CN100425237C

CN100425237C - 复方盐酸西替利嗪凝胶剂

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Publication number: CN100425237C
Application number: CNB200510010387XA
Authority: CN
Inventors: 马满玲
Original assignee: Harbin Medical University
Current assignee: Harbin Engineering University; Harbin Medical University
Priority date: 2005-09-28
Filing date: 2005-09-28
Publication date: 2008-10-15
Anticipated expiration: 2025-09-28
Also published as: CN1762360A

Abstract

复方盐酸西替利嗪凝胶剂，它属于医药技术领域。针对上述盐酸西替利嗪外用制剂不具有杀菌或抑菌作用的弊端，本发明的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂中含有100.0g盐酸西替利嗪、0.5～2g莫匹罗星、5.0～10.0g基质、60～100ml甘油或丙二醇、5.0～10.0g三乙醇胺，加入适量PBS，调节pH值为6～7，蒸馏水加至1000g。复方盐酸西替利嗪凝胶为含10%西替利嗪的凝胶剂，经临床证实具有良好的抗过敏作用，无全身副反应且耐受性好，具有良好的临床应用前景。复方盐酸西替利嗪凝胶采用了高分子成胶材料，外观透明，均匀，物理稳定性好；与皮肤亲和性好，穿透能力强，使疗效增强；凝胶剂易涂展和洗除，无油腻感，不妨碍皮肤正常功能，感觉比较舒适。

Description

复方盐酸西替利嗪凝胶剂

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用于治疗过敏性疾病的抗组胺药物。

背景技术

过敏性疾病是常见病，随着现代工业的发展，空气污染日益严重，外界有害物质如各种有害气体、粉尘、致敏微生物和致敏原直接接触皮肤，使皮肤科过敏性疾病(特别是过敏性皮肤病和寻麻疹)发病率逐年增加。目前，全球有1/3人口都患有不同程度的过敏性疾病，伴随着现代化程度的提高，这个比例还会迅速增长。据美国变态反应学会报告，过敏性疾病发病率为20～40％，已成为全美国第六大慢性病。在亚洲其它工业化国家和地区，过敏性疾病也已成为影响人类健康的主要疾病。抗组胺药物是治疗过敏性疾病的首选方法，能有效缓解70～95％患者的临床症状。

盐酸西替利嗪是第二代H1抗组胺药，为长效的具选择性的强效抗变态反应药。H1受体拮抗剂具有良好的抗变态反应，常用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎等。盐酸西替利嗪与其同类药如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏相比，其分子具有极性，极少透过血脑屏障，因而大大减少了中枢镇静作用，又因其选择性作用于H1受体，对毒覃碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微，故对于抗胆碱能活性相关的副反应也很少。从国内外有关该品使用情况来看，盐酸西替利嗪具有强抗变态反应活性，对缩小组胺引起的风团面积，本品10mg一片与特菲那定60mg三片等效。盐酸西替利嗪起效较阿司咪唑(国内商品名：息斯敏)快，基本不被代谢，耐受性良好。由于盐酸西替利嗪具有良好的抗过敏作用副反应少且可耐受，具有良好的临床应用前景。

世界抗过敏药市场主要份额由UCB的盐酸西替利嗪和Schering-Plough的氯雷他定占据。盐酸西替利嗪是欧洲主要抗组胺药，1998年销售额近2.5亿美元，1999年世界销售额近10亿美元。而中国抗过敏药市场，盐酸西替利嗪亦占有压倒性优势。但其竞争对手已纷纷将目标对准盐酸西替利嗪，将自己处于劣势的产品升级换代，对抗盐酸西替利嗪的优势，大量仿制了氯雷他定，并将推出去氯雷他定、咪唑斯汀等新产品。在这种严峻的形式下，对原盐酸西替利嗪生产、销售商而言，创新剂型，提高药效，降低药品的毒副反应，增强用药安全，就成为盐酸西替利嗪生产、使用的十分重要紧迫的工作。目前，盐酸西替利嗪的临床使用制剂种类很多，国内有三十多家企业生产片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴鼻剂、滴眼液六种剂型。ZL03129177中公开了一种“盐酸西替利嗪巴布剂”，ZL03129155中公开了一种“盐酸西替利嗪凝胶剂”。上述两项专利中均属外用制剂，都以盐酸西替利嗪为主料，盐酸西替利嗪具有强抗变态反应活性，但不具有杀菌或抑菌作用。

