CN1456150A - 大蒜素注射剂的制备方法 - Google Patents

大蒜素注射剂的制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1456150A
CN1456150A CN 03112233 CN03112233A CN1456150A CN 1456150 A CN1456150 A CN 1456150A CN 03112233 CN03112233 CN 03112233 CN 03112233 A CN03112233 A CN 03112233A CN 1456150 A CN1456150 A CN 1456150A
Authority
CN
China
Prior art keywords
garlicin
injection
preparation
solution
inclusion complex
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN 03112233
Other languages
English (en)
Inventor
王景成
王文彬
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to CN 03112233 priority Critical patent/CN1456150A/zh
Publication of CN1456150A publication Critical patent/CN1456150A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明是一种大蒜素注射剂的制备方法，它的水中溶解度得到了很大提高，将羟丙基－β－环糊精置注射用水中，搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基－β－环糊精包合物粉末，再用于配制大蒜素注射剂，实现制备无吐温－80的大蒜素注射剂，其注射剂更安全、更稳定、刺激性小。

Description

大蒜素注射剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，更确切的说它是一种大蒜素注射剂的制备方法。
技术背景：
大蒜既是食品，也是一种用途广泛的中药，在我国资源十分丰富，其药用历史悠久。
大蒜素(diallyl trisulfide，alltride)，又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫化物，是从大蒜球茎中分离出来的一种化合物，在大蒜挥发油中含量最高，是大蒜的主要有效成分。
我国从50年代开始对大蒜的药理、临床及化学成分等方面进行研究，近年来随着大蒜药理活性研究的深入，发现大蒜素除具有抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、杀虫等作用外，还具有抗病毒、提高肌体免疫功能、降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗糖尿病、营养神经、保肝、清除自由基、抗心率失常、抗氧化活性等功效。大蒜素的临床应用已逐渐引起国内外广泛关注。
大蒜素为几乎无色或淡黄色澄清液体，在水中几乎不溶，为了制成注射剂在处方中必须加入吐温-80，其浓度高达1％，不仅易产生溶血，而切有一定毒性，不符合现代药物制剂要求。
发明内容：
本发明的目的是提供一种大蒜素注射剂的制备方法，它解决了大蒜素的水溶性问题，可制成注射剂型。
它由如下方案实现：将羟丙基-β-环糊精置于注射用水中搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料，其中大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶8～1∶90，最佳范围是1∶16～1∶54。所说的注射剂包括“针剂”、“冻干粉针”、“无菌粉针”、“大蒜素葡萄糖注射液”、“大蒜素氯化钠注射液”或“大蒜素注射液加有其他可以调节等渗的物质制成的注射液”。所说的“冻干粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，如甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷等，通过冷冻干燥而得。“无菌粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，如甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷等，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”或“真空干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
本发明的优点是：羟丙基-β-环糊精为β-环糊精的衍生物，其水溶性极高，在室温下，可达50％以上，切无毒、无刺激性，是一优良的静脉注射用辅料。本发明利用羟丙基-β-环糊精对大蒜素进行包合，制成注射剂，不仅完全解决了大蒜素水溶性问题，而且提高了单位体积中药物的含量和稳定性，减少了大蒜素对血管的刺激性，既可制成针剂，也克制成无菌粉针或冻干粉针，还可制成大蒜素输液，使注射剂更安全、更稳定。
具体实施方式：
实施例1：取羟丙基-β-环糊精3.0g，加入8ml水，加热使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至10ml，制成大蒜素小针。
实施例2：取羟丙基-β-环糊精1.8g，加入50ml水使溶解，加大蒜素30mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加葡萄糖25g，溶解后，加注射用水至500ml。
实施例3：取羟丙基-β-环糊精5.4g，加入50ml水使溶解，加大蒜素60mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加氯化钠4.5g，溶解后，加注射用水至500ml。
实施例4：取羟丙基-β-环糊精4.5g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，再加入甘露醇1.8g溶解后，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，所得溶液分装于西林瓶中，每支5ml，进行冷冻干燥，得氟康唑冻干粉针。
实施例5：取羟丙基-β-环糊精6.0g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，再加入甘露醇1.g溶解后，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，所得溶液分装于西林瓶中，每支5ml，进行冷冻干燥，得氟康唑冻干粉针。
实施例6：取羟丙基-β-环糊精4.5g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料。
实施例7：取羟丙基-β-环糊精6.0g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料。

Claims (6)

1、大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于将羟丙基-β-环糊精置于注射用水中搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，再用于配制大蒜素注射剂，其中大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶8～1∶90。
2、根据权利要求1所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比的最佳范围是1∶16～1∶54。
3、根据权利要求1所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的注射剂包括“针剂”、“冻干粉针”、“无菌粉针”、“大蒜素葡萄糖注射液”、“大蒜素氯化钠注射液”或“大蒜素注射液加有其他可以调节等渗的物质制成的注射液”。
4、根据权利要求3所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的“冻干粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，通过冷冻干燥而得。
5、根据权利要求3所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的“无菌粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”或“真空干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
6、根据权利要求4或5所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：支持剂(赋形剂)可为甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷。
CN 03112233 2003-06-04 2003-06-04 大蒜素注射剂的制备方法 Pending CN1456150A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 03112233 CN1456150A (zh) 2003-06-04 2003-06-04 大蒜素注射剂的制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 03112233 CN1456150A (zh) 2003-06-04 2003-06-04 大蒜素注射剂的制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1456150A true CN1456150A (zh) 2003-11-19

