CN1325297A - 化妆品组合物 - Google Patents

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Abstract

含有α－羟基酸和进一步含有岩芹酸作为抗刺激/抗刺痛试剂的组合物。

Description

化妆品组合物
发明领域
本发明涉及岩芹酸在用于减小或消除由α-羟基酸引起的皮肤刺激性或刺痛的组合物和方法中的应用。
发明背景
已经证实α-羟基酸(AHA)类化合物可产生有益的美容作用，例如改善光损害或自然老化皮肤的外观，增亮皮肤，治疗老年斑等。不幸的是，其在高浓度时的应用偶尔可能与皮肤刺激有关，例如涂敷后肌肤变红并且有刺痛感。参见例如Kligman AM，《老年医学和皮肤病学杂志》(J.Geriatr.Dermatol.)1997；5(3):128-131)。通过降低组合物中活性成分的含量或通过减小活性成分经皮肤的穿透性可以缓解刺激作用。这两种途径的严重缺陷均在于有损于美容功效。通过提高组合物的pH可以减小AHA类化合物的刺激性，但由于这种方法降低了AHA类化合物经皮肤的穿透性导致功效减小。人们希望减小或消除AHA类化合物的刺激作用但同时保持其功效。
欧洲专利申请0631722(Johnson&Johnson)公开了应用羟基乙酸来减小视黄醇引起的皮肤刺激性。美国专利5516793(Duffy)公开了应用抗坏血酸来缓解由多种包括AHA在内的局部用组分所引起的刺激性。
迄今已公开了富含岩芹酸的油类如芫荽子油在皮肤用化妆品组合物中的应用(EP 0709084 A2)。EP 0709084提出用芫荽子油作为增湿剂，但没有公开岩芹酸减小刺激性的特性。此外，提及了多种选择性存在的添加剂，例如溶角蛋白剂如羟基酸(正辛酰基5-水杨酸)。水杨酸是β-羟基酸，已知它是以不同于α-羟基酸的方式起作用并且已确定其刺激性较小。
上述现有技术未公开AHA类化合物和芫荽子油或岩芹酸在化妆品组合物中的联合形式，并且似乎没有教导应用岩芹酸来减小与使用AHA类化合物有关的刺激性和刺痛感。
发明概述
本发明部分涉及含有α-羟基酸(AHA)并且进一步含有岩芹酸的组合物。
本发明还涉及一种减小因局部涂敷含AHA类的组合物所致刺激或刺痛的美容方法，该方法包括局部涂敷岩芹酸来减小由组合物引起的刺激性。根据本发明的方法，岩芹酸可以与AHA类化合物共同存在于同一组合物中，或岩芹酸可以作为一种单独组合物涂敷。
根据本发明，由于局部涂敷了岩芹酸，从而减小或消除因局部涂敷AHA类化合物引起的刺激和刺痛。作为本发明的一部分现已发现不是所有抗刺激剂都能够缓解AHA所致刺激性。
本发明还涉及岩芹酸在减小AHA所致刺激或刺痛的化妆品组合物中的应用。发明详述
所有用量是按组合物的重量计，除非另外规定。
岩芹酸(CH3(CH2)10CH=CH(CH2)4COOH)是本发明组合物的必要成分。
岩芹酸在本发明组合物中的含量范围通常为该组合物的0.05％-20％(重量)，优选0.1％-10％(重量)，首选0.5％-5％(重量)。
AHA类化合物提高角质细胞的增殖并且增强神经酰胺的生物合成，增加表皮厚度，并且增强正常皮肤的脱屑致使皮肤看上去光滑、年轻。
AHA可以是立体异构体(DL,D或L)的联合形式。
AHA类化合物具有通式(1)：
Figure A9981309100041
其中M是氢或含有1-27个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的烃链。
特别优选的羟基酸选自乳酸、2-羟基辛酸、羟基月桂酸、羟基乙酸，和它们的混合物。当存在立体异构体时，首选L-异构体。
应理解，取决于组合物的pH值，羟基酸可以作为盐存在，例如铵或钾或钠盐。
虽然本发明组合物可以具有2.5-10的任何pH值，但当处于酸性pH时本发明组合物特别有效(尤其是如果它们含有羟基酸)，首选pH为3-4，因为如此条件下组合物特别有效。不幸的是，在此pH下组合物也有刺激性。
本发明组合物的特有优越性在于，可以采用较高含量的羟基酸或视黄醇而不引起皮肤刺激。羟基酸组分在本发明组合物中的适宜含量为0.01-20％(重量)，优选0.1-12％(重量)并且首选2-12％(重量)。