发明内容

针对上述盐酸西替利嗪外用制剂不具有杀菌或抑菌作用的弊端，本发明提供一种用于治疗过敏性疾病的药物-复方盐酸西替利嗪凝胶剂，它的疗效相当于盐酸西替利嗪，安全性比之进一步提高，市场前景巨大。本发明的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、0.5～2g莫匹罗星、5.0～10.0g基质、60～100ml甘油或丙二醇、5.0～10.0g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成，凝胶剂pH值为6～7；其中的磷酸-磷酸盐缓冲溶液每1000ml由16g NaCl、5.65g Na₂HPO₄·12H₂O、0.4gKH₂PO₄、0.4g KCl和和余量的蒸馏水组成。

复方盐酸西替利嗪凝胶为含10％西替利嗪的凝胶剂，该组方凝胶剂属国内首创，复方盐酸西替利嗪凝胶经临床证实具有良好的抗过敏作用，无全身副反应且耐受性好，具有良好的临床应用前景，是值得推广的新型制剂。

盐酸西替利嗪是一种两性离子型药物，极易溶于水，故其透皮性能可能不高。pH＜3时西替利嗪为阳离子，pH＞9时为阴离子，在其中间范围为两性离子，这使其具有亲脂缓冲性，在该范围内透皮行为趋于一致。皮肤可耐受的pH范围为5～8，在西替利嗪的亲脂缓冲区内，在此范围内pH变化对盐酸西替利嗪的透皮行为影响较小，可根据需要选择合适的pH条件研制盐酸西替利嗪透皮给药系统。

莫匹罗星，其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合，阻止异亮氨酸渗入，种植细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌作用。莫匹罗星不仅对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌有较好的抗菌活性，同样对MR2SA和MRSE亦有较高的抗菌活性。莫匹罗星总的抗菌活性和环丙沙星、阿米卡星相似，但优于青霉素和红霉素。盐酸环丙沙星也具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，但偶有轻微刺痛感，病人耐受性差且耐药菌株日益增多。莫匹罗星无刺激性，由于其独特的分子结构和作用机制，从而减少了耐药菌株的产生和引起与其它抗生素交叉耐药的可能性。外用几乎无全身吸收，即使可能少量吸收也迅速转变成无活性的代谢产物单孢菌酸。莫匹罗星的加入可以减少过敏性皮炎患者皮肤微生物感染的几率。

卡波姆940为新型的透皮吸收剂，对皮肤的毒性和刺激性都很低，是目前公认的一种优良的渗透促进剂。有报道认为其对亲水性药物的促渗作用强于亲脂性药物。西替利嗪极易溶于水，卡波姆940起到了很好的促渗作用。卡波姆940在本发明的凝胶剂中作为基质，所起的作用除了增稠之外，还具有乳化、粘和及缓释作用。使用卡波姆940作为本凝胶剂的基质的原因有：(1)卡波姆具有较强的吸湿性，对皮肤和粘膜无刺激性，皮肤耦合效果好，涂于皮肤后形成透明薄膜，可用水冲洗，耐寒耐热性好，因此，具有无油腻感、清爽感、易清洗、效果好的优点。(2)皮肤表面附着性强，涂展性好，延长了药物在皮肤表面的滞留时间，增强了药物的作用，有利于药效的发挥。(3)卡波姆有水溶性的特点，释药快，作用迅速，这一点对过敏性疾病的治疗尤为有利，可以迅速缓解患者病痛。(4)因有强吸湿性，又可吸收组织渗出液，有利分泌物的排除。(5)涂布后不较好的成膜性，容易在病变部位形成保护层，具有不定期抗渗出能力的同时，减少了外界对病变部位的不良刺激。(6)有良好的粘度，稳定性强，安全无毒。

