CN1354624A - 从口香糖中控制释放活性剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种生产控制释放活性剂的涂敷口香糖的方法,以及如此生产的口香糖,它是通过涂布和干燥经物理改进活性剂的性能获得的。该活性剂通过包封涂布、通过凝聚部分涂布、通过吸收包埋、或者通过包封、凝聚和吸收的多步处理。然后涂布的活性剂经共干燥和造粒,生产出一种释放改进的活性剂。当将这些活性剂加入口香糖涂层中时,这些颗粒释放到嘴中,但是在嘴中掩盖了苦味和其它异味,并易于消化。

Description

从口香糖涂层中控制释放活性剂

发明背景

本发明涉及口香糖的制备方法。更具体地说，本发明涉及生产含有有效量活性成分的口香糖，活性成分包括已知咖啡因的兴奋剂。添加到口香糖中的咖啡因或其它活性成分已经过处理，通过将该处理过的活性剂添加到口香糖涂层中控制了其从口香糖中释放的速度。

近年来，对口香糖中不同成分的控制释放特性的研究已取得一定进展。最著名的是，已尝试在不同口香糖制品中延迟释放甜味剂和风味剂，由此可以使口香糖的令人满意的咀嚼时间延长。甜味剂和风味剂延迟释放还可以避免开始咀嚼时甜味剂或风味剂的令人不快的强烈突现。另一方面，已对一些成分进行处理，使其在口香糖中的释放速度增加。

除了甜味剂之外，其它成分可能需要从口香糖中控制释放。在某些实施方式中，希望加到口香糖中的活性剂可以为例如咖啡因的兴奋剂。然而，兴奋剂通常不能很容易地释放。例如咖啡因的活性兴奋剂可以包封在水溶性基质中，这样在咀嚼过程中，咖啡因可以快速释放，从而在饮料中将兴奋剂快速释放。这使得口香糖成为活性剂如咖啡因的载体，由于这些快速释放特征，因此该口香糖可以用作一有效兴奋剂。

在一些情况下，由于许多活性剂的苦味，因此可能带来严重的口味问题。将该活性剂用于口香糖中使活性剂延长或延迟释放，但是将这种活性剂的释放量降低，可以使该试剂的量保持在活性剂的口感阈值以下，不给口香糖带来苦味。此外，活性剂还可能具有其它不愉快的味道，它们可以通过降低活性剂从口香糖的释放速度来克服。

本发明的另一方面包括包封技术的用途。例如，可能活性剂可能在口香糖环境中不稳定。在这些情况下，可能需要不同的包封方法来提高活性剂的稳定性。在其它情况下，活性剂可能不能从口香糖基质中快速释放，并且其功效可能大大降低。在这种情况下，可能需要一快速释放的包封将活性剂从口香糖基质中释放。

其它方法包括从口香糖中控制释放活性剂的方法。这些方法可用于口香糖咀嚼过程中活性剂不释放到口腔，但是在咀嚼过程中允许将活性剂吸收。这使得活性剂直到进入消化道之后才发挥功效。

因此，通过控制释放机理，将活性剂添加到口香糖中具有特定的优点。

咖啡因在口香糖中的用途公开在US1298670。咖啡因在口香糖中的控制释放公开在WO98/23165。

含有咖啡因作为兴奋剂并对抗疲劳和偏头痛的口香糖公开在FR2345938和西德专利4342568中。

两个日本专利公开JP1991-112450和JP1991-251533也公开了咖啡因在口香糖中减少瞌睡的用途。

日本专利公开JP1996-019370公开了将咖啡因加入口香糖中作为餐后口香糖代替刷牙。

咖啡因是来自咖啡和茶的公知的兴奋剂。并且几个专利公开了咖啡和茶在口香糖中的用途。如日本专利公开JP1994-303911。南韩专利公开94-002868以及PCT专利申请WO95/00038。

发明简述

本发明还提供了一种含有经物理改进的活性剂如咖啡因以控制其释放的口香糖的生产方法。将这些活性剂添加到口香糖涂层中，从而全身地释放活性剂，而没有不愉快的口味。本发明还涉及如此生产的口香糖产品。可以将经物理改进的活性剂如咖啡因添加到蔗糖型口香糖制品和蔗糖型涂层中。该制品可以为含糖浆的水分含量低或高的低或高水分制品。经物理改进的活性剂如咖啡因还可用于使用山梨糖醇、甘露糖醇、其它多元醇或碳水化合物的低蔗糖或无蔗糖口香糖制品和涂层中。无蔗糖制品可以包括水分含量低或高的无蔗糖口香糖。

本文所述的活性剂如咖啡因和其它活性剂经物理改进之前，可以与典型地用于口香糖的散装甜味剂混合或共干燥。这些散装甜味剂为蔗糖、葡萄糖、果糖和麦芽糖糊精，以及糖醇如山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、氢化异麦芽糖以及氢化淀粉水解液。

上述的改进的释放速度可以为快速释放或延迟释放。活性剂如咖啡因的改进释放可以通过用低或高水溶性物质或水不溶性物质包封、部分包封或部分涂布、包埋或吸收获得。改进活性剂的工艺包括喷雾干燥、喷雾冷却、流化床涂布、凝聚、挤出和其它凝聚和标准包封技术。活性剂还可以吸收在惰性或水不溶性材料上。活性剂可以在包括任意处理或上述处理的组合的多步骤方法中改善。在包封之前，活性剂还可以与包括蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糖糊精的散装甜味剂或者其它散装甜味剂，以及例如山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、氢化异麦芽糖以及氢化淀粉水解液的糖醇混合。

在包封之前，活性剂如咖啡因可以与高强度甜味剂混合，这些甜味剂包括但不限于祝马丁、阿斯巴甜、天胺甜精、乙酰舒泛K、糖精酸及其盐、甘草甜素、环己氨磺酸及其盐、卡哈苡苷和二氢查耳酮。活性剂与高强度甜味剂一起共包封可以减少活性剂的差的口感并用活性剂控制甜味剂释放。这可以提高口香糖产品的质量并增加消费者的接受性。

优选将经物理改进的活性剂如咖啡因与挂糖衣糖浆混合，然后作为口香糖涂层涂布。通过将糖用于糖衣产品或者使用制备软或硬壳无蔗糖糖衣产品的山梨糖醇、木糖醇或其它多元醇的挂糖衣技术涂布该涂层。通过将经物理改进的活性剂添加到口香糖涂层中，这些活性剂在嘴中不能品尝到，但是用涂层中所用的碳水化合物加载壁挂总能在消化系统中消化，其中这些活性剂可以全身地吸收发挥其功效。由于在嘴中咀嚼时活性剂的低质量味道被包封剂掩盖，因此该技术大大减轻了活性剂整体差的口感，这样获得消费者的接受性增加的口香糖产品。

附图简述

图1显示了具有含咖啡因的涂层的两个口香糖样品的苦味时间-强度感觉试验的结果，一个样品含有包封的咖啡因，另一个含有未包封的咖啡因。

优选实施方式的详细说明

咖啡因是在各种食品如咖啡、茶、可可、巧克力和各种其它饮料中发现的一种天然化学物质。咖啡因已知为一种有效的兴奋剂，以增加能量并减少睡眠。咖啡因具有天然苦味。然而，该苦味实际上改善了一些饮料如咖啡和碳酸饮料的风味知觉。

当将咖啡因以约0.2％-约5％的水平加入条形口香糖上时，咖啡因赋予口香糖浓郁的苦味，该苦味在整个咀嚼过程中一直延续着。所用的量越高，苦味越浓。在约0.2％时，它为约5mg/2.7g条，苦味低于阈限，不容易察觉。条形口香糖中的味道限制在口香糖条中通常在约0.4％(10mg)-约4％(100mg)咖啡因。该60-80mg水平的咖啡因约为常规咖啡杯中发现的咖啡因水平。咖啡因在条形口香糖中的目标水平为约40mg/条，其范围为约25-60mg，这样5条装的口香糖将含有200mg咖啡因，或者等价于两杯浓咖啡中的咖啡因。然而，在该水平下，咖啡因苦味最初覆盖其风味，并且在整个咀嚼期间一直延续。

就涂布的颗粒口香糖而言，每个重量通常约为1.5g。然而，一个经过涂布的口香糖为约1/2片条形口香糖。两个等于一条口香糖，并且总重量约为3g。上述40mg/条的目标水平相当于20mg/涂布颗粒，或者每个的咖啡因的范围为约12-30mg。这为一个涂布口香糖中约0.8％-约2％咖啡因，或者1.3％目标水平。

咖啡因为微溶于水的物质，因此它从条形口香糖中缓慢释放。在室温下咖啡因有2.1％溶于水，在80℃下有15％溶于水，在沸水中有40％溶于水。这使得咖啡因缓慢释放，如下所示：

咀嚼时间    ％咖啡因释放

0分钟          --

5分钟          56

10分钟         73

20分钟         88

40分钟         97

通常，咀嚼仅5分钟之后，高水溶性成分在条形口香糖中释放约80-90％，就咖啡因而言，仅释放约50％，而在咀嚼5分钟之后另外50％留在口香糖中。在20分钟之后，咖啡因释放约90％。

即使咖啡因溶于热水并混合在条形口香糖中，当将口香糖冷却或保持在室温时，咖啡因可能回到其正常的结晶状态并以上面所示的相似速度释放。

当将未改进的咖啡因添加到涂布的口香糖片涂层中时，高度溶于水且高度易溶于嘴中的涂层将非常快速地消失在嘴中。这样咖啡因将快速释放到嘴中，从而使苦味非常浓。咖啡因的这种苦味将一直留在嘴中，甚至在咖啡因已经消化之后。然而，当将包封的咖啡因用于口香糖涂层中时，通过包封的咖啡因消失在嘴中，包封试剂掩盖或遮蔽了咖啡因与嘴中的味觉器官接触，这样减轻了咀嚼者经历的苦味。在咖啡因在消化道中消化之后，咖啡因从其包封试剂中释放并被吸收，起到兴奋剂的作用。因此，将包封的咖啡因用于口香糖涂层中使使用者以不经历明显苦味的方式释放咖啡因，并最小化地使使用者经历比在涂层中使用未包封咖啡因的明显低的苦味。而且，将包封的咖啡因用于口香糖涂层中使得在涂布口香糖的给定片中提供的咖啡因水平明显提高，而且咀嚼者不经历咖啡因没有包封的咖啡因相伴的苦味。这使得咖啡因以提供仅两片，或者可能甚至仅一片涂布口香糖的一杯咖啡中发现的级别释放，并且咀嚼者不经历咖啡因没有包封的咖啡因相伴的苦味。此外，可以选择包封试剂，以提供咖啡因的定时延迟释放，或者可以利用两种或多种具有不同释放速度的包封试剂，从而提供咖啡因的选择性控制定时释放，然后消化咖啡因。