首选的含岩芹酸抗刺激剂的本发明组合物包含羟基乙酸和/或乳酸，因为虽已发现这些组分引起刺激，但也发现它们可特别有效地产生美容益处。
本发明的护肤组合物还含有化妆可接受赋形剂或载体，它们呈惰性，通常是以最高量存在的组分，并且起着提供活性或有效成分的作用。
除了水以外的赋形剂包括液体或固体柔润剂、溶剂、保湿剂、增稠剂和粉末。尤其优选的非水载体是聚二甲基硅氧烷和/或聚二甲基苯基硅氧烷。本发明的聚硅氧烷可以是粘度在25℃下为10-10 000000厘沲的那些。低粘度和高粘度聚硅氧烷的混合物尤其理想。这些聚硅氧烷购自通用电器公司以商标Vicasil、SE和SF，和Dow Corning公司以200和550系列出售的硅氧烷。聚硅氧烷在本发明组合物中的用量是该组合物重量的5-95％(重量)，优选25-90％(重量)。赋形剂的用量可以是组合物总重量的约2-约99％(重量)，优选约50-约99％(重量)，首选约80％-99％(重量)。
根据本发明，优选赋形剂至少60％(重量)是水，以赋形剂的重量计。本发明组合物优选是油-水乳化体，目的是增强羟基酸的皮肤转运(参见Sah A.，“有关不同剂型和产物结构对α-羟基酸转运的影响的体外研究”，MS论文，Cincinnati大学，药学院药学系，OH,1996.7)。如此改进的转运常常伴随着刺激性/刺痛感的增强，致使岩芹酸在此类乳剂中的应用特别必要。在优选的本发明水包油乳化体中，水占本发明乳化体的至少50％(重量)，首选50-70％(重量)，以组合物重量计。选择性的皮肤有益物质和化妆品辅剂
本发明的化妆品组合物中可以存在不同种类的活性成分。活性成分被定义为除了润肤剂和仅改善组合物物理特征的成分以外的皮肤有益剂。虽然不局限在此类，通用实例包括抗皱化合物、防晒剂和鞣剂。
防晒剂包括那些常用于阻断紫外线的物质。化合物例是二氧化钛，PABA的衍生物，肉桂酸盐和水杨酸盐。例如，可以采用甲氧基肉桂酸辛酯和2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(也称作羟基甲氧基二苯甲酮)。甲氧基肉桂酸辛酯和2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮分别以商标Parsol MCX和二苯甲酮-3出售。防晒剂在乳化体中的精确含量的变化可以取决于对紫外线预期的防护程度。
另一类存在于本发明化妆品组合物中的功能性成分是增稠剂。增稠剂的含量一般是该组合物重量的0.1-20％(重量)，优选约0.5％-10％(重量)。增稠剂实例是由B.F.Goodrich公司以商标Carbopol出售的交联聚丙烯酸酯物质。可采用的树胶例如是黄原胶、角叉菜胶、明胶、刺梧桐胶、果胶和槐树豆胶。在某些情况下，增稠功能可以由兼作聚硅氧烷或润肤剂的物质来实现。例如，粘度大于10厘沲的硅胶和酯如具有双重功能的甘油硬脂酸酯。
本发明化妆品组合物中可以混合有粉末。这些粉末包括白垩、滑石、漂白土、高岭土、淀粉、蒙脱石绿土、化学改性硅酸镁铝、有机改性蒙脱石、水合硅酸铝、火成二氧化硅、淀粉辛烯基琥珀酸铝及其混合物。
化妆品组合物中也可以混合其他少量辅助性组分。这些成分可以包括着色剂、遮光剂和香料。这些物质的含量是该组合物重量的0.001％-2％(重量)。组合物的应用
本发明的组合物主要作为局部涂敷于人体皮肤的产品使用，尤其是皮肤调理和光滑试剂，并且可预防或减少外观的皱纹或皮肤老化。
在使用中，由适当容器或涂敷器中取少量组合物如1-10ml涂敷在皮肤的暴露区域上，如果必要，随后用手或手指或适当装置进行铺展和/或擦抹在皮肤上。
根据本发明的方法，通过局部涂敷的岩芹酸可减少或消除由活性成分引起的皮肤刺激。岩芹酸可以和活性成分共存，或可将岩芹酸与活性成分分开单独涂敷在皮肤上。产品形式和包装
本发明的局部皮肤处理组合物可以被配制为洗剂、液体霜剂、霜剂或凝胶。该组合物可以包装在适合其粘度并且便于用户使用的适宜容器中。例如，洗剂和液体霜剂可以包装在瓶内或滚珠涂敷器中，或胶囊或抛射剂驱动气溶胶装置中，或装有适合手指操作的泵的容器。当组合物是霜剂时，可以将它直接贮藏在不变形瓶中或挤压容器中，例如管或有盖广口瓶内。
所以，本发明还提供一种密闭容器，该容器含有本发明定义的化妆上可接受的组合物。
岩芹酸可以与含有AHA类化合物的组合物分开包装。
