CN1244340C - 治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法，属中药制剂及其制备方法技术领域。所要解决的技术问题是提供消除不适气味、药物发挥作用快、增强了疗效的中药制剂及其制作方法。其中药制剂组成中包括下述原料药及原料药的提取物：β-CD丹参、川芎挥发油包合物，丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品，β-CD冰片包合物、三七：制作方法包括提取、包合川芎、丹参挥发油-制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物-包合冰片-制粉、混配工序。本发明制作方法能较大限度地提取原料药中的有效成分，并解决了其在生产及贮存中常温下的挥发丢失；其中药制剂药物发挥作用快，无不适气味，疗效好。

Description

治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法

技术领域

本发明涉及治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法，属中药制剂及其制备方法技术领域。

背景技术

冠心病、心绞痛是危害人类健康的主要疾病，其发病率及死亡率呈逐年上升趋势。现有治疗冠心病、心绞痛的中药制剂多存有下述缺点：1.不适气味较大，病人感到不适。2.虽有扩冠作用，但不能减低心肌耗氧量，故解除心绞痛的效果差；3.药物发挥作用时间较慢。因此，开发研制新的治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，无疑将对克服现有中药制剂使用上的弊病，提高冠心病、心绞痛的治疗效果具有重要意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法，以克服上述治疗冠心病、心绞痛中药制剂弊端，提高其疗效。

本发明所要解决的技术问题是通过如下方案实现的：

一种治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，其组成中包括下述原料药及原料药的提取物(重量份，下同)：

β-CD(即β环糊精)丹参、川芎挥发油包合物0.48-5.6，丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品38-167，β-CD冰片包合物3.5-24、三七7-45；所述丹参、川芎挥发油提取物的原料药为：丹参22-82、川芎18-112；丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品的原料药为：黄芪30-126、赤芍15-66以及丹参22-82、川芎18-112挥发油提取物的药渣；

上述治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，所述β-CD冰片包合物中，β-CD与冰片的量分别为3-20.8与0.5-3.2，丹参、川芎挥发油包合物中，β-CD与丹参、川芎挥发油的量分别为0.4-5与0.08-0.6。

上述治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，其剂型为内装0.3-0.5克/粒的胶囊剂或1-2克/袋的散剂。

一种治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，它包括下述工序：

(1).提取、包合川芎、丹参挥发油

称取川芎(重量份，下同)18-112、丹参22-82，加入川芎、丹参总重量4-10倍的水，浸泡20-150分钟，40℃-85℃蒸馏，得蒸馏液20-500，再以40℃-85℃精馏得精馏液5-150，分离萃取挥发油，然后用β-CD将挥发油包合，β-CD的用量以能够将挥发油包合为宜，一般为0.4-5，得干燥β-CD挥发油包合物0.48-5.6及药渣备用。

(2).制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物

a.乙醇回流提取

将提取川芎、丹参挥发油所余药渣用20％-95％乙醇(重量百分浓度，下同)回流15-120分钟，过滤，收取滤液，回收乙醇，药液及药渣均备用；

b.水煮提取

将黄芪30-126、赤芍15-66及乙醇回流提取所余药渣置提取器中，加入3-10倍的水，煮提30-150分钟，收取滤液备用。

c.合并、浓缩

将醇沉提取液与水煮提取液合并，浓缩至糖浆状。

(3).包合冰片

用β-CD3-20.8包合冰片0.5-3.2，0℃-20℃恒温静置沉淀，30℃-60℃烘干，得β-CD冰片包合物3.5-24。

(4).制粉、混配

向浓缩至糖浆状的川芎、丹参、黄芪、赤芍醇沉、水煮提取液中加入三七细粉7-45，混匀、烘干研末；也可将该提取液烘干后(重量为38-167)再加入三七细粉7-45研末，其重量为45-212，与β-CD冰片包合物3.5-24、β-CD精馏挥发油包合物0.48-5.6混匀，总重量为48.98-241.6，分装成胶囊或制成常见的散剂。

