CN1242193A - 阿奇霉素阴道泡腾片 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种特针对妇科疾病的阿奇霉素阴道泡腾片,该药中有效成份及剂型辅料分别是:以1000片计算主药阿奇霉素(以无水阿奇霉素计算)250.0克,剂型辅料酒石酸200.0克,碳酸氢钠150.0克,淀粉400.0克,微晶纤维素200.0克,滑石粉12.0克;或者主药阿奇霉素500克,辅料按比例减少,按此配方及泡腾片常规制备工艺制成每片含阿奇霉素250mg或500mg的阴道泡腾片。本发明配方合理,制备工艺可行,产品稳定性好,疗效更显著,特别适合用于治疗妇女宫颈炎、阴道炎、淋病及混合感染。
Description
本发明涉及新大环内酯类抗生素阿奇霉素，尤指阿奇霉素阴道泡腾片，属于化学药品领域。
阿奇霉素(化学名：9-脱氧-9α-氮杂-甲基-9α-红霉素A；英文Azithromycin)是克罗地亚SOOR PLIVA公司研制开发的一个15元环大环内酯类抗生素。该药于1988年首次上市，由于它具有广谱抗菌活性、酸稳定性、长效和高生物利用度等优点，很快得以在世界范围内推广。
据文献报道，阿奇霉素不仅用于急性咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管急性发作、非典型肺炎、细菌性肺炎的治疗；也可用于淋病、非淋病性尿道炎、泌尿生殖道沙眼衣原体感染、淋球菌与衣原体混合感染引起的生殖系统炎症。近年来，急性淋病的发病率日渐增高，成为我国发病率最高的性传播疾病，约30％的淋病患者合并泌尿生殖系统的沙眼衣原体感染，而阿奇霉素对淋球菌及沙眼衣原体均有很好的杀灭作用，故在临床上已作为首选药物治疗这类疾病。
目前，虽然阿奇霉素原料药及片剂、胶囊剂、混悬剂、水针剂已在我国有生产且应用于临床，但国内外均未见阿奇霉素阴道泡腾片；而一般口服药均需经由肠胃吸收进入血液，再随血液分布于全身，所以到达病灶处的有效成份已大为减少；有文献报道：阿奇霉素胶囊或片剂经口给药时，经胃肠吸收的药物只占投药量的37％(Foulds G，et al：The Pharmacokineticsof azithromycin in human serum and tissues.Journal of AntimicrobialChemeotherapy.1990，25(Suppl A.)：73～82)其余部分都被排出体外，造成很大浪费。水针剂虽然可以不经胃肠吸收直接进入血液使血液中的药物浓度较高，但到达病灶处尤其是妇科炎症处的有效药物还是很有限，起不到应有的作用；另外有很多人患有胃肠疾病，而阿奇霉素对肠胃的刺激很大，容易引发多种肠胃不适，另外口服或注射给药也会加重肝肾的负担，故虽然阿奇霉素本身对治疗妇科炎症或传染性疾病有很好的疗效，但目前受限于现有的剂型却使阿奇霉素很难达到预期的效果，此为现有技术的一项空白。
本发明的目的是利用阿奇霉素这一新型广谱抗生素并特别针对妇科疾病的特点而提供一种阿奇霉素阴道泡腾片，实现局部给药，最大程度的发挥药效，特别适合用于治疗妇科的各种炎症及性传播疾病。
本发明人考虑到由于阿奇霉素含有两个结晶水，压片极易粘冲，故需加入较多辅料，另参照中国药典收载的阴道泡腾片的有关规定，需控制其水溶液中pH值为弱酸性，且产气量适当。因此，本发明根据主药的理化性质对处方的流动性、可压性和发泡进行了条件优选，经过长期的研究和试验，筛选了大量配方，最终选用吸湿性较好的淀粉、微晶纤维素为填充剂，滑石粉为助流、抗粘剂，酒石酸、碳酸氢钠为泡腾剂，进而得到二个能较好的满足制备工艺及成品特性要求的配方，且制备处方合理、制务工艺简单、质量稳定，适合于工业生产，表一列举出几个主要处方。(按1000片计算)
表一
| 硼酸 | - | 200 | - | - | - | - | - |
| 酒石酸 | - | - | 200 | 148 | 200 | 200 | 200 |
| 淀粉 | 400 | 400 | 400 | 296 | - | 600 | - |
| 乳糖 | - | - | - | - | 600 | - | - |
| 碳酸氢钠 | 150 | 150 | 150 | 111 | 150 | 150 | 150 |
| 微晶纤维素 | 200 | 200 | 200 | 148 | - | - | 600 |
| 95％乙醇 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 | 适量 |