下列特定实施例进一步说明本发明，但本发明不限于此。
对照实施例1
按照下列配方制备一种乳化体：
乳化体基本配方
完整的化学名称或CFTA命名 商品名和公认的％活性物质     重量％
水，DI     46.54
EDTA二钠     Sequesterene Na2     0.05
硅酸镁铝     Veegum Ultra     0.6
对羟基苯甲酸甲酯     对羟基苯甲酸甲酯     0.15
聚二甲基硅氧烷     DC Antiform乳剂     0.01
1,3-丁二醇     1,3-丁二醇     3.0
羟乙基纤维素     Natrosol 250HHR     0.5
甘油，USP     甘油USP     2.0
黄原胶     Keltrol 1000     0.2
三乙醇胺     三乙醇胺99(％)     1.2
硬脂酸     Pristerene 4911     3.0
对羟基苯甲酸丙酯NF     对羟基苯甲酸丙酯NF     0.1
甘油基氢化硬脂酸酯     Naturechem GMHS     1.5
硬脂基醇     Lanette 18DEO     1.5
棕榈酸异硬脂基酯     Protachem ISP     6.0
辛酸C12-C15醇酯     Hetester FAP     3.0
聚二甲基硅氧烷 聚硅氧烷液200(50cts)     1.0
胆甾醇NF     胆甾醇NF     0.5
硬脂酸脱水山梨糖醇酯 硬脂酸脱水山梨糖醇酯     1.0
丁基化羟基甲苯     Embanox BHT     0.05
醋酸生育酚     醋酸维生素E     0.1
PEG-100硬脂酸酯     MYRJ 59     2.0
硬脂酰基乳酸钠     Pationic SSL     0.5
棕榈酸视黄酯     棕榈酸维生素A 84％     0.06
羟基辛酸     羟基辛酸     0.1
水，DI   适量至99.80
α-没药醇     α-没药醇     0.2
PH     7-8
下表1中的附加组分代替水加入组合物中。
按照下述刺激试验方法进行对象测试。刺激试验方法
4种暴露斑片试验：目的是对比由不同试验物质在反复斑片贴敷后所产生的刺激水平。试验物质在封闭条件下与皮肤接触。试验小组成员的外前臂被设计为涂敷区域。用绷带型敷料(Scanpor带)将斑片(25mm Hill TopChamber，带有直径为18mm的Webril填料的圆盘)固定在该位置。试验小组成员的双前臂均用来试验。斑片以平衡随机顺序贴敷。
斑片在星期一的早晨9:00贴敷并且在星期二早晨9:00除去(暴露24小时)。将一套新的斑片在星期二下午3:00贴敷并且在星期三早晨9:00除去(暴露18小时)。将第三套斑片在星期三下午3:00贴敷并且在星期四早晨9:00除去(暴露18小时)。将最后一套斑片在星期四下午3:00贴敷并且在星期五早晨9:00除去(暴露18小时)。
每次除去斑片时，用温水漂洗贴敷位置并且轻轻拍干。随后用外科皮肤标记笔将试验位点作出标记以确保定位进行等级评定并且随后贴敷斑片。在重新贴敷斑片之前，评估在星期二、三、四和五的下午3:00研究的试验位点。
可预见到试验位点的皮肤刺激，例如适度变红，干燥和/或发瘁。试验位点可能肿胀。如果在评估时任何试验出现适度变红或肿胀，应不再贴敷该特定试验位点。
在连续光照下由两名有经验的检验人员目测评估每只手臂上的试验位点的等级。按照严重的等级对试验位点进行分类。在第一评估阶段在研究的每天连续评定试验位点，检验人员将反应分级。
在对反应评级时，反应最严重的位点给予最低的评分。次于最严重反应的位点给予第二最低评分，等等。评分不是强迫性的。如果两个或多个位点没有反应或反应相同(位点之间无差别)，可以得到评分的平均值。如果位点中断，根据刺激的程度，该位点保留中断给药时的评分。统计学分析
利用非参数统计学方法在统计学意义上比较由斑片处理获得的等级评分结果。利用弗里德曼氏分级合计试验，对比含有抗刺激剂的试验物质与仅含有羟基酸和/或视黄醇类化合物的相应对照物。利用弗里德曼氏分析法由试验小组成员作为区组(即各试验成员采用各自的试验处理来测试)在各个评估点与配方2(对照)进行处理比较。p值小于0.1被认为具有显著性差异。
