RU2217125C2 - Косметическая композиция для уменьшения жжения или раздражения кожи, вызванного альфа-гидроксикислотой - Google Patents

Косметическая композиция для уменьшения жжения или раздражения кожи, вызванного альфа-гидроксикислотой Download PDF

Info

Publication number
RU2217125C2
RU2217125C2 RU2001109436/15A RU2001109436A RU2217125C2 RU 2217125 C2 RU2217125 C2 RU 2217125C2 RU 2001109436/15 A RU2001109436/15 A RU 2001109436/15A RU 2001109436 A RU2001109436 A RU 2001109436A RU 2217125 C2 RU2217125 C2 RU 2217125C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
composition
irritation
skin
alpha
Prior art date
Application number
RU2001109436/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2001109436A (ru
Inventor
Ронни Линн ВЕЙНКАУФ
Ума САНТХАНАМ
Лаура Роуз ПАЛАНКЕР
Томас Юджин ДЖЕНЬЮЭРИО
Анита Мария БРИНКЕР
Original Assignee
Унилевер Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Унилевер Нв filed Critical Унилевер Нв
Publication of RU2001109436A publication Critical patent/RU2001109436A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2217125C2 publication Critical patent/RU2217125C2/ru

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/361Carboxylic acids having more than seven carbon atoms in an unbroken chain; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/365Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08Anti-ageing preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/75Anti-irritant

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к производству косметических композиций. Косметическая композиция для лечения кожи включает альфа-гидроксикислоту, косметически приемлемый носитель и дополнительно петроселиновую кислоту. Компоненты берут в определенном количественном содержании. Способ уменьшения жжения или раздражения, вызванного применением композиции, содержащей альфа-гидроксикислоту, включает нанесение петроселиновой кислоты в эффективном количестве. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 5 табл.

Description

Настоящее изобретение относится к применению петроселиновой кислоты в составе композиции и в способе уменьшения или устранения раздражения кожи или жжения, вызванного альфа-гидроксикислотами.
ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Было доказано, что альфа-гидроксикислоты (АГК) при применении в косметике обладают такими преимуществами, как улучшение внешнего вида поврежденной под действием света или естественным образом постаревшей кожи, осветление кожи, лечение возрастных пятен и т.д. К сожалению, их применение в высоких концентрациях в некоторых случаях может быть связано с раздражением кожи, например покраснением кожи и ощущением жжения после нанесения. См., например, Kligman A.M., J. Geriatr. Dermatol., 1997, 5(3), 128-131. Раздражение может быть уменьшено путем снижения количества активного ингредиента в композиции или путем уменьшения проникновения активного ингредиента через кожу. Серьезным недостатком обоих подходов является снижение эффективности. Раздражение, вызванное АГК, может быть уменьшено путем увеличения рН композиции, но этот метод приводит к уменьшению эффективности из-за снижения проникновения АГК через кожу. Существует потребность в уменьшении или устранении раздражающего эффекта АГК при сохранении их эффективности.
Европейская патентная заявка 0631722 (Johnson & Johnson) раскрывает применение гликолевой кислоты для уменьшения раздражения кожи под действием ретинола. Патент США 5516793 (Duffy) раскрывает применение аскорбиновой кислоты для уменьшения состояния раздражения, вызванного различными ингредиентами, предназначенными для местного применения, включая АГК.
Было раскрыто применение масел, обогащенных петроселиновой кислотой, например масла семян кориандра, в косметических композициях, предназначенных для применения на коже (ЕР 0709084 А2). В ЕР 0709084 раскрывается применение масла семян кориандра в качестве увлажняющего агента, но не раскрывается способность петроселиновой кислоты уменьшать раздражение. Кроме того, упоминается необязательное присутствие различных добавок, например кератолитических агентов, таких как гидроксикислоты (н-октаноил-5-салициловая кислота). Салициловая кислота является бета-гидроксикислотой, эти кислоты, как известно, действуют иначе, чем альфа-гидроксикислоты, и считается, что они в меньшей степени способны вызывать раздражение.
Вышеописанный уровень техники не раскрывает комбинаций АГК и масла семян кориандра или петроселиновой кислоты в косметических композициях и, очевидно, не раскрывает применение петроселиновой кислоты для уменьшения раздражения или жжения, связанного с применением АГК.
КРАТКОЕ СОДЕРЖАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение включает, как часть, композицию, содержащую альфа-гидроксикислоту (АГК) и дополнительно содержащую петроселиновую кислоту.
Данное изобретение также включает косметический способ уменьшения раздражения или жжения, вызванного местным применением композиции, содержащей АГК, этот способ включает местное нанесение петроселиновой кислоты для уменьшения раздражения, вызываемого композицией. В соответствии со способом данного изобретения петроселиновая кислота может присутствовать вместе с АГК в одной композиции или петроселиновая кислота может наноситься в виде отдельной композиции.
В соответствии с настоящим изобретением в результате местного применения петроселиновой кислоты раздражение или жжение, вызванное местным применением АГК, уменьшается или устраняется. В пределах настоящего изобретения было обнаружено, что не все известные агенты, устраняющие раздражение, улучшают состояние раздражения, вызванное АГК.
Таким образом, данное изобретение также включает применение в косметической композиции петроселиновой кислоты с целью уменьшения раздражения или жжения, вызванного АГК.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Все количества отнесены к массе композиции, если не оговорено иного.
Петроселиновая кислота (СН3(СН2)10СН= СН(CH2)4COOH) является основным ингредиентом композиций данного изобретения.
Количество петроселиновой кислоты в композициях данного изобретения в основном составляет от 0,05 до 20% от массы композиции, предпочтительно от 0,1 до 10%, наиболее предпочтительно от 0,5 до 5%.
АГК увеличивают пролиферацию и повышают биосинтез церамидов в кератиноцитах, увеличивают толщину эпидермиса и увеличивают десквамацию (слущивание) нормальной кожи, что приводит к тому, что кожа становится более гладкой и выглядит моложе.
АГК могут быть в виде комбинации стереоизомеров (DL, D или L).
АГК имеют общую структуру (1)
Figure 00000001