咖啡因盐化合物例如咖啡因柠檬酸盐、咖啡因苯甲酸钠、咖啡因水杨酸钠，它们可能更易溶于水并比咖啡因的苦味低，还可以根据本发明经包封或包埋用于口香糖涂层中。

其它可能具有苦味或不愉快异味的活性剂或药物可以包含在本发明中。术语“活性剂”，本发明是指一旦消化和/或代谢就具有所需治疗或生物效果的化合物。治疗效果可以为减少异种生物或其它肠道菌群或动物群生长，改变酶活性，使身体减轻疾病(例如减少痛苦、酸回流或其它不适)，对脑化学分子产生影响，这些分子决定了情绪和行为。当然，这些仅为想要的治疗效果的例子。本领域技术人员容易地认识到，特定试剂具有或伴随有给定的治疗效果。

该活性剂可以为常用作药物并使其自身通过口腔给药的任意试剂。这些活性剂可以为维生素、癌化疗剂、抗霉菌剂、口服避孕药、尼古丁或尼古丁代用剂、矿物质、止痛药、抗酸剂、肌肉松弛剂、抗组胺剂、减充血剂、麻醉剂、镇咳剂、利尿剂、抗炎剂、抗生素、抗病毒剂、精神治疗剂、抗糖尿病药、心血管药、营养素和营养添加剂。

可以使用本发明释放的维生素和辅酶包括但不限于水或脂溶性维生素如V_B1、V_B2、烟碱酸、V_B6、泛酸、辅酶R、黄素、胆碱、肌醇和对氨基苯甲酸、肉毒碱、V_C、V_D及其类似物、V_A和类胡萝卜素、视黄酸、V_E和V_K。

癌化疗剂的例子包括但不限于顺氯氨铂(CDDP)、丙卡巴肼、氮芥、环磷酰胺、喜树碱、异环磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、重硫酸盐、硝基盐酸胺苯噁二唑、放线菌素：柔红霉素、阿霉素、博来霉素、普卡霉素、丝裂霉素、依托泊甙(VP16)、他莫昔芬、紫杉酚、超钚、5-氟尿嘧啶、长春新碱、长春碱和氨甲蝶呤或其任意类似物或衍生物变体。

可以使用的抗微生物剂包括但不限于萘夫西林、苯唑西林、万古霉素、克林霉素、红霉素、甲氧苄啶-磺胺甲基异噁唑、利福平、环丙沙星、广谱盘尼西林、阿莫西林、庆大霉素、头孢曲松、头孢噻肟、氯霉素、克拉维酸钾、舒巴坦、丙磺舒、多西环素、放线壮观素、头孢克肟、青霉素G、米诺环素、β-乳酰胺酶抑制剂、美洛西林、哌拉西林、氨曲南、诺氟沙星、甲氧苄啶、头孢他啶、氨苯砜。

可以释放的抗真菌剂包括但不限于酮康唑、氟康唑、制霉菌素、伊曲康唑、氯美曲唑和两性霉素B。可以使用的抗病毒剂包括但不限于阿昔洛韦、曲氟尿苷、碘苷、膦甲酸、更昔洛韦、齐多夫定、二脱氧胞嘧啶、二脱氧次黄苷、stavudine、泛昔洛韦、二脱氧肌苷、扎西他宾、rifimantadine和细胞因子。

抗酸剂包括西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替汀、法莫替丁、奥美拉唑、铋制酸剂、甲硝唑制酸剂、四环素制酸剂、克拉霉素制酸剂、氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸氢钠、碳酸氢钙和其它碳酸盐、硅酸盐和磷酸盐。

抗组胺剂代表性的有(但不限于)西咪替丁、雷尼替丁、苯海拉明、美吡拉敏、异丙嗪、氯苯那敏、氯环利嗪、特非那定、卡比沙明马来酸盐、氯马斯丁富马酸盐、苯海拉明盐酸盐、茶苯海明、prilaminemaleate、苄吡二胺盐酸盐、曲吡那敏枸橼酸盐、氯苯那敏马来酸盐、溴苯吡丙胺马来酸盐、安泰乐双羟萘酸盐、安泰乐盐酸盐、赛克利嗪乳酸盐、赛克利嗪盐酸盐、氯苯甲嗪盐酸盐、阿伐斯汀、西替利嗪盐酸盐、阿司咪唑、左卡巴斯汀盐酸盐和氯雷他定。

减充血剂和镇咳剂包括如下试剂：右美沙芬、左丙氧芬萘磺酸盐、那可丁、喷托维林、卡拉美芬、氯苯达诺、假麻黄碱盐酸盐、苯海拉明、海罂粟碱、福尔可定和苯佐那酯。

麻醉剂包括依托咪酯、氯胺酮、普鲁泊福和本诺代因(例如利眠宁、地西泮、氯氮鎓、哈拉西泮、氟西泮、夸西泮、艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、替马西泮、奥沙西泮、劳拉西泮)、苯佐卡因、达克罗宁、布比卡因、依替卡因、利多卡因、甲哌卡因、普罗星、丙胺卡因、普鲁卡因、丙美卡因、罗哌卡因、丁卡因。其它有用的试剂可以包括异戊巴比妥、阿普比妥、仲丁比妥、异丁巴比妥、甲苯比妥、美索比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥、副醛、水合氯醛、乙氯维诺、clutethimide、甲乙哌酮、炔己蚁胺和甲丙氨酯。

止痛剂包括阿片样物质如吗啡、mepidine、dentanyl、舒芬太尼、阿芬他尼、阿斯匹林、扑热息痛、布洛芬、消炎痛、甲氧奈普酸、阿托品硫酸、异可卡因、midrin、axotal、firinal、精神错乱剂、麦角和麦角衍生物(wigraine、加非葛、练肌剂、酒石酸麦角胺、双氢麦角胺)、舒马曲坦。

利尿剂包括但不限于乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺、呋塞米、布美他尼、依地尼酸、torseimde、阿佐塞米、莫唑胺、吡咯他尼、曲帕胺、苄氟噻嗪、苄噻嗪、氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯噻嗪、多噻嗪、三氯噻嗪、吲达帕胺、美扎拉宗、喹乙宗、阿米洛利、三氨蝶呤、螺内酯、坎利酮和坎利酮酸钾。

抗炎剂包括但不限于水杨酸衍生物(例如阿斯匹林)、对氨基苯酚衍生物(例如对乙酰氨基酚)、吲哚和茚乙酸类(吲哚美辛、舒林酸和依托度酸)、杂芳基乙酸(托美丁、双氯芬酸和酮咯酸)、芳基丙酸衍生物(布洛芬、萘普生、酮洛芬、非诺洛芬、奥沙普秦)、邻氨基苯甲酸(甲芬那酸、甲氯芬那酸)、烯酸(吡罗昔康、滕诺息卡、保泰松和羟布宗)。

精神治疗剂包括氯丙嗪、苯磺酸甲砜哒嗪、硫利达嗪、millazine、乙酰奋乃静、permitil、氟奋乃静、奋乃静、三氟拉嗪、suprazine、氯丙硫蒽、氨砜噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、halperon、琥珀酸克塞平、盐酸吗啉吲酮、匹莫齐特、利哌酮、阿普唑仑、chordiaepoxide、氯硝西泮、氯氮鎓、地西泮、哈拉西泮、氯羟去甲安定、奥沙西泮、普拉西泮、丁螺环酮、elvavil、氯丙咪嗪、盐酸多虑平、多虑平、米帕明、马来酸三甲丙咪嗪、阿莫沙平、地昔帕明、麦普替林、去甲替林、普罗替林、氟西汀、帕罗西丁、舍曲林、effexor、wellbutrin、serzone、氯哌三唑酮、苯乙肼、反苯环丙胺、优麦克斯。

心血管试剂包括但不限于甘油三硝酸酯、异山梨醇、二硝基盐、硝普钠、卡托普利、依那普利、依那拉普利拉、喹那普利、赖诺普利、雷米普利、洛沙坦、氨力农、lirinone、维司力农、肼屈嗪、尼可地尔、普罗扎平、多沙唑嗪、布那唑嗪、他苏洛辛、育亨宾碱、萘心安、美托洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔、吲哚洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔、酚妥拉明、卡维地洛、布新洛尔、维拉帕米、硝苯地平、氨氯地平和多巴酚丁胺。

假设根据该活性剂或药物，所得口香糖在其中可用于治疗：咳嗽、感冒、运动病、变态反应、发烧、疼痛、炎症、咽喉痛、单纯性疱疹、偏头痛、窦病、腹泻、糖尿病、胃炎、抑郁症、焦虑、高血压、咽痛以及其它疾病和症状。这些口香糖还可用于改善大量滥用停药的嗜欲。通过举例和限制的特定活性剂或药物包括：咖啡因、阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、酮洛芬、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、茶苯海明、奥美拉唑、达克罗宁、氯苯那敏马来酸盐、假麻黄碱盐酸盐、右美沙芬、苯佐卡因、萘普生和尼古丁。

可以配制成适宜口香糖制品的组合物描述在例如US5,858,423、US5,858,413、US5,858,412和US5,858,383中。此外，Goodman和Gilman的″治疗学的药物基础″(Hardman等人编辑，McGraw Hill，NY出版)提供了有用药物的综合指导及其作用机理。药用口香糖在释放例如US5,866,179和US5,889,028中所述的尼古丁的试剂特别有效。US5,846,557描述了含有止咳剂的常规口香糖组合物。将这些提供将药用试剂加入可以口咀嚼的制品的教导的专利加入本文作为参考。应理解为，本发明口香糖制品不限于本文上面所列的试剂，事实上导致本身消化的任何药用或其它活性剂都可以配制成本发明的口香糖。