上述治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，所述乙醇回流提取工序中，回流提取的次数为2次，可将第1次乙醇回流提取所余药渣再用20％-70％乙醇回流30-150分钟，过滤，合并两次滤液，回收乙醇。

上述治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，所述包合温度为30℃-75℃。

本发明根据中医药基础理论精选的中药原料中，川芎辛温，归肝、胆、心包经，其主要含挥发油、生物碱、阿魏酸、大黄酸、吲哚、川芎嗪等，其提取物具有驱风止痛、理气活血、镇静、镇痛、解痉、抑菌、抗放射线及扩张冠状动脉的作用，可增加冠脉血流量，改善心肌供氧，降低心肌耗氧量，解除心绞痛；黄芪的主要成分为甜菜碱、胡萝卜甙、氨基酸、黄芪多糖、胆碱及硒、钾、钠、铁、锌等微量元素，具有补中益气，健脾益肺、兴奋中枢神经、降低血压、升高血糖、抗癌及促进代谢的作用；冰片辛、苦、微寒，归心、脾肺经，主要含右旋龙脑，具有通窍、散热、消炎、止痛的功效，对热病神昏等症有较好的治疗作用；丹参苦，微寒，具有扩张冠状动脉、增加血流量，抗菌、镇静、安定之作用，与川芎配伍，可进一步增强祛淤止痛、活血、养心除烦及解除心绞痛作用。赤芍具有凉血散淤、祛痛的功能，三七具有散淤止血、消炎、止痛的作用，上述中药的配伍，对冠心病、心绞痛的冠脉血流量低、心肌供氧差等症状有明显的治疗效果。

本发明治疗冠心病、心绞痛的中药制剂选用具有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌供氧，降低心肌耗氧量，对脑缺血再灌注损伤有保护作用和促进脑屏障保护作用，镇静、解痉、开窍、定痛，药物发挥作用时间快，经临床对血脂、血流变等相关指标及对心功能的影响进行了系统观察，均获得了较好的疗效；本发明制作方法能较大限度地提取原料药川芎、丹参所含的挥发性有效成分并以β-CD包合，同时，将冰片用β-CD包合，也解决了冰片在生产及贮存中常温下的挥发丢失，大大增强了疗效并消除了不适气味，克服了现有技术的不足。

具体实施方式

实施例1

本实施例中药制剂其组成中分别包括下述原料药及原料药的提取物(重量份，下同)：

β-CD丹参、川芎挥发油包合物1.2.丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品80，β-CD冰片包合物7.5、三七7-45；所述丹参、川芎挥发油提取物的原料药为：丹参50、川芎18；丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品的原料药为：黄芪80、赤芍40以及丹参50、川芎18挥发油提取物的药渣；所述β-CD冰片包合物中β-CD与冰片分别为6.4及1.1，β-CD丹参、川芎挥发油包合物中，β-CD与丹参、川芎挥发油的量分别为1.06与0.14。

本实施例的剂型为0.4克/粒的胶囊或1.5克/袋的散剂。

本实施例的制作方法包括下述工序：

(1).提取、包合川芎、丹参挥发油

称取川芎(重量份，下同)18、丹参50，加水520，浸泡50分钟，65℃蒸馏，得蒸馏液120，再以75℃精馏得精馏液46，分离萃取挥发油，然后用β-CD将挥发油包合，β-CD的用量为1.06，得干燥β-CD挥发油包合物1.2，药渣备用。

(2).制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物

a.乙醇回流提取

将提取川芎、丹参挥发油所余药渣用85％乙醇(重量百分浓度，下同)回流80分钟，过滤，共2次，收取滤液，回收乙醇，药液及药渣均备用；

b.水煮提取

将黄芪80、赤芍40及乙醇回流提取所余药渣置提取器中，加入7倍的水，煮100分钟，收取滤液备用。

c.合并、浓缩

将醇沉提取液与水煮提取液合并，浓缩至糖浆状。

(3).包合冰片

用β-CD6.4包合冰片1.1，5℃恒温静置沉淀，40℃烘干，得β-CD冰片包合物7.5。

(4).制粉、混配

向浓缩至糖浆状的川芎、丹参、黄芪、赤芍醇沉、水煮提取液中加入三七细粉45，混匀、烘干研末，其重量为125，与β-CD冰片包合物7.5、β-CD精馏挥发油包合物1.2混匀，总重量为133.7，分装成胶囊或制成常见的散剂。