где М представляет собой водород или насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 27 атомов углерода.
Еще более предпочтительно гидроксикислоту выбирают из молочной кислоты, 2-гидроксиоктановой кислоты, гидроксилауриновой кислоты, гликолевой кислоты и их смесей. Если существуют стереоизомеры, наиболее предпочтительным является L-изомер.
Следует понимать, что в зависимости от рН композиции гидроксикислота может присутствовать в виде соли, например аммониевой, калиевой или натриевой соли.
Хотя композиции данного изобретения могут иметь любой рН в общем интервале от 2,5 до 10, особенно предпочтительно их использование при кислых значениях рН (особенно, если они содержат гидроксикислоту), наиболее предпочтительно при рН 3-4, так как такие композиции являются наиболее эффективными. К сожалению, при этом значении рН композиции также вызывают раздражение.
Исключительным преимуществом композиций данного изобретения является то, что гидроксикислоты или ретиноиды могут использоваться в более высоких концентрациях, не вызывая раздражения кожи. Предпочтительно, количество гидроксикислотного компонента, присутствующего в композиции в соответствии с данным изобретением, составляет от 0,01 до 20%, более предпочтительно от 0,1 до 12% и наиболее предпочтительно от 2 до 12% по массе.
Наиболее предпочтительные композиции данного изобретения, содержащие петроселиновую кислоту в качестве антираздражающего агента, включают гликолевую кислоту и/или молочную кислоту, так как было обнаружено, что, хотя эти ингредиенты вызывают раздражение, они особенно эффективно обеспечивают косметические улучшения.
Композиции данного изобретения, предназначенные для ухода за кожей, включают инертную косметически приемлемую среду или инертный косметически приемлемый носитель, обычно это ингредиент, присутствующий в самых высоких количествах, функция которого заключается в доставке активных или действующих ингредиентов.
Отличные от воды среды могут включать жидкие или твердые смягчающие средства, растворители, увлажняющие средства, загустители и порошки. Особенно предпочтительным неводным носителем является полидиметилсилоксан и/или полидиметилфенилсилоксан. Силиконами данного изобретения могут являться силиконы с вязкостью, варьирующейся в пределах от 10 до 10000000 сСт при 25oС. Особенно желательными являются смеси силиконов с низкой и высокой вязкостью. Эти силиконы поставляются General Electric Company под товарными знаками Vicasil, SE и SF и Dow Corning Company в виде серий 200 и 550. Количество силикона, которое может использоваться в композициях данного изобретения, варьируется в пределах от 5 до 95%, предпочтительно от 25 до 90%, от массы композиции. Количество среды может варьироваться приблизительно от 2 до 99 мас.%, предпочтительно приблизительно от 50 до 99%, наиболее предпочтительно приблизительно от 80 до 99%, от общей массы композиции.
В соответствии с настоящим изобретением среда предпочтительно содержит по меньшей мере 60 мас.% воды от массы среды. Композиции данного изобретения предпочтительно представляют собой масло-водные эмульсии, которые улучшают дермальную доставку гидроксикислот (см. San A., "An in-vitro study of the effect of formulation variables and product structure on the delivery of alpha-hydroxy acid (Lactic acid) to skin", MS Thesis, Department of Pharmaceutical Sciences of the College of Pharmacy, University of Cincinnati, OH, July 1996). Такое улучшение доставки часто сопровождается усилением раздражения/жжения, делая применение петроселиновой кислоты в таких эмульсиях особенно необходимым. В предпочтительных эмульсиях "масло-в-воде" в соответствии с настоящим изобретением вода составляет по меньшей мере 50 мас.% по отношению к эмульсии данного изобретения, наиболее предпочтительно от 50 до 70 мас.% от массы композиции.
Необязательные вещества, способствующие улучшению состояния кожи, и косметические добавки
В косметических композициях настоящего изобретения могут присутствовать различные типы активных ингредиентов. Активные компоненты определяют как агенты, способствующие улучшению состояния кожи, иные чем смягчающие средства и иные чем ингредиенты, которые только улучшают физические характеристики композиции. Общие примеры включают, хотя и не ограничиваются этой категорией, соединения против морщин, а также солнцезащитные агенты и агенты, способствующие загару.
Солнцезащитные агенты включают вещества, обычно использующиеся для блокирования ультрафиолетового света. Иллюстративными соединениями являются диоксид титана, производные РАВА, циннамат и салицилат. Например, могут быть использованы октилметоксициннамат и 2-гидрокси-4-метоксибензофенон(также известный как оксибензон). Октилметоксициннамат и 2-гидрокси-4-метоксибензофенон являются коммерчески доступными под торговыми марками Parsol MCX и Benzophenone-3 соответственно. Точное количество применяющегося в эмульсиях солнцезащитного агента может варьироваться в зависимости от требующейся степени защиты от УФ излучения.
Другую категорию функциональных ингредиентов косметических композиций настоящего изобретения представляют загустители. Загуститель обычно присутствует в количестве, находящемся в пределах от 0,1 до 20% по массе, предпочтительно составляющем приблизительно от 0,5 до 10% от массы композиции. Примерами загустителей являются перекрестно-сшитые полиакрилатные вещества, доступные под торговой маркой Carbopol от В. F. Goodrich Company. Могут применяться такие смолы и камеди, как ксантан, каррагинан, желатин, карая, пектин и камедь рожкового дерева. В некоторых условиях функцию загустителя может выполнять вещество, также служащее в качестве силикона или смягчающего средства. Например, силиконовые смолы, вязкость которых превышает 10 сСт, и такие сложные эфиры, как стеарат глицерина, обладают двойным действием.