三乙醇胺在发明的凝胶剂中除了起中和作用外，还有增稠、增粘、乳化的作用，与三乙醇胺作用类似的还有氢氧化钠，但强碱会使凝胶粘度下降，采用三乙醇胺作中和剂，既保证了卡波姆的粘稠度和药物稳定性，又可减少制对粘膜及皮肤的刺激性，所以本发明优选三乙醇胺。

本发明的凝胶剂中各成分组合在一起的作用机理，除上面提到的内容以外，还具有以下特点：(1)甘油可促进卡波姆浸润溶胀，先将甘油与卡波姆共研，可防止卡波姆表面凝胶化，有利于乳化，从而使基质无结块，稠度合适，更加细腻，富有光泽。(2)本品为水溶性凝胶，使用甘油，可保住水份，具有保湿作用。(3)卡波姆本身润滑性差，加入适当的甘油，可增加基质的润滑性。(4)卡波姆940丙烯酸与聚烷基季戊四醇交联的高分子聚合物，其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性，粘性较低，须用碱性物质(本发明选用三乙醇胺)中和，调节其酸度，当用碱中和时，随大分子逐渐溶解，粘度也逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明状的凝胶。在pH为5～11时有最大的粘度和稠度。本发明采用三乙醇胺与PBS共同调节其pH在6～7之间，使之有良好的粘度与稳定性。(5)选用三乙醇胺有机极性物，形成的凝胶，使基质外观良好。

复方盐酸西替利嗪凝胶采用了高分子成胶材料，与传统的软膏相比，具有很大优势，首先物理稳定性好，软膏基质对pH要求苛刻，对药物很不稳定，易出现发泡、分层等现象，有效期短。而复方盐酸西替利嗪凝胶外观透明，均匀，物理稳定性好。其次与皮肤亲和性好，穿透能力强，使疗效增强。第三使用舒适，软膏基质会使病人感觉油腻而不舒服；而用凝胶剂易涂展和洗除，无油腻感，不妨碍皮肤正常功能，感觉比较舒适。

本发明研究开发的盐酸西替利嗪凝胶剂作为涂抹外用制剂，用于季节性或常年性过敏性皮炎及荨麻疹。该制剂疗效十分确切，使用方法简便，只要将药物涂敷患处，一日2次，药物就可通过患处皮肤直接吸收，迅速起效，解除患者痛苦，其疗效相当于盐酸西替利嗪口服制剂，却又避免了药物口服的一些缺点，如：药物口服后必须经胃肠吸收入血后方能起效，既延缓起效时间，同时又在吸收过程中因首过效应降低药效，因口服为全身用药，剂量必须达到一定量才能起效，但剂量大必然对肝、肾造成负担，引起药物不良反应的发生。盐酸西替利嗪凝胶剂采用了高分子成胶材料，具有以下优势：