实施例2

本实施例中药制剂其组成中分别包括下述原料药及原料药的提取物(重量份，下同)：

β-CD(即β环糊精)丹参、川芎挥发油包合物5.5，丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品160，β-CD冰片包合物33.6、三七25；所述丹参、川芎挥发油提取物的原料药为：丹参80、川芎70；丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品的原料药为：黄芪30、赤芍20以及丹参80、川芎70挥发油提取物的药渣；所述β-CD冰片包合物中，β-CD与冰片的量分别为28.8与4.8，β-CD丹参、川芎挥发油包合物中，β-CD与丹参、川芎挥发油的量分别为4.7与0.8。本实施例的剂型为0.3克/粒的胶囊剂。

本实施例制作方法包括下述工序：

(1).提取、包合川芎、丹参挥发油

称取川芎(重量份，下同)70、丹参80，加水1400，浸泡100分钟，85℃蒸馏，得蒸馏液300，再以55℃精馏得精馏液90，分离萃取挥发油，然后用β-CD将挥发油包合，β-CD的用量为4.7，得干燥β-CD挥发油包合物5.5，药渣备用。

(2).制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物

a.乙醇回流提取

将提取川芎、丹参挥发油所余药渣用65％乙醇(重量百分浓度，下同)回流120分钟，过滤，收取滤液，回收乙醇，药液及药渣均备用；

b.水煮提取

将黄芪30、赤芍20及乙醇回流提取所余药渣置提取器中，加入10倍的水，煮提150分钟，收取滤液备用。

c.合并、浓缩

将醇沉提取液与水煮提取液合并，浓缩至糖浆状。

(3).包合冰片

用β-CD28.8包合冰片4.8，0℃恒温静置沉淀，60℃烘干，得β-CD冰片包合物33.6。

(4).制粉、混配

向浓缩至糖浆状的川芎、丹参、黄芪、赤芍醇沉、水煮提取液烘干，再加入三七细粉25研末，其重量为185，与β-CD冰片包合物33.6、β-CD精馏挥发油包合物5.5混匀，总重量为222.1，制成0.3克/粒的胶囊剂。

本实施例包合温度可以为30℃-75℃。

实施例3

本实施例治疗冠心病、心绞痛的中药制剂组成中包括下述原料药及原料药的提取物(重量份，下同)：

β-CD(即β环糊精)丹参、川芎挥发油包合物0.48，丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品40，β-CD冰片包合物5、三七7；所述丹参、川芎挥发油提取物的原料药为：丹参25、川芎100；丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品的原料药为：黄芪120、赤芍60以及丹参25、川芎100挥发油提取物的药渣；所述β-CD冰片包合物中，β-CD与冰片的量分别为4.3与0.7，β-CD丹参、川芎挥发油包合物中，β-CD与丹参、川芎挥发油的量分别为0.4与0.08。

本实施例的剂型为2克/袋的散剂。

本实施例的制作方法包括下述工序：

(1).提取、包合川芎、丹参挥发油

称取川芎(重量份，下同)100、丹参25，加水500，浸泡150分钟，40℃蒸馏，得蒸馏液60，再以85℃精馏得精馏液15，分离萃取挥发油，然后用β-CD将挥发油包合，β-CD的用量为0.4，得干燥β-CD挥发油包合物0.48，药渣备用。