В косметическую композицию данного изобретения могут быть включены порошки. Эти порошки включают мел, тальк, землю Фуллера, каолин, крахмал, сукновальную глину, химически модифицированный силикат магния-алюминия, органически модифицированный монтмориллонит (бентонитовая глина), гидратированный силикат алюминия, тонкодисперсную окись кремния, октенилсукцинатное производное алюминий-крахмала, а также их смеси.
В косметические композиции могут быть также включены другие добавочные минорные компоненты. Эти ингредиенты могут включать окрашивающие агенты, замутнители и отдушки. Количества этих других компонентов могут варьироваться в пределах от 0,001 до 20 % от массы композиции.
Применение композиции
Композиция в соответствии с данным изобретением предназначается в основном как продукт для местного применения на коже человека, особенно как агент для кондиционирования и разглаживания кожи, а также для предотвращения или уменьшения появления морщинистой или стареющей кожи.
При применении небольшое количество композиции, например от 1 до 10 мл, наносят на подвергаемый обработке участок кожи из подходящего контейнера или аппликатора, и, если необходимо, затем распределяют на коже и/или втирают в кожу с помощью рук, пальцев или подходящего устройства.
В соответствии со способом настоящего изобретения раздражение кожи, вызванное активным ингредиентом, уменьшают или устраняют с помощью местного применения петроселиновой кислоты. Петроселиновая кислота может присутствовать в композиции вместе с активным ингредиентом или может быть нанесена на кожу отдельно от активного ингредиента.
Форма и упаковка продукта
Композиции данного изобретения, предназначенные для местной обработки кожи, могут быть составлены в виде лосьона, жидкого крема, крема или геля. Композиция может быть упакована в подходящий контейнер, соответствующий ее вязкости и предназначенный для применения потребителем. Например, лосьон или жидкий крем может быть упакован во флакон или шариковый аппликатор, или в капсулу, или в аэрозольное устройство с пропеллентом, или в контейнер, снабженный насосом, приспособленным для введения в действие пальцем. Если композиция представляет собой крем, она может легко храниться в недеформируемом флаконе или сжимаемом контейнере, таком как тюбик или баночка с крышечкой.
Данное изобретение также предоставляет закрытый контейнер, содержащий косметически приемлемую композицию, как определено в данном описании.
Петроселиновая кислота может быть упакована отдельно от композиции, содержащей АГК.
Следующие конкретные примеры дополнительно иллюстрируют изобретение, но не ограничивают его.
СРАВНИТЕЛЬНЫЙ ПРИМЕР 1
Получают основную эмульсию, имеющую состав, представленный в таблице 1.
Дополнительные ингредиенты, приведенные в таблице 2, добавляют вместо воды.
Индивидуумов подвергают тестированию в соответствии с методом тестирования на раздражение, описанным ниже.
Метод тестирования на раздражение
Тест с четырехкратным наложением пластырей. Целью этого теста было сравнение уровня раздражения, полученного под действием различных тестируемых веществ после повторяющихся наложений пластыря. Тестируемые вещества держали в контакте с кожей в окклюзионных условиях. В качестве области наложения использовали внешнюю верхнюю часть руки участника тестирования. Для удержания пластырей (25 мм Hill Top® Chamber, снабженных диском диаметром 18 мм с основой Webril®) на месте накладывали бинтовую повязку (тип Scanpor®). Использовали верхние части обеих рук участников. Пластыри накладывали в сбалансированном произвольном порядке.
Пластыри накладывали в 9:00 утра в понедельник и удаляли в 9:00 утра во вторник (время воздействия 24 часа). Новый набор пластырей накладывали в 3: 00 часа дня во вторник и удаляли в среду в 9:00 утра (время воздействия 18 часов). Третий набор пластырей накладывали в 3:00 часа дня в среду и удаляли в четверг в 9:00 утра (время воздействия 18 часов). Последний набор пластырей накладывали в 3: 00 часа дня в четверг и удаляли в пятницу в 9:00 утра (время воздействия 18 часов).
Каждый раз после удаления пластырей участки наложения промывали теплой водой и промакивали досуха. Затем тестируемые участки помечали хирургическим маркером для кожи для подтверждения их местоположения для оценки влияния веществ на кожу и последующих наложений пластыря. Тестируемые участки оценивали в 3:00 дня во вторник, среду, четверг и пятницу в течение периода проведения исследования, до повторного наложения пластыря.
Возможно раздражение кожи, такое как умеренное покраснение, сухость и/или шелушение тестируемого участка. Возможно также опухание тестируемого участка. Если при оценке в любом из тестов имело место умеренное покраснение или какое-либо опухание, то на этот конкретный тестируемый участок пластырь повторно не накладывался.
Тестируемые участки на каждой руке визуально оценивали два обученных наблюдателя при сходном освещении. Тестируемые участки оценивали по степени тяжести их состояния. Наблюдатель, оценивающий реакции в первый оценочный период, продолжал оценивать участки каждый день на протяжении всего исследования.