含有表1所述组分的组合物利用刺激试验方法来测试。对20名对象进行试验。分级之和越高，刺激的严重性越小。
表1刺激试验结果
组合物     组分   分级之和(第4天)
    1     基础配方     68.5*
    2 对照：基础配方+8％羟基乙酸和0.075％视黄醇     46.5
    3     #2组合物+3％黑茶藨子油     58.0
    4     #2组合物+1％接骨木花     44.5
*明显小于#2组合物的刺激性。
由表1中在4种暴露后的结果可以看出，8％羟基乙酸和0.075％视黄醇(#2)明显比配方#1更刺激。1％接骨木花或3％黑茶藨子油无法明显降低刺激性。甚至由α-羟基酸引起的刺激也是一个应用熟知的抗刺激剂如接骨木花和黑茶蔗子无法解决的问题。
对照实施例2
利用实施例1中所述的刺激试验方法测试含有表2所述组分的组合物1、5和11-14。17名对象接受试验。得到的结果概述于表2中。等级评分之和越高，刺激性越小。
表2刺激试验结果
组合物#     组分 分级之和(第4天)
    1     基础配方     74.5a
    5 基础配方+8％羟基乙酸+0.075％视黄醇     61.5
    11     #5组合物+1％绿茶     51.0
    12     #5组合物+0.1％K2甘草次酸     54.5
    13     #5组合物+3％Quench T*     58.5
    14     #5组合物+3％多元醇预聚物-2**     57.0
a统计学意义上刺激性明显小于#5组合物。*Centerchem提供的抗刺激剂(含有水、丁二醇、可拉豆提取物、巴西可可提取物和冬青茶提取物)。**Penederm,Inc.提供的抗刺激剂(CFTA命名为PPG-12/SMDI)。
由表2中的结果可以看出，没有哪一种试验的已知抗刺激剂能够明显减小#5组合物(含有8％羟基乙酸和0.075％视黄醇)引起的刺激性。
实施例3
此实施例证实局部涂敷的AHA类化合物使角质层释放出IL1-α。
已知角质层是促炎细胞因子IL-1α的储藏所(L.Wood,P.Elias,c.Calhoun,J.Tsai,C.Grunfeld,K.Feingold.“屏障破裂促进鼠表皮中白介素-1α的表达和由预形成集合体的释放”，《皮肤病学研究杂志》106:397-403,1996)。下列实施例说明局部涂敷AHA类化合物引起人体皮肤中IL-1α的释放。IL-1α的离体免疫组织化学染色：
在冰上用进一步含有8％羟基乙酸(GA)pH3.8的基本配方(参见对照实施例1)或赋形剂霜剂(基本配方)或8％乳酸(LA)(pH3.8)的水溶液，或三羟甲基氨基甲烷缓冲液(pH7.6)处理人死体皮肤30分钟。钻取8mm活组织并且在甲醛中固定。用多克隆抗人IL-1α(R&D体系，1/50稀释)培养5μ切片，按照制造商在说明书中所述(Vector Labs)利用抗生物素蛋白-生物素-辣根过氧化物酶复合物法并且用2-氨基-9-乙基咔唑作为色原显影。用ImagePro Plus Version 3(MediaCybernetics,Silver Spring,MD)定量IL-1α的阳性标记(染色区域％)的强度。所得结果概括在表3中。
表3
 8％乳酸 三羟甲基氨基甲烷缓冲液    8％羟基乙酸霜 赋形剂霜
染色区域％  42.7±12* 14.2±10.4    48.4±15.4** 2.5±1.7
*通过t-试验与三羟甲基氨基甲烷缓冲液对比明显，p＜0.01**通过t-试验与赋形剂对比明显，p＜0.03
由表3中的结果可以看出，用8％乳酸处理比其对照三羟甲基氨基甲烷缓冲液增强了IL-1α的染色。此外，用8％羟基乙酸霜比赋形剂明显增加了IL-1α染色。局部涂敷的AHA类(羟基乙酸和L-乳酸)可能促进了表皮中IL-1α的即时释放。角质层似乎是高水平IL-1α的最明显来源，已知它们储存在角质细胞内/四周。