还可将营养素和营养添加剂作为活性剂添加到口香糖中。其中有草药和植物药材，它们包括，但不限于，辣椒、春黄菊、猫爪、松果菊、大蒜、姜、银杏、各种人参、绿茶、金海豹、卡瓦胡椒、可乐果、荨麻、西番莲、美洲蒲葵、St.John草和缬草。还包括矿物质添加剂如钙、铜、碘、铁、镁、锰、钼、磷和硒。还可作为活性剂添加到口香糖中的其它营养素有果糖低聚糖类、葡糖胺、葡萄籽提取物、瓜拉那、菊粉、植物甾醇、植物化学品、异黄酮、卵磷脂、番茄红素、低聚果糖、多元酚和欧车前以及失重剂如啶甲酸铬和苯丙醇胺。

口香糖制品中优选以约50微克-500毫克的量含有这些活性剂或药物。具体含量取决于活性剂。例如，如果啶甲酸铬为实施方式中的活性成分，那么它将以每份50微克(3.0g/2片口香糖)的量存在；阿斯匹林将以每3.0/g份(2片)中含有高达325毫克的量存在。为了获得较高水平，在口香糖中需要其它涂层。这将增加用于一2片份尺寸的片尺寸。

如果试剂为例如用于提高表现的咖啡因的兴奋剂时，那么在一优选实施方式中在表现之前10分钟或之内咀嚼口香糖产品。已出人意料地发现，在咀嚼含有咖啡因的口香糖的另外5分钟内，获得高水平的机敏。

药物或活性剂可以包含在各种不同口香糖组合物中。现在指的口香糖，根据本发明，含有该药物或活性剂的该口香糖可以各种已知的不同口香糖为基础。例如，口香糖可以为低或高水分、蔗糖或无蔗糖、含蜡或不含蜡、低热值(经过高基或低热值填充剂)，和/或可以含有牙试剂。

根据本发明，其剂量将根据活性剂或药物而变化。例如，如果药物为止痛剂，那么口香糖将以所需基础服用。当然，与口服止痛剂相似，对咀嚼的口香糖的片数有限制，例如，经常每4小时不超过2片，一天不超过4-5次。

通过用高水溶性基质包封物理改进该活性剂如咖啡因，通过增加咖啡因的溶解度或溶解速率将增加其在条形口香糖中的释放。然而，活性剂如咖啡因优选还可以被包封或包埋，从而延迟其从条形口香糖和口香糖涂层中释放。可以使用提供将活性剂部分或全部包封的任意标准技术。这些技术包括，但不限于，喷雾干燥、喷雾冷却、流化床涂布和凝聚。这些包封技术可以单步骤方法或多步骤方法的任意组合使用。

活性剂如咖啡因可以用甜味剂包封，更具体地说为高强度甜味剂，例如祝马丁、二氢查耳酮、乙酰舒泛K、阿斯巴甜、三氯半乳蔗糖、天胺甜精、糖精和环己氨磺酸盐。这些还可以具有降低不愉快味道如苦味的效果。其它苦味抑制剂或掩盖剂还可以与活性剂和甜味剂组合，从而使不愉快味道如苦味降低，并延迟释放活性剂。

本文所述的包封技术为标准涂布技术，并且根据方法中所用的涂布组合物，通常提供部分到全部涂层的不同程度的涂层。一般具有高有机溶解性、良好成膜性能和低水溶性的组合物使得活性剂如咖啡因获得较好的延迟释放，而具有高水溶性的组合物使得其较好的快速释放。这些低水溶性组合物包括丙烯酸聚合物和共聚物、羧乙烯聚合物、聚酰胺、聚苯乙烯、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯乙酸邻苯二甲酸酯、聚乙烯吡咯烷酮和蜡。尽管这些材料都可以包封活性剂如咖啡因，但是应考虑仅食品级材料。为良好的成膜剂但不溶于水的两个标准食品级涂布材料为虫胶和玉米醇溶蛋白。较易溶于水、但为良好成膜剂的其它材料例如有琼脂、藻酸盐、广泛的纤维素衍生物如乙基纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素、糊精、明胶和改性淀粉。通常获准用于食品的这些成分当用作包封剂时赋予快速释放。其它包封剂如阿拉伯胶或麦芽糖糊精也可以包封活性剂并在口香糖中赋予快速释放。

活性剂的涂布或包封材料的量还可以控制其从口香糖中释放的时间长度。一般涂层越厚并且活性剂的量越低，低水溶性组合物咀嚼时的释放越慢。释放速度通常不是瞬时的，而是在条形口香糖的延长时间内逐渐释放。当用于涂层时，延迟释放使得活性剂在口中消化之前被掩盖，因此降低了苦味或其它不愉快味道。为了获得延迟释放，包封剂最少应为涂布活性剂的约20％。优选包封剂最少应为涂布活性剂的约30％，最优选最少应为涂布活性剂的约40％。

赋予本文中所述的活性剂如咖啡因和其它试剂改进释放的另一方法是用部分涂布活性剂的凝聚剂凝聚。该方法包括将活性剂和凝聚剂与少量水或溶剂混合的步骤。将该混合物以彼此以单个湿颗粒接触的方式制备，以便可以涂布部分涂层。在除去水或其它溶剂之后，将混合物粉碎并用作粉状活性剂。

可用作凝聚剂的材料与前面所述包封中所用的那些相同。用于延迟释放的一些较好的凝聚剂为有机聚合物如丙烯酸聚合物和共聚物、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、蜡、虫胶和玉米醇溶蛋白。其它凝聚剂尽管不能象这些聚合物、蜡、虫胶和玉米醇溶蛋白有效地赋予延迟释放，但可用于赋予一定的延迟释放。其它凝聚剂包括，但不限于，琼脂、藻酸盐、广泛的水溶性纤维素衍生物如乙基纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、糊精、明胶、改性淀粉和植物胶如瓜尔胶、槐树豆胶和卡拉胶。即使凝聚的活性剂如咖啡因仅部分涂布，当与活性剂的量相比增加涂布量时，释放也可以得到改善。用于凝聚产品的涂层的量最少为约5％。优选涂层量最少为约15％，更优选为约20％。根据凝聚剂，需要或高或低量的试剂赋予活性剂所需释放。

咖啡因或其它活性剂可以两步方法或多步方法涂布。咖啡因或其它活性剂可以用前面所述的任意材料包封，然后将包封的咖啡因或其它活性剂可以如上所述凝聚，从而获得一包封/凝聚的咖啡因或其它活性剂产物，它可用于口香糖，从而赋予咖啡因或其它活性剂的延迟释放。

在本发明的另一实施方式中，咖啡因或其它活性剂可以吸收在另一多孔组分上，并包埋在该多孔组分的基质中。常用于吸收咖啡因或其它活性剂的材料包括，但不限于，二氧化硅、硅酸盐、药用吸收粘土、海绵样珠或微珠、非晶形碳酸盐和氢氧化物，包括铝和钙色淀，导致咖啡因或其它活性剂延迟释放的所有物质。

根据吸收剂材料的类型及其制备方法，可以加载到吸收剂上的咖啡因或其它活性剂的量将变化。通常材料如聚合物或海绵样珠或微珠、非晶形糖和糖醇和非晶形碳酸盐和氢氧化物吸收吸收剂重量的约10％-约40％。其它材料如二氧化硅和药用吸收粘土可以稳定地吸收吸收剂重量的约20％-约80％。

将咖啡因或其它活性剂吸收在吸收剂上的常规步骤如下。可以将如煅制二氧化硅粉末的吸收剂以粉末混合物混合并且咖啡因或其它活性剂溶液可以边连续混合边喷雾到该粉末上。水溶液可以为约1-2％固体，如果使用温度高达90℃，那么可以使用至15-30％的高固体含量。通常水为溶剂，但是如果容许的话其它溶剂如醇也可以使用。当粉末混合时，将液体喷在粉末上。在混合物变潮湿之前停止喷雾。将仍然不能流动的粉末从混合器中取出并干燥除去水分或其它溶剂，然后粉碎至特定粒径。

当咖啡因或其它活性剂吸收或固定在吸收剂上之后，固定/活性剂可以通过包封涂布。可以使用或者全部或者部分包封，这取决于方法中所用的涂布组合物。当使用喷雾干燥、喷雾冷却、流化床涂布、凝聚或任意其它标准技术时用聚合物涂布可以获得全包封。通过使用上面讨论的任意材料凝聚固定/活性剂混合物可以获得部分包封或涂布。

包封的另一形式是通过纤维挤入或旋入一聚合物中包埋一成分。可用于挤出的聚合物为PVAC、羟丙基纤维素、聚乙烯和其它类型的塑料聚合物。通过纤维挤出的包封方法公开在US4978537中，将其加入本文作为参考。在纤维挤出之前，水不溶性聚合物可以与咖啡因或其它活性剂预混合，或者可以在聚合物熔融之后加入。当挤出挤出物时，使得小纤维冷却并粉碎。这类包封/包埋通常使活性成分获得非常长的延迟释放。

获得处理过的咖啡因或其它活性剂的四个主要方法是：(1)通过喷雾干燥、流化床涂布、喷雾冷却和凝聚包封，获得全部或部分包封，(2)凝聚获得部分包封，(3)固定或吸收，同样获得部分包封，和(4)包埋在挤出化合物中。这四种方法，以任意可用方式组合，将物理改进咖啡因或其它活性剂的溶解性或改善咖啡因或其它活性剂的释放，都包括在本发明中。

活性剂经过处理之后，将其用于颗粒口香糖的涂布/挂糖衣。按照常规口香糖制备颗粒或球形口香糖，只是形成枕形颗粒或球形。然后这些颗粒/球经过蔗糖涂布或通过常规挂糖衣技术挂糖衣，从而制备独特的蔗糖涂布的颗粒口香糖。经过处理的活性剂可以容易地分散在用于蔗糖挂糖衣的的糖溶液中。优选将处理过的活性剂以与经常用于一些类型的常规挂糖衣步骤的其它粉末一起混合的粉末加入，通常称之为干加料。涂层的重量可以为最终口香糖产品重量的约20％-约50％。但是当需要高剂量活性剂时，可以使用更高水平的涂层。

