CN1457765A - 盐酸西替利嗪凝胶剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂及其制备工艺。盐酸西替利嗪为临床常用药物，现有的剂型为口服剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂等。因盐酸西替利嗪存在着中枢抑制作用，患者口服该药物有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。本发明以盐酸西替利嗪为主药，加不同的辅料制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点，为西替利嗪的临床应用提供了一种新的给药剂型。

Description

盐酸西替利嗪凝胶剂

技术领域：

本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂。

背景技术：

盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，对皮肤、呼吸系统和眼睛的变态反应性疾病如皮肤荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎及过敏性结膜炎等均具有良好的治疗作用。目前，该药的药物剂型有片剂、胶囊剂、溶液剂等常规剂型，给药途径均为口服。与其它抗组胺药相比，盐酸西替利嗪的中枢神经系统活性虽然较低，但口服该药物仍有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。

发明内容：

本发明提供了一种盐酸西替利嗪的外用给药制剂——凝胶剂及其制备方法。

凝胶剂通过皮肤(或粘膜)给药能够避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点。因此，将盐酸西替利嗪制成外用凝胶制剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅能够保持其良好的治疗效果，而且可以降低其中枢抑制的不良反应。

盐酸西替利嗪凝胶剂由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，亦可含有中和剂和促透剂。药物为盐酸西替利嗪；高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺；促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物。各组分的重量百分比为：盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，中和剂0-6％，促透剂0-20％，溶剂50-80％。

本发明的制备方法为：将高分子基质材料加水溶胀，按上述配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。

本发明将盐酸西替利嗪制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药的胃肠道刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用，而且延长了作用时间，减少给药次数，提高了病人用药的顺应性。本制剂制备工艺简单，使用方便，为盐酸西替利嗪的临床应用提供了一种新的剂型。

具体实施方式：

实施例1制备盐酸西替利嗪凝胶剂

配方及配比：

      卡波普740       1g          薄荷脑        8g

      盐酸西替利嗪    1g          丙二醇        10ml

      甘油            5ml         三乙醇胺      1.5g

      羟苯乙酯        0.1g        蒸馏水加至    100g

制备方法为：将卡波普740加40倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、薄荷脑、丙二醇、羟苯乙酯及三乙醇胺，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。

实施例2制备盐酸西替利嗪凝胶剂

配方及配比：

      羟丙甲纤维素    1.5g      氮酮        5ml

      盐酸西替利嗪    1g        丙二醇      15ml

      甘油            10ml      羟苯乙酯    0.1g

      蒸馏水加至      100g

制备方法为：将羟丙甲纤维素加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、氮酮、丙二醇、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。

实施例3制备盐酸西替利嗪凝胶剂

配方及配比：

      聚乙烯吡咯烷酮    2g      羟苯乙酯   0.1g

      盐酸西替利嗪      1g      甘油       8ml

      蒸馏水加至        100g

制备方法为：将聚乙烯吡咯烷酮加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。

Claims (6)

1、一种盐酸西替利嗪凝胶剂，由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，其特征在于药物为盐酸西替利嗪，高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；各组分的重量百分比为：盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％。

2、按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于当高分子基质材料选用卡波普时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺，用量为凝胶剂重量的0.04-6％。

3、按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。

4、按权利要求2所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。

5、按权利要求4所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于各组分的配比为：卡波普7401g、盐酸西替利嗪1g、甘油5ml、薄荷脑8g、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、羟苯乙酯0.1g、蒸馏水加至100g。

6、权利要求1-5所述的盐酸西替利嗪凝胶剂制备方法，操作步骤为：先将高分子基质材料加水溶胀，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。