AHA类化合物处理后释放的IL-1α能够诱发花生四烯酸级联，该级联将花生四烯酸转化为多种炎性代谢产物如前列腺素E2(PGE2)。前列腺素在炎症中起核心作用，由此与刺激的发病机理和治疗有关(Kupper T，“免疫学中：细胞和细胞因子(cytokines)在免疫和炎症中的作用”，Oppenheim JJ&Shevach EJ，牛津大学出版社，纽约，1990,285-305页)。
实施例4
下列实施例证实了岩芹酸可以有效抑制由IL-1α引起的PGE2感应，IL-1α是在AHA类化合物的作用下释放出来。所以，岩芹酸将有效减小由AHA类化合物引起的刺激。
新生儿皮层成纤维细胞(5-9传代)接种在96孔组织培养处理平板(Corning-Costar,Corning,NY)中，密度为7500细胞/孔。所用培养基是Dulbecco改进的Eagle氏培养基(DMEM)，高葡萄糖(Gibco/Life Technologies,Gaithersburg,MD)，补充有2mM L-谷酰胺，10％胎牛血清和抗生素和抗霉菌溶液(均也由LifeTechnologies提供)。48小时后，用200μl无血清DMEM漂洗各孔2次，向细胞施用200μl其中含有IL-1α1ng/ml和/或活性物质的DMEM+L-谷酰胺。6小时后，显微镜下检测细胞用来定性分析生存力，收回培养基并且冷冻直至进行分析。各种处理一式四份。
利用市售PGE2试剂盒(Amersham,Buckinghamshire，英国)进行酶免疫测定。将PGE2特异性抗体预涂敷在一套微量滴定孔中。试验基于未标记PGE2(标准品或样品)和固定量的过氧化物酶标记PGE2之间对有限量的充分结合的PGE2特异性抗体的竞争作用。4℃下采用0、1、2、4、8、16和32pg/孔的标准品或50μl培养基/孔与50μl/孔的0.1M磷酸盐缓冲液pH7.5一起培养3小时。培养结束时，向所有孔中加入50μl/孔辣根过氧化物酶轭合PGE2，并且将该平板在4℃下培养1小时。平板用300μl/孔0.01M磷酸盐缓冲液pH7.5洗涤4次，缓冲液中含有0.5％吐温20。加入存在于20％二甲基甲酰胺中的150μl/孔3,3,5,5-四甲基联苯胺/过氧化氢底物并且将平板在室温下准确培养30分钟。加入100μl/孔1M硫酸终止该反应。使用Dynatech MR7000显微平板分光光度计(Dynatech,Chantilly,VA)通过读取在450nm的吸光度定量测定孔中的颜色。绘制标准曲线并且由该曲线外推出样品中PGE2的含量。
利用化合物抑制IL-1α诱导的PGE2的能力可估计出试验化合物的抗炎效能。利用学生t试验测定抗炎显著性差异。所得结果概括在表4中。
表4
    处理 PGE2 pg/ml 与IL-1α比较百分减少
    对照     267.6±48.6
    IL-1α     598.2±118.3
    IL-1α+0.01％岩芹酸     201.2±40.1     120％*
    IL-1α+0.001％岩芹酸     308.3±97.2     80％
*与IL-1α单用时比较p＜0.05存在显著性差异
由表4中的结果可以看出，岩芹酸能够有效抑制IL-1α引起的PGE2感应，IL-1α是在AHA类化合物的作用下释放出来。所以，岩芹酸将有效减小由AHA类化合物引起的刺激。
实施例5-8说明了本发明的局部用组合物。这些组合物可以常规方式加工。它们适于美容应用。特别是，组合物适用于涂敷在起皱、粗糙、干燥、薄片状、老化和/或UV损害的皮肤上以改善皮肤的外观和感觉，并且适用于涂敷在健康皮肤上用来预防或延缓其恶化。
实施例5
在本发明的范围内的一种局部水包油乳化体如下所述：化学名称               重量％丙二醇                 1甘油                   1羟乙基纤维素           0.5硅酸镁铝               0.5咪唑啉基脲             0.5EDTA四钠               0.05矿脂                   2棕榈酸异丙酯           5聚二甲基硅氧烷         0.5胆甾醇                 0.5鲸蜡醇                 0.5异硬脂酸               3棕榈酸视黄酯           0.1PEG-40硬脂酸酯         1PEG-100硬脂酸酯        1失水山梨糖醇硬脂酸酯   1岩芹酸                 0.5羟基乙酸               7氢氧化铵       至      pH4.0水DI               适量至100％