常规挂糖衣步骤通常用蔗糖涂布，但是最近在挂糖衣方面的进展允许使用其它碳水化合物代替蔗糖。这些组分中一些包括，但不限于：葡萄糖、麦芽糖、巴糖、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、氢化异麦芽糖和其它新的糖醇或其组合。这些物质可以与挂糖衣改进剂混合，这些挂糖衣改进剂包括，但不限于，阿拉伯胶、塔哈胶、麦芽糖糊精，玉米糖浆、明胶、纤维素类物质如羧甲基纤维素或羟甲基纤维素、淀粉和改性淀粉、植物胶如藻酸盐、槐树豆胶、瓜尔胶和黄蓍胶、不溶性碳酸盐如碳酸钙或碳酸镁和滑石。还可以加入防粘剂作为挂糖衣改进剂，在开发新型挂糖衣或涂布口香糖产品时它允许使用各种碳水化合物和糖醇。风味剂、甜味剂和冷却剂也可以与涂层以及处理过的活性剂一起加入，从而获得独特的产品特征。

前面所述的包封、凝聚或吸收的活性剂可以容易地涂布到口香糖组合物中。口香糖的剩余成分对本发明并不重要。即，处理的活性剂颗粒可以常规方式添加到常规口香糖制品中。处理的活性剂可以涂敷到蔗糖口香糖或无蔗糖口香糖上。

一般说来，口香糖组合物典型地含有水溶性填充部分、水不溶性咀嚼胶基部分和典型地水不溶性风味剂。在咀嚼时的一段时间内水溶性部分与部分风味剂消散。胶基部分在整个咀嚼过程中留在口中。

不溶性胶基通常含有弹性体、树脂、脂和油、蜡、软化剂和无机填料。弹性体可以包括聚异丁烯、异丁烯-异戊二烯共聚物和苯乙烯丁二烯橡胶以及天然胶乳如糖胶树胶。树脂包括聚乙酸乙烯酯和萜树脂。在胶基中还可以含有脂和油，包括牛油、氢化和部分氢化植物油和可可脂。常用的蜡包括石蜡、微晶和天然蜡类如蜂蜡和巴西棕榈。根据本发明的优选实施方式，不溶性胶基占口香糖重量的约5％-约95wt％，更优选不溶性胶基占口香糖重量的约10％-约50％，最优选为口香糖重量的约25％-约45wt％。当需要高水平口香糖涂层时，胶基可以占口香糖芯制品的高达95％。

胶基典型地还含有一填料组分。填料组分可以为碳酸钙、碳酸镁、滑石、磷酸二钙等。该填料可以占胶基重量的约5％-约60％。优选该填料占胶基重量的约5％-约50％。

胶基典型地还含有软化剂，包括甘油一硬脂酸酯和甘油三乙酸酯。而且，胶基还可以含有任选组分如抗氧化剂、着色剂和乳化剂。本发明包括使用任意可接受的胶基。

口香糖的水溶性部分还可以包括软化剂、甜味剂、风味剂及其任意组合。为了使口香糖的咀嚼性和口感最佳化，向口香糖中加入软化剂。这些软化剂，本领域还称作增塑剂，通常占口香糖重量的约0.5％-约15％。本发明的软化剂可以包括甘油、卵磷脂及其组合。含水甜味剂溶液如含有山梨糖醇、氢化淀粉水解液、玉米糖浆及其组合的那些，还可用作口香糖中的软化剂和粘合剂。

如上所述，本发明的处理过的活性剂可以用于蔗糖或无蔗糖的口香糖制品中。有糖甜味剂通常包括口香糖领域公知的含有糖的组分，单独或组合地包括，但不限于，蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、糊精、干转化糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体等。无糖甜味剂包括具有甜味但没有公知的糖的组分，单独或组合地包括，但不限于，糖醇如山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、氢化淀粉水解液、麦芽糖醇等。

根据特定活性剂释放图谱，还可以将本发明的处理过的活性剂与未涂布的高强度甜味剂或用其它物料并通过其它技术涂布的高强度甜味剂混合使用。同样，未经处理的活性剂可以加入该涂层中。

在口香糖中也可以有风味剂，其存在量为口香糖重量的的约0.1-约10wt％，优选约0.5％-约5wt％。风味剂可以包括精油、合成风味剂或其混合物包括，但不限于，得自植物和水果的油例如柑橘油、水果香精、胡椒薄荷油、绿薄荷油、丁香油、冬绿树油、茴香油等。在本发明的口香糖中还可以使用人工风味剂组分。本领域技术人员可以想到，天然和人工风味剂可以任意感觉可接受的混合物组合。所有这些风味剂和风味剂混合物都包括在本发明内。

可以将任选组分如着色剂、乳化剂和其它药用试剂添加到口香糖中。

一般说来，口香糖是通过相继将各种口香糖成分加入到本领域中已知的商购混合器中制成的。在这些成分充分混合之后，将口香糖块从混合器中倒出并成型为所需形状如压片或浇铸成颗粒，然后涂布或挂糖衣。

一般通过首先将胶基熔融并将其添加到正在运转的混合器中来将这些成分混合。胶基本身还可以在混合器中熔融。此时还可以加入色素或乳化剂。例如甘油的软化剂也可以在此时与糖浆和部分填充剂一起加入。以本领域普通技术人员公知的典型方式将其它任选成分加入该配料中。

整个混合过程典型地花费5-15分钟，但是有时可能需要更长混合时间。本领域技术人员可以想到上述步骤的许多变化。

如上所述，涂层可以含有例如风味剂的成分，以及人工甜味剂和分散剂、着色剂、成膜剂和粘合剂。本发明中的着色剂包括本领域公知的那些如精油、合成风味剂及其混合物，包括但不限于得自蔬菜或水果的油如例如柑橘油、水果香精、胡椒薄荷油、绿薄荷油、其它薄荷油、丁香油、冬绿树油、茴香油等。风味剂的使用量使得涂层含有约0.2％-约3％风味剂，并且优选约0.7％-约2.0％风味剂。

涂层中所用的人工甜味剂包括但不限于合成物、糖精、祝马丁、天胺甜素、糖精盐、阿斯巴甜、三氯半乳蔗糖和乙酰舒泛-K。人工甜味剂加入到涂布糖浆中的量使得涂层含有约0.05％-约0.5％，优选约0.1％-约0.3％人工甜味剂。

为了增白或减少粘附的目的，经常将分散剂加入糖浆涂层中。用于涂布糖浆中的本发明分散剂包括二氧化钛、滑石或任意其它防粘化合物。二氧化钛是本发明目前优选的分散剂。可以将该分散剂加入涂布糖浆中，使得涂层含有约0.1％-约1.0％，优选约0.3％-约0.6％的该试剂。

优选以染料或色淀形式将着色剂直接加入糖浆中。本发明的着色剂包括食品级染料。优选加入到该糖浆中的成膜剂包括甲基纤维素、明胶、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素等及其组合。粘合剂可以口香糖芯上的最初涂层加入或者可以直接加入到该糖浆中。本发明的粘合剂包括阿拉伯胶、塔哈胶(另一类阿拉伯胶)、藻酸盐、纤维素类、植物树胶等。

最初涂层以含有约30％-约80％或者85％的本文前面所述的涂层成分和约15％或20％-约70％的溶剂如水的液体糖浆存在。一般说来，在旋涂锅中进行涂布过程。将蔗糖或无蔗糖口香糖芯片放在旋涂锅中形成一移动块。

将最终形成涂层的物料或糖浆涂布或分布在口香糖芯片上。可以在向口香糖芯涂布糖浆之前、期间和之后添加风味剂。一旦涂层干燥形成硬表面之后，可以进行其它糖浆添加，从而生产多个涂层或多层硬涂层。

在硬涂层挂糖衣过程中，在约100°F-约240°F的温度下将糖浆加入口香糖芯片上。为了防止多元醇或糖在糖浆中结晶，优选在整个该过程中糖浆温度在约130°F-约200°F。糖浆可以本领域技术人员已知的任意方式与口香糖芯片混合、喷在其上、倒在其上、或加入其中。

一般说来，通过涂布单一涂层、使其干燥，然后重复该过程可以获得多层。每一涂布步骤加入的固体量主要取决于涂布糖浆的浓度。可以在口香糖芯片上涂布任意层。优选在口香糖芯片上涂布不超过约75层，更优选低于约60层，最优选涂布约30-约60层。在任意情况下，本发明包括涂布足够量的糖浆，获得一含有约10％-约65％的可食涂布层。优选最终产品含有约20％-约50％涂层。当需要更高剂量的活性剂时，最终产品可以高于50％涂层。

本领域技术人员可以想到，为了获得大量涂层，可以将大量预先测定的涂布糖浆等分试样涂布到口香糖芯片上。然而，涂布到口香糖芯片上的糖浆等分试样的体积在整个涂布过程中可以变化。

一旦将糖浆涂层涂布到口香糖芯片上之后，本发明包括在惰性介质中将湿糖浆干燥。优选的干燥介质包括空气。优选在约70-115°F的温度下强制干空气与湿糖浆涂层接触。更优选干空气的温度范围为约80-约100°F。本发明还包括干空气具有低于约15％的相对湿度，优选干空气的相对湿度低于约8％。

干空气可以本领域已知的任意方式通过糖浆涂布的口香糖芯并与其混合。优选使干空气以一流速在糖浆涂布的口香糖芯的床上吹过，或者围绕或通过该床，对大规模操作而言，该流速为约2800立方英尺/分钟。如果处理的物料较少，或者如果使用的设备较小，那么所用流速较低。

多年来，一直将风味剂加入颗粒口香糖的糖涂层中，从而提高口香糖的整体风味。这些风味剂包括绿薄荷风味剂、胡椒薄荷风味剂、冬绿树风味剂和水果风味剂。通常就在涂布到核心上之前或者一起加入在含有核心的旋转锅中的一个或多个涂布应用核心中之前将这些风味剂与涂布糖浆预混合。通常该涂布糖浆非常热，约150°F-200°F，并且如果与涂布糖浆太早预混合，那么风味剂可能挥发掉。

将浓缩的涂布糖浆以热液体涂布到口香糖核心上，糖或多元醇可以结晶，然后用温热干空气将涂层干燥。这样重复约30-80次，从而获得增重约50％的硬壳涂布产品。在1、2、3或甚至4或更多这些涂布应用中涂布风味剂。每次加入风味剂之后，将几个无风味涂层涂布覆盖在风味剂上，然后涂布下一个风味剂涂层。这样减少了涂布过程中风味剂的挥发。

