CN1219927A - 苯基烷基羧酸衍生物 - Google Patents

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Abstract

通式(Ⅰ)所示的苯基烷基羧酸衍生物及其药理上可接受的盐和酯，式中R1代表烷基等；R2代表亚烷基；R3代表氢等；X代表有取代基或无取代基的芳基等；Y代表氧等；Z代表亚烷基等；W代表烷基等。这类化合物可用作高血糖等病症的治疗剂或预防剂。

Description

苯基烷基羧酸衍生物
〔技术领域〕
本发明涉及有优异降血糖作用的新型苯基烷基羧酸衍生物、其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，含有这些化合物作为有效成分的高血糖症治疗或预防用组合物，这些化合物用于制造高血糖症治疗或预防用医药的用途，或对温血动物施用药理上有效量的所述化合物的高血糖症治疗方法或预防方法。
〔背景技术〕
以往，作为糖尿病、高血糖症治疗药，一直使用胰岛素和三丁酰胺、吡磺环己脲等磺酰脲化合物，但最近，作为非胰岛素依赖型糖尿病治疗药，已有人报告了苯基烷基羧酸衍生物。作为此类化合物，例如
(1-1)WO91/19702号国际公开公报(二特公表平5-507920号)中记载了3-[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙氧基]苯基]-2-(乙酰硫基)丙酸及其酯，2-甲氧基-3-[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙氧基]苯基]丙酸，3-[[4-(4-苄基氧苯基)乙氧基]苯基]-2-甲氧基丙酸，2-苯氧基-3-〔4-(2-苯基)乙氧基苯基〕丙酸等；
(1-2)WO94/29285号国际公开公报中记载了3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-((N-乙基-N-苯基)氨基)丙酸及其酯等；
(1-3)WO94/29302号国际公开公报中记载了3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-吡咯丙酸及其酯等；
(1-4)WO95/03288号国际公开公报中记载了3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-(丙基)丙酸及其酯，3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-(3-苯基丙基)丙酸及其酯，3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-(3-甲基丁基)丙酸及其酯等；
(1-5)WO96/04260号国际公开公报中记载了3-[4-[2-[N-(2-苯并噁唑基)-N-甲基氨基]乙氧基]苯基]-2-(2,2,2-三氟乙氧基)丙酸及其酯。
此外，最近，作为非胰岛素依赖型糖尿病治疗药，已有人报告了多种噻唑烷。作为此类化合物，例如
(2-1)USP4572912、EP139421A和特公平2-31079号公报中记载了5-[4-[(6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-基)甲氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(通名：Troglitazone)；
(2-2)EP8203A、USP4287200、USP4340605、USP4438141、USP4444779、USP4725610、特公昭62-42903号和特公平5-66956号中记载了5-[[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(通名：Pioglitazone)；
(2-3)USP4703052和特公平5-86953号中记载了5-[[3,4-二氢-2-(苯基甲基)-2H-苯并吡喃-6-基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(通名：Englitazone)；
(2-4)EP306228A、USP5002953、USP5194443、USP5232925、USP5260445和特开平1-131169号中记载了5-[[4-[2-[N-甲基-N-(吡啶-2-基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(代号：BRL-49653)。
而且，以下文献中记载了这些化合物与各种疾病的关系，例如，关于噻唑烷类化合物：
①Diabetes.,32(9),804-810(1983)；②Diabetes.,37(11),1549-1558(1988)；③Prog.Clin.Biol.Res.,265,177-192(1988)；④Metabolism.,37(3),276-280(1988)；⑤Arzneim.-Forsch.,40(1),37-42(1990)；⑥Arzneim.-Forsch.,40(2,Pt1),156-162(1990)；⑦Arzneim.-Forsch.,40(3),263-267(1990)中报告了噻唑烷类化合物对高血糖症的作用；
①Diabetes.,40(12),1669-1674(1991)；②Am.J.Physiol.,267(1,Pt1),E95-E101(1994)；③Diabetes.,43(10),1203-1210(1994)中报告了噻唑烷类化合物对高脂血症的作用。
①Arzneim.-Forsch.,40(2,Pt1),156-162(1990)；②Metabolism.,40(10),1025-1030(1991)；③Diabetes.,43(2),204-211(1994)；④N.Engl.J.Med.,331(18),1226-1227(1994)中报告了噻唑烷类化合物对耐糖机能不全、胰岛素抗性的作用；
①Metabolism.,42(1),75-80(1993)；②Am.J.Physiol.,265(4,Pt2),R726-R732(1993)；③Diabetes.,43(2),204-211(1994)中报告了噻唑烷类化合物对高血压症的作用；
①Endocrinology.,135(5),2279-2282(1994)；②Endocrinology.,136(4),1474-1481(1995)中报告了噻唑烷类化合物对恶病质的作用；
①〔糖尿病〕、38卷临时增刊号、(1995)(第38次日本糖尿病学会年度学术集会Program.抄录集：第38次糖尿病学会、1995年)中报告了对肾病的作用；
①Am.J.Physiol.,265(4,Pt2),R726-R732(1993)；②Hypertension.,24(2),170-175(1994)等中报告了噻唑烷类化合物对冠状动脉疾病的作用；
①Am.J.Physiol.,265(4,Pt2),R726-R732(1993)中报告了噻唑烷类化合物对动脉硬化症的作用。
进而，近年来，①N.Engl.J.Med.,331(18),1226-1227(1994)中报告了不伴随耐糖机能不全而具有胰岛素抗性的正常人发生糖尿病的风险高〔称为胰岛素抗性非耐糖机能不全(insulin resistant non-IGT:NGT)〕。提出了能改善胰岛素抗性的医药可用来作为如上所述的正常人的糖尿病发病的预防药。
然而，以上所述的化合物，就其不具有在侧链上有肟键这样的本发明化合物的特征而言，是与本发明不同的。
要说明的是，作为具有与上述同样的作用的非胰岛素依赖型糖尿病治疗药，在侧链上有肟键的化合物是在本申请的优先权声明日以后公开的。作为这样的化合物，例如
(4-1)WO96/38427号国际公开公报(公开日：1996年12月5日)和特开平9-48770号(公开日：1997年2月18日)中记载了5-[4-[2-[(4-羟基-2,3-二氢化茚-1-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮，5-[4-[2-[(2,3-二氢-6-苯基苯并呋喃-3-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮，5-[4-[2-[(5-氯-2,3-二氢化茚-1-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮，5-[4-[2-[(5-甲基-2,3-二氢化茚-1-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮，5-[4-[2-[(5,6-亚甲二氧基-2,3-二氢化茚-1-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮，5-[4-[2-[(5-苯基-2,3-二氢化茚-1-基)亚氨氧基]乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮等芳香族氧亚氨基衍生物；
(4-2)EP708098A号(公开日：1996年4月24日)和特开平9-48779号(公开日：1997年2月18日)记载了5-[4-[2-[[[1-(4-联苯基)偏亚乙基]氨基]氧]乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮，5-[4-[2-[[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]偏亚乙基]氨基]氧]乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮，5-[4-[2-[[[1-(2-苯基-5-吡啶基)偏亚乙基]氨基]氧]乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮，5-[4-[2-[[[1-(2-甲氧基-5-吡啶基)偏亚乙基]氨基]氧]乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮等肟衍生物。
〔发明公开〕
本发明者等人对于活性强且安全性极高、能改善高血糖症等、进而还有醛糖还原酶抑制作用的苯基烷基羧酸衍生物进行了锐意研究，从而完成了本发明。
即，本发明提供有优异降血糖作用等的新型苯基烷基羧酸衍生物，其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，含有这些化合物作为有效成分的高血糖症治疗或预防用组合物，这些化合物用于制造高血糖症治疗或预防用医药的用途，或对温血动物施用药理上有效量的所述化合物的高血糖症治疗方法或预防方法。
本发明的苯基烷基羧酸衍生物具有通式(Ⅰ)：
Figure A9719497800231
式中：R1代表氢原子或含1-6个碳原子的直链或支链烷基，R2代表含2-6个碳原子的直链或支链亚烷基，R3代表(ⅰ)氢原子，(ⅱ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)卤原子，(ⅵ)硝基，(ⅶ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅷ)可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基或(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，
Z代表单键或含1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，
W代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)羟基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)氨基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链单烷基氨基，(ⅶ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅷ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅸ)可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅹⅰ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅹⅱ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹⅲ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅹⅴ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷硫基，(ⅹⅵ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷基氨基，(ⅹⅶ)1-吡咯基，(ⅹⅷ)1-吡咯烷基，(ⅹⅸ)1-咪唑基，(ⅹⅹ)哌啶子基或(ⅹⅹⅰ)吗啉代基，
X代表可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基或可以有1-3个下述取代基α、且含1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这-组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基，
其中取代基α代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的脂肪族酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链烷基磺酰，(ⅹ)卤原子，(ⅹⅰ)硝基，(ⅹⅱ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)含6-10个碳原子的芳基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)含6-10个碳原子的芳氧基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)含6-10个碳原子的芳硫基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)含6-10个碳原子的芳基磺酰基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅲ)含6-10个碳原子的芳基磺酰氨基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环基，(ⅹⅹ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环氧基，(ⅹⅹⅰ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环硫基，(ⅹⅹⅱ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环磺酰基，或(ⅹⅹⅲ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，
Y代表氧原子、硫原子或式＞ 所示的基团，式中R4代表氢原子、含1-6个碳原子的直链或支链烷基或含1-8个碳原子的直链或支链的脂族酰基或芳族酰基。
其中，
在R1、R3、W和R4表示有1～6个碳的直链或支链烷基的情况下，该烷基可以是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基或1,2,2-三甲基丙基，较好的是有1～4个碳的直链或支链烷基，
更好的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。R1、R3和R4进一步更好的是有1～3个碳的直链或支链烷基，最好的是有1～2个碳的烷基。W进一步更好的是丙基或丁基，最好的是丁基。
在R2表示有2～6个碳的直链或支链亚烷基的情况下，该亚烷基可以是诸如亚乙基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,1-二甲基亚乙基、1,2-二甲基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚丙基、1-乙基-1,3-亚丙基、2-甲基-1,3-亚丙基、1,1-二甲基-1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基或1,6-亚己基，较好的是有2～5个碳的直链状或支链状亚烷基，更好的是有2～4个碳的直链状或支链状亚烷基。进一步更好的是亚乙基、甲基亚乙基或1,3-亚丙基，最好的是亚乙基。
在Z表示有1～6个碳的直链状或支链状亚烷基的情况下，该亚烷基可以是诸如亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,1-二甲基亚乙基、1,2-二甲基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚丙基、1-乙基-1,3-亚丙基、2-甲基-1,3-亚丙基、1,1-二甲基-1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基或1,6-亚己基，较好的是有1～4个碳的直链状或支链状亚烷基(例如亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚丙基或2-甲基-1,3-亚丙基)，更好的是有1～2个碳的亚烷基，最好的是亚甲基。
在R3和W表示有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基的情况下，该烷氧基可以是诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基或异丁氧基，R3较好的是有1～2个碳的烷氧基、最好的是甲氧基，W较好的是有1～3个碳的烷氧基、更好的是乙氧基。
在R3和W表示有1～4个碳的直链状或支链状烷硫基的情况下，该烷硫基可以是诸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基或异丁硫基，R3较好的是有1～2个碳的烷硫基，最好的是甲硫基，W较好的是有1～3个碳的烷硫基、最好的是甲硫基。
在R3表示卤原子的情况下，该卤原子可以是氟原子、氯原子、溴原子或碘原子，较好的是氟原子、氯原子或溴原子，最好的是氟原子或氯原子。
在W表示有1-4个碳的直链状或支链状单烷基氨基的情况下，该单烷基氨基可以是诸如甲胺基、乙胺基、丙胺基、异丙胺基、丁胺基、仲丁胺基、叔丁胺基或异丁胺基，较好的是有1～3个碳的直链状或支链状单烷基氨基，最好的是乙胺基。
在R3和W表示相同或不同的、各烷基有1～4个碳的直链状或支链状的二烷基氨基的情况下，该二烷基氨基可以是诸如二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二异丙胺基、二丁胺基、N-甲基-N-乙基氨基或N-乙基-N-异丙基氨基，较好的是二甲胺基或二乙胺基，最好的是二乙胺基。
在R3和W表示也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳基的情况下，无取代芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。有取代芳基可以是诸如2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-异丙基苯基、4-(三氟丁基)苯基、4-羟基苯基、4-乙酰氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、4-苄氧基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲磺酰基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基、4-(二甲胺基)苯基、4-苄基苯基、4-联苯基、4-苯氧基苯基、4-苯硫基苯基、4-苯磺酰基苯基、4-苯磺酰胺基苯基、4-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶氧基)苯基、4-(2-吡啶硫基)苯基或4-(2-吡啶磺酰胺基)苯基、，较好的是4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲硫基苯基或4-氯苯基。
在R3和W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7-12个碳的芳烷基的情况下，无取代芳烷基是在有1～4个碳的的直链状或支链状烷基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1-萘基甲基或2-萘基甲基，R3较好的是苄基或苯乙基，最好的是苄基，W较好的是苄基、苯乙基、3-苯基丙基或4-苯基丁基，最好的是苯乙基或3-苯基丙基。有取代芳烷基可以是诸如4-甲基苄基、4-(三氟甲基)苄基、4-甲氧基苄基、3,4-亚甲二氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲磺酰基苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙基、3-(4-甲氧基苯基)丙基、4-(4-甲基苯基)丁基或4-(4-甲氧基苯基)丁基，较好的是4-甲基苄基或2-(4-甲基苯基)乙基。
在W表示在有1～4个碳的直链状或支链状烷基和芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳基的N-烷基-N-芳基氨基的情况下，无取代的N-烷基-N-芳基氨基中的烷基可以是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，较好的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基，最好的是甲基或乙基。该芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。无取代的N-烷基-N-芳基氨基的具体例可以是诸如N-甲基-N-苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基、N-丙基-N-苯基氨基、N-异丙基-N-苯基氨基、N-丁基-N-苯基氨基、N-异丁基-N-苯基氨基或N-甲基-N-萘基氨基，较好的是N-甲基-N-苯基氨基或N-乙基-N-苯基氨基，最好的是N-乙基-N-苯基氨基。有取代N-烷基-N-芳基氨基可以是诸如N-甲基-N-(4-甲基苯基)氨基、N-乙基-N-(4-甲基苯基)氨基、N-甲基-N-(4-甲氧基苯基)氨基或N-乙基-N-(4-甲氧基苯基)氨基，较好的是N-甲基-N-(4-甲基苯基)氨基或N-乙基-N-(4-甲基苯基)氨基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳氧基的情况下，无取代芳氧基可以是苯氧基或萘氧基，较好的是苯氧基。有取代芳氧基可以是诸如4-甲基苯氧基、4-乙基苯氧基、4-丙基苯氧基、4-异丙基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、4-乙氧基苯氧基、4-甲硫基苯氧基、4-乙硫基苯氧基、4-联苯氧基或4-甲磺酰基苯氧基，较好的是4-甲基苯氧基、4-乙基苯氧基或4-异丙基苯氧基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳硫基的情况下，无取代芳硫基可以是诸如苯硫基或萘硫基，较好的是苯硫基。有取代芳硫基可以是诸如4-甲基苯硫基、4-乙基苯硫基、4-丙基苯硫基、4-异丙基苯硫基、4-甲氧基苯硫基、4-乙氧基苯硫基、4-甲硫基苯硫基、4-乙硫基苯硫基、4-联苯硫基或4-甲磺酰基苯硫基，较好的是4-甲基苯硫基、4-乙基苯硫基或4-异丙基苯硫基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳胺基的情况下，无取代芳胺基可以是诸如苯胺基或萘胺基，较好的是苯胺基。有取代芳胺基可以是诸如4-甲基苯胺基、4-乙基苯胺基、4-丙基苯胺基、4-异丙基苯胺基、4-甲氧基苯胺基、4-乙氧基苯胺基、4-甲硫基苯胺基、4-乙硫基苯胺基、4-联苯胺基或4-甲磺酰基苯胺基，较好的是4-甲基苯胺基、4-乙基苯胺基或4-异丙基苯胺基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12个碳的芳烷氧基的情况下，无取代芳烷氧基是在有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丙氧基、1-萘基甲氧基或2-萘基甲氧基，较好的是苄氧基或苯乙氧基，最好的是苄氧基。有取代的芳烷氧基可以是诸如4-甲基苄氧基、4-甲氧基苄氧基、2-(4-甲基苯基)乙氧基、2-(4-甲氧基苯基)乙氧基、3-(4-甲基苯基)丙氧基、3-(4-甲氧基苯基)丙氧基、4-(4-甲基苯基)丙氧基或4-(4-甲氧基苯基)丁氧基，较好的是4-甲基苄氧基或2-(4-甲基苯基)乙氧基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12个碳的芳烷硫基的情况下，无取代芳烷硫基是在有1～4个碳的直链状或支链状烷硫基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄硫基、苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、1-萘基甲硫基或2-萘基甲硫基，较好的是苄硫基或苯乙硫基，较好的是苄硫基。有取代芳烷硫基可以是诸如4-甲基苄硫基、4-甲氧基苄硫基、2-(4-甲基苯基)乙硫基、2-(4-甲氧基苯基)乙硫基、3-(4-甲基苯基)-丙硫基、3-(4-甲氧基苯基)丙硫基、4-(4-甲基苯基)丁硫基或4-(4-甲氧基苯基)丁硫基，较好的是4-甲基苄硫基或2-(4-甲基苯基)乙硫基。
在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12个碳的芳烷胺基的情况下，无取代芳烷胺基是在有1～4个碳的直链状或支链状烷胺基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄胺基、苯乙胺基、3-苯基丙胺基、4-苯基丁胺基、1-萘基甲胺基或2-萘基甲胺基，较好的是苄胺基或苯乙胺基，最好的是苄胺基。有取代芳烷胺基可以是诸如4-甲基苄胺基、4-甲氧基苄胺基2-(4-甲基苯基)乙胺基、2-(4-甲氧基苯基)乙胺基、3-(4-甲基苯基)丙胺基、3-(4-甲氧基苯基)丙胺基、4-(4-甲基苯基)丁胺基或4-(4-甲氧基苯基)丁胺基，较好的是4-甲基苄胺基或2-(4-甲基苯基)乙胺基。
在R4表示有1～8个碳的直链状或支链状脂肪族酰基或芳香族酰基的情况下，该酰基可以是诸如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、庚酰基或辛酰基、苯甲酰基或对甲基苯甲酰基，较好的是有1～8个碳的直链状或支链状链烷酰基，更好的是有2～5个碳的直链状或支链状链烷酰基，最好的是乙酰基。
在X表示也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳基的情况下，无取代芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。在X表示有1～3个后述取代部分α取代的芳基的情况下，该取代基的数目较好的是1或2个，更好的是1个。
在X表示也可以有1～3个后述取代基α、且含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环基的情况下，无取代杂芳香环基包括单环类或双环类。在包含双环的情况下，其中至少一个环是杂环。在双环类的情况下，系指稠合环，有时一个环是杂环，另一个环是碳环，有时两个环都是杂环。杂环是五或六元环的，这些杂环含有1～4个从氮原子、氧原子或硫原子组成的一组中选择的杂原子。碳环是有6～10个碳的芳基。在单环类的情况下称为杂芳香单环基，在双环类的情况下称为杂芳香稠合环基。在有4个杂原子的环的情况下，较好的是4个全部为氮原子，即有时从氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子为0个；在有3个杂原子的环的情况下，较好的是3个、2个或1个是氮原子，即有时1个或2个是从氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子；在有2个杂原子的环的情况下，较好的是2个、1个或0个是氮原子，即有时0个、1个或2个是从氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子。在X表示有1～3个后述取代基α取代的杂芳香环基的情况下，该取代部分的数目较好的是1个或2个，更好的是1个。
无取代杂芳香单环基可以是，例如，2-吡咯基、3-吡咯基等吡咯基；2-呋喃基、3-呋喃基等呋喃基；2-噻吩基、3-噻吩基等噻吩基；2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基等吡啶基；2-咪唑基、4-咪唑基等咪唑基；3-吡唑基、4-吡唑基等吡唑基；2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基等噁唑基；3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基等异噁唑基；2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基等噻唑基；3-异噻唑基、4-异噻唑基5-异噻唑基等异噻唑基；1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基等三唑基；1,3,4-噻二唑-2-基等噻二唑基；5-四唑基等四唑基；3-哒嗪基、4-哒嗪基等哒嗪基；2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基等嘧啶基；吡嗪基；1,4-噁嗪-2-基、 1,4-噁嗪-3-基等噁嗪基；1,4-噻嗪-2-基、1,4-噻嗪-3-基等噻嗪基。
无取代杂芳香稠合环基可以是，例如，引哚-2-基、吲哚-3-基、引哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基等吲哚基；吲唑-2-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基等吲唑基；苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基等苯并呋喃基；苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基等苯并噻吩基；苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基等苯并咪唑基；苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基等苯并噁唑基；苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基等苯并噻唑基；2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基等喹啉基；1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、8-异喹啉基等异喹啉基；1,4-苯并噁嗪-2-基、1,4-苯并噁嗪-3-基等苯并噁嗪基；1,4-苯并噻嗪-2-基、1,4-苯并噻嗪-3-基等苯并噻嗪基；吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基、吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基等吡咯并[2,3-b]吡啶基；呋喃并[2,3-b]吡啶-2-基、呋喃并[2,3-b]吡啶-3-基等呋喃并[2,3-b]吡啶基；噻吩并[2,3-b]吡啶-2-基、噻吩并[2,3-b]吡啶-3-基等噻吩并[2,3-b]吡啶基；1,8-萘啶-2-基、1,8-萘啶-3-基、1,5-萘啶-2-基、1,5-萘啶-3-基等萘啶基；咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基、咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基等咪唑并吡啶基；噁唑并[4,5-b]吡啶-2-基、噁唑并[5,4-b]吡啶-2-基等噁唑并吡啶基；以及噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基、噻唑并[4,5-c]吡啶-2-基等噻唑并吡啶基。
杂芳香单环基较好的是有1～3个从氮原子、氧原子的硫原子组成的一组中选择的杂原子的五元或六元环基，即以上列举的吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、噻二唑基、噁二唑基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基。杂芳香稠合环基较好的是苯环与所述有1～3个从氮原子、氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的五元或六元杂芳香单环的稠合环基，即以上列举的吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、喹啉基或异喹啉基。
更好的是咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，进一步更好的是吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，最好的是吡啶基、喹啉基或异喹啉基，尤其是吡啶基。
在上述X表示有6～10个碳的芳基或有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环基的情况下，该芳基和杂芳香环基也可以有如前所述1～3个取代基α。
在这种情况下，
当取代基α表示有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、有1～4个碳的直链状或支链状烷硫基、卤原子、或各烷基相同或不同且有1～4个碳的直链状或支链状的二烷基氨基时，这些基团可以列举与上述R3所示相同的基团。
当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基时，该卤代烷基可以是诸如氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基或三氯甲基，较好的是有1～3个氟原子的甲基，特别好的是三氟甲基。
当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状脂肪族酰氧基时，该酰氧基可以是诸如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、丙烯酰氧基、甲基丙烯酰氧基或巴豆酰氧基，较好的是链烷酰氧基，更好的是有1～2个碳的链烷酰氧基，最好的是乙酰氧基。
当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基时，该亚烷二氧基可以是诸如亚甲二氧基、亚乙二氧基、1,3-亚丙二氧基、1,4-亚丁二氧基或亚丙二氧基，较好的是亚甲二氧基或亚乙二氧基，特别好的是亚甲二氧基。
当取代基α表示有7～12个碳的芳烷氧基时，该芳烷氧基是芳烷基部分为与R3所述相同含义的芳烷基的芳烷氧基，例如，可以是苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、1-萘基甲氧基或2-萘基甲氧基，较好的是苄氧基，苯乙氧基、1-萘基甲氧基或2-萘基甲氧基，更好的是苄氧基。
当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状烷磺酰基时，该烷磺酰基可以是诸如甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基或叔丁磺酰基，较好的是甲磺酰基、乙磺酰基或异丙磺酰基，特别好的是有1～2个碳的烷磺酰基。
当取代基α表示有7～12个碳的芳烷基时，该芳烷基是与R3所述相同含义的芳烷基，例如，可以是苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1-萘基甲基或2-萘基甲基，较好的是苄基、苯乙基、1-萘基甲基或2-萘基甲基，更好的是苄基。
当取代基α表示有6～10个碳的芳基(该芳基部分也可以用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与对所述R3和上述X的取代基所述相同的含义。
该芳基可以是诸如苯基、1-萘基、2-萘基、4-甲基苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、3-溴苯基、或3，4-亚甲二氧基苯基，较好的是苯基、4-甲氧基苯基、或3,4-亚甲二氧基苯基。
当取代基α表示有6～10个碳的芳氧基(该芳基部分也可以用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。
该芳氧基可以是诸如苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基、4-甲基苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基、4-甲氧基苯氧基、3-乙氧基苯氧基、4-氯苯氧基、3-溴苯氧基或3,4-亚甲二氧基苯氧基，较好的是苯氧基。
当取代基α表示有6～10个碳的芳硫基(该芳基部分也可以用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。
该芳硫基可以是诸如苯硫基、4-甲基苯硫基、4-(三氟甲基)苯硫基、4-甲氧基苯硫基、3-乙氧基苯硫基、4-氯苯硫基、3-溴苯硫基、3,4-亚甲二氧基苯硫基、1-萘硫基或2-萘硫基，较好的是苯硫基。
当取代基α表示有6～10个碳的芳基磺酰基(该芳基部分也可以用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素和亚烷二氧基表示与上述相同的含义。
该芳基磺酰基可以是诸如苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、4-(三氟甲基)苯磺酰基、4-甲氧基苯磺酰基、3-乙氧基苯磺酰基、4-氯苯磺酰基、3-溴苯磺酰基、3,4-亚甲二氧基苯磺酰基、1-萘磺酰基或2-萘磺酰基，较好的是苯磺酰基。
当取代基α表示有6～10个碳的芳基磺酰氨基(该芳基部分也可以用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代。该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链状或支链状烷基取代基)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。
该芳基磺酰氨基可以是诸如苯磺酰氨基、4-甲基苯磺酰氨基、4-(三氟甲基)苯磺酰氨基、4-甲氧基苯磺酰氨基、3-乙氧基苯磺酰氨基、4-氯苯磺酰氨基、3-溴苯磺酰氨基、3,4-亚甲二氧基苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、1-萘磺酰氨基、2-萘磺酰氨基或N-甲基萘磺酰氨基，较好的是苯磺酰氨基或N-甲基苯磺酰氨基。
当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环基时，该基可以是诸如呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、咪唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基或吡啶基，较好的是咪唑基、喹啉基或吡啶基，特别好的是吡啶基。
当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环氧基时，该杂芳香环氧基可以是诸如呋喃氧基、噻吩氧基、噁唑氧基、异噁唑氧基、噻唑氧基、咪唑氧基、喹啉氧基、异喹啉氧基、吲哚氧基或吡啶氧基，较好的是异噁唑氧基或吡啶氧基，特别好的是吡啶氧基。
当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环硫基时，该杂芳香环硫基可以是诸如呋喃硫基、噻吩硫基、噁唑硫基、异噁唑硫基、噻唑硫基、咪唑硫基、喹啉硫基、异喹啉硫基、吲哚硫基或吡啶硫基，较好的是异噁唑硫基或吡啶硫基，特别好的是吡啶硫基。
当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环磺酰基时，该杂芳香环磺酰基可以是诸如呋喃磺酰基、噻吩磺酰基、噁唑磺酰基、异噁唑磺酰基、噻唑磺酰基、咪唑磺酰基、喹啉磺酰基、异喹啉磺酰基、吲哚磺酰基或吡啶磺酰基，较好的是咪唑磺酰基、异噁唑磺酰基或吡啶磺酰基，特别好的是吡啶磺酰基。
在取代基α代表含有1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)时，该杂芳香环磺酰氨基包括，例如，呋喃磺酰氨基、噻吩磺酰氨基、噁唑磺酰氨基、异噁唑磺酰氨基、、噻唑磺酰氨基、咪唑磺酰氨基、N-甲基咪唑磺酰氨基、喹啉磺酰氨基、异喹啉磺酰氨基、吲哚磺酰氨基、吡啶磺酰氨基或N-甲基吡啶磺酰氨基，优选咪唑磺酰氨基、N-甲基咪唑磺酰氨基、吡啶磺酰氨基或N-甲基吡啶磺酰氨基，更优选的吡啶磺酰氨基或N-甲基吡啶磺酰氨基。
因此，在X代表含6-10个碳原子的有取代或无取代的芳基或含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的有取代或无取代的5-10元单环或双环杂芳香环基团的场合下，其优选的具体例子包括苯基、1-萘基、2-萘基、间甲苯基、对甲苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、4-氯甲基苯基、4-溴甲基苯基、4-氟甲基苯基、4-碘甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-五氟乙基苯基、4-三氯甲基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-3,5-二甲基苯基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5-乙酰氧基-2-羟基-3,4,6-三甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、苄氧基苯基、苯乙氧基苯基、1-萘甲氧基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、3-乙硫基苯基、4-乙硫基苯基、3-异丙硫基苯基、4-异丙硫基苯基、3-甲磺酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、3-乙磺酰基苯基、4-乙磺酰基苯基、3-异丙磺酰基苯基、4-异丙磺酰基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-甲氨基苯基、4-乙氨基苯基、3-丙氨基苯基、4-丁氨基苯基、3-二甲氨基苯基、4-二乙氨基苯基、3-二丙氨基苯基、4-二丁氨基苯基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-苯乙基苯基、4-(1-萘甲基)苯基、3-联苯基、4-联苯基、3-(4-甲基苯基)苯基、4-(4-甲基苯基)苯基、3-(4-乙基苯基)苯基、3-(4-三氟甲基苯基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基)苯基、3-(4-甲氧基苯基)苯基、4-(4-甲氧基苯基)苯基、3-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、3-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(3-氯苯基)苯基、4-(4-氯苯基)苯基、4-(3-溴苯基)苯基、4-(4-溴苯基)苯基、3-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、4-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-苯磺酰苯基、4-苯磺酰苯基、3-(苯磺酰氨基)苯基、4-(苯磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、3-(咪唑-1-基)苯基、4-(咪唑-1-基)苯基、3-(1-甲基咪唑-4-基)苯基、4-(1-甲基咪唑-4-基)苯基、3-(2-呋喃基)苯基、4-(2-呋喃基)苯基、3-(2-噻吩基)苯基、4-(2-噻吩基)苯基、3-(3-噻吩基)苯基、4-(3-噻吩基)苯基、3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、3-(3-吡啶基)苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)苯基、4-(4-吡啶基)苯基、4-(咪唑-1-基硫)苯基、4-(2-呋喃硫)苯基、4-(2-噻吩硫)苯基、4-(2-吡啶硫)苯基、4-(4-吡啶硫)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、4-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(3-吡啶磺酰)苯基、4-(3-吡啶磺酰)苯基、3-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(噁唑-2-基)苯基、4-(噁唑-2-基)苯基、3-(噁唑-4-基)苯基、4-(噁唑-4-基)苯基、3-(噁唑-5-基)苯基、4-(噁唑-5-基)苯基、3-(噻唑-2-基)苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、3-(噻唑-4-基)苯基、4-(噻唑-4-基)苯基、3-(噻唑-5-基)苯基、4-(噻唑-5-基)苯基、1-甲基-2-吡咯基、1-苯基-2-吡咯基、1-苄基-2-吡咯基、5-甲基-2-呋喃基、5-苯基-2-呋喃基、5-甲基-2-噻吩基、5-苯基-2-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、5-苯基-3-噻吩基、1-甲基-3-吡唑基、1-苯基-3-吡唑基、1-甲基-2-咪唑基、1-苯基-2-咪唑基、1-甲基-4-咪唑基、1-苯基-4-咪唑基、1-甲基-2-苯基-4-咪唑基、1,5-二甲基-2-苯基-4-咪唑基、1,4-二甲基-2-苯基-5-咪唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-甲基-4-噁唑基、2-苯基-4-噁唑基、2-甲基-5-噁唑基、2-苯基-5-噁唑基、4-甲基-2-苯基-5-噁唑基、5-甲基-2-苯基-4-噁唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-苯基-4-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-苯基-5-噻唑基、4-甲基-2-苯基-5-噻唑基、5-甲基-2-苯基-4-噻唑基、1-甲基-3-吡唑基、1-苯基-3-吡唑基、3-甲基-5-异噁唑基、3-苯基-5-异噁唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-甲基-5-吡啶基、3-乙基-5-吡啶基、3-苯基-5-吡啶基、2-甲基-5-吡啶基、2-乙基-5-吡啶基、2-苯基-5-吡啶基、2-羟基-5-吡啶基、2-甲氧基-5-吡啶基、2-乙氧基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-吡啶基、2-苄氧基-5-吡啶基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙硫基-5-吡啶基、2-异丙硫基-5-吡啶基、2-甲磺酰-5-吡啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、2-异丙磺酰-5-吡啶基、2-苄基-5-吡啶基、2-苯氧基-5-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、2-苯磺酰-5-吡啶基、2-苯磺酰氨基-5-吡啶基、2-(N-甲基苯磺酰氨基)-5-吡啶基、3-甲基-6-吡啶基、3-苯基-6-吡啶基、2-甲基-6-吡啶基、2-苯基-6-吡啶基、2-甲基-4-嘧啶基、2-苯基-4-嘧啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基、2-乙氧基-4-嘧啶基、2-异丙氧基-4-嘧啶基、2-甲硫基-4-嘧啶基、2-乙硫基-4-嘧啶基、2-异丙硫基-4-嘧啶基、2-苯硫基-4-嘧啶基、2-甲磺酰-4-嘧啶基、2-乙磺酰-4-嘧啶基、2-异丙磺酰-4-嘧啶基、2-苯磺酰-4-嘧啶基、2-甲基-5-嘧啶基、2-苯基-5-嘧啶基、2-甲氧基-5-嘧啶基、2-乙氧基-5-嘧啶基、2-异丙氧基-5-嘧啶基、2-甲硫基-5-嘧啶基、2-乙硫基-5-嘧啶基、2-异丙硫基-5-嘧啶基、2-苯硫基-5-嘧啶基、2-甲磺酰-5-嘧啶基、2-乙磺酰-5-嘧啶基、2-异丙磺酰-5-嘧啶基、2-苯磺酰-5-嘧啶基、2-引哚基、3-吲哚基、1-甲基-2-吲哚基、1-甲基-3-吲哚基、2-苯并咪唑基、1-甲基-2-苯并咪唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并噻唑基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基或8-异喹啉基，
更优选苯基、1-萘基、2-萘基、间甲苯基、对甲苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、4-三氟甲基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-3,5-二甲基苯基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5-乙酰氧基-2-羟基-3,4,6-三甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、苄氧基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、3-乙硫基苯基、4-乙硫基苯基、3-甲磺酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、3-乙磺酰基苯基、4-乙磺酰基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-联苯基、4-联苯基、3-(4-甲基苯基)苯基、4-(4-甲基苯基)苯基、3-(4-乙基苯基)苯基、3-(4-三氟甲基苯基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基)苯基、3-(4-甲氧基苯基)苯基、4-(4-甲氧基苯基)苯基、3-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、3-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(3-氯苯基)苯基、4-(4-氯苯基)苯基、3-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、4-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-苯磺酰苯基、4-苯磺酰苯基、3-(苯磺酰氨基)苯基、4-(苯磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、3-(3-吡啶基)苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)苯基、4-(4-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶氧)苯基、4-(4-吡啶氧)苯基、4-(2-吡啶硫)苯基、4-(4-吡啶硫)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、4-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(3-吡啶磺酰)苯基、4-(3-吡啶磺酰)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-甲基-5-吡啶基、3-乙基-5-吡啶基、3-苯基-5-吡啶基、2-甲基-5-吡啶基、2-乙基-5-吡啶基、2-苯基-5-吡啶基、2-羟基-5-吡啶基、2-甲氧基-5-吡啶基、2-乙氧基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-吡啶基、2-苄氧基-5-吡啶基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙硫基-5-吡啶基、2-异丙硫基-5-吡啶基、2-甲磺酰-5-吡啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、2-异丙酰-5-吡啶基、2-苄基-5-吡啶基、2-苯氧基-5-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、2-苯磺酰-5-吡啶基、2-苯磺酰氨基-5-吡啶基、2-(N-甲基苯磺酰氨基)-5-吡啶基、3-甲基-6-吡啶基、3-苯基-6-吡啶基、2-甲基-6-吡啶基、2-苯基-6-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基或8-异喹啉基,
最优选苯基、间甲苯基、对甲苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-3,5-二甲基苯基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5-乙酰氧基-2-羟基-3,4,6-三甲基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-联苯基、4-联苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-苯磺酰苯基、4-苯磺酰苯基、3-(苯磺酰苯基)苯基、4-(苯磺酰苯基)苯基、3-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、3-(3-吡啶基)苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)苯基、4-(4-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶氧)苯基、4-(4-吡啶氧)苯基、4-(2-吡啶硫)苯基、4-(4-吡啶硫)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、4-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(3-吡啶磺酰)苯基、4-(3-吡啶磺酰)苯基、3-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-甲氧基-5-吡啶基、2-乙氧基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-吡啶基、2-苄氧基-5-吡啶基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙硫基-5-吡啶基、2-甲磺酰-5-吡啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、2-苄基-5-吡啶基、3-苯基-5-吡啶基、2-苯基-6-吡啶基、3-苯基-6-吡啶基、2-苯氧基-5-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、2-苯磺酰-5-吡啶基、2-苯磺酰氨基-5-吡啶基，或2-(N-甲基苯磺酰氨基)-5-吡啶基。
当Y表示通式＞ 所示的基团(式中，R4表示氢原子、有1～6个碳的直链状或支链状烷基(表示与R3所述相同的含义)或有1～8个碳的直链状或支链状脂肪族酰基(包括有1～8个碳的链烷酰基和有3～8个碳的链烯酰基)或芳香族酰基)时，通式＞ 的基团可以是诸如亚氨基、甲基亚氨基、乙基亚氨基、丙基亚氨基、异丙基亚氨基、丁基亚氨基、异丁基亚氨基、仲丁基亚氨基、叔丁基亚氨基、戊基亚氨基、1-甲基丁基亚氨基、2-甲基丁基亚氨基、3-甲基丁基亚氨基、1,1-二甲基丙基亚氨基、1,2-二甲基丙基亚氨基、2,2-二甲基丙基亚氨基、1-乙基丙基亚氨基、己基亚氨基、1-甲基戊基亚氨基、2-甲基戊基亚氨基、3-甲基戊基亚氨基、4-甲基戊基亚氨基、1,1-二甲基丁基亚氨基、1,2-二甲基丁基亚氨基、1,3-二甲基丁基亚氨基、2,2-二甲基丁基亚氨基、2,3-二甲基丁基亚氨基、3,3-二甲基丁基亚氨基、1-乙基丁基亚氨基、1,1,2-三甲基丙基亚氨基、1,2,2-三甲基丙基亚氨基、乙酰亚胺基、丙酰亚胺基、丁酰亚胺基、戊酰亚胺基、己酰亚胺基、庚酰亚胺基、辛酰亚胺基、苯甲酰亚胺基或对甲基苯甲酰亚胺基，较好的是亚氨基、有1～4个碳的直链状或支链状烷基亚氨基或乙酰亚胺基，最好的是亚氨基、甲基亚氨基、乙基亚氨基或乙酰亚胺基。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸，在有碱性基团的情况下，可以按照常法制成酸加成盐。这样的盐可以列举，例如，氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸等氢卤酸的盐；硝酸盐、过氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸等低级烷磺酸的盐；苯磺酸、对甲苯磺酸等芳基磺酸的盐；谷氨酸、天冬氨酸等氨基酸的盐；乙酸、富马酸、酒石酸、草酸、马来酸、苹果酸、琥珀酸、苯甲酸、扁桃酸、抗坏血酸、乳酸、葡萄酸、柠檬酸等羧酸的盐。最好的是氢卤酸的盐。
此外，有上述通式(Ⅰ)的化合物，由于有羧基，因而可按照常法制成金属盐。作为这样的盐，可以列举诸如锂、钠、钾等碱金属盐；钙、钡、镁等碱土金属盐；铝盐等。较好的是碱金属盐。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸可以按照常法制成药理上容许的酯。有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸的药理上容许的酯，与有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸相比，在医学上更有用，而且只要是药理上可接受的就没有特别限定。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸的酯，可以列举诸如有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有7～19个碳的芳烷基、有1～6个碳的直链状或支链状烷酰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有1～6个碳的直链状或支链状烷氧羰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有5～7个碳的环烷基羰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有5～7个碳的环烷氧基羰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有6～10个碳的芳基羰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有6～10个碳的芳氧羰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有作为5位取代基的有1～6个碳的直链状或支链状烷基的2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基。
其中，
有1～4个碳的直链状或支链状烷基和有1～6个碳的直链状或支链状烷基可以是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、 1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基或1,2,2-三甲基丙基，较好的是有1～4个碳的直链状或支链状烷基，更好的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基，最好的是甲基或乙基。
有7～19个碳的芳烷基可以是诸如苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1-萘甲基2-萘甲基或二苯甲基，较好的是苄基。有5～7个碳的环烷基是诸如环戊基、环己基、环庚基，较好的是环己基。
有6～10个碳的芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。
较好的酯残基具体例是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苄基、乙酰氧甲基、1-(乙酰氧基)乙基、丙酰氧甲基、1-(丙酰氧基)甲基、丁酰氧甲基、1-(丁酰氧基)乙基、异丁酰氧甲基、1-(异丁酰氧基)乙基、戊酰氧甲基、1-(戊酰氧基)乙基、异戊酰氧甲基、1-(异戊酰氧基)乙基、新戊酰氧甲基、1-(新戊酰氧基)乙基、甲氧羰氧甲基、1-(甲氧羰氧基)乙基、乙氧羰氧甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、丙氧羰氧甲基、1-(丙氧羰氧基)乙基、异丙氧羰氧甲基、1-(异丙氧羰氧基)乙基、丁氧羰氧甲基、1-(丁氧羰氧基)乙基、异丁氧羰氧甲基、1-(异丁氧羰氧基)乙基、叔丁氧羰氧甲基、1-(叔丁氧羰氧基)乙基、环戊烷羰氧甲基、1-(环戊烷羰氧基)乙基、环己烷羰氧甲基、1-(环己烷羰氧基)乙基、环戊基氧羰氧甲基、1-(环戊基氧羰氧基)乙基、环己基氧羰氧甲基、1-(环己基氧羰氧基)乙基、苄氧甲基、1-(苄氧基)乙基、苯氧羰氧甲基、1-(苯氧羰氧基)乙基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基。
要注意的是，有上述通式(Ⅰ)的化合物有各种异构体。例如，由于羧酸的α碳的不对称而存在着光学异构体。在上述通式(Ⅰ)中，基于这些不对称碳原子的立体异构体以及这些异构体的等量和非等量混合物全部用单一化学式表示。因此，本发明中也包含所有这些异构体和这些异构体的混合物。
此外，在有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸中，可能存在着基于肟基部分几何异构性的顺式异构体和反式异构体。在上述通式(Ⅰ)中，基于这些的两种异构体和这些的等量和非等量混合物全部用单一化学式表示。因此，本发明中也包含所有这些异构体和这些异构体的混合物。
进而，在本发明中，有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸或其盐有时会形成溶剂合物(例如水合物)，因而也包含所有这些溶剂合物。
而且，在本发明中，也包含所有能通过生物体内代谢而转化成有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸或其盐的化合物，例如，酰胺衍生物等，即药物前体。
上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物较好包括：
(1)一种化合物，其中R1是氢原子或含1-4个碳原子的直链或支链烷基，
(2)一种化合物，其中R1是氢原子或含1-3个碳原子的直链或支链烷基，
(3)一种化合物，其中R1是氢原子或含1-2个碳原子的烷基，
(4)一种化合物，其中R1是含1-2个碳原子的烷基，
(5)一种化合物，其中R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基，
(6)一种化合物，其中R2是含2-4个碳原子的直链或支链亚烷基，
(7)一种化合物，其中R2是亚乙基、1,3-亚丙基或甲基亚乙基，
(8)一种化合物，其中R2是亚乙基，
(9)一种化合物，其中R3是氢原子、含1-4个碳原子的直链或支链烷基、含1-2个碳原子的烷氧基、含1-2个碳原子的烷硫基或卤原子，
(10)一种化合物，其中R3是氢原子，
(11)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的含6-10个碳原子的芳基或可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，
(12)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分和氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，
(13)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)苄氧基，(ⅷ)苯乙氧基，(ⅸ)萘甲氧基，(ⅹ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅹⅰ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹⅱ)氟原子，(ⅹⅲ)氯原子，(ⅹⅳ)溴原子，(ⅹⅴ)苄基，(ⅹⅵ)苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯硫基，(ⅹⅸ)苯磺酰，(ⅹⅹ)苯磺酰氨基，(ⅹⅹⅰ)N-甲基苯磺酰氨基，(ⅹⅹⅱ)呋喃基、(ⅹⅹⅲ)噻吩基、(ⅹⅹⅳ)噁唑基，(ⅹⅹⅴ)异噁唑基，(ⅹⅹⅵ)噻唑基，(ⅹⅹⅶ)吡啶基，(ⅹⅹⅷ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅸ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅹ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅹⅰ)吡啶磺酰氨基，(ⅹⅹⅹⅱ)N-甲基吡啶磺酰氨基和(ⅹⅹⅹⅲ)咪唑基(环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，
(14)一种化合物，其中X是可以有1个或2个下述取代基α的苯基、萘基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：含1-3个碳原子的直链或支链烷基、含1-3个氟原子的甲基、羟基、含1或2个碳原子的链烷酰氧基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1或2个碳原子的烷硫基、含1或2个碳原子的烷基磺酰、氟原子、氯原子、溴原子、苄基、苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、N-甲基咪唑基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、吡啶磺酰氨基和N-甲基吡啶磺酰氨基，
(15)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基、萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、吡啶磺酰氨基和N-甲基吡啶磺酰氨基，
(16)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰，或者
X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，
其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基，
(17)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基，
(18)一种化合物，其中Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的基团(式中R4代表氢原子、含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2-5个碳原子的直链或支链的链烷酰基)，
苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯。
(19)一种化合物，其中Y是氧原子，
(20)一种化合物，其中Z是单键或含1-4碳原子的直链或支链亚烷基，
(21)一种化合物，其中Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基，
(22)一种化合物，其中Z是含1个或2个碳原子的亚烷基，
(23)一种化合物，其中Z是亚甲基，
(24)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基，
其中取代基α选自下述基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含Ⅰ-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，
(25)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)1-吡咯基，
其中取代基α选自羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基，
(26)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)含7-10个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基或(ⅹⅲ)1-咪唑基，
(27)一种化合物，其中W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基，
(28)一种化合物，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、二乙基氨基、N-苯基-N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、3-苯基丙基或1-吡咯基，
(29)一种化合物，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基或3-苯基丙基。
此外，R1选自(1)-(4),R2选自(5)-(8),R3选自(9)和(10),X选自(11)-(17),Y选自(18)和(19),Z选自(20)-(23)，以及W选自(24)-(29)，通过组合这些基团而得到的化合物也是优选的。
例如，上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物包括：
(30)一种化合物，其中
R1是氢原子或含1-4个碳原子的直链或支链烷基；
R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；
R3是氢原子、含1-4个碳原子的直链或支链烷基、含1个或2个碳原子的烷氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基或卤素原子；
Z是单键或含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；
W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基；
X是可以有1-3个下述取代基α的含6-10个碳原子的芳基，或可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基；
其中所述取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)；
Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的基团(式中R4代表氢原子、含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2-5个碳原子的直链或支链的链烷酰基)；
(31)一种化合物，其中
R1是含1-4个碳原子的直链或支链烷基；
R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；
R3是氢原子；
Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；
W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子；
(32)一种化合物，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，( ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基：
其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰；或者
X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，
其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基；
Y是氧原子；
(33)一种化合物，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基：
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子；
(34)一种化合物，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、二乙基氨基、N-苯基-N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、3-苯基丙基或1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子；
(35)一种化合物，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基或3-苯基丙基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子。
本发明通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸，其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯的具体例子包括下面所列举的化合物。
在表1-表68中使用了如下缩写词：
Ac：乙酰基、Bu：丁基、tBu：叔丁基、Bimid：苯并咪唑基、Boxa：苯并噁唑基、Bthiz：苯并噻唑基、Bz：苄基、Et：乙基、Fur：呋喃基、Hex：己基、Imid：咪唑基、Ind：吲哚基、Isox：异噁唑基、MdO：亚甲二氧基、Me：甲基、Mor：吗啉代基、Np：萘基、Oxa；噁唑基、Pen：戊基、Ph：苯基、Pip：哌啶基、Pr：丙基、iPr：异丙基、Pym：嘧啶基、Pyr：吡啶基、Pyrd：吡咯烷基、Pyrr：吡咯基、Pyza：吡唑基、Quin：喹啉基、iQuin：异喹啉基、Thi：噻吩基、Thiz：噻唑基。
要说明的是，表1至表55及表66至表68的化合物具有如下通式(Ⅰa)，表56至表65的化合物具有如下通式(Ⅰb)。
Figure A9719497800551
〔表1〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 1-1  H (CH2)2  H  CH2 OEt  Ph  O
 1-2  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 1-3  H (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Np  O
 1-4  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 1-5  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 1-6  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 1-7  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 1-8  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 1-9  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 1-10  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 1-11  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 1-12  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 1-13  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 1-14  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 1-15  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 1-16  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 1-17  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 1-18  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 1-19  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 1-20  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 1-21  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 1-22  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 1-23  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 1-24  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 1-25  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 1-26  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 1-27  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 1-28  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 1-29  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 1-30  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 1-31  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 1-32  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 1-33  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 1-34  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 1-35  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 1-36  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 1-37  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 1-38  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 1-39  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 1-40  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 1-41  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 1-42  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 1-43  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 1-44  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 1-45  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 1-46  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 1-47  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 1-48  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 1-49  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 1-50  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 1-51  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 1-52  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 1-53  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 1-54  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 1-55  H (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 1-56  H (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 1-57  H (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 1-58  H (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 1-59  H (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 1-60  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 1-61  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 1-62  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 1-63  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 1-64  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 1-65  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 1-66  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 1-67  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 1-68  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 1-69  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 1-70  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 1-71  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 1-72  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 1-73  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 1-74  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 1-75  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 1-76  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 1-77  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 1-78  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 1-79  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 1-80  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 1-81  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 1-82  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 1-83  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 1-84  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 1-85  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 1-86  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 1-87  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 1-88  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 1-89  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 1-90  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 1-91  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr O
