D、将配料罐(1)内的药液移入配料罐(2)中，充分搅拌均匀，过滤，检验合格后，送至灌封；灌封：按照滴眼液灌封标准操作规程，在局部百级层流罩下将免洗塑料瓶整齐摆放于专用盘中，将检验合格的药液定量灌注于塑料瓶中，灌注后立即装上滴嘴，拧紧外盖，整齐的摆放于盘中，经过传递窗送入缓冲间，备用。

本发明的优点为：组方科学、用料考究，生产方法简单、实用，用本发明生产的滴眼液是非留体消炎镇痛药，能抑制环氧酶活性，阻断花生四烯酸向前列腺素转化，能解除内源性前列腺素的致炎作用，可配合抗菌药治疗各种眼部感染性炎症，是一种理想的治疗眼病的滴眼液。

四、具体实施方式：

本发明所包含原料的重量份的实施例为：吲哚美辛40、聚乙二醇-4003200、亚硫酸钠8、硼砂48、硼酸176、注射用水8000。

本发明吲哚美辛的分子式为：C₁₉H₁₆CINO₄

本发明的形状为：淡黄色的澄明液体，其PH值为6.5～8.5。

本发明实施例的生产方法为：A、称量：使用规定的磅秤或天平准确称取吲哚美辛、亚硫酸钠、硼砂、硼酸为上述重量份，分别盛于洁净的容器内备用；B、配制：取重理份注射用水8000置洁净的配料罐(1)内，在搅拌的情况下依次加入重量份为亚硫酸钠8、硼砂48、硼酸176、充分溶解，密闭，在100℃水中煮沸消毒30分钟，冷却至室温；C、取重量份为3200聚乙二醇-400，置洁净的配料罐(2)内，密闭，在100℃水中煮沸消毒30分钟，加入重量份为40的吲哚美辛粉搅拌溶解，再冷却至室温；D、将配料罐(1)内的药液移入配料罐(2)中，充分搅拌均匀，过滤，检验合格后，送至灌封；灌封：按照滴眼液灌封标准操作规程，在局部百级层流罩下将免洗塑料瓶整齐摆放于专用盘中，将检验合格的药液定量灌注于塑料瓶中，灌注后立即装上滴嘴，拧紧外盖，整齐的摆放于盘中，经过传递窗送入缓冲间，备用。

本发明适用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症的抗炎治疗，其使用方法为：眼科手术前；术前3、2、1和半小时各滴眼一次，一次1滴。术后：一日1～4次，一次1滴。治疗其他非感染性炎症：一次1滴，一日4～6次或遵医嘱。

本发明的药效学研究

吲哚美辛滴眼液的药效主要是能显著抑制化学致炎物质及外伤引起的眼部炎症反应，使羞明、流泪、结膜充血等眼部炎症反应程度减轻，炎症持续时间缩短，其抗炎强度与制剂浓度正相关，通过吲哚美辛滴眼液和醋酸可的松滴眼液对兔眼穿刺伤的防治作用对比试验表明吲哚美辛滴眼液和醋酸可的松滴眼液均能显著抑制化学致炎物质及外伤引起的眼部炎症反应，使眼部炎症反应强度减轻，炎症持续时间缩短。吲哚美辛滴眼液对眼部炎疾的综合疗效优于醋酸可的松滴眼液；通过吲哚美辛滴眼液对兔眼瞳孔及房水PGE1含量的影响试验表明吲哚美辛滴眼液能显著抑制PGE1合成与释放，增强阿托品散瞳作用。说明在眼部手术前局部应用吲哚美辛滴眼液可减轻缩瞳反应，能减少术前、术后的不良反应。能显著降低房水中PGE1与蛋白的含量，并能对抗伤性刺激引起的缩瞳反应，可以协同阿托品的散瞳作用。

本发明的毒理学研究

在毒理学研究试验中，为了观察吲哚美辛滴眼液对眼局部刺激反应情况，采用兔法试验，用生理盐水作为对照，每只兔的左眼滴加对照品，右眼滴加吲哚美辛滴眼液，每日4次，连续滴加10天，每隔一定时间进行观察，结果均未见角膜浑浊、虹膜异常、结膜充血、水肿等刺激性症状，对实验家兔做病理检查，结果均未见眼球结构、细胞形态异常和明显的镜下炎症反应。内此可见，本品应用于临床是安全的。但存在的问题是有轻微的刺痛感。

本发明的临床学研究

为了确证吲哚美辛滴眼液在眼科临床应用的效果，我们应用吲哚美辛滴眼液对100例老年性白内障和育光眼等内眼手术患者进行了临床验证，并与应用地塞米松浦眼液的101例内眼手术病例对照。结果吲哚美辛组显效100例，占100％；地塞米松组显效83例，占82.2％，有效18例，占17.8％。表明吲哚美辛滴眼液对内眼手术后的抗炎镇痛作用优于地塞米松滴眼液。在临床应用中，部分病例滴用吲哚美辛滴眼液后有一过性轻微刺激性症状，未见其他不良反应。

临床用药主要是强调药物的安全性、有效性、稳定性。以往眼科用药，如醋酸可的松滴眼液、地塞米松滴眼液属于激素类药物，应用时可导致眼内压升高、青光眼等症，不利于眼病治疗；吲哚美辛制剂多为片剂，由于肝脏的首过效应和血液循环、消化系统的影响，常造成全身性反应，如肠道反应、中枢神经反应等，吲哚美辛滴眼液仅作用于眼局部，无全身性毒副作用，具有较好的疗效，而无激素类药物的副作用和免疫抑制作用，通过临床应用，表明吲哚美辛滴眼液不仅在应用上优于吲哚美辛口服制剂，在疗效上也优于许多同类产品。

Claims

1、一种吲哚美辛滴眼液，其特征是其原料的重量份包含有：吲哚美辛36～44、聚乙二醇-400 2900～3500、亚硫酸钠7～9、硼砂43～53、硼酸160～192、注射用水7000～9000，PH值为6.5～8.5，其形状为淡黄色的澄明液体。

2、根据权利要求1所述的滴眼液，其特征是其原料的重量份包含有：吲哚美辛40、聚乙二醇-400 3200、亚硫酸钠8、硼砂48、硼酸176、注射用水8000，PH值为：6.5～8.5。

3、根据权利要求1或2所述的滴眼液，其特征是其生产方法为：A、称量：使用规定的磅秤或天平准确称取吲哚美辛、亚硫酸钠、硼砂、硼酸为上述重量份，分别盛于洁净的容器内备用；B、配制：取重量份注射用水7000～9000置洁净的配料罐(1)内，在搅拌的情况下依次加入重量份为亚硫酸钠7～9、硼砂43～53、硼酸160～192、充分溶解，密闭，在100℃煮沸消毒30分钟，冷却至室温；C、取重量份为2900～3500聚乙二醇-400，置洁净的配料罐(2)内，密闭，在100℃煮沸消毒30分钟，加入重量份为36～44的吲哚美辛粉搅拌溶解，再冷却至室温；D、将配料罐(1)内的药液移入配料罐(2)中，充分搅拌均匀，过滤，检验合格后，送至灌封；灌封：按照滴眼液灌封标准操作规程，在局部百级层流置下将免洗塑料瓶整齐摆放于专用盘中，将检验合格的药液定量灌注于塑料瓶中，灌注后立即装上滴嘴，拧紧外盖，整齐的摆放于盘中，经过传递窗送入缓冲间，备用。