(1)物理稳定性好：盐酸西替利嗪凝胶外观透明，均匀，物理稳定性好，基质对药物很稳定，不易出现发泡、分层等现象，有效期长，可达两年。

(2)与皮肤亲和性好，穿透能力强，使疗效增强。

(3)使用舒适：一般的软膏基质会使病人感觉油腻而不舒服；而用凝胶剂会感觉比较舒服，会有干爽的感觉。

参照国外相关制剂产品，本发明的产品具有易涂展和洗除、无油腻感、不妨碍皮肤正常功能、便于携带等特点，开发本品将有很好的前景，会带来较好的社会效益和经济效益。

具体实施方式

具体实施方式一：本实施方式的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂中含有100.0g盐酸西替利嗪、0.5～2g莫匹罗星、5.0～10.0g基质、60～100ml甘油或丙二醇、5.0～100g三乙醇胺，加入适量磷酸-磷酸盐缓冲溶液，调节pH值为6～7，蒸馏水加至1000g。本实施方式中所述基质为卡波姆940、羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚丙酸钠(SDB-L-400)、甘油明胶、淀粉甘油或海藻酸钠等，其中优选卡波姆940。本实施方式中的PBS为磷酸-磷酸盐缓冲溶液的简称。PBS根据其中的成分比例不同而有所不同，本实施方式的配制：16g NaCl、5.65gNa₂HPO₄·12H₂O、0.4g KH₂PO₄、0.4g KCl，加蒸馏水至1000ml制成pH＝7.0的缓冲液待用(4℃冰箱)。

目前常用的凝胶基质有卡波姆、羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等等，其中以卡波姆最为常见。这些基质均无毒，对皮肤和粘膜无刺激性；除PVP外，均具有不为微生物破坏和不滋长霉菌的特点。卡波姆为一类丙烯酸与聚烷基季戊四醇交联的高分子聚合物，化学名为Carboxypolymethylene，Carboxyvinyl Polymer，已收载入23版美国药典，目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产，是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅料。卡波姆除有很好的粘合性外，还具有良好的乳化性、助悬性和成膜性。国产卡波姆分低、中、高三种粘度，分别相当于CP-941、CP-934、CP-940等国外产品，其中CP-934(聚羧乙烯)是当今公认可作内服用的药品级树脂。CMC-Na是一种具有粘合、助悬、增稠、乳化、缓释作用的纤维素衍生物，在半固体制剂中用作凝胶基质；在pH＝7左右保护胶体性最佳；对热较稳定，但在20℃以下粘度迅速上升，45℃左右则变化缓慢，80℃以上较长时间加热可使胶体变性而使粘度显著下降。本类基质涂布于皮肤时，较易失水，干燥而有不适感，常需加入约10～15％的甘油调节。制的基质中需加和防腐剂，也不宜与阳离药物配伍，否则会与之形成不溶性沉淀物，从而影响防腐效果或药效，对基质稠度也会有影响。PVA水溶液对眼组织为一良好湿润剂，作为凝胶基质，可增加粘度，延长药液与粘膜的接触时间，使药物吸收增加，提高生物利用度，但PVA用前需经精制，以减少所含杂质对粘膜的刺激性，并可提高制剂的澄明度。而PVP在常温下稳定，加热到150℃变色，且容易生霉，应用时需加防腐剂。其它的亲水凝胶或水溶性基质还有交联型聚丙酸钠(SDB-L-400)、甘油明胶、淀粉甘油、海藻酸钠等，但由于涂布、释药等性能上不如卡波姆，因此本发明优选卡波姆940。

甘油在发明的凝胶剂中起到润湿与保湿的作用，与之类似还有丙二醇。在凝胶剂中加入甘油的原因有：甘油为极性溶剂，为无色粘稠澄明的液体，有甜味，毒性小，能与水任意比互溶，对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用；且对药物的刺激性有缓和作用；甘油既可保湿又可使凝胶更细腻更均匀，同时增加凝胶的透明度；甘油可增加凝胶剂的稳定性，克服金属离子对荷电羧基的掩蔽效应。

具体实施方式二：本实施方式的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂中含有100.0g盐酸西替利嗪、1g莫匹罗星、7.5g基质、60ml甘油或丙二醇、7.5g三乙醇胺，加入适量PBS，调节pH值为6～7，蒸馏水加至1000g。

具体实施方式三：本实施方式的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂中含有100.0g盐酸西替利嗪、0.5g莫匹罗星、10.0g基质、100ml甘油或丙二醇、10.0g三乙醇胺，加入适量PBS，调节pH值为6～7，蒸馏水加至1000g。

具体实施方式四：本实施方式的复方盐酸西替利嗪凝胶剂由下述成分制成：每1000g凝胶剂中含有100.0g盐酸西替利嗪、2g莫匹罗星、5.0g基质、80ml甘油或丙二醇、5.0g三乙醇胺，加入适量PBS，调节pH值为6～7，蒸馏水加至1000g。