对薄荷风味剂如绿薄荷、胡椒薄荷和冬绿树而言，一些风味剂组分挥发，但是保留足够的风味剂，使产品具有浓、高效风味。水果风味剂，可以含有酯，更易挥发，并且易燃和/或爆炸，因此通常不将这类水果风味剂用于涂层中。

在本发明的优选实施方式中，将处理过的活性剂如咖啡因与阿拉伯胶溶液预混合，成为一糊剂，然后将其涂布到核心上。为了降低粘性，在涂布之前预混合物可以与少量涂布糖浆混合。当阿拉伯胶将处理过的活性剂粘附到核心上之后，连续进行强制空气干燥。然后将其它涂层涂布并覆盖在处理过的活性剂上，并将处理过的活性剂包埋在涂层中。口香糖制品实施例

通过解释和说明提供本发明的以下实施例和对比实施例。

如上所述，口香糖制品可以制成蔗糖或无蔗糖型的条形或片状制品。这些制品还可制成用于涂布/挂糖衣的颗粒或枕型颗粒或圆球或任意其它形状。然而，通常将颗粒中心的口香糖制品调整至更高水平的胶基，从而获得消费者更易接受的口香糖块。

值得注意的是，如果将总产品的约25％的涂层以蔗糖或多元醇添加到颗粒核心时，颗粒核心中的胶基也应增加25％。同样，如果涂布33％涂层时，胶基水平也应增加33％。结果，相应于除风味剂之外的其它成分的降低，口香糖芯经常配制约25％-约40％胶基。通常当胶基易于将风味剂粘合到口香糖中时，风味剂随胶基水平增加，并且需要更多风味剂来提供良好风味的产品。然而也可以将风味剂添加到涂层中，从而使风味增加并且使风味感知也大。

一些典型的蔗糖型口香糖芯配方示于表1中。

                     表1

                (重量百分数)

       实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

         1       2       3       4       5       6

蔗糖     52.0    49.0    48.0    44.0    41.0    39.0

胶基     26.0    30.0    35.00   26.0    30.0    35.0玉米糖浆   20.0    19.0    15.00   18.0    17.0    14.0

甘油     1.0     1.0     1.00    1.0     1.0     1.0胡椒薄荷   1.0     1.0     1.00    1.0     1.0     1.0风味剂葡萄糖一   -        -      -       10.0    10.0    10.0水合物

然后可以将包封的咖啡因用于不同颗粒口香糖配方的涂布制品中。下表2显示了一些蔗糖和葡萄糖型配方：

                    表2

               (干重百分数)

       实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

         7       8       9       10      11      12蔗糖       95.1    94.4    93.1    94.9    94.1    92.6塔哈胶       2.0     3.0     4.0     2.0     3.0     4.0二氧化钛     0.5     1.0     1.0     -       -       -碳酸钙       -       -        -      0.5     1.0     2.0风味剂       0.3     0.5     0.8     0.5     0.8     0.3

蜡       0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1活性包封     2.0     1.0     1.0     2.0     1.0     1.0的咖啡因

                  表2(续)

               (干重百分数)

             实施例13  实施例14  实施例15  实施例16葡萄糖一水合物    96.6    94.4       96.2    93.5

塔哈胶          1.5     3.0        1.5     3.0

二氧化钛        0.5     1.0         -      -

碳酸钙          -       -          1.0     2.0

风味剂          0.3     0.5        0.2     0.4

  蜡            0.1     0.1        0.1     0.1活性包封的咖啡因    1.0     1.0        1.0     1.0

以上制品的制备是：将蔗糖和塔哈胶溶于约75％固体的沸腾溶液中制备一糖浆，将二氧化钛或碳酸钙悬浮于该糖浆中。包封的咖啡因和风味剂不与热糖浆混合，但是以低水平用一个或多个涂层加入。当涂布最后涂层并干燥之后，涂布蜡，以得到一光亮表面。该方法得到一硬壳涂层。

可以使用粉末蔗糖、葡萄糖一水合物或塔哈胶的干料混合物。当向涂层中加入包封咖啡因时，可以将其与该干料物质预混合。在液体糖浆涂布之后将该干料粉末涂布到该表面上，从而有利于该表面干燥，之后涂布另一涂层。干料可用于构建一涂层，但是最后用一纯糖浆抛光，获得一硬壳。表3给出了这类配方。

                    表3

               (干重百分数)

         实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

           17     18      19      20     21       22

蔗糖       75.5   80.4    --      --     85.5     --葡萄糖一     -      -       76.5    85.3   --       85.1水合物粉末蔗糖     20.0^* 15.0^*  --      --      --      --粉末葡萄糖     --     --      20.0^*  10.0^*  --      --塔哈胶粉末     2.0    3.0     2.0     3.0    8.0^*    8.0^*塔哈胶溶液     --     --      --      --     4.0      4.0风味剂       0.4    0.5     0.4     0.6    0.4      0.8

蜡         0.1    0.1     0.1     0.1    0.1      0.1活性包封的     2.0    1.0     1.0     1.0    2.0      2.0

咖啡因

^*可以使用与包封的咖啡因混合的粉末和/或结晶蔗糖或塔哈胶。

在实施例17-20中，塔哈胶混合在糖浆中。在实施例21和22中，在塔哈胶溶液在第一阶段涂布时涂布之后将塔哈胶粉末干加料，然后涂布蔗糖溶液或葡萄糖溶液的硬壳涂层。

包封的咖啡因还可以与塔哈胶溶液预混合形成一糊剂，当与涂布糖浆混合时有助于干燥。优选这应在包封剂不溶于水时进行。塔哈胶/包封的咖啡因应在预混合之后立即涂布到涂层上。

塔哈胶还可用于无蔗糖口香糖芯的涂层中。与蔗糖口香糖芯相似，胶基制品可以与涂布到该芯的涂层的量成比例地增加。用于低和高水分口香糖的制品可用于制备口香糖芯。通常随其它成分成比例地降低，胶基水平可以增加到30-46％。一些典型的口香糖配方列于表4中。

                        表4

                   (重量百分数)

       实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

         23      24      25      26      27      28      29胶基       35.0    35.0    30.0    30.0    30.0    40.0    30.0碳酸钙      -       -       5.0     10.0    15.0    -       -山梨糖醇     43.3    45.3    46.3    40.3    44.8    41.7    46.5甘露糖醇     10.0    10.0    5.0     10.0    -       8.0     10.0甘油       -       8.0     2.0     -       8.0     2.0     2.0山梨糖醇     10.0    -       10.0    8.0     -       6.0a)   10.0a)液体风味剂     1.5     1.5     1.5     1.5     2.0     2.0     1.3高强度甜     0.2     0.2     0.2     0.2     0.2     0.3     0.2味剂

a)氧化葡萄糖浆商标氢化淀粉水解液用于代替山梨糖醇液体

在上面芯配方中，所用的高强度甜味剂为阿斯巴甜。然而其它高强度甜味剂如天胺甜精、乙酰舒泛K、乙酰舒泛的盐类、环己氨磺酸及其盐、糖精及其盐、三氯半乳蔗糖、祝马丁、莫尼林、二氢查耳酮、卡哈苡苷、甘草甜素及其组合可用于任意实施例中调整甜味。

氧化葡萄糖浆和其它多元醇如麦芽糖醇、木糖醇、乳糖醇和氢化异麦芽糖也可以不同水平用于口香糖芯制品中。通过改变甘油或山梨糖醇液体可以调整其质地。芯配方的甜味也可以通过改变高强度甜味剂的量加以调整。

塔哈胶在有木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、氢化异麦芽糖和赤藓醇的无蔗糖涂层中特别有用。塔哈胶起涂布颗粒的粘合剂、成膜剂和硬化剂的作用。下表给出了具有包封咖啡因的木糖醇涂层的配方：

                        表5

                    (干重百分数)

        实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

          30      31      32      33      34      35木糖醇      93.8    91.4    89.7    89.1    88.9    87.8塔哈胶      4.0     6.0     7.0     8.5     8.5     10.0风味剂      0.5     0.5     0.7     0.7     0.9     0.5二氧化钛     0.5     0.9     -       0.5     0.5^**  0.5^**滑石       0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1蜡         0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1着色剂^*     -       -       1.4     -       -       -活性包封    1.0      1.0     1.0     1.0     1.0     1.0的咖啡因

^*色淀着色剂分散于木糖醇溶液中

^**碳酸钙用于代替二氧化钛

通过将木糖醇/塔哈胶溶液涂布多层并经空气干燥将上述配方用于涂布颗粒。着色剂和增白剂也混合在该溶液中。颗粒经涂布和干燥之后，加入滑石和蜡进行抛光。

就糖涂层而言，可以将一些塔哈胶粉末与木糖醇粉末混合用于干加料。包封的咖啡因可以与该干料一起添加。同样，可以制备塔哈胶糖浆并用作具有包封咖啡因的分离涂层并经干加料。

与木糖醇相似，为了制备一可接受的产品，赤藓醇涂层在涂层中也需要一粘合剂、成膜剂和硬化剂。可以制备以下配方。

                          表6

                      (干重百分数)

         实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

           36      37      38      39      40      41赤藓醇       92.8    90.5    88.2    89.1    87.4    85.8塔哈胶       5.0     7.0     8.5     8.5     10.0    12.0风味剂       0.5     0.4     0.7     0.7     0.9     0.5二氧化钛     0.5     0.9     -       0.5     0.5     0.5滑石         0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1蜡           0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1着色剂       -       -       1.4^*    -      -       -活性包封     1.0     1.0     1.0     1.0     1.0     1.0的咖啡因

^*色淀着色剂分散于赤藓醇溶液中

通过将赤藓醇/塔哈胶溶液涂布多层并经空气干燥将上述配方用于涂布颗粒。着色剂和增白剂也混合在该溶液中。颗粒经涂布和干燥之后，加入滑石和蜡进行抛光。

就木糖醇涂层而言，可以将一些塔哈胶粉末与赤藓醇粉末混合用于干加料。包封的咖啡因可以与该干料一起添加。同样，可以制备塔哈胶糖浆并用作具有包封咖啡因的分离涂层并经干加料。

