CN1397277A - 水飞蓟素注射液的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种水飞蓟素注射液的制备方法，其特征是将水飞蓟素与碱反应成盐后，溶解于水中，从而制备注射液。本发明的水飞蓟素注射液可有效解决水飞蓟素在水中不溶的问题，并能适于静脉注射。
Description
技术领域
本发明涉及一种水飞蓟素注射液的制备方法。
背景技术
水飞蓟又名乳蓟，其提取物为水飞蓟素，水飞蓟用于治疗肝病已有多年历史，对水飞蓟素的研究国内外均有许多报导，在对水飞蓟素的研究中发现，水飞蓟素是含多个组份的混合物，其中水飞蓟宾(silibinin)和异水蓟宾(isosilibinin)为其主要组份，另外还有水飞蓟丹(silidianin)和水飞蓟宁(silicristin)。对水飞蓟素的药理作用研究发现，水飞蓟有明显的肝脏保护作用，其作用主要体现在抗氧自由基作用、抗脂质过氧化作用、抗脂氧酶作用、抗GSH徘空作用，通过这些作用实现其对肝的保护，防止酒精、毒素及病毒对肝的损害。尽管实验中未发现水飞蓟素有抗病毒作用，其仍可帮助肝炎病人防止肝损害，恢复肝功能。
水飞蓟素及其有效成份均不溶于水中，虽然在稀碱中可溶解，但形成的水溶液pH较高，注射时会产生刺激性。水飞蓟素在国内、国外均广泛的使用，临床上用于肝病的防治。文献报导，水飞蓟素的口服生物利用度较低，通常为30％～40％，个体差异较大，虽然可通过制水飞蓟葡甲胺盐增加其水溶性，可适当增加吸收量，但因水飞蓟葡甲胺在胃中仍会析出，而影响其吸收，故制备水飞蓟注射液具有重要临床意义。
发明内容
本发明的一个目的在于提供一种水飞蓟素注射液的制备方法，可有效解决水飞蓟素在水中不溶的问题，制备出适于静脉注射的水飞蓟注射液。
水飞蓟素分子中有酚羟基存在，显酸性，可与碱形成盐，进而溶于水中，本发明利用此特性制备水飞蓟素注射液。本发明提供的水飞蓟素注射液的制备方法是将水飞蓟素与碱反应成盐后，溶解于水中，从而制得水飞蓟素注射液。
本发明制得的水飞蓟素注射液可以是含有水飞蓟素及其有效成份、衍生物或其药用盐的药物制剂，其中，水飞蓟素的有效成份包括由其它植物提取或人工合成的水飞蓟宾、异水飞蓟宾以及水飞蓟宾的衍生物；本发明所用的碱包括无机碱和有机碱，无机碱包括无机强碱，如NaOH、KOH等，有机碱包括醋酸钠、乳酸钠等强碱弱酸钠、精氨酸、甘氨酸等碱性氨基酸；本发明所用的碱还包括多个无机碱、多个有机碱以及无机碱与有机碱的混合物。
水飞蓟素可以先与碱反应成盐后形成固体，再溶于水中，也可以在水中直接与碱反应成盐溶液。本发明所得的注射液为水溶液，并且该注射液经冷冻干燥。
具体实施方案
实施例1：
将精氨酸500mg、水10ml以及300mg水飞蓟素混合，用1N HCl溶液调节pH至8.8，过滤、除菌、冷干，即得到本发明的水飞蓟素注射液。
实施例2：
将300mg水飞蓟素加入5ml水中，用1N NaOH溶液调节pH至8.5，过滤、100℃灭菌，即得到本发明的水飞蓟素注射液。
实施例3：
将300mg水飞蓟素加入10ml水中，加入精氨酸500mg，搅拌至溶解，用1N HCl调pH至8.6，过滤，灭菌。
实施例4：
水飞蓟素500mg，加入10ml水中，加入半胱氨酸1g，搅拌溶解后，加入乙醇50ml，析出固体，溶于10ml水中，过滤，冻干。
实施例5：
水飞蓟宾500mg，加入10ml水中，加入精氨酸1g，搅拌至溶，加入丙酮50ml，析出固体，干燥后，溶于水中，调pH至8.8，过滤。
实施例6：
将水飞蓟素300mg，加入20ml水中，加入精氨酸200mg，用1N NaOH调pH至10，搅拌溶解后，用HCl调pH至8.6，加水至100ml，过滤，灭菌。
Claims (14)
1、一种水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，将水飞蓟素与碱反应成盐后，溶解于水中，从而制得水飞蓟素注射液。
2、如权利要求1所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，该水飞蓟素包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宾衍生物或其药用盐。
3、如权利要求2所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，水飞蓟宾或异水飞蓟宾是由其它植物提取或人工合成的。
4、如权利要求1所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的碱包括无机碱、有机碱。
5、如权利要求4所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的无机碱为无机强碱，包括NaOH、KOH及其混合物。
6、如权利要求4所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的有机碱包括强碱弱酸盐、碱性氨基酸。
7、如权利要求6所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的强碱弱酸盐包括醋酸钠、乳酸钠。
8、如权利要求6所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的碱性氨基酸包括精氨酸、甘氨酸。
9、如权利要求4所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，所述的碱包括多个无机碱、多个有机碱以及无机碱和有机碱的混合物。
10、如权利要求1所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，水飞蓟素先与碱反应成盐后形成固体，再溶于水中。
11、如权利要求1所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，水飞蓟素在水中直接与碱反应形成盐溶液。
12、如权利要求1-11任一项所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，将该注射液进行冷冻干燥。
13、如权利要求1-11任一项所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，将该注射液为水溶液。
14、如权利要求1-11任一项所述的水飞蓟素注射液的制备方法，其特征在于，将该注射液中包含其它药用辅料。
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| CN 02125820 CN1397277A (zh) | 2002-08-16 | 2002-08-16 | 水飞蓟素注射液的制备方法 |
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- 2002-08-16 CN CN 02125820 patent/CN1397277A/zh active Pending
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