 1-92  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr O
 1-93  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr O
 1-94  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr O
 1-95  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr O
 1-96  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr O
 1-97  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr O
 1-98  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr O
 1-99  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr O
 1-100  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr O
 1-101  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr O
 1-102  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr O
 1-103  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr O
 1-104  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr O
 1-105  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr O
 1-106  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr O
 1-107  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr O
 1-108  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr O
 1-109  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr O
 1-110  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr O
 1-111  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr O
 1-112  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr O
 1-113  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym O
 1-114  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym O
 1-115  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym O
 1-116  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym O
 1-117  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym O
 1-118  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym O
 1-119  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym O
 1-120  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym O
 1-121  H (CH2)2 H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym O
 1-122  H (CH2)2 H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 1-123  H (CH2)2 H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 1-124  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 1-125  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 1-126  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 1-127  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 1-128  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 1-129  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 1-130  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 1-131  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 1-132  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 1-133  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 1-134  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 1-135  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 1-136  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 1-137  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 1-138  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 1-139  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 1-140  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 1-141  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 1-142  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Ind  O
 1-143  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ind  O
 1-144  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 1-145  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 1-146  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 1-147  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 1-148  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 1-149  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Quin  O
 1-150  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Quin  O
 1-151  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Quin  O
 1-152  H (CH2)2 H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 1-153  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 1-154  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 1-155  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 1-156  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 1-157  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 1-158  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 1-159  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 1-160  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 1-161  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 1-162  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 1-163  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 1-164  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 1-165  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 1-166  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 1-167  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 1-168  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 1-169  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 1-170  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 1-171  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 1-172  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 1-173  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 1-174  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 1-175  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 1-176  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 1-177  H (CH2)2  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 1-178  H (CH2)2  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 1-179  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 1-180  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 1-181  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 1-182  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 1-183  H (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 1-184  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 1-185  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 1-186  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 1-187  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 1-188  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 1-189  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 1-190  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 1-191  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 1-192  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 1-193  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 1-194  H (CH2)2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 1-195  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 1-196  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 1-197  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 1-198  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 1-199  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 1-200  H (CH2)2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 1-201  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 1-202  H (CH2)2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 1-203  H (CH2)2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表2〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 2-1  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  Ph  O
 2-2  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 2-3  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Np  O
 2-4  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 2-5  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 2-6  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 2-7  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 2-8  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 2-9  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 2-10  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 2-11  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 2-12  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 2-13  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 2-14  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 2-15  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 2-16  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 2-17  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 2-18  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 2-19  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 2-20  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 2-21  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 2-22  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 2-23  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 2-24  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 2-25  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 2-26  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 2-27  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 2-28  Me  (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 2-29  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 2-30  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 2-31  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 2-32  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 2-33  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 2-34  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 2-35  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 2-36  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 2-37  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 2-38  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 2-39  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 2-40  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 2-41  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 2-42  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 2-43  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 2-44  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 2-45  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 2-46  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 2-47  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 2-48  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 2-49  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 2-50  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 2-51  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 2-52  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 2-53  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 2-54  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 2-55  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  5-Me-2-Fur  O
 2-56  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  5-Ph-2-Fur  O
 2-57  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  5-Me-2-Thi  O
 2-58  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  5-Ph-2-Thi  O
 2-59  Me (CH2)2  H  CH2  OEt  5-Me-3-Thi  O
 2-60  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 2-61  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 2-62  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 2-63  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 2-64  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 2-65  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 2-66  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 2-67  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 2-68  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 2-69  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 2-70  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 2-71  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 2-72  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 2-73  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 2-74  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 2-75  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 2-76  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 2-77  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 2-78  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 2-79  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 2-80  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 2-81  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 2-82  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 2-83  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 2-84  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 2-85  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 2-86  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 2-87  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 2-88  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 2-89  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 2-90  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 2-91  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 2-92  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 2-93  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 2-94  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 2-95  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 2-96  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 2-97  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 2-98  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 2-99  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 2-100  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 2-101  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 2-102  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 2-103  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 2-104  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 2-105  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 2-106  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 2-107  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 2-108  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 2-109  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 2-110  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 2-111  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 2-112  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 2-113  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 2-114  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 2-115  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 2-116  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 2-117  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 2-118  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 2-119  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 2-120  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 2-121  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 2-122  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 2-123  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 2-124  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 2-125  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 2-126  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 2-127  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 2-128  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 2-129  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 2-130  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 2-131  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 2-132  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 2-133  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 2-134  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 2-135  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 2-136  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 2-137  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 2-138  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 2-1 39  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 2-140  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 2-141  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 2-142  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 2-143  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 2-144  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 2-145  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 2-146  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 2-147  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 2-148  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 2-149  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 2-150  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 2-151  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 2-152  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 2-153  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 2-154  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 2-155  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 2-156  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 2-157  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 2-158  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 2-159  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 2-160  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 2-161  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 2-162  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 2-163  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 2-164  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 2-165  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 2-166  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 2-167  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 2-168  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 2-169  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 2-170  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 2-171  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 2-172  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 2-173  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 2-174  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 2-175  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 2-176  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 2-177  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 2-178  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 2-179  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 2-180  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 2-181  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 2-182  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 2-183  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 2-184  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 2-185  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 2-186  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 2-187  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 2-188  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 2-189  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 2-190  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 2-191  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 2-192  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 2-193  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 2-194  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 2-195  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 2-196  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 2-197  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 2-198  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 2-199  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 2-200  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 2-201  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 2-202  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 2-203  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表3〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 3-1  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  Ph  O
 3-2  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 3-3  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-NP  O
 3-4  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 3-5  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 3-6  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 3-7  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 3-8  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 3-9  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 3-10  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 3-11  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 3-12  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 3-13  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 3-14  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 3-15  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 3-16  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 3-17  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 3-18  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 3-19  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 3-20  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 3-21  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 3-22  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 3-23  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 3-24  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 3-25  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 3-26  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 3-27  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 3-28  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 3-29  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 3-30  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 3-31  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 3-32  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 3-33  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 3-34  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 3-35  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 3-36  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 3-37  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 3-38  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 3-39  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 3-40  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 3-41  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 3-42  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 3-43  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 3-44  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 3-45  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 3-46  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 3-47  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 3-48  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 3-49  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 3-50  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 3-51  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 3-52  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 3-53  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 3-54  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 3-55  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 3-56  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 3-57  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 3-58  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 3-59  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 3-60  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 3-61  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 3-62  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 3-63  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 3-64  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 3-65  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 3-66  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 3-67  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 3-68  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 3-69  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 3-70  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 3-71  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 3-72  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 3-73  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 3-74  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 3-75  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 3-76  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 3-77  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 3-78  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 3-79  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 3-80  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 3-81  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 3-82  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 3-83  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 3-84  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 3-85  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me--4-Isox  O
 3-86  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 3-87  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 3-88  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 3-89  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 3-90  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 3-91  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 3-92  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 3-93  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 3-94  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 3-95  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 3-96  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 3-97  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 3-98  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 3-99  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 3-100  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 3-101  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 3-102  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 3-103  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 3-104  Et (CH2)2  H  CH2  OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 3-105  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 3-106  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 3-107  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 3-108  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 3-109  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 3-110  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 3-111  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 3-112  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 3-113  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 3-114  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 3-115  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 3-116  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 3-117  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 3-118  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 3-119  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 3-120  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 3-121  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 3-122  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 3-123  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 3-124  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 3-125  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 3-126  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 3-127  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 3-128  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 3-129  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 3-130  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 3-131  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 3-132  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 3-133  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 3-134  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 3-135  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 3-136  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 3-137  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 3-138  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 3-139  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 3-140  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 3-141  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 3-142  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 3-143  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 3-144  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 3-145  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 3-146  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 3-147  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 3-148  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 3-149  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 3-150  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 3-151  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 3-152  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 3-153  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 3-154  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 3-155  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 3-156  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 3-157  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 3-158  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 3-159  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 3-160  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 3-161  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 3-162  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 3-163  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 3-164  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 3-165  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 3-166  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 3-167  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 3-168  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 3-169  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 3-170  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 3-171  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 3-172  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 3-173  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 3-174  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 3-175  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 3-176  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 3-177  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 3-178  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 3-179  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 3-1 80  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 3-181  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 3-182  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 3-183  Et (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 3-184  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 3-185  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 3-186  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 3-187  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 3-188  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 3-189  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 3-190  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 3-191  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 3-192  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 3-193  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 3-194  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 3-195  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 3-196  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 3-197  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 3-198  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 3-199  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 3-200  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 3-201  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 3-202  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 3-203  Et (CH2)2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表4〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 4-1  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  Ph  O
 4-2  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 4-3  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Np  O
 4-4  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 4-5 iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 4-6  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 4-7  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 4-8  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 4-9  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 4-10  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 4-11  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 4-12  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 4-13  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 4-14  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 4-15  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 4-16  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 4-17  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 4-18  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 4-19  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 4-20  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 4-21  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 4-22  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 4-23  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 4-24  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 4-25  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 4-26  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 4-27  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 4-28  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 4-29  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 4-30  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 4-31  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 4-32  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 4-33  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 4-34  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 4-35  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 4-36  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 4-37  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 4-38  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 4-39  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 4-40  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 4-41  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 4-42  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 4-43  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 4-44  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 4-45  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 4-46  ipr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 4-47  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 4-48  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 4-49  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 4-50  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 4-51  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 4-52  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 4-53  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 4-54  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 4-55  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 4-56  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 4-57  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 4-58  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 4-59  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 4-60  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 4-61  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 4-62  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 4-63  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 4-64  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 4-65  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 4-66  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 4-67  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 4-68  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 4-69  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 4-70  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 4-71  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 4-72  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 4-73  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 4-74  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 4-75  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 4-76  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 4-77  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 4-78  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 4-79  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 4-80  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 4-81  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 4-82  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 4-83  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 4-84  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 4-85  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 4-86  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 4-87  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 4-88  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 4-89  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 4-90  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 4-91  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 4-92  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 4-93  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 4-94  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 4-95  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 4-96  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 4-97  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 4-98  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 4-99  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 4-100  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 4-101  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 4-102  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 4-103  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 4-104  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 4-105  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 4-106  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 4-107  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 4-108  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 4-109  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 4-110  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 4-111  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 4-112  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 4-113  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 4-114  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 4-115  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 4-116  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 4-117  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 4-118  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 4-119  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 4-120  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 4-121  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 4-122  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 4-123  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 4-124  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 4-125  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 4-126  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 4-127  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 4-128  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 4-129  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 4-130  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 4-131  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 4-132  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 4-133  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 4-134  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 4-135  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 4-136  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 4-137  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 4-138  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 4-139  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 4-140  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 4-141  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 4-142  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 4-143  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 4-144 iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 4-145  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 4-146  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 4-147  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 4-148  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 4-149  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 4-150  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 4-151  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 4-152  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 4-153  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 4-154  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 4-155  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 4-156  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 4-157  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 4-158  iPr (CH2)2  H  CH2  OEt  4-EtO-Ph  O
 4-159  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 4-160  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 4-161  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 4-162  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 4-163  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 4-164  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 4-165  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 4-166  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 4-167  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 4-168  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 4-169  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 4-170  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 4-171  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 4-172  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 4-173  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 4-174  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 4-175  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 4-176  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 4-177  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 4-178  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 4-179  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 4-180  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 4-181  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 4-182  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 4-183  iPr (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 4-184  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 4-185  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 4-186  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 4-187  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(PH2)SO2N(Me)]-Ph  O
 4-188  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 4-189  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 4-190  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 4-191  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 4-192  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  2-[4Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 4-193  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 4-194  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 4-195  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 4-196  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 4-197  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 4-198  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 4-199  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 4-200  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 4-201  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 4-202  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 4-203  iPr (CH2)2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表5〕
例示化合物号 R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 5-1  H (CH2)2  H  CH2 OMe  Ph  O
 5-2  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Np  O
 5-3  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Np  O
 5-4  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Me-Ph  O
 5-5  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Et-Ph  O
 5-6  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-iPr-Ph  O
 5-7  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-iPr-Ph  O
 5-8  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-tBu-Ph  O
 5-9  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-tBu-Ph  O
 5-10  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Cl-Ph  O
 5-11  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Cl-Ph  O
 5-12  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Br-Ph  O
 5-13  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Br-Ph  O
 5-14  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Ph-Ph  O
 5-15  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Ph-Ph  O
 5-16  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Bz-Ph  O
 5-17  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Bz-Ph  O
 5-18  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-PhO-Ph  O
 5-19  H (CH2)2  H CH2 OMe  4-PhO-Ph  O
 5-20  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-PhS-Ph  O
 5-21  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-PhS-Ph  O
 5-22  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-PhSO2-Ph  O
 5-23  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-PhSO2-Ph  O
 5-24  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Imid-1)-Ph  O
 5-25  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Imid-1)-Ph  O
 5-26  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Imid-4)-Ph  O
 5-27  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Imid-4)-Ph  O
 5-28  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Fur-2)-Ph  O
 5-29  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Fur-2)-Ph  O
 5-30  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thi-2)-Ph  O
 5-31  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thi-2)-Ph  O
 5-32  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thi-3)-Ph  O
 5-33  H (CH2)2  H CH2 OMe  4-(Thi-3)-Ph  O
 5-34  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-2)-Ph  O
 5-35  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-2)-Ph  O
 5-36  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-3)-Ph  O
 5-37  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-3)-Ph  O
 5-38  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-4)-Ph  O
 5-39  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-4)-Ph  O
 5-40  H  (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-2)-Ph  O
 5-41  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-2)-Ph  O
 5-42  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-4)-Ph  O
 5-43  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-4)-Ph  O
 5-44  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-5)-Ph  O
 5-45  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-5)-Ph  O
 5-46  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-2)-Ph  O
 5-47  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-2)-Ph  O
 5-48  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-4)-Ph  O
 5-49  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-4)-Ph  O
 5-50  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-5)-Ph  O
 5-51  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-5)-Ph  O
 5-52  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Pyrr  O
 5-53  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-2-Pyrr  O
 5-54  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Bz-2-Pyrr  O
 5-55  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Fur  O
 5-56  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-2-Fur  O
 5-57  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Thi  O
 5-58  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-2-Thi  O
 5-59  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-3-Thi  O
 5-60  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-3-Thi  O
 5-61  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-3-Pyza  O
 5-62  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-3-Pyza  O
 5-63  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Imid  O
 5-64  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-2-Imid  O
 5-65  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-4-Imid  O
 5-66  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-4-Imid  O
 5-67  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Oxa  O
 5-68  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Oxa  O
 5-69  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Oxa  O
 5-70  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Oxa  O
 5-71  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Oxa  O
 5-72  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Oxa  O
 5-73  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 5-74  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 5-75  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Thiz  O
 5-76  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Thiz  O
 5-77  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Thiz  O
 5-78  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Thiz  O
 5-79  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Thiz  O
 5-80  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Thiz  O
 5-81  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 5-82  H (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 5-83  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-4-Pyza  O
 5-84  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-4-Pyza  O
 5-85  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Isox  O
 5-86  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Isox  O
 5-87  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Pyr  O
 5-88  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Pyr  O
 5-89  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Pyr  O
 5-90  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Me-5-Pyr  O
 5-91  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Et-5-Pyr  O
 5-92  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ph-5-Pyr  O
 5-93  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Me-5-Pyr  O
 5-94  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Et-5-Pyr  O
 5-95  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Ph-5-Pyr  O
 5-96  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeO-5-Pyr  O
 5-97  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtO-5-Pyr  O
 5-98  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrO-5-Pyr  O
 5-99  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeS-5-Pyr  O
 5-100  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtS-5-Pyr  O
 5-101  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrS-5-Pyr  O
 5-102  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeSO2-5-Pyr  O
 5-103  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtSO2-5-Pyr  O
 5-104  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 5-105  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Bz-5-Pyr  O
 5-106  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhO-5-Pyr  O
 5-107  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhS-5-Pyr  O
 5-108  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhSO2-5-Pyr  O
 5-109  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Me-6-Pyr  O
 5-110  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ph-6-Pyr  O
 5-111  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Me-6-Pyr  O
 5-112  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Ph-6-Pyr  O
 5-113  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Me-4-Pym  O
 5-114  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Ph-4-Pym  O
 5-115  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeO-4-Pym  O
 5-116  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtO-4-Pym  O
 5-117  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrO-4-Pym  O
 5-118  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeS-4-Pym  O
 5-119  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtS-4-Pym  O
 5-120  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrS-4-Pym  O
 5-121  H (CH2)2 H  CH2 OMe  6-MeS-4-Pym  O
 5-122  H (CH2)2  H  CH2 OMe  6-EtS-4-Pym  O
 5-123  H (CH2)2  H  CH2 OMe  6-iPrS-4-Pym  O
 5-124  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhS-4-Pym  O
 5-125  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeSO2-4-Pym  O
 5-126  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtSO2-4-Pym  O
 5-127  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrSO2-4-Pym  O
 5-128  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhSO2-4-Pym  O
 5-129  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Pym  O
 5-130  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Pym  0
 5-131  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeO-5-Pym  O
 5-132  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtO-5-Pym  O
 5-133  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrO-5-Pym  O
 5-134  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeS-5-Pym  O
 5-135  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtS-5-Pym  O
 5-136  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrS-5-Pym  O
 5-137  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhS-5-Pym  O
 5-138  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeSO2-5-Pym  O
 5-139  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtSO2-5-Pym  O
 5-140  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrSO2-5-Pym  O
 5-141  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhSO2-5-Pym  O
 5-142  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ind  O
 5-143  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Ind  O
 5-144  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Ind  O
 5-145  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-3-Ind  O
 5-146  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Bimid  O
 5-147  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Boxa  O
 5-148  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Bthiz  O
 5-149  H (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Quin  O
 5-150  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Quin  O
 5-151  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Quin  O
 5-152  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-iQuin  O
 5-153  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-iQuin  O
 5-154  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-iQuin  O
 5-155  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-MeO-Ph  O
 5-156  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-MeO-Ph  O
 5-157  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-EtO-Ph  O
 5-158  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-EtO-Ph  O
 5-159  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-iPrO-Ph  O
 5-160  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-iPrO-Ph  O
 5-161  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-MeS-Ph  O
 5-162  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-MeS-Ph  O
 5-163  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-EtS-Ph  O
 5-164  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-EtS-Ph  O
 5-165  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-iPrS-Ph  O
 5-166  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-iPrS-Ph  O
 5-167  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-MeSO2-Ph  O
 5-168  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-MeSO2-Ph  O
 5-169  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-EtSO2-Ph  O
 5-170  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-EtSO2-Ph  O
 5-171  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-iPrSO2-Ph  O
 5-172  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 5-173  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 5-174  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 5-175  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 5-176  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 5-177  H (CH2)2  H  CH2 OMe  1.5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 5-178  H (CH2)2  H  CH2 OMe  3,4-MdO-Ph  O
 5-179  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 5-180  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 5-181  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 5-182  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 5-183  H (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 5-184  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 5-185  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 5-186  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 5-187  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 5-188  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 5-189  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 5-190  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 5-191  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 5-192  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 5-193  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-HO-5-Pyr  O
 5-194  H (CH2)2 H  CH2 OMe  2-BzO-5-Pyr  O
 5-195  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 5-196  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(2.4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 5-197  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(2.5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 5-198  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-HO-Ph  O
 5-199  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-HO-Ph  O
 5-200  H (CH2)2 H  CH2 OMe  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 5-201  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 5-202  H (CH2)2 H  CH2 OMe  3-AcO-Ph  O
 5-203  H (CH2)2 H  CH2 OMe  4-AcO-Ph  O
〔表6〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 6-1  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  Ph  O
 6-2  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1-Np  O
 6-3  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Np  O
 6-4  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Me-Ph  O
 6-5  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Et-Ph  O
 6-6  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-iPr-Ph  O
 6-7  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPr-Ph  O
 6-8  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-tBu-Ph  O
 6-9  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-tBu-Ph  O
 6-10  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Cl-Ph  O
 6-11  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Cl-Ph  O
 6-12  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Br-Ph  O
 6-13  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Br-Ph  O
 6-14  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ph-Ph  O
 6-15  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Ph-Ph  O
 6-16  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Bz-Ph  O
 6-17  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Bz-Ph  O
 6-18  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-PhO-Ph  O
 6-19  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-PhO-Ph  O
 6-20  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-PhS-Ph  O
 6-21  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-PhS-Ph  O
 6-22  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-PhSO2-Ph  O
 6-23  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-PhSO2-Ph  O
 6-24  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-(Imid-1)-Ph  O
 6-25  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Imid-1)-Ph  O
 6-26  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-(Imid-4)-Ph  O
 6-27  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Imid-4)-Ph  O
 6-28  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-(Fur-2)-Ph  O
 6-29  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Fur-2)-Ph  O
 6-30  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thi-2)-Ph  O
 6-31  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thi-2)-Ph  O
 6-32  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thi-3)-Ph  O
 6-33  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thi-3)-Ph  O
 6-34  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-2)-Ph  O
 6-35  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-2)-Ph  O
 6-36  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-3)-Ph  O
 6-37  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-3)-Ph  O
 6-38  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Pyr-4)-Ph  O
 6-39  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Pyr-4)-Ph  O
 6-40  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-2)-Ph  O
 6-41 Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-2)-Ph  O
 6-42  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-4)-Ph  O
 6-43  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-4)-Ph  O
 6-44  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Oxa-5)-Ph  O
 6-45  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Oxa-5)-Ph  O
 6-46  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-2)-Ph  O
 6-47  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-2)-Ph  O
 6-48  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-4)-Ph  O
 6-49  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-4)-Ph  O
 6-50  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-(Thiz-5)-Ph  O
 6-51  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-(Thiz-5)-Ph  O
 6-52  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Pyrr  O
 6-53  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-2-Pyrr  O
 6-54  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Bz-2-Pyrr  O
 6-55  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Fur  O
 6-56  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-2-Fur  O
 6-57  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Thi  O
 6-58  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-2-Thi  O
 6-59  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-3-Thi  O
 6-60  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Ph-3-Thi  O
 6-61  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-3-Pyza  O
 6-62  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-3-Pyza  O
 6-63  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-2-Imid  O
 6-64  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-2-Imid  O
 6-65  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-4-Imid  O
 6-66  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-4-Imid  O
 6-67  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Oxa  O
 6-68  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Oxa  O
 6-69  Me (CH2)2  H  CH2  OMe  2-Me-4-Oxa  O
 6-70  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Oxa  O
 6-71  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Oxa  O
 6-72  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Oxa  O
 6-73  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 6-74  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 6-75  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Thiz  O
 6-76  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Thiz  O
 6-77  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Thiz  O
 6-78  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Thiz  O
 6-79  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Thiz  O
 6-80  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Thiz  O
 6-81  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 6-82  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 6-83  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Me-4-Pyza  O
 6-84  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  1-Ph-4-Pyza  O
 6-85  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Isox  O
 6-86  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Isox  O
 6-87  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Pyr  O
 6-88  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Pyr  O
 6-89  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  4-Pyr  O
 6-90  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Me-5-Pyr  O
 6-91  Me (CH2)2  H  CH2  OMe  3-Et-5-Pyr  O
 6-92  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Ph-5-Pyr  O
 6-93  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-5-Pyr  O
 6-94  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Et-5-Pyr  O
 6-95  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-5-Pyr  O
 6-96  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeO-5-Pyr  O
 6-97  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtO-5-Pyr  O
 6-98  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrO-5-Pyr  O
 6-99  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeS-5-Pyr  O
 6-100  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtS-5-Pyr  O
 6-101  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrS-5-Pyr  O
 6-102  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeSO2-5-Pyr  O
 6-103  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtSO2-5-Pyr  O
 6-104  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 6-105  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Bz-5-Pyr  O
 6-106  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhO-5-Pyr  O
 6-107  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhS-5-Pyr  O
 6-108  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-PhSO2-5-Pyr  O
 6-109  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Me-6-Pyr  O
 6-110  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  3-Ph-6-Pyr  O
 6-111  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-6-Pyr  O
 6-112  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-6-Pyr  O
 6-113  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Me-4-Pym  O
 6-114  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-Ph-4-Pym  O
 6-115  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeO-4-Pym  O
 6-116  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtO-4-Pym  O
 6-117  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrO-4-Pym  O
 6-118  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-MeS-4-Pym  O
 6-119  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-EtS-4-Pym  O
 6-120  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  2-iPrS-4-Pym  O
 6-121  Me (CH2)2  H  CH2 OMe  6-MeS-4-Pym  O
 6-122  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-EtS-4-Pym  O
 6-123  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-iPrS-4-Pym  O
 6-124  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhS-4-Pym  O
 6-125  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeSO2-4-Pym  O
 6-126  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtSO2-4-Pym  O
 6-127  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrSO2-4-Pym  O
 6-128  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhSO2-4-Pym  O
 6-129  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Me-5-Pym  O
 6-130  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Ph-5-Pym  O
 6-131  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeO-5-Pym  O
 6-132  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtO-5-Pym  O
 6-133  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrO-5-Pym  O
 6-134  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeS-5-Pym  O
 6-135  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtS-5-Pym  O
 6-136  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrS-5-Pym  O
 6-137  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhS-5-Pym  O
 6-138  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-MeSO2-5-Pym  O
 6-139  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-EtSO2-5-Pym  O
 6-140  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-iPrSO2-5-Pym  O
 6-141  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-PhSO2-5-Pym  O
 6-142  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Ind  O
 6-143  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ind  O
 6-144  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1-Me-2-Ind  O
 6-145  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1-Me-3-Ind  O
 6-146  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Bimid  O
 6-147  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Boxa  O
 6-148  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Bthiz  O
 6-149  Me (CH2)2 H  CH2  OMe  2-Quin  O
 6-150  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Quin  O
 6-151  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Quin  O
 6-152  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1-iQuin  O
 6-153  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-iQuin  O
 6-154  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iQuin  O
 6-155  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-MeO-Ph  O
 6-156  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeO-Ph  O
 6-157  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-EtO-Ph  O
 6-158  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtO-Ph  O
 6-159  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-iPrO-Ph  O
 6-160  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrO-Ph  O
 6-161  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-MeS-Ph  O
 6-162  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeS-Ph  O
 6-163  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-EtS-Ph  O
 6-164  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtS-Ph  O
 6-165  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-iPrS-Ph  O
 6-166  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrS-Ph  O
 6-167  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-MeSO2-Ph  O
 6-168  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeSO2-Ph  O
 6-169  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-EtSO2-Ph  O
 6-170  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtSO2-Ph  O
 6-171  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-iPrSO2-Ph  O
 6-172  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 6-173  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 6-174  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 6-175  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 6-176  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 6-177  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 6-178  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3,4-MdO-Ph  O
 6-179  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 6-180  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 6-181  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 6-182  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 6-183  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 6-184  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4[(Pyr-3)SO3NH]-Ph  O
 6-185  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 6-186  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 6-187  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 6-188  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 6-189  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 6-190  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 6-191  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 6-192  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 6-193  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-HO-5-Pyr  O
 6-194  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-BzO-5-Pyr  O
 6-195  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 6-196  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 6-197  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 6-198  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-HO-Ph  O
 6-199  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-HO-Ph  O
 6-200  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 6-201  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 6-202  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-AcO-Ph  O
 6-203  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-AcO-Ph  O
〔表7〕
例示化合物号 R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 7-1  H (CH2)3 H  CH2 OEt  Ph  O
 7-2  H (CH2)3 H  CH2 OEt  1-Np  O
 7-3  H (CH2)3 H  CH2 OEt  2-Np  O
 7-4  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 7-5  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 7-6  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 7-7  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 7-8  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 7-9  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 7-10  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 7-11  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 7-12  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 7-13  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 7-14  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 7-15  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 7-16  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 7-17  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 7-18  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 7-19  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 7-20  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 7-21  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 7-22  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 7-23  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 7-24  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 7-25  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 7-26  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 7-27  H (CH2)3 H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 7-28  H (CH2)3 H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 7-29  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 7-30  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 7-31  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 7-32  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 7-33  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 7-34  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 7-35  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 7-36  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 7-37  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 7-38  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 7-39  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 7-40  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 7-41  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 7-42  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa4)-Ph  O
 7-43  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 7-44  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 7-45  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 7-46  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 7-47  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 7-48  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 7-49  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 7-50  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 7-51  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 7-52  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 7-53  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 7-54  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 7-55  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 7-56  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 7-57  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 7-58  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 7-59  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 7-60  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 7-61  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 7-62  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 7-63  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 7-64  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 7-65  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 7-66  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 7-67  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 7-68  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 7-69  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 7-70  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 7-71  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 7-72  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 7-73  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 7-74  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 7-75  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 7-76  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 7-77  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 7-78  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 7-79 H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 7-80  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 7-81  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 7-82  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 7-83  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 7-84  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 7-85  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 7-86  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 7-87  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 7-88  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 7-89  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 7-90  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 7-91  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 7-92  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 7-93  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 7-94  H (CH2)3  H CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 7-95  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 7-96  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 7-97  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 7-98  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 7-99  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 7-100  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 7-101  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 7-102  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 7-103  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 7-104  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 7-105  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 7-106  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 7-107  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 7-108  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 7-109  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 7-110  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 7-111  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 7-112  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 7-113  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 7-114  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 7-11 5  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 7-116  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 7-117  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 7-118  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 7-119  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 7-120  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 7-121  H (CH2)3  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 7-122  H (CH2)3  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 7-123  H (CH2)3  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 7-124  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 7-125  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 7-126  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 7-127  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 7-128  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 7-129  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 7-130  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 7-131  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 7-132  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 7-133  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 7-134  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 7-135  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 7-136  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 7-137  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 7-138  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 7-139  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 7-140  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 7-141  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 7-142  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 7-143  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 7-144  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 7-145  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 7-146  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 7-147  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 7-148  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 7-149  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 7-150  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 7-151  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 7-152  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 7-153  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 7-154  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 7-155  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 7-156  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 7-157  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 7-158  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 7-159  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 7-160  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 7-161  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 7-162  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 7-163  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 7-164  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 7-165  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 7-166  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 7-167  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 7-168  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 7-169  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 7-170  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 7-171  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 7-172  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 7-173  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 7-174  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 7-175  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 7-176  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 7-177  H (CH2)3  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 7-178  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 7-179  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 7-180  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 7-181  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 7-182  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 7-183  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 7-184  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 7-185  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 7-186  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 7-187  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 7-188  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 7-189  H (CH2)3  H CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 7-190  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 7-191  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 7-192  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 7-193  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 7-194  H (CH2)3  H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 7-195  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 7-196  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 7-197  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 7-198  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 7-199  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 7-200  H (CH2)3  H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 7-201  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 7-202  H (CH2)3  H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 7-203  H (CH2)3  H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表8〕
 例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 8-1  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  Ph  O
 8-2  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Np  O
 8-3  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Np  O
 8-4  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 8-5  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 8-6  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 8-7  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 8-8  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 8-9  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 8-10  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 8-11  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 8-12  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 8-13  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 8-14  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 8-15  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 8-16  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 8-17  Me (CH2)3  H  CH2  OEt  4-Bz-Ph  O
 8-18  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 8-19  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 8-20  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 8-21  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 8-22  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 8-23  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 8-24  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 8-25  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 8-26  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 8-27  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 8-28  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 8-29  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 8-30  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 8-31  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 8-32  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 8-33  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 8-34  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 8-35  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 8-36  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 8-37  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 8-38  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 8-39  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 8-40  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 8-41  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 8-42  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 8-43  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 8-44  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 8-45  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 8-46  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 8-47  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 8-48  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 8-49  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 8-50  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 8-51  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 8-52  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 8-53  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 8-54  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 8-55  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 8-56  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 8-57  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 8-58  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 8-59  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 8-60  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 8-61  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 8-62  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 8-63  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 8-64  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 8-65  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 8-66  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 8-67  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 8-68  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 8-69  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 8-70  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 8-71  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 8-72  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 8-73  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 8-74  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 8-75  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 8-76  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 8-77  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 8-78  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 8-79  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 8-80  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 8-81  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 8-82  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 8-83  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 8-84  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 8-85  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 8-86  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 8-87  Me (CH2)3  H  CH2  OEt  2-Pyr  O
 8-88  Me (CH2)3  H  CH2  OEt  3-Pyr  O
 8-89  Me (CH2)3  H  CH2  OEt  4-Pyr  O
 8-90  Me (CH2)3  H  CH2  OEt  3-Me-5-Pyr  O
 8-91  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 8-92  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 8-93  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 8-94  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 8-95  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 8-96  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 8-97  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 8-98  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 8-99  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 8-100  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 8-101  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 8-102  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 8-103  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 8-104  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 8-105  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 8-106  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 8-107  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 8-108  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 8-109  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 8-110  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 8-111  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 8-112  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 8-113  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 8-114  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 8-115  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 8-116  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 8-117  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 8-118  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 8-119  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 8-120  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 8-121  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 8-122  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 8-123  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 8-124  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 8-125  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 8-126  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 8-127  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 8-128  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 8-129  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 8-130  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 8-131  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 8-132  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 8-133  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 8-134  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 8-135  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 8-136  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 8-137  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 8-138  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 8-139  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 8-140  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 8-141  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 8-142  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 8-143  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 8-144  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 8-145  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 8-146  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 8-147  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 8-148  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 8-149  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 8-150  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 8-151  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 8-152  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 8-153  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 8-154  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 8-155  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 8-156  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 8-157  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 8-158  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 8-159  Mc (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 8-160  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 8-161  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 8-162  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 8-163  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 8-164  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 8-165  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 8-166  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrS-P  O
 8-167  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  o
 8-168  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 8-169  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 8-170  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtSO2-ph  O
 8-171  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 8-172  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 8-173  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 8-174  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 8-175  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 8-176  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 8-177  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 8-178  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 8-179  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 8-180  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 8-181  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 8-182  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 8-183  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 8-184  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 8-185  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 8-186  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 8-187  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2-N(Me)]-Ph  O
 8-188  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 8-189  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 8-190  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 8-191  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 8-192  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 8-193  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 8-194  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 8-195  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 8-196  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 8-197  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 8-198  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 8-199  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 8-200  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 8-201  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 8-202  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 8-203  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表9〕
例示化合物号 R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 9-1  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  Ph  O
 9-2  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 9-3  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Np  O
 9-4  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 9-5  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 9-6  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 9-7  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 9-8  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 9-9  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 9-10  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 9-11  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 9-12  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 9-13  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 9-14  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 9-15  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 9-16  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 9-17  H CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 9-18  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 9-19  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 9-20  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 9-21  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-PhS-Ph  O
 9-22  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 9-23  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 9-24  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 9-25  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 9-26  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 9-27  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 9-28  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 9-29  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 9-30  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 9-31  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 9-32  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 9-33  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 9-34  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 9-35  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 9-36  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 9-37  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 9-38  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 9-39  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 9-40  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 9-41  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 9-42  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 9-43  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 9-44  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 9-45  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 9-46  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 9-47  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 9-48  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 9-49  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 9-50  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 9-51  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 9-52  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 9-53  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 9-54  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 9-55  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 9-56  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 9-57  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 9-58  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 9-59  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 9-60  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 9-61  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 9-62  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 9-63  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 9-64  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 9-65  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 9-66  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 9-67  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 9-68  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 9-69  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 9-70  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 9-71  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 9-72  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 9-73  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 9-74  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 9-75  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 9-76  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 9-77  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 9-78  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 9-79  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 9-80  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 9-81  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 9-82  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 9-83  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 9-84  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 9-85  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 9-86  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 9-87  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 9-88  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 9-89  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 9-90  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyt  O
 9-91 H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 9-92  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 9-93  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 9-94  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 9-95  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 9-96  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 9-97  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 9-98  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 9-99  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 9-100  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 9-101  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 9-102  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 9-103  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 9-104  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 9-105  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 9-106  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 9-107  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 9-108  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 9-109  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 9-110  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 9-111  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 9-112  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 9-113  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 9-114  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 9-115  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 9-116  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 9-117  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 9-118  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 9-119  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 9-120  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 9-121  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 9-122  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 9-123  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 9-124  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 9-125  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 9-126  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 9-127  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pyrm  O
 9-128  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 9-129  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 9-130  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 9-131  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 9-132  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 9-133  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 9-134  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 9-135  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 9-136  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 9-137  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 9-138  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 9-139  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 9-140  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 9-141  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 9-142  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 9-143  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 9-144  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 9-145  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 9-146  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 9-147  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 9-148  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 9-149  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 9-150  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 9-151  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 9-152  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 9-153  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 9-154  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 9-155  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 9-156  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 9-157  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 9-158  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 9-159  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 9-160  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 9-161  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 9-162  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 9-163  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 9-164  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 9-165  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 9-166  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 9-167  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 9-168  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 9-169  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 9-170  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 9-171  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 9-172  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 9-173  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 9-174  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(1-Me-Irrid-4)-Ph  O
 9-175  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 9-176  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 9-177  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 9-178  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 9-179  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 9-180  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 9-181  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 9-182  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 9-183  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 9-184  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 9-185  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(pyr-2)SO2]-Ph  O
 9-186  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 9-187  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 9-188  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 9-189  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 9-190  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 9-191  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 9-192  H  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 9-193  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 9-194  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 9-195  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 9-196  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(2,4-d-MeO-Ph)*Ph  O
 9-197  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 9-198  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 9-199  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 9-200  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 9-201  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 9-202  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 9-203  H  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
〔表10〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 10-1  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  Ph  O
 10-2  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Np  O
 10-3  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Np  O
 10-4  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-Ph  O
 10-5  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 10-6  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-iPr-Ph  O
 10-7  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 10-8  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-tBu-Ph  O
 10-9  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-tBu-Ph  O
 10-10  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Cl-Ph  O
 10-11  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Cl-Ph  O
 10-12  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Br-Ph  O
 10-13  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Br-Ph  O
 10-14  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 10-15  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 10-16  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Bz-Ph  O
 10-17  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Bz-Ph  O
 10-18  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhO-Ph  O
 10-19  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-PhO-Ph  O
 10-20  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhS-Ph  O
 10-21  Me  CH(Me)CH2  H  CH2  OEt  4-PhS-Ph  O
 10-22  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-PhSO2-Ph  O
 10-23  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-PhSO2-Ph  O
 10-24  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Imid-1)-Ph  O
 10-25  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Imid-1)-Ph  O
 10-26  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Imid-4)-Ph  O
 10-27  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-(Imid-4)-Ph  O
 10-28  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-(Fur-2)-Ph  O
 10-29  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Fur-2)-Ph  O
 10-30  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Thi-2)-Ph  O
 10-31  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Thi-2)-Ph  O
 10-32  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Thi-3)-Ph  O
 10-33  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Thi-3)-Ph  O
 10-34  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Pyr-2)-Ph  O
 10-35  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)-Ph  O
 10-36  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Pyr-3)-Ph  O
 10-37  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)-Ph  O
 10-38  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Pyr-4)-Ph  O
 10-39  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)-Ph  O
 10-40  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Oxa-2)-Ph  O
 10-41  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Oxa-2)-Ph  O
 10-42  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Oxa-4)-Ph  O
 10-43  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Oxa-4)-Ph  O
 10-44  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Oxa-5)-Ph  O
 10-45  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Oxa-5)-Ph  O
 10-46  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Thiz-2)-Ph  O
 10-47  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Thiz-2)-Ph  O
 10-48  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Thiz-4)-Ph  O
 10-49  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Thiz-4)-Ph  O
 10-50  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(Thiz-5)-Ph  O
 10-51  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Thiz-5)-Ph  O
 10-52  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1-Me-2-Pyrr  O
 10-53  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1-Ph-2-Pyrr  O
 10-54  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1-Bz-2-Pyrr  O
 10-55  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-Me-2-Fur  O
 10-56  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-Ph-2-Fur  O
 10-57  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-Me-2-Thi  O
 10-58  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-Ph-2-Thi  O
 10-59  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-Me-3-Thi  O
 10-60  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Thi  O
 10-61  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Pyza  O
 10-62  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-3-Pyza  O
 10-63  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Imid  O
 10-64  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-2-Imid  O
 10-65  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Imid  O
 10-66  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Imid  O
 10-67  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Oxa  O
 10-68  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Oxa  O
 10-69  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Oxa  O
 10-70  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Oxa  O
 10-71  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Oxa  O
 10-72  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Oxa  O
 10-73  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Oxa  O
 10-74  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Oxa  O
 10-75  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Thiz  O
 10-76  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Thiz  O
 10-77  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Thiz  O
 10-78  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Thiz  O
 10-79  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Thiz  O
 10-80  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Thiz  O
 10-81  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Me-2-Ph-5-Thiz  O
 10-82  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-2-Ph-4-Thiz  O
 10-83  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-4-Pyza  O
 10-84  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Ph-4-Pyza  O
 10-85  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-4-Isox  O
 10-86  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-4-Isox  O
 10-87  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Pyr  O
 10-88  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 10-89  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Pyr  O
 10-90  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Me-5-Pyr  O
 10-91  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-Et-5-Pyr  O
 10-92  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-5-Pyr  O
 10-93  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Me-5-Pyr  O
 10-94  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Et-5-Pyr  O
 10-95  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pyr  O
 10-96  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pyr  O
 10-97  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pyr  O
 10-98  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pyr  O
 10-99  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pyr  O
 10-100  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pyr  O
 10-101  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pyr  O
 10-102  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pyr  O
 10-103  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pyr  O
 10-104  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pyr  O
 10-105  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Bz-5-Pyr  O
 10-106  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-PhO-5-Pyr  O
 10-107  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pyr  O
 10-108  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pyr  O
 10-109  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-Me-6-Pyr  O
 10-110  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
 10-111  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Me-6-Pyr  O
 10-112  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Ph-6-Pyr  O
 10-113  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Me-4-Pym  O
 10-114  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-Ph-4-Pym  O
 10-115  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-MeO-4-Pym  O
 10-116  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-EtO-4-Pym  O
 10-117  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-iPrO-4-Pym  O
 10-118  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-MeS-4-Pym  O
 10-119  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-EtS-4-Pym  O
 10-120  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-iPrS-4-Pym  O
 10-121  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  6-MeS-4-Pym  O
 10-122  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-EtS-4-Pym  O
 10-123  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-iPrS-4-Pym  O
 10-124  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhS-4-Pym  O
 10-125  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-4-Pym  O
 10-126  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-4-Pym  O
 10-127  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-4-Pym  O
 10-128  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-4-Pym  O
 10-129  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Me-5-Pym  O
 10-130  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ph-5-Pym  O
 10-131  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeO-5-Pym  O
 10-132  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtO-5-Pym  O
 10-133  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrO-5-Pym  O
 10-134  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeS-5-Pym  O
 10-135  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtS-5-Pym  O
 10-136  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrS-5-Pym  O
 10-137  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhS-5-Pym  O
 10-138  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-MeSO2-5-Pym  O
 10-139  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-EtSO2-5-Pym  O
 10-140  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-iPrSO2-5-Pym  O
 10-141  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-PhSO2-5-Pym  O
 10-142  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Ind  O
 10-143  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ind  O
 10-144  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-2-Ind  O
 10-145  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-Me-3-Ind  O
 10-146  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Bimid  O
 10-147  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Boxa  O
 10-148  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Bthiz  O
 10-149  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 10-150  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Quin  O
 10-151 Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Quin  O
 10-152  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  1-iQuin  O
 10-153  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-iQuin  O
 10-154  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iQuin  O
 10-155  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-MeO-Ph  O
 10-156  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 10-157  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-EtO-Ph  O
 10-158  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 1O-159  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-iPrO-Ph  O
 10-160  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 10-161  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-MeS-Ph  O
 10-162  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 10-163  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-EtS-Ph  O
 10-164  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 10-165  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-iPrS-Ph  O
 10-166  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 10-167  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-MeSO2-Ph  O
 10-168  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 10-169  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-EtSO2-Ph  O
 10-170  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 10-171  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-iPrSO2-Ph  O
 10-172  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 10-173  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 10-174  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(1-Me-Imid-4)-Ph  O
 10-175  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1-Me-2-Ph-4-Imid  O
 10-176  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1,4-di-Me-2-Ph-5-Imid  O
 10-177  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  1,5-di-Me-2-Ph-4-Imid  O
 10-178  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3,4-MdO-Ph  O
 10-179  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-MeO-Ph)-Ph  O
 10-180  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(3,4-MdO-Ph)-Ph  O
 10-181  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[PhSO2N(Me)]-Ph  O
 10-182  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2N(Me)]-Ph  O
 10-183  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(PhSO2NH)-Ph  O
 10-184  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2NH]-Ph  O
 10-185  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2]-Ph  O
 10-186  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-3)SO2]-Ph  O
 10-187  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2N(Me)]-Ph  O
 10-188  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-2)SO2NH]-Ph  O
 10-189  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-Me-Ph)-Ph  O
 10-190  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-F-Ph)-Ph  O
 10-191  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(4-CF3-Ph)-Ph  O
 10-192  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-[4-Me-PhSO2N(Me)]-5-Pyr  O
 10-193  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-HO-5-Pyr  O
 10-194  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  2-BzO-5-Pyr  O
 10-195  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-[(Pyr-4)SO2]-Ph  O
 10-196  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(2,4-di-MeO-Ph)-Ph  O
 10-197  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4(2,5-di-MeO-Ph)-Ph  O
 10-198  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-HO-Ph  O
 10-199  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-HO-Ph  O
 10-200  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  5-AcO-2-HO-3,4,6-tri-Me-Ph  O
 10-201  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-HO-3,5-di-Me-Ph  O
 10-202  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-AcO-Ph  O
 10-203  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-AcO-Ph  O
(表11〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 11-1  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 11-2  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 11-3  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 11-4  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 11-5  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 11-6  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 11-7  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 11-8  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 11-9  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 11-10  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 11-11  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 11-12  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 11-13  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 11-14  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 11-15  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 11-16  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 11-17  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 11-18  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 11-19  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 11-20  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 11-21  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 11-22  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 11-23  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 11-24  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 11-25  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  2-Quin  O
 11-26  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 11-27  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 11-28  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 11-29  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 11-30  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 11-31  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 11-32  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 11-33  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 11-34  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 11-35  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 11-36  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 11-37  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 11-38  H  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表12〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z W  X  Y
 12-1  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 12-2  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 12-3  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 12-4  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 12-5  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 12-6  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 12-7  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 12-8  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 12-9  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 12-10  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 12-11  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 12-12  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 12-13  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 12-14  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 12-15  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 12-16  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 12-17  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 12-18  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 12-19  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 12-20  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt 6-iPrSO2-3-Pyr  O
 12-21  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 12-22  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 12-23  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 12-24  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 12-25  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  2-Quin  O
 12-26  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 12-27  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 12-28  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 12-29  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 12-30  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 12-31  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 12-32  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 12-33  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 12-34  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 12-35  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 12-36  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 12-37  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 12-38  Me  C(Me)2CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表13〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z W  X  Y
 13-1  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 13-2  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 13-3  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 13-4  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 13-5  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 13-6  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 13-7  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 13-8  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 13-9  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 13-10  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 13-11  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 13-12  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 13-13  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 13-14  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 13-15  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 13-16  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 13-17  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 13-18  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 13-19  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 13-20  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 13-21  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 13-22  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 13-23  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 13-24  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 13-25  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  2-Quin  O
 13-26  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 13-27  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 13-28  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 13-29  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 13-30  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 13-31  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 13-32  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 13-33  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 13-34  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 13-35  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 13-36  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 13-37  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 13-38  H  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表14〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 14-1  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 14-2  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 14-3  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 14-4  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 14-5  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 14-6  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 14-7  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 14-8  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 14-9  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 14-10  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
14-11  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 14-12  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 14-13  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 14-14  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 14-1 5  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 14-16  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 14-17  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 14-18  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 14-19  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 14-20  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 14-21  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 14-22  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 14-23  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 14-24  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 14-25  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  2-Quin  O
 14-26  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 14-27  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 14-28  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 14-29  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 14-30  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 14-31  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 14-32  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 14-33  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 14-34  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 14-35  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 14-36  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 14-37  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 14-38  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表15〕
例示化合物号 R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 15-1  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 15-2  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 15-3  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 15-4  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 15-5  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 15-6  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 15-7  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 15-8  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 15-9  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 15-10  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 15-11  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 15-12  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 15-13  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 15-14  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 15-15  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 15-16  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 15-17  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 15-18  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 15-19  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 15-20  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 15-21  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 15-22  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 15-23  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 15-24  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 15-25  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  2-Quin  O
 15-26  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 15-27  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 15-28  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 15-29  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 15-30  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 15-31  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 15-32  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 15-33  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 15-34  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 15-35  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 15-36  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 15-37  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 15-38  H  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表16〕
例示化合物号 R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 16-1  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 16-2  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 16-3  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 16-4  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 16-5  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 16-6  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 16-7  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 16-8  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 16-9  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 16-10  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 16-11  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 16-12  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 16-13  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 16-14  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 16-15  Me  CH(M e)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 16-16  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 16-17  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 16-18  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 16-19  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 16-20  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 16-21  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 16-22  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 16-23  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 16-24  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 16-25  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  2-Quin  O
 16-26  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 16-27  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 16-28  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 16-29  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 16-30  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 16-31  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 16-32  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 16-33  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 16-34  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 16-35  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 16-36  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 16-37  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 16-38  Me  CH(Me)CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表17〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 17-1  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  S
 17-2  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  S
 17-3  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  S
 17-4  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  S
 17-5  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  S
 17-6  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  S
 17-7  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  S
 17-8  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  S
 17-9  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  S
 17-10  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  S
 17-11  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  S
 17-12  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  S
 17-13  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  S
 17-14  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  S
 17-15  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  S
 17-16  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  S
 17-17  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  S
 17-18  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  S
 17-19  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  S
 17-20  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  S
 17-21  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  S
 17-22  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  S
 17-23  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  S
 17-24  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  S
 17-25  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  S
 17-26  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  S
 17-27  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  S
 17-28  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  S
 17-29  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  S
 17-30  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  S
 17-31  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  S
 17-32  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  S
 17-33  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  S
 17-34  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  S
 17-35  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  S
 17-36  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  S
 17-37  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  S
 17-38  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  S
〔表18〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 18-1  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  NMe
 18-2  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  NMe
 18-3  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  NMe
 18-4  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  NMe
 18-5  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  NMe
 18-6  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  NMe
 18-7  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  NMe
 18-8  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  NMe
 18-9  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  NMe
 18-10  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  NMe
 18-11  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  NMe
 18-12  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  NMe
 18-13  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  NMe
 18-14  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  NMe
 18-15  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  NMe
 18-16  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  NMe
 18-17  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  NMe
 18-18  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  NMe
 18-19  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  NMe
 18-20  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  NMe
 18-21  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  NMe
 18-22  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  NMe
 18-23  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  NMe
 18-24  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  NMe
 18-25  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  NMe
 18-26  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  NMe
 18-27  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  NMe
 18-28  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  NMe
 18-29  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  NMe
 18-30  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  NMe
 18-31  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  NMe
 18-32  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  NMe
 18-33  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  NMe
 18-34  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  NMe
 18-35  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  NMe
 18-36  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  NMe
 18-37  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  NMe
 18-38  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  NMe
〔表19〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z W  X  Y
 19-1  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  NAc
 19-2  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  NAc
 19-3  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  NAc
 19-4  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  NAc
 19-5  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  3-Pyr  NAc
 19-6  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  NAc
 19-7  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  NAc
 19-8  Me (CH2)2  H CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  NAc
 19-9  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  NAc
 19-10  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  NAc
 19-11  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  NAc
 19-12  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  NAc
 19-13  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  NAc
 19-14  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  NAc
 19-15  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  NAc
 19-16  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  NAc
 19-17  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  NAc
 19-18  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  NAc
 19-19  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  NAc
 19-20  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  NAc
 19-21  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  NAc
 19-22  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  NAc
 19-23  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  NAc
 19-24  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  NAc
 19-25  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  2-Quin  NAc
 19-26  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  NAc
 19-27  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  NAc
 19-28  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  NAc
 19-29  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  NAc
 19-30  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  NAc
 19-31  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  NAc
 19-32  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  NAc
 19-33  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  NAc
 19-34  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  NAc
 19-35  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  NAc
 19-36  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  NAc
 19-37  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  NAc
 19-38  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  NAc
〔表20〕
 例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 20-1  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 20-2  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 20-3  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 20-4  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 20-5  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  3-Pyr  O
 20-6  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 20-7  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 20-8  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 20-9  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 20-10  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 20-11  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 20-12  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 20-13  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 20-14  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 20-15  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 20-16  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 20-17  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 20-18  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 20-19  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 20-20  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 20-21  Me (CH2)2  2-Cl CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 20-22  Me (CH2)2  2-Cl CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 20-23  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 20-24  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 20-25  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  2-Quin  O
 20-26  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 20-27  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 20-28  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 20-29  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 20-30  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 20-31  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 20-32  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 20-33  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 20-34  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 20-35  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 20-36  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 20-37  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 20-38  Me (CH2)2  2-Cl  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表21〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 21-1  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 21-2  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 21-3  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 21-4  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 21-5  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  3-Pyr  O
 21-6  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 21-7  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 21-8  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 21-9  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 21-10  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 21-11  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 21-12  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 21-13  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 21-14  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 21-15  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 21-16  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 21-17  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 21-18  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 21-19  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 21-20  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 21-21  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 21-22  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 21-23  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 21-24  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 21-25  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  2-Quin  O
 21-26  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 21-27  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 21-28  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 21-29  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 21-30  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 21-31  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 21-32  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 21-33  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 21-34  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 21-35  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 21-36  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 21-37  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 21-38  Me (CH2)2  3-Cl  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表22〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 22-1  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 22-2  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 22-3  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 22-4  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 22-5  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  3-Pyr  O
 22-6  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 22-7  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 22-8  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 22-9  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 22-10  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 22-11  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 22-12  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 22-13  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 22-14  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 22-15  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 22-16  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 22-17  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 22-18  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 22-19  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 22-20  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 22-21  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 22-22  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 22-23  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 22-24  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 22-25  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  2-Quin  O
 22-26  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 22-27  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 22-28  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 22-29  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 22-30  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 22-31  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 22-32  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 22-33  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 22-34  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 22-35  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 22-36  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 22-37  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 22-38  Me (CH2)2  2-MeO  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表23〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 23-1  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 23-2  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 23-3  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 23-4  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 23-5  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  3-Pyr  O
 23-6  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 23-7  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 23-8  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 23-9  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 23-10  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 23-11  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 23-12  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 23-13  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 23-14  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 23-15  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 23-16  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 23-17  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 23-18  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 23-19  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 23-20  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 23-21  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 23-22  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 23-23  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 23-24  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 23-25  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  2-Quin  O
 23-26  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 23-27  Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 23-28 Me (CH2)2  3-MeO  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 23-29  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 23-30  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 23-31  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 23-32  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 23-33  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 23-34  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 23-35  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 23-36  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 23-37  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 23-38  Me (CH2)2 3-MeO  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表24〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 24-1  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-Et-Ph  O
 24-2  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPr-Ph  O
 24-3  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  3-Ph-Ph  O
 24-4  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-Ph-Ph  O
 24-5  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  3-Pyr  O
 24-6  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Me-3-Pyr  O
 24-7  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Et-3-Pyr  O
 24-8  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Ph-3-Pyr  O
 24-9  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Me-3-Pyr  O
 24-10  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Et-3-Pyr  O
 24-11  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Ph-3-Pyr  O
 24-12  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeO-3-Pyr  O
 24-13  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtO-3-Pyr  O
 24-14  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 24-15  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeS-3-Pyr  O
 24-16  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtS-3-Pyr  O
 24-17  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 24-18  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 24-19  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 24-20  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 24-21  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Bz-3-Pyr  O
 24-22  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhO-3-Pyr  O
 24-23  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhS-3-Pyr  O
 24-24  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 24-25  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  2-Quin  O
 24-26  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-MeO-Ph  O
 24-27  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-EtO-Ph  O
 24-28  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPrO-Ph  O
 24-29  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-MeS-Ph  O
 24-30  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-EtS-Ph  O
 24-31  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPrS-Ph  O
 24-32  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-MeSO2-Ph  O
 24-33  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-EtSO2-Ph  O
 24-34  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPrSO2-Ph  O
 24-35  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 24-36  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 24-37  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 24-38  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表25〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 25-1  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-Et-Ph  O
 25-2  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-iPr-Ph  O
 25-3  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  3-Ph-Ph  O
 25-4  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-Ph-Ph  O
 25-5  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  3-Pyr  O
 25-6  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  5-Me-3-Pyr  O
 25-7  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  5-Et-3-Pyr  O
 25-8  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 25-9  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-Me-3-Pyr  O
 25-10  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-Et-3-Pyr  O
 25-11  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 25-12  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 25-13  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 25-14  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 25-15  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 25-16  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 25-17  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 25-18  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 25-19  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 25-20  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 25-21  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 25-22  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 25-23  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 25-24  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 25-25  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  2-Quin  O
 25-26  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-MeO-Ph  O
 25-27  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-EtO-Ph  O
 25-28  Me (CH2)2 H  CH2 OiPr  4-iPrO-Ph  O
 25-29  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-MeS-Ph  O
 25-30  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-EtS-Ph  O
 25-31  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPrS-Ph  O
 25-32  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-MeSO2-Ph  O
 25-33  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-EtSO2-Ph  O
 25-34  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 25-35  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 25-36  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 25-37  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 25-38  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表26〕
 例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 26-1  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-Et-Ph  O
 26-2  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-iPr-Ph  O
 26-3  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  3-Ph-Ph  O
 26-4  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-Ph-Ph  O
 26-5  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  3-Pyr  O
 26-6  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  5-Me-3-Pyr  O
 26-7  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  5-Et-3-Pyr  O
 26-8  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  5-Ph-3-Pyr  O
 26-9  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-Me-3-Pyr  O
 26-10  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-Et-3-Pyr  O
 26-11  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-Ph-3-Pyr  O
 26-12  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-MeO-3-Pyr  O
 26-13  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-EtO-3-Pyr  O
 26-14  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 26-15  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-MeS-3-Pyr  O
 26-16  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-EtS-3-Pyr  O
 26-17  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 26-18  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-MeSO2-3-Pyr  O
 26-19  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 26-20  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 26-21  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-Bz-3-Pyr  O
 26-22  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-PhO-3-Pyr  O
 26-23  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-PhS-3-Pyr  O
 26-24  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 26-25  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  2-Quin  O
 26-26  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-MeO-Ph  O
 26-27  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-EtO-Ph  O
 26-28  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-iPrO-Ph  O
 26-29  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-MeS-Ph  O
 26-30  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-EtS-Ph  O
 26-31  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-iPrS-Ph  O
 26-32  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-MeSO2-Ph  O
 26-33  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-EtSO2-Ph  O
 26-34  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-iPrSO2-Ph  O
 26-35  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 26-36  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 26-37  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 26-38  Me (CH2)2  H  CH2 SMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表27〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 27-1  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-Et-Ph  O
 27-2  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-iPr-Ph  O
 27-3  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  3-Ph-Ph  O
 27-4  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-Ph-Ph  O
 27-5  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  3-Pyr  O
 27-6  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  5-Me-3-Pyr  O
 27-7  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  5-Et-3-Pyr  O
 27-8  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  5-Ph-3-Pyr  O
 27-9  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-Me-3-Pyr  O
 27-10  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-Et-3-Pyr  O
 27-11  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-Ph-3-Pyr  O
 27-12  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-MeO-3-Pyr  O
 27-13  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-EtO-3-Pyr  O
 27-14  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 27-15  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-MeS-3-Pyr  O
 27-16  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-EtS-3-Pyr  O
 27-17  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 27-18  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 27-19  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 27-20  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 27-21  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-Bz-3-Pyr  O
 27-22  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-PhO-3-Pyr  O
 27-23  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-PhS-3-Pyr  O
 27-24  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 27-25  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  2-Quin  O
 27-26  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-MeO-Ph  O
 27-27  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-EtO-Ph  O
 27-28  Me (CH2)2 H  CH2 SEt  4-iPrO-Ph  O
 27-29  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-MeS-Ph  O
 27-30  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-EtS-Ph  O
 27-31  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-iPrS-Ph  O
 27-32  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-MeSO2-Ph  O
 27-33  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-EtSO2-Ph  O
 27-34  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-iPrSO2-Ph  O
 27-35  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 27-36  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 27-37  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 27-38  Me (CH2)2  H  CH2 SEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表28〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 28-1  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-Et-Ph  O
 28-2  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-iPr-Ph  O
 28-3  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  3-Ph-Ph  O
 28-4  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-Ph-Ph  O
 28-5  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  3-Pyr  O
 28-6  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  5-Me-3-Pyr  O
 28-7  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  5-Et-3-Pyr  O
 28-8  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  5-Ph-3-Pyr  O
 28-9  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-Me-3-Pyr  O
 28-10  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-Et-3-Pyr  O
 28-11  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-Ph-3-Pyr  O
 28-12  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-MeO-3-Pyr  O
 28-13  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-EtO-3-Pyr  O
 28-14  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 28-15  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-MeS-3-Pyr  O
 28-16  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-EtS-3-Pyr  O
 28-17  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 28-18  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 28-19  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 28-20  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 28-21  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-Bz-3-Pyr  O
 28-22  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-PhO-3-Pyr  O
 28-23  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-PhS-3-Pyr  O
 28-24  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 28-25  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  2-Quin  O
 28-26  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-MeO-Ph  O
 28-27  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-EtO-Ph  O
 28-28  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-iPrO-Ph  O
 28-29  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-MeS-Ph  O
 28-30  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-EtS-Ph  O
 28-31  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-iPrS-Ph  O
 28-32  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-MeSO2-Ph  O
 28-33  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-EtSO2-Ph  O
 28-34  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-iPrSO2-Ph  O
 28-35  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 28-36  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 28-37  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 28-38  Me (CH2)2 H  CH2 SPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表29〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 29-1  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-Et-Ph  O
 29-2  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-iPr-Ph  O
 29-3  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  3-Ph-Ph  O
 29-4  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-Ph-Ph  O
 29-5  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  3-Pyr  O
 29-6  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  5-Me-3-Pyr  O
 29-7  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  5-Et-3-Pyr  O
 29-8  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 29-9  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-Me-3-Pyr  O
 29-10  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-Et-3-Pyr  O
 29-11  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 29-12  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 29-13  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 29-14  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 29-15  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 29-16  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 29-17  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 29-18  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 29-19  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 29-20  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 29-21  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 29-22  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 29-23  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 29-24  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 29-25  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  2-Quin  O
 29-26  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-MeO-Ph  O
 29-27  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-EtO-Ph  O
 29-28  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-iPrO-Ph  O
 29-29  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-MeS-Ph  O
 29-30  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-EtS-Ph  O
 29-31  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-iPrS-Ph  O
 29-32  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-MeSO2-Ph  O
 29-33  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-EtSO2-Ph  O
 29-34  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 29-35  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 29-36  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 29-37  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 29-38  Me (CH2)2 H  CH2 SiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表30〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 30-1  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-Et-Ph  O
 30-2  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-iPr-Ph  O
 30-3  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  3-Ph-Ph  O
 30-4  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-Ph-Ph  O
 30-5  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  3-Pyr  O
 30-6  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  5-Me-3-Pyr  O
 30-7  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  5-Et-3-Pyr  O
 30-8  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  5-Ph-3-Pyr  O
 30-9  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-Me-3-Pyr  O
 30-1O  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-Et-3-Pyr  O
 30-11  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-Ph-3-Pyr  O
 30-12  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-MeO-3-Pyr  O
 30-13  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-EtO-3-Pyr  O
 30-14  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-iPrO-3-Pyr  O
 30-15  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-MeS-3-Pyr  O
 30-16  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-EtS-3-Pyr  O
 30-17  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-iPrS-3-Pyr  O
 30-18  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-MeSO2-3-Pyr  O
 30-19  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-EtSO2-3-Pyr  O
 30-20  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 30-21  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-Bz-3-Pyr  O
 30-22  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-PhO-3-Pyr  O
 30-23  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-PhS-3-Pyr  O
 30-24  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  6-PhSO2-3-Pyr  O
 30-25  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  2-Quin  O
 30-26  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-MeO-Ph  O
 30-27  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-EtO-Ph  O
 30-28  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-iPrO-Ph  O
 30-29  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-MeS-Ph  O
 30-30  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-EtS-Ph  O
 30-31  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-iPrS-Ph  O
 30-32  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-MeSO2-Ph  O
 30-33  Me (CH3)2 H  CH2 OPh  4-EtSO2-Ph  O
 30-34  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-iPrSO2-Ph  O
 30-35  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-(Pyr-2)Ph  O
 30-36  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-(Pyr-3)Ph  O
 30-37  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-(Pyr-4)Ph  O
 30-38  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  3-Ph-6-Pyr  O
〔表31〕
例示化合物号  R1 R2  R3  Z  W  X  Y
 31-1  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-Et-Ph  O
 31-2  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-iPr-Ph  O
 31-3  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  3-Ph-Ph  O
 31-4  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-Ph-Ph  O
 31-5  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  3-Pyr  O
 31-6  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  5-Me-3-Pyr  O
 31-7  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  5-Et-3-Pyr  O
 31-8  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  5-Ph-3-Pyr  O
 31-9  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-Me-3-Pyr  O
 31-10  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-Et-3-Pyr  O
 31-11  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-Ph-3-Pyr  O
 31-12  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-MeO-3-Pyr  O
 31-13  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-EtO-3-Pyr  O
 31-14  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-iPrO-3-Pyr  O
 31-15  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-MeS-3-Pyr  O
 31-16  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-EtS-3-Pyr  O
 31-17  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-iPrS-3-Pyr  O
 31-18  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-MeSO2-3-Pyr  O
 31-19  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-EtSO2-3-Pyr  O
 31-20  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 31-21  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-Bz-3-Pyr  O
 31-22  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-PhO-3-Pyr  O
 31-23  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-PhS-3-Pyr  O
 31-24  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  6-PhSO2-3-Pyr  O
 31-25  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  2-Quin  O
 31-26  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-MeO-Ph  O
 31-27  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-EtO-Ph  O
 31-28  Me (CH2)2  H  CH2 SPh  4-iPrO-Ph  O
 31-29  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-MeS-Ph  O
 31-30  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-EtS-Ph  O
 31-31  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-iPrS-Ph  O
 31-32  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-MeSO2-Ph  O
 31-33  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-EtSO2-Ph  O
 31-34  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-iPrSO2-Ph  O
 31-35  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-(Pyr-2)Ph  O
 31-36  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-(Pyr-3)Ph  O
 31-37  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  4-(Pyr-4)Ph  O
 31-38  Me (CH2)2 H  CH2 SPh  3-Ph-6-Pyr  O
〔表32〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 32-1  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-Et-Ph  O
 32-2  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-iPr-Ph  O
 32-3  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  3-Ph-Ph  O
 32-4  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-Ph-Ph  O
 32-5  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  3-Pyr  O
 32-6  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  5-Me-3-Pyr  O
 32-7  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  5-Et-3-Pyr  O
 32-8  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  5-Ph-3-Pyr  O
 32-9  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-Me-3-Pyr  O
 32-10  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-Et-3-Pyr  O
 32-11  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-Ph-3-Pyr  O
 32-12  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-MeO-3-Pyr  O
 32-13  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-EtO-3-Pyr  O
 32-14  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-iPrO-3-Pyr  O
 32-1 5  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-MeS-3-Pyr  O
 32-16  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-EtS-3-Pyr  O
 32-17  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-iPrS-3-Pyr  O
 32-18  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-MeSO2-3-Pyr  O
 32-19  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-EtSO2-3-Pyr  O
 32-20  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 32-21  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-Bz-3-Pyr  O
 32-22  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-PhO-3-Pyr  O
 32-23  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-PhS-3-Pyr  O
 32-24  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  6-PhSO2-3-Pyr  O
 32-25  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  2-Quin  O
 32-26  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-MeO-Ph  O
 32-27  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-EtO-Ph  O
 32-28  Me (CH2)2  H  CH2 NHPh  4-iPrO-Ph  O
 32-29  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-MeS-Ph  O
 32-30  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-EtS-Ph  O
 32-31  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-iPrS-Ph  O
 32-32  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-MeSO2-Ph  O
 32-33  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-EtSO2-Ph  O
 32-34  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-iPrSO2-Ph  O
 32-35  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-(Pyr-2)Ph  O
 32-36  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-(Pyr-3)Ph  O
 32-37  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  4-(Pyr-4)Ph  O
 32-38  Me (CH2)2 H  CH2 NHPh  3-Ph-6-Pyr  O
〔表33〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 33-1  Me (CH2)2 H  -  OMe  4-Et-Ph  O
 33-2  Me (CH2)2 H  -  OMe  4-iPr-Ph  O
 33-3  Me (CH2)2 H  -  OMe  3-Ph-Ph  O
 33-4  Me (CH2)2 H  -  OMe  4-Ph-Ph  O
 33-5  Me (CH2)2 H  -  OMe  3-Pyr  O
 33-6  Me (CH2)2 H  -  OMe  5-Me-3-Pyr  O
 33-7  Me (CH2)2 H   -  OMe  5-Et-3-Pyr  O
 33-8  Me (CH2)2 H   -  OMe  5-Ph-3P-yr  O
 33-9  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-Me-3-Pyr  O
 33-10  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-Et-3-Pyr  O
 33-11  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-Ph-3-Pyr  O
 33-12  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-MeO-3-Pyr  O
 33-13  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-EtO-3-Pyr  O
 33-14  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 33-15  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-MeS-3-Pyr  O
 33-16  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-EtS-3-Pyr  O
 33-17  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 33-18  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-MeSO2-3-0yr  O
 33-19  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 33-20  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 33-21  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-Bz-3-Pyr  O
 33-22  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-Ph0-3-Pyr  O
 33-23  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-PhS-3-Pyr  O
 33-24  Me (CH2)2 H   -  OMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 33-25  Me (CH2)2 H   -  OMe  2-Quin  O
 33-26  Me (CH2)2 H   -  OMe  4-MeO-Ph  O
 33-27  Me (CH2)2 H   -  OMe  4-EtO-Ph  O
 33-28  Me (CH2)2 H   -  OMe  4-iPrO-Ph  O
 33-29  Me (CH2)2 H -  OMe  4-MeS-Ph  O
 33-30  Me (CH2)2 H -  OMe  4-EtS-Ph  O
 33-31  Me (CH2)2 H -  OMe  4-iPrS-Ph  O
 33-32  Me (CH2)2 H -  OMe  4-MeSO2-Ph  O
 33-33  Me (CH2)2 H -  OMe  4-EtSO2-Ph  O
 33-34  Me (CH2)2 H -  OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 33-35  Me (CH2)2 H -  OMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 33-36  Me (CH2)2 H -  OMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 33-37  Me (CH2)2  H -  OMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 33-38  Me (CH2)2 H -  OMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表34〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 34-1  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-Et-Ph  O
 34-2  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-iPr-Ph  O
 34-3  Me (CH2)2 H  -  OEt  3-Ph-Ph  O
 34-4  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-Ph-Ph  O
 34-5  Me (CH2)2 H  -  OEt  3-Pyr  O
 34-6  Me (CH2)2 H  -  OEt  5-Me-3-Pyr  O
 34-7  Me (CH2)2 H  -  OEt  5-Et-3-Pyr  O
 34-8  Me (CH2)2 H  -  OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 34-9  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-Me-3-Pyr  O
 34-10  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-Et-3-Pyr  O
 34-11  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 34-12  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 34-13  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 34-14  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 34-15  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 34-16  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 34-17  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 34-18  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 34-19  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 34-20  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 34-21  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 34-22  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 34-23  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 34-24  Me (CH2)2 H  -  OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 34-25  Me (CH2)2 H  -  OEt  2-Quin  O
 34-26  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-MeO-Ph  O
 34-27  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-EtO-Ph  O
 34-28  Me (CH2)2 H  -  OEt  4-iPrO-Ph  O
 34-29  Me (CH2)2 H -  OEt  4-MeS-Ph  O
 34-30  Me (CH2)2 H -  OEt  4-EtS-Ph  O
 34-31  Me (CH2)2 H -  OEt  4-iPrS-Ph  O
 34-32  Me (CH2)2 H -  OEt  4-MeSO2-Ph  O
 34-33  Me (CH2)2 H -  OEt  4-EtSO2-Ph  O
 34-34  Me (CH2)2 H -  OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 34-35  Me (CH2)2 H -  OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 34-36  Me (CH2)2 H -  OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 34-37  Me (CH2)2 H -  OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 34-38  Me (CH2)2 H -  OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表35〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 35-1  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-Et-Ph  O
 35-2  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-iPr-Ph  O
 35-3  Me (CH2)2 H  -  OPr  3-Ph-Ph  O
 35-4  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-Ph-Ph  O
 35-5  Me (CH2)2 H  -  OPr  3-Pyr  O
 35-6  Me (CH2)2 H  -  OPr  5-Me-3-Pyr  O
 35-7  Me (CH2)2 H  -  OPr  5-Et-3-Pyr  O
 35-8  Me (CH2)2 H  -  OPr  5-Ph-3-Pyr  O
 35-9  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-Me-3-Pyr  O
 35-10  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-Et-3-Pyr  O
 35-11  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-Ph-3-Pyr  O
 35-12  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-MeO-3-Pyr  O
 35-13  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-EtO-3-Pyr  O
 35-14  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 35-15  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-MeS-3-Pyr  O
 35-16  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-EtS-3-Pyr  O
 35-17  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 35-18  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 35-19  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 35-20  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 35-21  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-Bz-3-Pyr  O
 35-22  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-PhO-3-Pyr  O
 35-23  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-PhS-3-Pyr  O
 35-24  Me (CH2)2 H  -  OPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 35-25  Me (CH2)2 H  -  OPr  2-Quin  O
 35-26  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-MeO-Ph  O
 35-27  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-EtO-Ph  O
 35-28  Me (CH2)2 H  -  OPr  4-iPrO-Ph  O
 35-29  Me (CH2)2  H -  OPr  4-MeS-Ph  O
 35-30  Me (CH2)2  H -  OPr  4-EtS-Ph  O
 35-31  Me (CH2)2  H -  OPr  4-iPrS-Ph  O
 35-32  Me (CH2)2  H -  OPr  4-MeSO2-Ph  O
 35-33  Me (CH2)2  H -  OPr  4-EtSO2-Ph  O
 35-34  Me (CH2)2  H -  OPr  4-iPrSO2-Ph  O
 35-35  Me (CH2)2  H -  OPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 35-36  Me (CH2)2  H -  OPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 35-37  Me (CH2)2  H -  OPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 35-38  Me (CH2)2  H -  OPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表36〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  y
 36-1  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-Et-Ph  O
 36-2  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-iPr-Ph  O
 36-3  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  3-Ph-Ph  O
 36-4  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-Ph-Ph  O
 36-5  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  3-Pyr  O
 36-6  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Me-3-Pyr  O
 36-7  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Et-3-Pyr  O
 36-8  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 36-9  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Me-3-Pyr  O
 36-10  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Et-3-Pyr  O
 36-11  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 36-12  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 36-13  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 36-14  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 36-15  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 36-16  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 36-17  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 36-18  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 36-19  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 36-20  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 36-21  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 36-22  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 36-23  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 36-24  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 36-25  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  2-Quin  O
 36-26  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-MeO-Ph  O
 36-27  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-EtO-Ph  O
 36-28  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-iPrO-Ph  O
 36-29  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-MeS-Ph  O
 36-30  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-EtS-Ph  O
 36-31  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-iPrS-Ph  O
 36-32  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-MeSO2-Ph  O
 36-33  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-EtSO2-Ph  O
 36-34  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 36-35  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 36-36  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 36-37  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 36-38  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表37〕
例示化合物号  R1 R2  R3  Z  W  X  Y
 37-1  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-Et-Ph  O
 37-2  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-iPr-Ph  O
 37-3  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  3-Ph-Ph  O
 37-4  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-Ph-Ph  O
 37-5  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  3-Pyr  O
 37-6  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  5-Me-3-Pyr  O
 37-7  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  5-Et-3-Pyr  O
 37-8  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  5-Ph-3-Pyr  O
 37-9  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-Me-3-Pyr  O
 37-10  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-Et-3-Pyr  O
 37-11  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-Ph-3-Pyr  O
 37-12  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-MeO-3-Pyr  O
 37-13  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-EtO-3-Pyr  O
 37-14  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 37-15  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-MeS-3-Pyr  O
 37-16  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-EtS-3-Pyr  O
 37-17  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 37-18  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-MeSO2-3-Pyr  O
 37-19  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 37-20  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 37-21  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-Bz-3-Pyr  O
 37-22  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-PhO-3-Pyr  O
 37-23  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-PhS-3-Pyr  O
 37-24  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 37-25  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  2-Quin  O
 37-26  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-MeO-Ph  O
 37-27  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-EtO-Ph  O
 37-28  Me (CH2)2  H (CH2)2 OMe  4-iPrO-Ph  O
 37-29  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-MeS-Ph  O
 37-30  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-EtS-Ph  O
 37-31  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-iPrS-Ph  O
 37-32  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-MeSO2-Ph  O
 37-33  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-EtSO2-Ph  O
 37-34  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 37-35  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 37-36  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 37-37  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 37-38  Me (CH2)2 H (CH2)2 OMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表38〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 38-1  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-Et-Ph  O
 38-2  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-iPr-Ph  O
 38-3  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  3-Ph-Ph  O
 38-4  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-Ph-Ph  O
 38-5  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  3-Pyr  O
 38-6  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 38-7  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 38-8  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 38-9  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 38-10  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 38-11  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 38-12  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 38-13  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 38-14  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 38-15  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 38-16  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 38-17  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 38-18  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 38-19  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 38-20  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 38-21  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 38-22  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 38-23  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 38-24  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 38-25  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  2-Quin  O
 38-26  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-MeO-Ph  O
 38-27  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-EtO-Ph  O
 38-28  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 38-29  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-MeS-Ph  O
 38-30  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-EtS-Ph  O
 38-31  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 38-32  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 38-33  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 38-34  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 38-35  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 38-36  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 38-37  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 38-38  Me (CH2)2 H (CH2)2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表39〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 39-1  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-Et-Ph  O
 39-2  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-iPr-Ph  O
 39-3  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  3-Ph-Ph  O
 39-4  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-Ph-Ph  O
 39-5  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  3-Pyr  O
 39-6  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  5-Me-3-Pyr  O
 39-7  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  5-Et-3-Pyr  O
 39-8  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  5-Ph-3-Pyr  O
 39-9  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-Me-3-Pyr  O
 39-10  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-Et-3-Pyr  O
 39-11  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-Ph-3-Pyr  O
 39-12  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-MeO-3-Pyr  O
 39-13  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-EtO-3-Pyr  O
 39-14  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 39-15  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-MeS-3-Pyr  O
 39-16  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-EtS-3-Pyr  O
 39-17  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 39-18  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 39-19  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 39-20  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 39-21  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-Bz-3-Pyr  O
 39-22  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-PhO-3-Pyr  O
 39-23  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-PhS-3-Pyr  O
 39-24  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 39-25  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  2-Quin  O
 39-26  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-MeO-Ph  O
 39-27  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-EtO-Ph  O
 39-28  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-iPrO-Ph  O
 39-29  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-MeS-Ph  O
 39-30  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-EtS-Ph  O
 39-31  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-iPrS-Ph  O
 39-32  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-MeSO2-Ph  O
 39-33  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-EtSO2-Ph  O
 39-34  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-iPrSO2-Ph  O
 39-35  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 39-36  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 39-37  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 39-38  Me (CH2)2 H (CH2)2 OPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表40〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 40-1  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-Et-Ph  O
 40-2  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-iPr-Ph  O
 40-3  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  3-Ph-Ph  O
 40-4  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-Ph-Ph  O
 40-5  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  3-Pyr  O
 40-6  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Me-3-Pyr  O
 40-7  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Et-3-Pyr  O
 40-8  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 40-9  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Me-3-Pyr  O
 40-10  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Et-3-Pyr  O
 40-11  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 40-12  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 40-13  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 40-14  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 40-15  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 40-16  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 40-17  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 40-18  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 40-19  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 40-20  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 40-21  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 40-22  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 40-23  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 40-24  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 40-25  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  2-Quin  O
 40-26  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-MeO-Ph  O
 40-27  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-EtO-Ph  O
 40-28  Me (CH2)2 H (CH2)2  OiPr  4-iPrO-Ph  O
 40-29  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-MeS-Ph  O
 40-30  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-EtS-Ph  O
 40-31  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-iPrS-Ph  O
 40-32  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-MeSO2-Ph  O
 40-33  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-EtSO2-Ph  O
 40-34  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 40-35  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 40-36  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 40-37  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 40-38  Me (CH2)2 H (CH2)2 OiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表41〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 41-1  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-Et-Ph  O
 41-2  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-iPr-Ph  O
 41-3  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 3-Ph-Ph  O
 41-4  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-Ph-Ph  O
 41-5  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 3-Pyr  O
 41-6  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 5-Me-3-Pyr  O
 41-7  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 5-Et-3-Pyr  O
 41-8  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 5-Ph-3-Pyr  O
 41-9  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-Me-3-Pyr  O
 41-10  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-Et-3-Pyr  O
 41-11  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-Ph-3-Pyr  O
 41-12  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-MeO-3-Pyr  O
 41-13  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-EtO-3-Pyr  O
 41-14  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-iPrO-3-Pyr  O
 41-15  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-MeS-3-Pyr  O
 41-16  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-EtS-3-Pyr  O
 41-17  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-iPrS-3-Pyr  O
 41-18  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-MeSO2-3-Pyr  O
 41-19  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-EtSO2-3-Pyr  O
 41-20  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-iPrSO2-3-Pyr  O
 41-21  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-Bz-3-Pyr  O
 41-22  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-PhO-3-Pyr  O
 41-23  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-PhS-3-Pyr  O
 41-24  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 6-PhSO2-3-Pyr  O
 41-25  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 2-Quin  O
 41-26  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-MeO-Ph  O
 41-27  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-EtO-Ph  O
 41-28  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-iPrO-Ph  O
 41-29  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-MeS-Ph  O
 41-30  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-EtS-Ph  O
 41-31  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-iPrS-Ph  O
 41-32  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-MeSO2-Ph  O
 41-33  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-EtSO2-Ph  O
 41-34  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-iPrSO2-Ph  O
 41-35  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-(Pyr-2)Ph  O
 41-36  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-(Pyr-3)Ph  O
 41-37  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 4-(Pyr-4)Ph  O
 41-38  Me (CH2)2 H  CH2 NH2 3-Ph-6-Pyr  O
〔表42〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 42-1  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-Et-Ph  O
 42-2  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-iPr-Ph  O
 42-3  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  3-Ph-Ph  O
 42-4  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-Ph-Ph  O
 42-5  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  3-Pyr  O
 42-6  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  5-Me-3-Pyr  O
 42-7  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  5-Et-3-Pyr  O
 42-8  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  5-Ph-3-Pyr  O
 42-9  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-Me-3-Pyr  O
 42-10  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-Et-3-Pyr  O
 42-11  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-Ph-3-Pyr  O
 42-12  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-MeO-3-Pyr  O
 42-13  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-EtO-3-Pyr  O
 42-14  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 42-15  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-MeS-3-Pyr  O
 42-16  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-EtS-3-Pyr  O
 42-17  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 42-18  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-MeSO2-3-Pyr  O
 42-19  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 42-20  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 42-21  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-Bz-3-Pyr  O
 42-22  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-PhO-3-Pyr  O
 42-23  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-PhS-3-Pyr  O
 42-24  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 42-25  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  2-Quin  O
 42-26  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-MeO-Ph  O
 42-27  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-EtO-Ph  O
 42-28  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-iPrO-Ph  O
 42-29  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-MeS-Ph  O
 42-30  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-EtS-Ph  O
 42-31  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-iPrS-Ph  O
 42-32  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-MeSO2-Ph  O
 42-33  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-EtSO2-Ph  O
 42-34  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-iPrSO2-Ph  O
 42-35  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 42-36  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 42-37  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 42-38  Me (CH2)2 H  CH2 NHMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表43〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 43-1  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-Et-Ph  O
 43-2  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-iPr-Ph  O
 43-3  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  3-Ph-Ph  O
 43-4  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-Ph-Ph  O
 43-5  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  3-Pyr  O
 43-6  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  5-Me-3-Pyr  O
 43-7  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  5-Et-3-Pyr  O
 43-8  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  5-Ph-3-Pyr  O
 43-9  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-Me-3-Pyr  O
 43-10  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-Et-3-Pyr  O
 43-11  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-Ph-3-Pyr  O
 43-12  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-MeO-3-Pyr  O
 43-13  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-EtO-3-Pyr  O
 43-14  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 43-15  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-MeS-3-Pyr  O
 43-16  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-EtS-3-Pyr  O
 43-17  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 43-18  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 43-19  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 43-20  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 43-21  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-Bz-3-Pyr  O
 43-22  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-PhO-3-Pyr  O
 43-23  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-PhS-3-Pyr  O
 43-24  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 43-25  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  2-Quin  O
 43-26  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-MeO-Ph  O
 43-27  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-EtO-Ph  O
 43-28  Me (CH2)2  H  CH2 NHEt  4-iPrO-Ph  O
 43-29  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-MeS-Ph  O
 43-30  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-EtS-Ph  O
 43-31  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-iPrS-Ph  O
 43-32  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-MeSO2-Ph  O
 43-33  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-EtSO2-Ph  O
 43-34  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-iPrSO2-Ph  O
 43-35  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 43-36  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 43-37  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 43-38  Me (CH2)2 H  CH2 NHEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表44〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 44-1  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-Et-Ph  O
 44-2  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-iPr-Ph  O
 44-3  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  3-Ph-Ph  O
 44-4  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-Ph-Ph  O
 44-5  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  3-Pyr  O
 44-6  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  5-Me-3-Pyr  O
 44-7  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  5-Et-3-Pyr  O
 44-8  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  5-Ph-3-Pyr  O
 44-9  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-Me-3-Pyr  O
 44-10  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-Et-3-Pyr  O
 44-11  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-Ph-3-Pyr  O
 44-12  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-MeO-3-Pyr  O
 44-13  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-EtO-3-Pyr  O
 44-14  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 44-15  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-MeS-3-Pyr  O
 44-16  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-EtS-3-Pyr  O
 44-17  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 44-18  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 44-19  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-EtS2-3-Pyr  O
 44-20  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 44-21  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-Bz-3-Pyr  O
 44-22  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-PhO-3-Pyr  O
 44-23  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-PhS-3-Pyr  O
 44-24  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 44-25  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  2-Quin  O
 44-26  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-MeO-Ph  O
 44-27  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-EtO-Ph  O
 44-28  Me (CH2)2  H  CH2 NHPr  4-iPrO-Ph  O
 44-29  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-MeS-Ph  O
 44-30  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-EtS-Ph  O
 44-31  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-iPrS-Ph  O
 44-32  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-MeSO2-Ph  O
 44-33  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-EtSO2-Ph  O
 44-34  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-iPrSO2-Ph  O
 44-35  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 44-36  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 44-37  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 44-38  Me (CH2)2 H  CH2 NHPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表45〕
例示化合物号  R1 R2  R3  Z W  X  Y
 45-1  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-Et-Ph  O
 45-2  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-iPr-Ph  O
 45-3  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  3-Ph-Ph  O
 45-4  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-Ph-Ph  O
 45-5  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  3-Pyr  O
 45-6  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  5-Me-3-Pyr  O
 45-7  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  5-Et-3-Pyr  O
 45-8  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 45-9  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-Me-3-Pyr  O
 45-10  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-Et-3-Pyr  O
 45-11  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 45-12  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 45-13  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 45-14  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 45-15  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 45-16  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 45-17  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 45-18  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 45-19  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 45-20  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 45-21  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 45-22  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 45-23  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 45-24  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 45-25  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  2-Quin  O
 45-26  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-MeO-Ph  O
 45-27  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-EtO-Ph  O
 45-28  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-iPrO-Ph  O
 45-29  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-MeS-Ph  O
 45-30  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-EtS-Ph  O
 45-31  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-iPrS-Ph  O
 45-32  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-MeSO2-Ph  O
 45-33  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-EtSO2-Ph  O
 45-34  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 45-35  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 45-36  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 45-37  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 45-38  Me (CH2)2  H  CH2 NHiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表46〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 46-1  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-Et-Ph  O
 46-2  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-iPr-Ph  O
 46-3  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  3-Ph-Ph  O
 46-4  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-Ph-Ph  O
 46-5  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  3-Pyr  O
 46-6  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  5-Me-3-Pyr  O
 46-7  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  5-Et-3-Pyr  O
 46-8  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  5-Ph-3-Pyr  O
 46-9  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-Me-3-Pyr  O
 46-10  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-Et-3-Pyr  O
 46-11  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-Ph-3-Pyr  O
 46-12  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-MeO-3-Pyr  O
 46-13  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-EtO-3-Pyr  O
 46-14  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-iPrO-3-Pyr  O
 46-15  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-MeS-3-Pyr  O
 46-16  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-EtS-3-Pyr  O
 46-17  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-iPrS-3-Pyr  O
 46-18  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-MeSO2-3-Pyr  O
 46-19  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-EtSO2-3-Pyr  O
 46-20  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 46-21  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-Bz-3-Pyr  O
 46-22  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-PhO-3-Pyr  O
 46-23  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-PhS-3-Pyr  O
 46-24  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  6-PhSO2-3-Pyr  O
 46-25  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  2-Quin  O
 46-26  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-MeO-Ph  O
 46-27  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-EtO-Ph  O
 46-28  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)2  4-iPrO-Ph  O
 46-29  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-MeS-Ph  O
 46-30  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-EtS-Ph  O
 46-31  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-iPrS-Ph  O
 46-32  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-MeSO2-Ph  O
 46-33  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-EtSO2-Ph  O
 46-34  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-iPrSO2-Ph  O
 46-35  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-(Pyr-2)Ph  O
 46-36  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-(Pyr-3)Ph  O
 46-37  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  4-(Pyr-4)Ph  O
 46-38  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)2  3-Ph-6-Pyr  O
〔表47〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 47-1  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-Et-Ph  O
 47-2  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-iPr-Ph  O
 47-3  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  3-Ph-Ph  O
 47-4  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-Ph-Ph  O
 47-5  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  3-Pyr  O
 47-6  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  5-Me-3-Pyr  O
 47-7  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  5-Et-3-Pyr  O
 47-8  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  5-Ph-3-Pyr  O
 47-9  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-Me-3-Pyr  O
 47-10  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-Et-3-Pyr  O
 47-11  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-Ph-3-Pyr  O
 47-12  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-MeO-3-Pyr  O
 47-13  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-EtO-3-Pyr  O
 47-14  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-iPrO-3-Pyr  O
 47-15  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-MeS-3-Pyr  O
 47-16  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-EtS-3-Pyr  O
 47-17  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-iPrS-3-Pyr  O
 47-18  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-MeSO2-3-Pyr  O
 47-19  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-EtSO2-3-Pyr  O
 47-20  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 47-21  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-Bz-3-Pyr  O
 47-22  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-PhO-3-Pyr  O
 47-23  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-PhS-3-Pyr  O
 47-24  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  6-PhSO2-3-Pyr  O
 47-25  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  2-Quin  O
 47-26  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-MeO-Ph  O
 47-27  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-EtO-Ph  O
 47-28  Me (CH2)2  H  CH2 N(Et)2  4-iPrO-Ph  O
 47-29  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-MeS-Ph  O
 47-30  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-EtS-Ph  O
 47-31  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-iPrS-Ph  O
 47-32  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-MeSO2-Ph  O
 47-33  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-EtSO2-Ph  O
 47-34  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-iPrSO2-Ph  O
 47-35  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-(Pyr-2)Ph  O
 47-36  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-(Pyr-3)Ph  O
 47-37  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  4-(Pyr-4)Ph  O
 47-38  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)2  3-Ph-6-Pyr  O
〔表48〕
例示化合物号  R1 R2  R3  Z  W  X  Y
 48-1  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-Et-Ph  O
 48-2  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-iPr-Ph  O
 48-3  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-Ph  O
 48-4  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-Ph-Ph  O
 48-5  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 3-Pyr  O
 48-6  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 5-Me-3-Pyr  O
 48-7  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 5-Et-3-Pyr  O
 48-8  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 5-Ph-3-Pyr  O
 48-9  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-Me-3-Pyr  O
 48-10  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-Et-3-Pyr  O
 48-11  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-Ph-3-Pyr  O
 48-12  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-MeO-3-Pyr  O
 48-13  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-EtO-3-Pyr  O
 48-14  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr  O
 48-15  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-MeS-3-Pyr  O
 48-16  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-EtS-3-Pyr  O
 48-17  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr  O
 48-18  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr  O
 48-19  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr  O
 48-20  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr  O
 48-21  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-Bz-3-Pyr  O
 48-22  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-PhO-3-Pyr  O
 48-23  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-PhS-3-Pyr  O
 48-24  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr  O
 48-25  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 2-Quin  O
 48-26  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-MeO-Ph  O
 48-27  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-EtO-Ph  O
 48-28  Me (CH2)2  H  CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrO-Ph  O
 48-29  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-MeS-Ph  O
 48-30  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-EtS-Ph  O
 48-31  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrS-Ph  O
 48-32  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-MeSO2-Ph  O
 48-33  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-EtSO2-Ph  O
 48-34  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-iPrSO2-Ph  O
 48-35  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph  O
 48-36  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph  O
 48-37  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph  O
 48-38  Me (CH2)2 H  CH2 N(Me)(Ph) 3-Ph-6-Pyr  O
〔表49〕
 例示化合物号  R1     R2 R3  Z  W  X  Y
 49-1  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-Et-Ph  O
 49-2  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-iPr-Ph  O
 49-3  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-Ph  O
 49-4  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-Ph-Ph  O
 49-5  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 3-Pyr  O
 49-6  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 5-Me-3-Pyr  O
 49-7  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 5-Et-3-Pyr  O
 49-8  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 5-Ph-3-Pyr  O
 49-9  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-Me-3-Pyr  O
 49-10  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-Et-3-Pyr  O
 49-11  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-Ph-3-Pyr  O
 49-12  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-MeO-3-Pyr  O
 49-13  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-EtO-3-Pyr  O
 49-14  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrO-3-Pyr  O
 49-15  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-MeS-3-Pyr  O
 49-16  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-EtS-3-Pyr  O
 49-17  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrS-3-Pyr  O
 49-18  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-MeSO2-3-Pyr  O
 49-19  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-EtSO2-3-Pyr  O
 49-20  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-iPrSO2-3-Pyr  O
 49-21  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-Bz-3-Pyr  O
 49-22  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-PhO-3-Pyr  O
 49-23  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-PhS-3-Pyr  O
 49-24  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 6-PhSO2-3-Pyr  O
 49-25  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 2-Quin  O
 49-26  Me (CH2)2 H  CH2  N(Et)(Ph) 4-MeO-Ph  O
 49-27  Me (CH2)2 H  CH2  N(Et)(Ph) 4-EtO-Ph  O
 49-28  Me (CH2)2 H  CH2  N(Et)(Ph) 4-iPrO-Ph  O
 49-29  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-MeS-Ph  O
 49-30  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-EtS-Ph  O
 49-31  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrS-Ph  O
 49-32  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-MeSO2-Ph  O
 49-33  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-EtSO2-Ph  O
 49-34  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-iPrSO2-Ph  O
 49-35  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-2)Ph  O
 49-36  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-3)Ph  O
 49-37  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 4-(Pyr-4)Ph  O
 49-38  Me (CH2)2 H  CH2 N(Et)(Ph) 3-Ph-6-Pyr  O
〔表50〕
例示化合物号 R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 50-1  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-Et-Ph  O
 50-2  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-iPr-Ph  O
 50-3  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  3-Ph-Ph  O
 50-4  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-Ph-Ph  O
 50-5  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  3-Pyr  O
 50-6  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  5-Me-3-Pyr  O
 50-7  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  5-Et-3-Pyr  O
 50-8  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  5-Ph-3-Pyr  O
 50-9  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-Me-3-Pyr  O
 50-10  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-Et-3-Pyr  O
 50-11  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-Ph-3-Pyr  O
 50-12  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-MeO-3-Pyr  O
 50-13  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-EtO-3-Pyr  O
 50-14  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-iPrO-3-Pyr  O
 50-15  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-MeS-3-Pyr  O
 50-16  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-EtS-3-Pyr  O
 50-17  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-iPrS-3-Pyr  O
 50-18  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 50-19  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 50-20  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 50-21  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-Bz-3-Pyr  O
 50-22  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-PhO-3-Pyr  O
 50-23  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-PhS-3-Pyr  O
 50-24  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 50-25  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  2-Quin  O
 50-26  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-MeO-Ph  O
 50-27  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-EtO-Ph  O
 50-28  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrr  4-iPrO-Ph  O
 50-29  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-MeS-Ph  O
 50-30  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-EtS-Ph  O
 50-31  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-iPrS-Ph  O
 50-32  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-MeSO2-Ph  O
 50-33  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-EtSO2-Ph  O
 50-34  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-iPrSO2-Ph  O
 50-35  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-(Pyr-2)Ph  O
 50-36  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-(Pyr-3)Ph  O
 50-37  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  4-(Pyr-4)Ph  O
 50-38  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表51〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 51-1  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-Et-Ph  O
 51-2  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-iPr-Ph  O
 51-3  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  3-Ph-Ph  O
 51-4  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-Ph-Ph  O
 51-5  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  3-Pyr  O
 51-6  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  5-Me-3-Pyr  O
 51-7  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  5-Et-3-Pyr  O
 51-8  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  5-Ph-3-Pyr  O
 51-9  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-Me-3-Pyr  O
 51-10  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-Et-3-Pyr  O
 51-11  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-Ph-3-Pyr  O
 51-12  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-MeO-3-Pyr  O
 51-13  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-EtO-3-Pyr  O
 51-14  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-iPrO-3-Pyr  O
 51-15  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-MeS-3-Pyr  O
 51-16  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-EtS-3-Pyr  O
 51-17  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-iPrS-3-Pyr  O
 51-18  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-MeSO2-3-Pyr  O
 51-19  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-EtSO2-3-Pyr  O
 51-20  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 51-21  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-Bz-3-Pyr  O
 51-22  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-PhO-3-Pyr  O
 51-23  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-PhS-3-Pyr  O
 51-24  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  6-PhSO2-3-Pyr  O
 51-25  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  2-Quin  O
 51-26  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-MeO-Ph  O
 51-27  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-EtO-Ph  O
 51-28  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pyrd  4-iPrO-Ph  O
 51-29  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-MeS-Ph  O
 51-30  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-EtS-Ph  O
 51-31  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-iPrS-Ph  O
 51-32  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-MeSO2-Ph  O
 51-33  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-EtSO2-Ph  O
 51-34  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-iPrSO2-Ph  O
 51-35  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-(Pyr-2)Ph  O
 51-36  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-(Pyr-3)Ph  O
 51-37  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  4-(Pyr-4)Ph  O
 51-38  Me (CH2)2  H  CH2 1-Pyrd  3-Ph-6-Pyr  O
〔表52〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 52-1  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-Et-Ph  O
 52-2  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-iPr-Ph  O
 52-3  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  3-Ph-Ph  O
 52-4  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-Ph-Ph  O
 52-5  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  3-Pyr  O
 52-6  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  5-Me-3-Pyr  O
 52-7  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  5-Et-3-Pyr  O
 52-8  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  5-Ph-3-Pyr  O
 52-9  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-Me-3-Pyr  O
 52-10  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-Et-3-Pyr  O
 52-11  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-Ph-3-Pyr  O
 52-12  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-MeO-3-Pyr  O
 52-13  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-EtO-3-Pyr  O
 52-14  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-iPrO-3-Pyr  O
 52-15  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-MeS-3-Pyr  O