就以山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇和氢化异麦芽糖为基础的涂层配方而言，可以使用塔哈胶作为粘合剂和成膜剂，以及结晶改善剂，从而有利于涂布。通常这些多元醇较难涂布仅使用纯糖浆涂布，但是使用适当技术可以制得一光滑度良好的硬壳。然而，可以优选加入干料，从而在颗粒变得太粘之前加快干燥过程。如上所述，包封的咖啡因可以与干料一起加入。可以使用下面配方。

                        表7

                   (干重百分数)

       实施例  实施例  实施例    实施例  实施例 实施例

         42      43      44        45      46     47山梨糖醇     93.8    90.9    86.1     85.8    75.1   68.5山梨糖醇     2.0     3.0     5.0      10.0    20.0   25.0粉末塔哈胶       2.0     4.0     6.0      2.0     3.0    4.0风味剂       0.5     0.4     0.7      0.5     0.3    0.7二氧化钛     0.5     0.5     1.0      0.5     0.4    0.6滑石         0.1     0.1     0.1      0.1     0.1    0.1蜡           0.1     0.1     0.1      0.1     0.1    0.1活性包封     1.0     1.0     1.0      1.0     1.0    1.0的咖啡因

在早期阶段的涂布时将山梨糖醇粉末用于干加料。将山梨糖醇、塔哈胶和增白剂混合到糖浆中并涂布到颗粒上。将所有涂层涂布并干燥之后，加入滑石和蜡进行抛光。

以相似方式，在表7中的涂层配方中，通过用任意一种其它多元醇代替山梨糖醇用多元醇粉末代替山梨糖醇粉末，可以制备具有麦芽糖醇、乳糖醇和氢化异麦芽糖的涂层。与山梨糖醇相似，在涂布和干燥过程中其它多元醇可以变粘，因此可能需要具有包封咖啡因的干燥粉末加料，从而获得适宜干燥。在涂布过程的后面阶段，可以使用较少的塔哈胶并且可以使用较多的纯多元醇糖浆获得一光滑表面。同样，干加料仅用于涂布过程的早期阶段。可以制备塔哈胶糖浆并用作具有包封咖啡因的分离涂层并经干加料。

除了用特定多元醇干加料之外，可以向该干料中加入其它成分，以帮助吸收水分。这些物料可以为惰性如滑石、碳酸钙、碳酸镁、淀粉、如塔哈胶的树胶或其它水分吸收材料。同样，可以将粉状甜味剂或风味剂与干料一起加入。

一些多元醇如山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇或氢化异麦芽糖没有蔗糖或木糖醇甜，因此可以将高强度甜味剂加入涂层中，这些高强度甜味剂例如有阿斯巴甜、乙酰舒泛K、乙酰舒泛的盐类、环己氨磺酸及其盐、糖精及其盐、天胺甜精、三氯半乳蔗糖、祝马丁、莫尼林、二氢查耳酮、甘草甜素及其组合。如果使用热糖浆，热量可以降解甜味剂，这样应仅使用稳定的甜味剂。通常将高强度甜味剂与多元醇/塔哈胶溶液一起加入，从而在涂层中获得均匀分布。

液体风味剂通常不在整个涂布过程中加入，而是在整个过程的特定点加入。当加入风味剂时，使用少量空气干燥，直到风味剂涂层被下一个涂层覆盖并干燥。风味剂可以为各种绿薄荷、胡椒薄荷、冬绿树、肉桂和水果风味剂，从而获得多种风味的口香糖产品。

就实施例48和49而言，将以下蔗糖型口香糖芯配方制成1g的颗粒口香糖芯：

	％
		胶基	29.14
蔗糖	47.10
		碳酸钙	11.48
39DE，43Be玉米糖浆	8.83
		甘油	1.32
胡椒薄荷风味剂	1.32
		包封的高强度甜味剂	0.81
	100.0

对比实施例48

以下配方用于制备本实施例的涂层糖浆：

	糖浆1	糖浆2
			蔗糖	4885g	3500g
水	2177g	1500g
			改性淀粉	206g	---
二氧化钛	101g	---
			咖啡因	131g	---
合计	7500g	5000g

将自由咖啡因溶于涂布糖浆1中并涂布到约12000g口香糖芯，直到每片形成约0.3g涂层。由于咖啡因在涂布糖浆中的有限溶解度，并且在最终产品中需要较高水平的咖啡因，因此将4个另外18g咖啡因每个与100g糖浆1混合形成糖浆的敷剂倒在涂布锅中。这样涂布203g咖啡因。之后用糖浆2将该涂层抛光，使得每片重1.5g，总共获得18000g涂布产品。最终产品中的咖啡因的理论百分数为约1.13％。实施例49

以下配方用于制备本实施例的涂层糖浆：

	糖浆3	糖浆4
			蔗糖	5015g	3500g
水	2178g	1500g
			改性淀粉	206g	---
二氧化钛	101g	---
					---
合计	7500g	5000g
			包封咖啡因	240g

糖浆3中所用的包封咖啡因是用乙醇/玉米醇溶蛋白混合物通过流化床涂布咖啡因得到一80％活性咖啡因/20％玉米醇溶蛋白制得的。以60份包封咖啡因∶100份阿拉伯胶溶液∶100份糖浆3的比例将该物料与40％的阿拉伯胶溶液和一些糖浆3混合，形成一浆液，并用涂布糖浆3分4个阶段涂布，得到一重约1.3g的片。涂布的总活性咖啡因为约192g。口香糖用糖浆4抛光，得到一重约1.5g的片。咖啡因在最终产品中的理论百分数为约1.07％。产品分析显示，实际咖啡因为1.13％。

在时间-强度试验中通过9成员专家小组使用一10点制并判断苦味强度、风味强度和甜味强度对实施例48和49进行感官测定。苦味强度的结果示于图1中。发现在第1、2、3、4和5分钟苦味强度存在明显差异，但是在风味或甜味强度没有差异。

使用表1的口香糖芯配方，然后可以将包封的布洛芬用于不同颗粒口香糖制品上的涂层配方中。涂层中2-5％的布洛芬剂量为60-150mg/2-1.5g片。下表8显示了一些蔗糖和葡萄糖型配方：

                      表8

                  (干重百分数)

       实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

         50      51      52      53      54      55蔗糖         92.1    93.4    92.1    91.9    93.1    91.6塔哈胶       2.0     3.0     4.0     2.0     3.0     4.0二氧化钛     0.5     1.0     1.0     -       -       -碳酸钙       -       -       -       0.5     1.0     2.0风味剂       0.3     0.5     0.8     0.5     0.8     0.3蜡           0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1活性包封     5.0     2.0     2.0     5.0     2.0     2.0的布洛芬

                   表8(续)

                (干重百分数)

           实施例56  实施例57  实施例58  实施例59葡萄糖一水合物   94.6      92.4      94.2     89.5塔哈胶           1.5       3.0       1.5      3.0二氧化钛         0.5       1.0        -        -碳酸钙           -         -         1.0      2.0风味剂           0.3       0.5       0.2      0.4蜡               0.1       0.1       0.1      0.1活性包封的布洛芬 3.0       3.0       3.0      5.0

以上制品的制备是：将蔗糖和塔哈胶溶于约75％固体的沸腾溶液中制备一糖浆，将二氧化钛或碳酸钙悬浮于该糖浆中。包封的布洛芬和风味剂不与热糖浆混合，但是以低水平用一个或多个涂层加入。当涂布最后涂层并干燥之后，涂布蜡，以得到一光亮表面。该方法得到一硬壳涂层。

可以使用粉末蔗糖、葡萄糖一水合物或塔哈胶的干料混合物。当向涂层中加入包封布洛芬时，可以将其与该干料物质预混合。在液体糖浆涂布之后将该干料粉末涂布到该表面上，从而有利于该表面干燥，之后涂布另一涂层。干料可用于构建一涂层，但是最后用一纯糖浆抛光，获得一硬壳。表9给出了这类配方。

                        表9

                   (干重百分数)

	实施例60	实施例61	实施例62	实施例63	实施例64	实施例65
							蔗糖	72.5	79.4	--	--	82.5	--
葡萄糖一水合物	--	--	75.5	84.3	--	84.1
							粉末蔗糖	20.0*	15.0*	--	--	--	--
粉末葡萄糖	--	--	20.0*	10.0*	--	--
							塔哈胶粉末	2.0	3.0	2.0	3.0	8.0*	8.0*
塔哈胶溶液	--	--	--	--	4.0	4.0
							风味剂	0.4	0.5	0.4	0.6	0.4	0.8
蜡	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
							活性包封的布洛芬	5.0	2.0	2.0	2.0	5.0	3.0

^*可以使用与包封的布洛芬混合的粉末和/或结晶蔗糖或塔哈胶。

在实施例60-63中，塔哈胶混合在糖浆中。在实施例64和65中，在塔哈胶溶液在第一阶段涂布时涂布之后将塔哈胶粉末干加料，然后涂布蔗糖溶液或葡萄糖溶液的硬壳涂层。

包封的布洛芬还可以与塔哈胶溶液预混合形成一糊剂，当与涂布糖浆混合时有助于干燥。优选这应在包封剂不溶于水时进行。塔哈胶/包封的布洛芬还应在预混合之后立即涂布到涂层上。

塔哈胶在有木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、氢化异麦芽糖和赤藓醇的无蔗糖涂层中特别有用。塔哈胶起涂布颗粒的粘合剂、成膜剂和硬化剂的作用。下表给出了具有包封布洛芬的木糖醇涂层的配方：

                         表10

                     (干重百分数)

          实施例   实施例   实施例   实施例   实施例   实施例

            66       67       68       69       70      71木糖醇       91.8     89.4     87.7     87.1     84.9    83.8塔哈胶       4.0      6.0      7.0      8.5      8.5     10.0风味剂       0.5      0.5      0.7      0.7      0.9     0.5二氧化钛     0.5      0.9      -        0.5      0.5^**  0.5^**

滑石       0.1      0.1      0.1      0.1      0.1     0.1

 蜡        0.1      0.1      0.1      0.1      0.1     0.1着色剂^*     -        -        1.4       -       -       -活性包封     3.0      3.0      3.0      3.0      5.0     5.0的布洛芬

^*色淀着色剂分散于木糖醇溶液中

^**碳酸钙用于代替二氧化钛

通过将木糖醇/塔哈胶溶液涂布多层并经空气干燥将上述配方用于涂布颗粒。着色剂和增白剂也混合在该溶液中。颗粒经涂布和干燥之后，加入滑石和蜡进行抛光。

就糖涂层而言，可以将一些塔哈胶粉末与木糖醇粉末混合用于干加料。包封的布洛芬可以与该干料一起添加。同样，可以制备塔哈胶糖浆并用作具有包封布洛芬的分离涂层并经干加料。

