CN1353991A - 人参皂甙肠溶片 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及人参皂甙肠溶片,主要由下列重量百分比的原料成份制备:人参皂甙Rg14－97%,羧甲基淀粉钠1－30%,肠溶片包衣配制液1－40%,药用二甲硅油0.1－30%。它能够有效避免胃酸的影响,确保药物在肠道中崩解代谢,产生药效物质。常规薄膜包衣工艺即能制作。它生产成本低,药效好,为广大患者提供了一种良好的增强免疫力及抗癌治疗用药物。

Description

人参皂甙肠溶片
本发明涉及药物肠溶片，特别涉及中草药提取物口服肠溶片。
中药三七中含有较丰富的人参皂甙，它具有多种药理作用，近年来研究表明，三七人参皂甙Rg1有很强的免疫增强作用和抑制肿瘤细胞生长作用，临床上成功地用于癌症的辅助治疗。已证实，人参皂甙Rg1的抗肿瘤活性是其肠道代谢物20(s)原人参三醇[20(s)-ppt]介导的，已证实人参皂甙Rg1经口服，大部份受胃酸影响，发生水解、破坏，使人参皂甙药效大幅度降低。为了使三七人参皂甙能更好地为人类所利用，使人参皂甙Rg1口服制剂经过胃时不受胃酸影响，研制一种有效的薄膜包衣肠溶片是医药学界工作者所关注的。
本发明的目的是提供一种能使人参皂甙Rg1有效避免胃酸的不良影响，确保人参皂甙Rg1在肠道中崩解代谢，产生药效物质的人参皂甙肠溶片。
本发明所述的人参皂甙肠溶片，主要是由下列重量百分比的原料成份制备而成：
a)人参皂甙Rg1                                         4-97％
b)羧甲基淀粉钠或低取代-羟丙基甲基纤维素                1-30％
c)肠溶片包衣配制液                                     1-40％
d)药用二甲硅油或药用硬脂酸镁                           0.1-30％
所述a)人参皂甙Rg1优选范围是：18-50％。
本发明的人参皂甙肠溶片还可以含有重量百分比为1-20％的药用甘露醇或蔗糖粉、1-20％药用糊精或药用乳糖、1-20％的预交化玉米淀粉或药用淀粉中的一种或多种的任意量组合。
所述c)肠溶片包衣配制液，可以是通用的肠溶片包衣配制液。
预交化玉米淀粉是指经过医药用途处理的玉米淀粉，在制作肠溶片中有填充剂及分离剂作用；甘露醇、糊精有填充作用和调味作用；人参皂甙Rg1是药物活性成份，其来源主要从中药三七中提取，通常也称三七人参皂甙Rg1；羧甲基淀粉钠是表面活性剂，有促进药物在肠中崩解的作用，而二甲硅油是润滑剂。所有取代成份均有相应的作用。此多种成份的协调作用，使本发明的人参皂甙肠溶片具有胃不溶肠溶的特性。
实验证明，本发明的人参皂甙肠溶片在模拟胃液酸性条件下几乎不释放，在模拟肠液酸性缓冲液中几乎完全释放，符合肠溶片的质量要求。
已知人参皂甙Rg1有较强的免疫增强作用和抑制肿瘤细胞生长作用，将其制备成本发明的人参皂甙肠溶片，经临床应用实验，证实对癌症、乙肝、疱疹类疾病等均有不同程度的疗效。
经对肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、宫颈癌的临床辅助治疗的疗效观察60天，改善情况分别为乏力(57.1％)、纳差(57.1％)、消瘦(35％)、疼痛(60％)。对癌症的一些特殊症状的改善尤为明显，分别是阻塞性肺炎(75％)、肝区不适(66％)、恶呕(50％)、肛门坠胀出血(50％)、腹胀(33％)、会阴小腹坠胀(50％)。
对乙肝HBsAg、HBeAg、抗-HBc的酶联试验结果显示，48例HBsAg阳性转阴率为25％，31例HBeAg阳性转阴率为25.8％，28例抗-HBc阳性转阴率为28.5％。
本发明的人参皂甙肠溶片用常规薄膜包衣工艺制作。可制成片剂、胶囊等剂型，可以是肠溶缓释胶囊充当包衣，也可以是普通胶囊内装肠溶粒。
下面是本发明的人参皂甙肠溶片药理试验结果：
(一)、动物的急性毒性试验
1、原料药的急性毒性试验
  1)小鼠口服最大耐受量(MTD)的测定，结果为7200mg/kg。
  2)小鼠腹腔注射(iP)最大耐受量(MTD)的测定结果为3600mg/kg。
2、人参皂甙肠溶片的小鼠口服最大耐受量的测定(MTD)结果为4500mg/kg。
(二)人参皂甙肠溶片与功能主治有关的主要药效学试验
  1)对小鼠腹腔巨噬细胞功能的增强作用；
  2)对小鼠IL-2(白介素-2)C3、补体C4的分泌增加作用；
  3)对小鼠的免疫器官脾脏、胸腺的增重作用；
  4)对小鼠的抗疲劳、耐缺氧作用；
  5)对四氯化碳肝炎模型小鼠肝功能的影响；
  6)对脂多糖/D-半乳糖胺所致小鼠肝功能及小鼠死亡的影响；
  7)对小鼠血清r-干扰素，一氧化氮和一氧化氮合成酶活性的影响。
    上述七项药效学都获得阳性结果。
(三)人参皂甙肠溶片长期毒性试验
  1、大鼠长期毒性试验证明无毒。
  2、对皮革犬(Beagle犬)长期毒性试验证明临床使用安全。
(四)人参皂甙肠溶片的致突变试验结果为阴性，无致突变作用。
实施例1、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)三七人参皂甙Rg1                                     4％
b)羧甲基淀粉钠                                         28％
c)肠溶片包衣配制液                                     36％
d)药用二甲硅油                                         28％
  药用糊精                                             4％。