| 滑石粉 | 12 | 12 | 12 | 9 | 12 | 12 | 12 |
| 发泡量(ml) | ＞6 | ＜6 | ＞6 | ＞6 | ＞6 | ＞6 | ＞6 |
| 其它情况 | 易吸潮，粘冲 | 产气较慢、少 | 不易吸潮，不粘冲 | 不易吸潮，不粘冲 | 吸潮，粘冲 | 可压性差 | 片面粗糙 |
由表一中可以看出：使用枸橼酸易吸潮，使用硼酸产气慢，单独使用淀粉，乳糖、微晶纤维素，压出的压剂均有缺陷，将淀粉、微晶纤维素混合使用，可较好地解决吸潮、粘冲及片面光洁度问题，故本发明特选出处方3、4。
即本发明的配方是：(一)以制备1000片计算
阿奇霉素(以无水阿奇霉素计算) 250.0克
酒石酸 200.0克
碳酸氢钠 150.0克
淀粉 400.0克
微晶纤维素 200.0克
滑石粉 12.0克
1212.0克
制备时另加入适量(500ml)95％的乙醇作为粘合剂。
上述配方中，阿奇霉素为起药效作用的成份，其余均为剂型基质辅料；
本发明还可采用另一配方(二)
阿奇霉素(以无水阿奇霉素计算) 500.0克
酒石酸 148.0克
碳酸氢钠 111.0克
淀粉 296.0克
微晶纤维素 148.0克
滑石粉 9.0克
1212.0克
制备时另加入适量(500ml)95％的乙醇作为粘合剂。
按上述配方及泡腾片的常规制备工艺制成成品，使每片含阿奇霉素250mg或500mg。
使用方法：每日一次，每次1～2片。
本发明中有效成份阿奇霉素的含量可按照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录VD)测定。
由于阿奇霉素阴道泡腾片放置在阴道中能吸水产气崩解，局部药物浓度高，可直接发挥药效，且因阿奇霉素抗菌谱广、抗菌性强，特适合用于治疗妇女宫颈炎、阴道炎、淋病及混合感染，可作为在临床上治疗这些疾病的首选药物，这种泡腾片剂型既克服了口服用药引起的肠胃不适(如腹泻、腹痛、恶心、呕吐、消化不良等)，又方便了患者用药，提高了药物疗效。
本发明急性毒性试验：阿奇霉素原料给昆明种小鼠灌胃给药，测得LD50为5564.0mg/kg(5139.7～6023.29mg/kg)；阿奇霉素原料及阿奇霉素阴道泡腾片复腔注射给药测得LD50分别为1144.87mg/kg(1034.16～1267.43mg.kg)和983.2mg/kg(804.2～1116.89mg/kg)。
家兔阴道一次给予阿奇霉素阴道泡腾片333.3mg/kg，相当于人用量的66.7倍，未发现明显的毒性反应。
阿奇霉素阴道泡腾片以15mg/kg给家兔阴道内一次给药及连续给药一周，未见阴道粘膜有充血、红肿等现象。
以上试验说明，本发明的阿奇霉素阴道泡腾片剂型用于人体是可行的。
下面例举实施例进一步说明。<实施例一>按上述配方(一)，称取原料药(过120目筛)及酒石酸、碳酸氢纲、钠、淀粉、微晶纤维素辅料(过100目筛)，混匀后，加入500ml乙醇制软材，软材过10目筛制粒，于55～65C°烘烤至干，10目筛整粒，加入滑石粉，混匀后测含量，计算片重，以φ15mm冲压成片，片重约1.2g。
本实施例中，原辅料的来源及质量标准是：
阿奇霉素：石家庄第一制药厂，符合卫生部部颁标准
酒石酸：北京化工厂，符合中国药典1995年版标准
碳酸氢钠：天津中央制药厂，符合中国药典1995年版标准
淀粉：华北制药厂，符合中国药典1995年版标准
微晶纤维素：山东聊城制药厂，符合中国药典1995年版标准
乙醇：北京化学试剂厂，符合中国药典1995年版标准
滑石粉：上海药用辅料厂，符合中国药典1995年版标准<实施例二>原辅料量按上述配方(二)称取，其余同实施例一。
Claims (2)
1、一种阿奇霉素阴道泡腾片，其特征是：该药的有效成份及剂型辅料分别是：配方(一)以1000片计算
阿奇霉素(以无水阿奇霉素计算) 250.0克
酒石酸 200.0克
碳酸氢钠 150.0克
淀粉 400.0克
微晶纤维素 200.0克
滑石粉 12.0克
或者配方(二)以1000片计算
阿奇霉素(以无水阿奇霉素计算) 500.0克
酒石酸 148.0克
碳酸氢钠 111.0克
淀粉 296.0克
微晶纤维素 148.0克
滑石粉 9.0克
按上述配方(一)或(二)在制备时加入乙醇作为粘合剂，以泡腾片常规制备工艺制成每片含阿奇霉素250mg或500mg的阴道泡腾片。
2、根据权利要求1所述的阿奇霉素阴道泡腾片，其特征是：所加入的乙醇为95％的乙醇，加入量是500ml。
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