就以山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇和氢化异麦芽糖为基础的涂层配方而言，可以使用塔哈胶作为粘合剂和成膜剂，以及结晶改善剂，从而有利于涂布。通常这些多元醇较难涂布仅使用纯糖浆涂布，但是使用适当技术可以制得一光滑度良好的硬壳。然而，可以优选加入干料，从而在颗粒变得太粘之前加快干燥过程。如上所述，包封的布洛芬可以与干料一起加入。可以使用下面配方。

                         表11

                     (干重百分数)

          实施例  实施例  实施例  实施例  实施例  实施例

            72      73      74      75      76      77山梨糖醇      91.8    88.9    84.1    83.8    73.1    66.5山梨糖醇粉末    2.0     3.0     5.0     10.0    18.0    23.0塔哈胶        2.0     4.0     6.0     2.0     3.0     4.0风味剂        0.5     0.4     0.7     0.5     0.3     0.7二氧化钛       0.5     0.5     1.0     0.5     0.4     0.6滑石          0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1蜡           0.1     0.1     0.1     0.1     0.1     0.1活性包封的      3.0     3.0     3.0     3.0     5.0     5.0布洛芬

在早期阶段的涂布时将山梨糖醇粉末用于干加料。将山梨糖醇、塔哈胶和增白剂混合到糖浆中并涂布到颗粒上。将所有涂层涂布并干燥之后，加入滑石和蜡进行抛光。

以相似方式，在表11中的涂层配方中，通过用任意一种其它多元醇代替山梨糖醇和用这种多元醇粉末代替山梨糖醇粉末，可以制备具有麦芽糖醇、乳糖醇和氢化异麦芽糖的涂层。与山梨糖醇相似，在涂布和干燥过程中其它多元醇可以变粘，因此可能需要具有包封布洛芬的干燥粉末加料，从而获得适宜干燥。在涂布过程的后面阶段，可以使用较少的塔哈胶并且可以使用较多的纯多元醇糖浆获得一光滑表面。同样，干加料仅用于涂布过程的早期阶段。可以制备塔哈胶糖浆并用作具有包封布洛芬的分离涂层并经干加料。

除了用特定多元醇干加料之外，可以向该干料中加入其它成分，以帮助吸收水分。这些物料可以为惰性如滑石、碳酸钙、碳酸镁、淀粉、如塔哈胶的树胶或其它水分吸收材料。同样，可以将粉状甜味剂或风味剂与干料一起加入。

一些多元醇如山梨糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇或氢化异麦芽糖没有蔗糖或木糖醇甜，因此可以将高强度甜味剂加入涂层中，这些高强度甜味剂例如有阿斯巴甜、乙酰舒泛K、乙酰舒泛的盐类、环己氨磺酸及其盐、糖精及其盐、天胺甜精、三氯半乳蔗糖、祝马丁、莫尼林、二氢查耳酮、甘草甜素及其组合。如果使用热糖浆，热量可以降解甜味剂，这样应仅使用稳定的甜味剂。通常将高强度甜味剂与多元醇/塔哈胶溶液一起加入，从而在涂层中获得均匀分布。包封实施例

尽管可以将广泛的药物包封，但是在下面的实施例中描述了咖啡因的包封。就喷雾干燥而言，水溶液或乙醇溶液的固体含量可以为约5-30％，但是优选含量在下面所列的实施例中显示。

实施例A-通过喷雾干燥总固体为10％的乙醇/虫胶/咖啡因溶液获得一80％虫胶、20％活性咖啡因粉末混合物。

实施例B-通过喷雾干燥10％固体的适宜比例的乙醇/虫胶/咖啡因溶液获得一50％虫胶、50％活性咖啡因粉末混合物。

实施例C-通过喷雾干燥10％固体的乙醇/玉米醇溶蛋白/咖啡因溶液获得一70％玉米醇溶蛋白、30％活性咖啡因粉末混合物。

实施例D-通过用30％固体的乙醇/虫胶溶液流化床涂布咖啡因获得一40％虫胶、60％活性咖啡因粉末混合物。

实施例E-通过用30％固体的乙醇/玉米醇溶蛋白溶液流化床涂布咖啡因获得一20％玉米醇溶蛋白、80％活性咖啡因粉末混合物。

实施例F-通过用25％固体的乙醇/玉米醇溶蛋白溶液流化床涂布咖啡因获得一40％玉米醇溶蛋白、60％活性咖啡因粉末混合物。

实施例G-通过喷雾冷却熔融蜡和咖啡因的混合物获得一85％蜡、15％活性咖啡因粉末混合物。

实施例H-通过喷雾冷却熔融蜡和咖啡因的混合物获得一70％蜡、30％活性咖啡因粉末混合物。

实施例J-通过喷雾干燥10％固体的咖啡因和玉米醇溶蛋白分散于含水、高-pH(pH＝11.6-12.0)介质的热水混合物获得一70％玉米醇溶蛋白、30％活性咖啡因粉末混合物。

实施例K-通过用10％固体的含水、高-pH(pH＝11.6-12.0)玉米醇溶蛋白分散液流化床涂布咖啡因获得一20％玉米醇溶蛋白、80％活性咖啡因粉末混合物。

实施例L-通过喷雾干燥乙醇/虫胶/咖啡因混合物，然后用乙醇和玉米醇溶蛋白的第二个涂层流化床涂布该喷雾干燥的产物获得一20％玉米醇溶蛋白、20％虫胶、60％活性咖啡因粉末混合物。

实施例A-L都将得到接近完全包封，并使蔗糖和无蔗糖口香糖制品中的苦味降低。较高含量的涂层比较低含量的涂层将苦味降低得更多。

更易溶于水且用于涂层的其它聚合物将使口香糖涂层中的咖啡因的苦味更少。

实施例M-通过喷雾干燥20％固体的热明胶/咖啡因溶液获得一80％明胶、20％活性咖啡因粉末混合物。

实施例N-通过用10％固体的羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液流化床涂布咖啡因获得一30％HPMC、70％咖啡因粉末混合物。

实施例P-通过喷雾干燥30％固体的咖啡因和麦芽糖糊精的热水溶液获得一50％麦芽糖糊精、50％活性咖啡因粉末混合物。

实施例Q-通过用30％固体的阿拉伯胶水溶液流化床涂布咖啡因获得一40％阿拉伯胶、60％活性咖啡因粉末混合物。

咖啡因也可以凝聚咖啡因用于口香糖中，从而使口香糖涂层中的苦味有一定的降低。凝聚咖啡因可以如下实施例制备：

实施例R-通过将咖啡因和加入的水混合在一起的羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝聚，所得产物经干燥和粉碎，制得一15％HPMC、85％活性咖啡因粉末混合物。

实施例S-通过将咖啡因和加入的水混合在一起的明胶凝聚，所得产物经干燥和粉碎，制得一15％明胶、85％活性咖啡因粉末混合物。

实施例T-通过将咖啡因用含25％玉米醇溶蛋白的乙醇溶液凝聚，并将所得产物经干燥和粉碎，制得一10％玉米醇溶蛋白、90％活性咖啡因粉末混合物。

实施例V-通过将咖啡因用含25％虫胶的乙醇溶液凝聚，并将所得产物经干燥和粉碎，制得一15％虫胶、85％活性咖啡因粉末混合物。

实施例W-通过将HPMC和加入的水混合在一起的咖啡因混合物凝聚，所得产物经干燥和粉碎，获得一20％HPMC、80％活性咖啡因粉末混合物。

实施例X-通过将咖啡因和15％固体的溶于高-pH水(11.6-12.0)的玉米醇溶蛋白凝聚，将所得产物干燥并粉碎，获得一20％玉米醇溶蛋白、80％活性咖啡因粉末混合物。

实施例Y-通过将咖啡因和熔融蜡凝聚，并将所得产物冷却和粉碎，获得一20％蜡、80％活性咖啡因粉末混合物。

实施例Z-通过将咖啡因和麦芽糖糊精的混合物凝聚，然后加入水，干燥并粉碎，获得一15％麦芽糖糊精、85％活性咖啡因粉末混合物。

也可以使用多步骤凝聚/包封步骤制备用于前面表中配方中的释放改进的咖啡因。本文中多步骤处理的实施例描述如下：

实施例AA-咖啡因用30％固体的麦芽糖糊精喷雾干燥，制得一粉末。然后将该粉末用羟丙基甲基纤维素(HPMC)以85/15粉末/HPMC的比例凝聚，用水湿润并干燥。粉碎之后，所得粉末含有约68％活性咖啡因、17％麦芽糖糊精和15％HPMC。

实施例BB-咖啡因用HPMC以85/15咖啡因/HPMC的比例凝聚。干燥和粉碎之后，所得粉末用约25％固体的乙醇/虫胶溶液经流化床涂布，得到最终产物含有约60％活性咖啡因、10％HPMC和30％虫胶。

实施例CC-咖啡因用HPMC以85/15咖啡因/HPMC的比例凝聚。干燥和粉碎之后，所得粉末用15％固体的高-pH玉米醇溶蛋白水溶液凝聚，得到最终产物含有约60％活性咖啡因、10％HPMC和30％玉米醇溶蛋白。

实施例DD-咖啡因用25％的明胶溶液喷雾干燥。然后喷雾干燥的产物用15％固体的高-pH玉米醇溶蛋白水溶液凝聚。最终产物含有约50％活性咖啡因、20％明胶和30％玉米醇溶蛋白。

实施例EE-咖啡因用熔融蜡以85/15咖啡因/蜡的比例凝聚。当混合物冷却并粉碎之后，用25％玉米醇溶蛋白-75％乙醇溶液流化床涂布，得到最终产物含有60％活性咖啡因、10％蜡和30％玉米醇溶蛋白。

当这些实施例用于前面表中所示的任意配方中时，使咖啡因的苦味降低。这些多步步骤实际上能够比单步步骤使苦味降低得更多。2步以上的多步方法可以更大地降低苦味，但是可能使成本增加以及效率降低。优选喷雾干燥可以为第一步，其它的步骤：流化床涂布、喷雾冷却和凝聚为后面步骤部分。