(2).制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物

a.乙醇回流提取

将提取川芎、丹参挥发油所余药渣用25％乙醇(重量百分浓度，下同)回流100分钟，过滤，共2次，收取滤液，回收乙醇，药液及药渣均备用；

b.水煮提取

将黄芪120、赤芍60及乙醇回流提取所余药渣置提取器中，加入3倍的水，煮提30分钟，收取滤液备用。

c.合并、浓缩

将醇沉提取液与水煮提取液合并，浓缩至糖浆状。

(3).包合冰片

用β-CD4.3包合冰片0.7，20℃恒温静置沉淀，30℃烘干，得β-CD冰片包合物5。

(4).制粉、混配

向浓缩至糖浆状的川芎、丹参、黄芪、赤芍醇沉、水煮提取液中加入三七细粉7，混匀、烘干研末，其重量为47，与β-CD冰片包合物5、β-CD精馏挥发油包合物0.48混匀，总重量为52.48，制成2克/袋的散剂。

Claims (6)

1.一种治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，其特征在于，由下列重量份的原料药及原料药的提取物制成：

β-CD丹参、川芎挥发油包合物0.48-5.6，丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品38-167，β-CD冰片包合物3.5-24、三七7-45；所述丹参、川芎挥发油提取物的原料药为：丹参22-82、川芎18-112；丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物干燥品的原料药为：黄芪30-126、赤芍15-66以及丹参22-82、川芎18-112挥发油提取物的药渣。

2.根据权利要求1所述的治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，其特征在于，所述β-CD冰片包合物中，β-CD与冰片的量分别为3-20.8与0.5-3.2，β-CD丹参、川芎挥发油包合物中，β-CD与丹参、川芎挥发油的量分别为0.4-5与0.08-0.6。

3.根据权利要求1或2所述的治疗冠心病、心绞痛的中药制剂，其特征在于，所述剂型为0.3-0.5克/粒的胶囊剂或1-2克/袋的散剂。

4.一种治疗治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，其特征在于，它包括下述工序：

(1).提取、包合川芎、丹参挥发油

称取下述重量份的原料药：川芎18-112、丹参22-82，加入川芎、丹参总重量4-10倍的水，浸泡20-150分钟，40℃-85℃蒸馏，得蒸馏液20-500，再以40℃-85℃精馏得精馏液5-150，分离萃取挥发油，然后用β-CD将挥发油包合，β-CD的用量为0.4-5，得干燥β-CD挥发油包合物0.48-5.6及药渣备用；

(2).制备丹参、川芎、黄芪、赤芍的醇沉、水煮提取物

a.乙醇回流提取

将提取川芎、丹参挥发油所余药渣用重量百分浓度为20％-95％的乙醇回流15-120分钟，过滤，收取滤液，回收乙醇、药液及药渣均备用；

b.水煮提取

将黄芪30-126、赤芍15-66及乙醇回流提取所余药渣置提取器中，加入3-10倍的水，煮提30-150分钟，收取滤液备用；

c.合并、浓缩

将醇沉提取液与水煮提取液合并，浓缩至糖浆状；

(3).包合冰片

用β-CD3-20.8包合冰片0.5-3.2，0℃-20℃恒温静置沉淀，30℃-60℃烘干，得β-CD冰片包合物3.5-24；

(4).制粉、混配

向浓缩至糖浆状的川芎、丹参、黄芪、赤芍醇沉、水煮提取液中加入三七细粉7-45，混匀、烘干研末；或将该提取液烘干后再加入三七细粉7-45研末，其重量为45-212，与β-CD冰片包合物3.5-24、β-CD精馏挥发油包合物0.48-5.6混匀，总重量为48.98-241.6，分装成胶囊或制成散剂。

5.根据权利要求4所述之治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，其特征在于，所述乙醇回流提取工序中，将乙醇回流提取所余药渣再用重量百分浓度为20％-70％的乙醇回流30-150分钟，过滤，合并两次滤液，回收乙醇。

6.根据权利要求4或5所述之治疗冠心病、心绞痛中药制剂的制作方法，其特征在于，所述包合温度为30℃-75℃。