При оценке реакций участки с наиболее тяжелым ответом получали наименьшую оценку. Участки со вторым по величине тяжести ответом получали вторую после самой маленькой оценки и т.д. Принудительного оценивания не производилось. Если два или более участка не имели ответа или имели одинаковый ответ (нет различий между участками), выводили среднее значение. Если тестирование какого-либо участка прекращали из-за появления раздражения, то за участком сохранялась оценка, полученная во время прекращения дозирования.
Статистический анализ
Результаты оценки пластырных обработок статистически сравнивали с помощью непараметрических статистических методов. Тестируемые вещества, содержащие антираздражающие агенты, сравнивали с соответствующим контролем, содержащим только гидроксикислоту и/или ретиноид, используя ранговую сумму Фридмана. Обработки сравнивали с формулой 2 (контроль) в каждой оценочной точке, используя анализ Фридмана с участником, действующим в качестве блока (т. е. каждый участник тестируется с каждой тестовой обработкой). Значение р<0,1 рассматривалось как статистически достоверное.
Композиции, содержащие ингредиенты, как определено в таблице 1, тестировали, используя метод тестирования на раздражение. В тестировании участвовали 20 индивидуумов. Чем больше ранговая сумма, тем меньше степень тяжести раздражения.
Результаты, приведенные в таблице 2, показывают, что после четырехкратного воздействия 8% гликолевая кислота с 0,075% ретинолом (#2) обладает гораздо более сильной раздражающей способностью, чем основной состав #1. 1% самбук или 3% масло семян черной смородины не вызывают существенного уменьшения раздражения. То есть раздражение, вызванное альфа-гидроксикислотой, представляет собой проблему, которая не может быть решена путем применения даже таких хорошо известных антираздражающих агентов, как самбук и черная смородина.
СРАВНИТЕЛЬНЫЙ ПРИМЕР 2
Композиции 1, 5 и 11-14, содержащие указанные в таблице 2 ингредиенты, тестировали с помощью метода тестирования на раздражение, описанного в примере 1. В тестировании участвовали 17 индивидуумов. Полученные результаты суммируются в таблице 3. Чем больше ранговая сумма, тем меньше раздражение.
Результаты, приведенные в таблице 3, показывают, что ни один из известных тестируемых антираздражающих агентов не способен существенно уменьшать раздражение, вызванное композицией #5 (содержащей 8% гликолевой кислоты + 0,075% ретинола).
ПРИМЕР 3
Этот пример демонстрирует, что местное применение АГК вызывает высвобождение IL-1альфа из рогового слоя.
Известно, что роговой слой является хранилищем провоспалительного цитокина IL-1α (L. Wood, P. Elias, С. Calhoun, J. Tsai, C. Grunfeld, К. Feingold. Barrier Disruption Stimulates Interleukin-lα Expression and Release from a Pre-Formed Pool in Murine Epidermis. J. Invest. Dermatol., 106:397-403, 1996). Следующий пример иллюстрирует, что местное применение АГК вызывает высвобождение IL-1α в коже человека.
Иммуногистохимическое окрашивание IL-1α ex vivo
Кожу трупа человека обрабатывали основным составом (см. сравнительный пример 1), дополнительно содержащим 8% гликолевой кислоты (ГК), рН 3,8, или кремом-носителем (основной состав), или водным раствором 8% молочной кислоты (МК), рН 3,8, или Tris-буфером (рН 7,6), в течение 30 минут во льду. Брали образцы для биопсии размером 8 мм и фиксировали их в формалине. Срезы толщиной 5 мкм инкубировали с поликлональными антителами против человеческого IL-1α (R& D Systems, разбавление 1/50) и окрашивали с помощью метода, в котором используют комплекс биотин-авидин-пероксидаза хрена в соответствии с инструкциями производителя (Vector Labs), и 3-амино-9-этилкарбазол в качестве хромогена. Интенсивность положительного окрашивания (% окрашенной площади) для IL-1α рассчитывали, используя версию 3 ImagePro Plus (Media Cybernetics, Silver Spring, MD). Полученные результаты суммированы в таблице 4.
Результаты, приведенные в таблице 4, показывают, что обработка 8% молочной кислотой увеличивает окрашивание IL-1α по сравнению со своим контролем Tris-буфером. Кроме того, крем, содержащий 8% гликолевую кислоту, вызывает значительное увеличение окрашивания IL-1α по сравнению с носителем. По-видимому, местное применение АГК (гликолевой кислоты и L-молочной кислоты) стимулирует немедленное высвобождение IL-1α в эпидермисе. По-видимому, роговой слой является наиболее вероятным источником, так как известно, что высокие уровни IL-1α хранятся в клетках роговой оболочки или около них.
Высвобождающийся после обработки АГК IL-1α способен запускать каскад арахидоновой кислоты, в процессе которого арахидоновая кислота превращается в ряд воспалительных метаболитов, таких как простагландин Е2 (PGE2). Простагландины играют центральную роль в процессе воспаления и, следовательно, имеют отношение к патогенезу и лечению раздражения (Kupper Т, in Immunology: The Role of Cells and Cytokines in Immunity and Inflammation, Oppenheim JJ and Shevach EJ, eds. Oxford University press. New York, 1990, p. 285-305).
ПРИМЕР 4
Следующий пример демонстрирует, что петроселиновая кислота может эффективно ингибировать индукцию PGE2, вызванную IL-1α, который, в свою очередь, высвобождается под действием АГК. Следовательно, петроселиновая кислота могла бы быть эффективной для уменьшения раздражения, вызванного АГК.