实施例6在本发明的范围内的另一种局部水包油乳化体如下所述：
化学名称            重量％
丙二醇              1
羟乙基纤维素        0.5
硅酸镁铝            0.5
咪唑啉基脲          0.2
矿脂                2
棕榈酸异丙酯        5
聚二甲基硅氧烷      0.5
胆甾醇              0.5
硬脂酸              3
异硬脂酸            1.5
棕榈酸甘油酯        1.5
PEG-40硬脂酸酯      1
PEG-100硬脂酸酯     1
失水山梨糖醇硬脂酸酯1
鲸蜡醇              0.5
岩芹酸              2
羟基乙酸            10
氢氧化铵     至     pH 3.8
水DI                适量至100％
实施例7在本发明的范围内的一种局部油包水分散体如下所述：
化学名称               重量％
新戊酸异硬脂酸酯       20
PEG-8甘油辛/癸酸酯     6
辛酸鲸蜡基酯           17
聚二油酸甘油-6酯       15
环甲基硅酮             20
异硬脂酸甘油酯         0.5
异硬脂酸           0.5
神经酰胺           0.1
PPG-5-cetheth-20   3
L-乳酸/乳酸钾      6
羟基辛酸           0.1
水DI               1.3
岩芹酸             0.5
实施例8在本发明的范围内的一种局部水包油乳化体如下所述：
化学名称                    重量％
黄原胶                      0.2
EDTA二钠                    0.1
PCA钠                       0.5
重氮联苯基(diazodinyl)脲    0.3
二氧化钛                    1
硬脂酸                      3
环甲基硅酮                  0.3
鲸蜡醇                      0.5
甘油基硬脂酸酯              0.5
PEG-100硬脂酸酯             0.5
Steareth-2                  0.2
卵磷脂                      0.5
生育酚                      0.2
甲氧基肉桂酸辛酯            6
岩芹酸                      0.5
羟基乙酸                    3
苹果酸                      2
乳酸                        2
绿茶提取物                  1
三乙醇胺                    至pH3.8
水DI                        适量至100％应理解，这里所说明和描述的本发明的具体形式仅仅为代表性的。

Claims (4)

1．一种组合物，包括：
(ⅰ)占组合物重量0.01-20％(重量)的α-羟基酸；
(ⅱ)占组合物重量0.05％-20％(重量)的岩芹酸；和
(ⅲ)美容可接受赋形剂。
2．权利要求1的组合物，其中所述羟基酸的含量是该组合物重量的0.1-12％(重量)。
3．权利要求1的组合物，其中羟基酸选自羟基乙酸、乳酸，和它们的混合物。
4．一种减小由局部涂敷含有α-羟基酸的组合物引起的刺痛或刺激的美容方法，该方法包括局部涂敷减小该组合物所致刺激有效量的岩芹酸。
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