CN1327836C - 治疗白癜风用组合物 - Google Patents
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Abstract
一种治疗白癜风用组合物，它包括常用皮肤类药用赋形剂，以及补骨脂提取物或者是补骨脂素或者是补骨脂素和异补骨脂素混合物，该组合物中还含有成膜材料和促透皮吸收剂。本发明不仅可使补骨脂的有效成分能更多的透过皮肤并有较长时间的持续渗透性，从而使疗效得以明显提高；且患者使用更加方便，涂抹后很快即形成药膜，不流动、不污染衣物；具有良好的安全性，对皮肤无急性毒性反应和刺激反应，降低了补骨脂酊剂的毒副作用。
Description
本发明涉及一种含补骨脂(Fructus psoraleae)的治疗白癜风用组合物，该组合物为皮肤用药，用于治疗白癜风疾病。
补骨脂作为中药材使用，具有温肾助阳，纳气，止泻功能，已众所周知(参见例如中华人民共和国药典，2000年版，一部，147页)。补骨脂作为皮肤用药治疗白癜风也已公知，例如已公开过一种含补骨脂的酊剂(参见例如临床皮肤科杂志，1998年，27卷，第2期，98页)。
上述公知的含补骨脂的酊剂在治疗白癜风疾病方面虽有相当的疗效，但也存在着补骨脂的持续渗透性差，有效成分得不到充分的利用，从而导致疗效降低，且还存在着使用不方便、易流动、容易污染衣物的不足之处。
本专利申请的发明人经深入研究发现，将补骨脂提取物与成膜材料和促透皮吸收剂等合理组合制成涂膜剂，与补骨脂酊剂比较：可使补骨脂的有效成分能更多的透过皮肤并有较长时间的持续渗透性，从而使疗效得以明显提高；且患者使用更加方便，涂抹后很快即形成药膜，不流动、不污染衣物；具有良好的安全性，对皮肤无急性毒性反应和刺激反应，降低了补骨脂酊剂的毒副作用。
本发明的目的正是为了克服上述现有技术中的不足之处，并基于上述研究发现提供一种新的涂抹后很快即形成药膜、不流动，不污染衣物的凝胶剂型治疗白癜风用组合物。
本发明的目的可通过以下措施来实现：
本发明的治疗白癜风用组合物包括常用皮肤类药用赋形剂，以及以补骨脂(Fructus psoraleae)提取物作为主要活性成分或唯一活性成分，其活性成分可以是补骨脂提取物或者是补骨脂素或者是补骨脂素和异补骨脂素的混合物，其中还包括成膜材料和促透皮吸收剂。
本发明的治疗白癜风用组合物具体讲可以是由下述重量百分比的原料制备的药物：常用皮肤类药用赋形剂30％～89％、补骨脂提取物按药材计10％～50％、成膜材料0.01％～15％、促透皮吸收剂0.5％～6％。
本发明的治疗白癜风用组合物具体讲也可以是由下述重量百分比的原料制备的药物：常用皮肤类药用赋形剂80％～99％、补骨脂素或者是补骨脂素和异补骨脂素混合物0.001％～1.0％、成膜材料0.01％～1 5％、促透皮吸收剂0.5％～6％。
本发明中所述成膜材料为聚乙烯醇、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂、纤维素及其衍生物、药膜树脂、白及胶、明胶、玉米朊、火棉、藻酸盐、帕洛沙姆、琼脂中的任意一种；所述促透皮吸收剂为月桂氮卓酮或二甲亚砜中的任意一种。
所述常用皮肤类药用赋形剂包括常用基质、保湿剂、表面活性剂、PH调节剂以及乙醇和蒸馏水；其中常用基质为凡士林、硬脂酸、羊毛脂、三乙醇胺中的任意一种；所述保湿剂为甘油、甘露醇、山梨醇中的任意一种；所述表面活性剂为聚山梨醇酯、失水山梨醇酯的各种型号中的任意一种；所述PH调节剂为氢氧化钠、盐酸、乙酸中的任意一种。其用量可按常规皮肤用药的用量范围来确定。
上述含补骨脂提取物按药材计优选量为20％～40％，含补骨脂素或补骨脂素和异补骨脂素混合物的优选量为0.001％～0.2％。所述成膜材料的典型材料为聚乙烯醇。成膜材料的用量视其品种和型号而定，例如聚乙烯醇的用量可以是1％～15％，优选的是4％～8％。卡波姆的用量可以是0.01％～5.0％，优选的是0.1％～2.0％。所述促透皮吸收剂的优选量为1％～4％。
