CN1291726C - 川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种采用超临界CO2萃取的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,它在制药中以单味或者复方方式应用,本发明对中药川芎发挥了新的医疗用途,开拓了一个新应用领域,采用超临界CO2萃取的川芎油安全无毒,药效作用强,有很好的药用前景,且川芎原料丰富、价廉、萃取工艺简单、制成中成药成本低,出口利润高,并可制成各种剂型。
Description
技术领域:
本发明涉及川芎油的用途,尤其是涉及采用超临界CO2萃取的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用。
背景技术:
脑血栓又称动脉硬化性脑梗塞,系指脑动脉在内膜病变基础上形成血栓,致使血管管腔狭窄或闭塞,血流受阻,导致急性脑供血不足并引起局部脑组织坏死。
本病常见的病因为脑动脉粥样硬化、高血压、高脂血症、糖尿病往往可促使动脉硬化的发展。其他病因有各种脑动脉炎、烟雾病、结缔组织病、真性红细胞增多症、血高凝状态等。动脉粥样硬化最易发生在大血管的分叉及弯曲处。如颈内动脉起始部及虹吸部,大脑中动脉主干,大脑前动脉在胼胝体膝部绕行处,大脑后动脉在大脑绕脚绕行处,基底动脉下部,椎动脉上部,小脑后下动脉起始部,以及无名动脉、颈总动脉、锁骨下动脉的起始部等。
动脉粥样硬化的主要病变是内膜深层脂肪变性、胆固醇沉积、粥样硬化斑块形成、纤维组织增生、斑块内出血或表面溃疡、血小板积聚。在以上血管病变的基础上,当处于睡眠、失水、心力衰竭、心律失常、心肌梗塞、休克、红细胞增多等情况,引起血压下降,血流缓慢,血液粘度增加,或血凝固性异常等,易导致血栓形成,动脉完全闭塞,阻断血流,便该动脉所供应的脑组织缺血缺氧。发生梗塞处的脑组织病理改变为组织软化、坏死,并可发生脑水肿和毛细血管周围点状渗血。如病变范围大,脑组织高度肿胀,可向对侧移位,甚至形成脑疝。后期病变组织萎缩,坏死组织被巨噬细胞吞噬和清除,留下有空腔的疤痕组织,空腔内可充满浆液。大多数脑血栓形成一般为供血不足引起的白色梗塞,但有时也可因梗塞区的坏死血管于再罐注时破裂出血,而成为出血性梗塞,又称红梗塞。
目前西医对于急性期脑血栓的治疗原则为:尽快地改善血液循环,增加缺血区的血液灌注,消除脑水肿,防止血栓继续扩延,保存生命,减轻脑缺血性损害,积极促进使神经功能恢复,减少残肢,预防复发。主要采取的措施包括:1)一般处理:卧床休息,加强皮肤、口腔护理等;2)调整血压:若血压过高,给予作用缓和的降血压药物,若血压低则应给予适量的升压药以升高血压;3)改善脑血液循环:如低分子右旋糖酐能使已聚集的红细胞和血小板解聚,降低血液粘滞性,利于改善微循环;4)脑血管扩张剂:在急性起病6小时内,或起病后3周使用,有明显水肿者禁用,血压过低应升高血压后再用;5)抗凝剂:对临床表现为恶化型卒中的脑梗塞患者,可有选择地应用抗凝治疗;6)溶栓剂:适用于起病1.5~6小时内和缓慢进展型脑卒中;7)抑制脑水肿:常用20%甘露醇125~250%ml快速静脉滴注,每日2~4次,连用5~7天:地塞米松10mg加入5%葡萄250ml静脉滴注,每日1次,连用3~5天;8)其他药物治疗:如脑代谢活化剂、细胞色素C、ATP、r-氨酪酸等;自由基清除剂维生素E;钙离子通道阻滞剂等。
川芎是伞形科多年生草本植物川芎的干燥根茎,是著名的川产药材,为我国最常用的传统中药之一,它是中医处方和中成药中最常用的、出口量大的大宗药材。我国古代文献记载,川芎单方对偏头痛疗效好,中医学认为本病主要由于肝、心、肾功能失调,加之风、瘀、痰、火阻络所致,治疗时应辨明原因,因证施治,因而用药大多都使用川芎复方。据临床报导:以川芎注射液治疗及预防偏头痛病例67例,显效25例,有效37例,无效5例。每次肌肉注射2mL(相当生药2g)每日一次,10次为1疗程。对其中36例病人观察了用药前后的脑血流图的动态,发现该药注射液对脑血管无明显扩张作用。采用川芎复方治疗偏头痛,对照组50例,口服苯噻啶,尼莫地平,两组经2~3个疗程治疗。结果:治疗组50例有效率82%,对照组有效率为60%。临床实例表明,无论是川芎单方还是川芎复方对偏头痛病治疗虽然有效,但治愈率未达到满意的程度,特别是川芎复方都是因人而异,因症施治,将其作为一种中成药工业化生产使用,并不现实。