具体实施方式五：本实施方式将对复方盐酸西替利嗪凝胶剂进行详细介绍。

一、成分：

它由下述成分制成：100.0g盐酸西替利嗪、1.5g莫匹罗星、5.0g卡波姆940、80ml甘油、5.0g三乙醇胺、PBS适量，蒸馏水加至1000g。

二、制备方法：

将盐酸西替利嗪、三乙醇胺加入少量水中，加热到50℃左右搅拌溶化；将卡波姆940加入甘油中，搅拌均匀。再将两种溶液搅拌混合均匀，加入蒸馏水至1000ml，用适量PBS调节pH值至6～7，即可。

三、质量标准：

本品含盐酸西替利嗪(C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl)应为标示量的90～110％。

[性状]本品为微黄色粘稠状液体。

[鉴别]参照盐酸西替利嗪片部颁标准WS-090(X-080)-2000项下的鉴别方法，该产品的鉴别方法如下：

(1)取本品适量(约相当于盐酸西替利嗪10mg)，加甲醇适量，振摇使盐酸西替利嗪溶解并稀释至100ml，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸西替利嗪对照品适量，加甲醇制成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录VB)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(4∶1∶0.2)为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色后，立即检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

(2)取含量测定项下的溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。

[检查]应符合《中国药典》2000年版二部附录I U凝胶剂项下有关规定。

[含量测定方法]取本品适量(约相当于盐酸西替利嗪10mg)，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)使溶解并稀释至刻度，摇匀，过滤，取续滤液5ml于50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度，摇匀。照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在231nm的波长处测定吸收度；另精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品10mg，同法测定吸收度，计算，即得。

四、主要药效学研究：

1、抗过敏作用：

用昆明种小白鼠按皮肤涂抹法，对盐酸西替利嗪凝胶剂的三个剂量(5％、10％、20％)和盐酸氯环利嗪乳膏(10％)进行比较，计算单位时间内血清中碳粒清除速度。

结果表明：盐酸西替利嗪凝胶剂能够明显增加血清中异物清除率值，亦有同样的作用。盐酸西替利嗪凝胶剂的三个剂量(5％、10％、20％)均有显著性差异，并随着剂量增加而作用增强。

2、抗炎作用：

昆明种小白鼠于实验当日各组动物耳部涂药一次，对照组涂以相同量蒸馏水0.05ml/20g。1小时后各组以蒸馏水洗去药液，用干棉球擦净。给小鼠右耳涂以二甲苯0.05ml/只。左耳作对照，15分钟后处死动物，用直径6mm的打孔器将双耳同部位等面积切下，以左、右耳片重量之差为肿胀程度。计算各组肿胀度，求出肿胀抑制率(％)。

结果表明：盐酸西替利嗪凝胶剂的三个剂量(5％、10％、20％)有明显抑制小鼠耳廓肿胀的作用，抑制率分别为85.7％、78.6％、67.4％；盐酸氯环利嗪乳膏亦有同样的作用，抑制率为68.2％。

3、止痒实验：

将豚鼠于实验前一目，给各组豚鼠右后足背剃毛，涂药一次。实验当日，用粗砂纸擦伤右后足背剃毛处，面积1平方厘米，局部再涂药一次，对照组给予等量蒸馏水。末次涂药后10分钟，开始在创面处滴0.01％磷酸组织胺0.05ml/只，此后每隔3分钟按0.01％、0.02％、0.03％、0.04％……递增浓度，每次均为0.05ml/只。直致出现豚鼠回头舔右后足，以最后出现豚鼠回头舔右后足时所给予的磷酸组织胺总量为致痒阈。记录并比较各组的致痒阈。