本发明的制备方法是将合适量的补骨脂提取物、成膜材料和促透皮吸收剂溶解于醇水溶液中，调节PH值可得到本发明的产品。
本发明的治疗白癜风用组合物可以在常规皮肤用药的PH值范围内使用，一般调PH值到3.0～9.0，优选到5.0～7.5。
本发明的治疗白癜风用组合物中还可根据需要适量加入防腐剂，所述防腐剂可以是氯苄烷胺、溴苄烷胺、氯代丁醇、对羟基苯甲酸酯、洗必泰中的任意一种。
本发明的治疗白癜风用组合物可以进一步包含适量的各种补骨脂以外的治疗成分，前提是本发明的优点不被破坏。
本发明的治疗白癜风用组合物除可以制成涂膜剂或凝胶剂以外，还可制成膏剂(去除成膜材料)等产品。
以下实验将进一步说明本发明。
实验1稳定性实验
取本品三批样品进行加速试验，样品放在40℃、相对湿度75％的环境中3个月，考察产品的稳定性，见表1。结果表示本品稳定性良好，参照新药使用期预测方法，本品的使用期可定为2年。
表1白癜风涂膜剂加速试验
| 批号 | 影响因素 | 形状 | PH | 乙醇％ | 补骨脂素 |
| 991216991217991218 | 试验前 | 棕色粘稠液体棕色粘稠液体棕色粘稠液体 | 6.86.67.0 | 43.446.645.6 | 符合规定符合规定符合规定 |
| 991216991217991218 | 1个月 | 棕色粘稠液体棕色粘稠液体棕色粘稠液体 | 6.76.67.1 | 42.245.544.8 | 符合规定符合规定符合规定 |
| 991216991217991218 | 3个月 | 棕色粘稠液体棕色粘稠液体棕色粘稠液体 | 6.66.76.9 | 41.743.242.6 | 符合规定符合规定符合规定 |
实验2皮肤急性毒性实验
观察动物对完整皮肤及破损皮肤一次经皮接触白癜风涂膜剂后所产生的毒性反应。将家兔12只随机分3组，每组4只，分别为赋形剂组，白癜风涂膜剂小剂量组(临床使用浓度)和大剂量组(4倍临床使用浓度)。给药前24h在家兔右侧背部脱毛150cm2，检查脱毛区皮肤无损伤时，分别涂受试物药液各3ml，作用24h后，揭去药膜并用温水洗净，连续观察受试物后1、24、48、72小时至第7天家兔的行为、活动、皮毛光泽、饮食和体重等中毒症状，如有死亡动物，及时尸检和肉眼观察，当有病变时，进行病理组织学检查。
如完整皮肤试验表明无毒性反应时，在家兔左侧背部脱毛150cm2，备皮后用消毒针划#形伤痕，以剌伤表皮不刺伤真皮、轻度渗血为宜，立即涂药，观察同上，并与赋形剂组比较。
表2白癜风涂膜剂皮肤急性毒性试验(g，X±SD，n＝4)
| 组别 | 项目 | 给药前 | 完整皮肤组 | 破损皮肤组 |
| 赋形剂对照组 | 体重净增体重中毒症状 | 1876±58无 | 1971±6295无 | 2056±5785无 |
| 涂膜剂小剂量组 | 体重净增体重中毒症状 | 1925±74无 | 2023±7798无 | 2155±82132无 |
| 涂膜剂大剂量组 | 体重净增体重中毒症状 | 1892±65无 | 1981±6989无 | 2062±7181无 |
与对照组比较，均为P＞0.05
试验结果表明：完整皮肤组与破损皮肤组全部动物的行为、活动、皮毛光泽、饮食和体重均表现正常，未见有任何中毒症状，观察14天内无动物死亡。白癜风涂膜剂临床剂量和其4倍临床剂量的药液外用在白色家兔的完整和破损皮肤上，均未引起急性毒性反应。
实验3皮肤刺激性实验
观察动物完整皮肤及破损皮肤多次经皮接触白癜风涂膜剂后所产生的局部刺激反应。采用同体左右侧自身对比法，将6只家兔随机分为2组，每组3只，分别为完整皮肤白癜风涂膜剂小剂量和大剂量及赋形剂组；破损皮肤白癜风涂膜剂小剂量和大剂量及赋形剂组。在家兔背部脊柱两侧去毛2块，每块150cm2。完整皮肤试验动物检查皮肤无损伤；破损皮肤试验动物在去毛后用消毒针划#形伤痕，以剌伤表皮不剌伤真皮、轻度渗血为宜。于动物左侧脱毛区分别涂两种白癜风涂膜剂备1ml；右侧脱毛区涂赋形剂1ml。涂抹面积为50cm2，每区间隔保持距离，并分别用隔水纸和胶布固定。动物分笼饲养，每天涂药一次，24h后揭去药膜，用温水洗净再涂药，连续7天，末次涂药24h后，揭去药膜，观察1周涂抹部位有无红斑和水肿等情况，记录各时日评分值及恢复情况和时间，对皮肤刺激性强度进行评价。