实施例2、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)三七人参皂甙Rg1                                     18％
b)低取代-羟丙基甲基纤维素                              23％
c)肠溶片包衣配制液                                     25％
d)药用硬脂酸镁                                         15％
  预交化玉米淀粉                                       19％。
实施例3、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)三七人参皂甙Rg1                                     50％
b)羧甲基淀粉钠                                         15％
c)肠溶片包衣配制液                                     20％
d)药用硬脂酸镁                                         10％
  药用甘露醇                                           5％。
实施例4、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)三七人参皂甙Rg1                                     80％
b)低取代-羟丙基甲基纤维素                              5％
c)肠溶片包衣配制液                                     5％
d)药用二甲硅油                                         2％
  药用甘露醇和药用玉米淀粉                             8％。
实施例5、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)三七人参皂甙Rg1                                     95％
b)羧甲基淀粉钠                                         2％
c)肠溶片包衣配制液                                     2.5％
d)药用二甲硅油                                         0.5％。
实施例6、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)人参皂甙Rg1                                         97％
b)低取代-羟丙基甲基纤维素                              1.9％
c)肠溶片包衣配制液                                     1％
d)药用硬脂酸镁                                         0.1％。
实施例7、
取下列重量百分比原料成分，按常规薄膜包衣工艺制作成本发明的人参皂甙肠溶片：
a)人参皂甙Rg1                                         30％
b)低取代-羟丙基甲基纤维素                              20％
c)肠溶片包衣配制液                                     30％
d)药用硬脂酸镁                                         0.2％
  蔗糖粉和药用乳糖和药用淀粉                           19.8％。
用上述实施例的人参皂甙肠溶片，各取6片作释放实验证明在酸中的释放度小于10％，在缓冲液中释放度分别为95％、91％、98％、95％、85％；人参皂甙Rg1的检出率平均为95.3％。
临床有效量为，以每片含人参皂甙Rg1 15mg计，每日3次，每次2-4片，可长期服用。
本发明不限于上述实施例。

Claims (5)

1、一种人参皂甙肠溶片，其特征在于主要由下列重量百分比的原料成份制备而成：
a)人参皂甙Rg1                                         4-97％
b)羧甲基淀粉钠或低取代-羟丙基甲基纤维素                1-30％
c)肠溶片包衣配制液                                     1-40％
d)药用二甲硅油或药用硬脂酸镁                           0.1-30％。
2、按照权利要求1所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于所述a)人参皂甙Rg1取用范围是：18-50％。
3、按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的药用甘露醇或蔗糖粉。
4、按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的药用糊精或药用乳糖。
5、按照权利要求1或2所述的人参皂甙肠溶片，其特征在于含有重量百分比为1-20％的预交化玉米淀粉或药用淀粉。
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