CN1396172A - 复合虫草素的提取方法及中药制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种复合虫草素的提取方法及中药制剂,将冬虫夏草菌粉用水浸泡8~14小时,加50~70%的乙醇进行提取,或用水煎醇沉法提取,过滤取药液,浓缩回流乙醇,上离子柱洗脱除掉杂质,收集洗液进行再浓缩为原体积的30%,0℃冷藏24小时,析出结晶,用正丁醇重结晶,得复合虫草素。复合虫草素含有2′脱氧腺苷和3′脱氧腺苷及2脱氧腺苷和3脱氧腺苷(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosine compound),较单纯的虫草素具有很高的医用价值和临床使用效果,毒副作用小,疗效显著,作为抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
Description
技术领域:
本发明公开一种复合虫草素的提取方法,同时提供了复合虫草素的中药制剂,属于中医药学技术领域。
背景技术:
冬虫夏草及蛹虫草作为我国名贵的传统的中药,可广泛的应用于中医药技术领域,其中含有的主要活性成分为多肽、蛋白质、多糖、虫草素和核苷类衍生物,具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抑制病原虫生长的作用。目前,美国Sigma公司已通过化学合成方法成功提取出虫草素,只能用作化学试剂的标准品使用,在临床药用方面由于毒性很大,并且价格非常昂贵,无法入药,影响了虫草素的医药作用。
本发明所称的复合虫草素是指从冬虫夏草菌粉中提取有效物质,名称为复合虫草素(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosinecompound)
发明内容:
本发明公开了一种复合虫草素的提取方法及中药制剂,解决了现有虫草素毒性大、价格昂贵,无法应用于医药临床的问题。
本发明的技术解决方案为:将冬虫夏草菌种在无菌条下接种在固体培养基上,待长出子实体时,取出干燥粉碎制得冬虫夏草菌粉。将冬虫夏草菌粉用水浸泡8~14小时,加50~70的乙醇进行提取,或用水煎醇沉法提取,过滤取药液,浓缩回流乙醇,上离子柱用碱性洗液洗脱除掉杂质,收集洗液进行再浓缩为原体积的30%左右,0℃冷藏析出结晶,用正丁醇重结晶,得复合虫草素。
取复合虫草素干粉加适量淀粉,以75%乙醇制微粒,干燥分装制成口服胶囊。
称取复合虫草素2份、氯化钠500份,加蒸馏水适量,用1~5%的氯化钠溶液调PH8.5,经过滤,在无菌条件下灌装和冷冻干燥,制成复合虫草素注射用粉针。
本发明的药物含有治疗有效量的提取物为活性成分,以及含有一种或多种药学上可接受的载体。
上文的载体是指药学领域常规的药物载体,包括稀释剂、赋形剂,填充剂,粘合剂,湿润剂,崩解剂,吸收促进剂,表面活性剂,吸附载体。
本发明的提取物可用于制备抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
本发明可以组合物的形式通过口服、直肠、静脉、肌肉注射或胃肠外给药方式施用于这种治疗的患者。按照药学领域的常规生产方法制备各种剂型如片剂、颗粒剂、冲剂、胶囊、栓剂、喷雾剂、缓释剂和注射剂。也可使其活性成分与一种或多种载体或药物混合,制成所需剂型。
本发明的药物组合物优选重量比为0.1%~99.5%活性成分。
本发明的施药量可根据用药途径、患者年龄、体重、疾病类型和严重程度等变化,日剂量为0.01~10mg/kg。
本发明的积极效果在于:复合虫草素含有2′脱氧腺苷和3′脱氧腺苷及2脱氧腺苷和3脱氧腺苷(2′-deoxyadensine and 3′-deoxyadenosine compound),较单纯的虫草素具有很高的医用价值和临床使用效果,毒副作用小,疗效显著,作为抗癌、抑制肿瘤的药品使用。
具体实施方式:
实施例1
将冬虫夏草菌种在无菌条下接种在固体培养基上,待长出子实体时,取出干燥粉碎制得冬虫夏草菌粉。取冬虫夏草菌粉用水浸泡12小时后,醇提4小时,过滤取药液,浓缩回收乙醇至300ml,上离子柱用碱性溶液(0.5N的氨水)洗脱除掉杂质,收集溶液进行浓缩为原体积的30%,0℃冷藏24小时,析出结晶,用正丁醇重结晶,得复合虫草素。
实施例2
将冬虫夏草菌种在无菌条件下接种在液体培养基中,培养基为:葡萄糖40g、蛋白胨20g、鲜牛奶50ml、牛肉汁20ml、KH2PO41.0g、MgSO40.5g、VB110mg、蒸馏水1000ml配制而成,培养室进行培养60天左右,待长出子实体,去液体子实体培养基20立升浓缩到500ml,上离子柱洗脱除掉杂质,收集洗液进行上再浓缩到100ml,0℃下冷藏24小时,析出结晶,用正丁醇重结晶,得复合虫草素。
实用例1
粉针注射剂:复合虫草素 5mg
氯化纳 2.5g
注射用水 250ml
制备过程:将复合虫草素、氯化纳溶解与适量的注射用蒸馏水中,用1~5%的氢氧化钠溶液调PH8.5,加注射用水至1000ml,通过0.2μm的微孔滤膜过滤所得溶液,在无菌条件下装入安瓶,冷冻干燥。
实用例2
胶囊:复合虫草素 10g
玉米淀粉 1000g
制备方法:将复合虫草素与玉米淀粉混合搅拌均匀,加入适量70%乙醇湿润制粒,干燥装入硬胶囊中,制成胶囊1000粒,每个胶囊0.3克。其它项目应符合中华人民共和国药典2000版胶囊项目有关要求。
Claims (6)
1、一种复合虫草素的提取方法,包括以下步骤:将冬虫夏草菌粉用水浸泡8~14小时,加50~70%的乙醇进行提取,或用水煎醇沉法提取,过滤取药液,浓缩回收乙醇,上离子柱用碱性洗液洗脱除掉杂质,收集洗脱液进行再浓缩为原体积的30%,0℃冷藏析出结晶,用正丁醇重结晶,得复合虫草素。
2、根据权利要求1所得的提取物制备抗癌、抑制肿瘤的药物。
3、根据权利要求1所得的提取物作为治疗有效量的活性成分,以及含有一种或多种药学上可接受的载体。
4、根据权利要求3所述的药物,其特征在于:优选含有1%~99%的复合虫草素和99%~1%的赋形剂。
5、根据权利要求3所述的药物,其特征在于:含有10%~90%的复合虫草素和90%~10%的药用赋形剂。
6、根据权利要求2所述的药物,其特征在于所说的药物是任何一种药剂学上所说的剂型。
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2005030231A1 (fr) * | 2003-09-28 | 2005-04-07 | Shaosheng Sun | Extraction de l'aweto, fabrication et utilisation |
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