表3白癜风涂膜剂对家兔多次皮肤刺激反应评分结果
| 试验 | 完整皮肤试验 | 破损皮肤试验 | ||||
| 时间 | 1天 | 3天 | 7天 | 1天 | 3天 | 7天 |
| 小剂量组 | 0.3 3 | 0.00 | 0.00 | 1.33 | 0.33 | 0.00 |
| 大剂量组 | 1.00 | 0.00 | 0.00 | 1.67 | 0.67 | 0.33 |
| 赋形剂组 | 0.67 | 0.00 | 0.00 | 1.67 | 0.33 | 0.00 |
对完整皮肤和破损皮肤多次刺激试验结果表明，白癜风涂膜剂受试液与赋形剂对照液对完整皮肤和破损皮肤第一天均有轻度刺激，完整皮肤第三天恢复，破损皮肤大剂量组第七天恢复。白癜风涂膜剂受试液与赋形剂对照液对完整皮肤和破损皮肤第七天平均反应值均小于0.4，呈无刺激性。
实验4对白癜风的治疗试验
诊断为白癜风患者86例，其中男性49例，女性37例。年龄19～62岁，平均年龄28岁。病程2个月～26年，平均4.8年。白斑主要发生部位在头部35例，四肢28例，躯干23例。白斑最大面积8×6cm2，最小面积0.5×1cm2。白斑呈圆形、椭圆形或不规则，边缘清楚，表面平滑，斑内毛发正常或变白。寻常型74例，其中散发性41例，局限性23例，泛发性10例；节段型12例，进展期49例，静止期37例。绝大多数病人(77例)过去接受过不同的治疗，包括外用皮质类固醇激素、口服中药等，效果均不明显。
试验病例经皮肤给药白癜风涂膜剂，一日1～2次，6个月为1疗程，按全国色素病组制定标准，分四级判断，并统计有效率。观察用药最短8天，最长24个月，多数1～6个月，平均5.5个月。超过24个月改用其他方法。白癜风涂膜剂的临床疗效见表4。
表4白癜风涂膜剂的临床疗效评价
| 例数 | 痊愈 | 显效 | 进步 | 无效 | 有效率 |
| 86 | 26(30.2％) | 29(33.7％) | 18(20.9％) | 13(15.1％) | 84.9％ |
白癜风涂膜剂对白癜风患者有显著的治疗作用，能明显改变皮损部位的色素，使皮肤颜色恢复正常。大多数受试者连续使用6个月，最长使用24个月，未观察到不良反应。结果显示白癜风涂膜剂具有良好的耐受性。
本发明的优点在于不仅可使补骨脂的有效成分能更多的透过皮肤并有较长时间的持续渗透性，从而使疗效得以明显提高；且患者使用更加方便，涂抹后很快即形成药膜，不流动、不污染衣物；具有良好的安全性，对皮肤无急性毒性反应和刺激反应，降低了补骨脂酊剂的毒副作用。
本发明以下将结合实施例作以详细的描述，但不应将其视为对本发明的限制。
实施例1
按下处方制备一种涂膜剂形式的组合物：
成分 用量
补骨脂提取物 25.0ml
聚乙烯醇 5.0g
月桂氮卓酮 3.0ml
甘油 10.0ml
聚山梨酯 10.0ml
乙醇 45.0ml
蒸馏水 加至100ml
将补骨脂提取物、月桂氮卓酮、甘油、聚山梨酯分别溶于用水浸泡过的聚乙烯醇中，加入乙醇，加水至全量，搅拌均匀，调PH，即得。
实施例2
按下处方制备一种凝胶剂形式的组合物：
成分 用量
补骨脂素 0.2mg
卡波姆 0.5g
月桂氮卓酮 3.0ml
甘油 10.0ml
聚山梨酯 5.0ml
乙醇 50.0ml
蒸馏水 加至 100ml
将补骨脂素、月桂氮卓酮、甘油、聚山梨酯分别溶于用水浸泡过的卡波姆中，加入乙醇，加水至全量，搅拌均匀，调PH，即得。
Claims (1)
1、一种治疗白癜风用组合物，其特征在于：它是由以下组分配方组成：
补骨脂素 0.2mg
卡波姆 0.5g
月桂氮卓酮 3.0ml
甘油 10.0ml
聚山梨酯 5.0ml
乙醇 50.0ml
蒸馏水 加至 100ml。
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