结果表明，盐酸西替利嗪凝胶剂大剂量组有明显提高豚鼠致痒阈的作用，致痒阈为496.7±81.2μg，与对照组比较有非常显著性差异(P＜0.01)，小剂量组亦有一定的提高致痒阈的作用。盐酸氯环利嗪乳膏组致痒阈为432.5±36.4μg，与对照组比较P＜0.01。

4、免疫实验：

昆明种小白鼠每日灌胃给药0.2ml/只，对照组给以等量的蒸馏水，连续5天，于给药第一天同时腹腔注射羊红细胞进行免疫。实验第6天从小鼠眼底静脉丛取血，分离血清，用生理盐水将血清倍比稀释，将不同稀释浓度的血清分别置于微量血凝实验板内，每孔25μl，再加入制备好的0.5％羊红细胞悬液25μl/孔混匀，装入湿润的平盘内加盖，置于37℃恒温箱里，孵育3小时，观察凝集程度，分五级(0～4)，计算抗体积数，结果进行统计学处理。按下式计算抗体积数：抗体积数∑＝S₁+2S₂+3S₃……NS_n。

结果表明，盐酸西替利嗪凝胶剂两剂量组对以血清凝集素指标的体液免疫有非常明显的增强作用。

五、急性毒性试验研究：

按综合法计算小鼠灌胃LD₅₀＝178.8±37.7mg/kg(b＝4.32)；小鼠腹腔注射的LD₅₀＝91.6±27.2mg/kg(b＝6.24)。

六、长期毒性实验研究：

大鼠按0.10g、0.05g剂量皮肤给药(相当于0.245g/只、0.1225g/只)，连续30日，盐酸西替利嗪凝胶剂高、低剂量组动物的一般状态、行为活动及饮食与对照组无明显差别；体重增长与对照组比较无差别；血液学及肝、肾功能化验检查、脏器系数与对照组比较无明显差别。实验期间动物没有出现明显毒性表现，表明长期使用盐酸西替利嗪凝胶剂是安全的。

七、急性刺激性实验研究：

1、对完整皮肤的急性刺激实验：

选取健康2.0kg家兔9只，雌雄兼用，随机分为高、中、低剂量3组。结果均无刺激反应，这说明盐酸西替利嗪凝胶对动物完好皮肤无刺激作用。

2、对破损皮肤的急性刺激作用

取健康2.0kg家兔9只，雌雄兼用，随机分成高、中、低剂量3组，于家兔左、右背各剪一块6cm²的光滑无毛区。于左、右背无毛区内用大头针将皮肤划成“#”形擦伤口，涂抹本品观察。观察结果表明，盐酸西替利嗪凝胶对破损皮肤有极轻微的刺激作用。

Claims

1、复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于它由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、0.5～2g莫匹罗星、5.0～10.0g基质、60～100ml甘油或丙二醇、5.0～10.0g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成，凝胶剂pH值为6～7；其中的磷酸-磷酸盐缓冲溶液每1000ml由16gNaCl、5.65g Na₂HPO₄·12H₂O、0.4g KH₂PO₄、0.4g KCl和和余量的蒸馏水组成。

2、根据权利要求1所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于它由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、1g莫匹罗星、7.5g基质、60ml甘油或丙二醇、7.5g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成。

3、根据权利要求1所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于它由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、0.5g莫匹罗星、10.0g基质、100ml甘油或丙二醇、10.0g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成。

4、根据权利要求1所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于它由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、2g莫匹罗星、5.0g基质、80ml甘油或丙二醇、5.0g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成。

5、根据权利要求1、2、3或4所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于所述基质为卡波姆940、羟甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚丙酸钠、甘油明胶、淀粉甘油或海藻酸钠。

6、根据权利要求1、2、3或4所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于所述基质为卡波姆940。

7、根据权利要求1所述的复方盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于它由下述成分制成：每1000g凝胶剂由100.0g盐酸西替利嗪、1.5g莫匹罗星、5.0g卡波姆940、80ml甘油、5.0g三乙醇胺、适量的磷酸-磷酸盐缓冲溶液和余量的蒸馏水组成。