Неонатальные кожные фибробласты человека (пассаж 5-9) высевали с плотностью 7500 клеток на лунку в обработанные 96-луночные планшеты для культивирования тканей (Corning-Costar, Corning, NY). В качестве среды использовали Dulbecco's модифицированную среду Игла (DMEM) с высокой концентрацией глюкозы (Gibco/Life Technologies, Gaithersburg, MD), с добавлением 2 мМ L-глютамина, 10% фетальной бычьей сыворотки и антибиотических и антигрибковых растворов (все реагенты также получены от Life Technologies). Через 48 часов каждую лунку дважды промывали 200 мкл не содержащей сыворотки DMEM и к клеткам добавляли 200 мкл DMEM + L-глютамин, содержащей IL-1α в концентрации 1 нг/мл и/или активный ингредиент. Через шесть часов с помощью микроскопа качественно определяли жизнеспособность клеток, среду собирали, замораживали и хранили до анализа. Каждую обработку проводили с четырехкратными повторами.
Ферментативный иммуноанализ проводили, используя коммерческий набор для определения PGE2 (Amersham, Buckinghamshire, England). Специфичные к PGE2 антитела предварительно наносили на ряд микротитровальных лунок. Этот анализ основан на конкуренции между немеченым PGE2 (стандарт или образец) и фиксированным количеством PGE2, меченного пероксидазой, для ограниченного количества связанных с лунками PGE2-специфичных антител. Стандарты с концентрацией 0, 1, 2, 4, 8, 16 и 32 пг/лунку или 50 мкл среды/лунку вносили с 50 мкл/лунку 0,1 М фосфатного буфера, рН 7,5, и инкубировали в течение 3 часов при 4oС. В конце этой инкубации ко всем лункам добавляли 50 мкл/лунку PGE2, конъюгированного с пероксидазой хрена, и планшет инкубировали 1 час при 40oС. Планшеты промывали 4 раза 300 мкл/лунку 0,01 М фосфатного буфера, рН 7,5, содержащего 0,5% Tween 20. Добавляли 150 мкл/лунку раствора субстрата 3,3,5,5-тетраметилбензидин/пероксид водорода в 20% диметилформамиде и планшет инкубировали ровно 30 минут при комнатной температуре. Реакцию останавливали путем добавления 100 мкл/лунку 1 М раствора серной кислоты. Для количественной оценки окрашивания в лунках путем считывания поглощения при 450 нм использовали спектрофотометр для микропланшет Dynatech MR7000 (Dynatech, Chantilly, VA). Строили стандартную кривую и количество PGE2 в образцах определяли с помощью этой кривой путем экстраполяции.
Антивоспалительную активность тестируемых соединений оценивали по способности соединений ингибировать PGE-2, индуцированный IL-1α. Статистическое значение определяли, используя t-тест Стьюдента. Полученные результаты приведены в таблице 5.
Результаты, приведенные в таблице 5, показывают, что петроселиновая кислота может эффективно ингибировать индукцию PGE2, вызванную IL-1α, который, в свою очередь, высвобождается под действием АГК. Следовательно, петроселиновая кислота может эффективно уменьшать раздражение, вызванное АГК.
Примеры 5-8 иллюстрируют композиции для местного применения в соответствии с настоящим изобретением. Композиции могут быть обработаны традиционным способом. Они являются подходящими для косметического применения. Особенно композиции подходят для применения на морщинистой, шероховатой, сухой, шелушащейся, стареющей и/или УФ-поврежденной коже для улучшения ее внешнего вида и самочувствия, а также для применения на здоровой коже для предотвращения или замедления ее повреждения.
ПРИМЕР 5
Типичная эмульсия масло-в-воде в объеме данного изобретения представлена следующим образом:
Химическое название - мас.%
Пропиленгликоль - 1
Глицерин - 1
Гидроксиэтилцеллюлоза - 0,5
Силикат магния-алюминия - 0,5
Имидазолидинилмочевина - 0,5
Тетранатриевая соль ЭДТА - 0,05
Петролатум - 2
Изопропилпальмитат - 5
Диметикон - 0,5
Холестерин - 0,5
Цетиловый спирт - 0,5
Изостеариновая кислота - 3
Ретинилпальмитат - 0,1
Стеарат ПЭГ-40 - 1
Стеарат ПЭГ-100 - 1
Стеарат сорбитана - 1
Петроселиновая кислота - 0,5
Гликолевая кислота - 7
Гидроксид аммония - До получения рН 4,0
Вода DI - По потребности до 100%
ПРИМЕР 6
Другая типичная эмульсия масло-в-воде в объеме данного изобретения представлена следующим образом:
Химическое название - мас.%
Пропиленгликоль - 1
Гидроксиэтилцеллюлоза - 0,5
Силикат магния-алюминия - 0,5
Имидазолидинилмочевина - 0,2
Петролатум - 2
Изопропилпальмитат - 5
Диметикон - 0,5
Холестерин - 0,5
Стеариновая кислота - 3
Изостеариновая кислота - 1,5
Стеарат глицерина - 1,5
Стеарат ПЭГ-40 - 1
Стеарат ПЭГ-100 - 1
Стеарат сорбитана - 1
Цетиловый спирт - 0,5
Петроселиновая кислота - 2
Гликолевая кислота - 10
Гидроксид аммония - До получения рН 3,8
Вода DI - По потребности до 100%
ПРИМЕР 7
Типичная эмульсия вода-в-масле в объеме данного изобретения представлена следующим образом:
Химическое название - мас.%
Изостеарилнеопентаноат - 20
ПЭГ-8 производные глицеридов каприловой/каприновой кислоты - 6
Цетилоктаноат - 17
Полиглицерил-6 диолеат - 15
Циклометикон - 20
Изостеарат глицерина - 0,5
Изостеариновая кислота - 0,5
Церамид III - 0,1
ppg-S-cetheth-20 - 3
L-Молочная кислота/лактат калия - 6
Гидроксикаприловая кислота - 0,1
Вода DI - 1,3
Петроселиновая кислота - 0,5
ПРИМЕР 8
Другую эмульсию вода-в-масле в объеме данного изобретения получают следующим образом:
Химическое название - мас.%
Ксантановая смола - 0,2
Динатриевая соль ЭДТА - 0,1
Натрий-РСА - 0,5
Диазолидинилмочевина - 0,3
Диоксид титана - 1
Стеариновая кислота - 3
Циклометикон - 0,3
Цетиловый спирт - 0,5
Стеарат глицерина - 0,5
Стеарат ПЭГ-100 - 0,5
Стеарет-2 - 0,2
Лецитин - 0,5
Токоферол - 0,2
Октилметоксициннамат - 6
Петроселиновая кислота - 0,5
Гликолевая кислота - 3
Яблочная кислота - 2
Молочная кислота - 2
Экстракт зеленого чая - 1
Триэтаноламин - До получения рН 3,8
Вода DI - По потребности до 100%
Следует понимать, что конкретные формы изобретения, иллюстрированного и раскрытого в описании, являются только показательными.

