CN114452292B

CN114452292B - 白头翁皂苷b4在制备皮肤护理品中的应用

Info

Publication number: CN114452292B
Application number: CN202210107102.8A
Authority: CN
Inventors: 王继刚; 郭秋岩
Original assignee: Institute of Materia Medica of CAMS
Current assignee: Institute of Materia Medica of CAMS
Priority date: 2022-01-28
Filing date: 2022-01-28
Publication date: 2022-09-27
Anticipated expiration: 2042-01-28
Also published as: CN114452292A

Abstract

本发明公开了白头翁皂苷B4在制备皮肤护理品中的应用。所述皮肤护理品为治疗皮肤过敏和/或皮肤瘢痕的皮肤护理品。本发明通过实验发现，白头翁皂苷B4可有效减轻皮肤过敏以及受损皮肤瘢痕的严重程度，说明白头翁皂苷B4可用于制备治疗皮肤过敏和/或修复破损皮肤瘢痕的皮肤护理品或药物。

Description

白头翁皂苷B4在制备皮肤护理品中的应用

技术领域

本发明涉及医药大健康领域，特别涉及白头翁皂苷B4在制备皮肤护理品中的应用。

背景技术

皮肤过敏在医学领域和化妆品领域的概念不完全相同，在医学领域是指由免疫介导的皮肤变态反应，在全球范围内的发病率约为15％-20％，皮肤过敏现象包括瘙痒、风团、红斑、紫癜等。在化妆品领域则是指皮肤的高度不耐受状态，由于皮肤敏感自身屏障功能差，更容易被各种刺激引起皮肤炎症，如刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒等主观症状的多因子综合征，皮肤外观正常或伴有轻度红斑、脱屑和干燥。

以皮肤破损瘢痕为主要表征的疾病主要包括机械性创伤、烧烫伤、褥疮、慢性下治溃疡、糖尿病足、癌性溃疡等，由于皮肤破损病程较长、病情缠绵难愈，是医学领域公认的难治性疾病，目前主要用止血或活血药物与抗菌药物联用，但效果欠佳。

目前罕有能同时治疗皮肤过敏和修复皮肤破损瘢痕的皮肤护理品，因此目前亟需一种安全性好、疗效好、见效快并且能同时治疗皮肤过敏和修复皮肤破损瘢痕的皮肤护理品。

发明内容

针对现有技术中的缺陷，本发明提出了白头翁皂苷B4在制备皮肤护理品中的应用。

白头翁皂苷B4分子式为C₅₉H₉₆O₂₆，分子量为1221.39，属于羽扇豆烷型的五环三萜皂苷，结构如式(I)所示：

进一步的，所述皮肤护理品为治疗皮肤过敏和/或皮肤瘢痕的皮肤护理品。

本发明还提供一种皮肤护理品，所述皮肤护理品中包含白头翁皂苷B4。

进一步的，所述皮肤护理品为治疗皮肤过敏的皮肤护理品。

进一步的，所述皮肤护理品为治疗皮肤瘢痕的皮肤护理品。

进一步的，所述皮肤护理品还包括选自赋形剂、保湿剂、营养增强剂、防腐剂、pH缓冲剂、增稠剂、螯合剂、助溶剂中的一种或多种辅助剂。所述赋形剂优选为凡士林。

进一步的，所述皮肤护理品选自护肤膏霜类、乳液类、精华类、油类、化妆水类、爽身类、沐浴类、眼周护肤类、面膜类、洗面类中的任一形态。

本发明还提供一种皮肤护理药物，所述药物包含白头翁皂苷B4。

进一步的，所述药物和所述皮肤护理品均为外用药物及日化用品，其使用浓度为1.0-1.5mg/mL，优选为1.25mg/mL。

本发明还提供所述的皮肤护理品和所述的皮肤护理药物在皮肤护理中的应用。

综上，与现有技术相比，本发明达到了以下技术效果：

(1)白头翁皂苷B4具有缓解皮肤过敏的功效。

(2)白头翁皂苷B4具有修复破损皮肤瘢痕的功效。

(3)使用白头翁皂苷B4，大鼠的体重没有降低，说明白头翁皂苷B4无毒副作用，不存在安全性问题。

(4)连续给药7天即可见效，见效快，治疗周期短。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为本发明实施例1紫外照射后各组小鼠的皮肤图片。