就吸收型实施例而言，咖啡因苦味的降低取决于吸收材料的类型。大多数材料如二氧化硅、硅酸盐、纤维素、碳酸盐和氢氧化物比非晶形糖和糖醇预期获得更低的苦味。一些实施例：

实施例FF-将一10％的咖啡因热溶液喷雾到沉淀二氧化硅上，吸收咖啡因。该混合物经粉碎，最终产物为约50％活性咖啡因。

实施例GG-将一10％的咖啡因热溶液喷雾到药物吸收用粘土上。该混合物经干燥和粉碎，使得最终产物为约80％粘土和20％活性咖啡因。

实施例HH-将一10％的咖啡因溶液喷雾到微晶纤维素粉末上。该混合物经干燥和粉碎，使得最终产物为约70％微晶纤维素和30％活性咖啡因。

咖啡因还可以与各种高强度甜味剂一起使用，并在包封、凝聚、吸收和包埋之前混合在一起。这可以进一步降低与咖啡因有关的苦味。一些实施例是：

实施例JJ-以2/1比例将咖啡因和阿斯巴甜粉末混合在一起。然后用蜡以60/40混合物/蜡的比例将该混合物喷雾冷却，获得一粉末含有40％咖啡因、20％阿斯巴甜和40％蜡。

实施例KK-以4/1比例将咖啡因和祝马丁溶于10％明胶水溶液中并喷雾干燥。然后将该喷雾干燥的粉末用高-pH的15％玉米醇溶蛋白水溶液凝聚。混合物经干燥和粉碎，得到一产物含有40％咖啡因、10％祝马丁、35％明胶和15％玉米醇溶蛋白。

实施例LL-将咖啡因和天胺甜精以7/1比例制成一10％的热溶液。将该溶液喷雾在高吸收型二氧化硅粉末上。混合物经干燥、粉碎并用乙醇/虫胶混合物经流化床涂布，得到一含有35％咖啡因、5％天胺甜精、40％二氧化硅和20％虫胶的产物。

实施例MM-以1/1比例将咖啡因和环己氨磺酸钠粉末混合在一起，然后用水和羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝聚。该混合物经干燥、粉碎并进一步用高-pH的15％玉米醇溶蛋白水溶液凝聚，获得一含有34％环己氨磺酸钠、34％咖啡因、12％HPMC和20％玉米醇溶蛋白的产物。

实施例NN-以1/1比例将咖啡因和甘草甜素粉末混合在一起，然后用25％的虫胶醇溶液经流化床涂布。该涂布产物进一步用水和羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝聚，获得一含有30％咖啡因、30％甘草甜素、25％虫胶和15％HPMC的产物。

实施例PP-以1/1比例将咖啡因和糖精钠粉末混合在一起，然后用25％的虫胶醇溶液经流化床涂布。该涂布产物进一步用水和羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝聚，获得一含有30％咖啡因、30％糖精钠、25％虫胶和15％HPMC的产物。

如果将上面实施例中咖啡因和其它高强度甜味剂的混合物添加到口香糖涂层中，可望大大降低咖啡因的苦味。这将改善风味质量。以下为纤维挤出的PVAC/咖啡因混合物的实施例，从而使咖啡因延迟释放并降低苦味：

实施例QQ-将中间分子量PVAC和咖啡因以3/1的比例以粉末混合在一起并挤出。将这些纤维冷却并粉碎，获得一含有75％PVAC和25％咖啡因的产物。

实施例RR-将中间分子量PVAC、咖啡因和阿斯巴甜以12/4/1的比例以粉末混合在一起并挤出，所得纤维经粉碎，获得一含有70％PVAC、24％咖啡因和6％阿斯巴甜的产物。

实施例SS-将中间分子量PVAC、咖啡因、阿斯巴甜和葡萄糖酸钠以16/4/4/1的比例以粉末混合在一起并挤出，所得纤维经粉碎，获得一含有64％PVAC、16％咖啡因、16％葡萄糖酸钠和4％阿斯巴甜的产物。

葡萄糖酸钠为一苦味抑制剂，在包封或包埋之前可以将它们与咖啡因混合。可以将该苦味抑制剂与其它苦味抑制剂如氯化钠、抗坏血酸钠、谷氨酸钠和柠檬酸钠，以及其它各种有机化合物一起加入咖啡因中，从而降低苦味。

实施例TT-将20％的麦芽糖糊精热水溶液与40％的葡萄糖酸钠的热溶液混合。将2升该混合物与100g咖啡因混合，经分散和喷雾干燥。获得含有50％麦芽糖糊精、33％葡萄糖酸钠和17％咖啡因的最终产物。

实施例VV-将2400ml的25％麦芽糖糊精热水溶液与50g阿斯巴甜混合形成一悬液。向其中加入400g葡萄糖酸钠、200g咖啡因、1200g热水的热水溶液。该混合物经喷雾干燥，获得含有48％麦芽糖糊精、32％葡萄糖酸钠、16％咖啡因和4％阿斯巴甜的粉末。

实施例WW-向2400g的25％麦芽糖糊精热溶液中加入200g柠檬酸和50g阿斯巴甜并悬浮。向该混合物中加入400g葡萄糖酸钠、200g咖啡因和1200g热水的热水溶液。该混合物经喷雾干燥，获得一含有41％麦芽糖糊精、28％葡萄糖酸钠、14％咖啡因、14％柠檬酸和3％阿斯巴甜的粉末。

应理解为，本发明的方法和组合物可以各种实施方式的形式加入，上面仅是几种举例和说明。在不背离本发明的精神或必要特征的情况下可以其它形式实施本发明。应理解为，加入一些没有特定包括的其它成分、加工步骤、材料或组分将对本发明具有负面影响。因此本发明的最佳实施方式可以排除本发明所含或所用的上面所列那些之外的成分、加工步骤、材料或组分。然而，所述实施方式无论如何应认为是举例性，而非限制性，因此本发明的范围由附加的权得要求书指示，而不是前面的描述。在这些权利要求等价的含义和范围内的所有改变都包含在其范围内。

Claims (31)

1.一种生产涂布口香糖的方法，所述口香糖含有经物理改进的活性剂，以便改进活性剂在嘴中的释放速度，该方法包括步骤：

a)将一定量的活性剂与改进剂混合，生产经物理改进的活性剂；

b)将一定量的该物理改进的活性剂添加到口香糖涂层中，使得活性剂在口香糖中的含量为约50微克-约500毫克。

2.权利要求1的方法，其中所述改进剂为一包封剂。

3.权利要求2的方法，其中所述活性剂和包封剂还与一溶剂混合，所得混合物在添加到口香糖涂层中之前经干燥。

4.权利要求3的方法，其中所述包封材料选自麦芽糖糊精、阿拉伯胶、玉米醇溶蛋白和虫胶。

5.权利要求3的方法，其中混合物经喷雾干燥，并且所述溶剂选自醇和水。

6.权利要求3的方法，其中将选自阿斯巴甜、天胺甜精、乙酰舒泛盐、环己氨磺酸及其盐、糖精及其盐、祝马丁、莫尼林、二氢查耳酮及其组合的高强度甜味剂与活性剂组合混合到该混合物中。

7.按照权利要求3的方法制备的口香糖。

8.权利要求2的方法，其中活性剂用包封剂和溶剂的溶液经流化床涂布，以便改进活性剂在口香糖涂层中的释放。

9.权利要求8的方法，其中所述溶剂选自醇和水。

10.权利要求8的方法，其中包封材料选自虫胶和玉米醇溶蛋白。

11.权利要求8的方法，其中将选自阿斯巴甜、天胺甜精、乙酰舒泛盐、环己氨磺酸及其盐、糖精及其盐、祝马丁、莫尼林、二氢查耳酮及其组合的其它高强度甜味剂与活性剂组合混合到该混合物中。

12.按照权利要求8的方法制备的口香糖。

13.权利要求2的方法，其中咖啡因通过凝聚包封，以便改进活性剂在口香糖涂层中的释放。

14.权利要求2的方法，其中活性剂与熔融包封剂混合，并且活性剂通过喷雾冷却包封，以便改进活性剂在口香糖涂层中的释放。

15.权利要求14的方法，其中包封剂含有蜡。

16.权利要求2的方法，其中活性剂与一作为包封剂的聚合物混合，所得混合物挤入细纤维中，以这种方式包封活性剂，以便改进活性剂在口香糖涂层中的释放。

17.权利要求16的方法，其中聚合物选自PVAC、羟丙基纤维素、聚乙烯和塑料聚合物。

18.权利要求1的方法，其中所述活性剂与作为改进剂的吸收剂混合。

19.权利要求1的方法，其中所述活性剂选自维生素、止痛药、抗酸剂、抗组胺剂、减充血剂、麻醉剂和兴奋剂。

20.权利要求19的方法，其中所述止痛剂选自阿斯匹林、对乙酰氨基酚、酮洛芬、萘普生和布洛芬。

21.权利要求19的方法，其中所述抗酸剂选自西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑和法莫替丁。

22.权利要求19的方法，其中所述抗组胺剂选自西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和氯苯吡胺。

23.权利要求19的方法，其中所述减充血剂选自右美沙芬、那可丁和假麻黄碱。

24.权利要求19的方法，其中所述兴奋剂为咖啡因。

25.权利要求1的方法，其中所述活性剂为尼古丁或尼古丁代用品。

26.一种生产涂布口香糖的方法，所述口香糖含有经物理改进的活性剂，以便改进该活性剂的释放，该方法包括步骤：

a)将一定量的活性剂与凝聚剂和溶剂混合，从而部分涂布活性剂；

b)从活性剂和凝聚剂的混合物中除去溶剂，从而形成一干燥物料；和

c)将一定量的该干燥物料添加到口香糖涂层中，使得活性剂在口香糖中的含量为约50微克-约500毫克。

27.权利要求26的方法，其中涂层在凝聚活性剂上的含量为至少约5％。

28.权利要求26的方法，其中涂层在凝聚活性剂上的含量为至少约15％。

29.权利要求26的方法，其中涂层在凝聚活性剂上的含量为至少约20％。

30.权利要求26的方法，其中将所述干燥物料添加到口香糖中之前将所述干燥物料粉碎成粉末。

31.权利要求26的方法，其中还将未用改进剂处理的活性剂添加到口香糖涂层中。

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