Claims (4)

1. Косметическая композиция для лечения кожи, включающая альфа-гидроксикислоту и косметически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит петроселиновую кислоту при следующем содержании компонентов, мас.%:
Альфа-гидроксикислота 0,01–20
Петроселиновая кислота 0,05–20
Косметически приемлемый носитель Остальное
2. Композиция по п.1, где количество гидроксикислоты составляет от 0,1 до 12% от массы композиции.
3. Композиция по п.1, где гидроксикислота выбрана из группы, состоящей из гликолевой кислоты, молочной кислоты и их смесей.
4. Способ уменьшения жжения или раздражения, вызванного местным применением композиции, содержащей альфа-гидроксикислоту, включающий местное нанесение петроселиновой кислоты в эффективном количестве.
RU2001109436/15A 1998-09-10 1999-05-05 Косметическая композиция для уменьшения жжения или раздражения кожи, вызванного альфа-гидроксикислотой RU2217125C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US09/150,841 US6022896A (en) 1998-09-10 1998-09-10 Petroselinic acid as an anti-irritant in compositions containing alpha-hydroxy acids
US09/150,841 1998-09-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001109436A RU2001109436A (ru) 2003-03-10
RU2217125C2 true RU2217125C2 (ru) 2003-11-27

Family

ID=22536214

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001109436/15A RU2217125C2 (ru) 1998-09-10 1999-05-05 Косметическая композиция для уменьшения жжения или раздражения кожи, вызванного альфа-гидроксикислотой

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6022896A (ru)
EP (1) EP1109527B1 (ru)
JP (1) JP4129121B2 (ru)
KR (1) KR100590141B1 (ru)
CN (1) CN1205914C (ru)
AR (1) AR018357A1 (ru)
AU (1) AU740627B2 (ru)
BR (1) BR9913589A (ru)
CA (1) CA2343130C (ru)
CZ (1) CZ293631B6 (ru)
DE (1) DE69902473T2 (ru)
ES (1) ES2181501T3 (ru)
ID (1) ID29403A (ru)
MX (1) MXPA01002531A (ru)
PL (1) PL196079B1 (ru)
RU (1) RU2217125C2 (ru)
TW (1) TW550072B (ru)
WO (1) WO2000015179A2 (ru)
ZA (1) ZA200101828B (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2248962T5 (es) * 1998-12-22 2010-01-04 Unilever N.V. Uso cosmetico del acido petroselenico.
GB9918022D0 (en) * 1999-07-30 1999-09-29 Unilever Plc Skin care composition
GB9918023D0 (en) * 1999-07-30 1999-09-29 Unilever Plc Skin care composition
DE60121549T3 (de) * 2000-03-06 2010-04-01 Unilever N.V. Echinacea-extrakt als antireizendes und alterungsschutzmittel für kosmetika
US6410036B1 (en) 2000-05-04 2002-06-25 E-L Management Corp. Eutectic mixtures in cosmetic compositions
US6756032B1 (en) 2000-07-12 2004-06-29 The Procter & Gamble Company Method to enhance and/or prolong the effects of a primary challenge to a responsive system with a secondary challenge
DE10063660A1 (de) * 2000-12-20 2002-07-04 Beiersdorf Ag Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C¶1¶¶2¶-C¶4¶¶0¶-Fettsäuren
DE10063658A1 (de) * 2000-12-20 2002-07-04 Beiersdorf Ag Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von W/O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und /oder C12-C-40-Fettsäure
DE10139582A1 (de) * 2001-08-10 2003-02-20 Beiersdorf Ag Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von W/O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C12-C40-Fettsäuren
DE10139580A1 (de) * 2001-08-10 2003-02-20 Beiersdorf Ag Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und/oder C12-C40-Fettsäuren
US6919088B2 (en) 2002-06-05 2005-07-19 Rolland F. Hebert Water-soluble stable salts of petroselinic acid
DE10326899A1 (de) 2003-06-14 2004-12-30 Beiersdorf Ag Kosmetische Zubereitungen mit stabilisierten Konservierungsmitteln
GB0425945D0 (en) * 2004-11-26 2004-12-29 Unilever Plc Underarm cosmetic method and compositions
FR2893252B1 (fr) 2005-11-17 2008-02-15 Engelhard Lyon Sa Extraits vegetaux stimulant has2
WO2008078050A2 (fr) * 2006-12-14 2008-07-03 L'oreal Utilisation d'au moins un acide gras mono-insature pour le traitement des peaux, muqueuses ou semi-muqueuses et cuirs chevelus fragiles
EP1932509A1 (fr) * 2006-12-14 2008-06-18 L'oreal Utilisation orale d'au moins un acide gras monoinsaturé pour améliorer la chevelure
ES2574559T3 (es) * 2006-12-14 2016-06-20 L'oréal Uso de ácido petroselínico para el tratamiento de cueros cabelludos frágiles
US20090137534A1 (en) * 2007-11-26 2009-05-28 Chaudhuri Ratan K Skin treatment compositions and methods
WO2009127248A1 (en) * 2008-04-16 2009-10-22 United Technologies Ut Ag Cosmetic and dermatological compositions and kits containing interleukin-1 alpha
WO2010145655A1 (en) * 2009-06-19 2010-12-23 Rexcure V/Jan Enggaard Herbal extract composition comprising petroselinum and ocimum extract
EP3099285B1 (en) 2014-01-27 2018-09-26 Unilever PLC, a company registered in England and Wales under company no. 41424 of Composition containing a silicone elastomer, silica and water
JP6553372B2 (ja) * 2015-02-17 2019-07-31 ジェイオーコスメティックス株式会社 化粧料
EP3288926B1 (en) 2015-04-28 2021-01-20 Unilever PLC N-aralkylcarbonyl-piperazine and -homopiperazine compounds and personal care compositions comprising the same
WO2016173818A1 (en) 2015-04-28 2016-11-03 Unilever Plc N-aralkylcarbonyldiamine compounds and personal care compositions comprising the same