川芎油是由川芎中提取的具有有效活性成分的部位,由于提取方法不同,其所含有效活性成分也不同。一般采用传统的水蒸汽蒸馏法,提取率也较低。近年来出现了超临界CO2萃取法,在川芎油得率及川芎主要有效成分及有效部位提取率,即藁本内脂提取率,总内酯提取率远远高于水蒸汽蒸馏法。且具有提取时间短、操作简单、温度低、提取物中无溶媒残留、对环境污染小等优点,已受到人们的关注,其萃取结果也因萃取条件如药材粒度、萃取温度、萃取压力、CO2流量及萃取时间等因素不同而有差异。分析测定表明:用超临界CO2萃取法提取的川芎油其主要成分是藁本内酯,(ligustilide,58.0%)、3-丁叉苯酞(3-butylidene,phthalide5.29%)和香桧烯(sabinene,6.08%),及其它成分等几十种组分。藁本内酯及总内脂是其主要有效成分及有效提取部位,在工业制备中成药中具有理想的应用前景。然而,将川芎油用于制备治疗脑血栓的药物中却未曾见报道。
发明内容:
本发明的目的在于提供一种采用超临界CO2萃取的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,本发明对中药川芎发挥了新医疗用途,开拓了一个新应用领域,采用超临界CO2萃取的川芎油安全无毒,药效作用强,有很好的药用前景,且川芎原料丰富、价廉、萃取工艺简单、制成中成药成本低,出口利润高,并可做成各种剂型。
本发明的具体技术方案如下:
本发明的特征在于:超临界CO2萃取的川芎油在制备治疗脑血栓药中以单味或者复方方式应用。
本发明所述的川芎油的制备方法如下:取川芎药材干燥,粉碎、过8目的筛,用超临界CO2萃取,萃取温度35~80℃,萃取压力12~40Mpa,CO2流量按每千克川芎生药计为0.5~50Kg/hr,经过分离釜萃取20~360分钟,分离釜I:压力为6~30Mpa、温度18~50℃,分离釜II:压力为3~20Mpa、温度18~50℃;分别收集分离釜I或分离釜II中萃取物,或将分离I或分离釜II中的萃取物合并,置挥发油分离器中、室温下静置1小时以上,离心分离油层(2000转/分钟以上)将所得川芎油置棕色瓶内,密封贮存。
本发明所述的超临界CO2萃取的川芎油以其抗血小板聚集,降低血管阻力及血浆粘度,活血化瘀,抗血栓形成,改善脑局部血液循环,增加脑血溶量等药效作用而作为在制备治疗脑血栓药中的应用。
本发明所述的超临界CO2萃取的川芎油以软胶囊、或硬胶囊、或滴丸、或片剂、或分散片、或颗粒剂、或口服液、或栓剂,经口服或皮肤或粘膜或直肠方式给药。
本发明所述的超临界CO2萃取的川芎油治疗脑血栓的疗程一般为7~60天。
本发明所述的超临界CO2萃取的川芎油与白芷油、或冰片、或当归油等根据临床需要可制成成药。
本发明的优点在于:
1、本发明对中药川芎发挥了新医疗用途,开拓了一个新应用领域。
2、本发明超临界CO2萃取的川芎油安全无毒,药效作用强,预示有很好的药用前景。
3、本发明超临界CO2萃取的川芎油,其川芎原料丰富、价廉、萃取工艺简单、制成中成药成本低,出口利润高,并可制成各种剂型。
4、本发明超临界CO2萃取的川芎油,在制药中以单味或者复方使用。
具体实施方式:
本发明所述的超临界CO2萃取的川芎油按照国家药品监督管理局《中药新药研究的技术要求》对川芎油进行了药效学试验,其结果如下:
A、川芎油能够明显提高热辐射家兔头痛动物模型的痛阈值,降低硝酸甘油型大鼠头痛动物模型c-fos、c-jun基因表达的阳性细胞数,升高硝酸甘油型头痛大鼠外周血ET、5-HT的含量。具有明显的治疗头痛的作用。
B、川芎能够延长冰醋酸所致小鼠扭体反应的潜伏期,减少扭体反应的次数,提高小鼠对热板刺激的痛阈值。具有镇痛作用。
C、川芎油能够减少小鼠的自主活动次数,延长戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间,增加小鼠戊巴比妥钠阈下睡眠的动物数。具有镇静催眠作用。
D、川芎油能够降低大鼠血瘀动物模型的血浆粘度,减少犬脑局灶性缺血动物模型脑缺血的面积,改善脑局部血液循环,具有活血化瘀作用。
E、川芎油对内毒素所致家兔体温升高有显著的降低作用,且有一定的量效作用趋势,其高、中剂量组起效时间与安痛定相似。
F、川芎油对啤酒酵母发热大鼠具有明显解热作用,且有一定的量效作用趋势,高剂量组起效时间与安痛定相似。
按照国家药品监督管理局《中药新药研究的技术要求》及卫生部《中药新药毒理学研究指南》的技术要求,对川芎油进行了大鼠长期毒性试验和Bealge犬长期毒性试验,结果如下:
1、大鼠灌胃川芎油0.45ml/Kg.d-1、0.225ml/Kg.d-1、0.075ml/Kg.d-1,连续13周;动物外观状态正常,摄食正常,体重逐周增加,血液学指标、血液生化学指标、系统尸解和主要脏器病理组织学检查,未见有意义的毒副改变。可逆性观察,未见异常。
2、Bealge犬灌胃川芎油0.30ml/Kg.d-1、0.15ml/Kg.d-1、0.05ml/Kg.d-1,连续13周;除高剂量组个别犬呕吐、厌食、体重增加幅度较小外,其它动物一般状态正常,体重增加,小便常规、外周血相、骨髓相、血液生化指标、心电图、系统尸解及组织病理学观察,未见明显异常。可逆性观察未见异常。川芎油长期毒性试验表明:除过量对犬胃有刺激外,无明显毒性。
实施例1:川芎油软胶囊
新药功效:镇痛、镇静、降低血管阻力、增加脑血流量、抗血栓形成。
适应病症:治疗血管性神经头痛、脑血栓、脑血管硬化。
适用量:300~1500毫克
采用单味制成。取川芎药材干燥,粉碎、过8目筛,用超临界CO2萃取,萃取温度46℃,萃取压力25Mpa,CO2流量按每千克川芎生药计为20Kg/hr,经过分离釜萃取100分钟,分别将收集的萃取物合并、置挥发油分离器中、室温下静置5小时,离心分离油层(3000转/分钟),将所得川芎油置棕色瓶内,密封贮存;其中:分离釜I:压力为25Mpa、温度30℃,分离釜II:压力为10Mpa、温度20℃。
经过临床观察,疗程为3~7天,疗效显著。
实施例2:川芎油片剂
采用复方制成。选超临界CO2萃取的川芎油和白芷油按照1∶0.1~20的比例制成。
本发明还可选超临界CO2萃取的川芎油和当归油按照1∶0.1~30的比例或与冰片按照1∶1~500的比例制成成药。
本发明对中药川芎发挥了新医疗用途,开拓了一个新应用领域,采用超临界CO2萃取的川芎油安全无毒,药效作用强,有很好的药用前景,且川芎原料丰富、价廉、萃取工艺简单、制成中药成本低,出口利润高,并可制成各种剂型。
Claims (8)
1、川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:超临界CO2萃取的川芎油在制药中以单味或者复方方式应用。
2、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:川芎油的制备方法如下:取川芎药材干燥,粉碎、过8目的筛,用超临界CO2萃取,萃取温度35~80℃的川芎油,萃取压力12~40Mpa,CO2流量按每千克川芎生药计为0.5~50Kg/hr,经过分离釜萃取20~360分钟,分离釜I:压力为6~30Mpa、温度18~50℃,分离釜II:压力为3~20Mpa、温度18~50℃;分别收集分离釜I或分离釜II中萃取物,或将分离I或分离釜II中的萃取物合并,置挥发油分离器中、室温下静置1小时以上,按2000转/分钟以上的转速离心分离油层,所得川芎油置棕色瓶内,密封贮存。
3、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:所述的超临界CO2萃取的川芎油是以其抗血小板聚集,降低血管阻力及血浆粘度,活血化瘀,抗血栓形成,改善脑局部血液循环,增加脑血溶量的药效作用而作为在制备治疗脑血栓药中的应用。
4、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:所述的超临界CO2萃取的川芎油以软胶囊、或硬胶囊、或滴丸、或片剂、或分散片、或颗粒剂、或口服液、或栓剂,经口服或皮肤或粘膜或直肠方式给药。
5、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:所述的超临界CO2萃取的川芎油的服用剂量为每日300~1500毫克。
6、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:超临界CO2萃取的川芎油和白芷油按照1∶0.1~20的比例制成成药。
7、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:超临界CO2萃取的川芎油和当归油按照1∶0.1~30的比例制成成药。
8、根据权利要求1所述的川芎油在制备治疗脑血栓药中的应用,其特征在于:超临界CO2萃取的川芎油和冰片按照1∶1~500的比例制成成药。
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