CN1456150A - 大蒜素注射剂的制备方法 - Google Patents

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CN1456150A CN 03112233 CN03112233A CN1456150A CN 1456150 A CN1456150 A CN 1456150A CN 03112233 CN03112233 CN 03112233 CN 03112233 A CN03112233 A CN 03112233A CN 1456150 A CN1456150 A CN 1456150A
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王景成
王文彬
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Abstract

本发明是一种大蒜素注射剂的制备方法，它的水中溶解度得到了很大提高，将羟丙基－β－环糊精置注射用水中，搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基－β－环糊精包合物粉末，再用于配制大蒜素注射剂，实现制备无吐温－80的大蒜素注射剂，其注射剂更安全、更稳定、刺激性小。

Description

大蒜素注射剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，更确切的说它是一种大蒜素注射剂的制备方法。
技术背景：
大蒜既是食品，也是一种用途广泛的中药，在我国资源十分丰富，其药用历史悠久。
大蒜素(diallyl trisulfide，alltride)，又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫化物，是从大蒜球茎中分离出来的一种化合物，在大蒜挥发油中含量最高，是大蒜的主要有效成分。
我国从50年代开始对大蒜的药理、临床及化学成分等方面进行研究，近年来随着大蒜药理活性研究的深入，发现大蒜素除具有抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、杀虫等作用外，还具有抗病毒、提高肌体免疫功能、降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗糖尿病、营养神经、保肝、清除自由基、抗心率失常、抗氧化活性等功效。大蒜素的临床应用已逐渐引起国内外广泛关注。
大蒜素为几乎无色或淡黄色澄清液体，在水中几乎不溶，为了制成注射剂在处方中必须加入吐温-80，其浓度高达1％，不仅易产生溶血，而切有一定毒性，不符合现代药物制剂要求。
发明内容：
本发明的目的是提供一种大蒜素注射剂的制备方法，它解决了大蒜素的水溶性问题，可制成注射剂型。
它由如下方案实现：将羟丙基-β-环糊精置于注射用水中搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料，其中大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶8～1∶90，最佳范围是1∶16～1∶54。所说的注射剂包括“针剂”、“冻干粉针”、“无菌粉针”、“大蒜素葡萄糖注射液”、“大蒜素氯化钠注射液”或“大蒜素注射液加有其他可以调节等渗的物质制成的注射液”。所说的“冻干粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，如甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷等，通过冷冻干燥而得。“无菌粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，如甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷等，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”或“真空干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
本发明的优点是：羟丙基-β-环糊精为β-环糊精的衍生物，其水溶性极高，在室温下，可达50％以上，切无毒、无刺激性，是一优良的静脉注射用辅料。本发明利用羟丙基-β-环糊精对大蒜素进行包合，制成注射剂，不仅完全解决了大蒜素水溶性问题，而且提高了单位体积中药物的含量和稳定性，减少了大蒜素对血管的刺激性，既可制成针剂，也克制成无菌粉针或冻干粉针，还可制成大蒜素输液，使注射剂更安全、更稳定。
具体实施方式：
实施例1：取羟丙基-β-环糊精3.0g，加入8ml水，加热使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至10ml，制成大蒜素小针。
实施例2：取羟丙基-β-环糊精1.8g，加入50ml水使溶解，加大蒜素30mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加葡萄糖25g，溶解后，加注射用水至500ml。
实施例3：取羟丙基-β-环糊精5.4g，加入50ml水使溶解，加大蒜素60mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加氯化钠4.5g，溶解后，加注射用水至500ml。
实施例4：取羟丙基-β-环糊精4.5g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，再加入甘露醇1.8g溶解后，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，所得溶液分装于西林瓶中，每支5ml，进行冷冻干燥，得氟康唑冻干粉针。
实施例5：取羟丙基-β-环糊精6.0g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，再加入甘露醇1.g溶解后，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，所得溶液分装于西林瓶中，每支5ml，进行冷冻干燥，得氟康唑冻干粉针。
实施例6：取羟丙基-β-环糊精4.5g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料。
实施例7：取羟丙基-β-环糊精6.0g，加入20ml水使溶解，加大蒜素150mg，搅拌、研磨或超声使溶解，得大蒜素包合物溶液，加注射用水至25ml，摇匀，用0.22μm微孔滤膜过滤，将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，其作为制成针剂、粉针、输液的原料。

Claims (6)

1、大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于将羟丙基-β-环糊精置于注射用水中搅拌溶解后，再加入大蒜素，搅拌、研磨或超声，得大蒜素包合物溶液。将大蒜素包合物溶液直接用于配制大蒜素注射剂，或将所得大蒜素包合物溶液经真空干燥或喷雾干燥或冷冻干燥后得大蒜素羟丙基-β-环糊精包合物粉末，再用于配制大蒜素注射剂，其中大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶8～1∶90。
2、根据权利要求1所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：大蒜素与羟丙基-β-环糊精的重量比的最佳范围是1∶16～1∶54。
3、根据权利要求1所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的注射剂包括“针剂”、“冻干粉针”、“无菌粉针”、“大蒜素葡萄糖注射液”、“大蒜素氯化钠注射液”或“大蒜素注射液加有其他可以调节等渗的物质制成的注射液”。
4、根据权利要求3所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的“冻干粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，通过冷冻干燥而得。
5、根据权利要求3所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：所说的“无菌粉针”是在大蒜素包合物溶液中加入适当支持剂(赋形剂)，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”或“真空干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
6、根据权利要求4或5所述的大蒜素注射剂的制备方法，其特征在于：支持剂(赋形剂)可为甘露醇、乳糖、葡萄糖、右旋糖苷。
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