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0116439A3 (en) * 1983-02-02 1986-01-29 Suntory Limited Fatty acid containing hair tonic composition
FR2599253B1 (fr) * 1986-05-30 1989-03-17 Clarins Produit liquide pour le traitement esthetique de la peau et son procede de fabrication.
CH679119A5 (ru) * 1988-05-13 1991-12-31 Sandoz Ag
US4966754A (en) * 1988-08-08 1990-10-30 Aveda Corporation Preservation of cosmetic compositions
KR900002772A (ko) * 1988-08-26 1990-03-23 진나이 쓰네오 외용제
US5733572A (en) * 1989-12-22 1998-03-31 Imarx Pharmaceutical Corp. Gas and gaseous precursor filled microspheres as topical and subcutaneous delivery vehicles
JP3649341B2 (ja) * 1990-06-15 2005-05-18 株式会社資生堂 複合体及び複合体の組成物及び乳化剤組成物並びに乳化組成物
US5380894A (en) * 1991-03-01 1995-01-10 The United States Of America As Represented By The Secretary Of Agriculture Production of hydroxy fatty acids and estolide intermediates
US5422371A (en) * 1992-05-27 1995-06-06 Arch Development Corp. Methods and compositions for inhibiting 5α-reductase activity
US5516793A (en) * 1993-04-26 1996-05-14 Avon Products, Inc. Use of ascorbic acid to reduce irritation of topically applied active ingredients
AU688757B2 (en) * 1993-05-27 1998-03-19 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Retinoid composition
FR2714602B1 (fr) * 1993-12-30 1996-02-09 Oreal Composition antiacnéique pour le traitement simultané des couches superficielles et profondes de la peau, son utilisation.
FR2714831B1 (fr) * 1994-01-10 1996-02-02 Oreal Composition cosmétique et/ou dermatologique contenant des dérivés d'acide salicylique et procédé de solubilisation de ces dérivés.
FR2725370B1 (fr) * 1994-10-07 1997-06-06 Oreal Composition cosmetique ou dermatologique contenant une huile riche en acide petroselinique
AU4824997A (en) * 1996-10-17 1998-05-11 Bristol-Myers Squibb Company Antimicrobial lipids
DE19703745C2 (de) * 1997-02-03 1998-11-26 Henkel Kgaa Stückseifen
DK0986309T3 (da) * 1997-05-27 2008-06-09 Sembiosys Genetics Inc Anvendelse af olielegemer
EP0888773A1 (fr) * 1997-07-05 1999-01-07 Societe Des Produits Nestle S.A. Utilisation de l'acide pétrosélinique pour le traitement des inflammations des tissus superficiels

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Журнал-каталог Российского рынка косметических продуктов "Косметика", №3, 1998, с. 5. *

Also Published As

Publication number Publication date
AU4259799A (en) 2000-04-03
CN1205914C (zh) 2005-06-15
AU740627B2 (en) 2001-11-08
JP2002524482A (ja) 2002-08-06
CZ293631B6 (cs) 2004-06-16
BR9913589A (pt) 2001-06-05
PL196079B1 (pl) 2007-12-31
PL346866A1 (en) 2002-03-11
ZA200101828B (en) 2002-03-05
MXPA01002531A (es) 2003-07-14
WO2000015179A2 (en) 2000-03-23
CA2343130C (en) 2007-07-31
EP1109527A2 (en) 2001-06-27
CA2343130A1 (en) 2000-03-23
WO2000015179A3 (en) 2000-08-03
DE69902473T2 (de) 2003-07-03
EP1109527B1 (en) 2002-08-07
ES2181501T3 (es) 2003-02-16
US6022896A (en) 2000-02-08
ID29403A (id) 2001-08-30
KR20010086399A (ko) 2001-09-10
DE69902473D1 (de) 2002-09-12
JP4129121B2 (ja) 2008-08-06
AR018357A1 (es) 2001-11-14
TW550072B (en) 2003-09-01
KR100590141B1 (ko) 2006-06-15
CZ2001886A3 (cs) 2001-08-15
CN1325297A (zh) 2001-12-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2217125C2 (ru) Косметическая композиция для уменьшения жжения или раздражения кожи, вызванного альфа-гидроксикислотой
RU2216312C2 (ru) Антираздражители в косметических композициях
JP4709459B2 (ja) 美容組成物中の抗刺激および抗老化増強物質としてのエキナセア抽出物
RU2203036C2 (ru) Косметические составы
JP3802034B2 (ja) ベツリン酸を含む化粧品組成物
US5728733A (en) N-acyl-ethylene triacetic composition for treating abnormal keratinization
US6277881B1 (en) Turmeric as an anti-irritant in compositions containing hydroxy acids or retinoids
US20230346678A1 (en) Topical compositions containing vitamin c
MXPA00007703A (en) Anti-irritants in cosmetic compositions
MXPA00005091A (en) Turmeric as an anti-irritant in compositions containing hydroxy acids or retinoids