Family

ID=29411229

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 03112233 Pending CN1456150A (zh) 2003-06-04 2003-06-04 大蒜素注射剂的制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1456150A (zh)

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006002814A1 (en) * 2004-06-25 2006-01-12 Sea Marconi Technologies Di W. Tumiatti S.A.S. Ultrasound-assisted synthesis of cyclodextrin-based nanosponges
CN100389760C (zh) * 2006-04-18 2008-05-28 张国清 一种大蒜素肠溶滴丸及其制备方法
CN105231135A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种海鲜风味米饭及其制备方法
CN105231114A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种香辣米饭及其制备方法
CN105231134A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种润肠米饭及其制备方法
CN105231136A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种果肉米饭及其制备方法
CN105231115A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种芝麻米饭及其制备方法
CN107789345A (zh) * 2016-09-07 2018-03-13 汤臣倍健股份有限公司 矫味大蒜素‑环糊精复合物及其制备方法
CN114711426A (zh) * 2022-04-24 2022-07-08 四川省原子能研究院 一种藠头提取物的制备方法及其包合物、应用

Cited By (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006002814A1 (en) * 2004-06-25 2006-01-12 Sea Marconi Technologies Di W. Tumiatti S.A.S. Ultrasound-assisted synthesis of cyclodextrin-based nanosponges
EP1632503A1 (en) * 2004-06-25 2006-03-08 Sea Marconi Technologies Di Wander Tumiatti S.A.S. Ultrasound-assisted synthesis of cyclodextrin-based nanosponges
JP2008503624A (ja) * 2004-06-25 2008-02-07 シー マルコニ テクノロジーズ ディ ダヴリュー． ツミアッティ エス．エー．エス． シクロデキストリン系ナノスポンジの超音波を利用した合成
CN100389760C (zh) * 2006-04-18 2008-05-28 张国清 一种大蒜素肠溶滴丸及其制备方法
CN105231135A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种海鲜风味米饭及其制备方法
CN105231114A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种香辣米饭及其制备方法
CN105231134A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种润肠米饭及其制备方法
CN105231136A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种果肉米饭及其制备方法
CN105231115A (zh) * 2015-10-09 2016-01-13 定远县玉强米业有限公司 一种芝麻米饭及其制备方法
CN107789345A (zh) * 2016-09-07 2018-03-13 汤臣倍健股份有限公司 矫味大蒜素‑环糊精复合物及其制备方法
CN107789345B (zh) * 2016-09-07 2022-06-28 汤臣倍健股份有限公司 矫味大蒜素-环糊精复合物及其制备方法
CN114711426A (zh) * 2022-04-24 2022-07-08 四川省原子能研究院 一种藠头提取物的制备方法及其包合物、应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101512495B1 (ko) 혈구 감소 관련 질환 예방 및 치료용 약물을 제조하기 위한 악티게닌의 용도
CN1456150A (zh) 大蒜素注射剂的制备方法
KR101117861B1 (ko) 포르시토사이드 주사제와 그 제조 방법
AU2002327307B8 (en) Clathrates of butylphtualide with cyclodextrin or its derivatives, a process for their preparations and the use there of
EP0573682A1 (en) Tea polyphenols as anti-hyperglycemic agents
CN102300576B (zh) 用包含黄芪提取物的组合物治疗特发性血小板减少性紫癜
EP1250932A1 (en) A stable aqua formulation of interferon, the preparation method and the uses thereof
CN1565430A (zh) 大蒜素环糊精包合物、制剂及制备方法
CN1415630A (zh) 银耳多糖，其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物
CN103083370B (zh) 沙棘总黄酮的用途
CN102958510A (zh) 一种水飞蓟宾药物组合包装物及其制备方法
CN1579414A (zh) 注射用灵孢多糖及其制备工艺
CN102240261A (zh) 一种葡甘露聚糖注射液的制备方法及其医学用途
CN101381413A (zh) 一种修饰的重组人内皮抑素及其应用
EP0753299A1 (en) A formulation for iron chelation and a process for preparing same
CN103585119A (zh) 一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂及其制备方法
CN103330932B (zh) 一种米卡芬净或其盐的药物组合物
CN100421672C (zh) 抗肿瘤的复方香菇多糖制剂及其制备方法
CN117337971B (zh) 一种含鹿茸的组合物及其制备方法与应用
US20070196526A1 (en) Agent for substitution of blood plasma and a method of its production
CN108938628A (zh) 一种具有抗疟疾活性的组合物及其应用
CN1468600A (zh) 多索茶碱葡萄糖注射液的制备方法
KR102322401B1 (ko) 황촉규 뿌리 추출물을 유효성분으로 함유하는 혈전증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강 기능 식품
CN107281283A (zh) 一种具有抗肿瘤活性的天葵子精制生物碱及其应用
CN101525371A (zh) 一种从鹿茸提取胰岛素样生长因子(igf-1)的方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C57 Notification of unclear or unknown address
DD01 Delivery of document by public notice

Addressee: Wang Jingcheng

Document name: Notification before expiration of term

C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication