CN1302786C - 一种治疗乳腺增生的中药软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗乳腺增生的中药软胶囊及其制备方法，是由岩陀、鹿衔草、鹿角霜按一定的配比制成的软胶囊，具有稳定性好、高效、速效、价廉等特点。

Description

一种治疗乳腺增生的中药软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属药物技术领域，具体的说，涉及一种治疗乳腺增生的中药软胶囊及其制备方法。

背景技术

乳腺增生症是临床中的常见病和多发病。近年来，其发病率仍有明显上升及年轻化的趋势。由于其本身具有癌变倾向和同时夹有早期恶性肿瘤的可能，致使乳腺增生患者发生乳癌的可能要比同龄妇女高出4～5倍，所以，对该病的防治已引起世界性的关注。手术局部切除疗法一般不易被患者接受；治疗药物种类虽较多，但却存在着许多弊端，如口服碘化钾、维生素等停药后复发率高；雄性激素内分泌疗法疗效虽好，但其激素副作用较大，不宜常规使用。中成药百消丹、乳癖消片等成本高，服药次数及服用量大，疗效也不理想，因而不易被患者接受。

岩陀(Rodgersia sambucifolia Hemsl.)为虎耳草科植物西南鬼灯檠的根茎，具有活血调经，祛风湿，用于治疗跌打，骨折，月经不调风湿性关节炎，刀伤出血等。鹿衔草(Pyrola rotundifolia L.)鹿蹄草科植物(圆叶)鹿蹄草的全草，具有补虚益肾，祛风除湿，活血调经，用于治疗虚弱咳嗽，劳伤吐血，风湿性关节炎，崩漏，白带，外伤出血等症。鹿角霜(Cervus Nippon)鹿科动物梅花鹿或马鹿的角熬制鹿角胶后剩余的骨渣，具有补虚，助阳，用于治疗肾阳不足，腰脊酸疼，脾胃虚寒，呕吐，子宫虚冷，崩漏带下等症。

据目前报道记载，将上述三种药物组合制成胶囊剂用于治疗乳腺增生，但是由于岩陀中含有的主要有效成分均为黄酮类化合物，其本身难溶于水(现有制备方法一般都采用水提)，再加上硬胶囊由于崩解时间过长，都造成药物有效成分的大量的损失，不能充分达到其疗效。

因此，本发明提供了一种高效、速效、价廉且稳定性好的的用于治疗乳腺增生的软胶囊剂。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗乳腺增生的中药制剂及其制备方法，使其制作及服用方便，提高生物利用度和药物稳定性，克服现有技术中的不足，疗效比现有剂型得取较大的提高。

本发明的中药软胶囊，组成包括：药液部分，是由下述重量份的组分组成的：岩陀4～5重量份、鹿衔草0.6～1重量份、鹿角霜0.06～0.1重量份，液体分散剂2～3份；胶液部分，是由下述重量份的组分组成的：明胶2～3份，甘油0.6～1份，纯化水2～3份，防腐剂0.02份，食用色素0.02份。

其中液体分散剂为聚乙二醇或植物油；防腐剂为尼泊金乙酯、苯甲酸钠、二乙酸钠中的一种；食用色素为可可豆色素、棕色氧化铁、钛白粉、牛奶巧克力棕中的一种。

所述植物油为紫苏油、亚麻酸、精炼油、大豆油、花生油中的一种。

制备工艺步骤

1、取岩陀4～5份，用70～90％乙醇回流提取2～3次，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；另取鹿衔草0.6～1份、鹿角霜0.06～0.1份，粉碎成细粉，合并，加入液体分散剂2～3份，制成药液。

2、按处方量称取明胶2～3份，甘油0.6～1份，纯化水2～3份，加入到溶胶罐中，充分泡胀，在溶胶罐中加热到50～80℃，保温20～60分钟。

3、上述胶液加入防腐剂0.02份，食用色素0.02份，搅拌5～60分钟，抽真空20～60分钟，放出胶液，40～60℃保温备用。

4、将配制好的药液放入较桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板；注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中在10～25℃定型干燥1～6小时，放出胶丸，在20～30℃干燥12～48小时。

5、擦去胶囊表面润滑油，包装，检验合格后即得成品。

具体实施方式

实施例1

岩陀400g  鹿衔草60g  鹿角霜7g

聚乙二醇400245g  聚乙二醇60005g

明胶200g  甘油70g  纯化水200g  尼泊金乙酯0.2g

可可豆色素0.2g

制备工艺步骤

1、取岩陀用75％乙醇回流提取3次，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；另取鹿衔草、鹿角霜粉碎成细粉，合并上述滤液，加入聚乙二醇，制成药液。

2、按处方量称取明胶、甘油、纯化水，加入到溶胶罐中，充分泡胀，在溶胶罐中加热到60℃，保温40分钟；

3、上述胶液加入尼泊金乙脂、可可豆色素，搅拌30分钟，抽真空20分钟，放出胶液，40℃保温备用；

4、将配制好的药液放入较桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板；注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中在20℃定型干燥1～6小时，放出胶丸，在30℃干燥24小时；

5、擦去胶囊表面润滑油，包装，制成1000粒软胶囊，检验合格后即得成品。

实施例2

岩陀450g  鹿衔草65g  鹿角霜10g

亚麻酸油100g  大豆油150g

明胶200g  甘油80g  纯化水250g  苯甲酸钠0.2g

牛奶巧克力棕0.2g

制备工艺步骤

1、取岩陀用90％乙醇回流提取2次，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；另取鹿衔草、鹿角霜粉碎成细粉，合并，加入亚麻酸油和大豆油，制成药液。

2、按处方量称取明胶3份，甘油1份，纯化水3份，加入到溶胶罐中，充分泡胀，在溶胶罐中加热到50℃，保温60分钟。

3、上述胶液加入苯甲酸钠、牛奶巧克力棕，搅拌60分钟，抽真空60分钟，放出胶液，60℃保温备用。

4、将配制好的药液放入较桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板；注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中在25℃定型干燥6小时，放出胶丸，在30℃干燥12小时。

5、擦去胶囊表面润滑油，包装，制成1000粒软胶囊，检验合格后即得成品。

实施例3

岩陀500g  鹿衔草70g  鹿角霜6g

大豆油140g  聚乙二醇600010g  花生油100g

明胶200g  甘油70g  纯化水300g  尼泊金乙酯0.2g

钛白粉0.2g

制备工艺步骤

1、取岩陀4～5份，用90％乙醇回流提取3次，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；另取鹿衔草、鹿角霜粉碎成细粉，合并，加入大豆油和聚乙二醇6000，制成药液。

2、按处方量称取明胶、甘油、纯化水，加入到溶胶罐中，充分泡胀，在溶胶罐中加热到80℃，保温20分钟。

3、上述胶液加入尼泊金乙酯、钛白粉，搅拌5分钟，抽真空60分钟，放出胶液，60℃保温备用。

4、将配制好的药液放入较桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板；注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中在25℃定型干燥1小时，放出胶丸，在20℃干燥48小时。

5、擦去胶囊表面润滑油，包装，制成1000粒软胶囊，检验合格后即得成品。

实施例4

岩陀405g  鹿衔草60g  鹿角霜7g

花生油100g  紫苏油150g

明胶300g  甘油100g  纯化水200g

二乙酸钠0.2g  棕色氧化铁0.1g

制备工艺步骤

1、取岩陀用70％乙醇回流提取2次，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；另取鹿衔草、鹿角霜粉碎成细粉，合并，加入花生油和紫苏油，制成药液。

2、按处方量称取明胶、甘油、纯化水，加入到溶胶罐中，充分泡胀，在溶胶罐中加热到70℃，保温40分钟。

3、上述胶液加入二乙酸钠、棕色氧化铁，搅拌30分钟，抽真空30分钟，放出胶液，50℃保温备用。

4、将配制好的药液放入较桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板；注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中在20℃定型干燥4小时，放出胶丸，在25℃干燥36小时。

5、擦去胶囊表面润滑油，包装，制成1000粒软胶囊，检验合格后即得成品。

上述实施例仅是对本发明的说明，本发明的保护范围并不仅限于以上实施事例。

实验部分

1.硬胶囊与软胶囊中有效成分含量的对比试验数据

本品主药岩陀的有效成份为岩白菜素，我们考察了硬胶囊剂和软胶囊剂中所含岩白菜素的含量，结果如下表：

	岩白菜素含量(mg/粒)
		硬胶囊剂	16.3
软胶囊剂	18.9

注：硬胶囊剂，云南藤云药业有限公司生产，0.5g/粒

软胶囊剂，本发明的药物制剂，0.5g/粒.

以上试验采用的药品均为刚生产的药品，从上表数据看出，软胶囊主药含量要优于硬胶剂。

2.硬胶囊剂与软胶囊剂有效成份稳定性比较

本品的主要成份为岩白菜素，考察硬胶囊与软胶囊在贮藏期内岩白菜素含量的变化情况，结果如下：

	1月	3月	6月	12月	18月	24月
							硬胶囊剂	15.8mg	14.4mg	13.1mg	11.7mg	11.2mg	10.5mg
软胶囊剂	18.6mg	18.3mg	18.0mg	17.4mg	16.9mg	16.3mg

注：硬胶囊剂，云南藤云药业有限公司生产，0.5g/粒

软胶囊剂，本发明的药物制剂，0.5g/粒

从上表可以看出，随着贮藏时间的延长，主成份岩白菜素的含量随之下降，软胶囊在两年贮存期内含量下降约为12％，硬胶囊在两年贮存期含量下降约为33.5％，软胶囊结果明显优于硬胶囊。

3.软胶囊与硬胶囊剂剂溶解实验研究对比：

药品	崩解时间
		硬胶囊剂	14min
软胶囊剂	10min

4.软胶囊组与硬胶囊组治疗乳腺增生临床疗效观察

治疗方法：对照组，口服给药，硬胶囊，云南藤云药业有限公司生产，0.4g/粒；每日3次，每次3粒；治疗组，软胶囊剂，0.5g/粒(内含主药0.23g)，每日3次，每次3粒。均同时连续给药2疗程(8wk)。

治疗结果：两个疗程后统计疗效，结果见下表：

表1两组病情康复情况比较

组别	乳房疼痛消失		肿块消失		乳腺红外线扫描或X线钼靶正常
							例	率(％)	例	率(％)	例	率(％)
	治疗组	95	95％	60	70％	50							73％
对照组							60	75％	32	40％	30	37.5％

表2两组疗效比较

组别	病愈		显效		有效		无效		总有效率
										例	率	例	率	例	率	例	率
	治疗组	60	60％	20	20％	15	15％	5										5％	95％
对照组									40	50％	16	20％	8	10％	16	20％	80％

以上结果可以看出，治疗2个疗程后，两组乳房疼痛消失、肿块消失、乳腺红外线扫描或X线钼靶摄影康复情况治疗组明显高于对照组。经两个月治疗后，治疗组临床治愈率明显高于对照组，有显著性差异。

Claims (4)

1、一种治疗乳腺增生的中药软胶囊，其特征在于该药物的药液部分是由下述重量份的原料药制成的：岩陀4～5重量份、鹿衔草0.6～1重量份、鹿角霜0.06～0.1重量份，聚乙二醇或植物油2～3份；胶液部分是由下述重量份的组分组成的：明胶2～3份，甘油0.6～1份，纯化水2～3份，防腐剂0.02份，食用色素0.02份。

2、如权利要求1所述的中药软胶囊，其中防腐剂为尼泊金乙酯、苯甲酸钠、二乙酸钠中的一种；食用色素为可可豆色素、棕色氧化铁、钛白粉、牛奶巧克力棕中的一种。

3、如权利要求1所述的中药软胶囊，其中植物油为紫苏油、亚麻酸、精炼油、大豆油、花生油中的一种。

4、根据权利要求1-3任一项所述的中药软胶囊的制备方法，其特征在于包括下述步骤：

(1)药液的制备：取岩陀，加70～90％乙醇回流提取，取滤液，回收乙醇，浓缩至干；鹿衔草、鹿角霜分别粉碎，合并，加入到聚乙二醇或植物油中，搅拌均匀，用胶体磨研磨混合5～60分钟，放出，静置备用；

(2)胶液的制备：取明胶、甘油、纯化水，加入溶胶罐中充分泡胀，在溶胶罐中加热到50～80℃，保温20～60分钟，加入防腐剂，搅拌5～60分钟，抽真空20～60分钟，放出胶液，40～60℃保温备用；

(3)软胶囊的制备：将配制好的药液放入胶桶中，注入软胶囊机组注射泵内；配制好的胶液通过软胶囊机组的滚轮制成胶板，通过注射泵将药液注入胶板，压制成软胶囊，送入软胶囊机组的转笼中于10～25℃定型干燥1～6小时，放出胶丸，在20～30℃干燥12～48小时，擦去胶囊表面润滑油，包装即可。