图2为本发明实施例1紫外照射后各组小鼠的皮肤过敏严重程度评分。

图3为本发明实施例2各组大鼠的皮肤瘢痕情况。

图4为本发明实施例2各组大鼠的破损皮肤瘢痕严重程度评分。

图5为本发明实施例2各组大鼠体重统计结果。

具体实施方式

为了使本技术领域的人员更好地理解本发明方案，下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分的实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例，都应当属于本发明保护的范围。

除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。

实施例1白头翁皂苷B4缓解皮肤过敏的功效评价

(1)组别设置

模型组、凡士林组、白头翁皂苷B4组、氧化锌组。

(2)实验动物

北京西山昌扬养殖场，昆明小鼠，雌性，18-20g，普通级，生产许可证号：SYXK2016(京)-0034。在中国中医科学院中医基础理论研究所实验动物中心饲养，许可证号SYXK(京)2016-0021。

(3)实验方法

取雌性小鼠32只，称重，编号，随机分为模型组、凡士林组(由于药物使用凡士林作为溶解基质，故设置凡士林作为对照，排除其对药效的干扰)、白头翁皂苷B4组(1.0-1.5mg/mL均有效，本实施例使用的浓度为1.25mg/mL)、氧化锌软膏组(阳性药，广东恒健制药有限公司，210502)，每组8只。

试验前约24h，将动物背部脊柱被毛剪掉，使其皮肤裸露，去毛范围均为4×6cm。之后各组小鼠每天紫外照射1小时，造成小鼠皮肤过敏模型。紫外照射结束后，在小鼠皮肤上涂抹相应受试药剂1mL，涂抹面积3×5cm，凡士林组涂等量凡士林以作为对照。造模和给药连续7天。实验结束后观察各组小鼠皮肤过敏情况，按照评分标准进行评分。

(4)皮肤严重程度评分标准

1.皮肤表面硬化，毛发不生长。(视严重程度由轻到重给予0--0.5--1分)。

2.皮肤红肿，有破溃，出组织液等现象。(视严重程度由轻到重给予0--0.5--1分)。

3.皮肤表面结痂现象，超过给药面积一半为1分，不足一半0.5分；

零散不完整结痂，分布面积较大的1分，有脱落的0.5分。

4.皮肤表面颜色不均匀，0.5分，有黑斑、裂口、多发出血点等，1分。

5.皮肤表面有皱褶出现，根据深浅和密度以及软硬程度划分。(视严重程度由轻到重给予0--0.5--1分)。

以上各项分值合计即为皮肤严重程度评分的最终得分。

(5)实验结果

如图1和图2所示，与模型组相比，凡士林组小鼠的皮肤严重程度未见明显改善，说明药物的溶解基质凡士林不影响药物的药效评价；与模型组相比，白头翁皂苷B4组以及阳性药氧化锌组均可以有效改善过敏小鼠的皮肤过敏严重程度(均P＜0.05)，其中，白头翁皂苷B4的数据具有统计学差异，且白头翁皂苷B4的药效比氧化锌更好。上述结果说明，白头翁皂苷B4具有缓解皮肤过敏的功效。

实施例2白头翁皂苷B4修复破损皮肤瘢痕的药效评价

(1)组别设置

模型组、凡士林组(由于药物使用凡士林作为溶解基质，故设置凡士林作为对照，排除其对药效的干扰)、白头翁皂苷B4组(1.0-1.5mg/mL均有效，本实施例使用的浓度为1.25mg/mL)、阳性药竹红菌素软膏组(云南植物药业有限公司，20201204)。

(2)实验动物

北京西山昌扬养殖场，SD大鼠，雌性，200-250g，普通级，生产许可证号：SYXK2016(京)-0034。在中国中医科学院中医基础理论研究所实验动物中心饲养，许可证号SYXK(京)2016-0021。

(3)实验方法

取雌性大鼠32只，称重，编号，随机均分为模型组、凡士林组、白头翁皂苷B4组、阳性药竹红菌素软膏组，每组8只。除模型组外，每天给药2次(把制备好的药物直接涂抹在划痕部分的皮肤)。

宠物电推剃去背部毛发5×5cm，尖铁钢刷在大鼠背部划痕面积约3×3cm，在皮肤范围内上下左右各划刷20次，造成皮肤破溃渗血，随后随机分组，第二天开始给药，共给药7天，观察皮肤给药部位有无红斑和水肿，以及相应药物的恢复情况。

(4)瘢痕严重程度评分标准

红斑和水肿的分值合计即为瘢痕严重程度评分的最终得分。

(5)实验结果

如图3和图4所示，与模型组相比，凡士林组大鼠的皮肤瘢痕严重程度未见明显改善，说明赋形剂不影响药物的药效评价；与模型组相比，白头翁皂苷B4组以及阳性药竹红菌素组均可以有效改善大鼠的皮肤瘢痕程度(均P＜0.05)，其中，白头翁皂苷B4的数据具有统计学差异；且白头翁皂苷B4的药效比竹红菌素更好。此外，各组大鼠的体重数据不存在统计学差异，说明白头翁皂苷B4对大鼠无毒副作用，不存在安全性问题。上述结果表明，白头翁皂苷B4具有修复破损皮肤瘢痕的功效。

综合以上实施例，可确定通过使用白头翁皂苷B4可以达到以下技术效果：

(1)白头翁皂苷B4具有缓解皮肤过敏的功效。

(2)白头翁皂苷B4具有修复破损皮肤瘢痕的功效。

(4)连续给药7天即可见效，见效快，治疗周期短。

本发明可根据成分种类、成分含量、剂型等产生多个实施方式。例如：

实施方式1：以白头翁皂苷B4为有效成分的皮肤护理品；

可制备成护肤膏霜类、乳液类、精华类、油类、化妆水类、爽身类、沐浴类、眼周护肤类、面膜类、洗面类中的任一形态。

常用的辅料有：赋形剂、保湿剂、营养增强剂、防腐剂、pH缓冲剂、增稠剂、螯合剂、助溶剂中的一种或多种。

赋形剂：在制剂中除主药以外的附加物，也可称为辅料。本发明中所述赋形剂优选为凡士林。

pH调节剂：为避免过强的刺激性和提高稳定性，常用缓冲溶液来稳定皮肤护理品的pH值。常用的缓冲溶液有硼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液等。

增稠剂：常用甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、卡波沫和聚维酮(PVP)等，CMC-Na不常用，因其与生物碱盐及洗必泰有配伍禁忌。

实施方式2：以白头翁皂苷B4为有效成分的皮肤护理药物；

所述药物为外用药物，如膏霜类、乳液类等。

以上多个实施方式可调整单位产品中的剂量大小，以适应不同的用途。

综上，本发明公开了白头翁皂苷B4在制备皮肤护理品中的应用。所述皮肤护理品为治疗皮肤过敏和/或皮肤瘢痕的皮肤护理品。本发明通过实验发现，白头翁皂苷B4可有效减轻皮肤过敏以及受损皮肤瘢痕的严重程度，说明白头翁皂苷B4可用于制备治疗皮肤过敏和/或修复破损皮肤瘢痕的皮肤护理品或药物。

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.白头翁皂苷B4作为唯一活性成分在制备治疗皮肤瘢痕的皮肤护理品中的应用。