CN1396172A - 复合虫草素的提取方法及中药制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种复合虫草素的提取方法及中药制剂，将冬虫夏草菌粉用水浸泡8～14小时，加50～70％的乙醇进行提取，或用水煎醇沉法提取，过滤取药液，浓缩回流乙醇，上离子柱洗脱除掉杂质，收集洗液进行再浓缩为原体积的30％，0℃冷藏24小时，析出结晶，用正丁醇重结晶，得复合虫草素。复合虫草素含有2′脱氧腺苷和3′脱氧腺苷及2脱氧腺苷和3脱氧腺苷(2′－deoxyadensine and 3′－deoxyadenosine compound)，较单纯的虫草素具有很高的医用价值和临床使用效果，毒副作用小，疗效显著，作为抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
Description
技术领域：
本发明公开一种复合虫草素的提取方法，同时提供了复合虫草素的中药制剂，属于中医药学技术领域。
背景技术：
冬虫夏草及蛹虫草作为我国名贵的传统的中药，可广泛的应用于中医药技术领域，其中含有的主要活性成分为多肽、蛋白质、多糖、虫草素和核苷类衍生物，具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抑制病原虫生长的作用。目前，美国Sigma公司已通过化学合成方法成功提取出虫草素，只能用作化学试剂的标准品使用，在临床药用方面由于毒性很大，并且价格非常昂贵，无法入药，影响了虫草素的医药作用。
本发明所称的复合虫草素是指从冬虫夏草菌粉中提取有效物质，名称为复合虫草素(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosinecompound)
发明内容：
本发明公开了一种复合虫草素的提取方法及中药制剂，解决了现有虫草素毒性大、价格昂贵，无法应用于医药临床的问题。
本发明的技术解决方案为：将冬虫夏草菌种在无菌条下接种在固体培养基上，待长出子实体时，取出干燥粉碎制得冬虫夏草菌粉。将冬虫夏草菌粉用水浸泡8～14小时，加50～70的乙醇进行提取，或用水煎醇沉法提取，过滤取药液，浓缩回流乙醇，上离子柱用碱性洗液洗脱除掉杂质，收集洗液进行再浓缩为原体积的30％左右，0℃冷藏析出结晶，用正丁醇重结晶，得复合虫草素。
取复合虫草素干粉加适量淀粉，以75％乙醇制微粒，干燥分装制成口服胶囊。
称取复合虫草素2份、氯化钠500份，加蒸馏水适量，用1～5％的氯化钠溶液调PH8.5，经过滤，在无菌条件下灌装和冷冻干燥，制成复合虫草素注射用粉针。
本发明的药物含有治疗有效量的提取物为活性成分，以及含有一种或多种药学上可接受的载体。
上文的载体是指药学领域常规的药物载体，包括稀释剂、赋形剂，填充剂，粘合剂，湿润剂，崩解剂，吸收促进剂，表面活性剂，吸附载体。
本发明的提取物可用于制备抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
本发明可以组合物的形式通过口服、直肠、静脉、肌肉注射或胃肠外给药方式施用于这种治疗的患者。按照药学领域的常规生产方法制备各种剂型如片剂、颗粒剂、冲剂、胶囊、栓剂、喷雾剂、缓释剂和注射剂。也可使其活性成分与一种或多种载体或药物混合，制成所需剂型。
本发明的药物组合物优选重量比为0.1％～99.5％活性成分。
本发明的施药量可根据用药途径、患者年龄、体重、疾病类型和严重程度等变化，日剂量为0.01～10mg/kg。
本发明的积极效果在于：复合虫草素含有2′脱氧腺苷和3′脱氧腺苷及2脱氧腺苷和3脱氧腺苷(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosine compound)，较单纯的虫草素具有很高的医用价值和临床使用效果，毒副作用小，疗效显著，作为抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
具体实施方式：
实施例1
将冬虫夏草菌种在无菌条下接种在固体培养基上，待长出子实体时，取出干燥粉碎制得冬虫夏草菌粉。取冬虫夏草菌粉用水浸泡12小时后，醇提4小时，过滤取药液，浓缩回收乙醇至300ml，上离子柱用碱性溶液(0.5N的氨水)洗脱除掉杂质，收集溶液进行浓缩为原体积的30％，0℃冷藏24小时，析出结晶，用正丁醇重结晶，得复合虫草素。
实施例2
将冬虫夏草菌种在无菌条件下接种在液体培养基中，培养基为：葡萄糖40g、蛋白胨20g、鲜牛奶50ml、牛肉汁20ml、KH2PO41.0g、MgSO40.5g、VB110mg、蒸馏水1000ml配制而成，培养室进行培养60天左右，待长出子实体，去液体子实体培养基20立升浓缩到500ml，上离子柱洗脱除掉杂质，收集洗液进行上再浓缩到100ml，0℃下冷藏24小时，析出结晶，用正丁醇重结晶，得复合虫草素。
实用例1
粉针注射剂：复合虫草素 5mg
氯化纳 2.5g
注射用水 250ml
制备过程：将复合虫草素、氯化纳溶解与适量的注射用蒸馏水中，用1～5％的氢氧化钠溶液调PH8.5，加注射用水至1000ml，通过0.2μm的微孔滤膜过滤所得溶液，在无菌条件下装入安瓶，冷冻干燥。
实用例2
胶囊：复合虫草素 10g
玉米淀粉 1000g
制备方法：将复合虫草素与玉米淀粉混合搅拌均匀，加入适量70％乙醇湿润制粒，干燥装入硬胶囊中，制成胶囊1000粒，每个胶囊0.3克。其它项目应符合中华人民共和国药典2000版胶囊项目有关要求。
Claims (6)
1、一种复合虫草素的提取方法，包括以下步骤：将冬虫夏草菌粉用水浸泡8～14小时，加50～70％的乙醇进行提取，或用水煎醇沉法提取，过滤取药液，浓缩回收乙醇，上离子柱用碱性洗液洗脱除掉杂质，收集洗脱液进行再浓缩为原体积的30％，0℃冷藏析出结晶，用正丁醇重结晶，得复合虫草素。
2、根据权利要求1所得的提取物制备抗癌、抑制肿瘤的药物。
3、根据权利要求1所得的提取物作为治疗有效量的活性成分，以及含有一种或多种药学上可接受的载体。
4、根据权利要求3所述的药物，其特征在于：优选含有1％～99％的复合虫草素和99％～1％的赋形剂。
5、根据权利要求3所述的药物，其特征在于：含有10％～90％的复合虫草素和90％～10％的药用赋形剂。
6、根据权利要求2所述的药物，其特征在于所说的药物是任何一种药剂学上所说的剂型。
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| CN 02109887 CN1396172A (zh) | 2002-05-29 | 2002-05-29 | 复合虫草素的提取方法及中药制剂 |
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| CN (1) | CN1396172A (zh) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005030231A1 (fr) * | 2003-09-28 | 2005-04-07 | Shaosheng Sun | Extraction de l'aweto, fabrication et utilisation |
| CN101928317A (zh) * | 2010-08-13 | 2010-12-29 | 内蒙古昆明卷烟有限责任公司 | 冬虫夏草有效成分的提取及其在卷烟中的应用 |
| CN101157712B (zh) * | 2007-11-16 | 2011-01-19 | 上海市农业科学院 | 一种虫草素的分离纯化方法 |
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2002
- 2002-05-29 CN CN 02109887 patent/CN1396172A/zh active Pending
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