 52-16  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-EtS-3-Pyr  O
 52-17  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-iPrS-3-Pyr  O
 52-18  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-MeSO2-3-Pyr  O
 52-19  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-EtSO2-3-Pyr  O
 52-20  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 52-21  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-Bz-3-Pyr  O
 52-22  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-PhO-3-Pyr  O
 52-23  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-PhS-3-Pyr  O
 52-24  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  6-PhSO2-3-Pyr  O
 52-25  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  2-Quin  O
 52-26  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-MeO-Ph  O
 52-27  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-EtO-Ph  O
 52-28  Me (CH2)2  H  CH2 1-Imid  4-iPrO-Ph  O
 52-29  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-MeS-Ph  O
 52-30  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-EtS-Ph  O
 52-31  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-iPrS-Ph  O
 52-32  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-MeSO2-Ph  O
 52-33  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-EtSO2-Ph  O
 52-34  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-iPrSO2-Ph  O
 52-35  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-(Pyr-2)Ph  O
 52-36  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-(Pyr-3)Ph  O
 52-37  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  4-(Pyr-4)Ph  O
 52-38  Me (CH2)2 H  CH2 1-Imid  3-Ph-6-Pyr  O
〔表53〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 53-1  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-Et-Ph  O
 53-2  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-iPr-Ph  O
 53-3  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  3-Ph-Ph  O
 53-4  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-Ph-Ph  O
 53-5  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  3-Pyr  O
 53-6  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  5-Me-3-Pyr  O
 53-7  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  5-Et-3-Pyr  O
 53-8  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  5-Ph-3-Pyr  O
 53-9  Me (CH2)2 H  CH2 1-PiP  6-Me-3-Pyr  O
 53-10  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-Et-3-Pyr  O
 53-11  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-Ph-3-Pyr  O
 53-12  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-MeO-3-Pyr  O
 53-13  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-EtO-3-Pyr  O
 53-14  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-iPrO-3-Pyr  O
 53-15  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-MeS-3-Pyr  O
 53-16  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-EtS-3-Pyr  O
 53-17  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-iPrS-3-Pyr  O
 53-18  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-MeSO2-3-Pyr  O
 53-19  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-EtSO2-3-Pyr  O
 53-20  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-iPrSO2-3-Pyr O
 53-21  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-Bz-3-Pyr O
 53-22  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-PhO-3-Pyr  O
 53-23  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-PhS-3-Pyr  O
 53-24  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  6-PhSO2-3-Pyr  O
 53-25  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  2-Quin  O
 53-26  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-MeO-Ph  O
 53-27  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-EtO-Ph  O
 53-28  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-iPrO-Ph  O
 53-29  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-MeS-Ph  O
 53-30  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-EtS-Ph  O
 53-31  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-iPrS-Ph  O
 53-32  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-MeSO2-Ph  O
 53-33  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-EtSO2-Ph  O
 53-34  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-iPrSO2-Ph  O
 53-35  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-(Pyr-2)Ph  O
 53-36  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-(Pyr-3)Ph  O
 53-37  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  4-(Pyr-4)Ph  O
 53-38  Me (CH2)2 H  CH2 1-Pip  3-Ph-6-Pyr  O
〔表54〕
例示化合物号  R1 R2 R3  Z  W  X  Y
 54-1  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-Et-Ph  O
 54-2  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-iPr-Ph  O
 54-3  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  3-Ph-Ph  O
 54-4  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-Ph-Ph  O
 54-5  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  3-Pyr  O
 54-6  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  5-Me-3-Pyr  O
 54-7  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  5-Et-3-Pyr  O
 54-8  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  5-Ph-3-Pyr  O
 54-9  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-Me-3-Pyr  O
 54-10  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-Et-3-Pyr  O
 54-11  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-Ph-3-Pyr  O
 54-12  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-MeO-3-Pyr  O
 54-13  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-EtO-3-Pyr  O
 54-14  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-iPrO-3-Pyr  O
 54-15  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-MeS-3-Pyr  O
 54-16  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-EtS-3-Pyr  O
 54-17  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-iPrS-3-Pyr  O
 54-18  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-MeSO2-3-Pyr  O
 54-19  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-EtSO2-3-Pyr  O
 54-20  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 54-21  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-Bz-3-Pyr  O
 54-22  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-PhO-3-Pyr  O
 54-23  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-PhS-3-Pyr  O
 54-24  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  6-PhSO2-3-Pyr  O
 54-25  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  2-Quin  O
 54-26  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-MeO-Ph  O
 54-27  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-EtO-Ph  O
 54-28  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-iPrO-Ph  O
 54-29  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-MeS-Ph  O
 54-30  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-EtS-Ph  O
 54-31  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-iPrS-Ph  O
 54-32  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-MeSO2-Ph  O
 54-33  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-EtSO2Ph  O
 54-34  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-iPrSO2-Ph  O
 54-35  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-(Pyr-2)Ph  O
 54-36  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-(Pyr-3)Ph  O
 54-37  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  4-(Pyr-4)Ph  O
 54-38  Me (CH2)2 H  CH2 1-Mor  3-Ph-6-Pyr  O
〔表55〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 55-1  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-Et-Ph  O
 55-2  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-iPr-Ph  O
 55-3  Me (CH2)2  H  CH2 OH  3-Ph-Ph  O
 55-4  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-Ph-Ph  O
 55-5  Me (CH2)2  H  CH2 OH  3-Pyr  O
 55-6  Me (CH2)2  H  CH2 OH  5-Me-3-Pyr  O
 55-7  Me (CH2)2  H  CH2 OH  5-Et-3-Pyr  O
 55-8  Me (CH2)2  H  CH2 OH  5-Ph-3-Pyr  O
 55-9  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-Me-3-Pyr  O
 55-10  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-Et-3-Pyr  O
 55-11  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-Ph-3-Pyr  O
 55-12  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-MeO-3-Pyr  O
 55-13  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-EtO-3-Pyr  O
 55-14  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-iPrO-3-Pyr  O
 55-15  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-MeS-3-Pyr  O
 55-16  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-EtS-3-Pyr  O
 55-17  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-iPrS-3-Pyr  O
 55-18  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-MeSO2-3-Pyr  O
 55-19  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-EtSO2-3-Pyr  O
 55-20  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 55-21  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-Bz-3-Pyr  O
 55-22  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-PhO-3-Pyr  O
 55-23  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-PhS-3-Pyr  O
 55-24  Me (CH2)2  H  CH2 OH  6-PhSO2-3-Pyr  O
 55-25  Me (CH2)2  H  CH2 OH  2-Quin  O
 55-26  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-MeO-Ph  O
 55-27  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-EtO-Ph  O
 55-28  Me (CH2)2  H  CH2 OH  4-iPrO-Ph  O
 55-29  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-MeS-Ph  O
 55-30  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-EtS-Ph  O
 55-31  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-iPrS-Ph  O
 55-32  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-MeSO2-Ph  O
 55-33  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-EtSO2-Ph  O
 55-34  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-iPrSO2-Ph  O
 55-35  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-(Pyr-2)Ph  O
 55-36  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-(Pyr-3)Ph  O
 55-37  Me (CH2)2 H  CH2 OH  4-(Pyr-4)Ph  O
 55-38  Me (CH2)2 H  CH2 OH  3-Ph-6-Pyr  O
〔表56〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 56-1  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Et-Ph  O
 56-2  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPr-Ph  O
 56-3  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ph-Ph  O
 56-4  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-Ph-Ph  O
 56-5  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Pyr  O
 56-6  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  5-Me-3-Pyr  O
 56-7  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  5-Et-3-Pyr  O
 56-8  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  5-Ph-3-Pyr  O
 56-9  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-Me-3-Pyr  O
 56-10  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-Et-3-Pyr  O
 56-11  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-Ph-3-Pyr  O
 56-12  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-MeO-3-Pyr  O
 56-13  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-EtO-3-Pyr  O
 56-14  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 56-15  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-MeS-3-Pyr  O
 56-16  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-EtS-3-Pyr  O
 56-17  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 56-18  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-MeSO2-3-Pyr  O
 56-19  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 56-20  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 56-21  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-Bz-3-Pyr  O
 56-22  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-PhO-3-Pyr  O
 56-23  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-PhS-3-Pyr  O
 56-24  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 56-25  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  2-Quin  O
 56-26  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeO-Ph  O
 56-27  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtO-Ph  O
 56-28  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrO-Ph  O
 56-29  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeS-Ph  O
 56-30  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtS-Ph  O
 56-31  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrS-Ph  O
 56-32  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-MeSO2-Ph  O
 56-33  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-EtSO2-Ph  O
 56-34  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 56-35  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 56-36  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 56-37  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 56-38  Me (CH2)2 H  CH2 OMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表57〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 57-1  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 57-2  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 57-3  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 57-4  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 57-5  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 57-6  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 57-7  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 57-8  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 57-9  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 57-10  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 57-11  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 57-12  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 57-13  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 57-14  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 57-15  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 57-16  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 57-17  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 57-18  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 57-19  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 57-20  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 57-21  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 57-22  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 57-23  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 57-24  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 57-25  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  2-Quin  O
 57-26  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 57-27  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 57-28  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 57-29  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 57-30  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 57-31  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 57-32  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 57-33  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 57-34  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 57-35  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 57-36  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 57-37  Me (CH2)2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 57-38  Me (CH2)2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表58〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 58-1  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-Et-Ph  O
 58-2  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPr-Ph  O
 58-3  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  3-Ph-Ph  O
 58-4  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-Ph-Ph  O
 58-5  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  3-Pyr  O
 58-6  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Me-3-Pyr  O
 58-7  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Et-3-Pyr  O
 58-8  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  5-Ph-3-Pyr  O
 58-9  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Me-3-Pyr  O
 58-10  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Et-3-Pyr  O
 58-11  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Ph-3-Pyr  O
 58-12  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeO-3-Pyr  O
 58-13  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtO-3-Pyr  O
 58-14  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 58-15  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeS-3-Pyr  O
 58-16  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtS-3-Pyr  O
 58-17  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 58-18  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 58-19  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 58-20  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 58-21  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-Bz-3-Pyr  O
 58-22  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhO-3-Pyr  O
 58-23  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhS-3-Pyr  O
 58-24  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 58-25  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  2-Quin  O
 58-26  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-MeO-Ph  O
 58-27  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-EtO-Ph  O
 58-28  Me (CH2)2 H  CH2 OPr  4-iPrO-Ph  O
 58-29  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-MeS-Ph  O
 58-30  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-EtS-Ph  O
 58-31  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-iPrS-Ph  O
 58-32  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-MeSO2-Ph  O
 58-33  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-EtSO2-Ph  O
 58-34  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-iPrSO2-Ph  O
 58-35  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 58-36  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 58-37  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 58-38  Me (CH2)2  H  CH2 OPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表59〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 59-1  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-Et-Ph  O
 59-2  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPr-Ph  O
 59-3  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  3-Ph-Ph  O
 59-4  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-Ph-Ph  O
 59-5  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  3-Pyr  O
 59-6  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  5-Me-3-Pyr  O
 59-7  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  5-Et-3-Pyr  O
 59-8  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  5-Ph-3-Pyr  O
 59-9  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-Me-3-Pyr  O
 59-10  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-Et-3-Pyr  O
 59-11  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-Ph-3-Pyr  O
 59-12  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-MeO-3-Pyr  O
 59-13  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-EtO-3-Pyr  O
 59-14  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 59-15  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-MeS-3-Pyr  O
 59-16  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-EtS-3-Pyr  O
 59-17  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 59-18  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 59-19  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 59-20  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 59-21  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-Bz-3-Pyr  O
 59-22  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-PhO-3-Pyr  O
 59-23  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-PhS-3-Pyr  O
 59-24  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 59-25  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  2-Quin  O
 59-26  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-MeO-Ph  O
 59-27  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-EtO-Ph  O
 59-28  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPrO-Ph  O
 59-29  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-MeS-Ph  O
 59-30  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-EtS-Ph  O
 59-31  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPrS-Ph  O
 59-32  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-MeSO2-Ph  O
 59-33  Me (CH2)x  H  CH2 OiPr  4-EtSO2-Ph  O
 59-34  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-iPrSO2-Ph  O
 59-35  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 59-36  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 59-37  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 59-38  Me (CH2)2  H  CH2 OiPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表60〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 60-1  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-Et-Ph  O
 60-2  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-iPr-Ph  O
 60-3  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  3-Ph-Ph  O
 60-4  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-Ph-Ph  O
 60-5  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  3-Pyr  O
 60-6  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  5-Me-3-Pyr  O
 60-7  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  5-Et-3-Pyr  O
 60-8  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  5-Ph-3-Pyr  O
 60-9  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-Me-3-Pyr  O
 60-10  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-Et-3-Pyr  O
 60-11  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-Ph-3-Pyr  O
 60-12  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-MeO-3-Pyr  O
 60-13  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-EtO-3-Pyr  O
 60-14  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-iPrO-3-Pyr  O
 60-15  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-MeS-3-Pyr  O
 60-16  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-EtS-3-Pyr  O
 60-17  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-iPrS-3-Pyr  O
 60-18  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-MeSO2-3-Pyr  O
 60-19  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-EtSO2-3-Pyr  O
 60-20  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 60-21  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-Bz-3-Pyr  O
 60-22  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-PhO-3-Pyr  O
 60-23  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-PhS-3-Pyr  O
 60-24  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  6-PhSO2-3-Pyr  O
 60-25  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  2-Quin  O
 60-26  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-MeO-Ph  O
 60-27  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-EtO-Ph  O
 60-28  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-iPrO-Ph  O
 60-29  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-MeS-Ph  O
 60-30  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-EtS-Ph  O
 60-31  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-iPrS-Ph  O
 60-32  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-MeSO2-Ph  O
 60-33  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-EtSO2-Ph  O
 60-34  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-iPrSO2-Ph  O
 60-35  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-(Pyr-2)Ph  O
 60-36  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-(Pyr-3)Ph  O
 60-37  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  4-(Pyr-4)Ph  O
 60-38  Me (CH2)3  H  CH2 OMe  3-Ph-6-Pyr  O
〔表61〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 61-1  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 61-2  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 61-3  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 61-4  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 61-5  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 61-6  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 61-7  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 61-8  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 61-9  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 61-10  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 61-11  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 61-12  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 61-13  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 61-14  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 61-15  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 61-16  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 61-17  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 61-18  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 61-19  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 61-20  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 61-21  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 61-22  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 61-23  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 61-24  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 61-25  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 61-26  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 61-27  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 61-28  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 61-29  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 61-30  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 61-31  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 61-32  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 61-33  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 61-34  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 61-35  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 61-36  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 61-37  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 61-38  Me (CH2)3  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表62〕
例示化合物号  R1  R2 R3  Z  W  X  Y
 62-1  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-Et-Ph  O
 62-2  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-iPr-Ph  O
 62-3  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  3-Ph-Ph  O
 62-4  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-Ph-Ph  O
 62-5  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  3-Pyr  O
 62-6  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  5-Me-3-Pyr  O
 62-7  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  5-Et-3-Pyr  O
 62-8  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  5-Ph-3-Pyr  O
 62-9  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-Me-3-Pyr  O
 62-10  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-Et-3-Pyr  O
 62-11  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-Ph-3-Pyr  O
 62-12  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-MeO-3-Pyr  O
 62-13  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-EtO-3-Pyr  O
 62-14  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-iPrO-3-Pyr  O
 62-15  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-MeS-3-Pyr  O
 62-16  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-EtS-3-Pyr  O
 62-17  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-iPrS-3-Pyr  O
 62-18  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-MeSO2-3-Pyr  O
 62-19  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-EtSO2-3-Pyr  O
 62-20  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 62-21  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-Bz-3-Pyr  O
 62-22  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-PhO-3-Pyr  O
 62-23  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-PhS-3-Pyr  O
 62-24  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  6-PhSO2-3-Pyr  O
 62-25  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  2-Quin  O
 62-26  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-MeO-Ph  O
 62-27  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-EtO-Ph  O
 62-28  Me (CH2)3 H  CH2 OPr  4-iPrO-Ph  O
 62-29  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-MeS-Ph  O
 62-30  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-EtS-Ph  O
 62-31  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-iPrS-Ph  O
 62-32  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-MeSO2-Ph  O
 62-33  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-EtSO2-Ph  O
 62-34  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-iPrSO2-Ph  O
 62-35  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-(Pyr-2)Ph  O
 62-36  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-(Pyr-3)Ph  O
 62-37  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  4-(Pyr-4)Ph  O
 62-38  Me (CH2)3  H  CH2 OPr  3-Ph-6-Pyr  O
〔表63〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 63-1  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Et-Ph  O
 63-2  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPr-Ph  O
 63-3  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-Ph  O
 63-4  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-Ph-Ph  O
 63-5  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  3-Pyr  O
 63-6  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Me-3-Pyr  O
 63-7  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Et-3-Pyr  O
 63-8  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 63-9  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-Me-3-Pyr  O
 63-10  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-Et-3-Pyr  O
 63-11  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 63-12  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 63-13  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 63-14  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 63-15  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 63-16  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 63-17  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 63-18  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 63-19  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 63-20  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 63-21  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 63-22  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 63-23  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 63-24  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 63-25  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  2-Quin  O
 63-26  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-MeO-Ph  O
 63-27  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-EtO-Ph  O
 63-28  Me  CH(Me)CH2  H  CH2 OEt  4-iPrO-Ph  O
 63-29  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 63-30  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 63-31  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 63-32  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 63-33  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 63-34  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 63-35  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 63-36  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 63-37  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 63-38  Me  CH(Me)CH2 H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表64〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z   W  X  Y
 64-1  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-Et-Ph  O
 64-2  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-iPr-Ph  O
 64-3  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  3-Ph-Ph  O
 64-4  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-Ph-Ph  O
 64-5  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  3-Pyr  O
 64-6  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  5-Me-3-Pyr  O
 64-7  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  5-Et-3-Pyr  O
 64-8  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 64-9  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-Me-3-Pyr  O
 64-10  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-Et-3-Pyr  O
 64-11  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 64-12  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 64-13  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 64-14  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 64-15  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 64-16  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 64-17  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 64-18  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 64-19  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 64-20  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 64-21  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 64-22  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 64-23  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 64-24  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 64-25  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  2-Quin  O
 64-26  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-MeO-Ph  O
 64-27  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-EtO-Ph  O
 64-28  Me  C(Me)2CH2  H  CH2  OEt  4-iPrO-Ph  O
 64-29  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 64-30  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 64-31  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 64-32  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 64-33  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 64-34  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 64-35  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 64-36  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 64-37  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 64-38  Me  C(Me)2CH2  H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表65〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 65-1  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-Et-Ph  O
 65-2  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-iPr-Ph  O
 65-3  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  3-Ph-Ph  O
 65-4  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-Ph-Ph  O
 65-5  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  3-Pyr  O
 65-6  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  5-Me-3-Pyr  O
 65-7  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  5-Et-3-Pyr  O
 65-8  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  5-Ph-3-Pyr  O
 65-9  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-Me-3-Pyr  O
 65-10  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-Et-3-Pyr  O
 65-11  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-Ph-3-Pyr  O
 65-12  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-MeO-3-Pyr  O
 65-13  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-EtO-3-Pyr  O
 65-14  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-iPrO-3-Pyr  O
 65-15  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-MeS-3-Pyr  O
 65-16  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-EtS-3-Pyr  O
 65-17  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-iPrS-3-Pyr  O
 65-18  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-MeSO2-3-Pyr  O
 65-19  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-EtSO2-3-Pyr  O
 65-20  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-iPrSO2-3-Pyr  O
 65-21  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-Bz-3-Pyr  O
 65-22  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-PhO-3-Pyr  O
 65-23  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-PhS-3-Pyr  O
 65-24  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  6-PhSO2-3-Pyr  O
 65-25  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  2-Quin  O
 65-26  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-MeO-Ph  O
 65-27  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-EtO-Ph  O
 65-28  Me  CH2CH(Me) H  CH2  OEt  4-iPrO-Ph  O
 65-29  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeS-Ph  O
 65-30  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtS-Ph  O
 65-31  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrS-Ph  O
 65-32  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-MeSO2-Ph  O
 65-33  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-EtSO2-Ph  O
 65-34  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-iPrSO2-Ph  O
 65-35  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-2)Ph  O
 65-36  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-3)Ph  O
 65-37  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  4-(Pyr-4)Ph  O
 65-38  Me  CH2CH(Me) H  CH2 OEt  3-Ph-6-Pyr  O
〔表66〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 66-1  Me (CH2)2  H  CH2 Ph  4-Ph-Ph  O
 66-2  Me (CH2)2  H  CH2 Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-3  Me (CH2)2  H  CH2 CH2Ph  4-Ph-Ph  O
 66-4  Me (CH2)2  H  CH2 CH2Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-5  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)2Ph  4-Ph-Ph  O
 66-6  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)2Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-7  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)3Ph  4-Ph-Ph  O
 66-8  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)3ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-9  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)4Ph  4-Ph-Ph  O
 66-10  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)4Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-11  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)5Ph  4-Ph-Ph  O
 66-12  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)5Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 66-13  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)6Ph  4-Ph-Ph  O
 66-14  Me (CH2)2  H  CH2 (CH2)6Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
〔表67〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 67-1  Me (CH2)2 H  CH2 Me  4-Ph-Ph  O
 67-2  Me (CH2)2 H  CH2 Me  4-(Pyr-2)Ph  O
 67-3  Me (CH2)2 H  CH2 Et  4-Ph-Ph  O
 67-4  Me (CH2)2 H  CH2 Et  4-(Pyr-2)Ph  O
 67-5  Me (CH2)2 H  CH2 Pr  4-Ph-Ph  O
 67-6  Me (CH2)2 H  CH2 Pr  4-(Pyr-2)Ph  O
 67-7  Me (CH2)2 H  CH2 Bu  4-Ph-Ph  O
 67-8  Me (CH2)2 H  CH2 Bu  4-(Pyr-2)Ph  O
 67-9  Me (CH2)2 H  CH2 Pen  4-Ph-Ph  O
 67-10  Me (CH2)2 H  CH2 Pen  4-(Pyr-2)Ph  O
 67-11  Me (CH2)2 H  CH2 Hex  4-Ph-Ph  O
 67-12  Me (CH2)2 H  CH2 Hex  4-(Pyr-2)Ph  O
〔表68〕
例示化合物号  R1  R2  R3  Z  W  X  Y
 68-1  Me (CH2)2 H  CH2 OPh  4-Ph-Ph  O
 68-2  Me (CH2)2  H  CH2 OPh  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-3  Me (CH2)2  H  CH2 OCH2Ph  4-Ph-Ph  O
 68-4  Me (CH2)2  H  CH2 OCH2Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-5  Me (CH2)2  H  CH2 O(CH2)2Ph  4-Ph-Ph  O
 68-6  Me (CH2)2 H  CH2 O(CH2)2Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-7  Me (CH2)2  H  CH2 O(CH2)3Ph  4-Ph-Ph  O
 68-8  Me (CH2)2 H  CH2 O(CH2)3Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-9  Me (CH2)2  H  CH2 O(CH2)4Ph  4-Ph-Ph  O
 68-10  Me (CH2)2 H  CH2 O(CH2)4Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-11  Me (CH2)2  H  CH2 O(CH2)5Ph  4-Ph-Ph  O
 68-12  Me (CH2)2 H  CH2 O(CH2)5Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
 68-13  Me (CH2)2 H  CH2 O(CH2)6Ph  4-Ph-Ph  O
 68-14  Me (CH2)2  H  CH2 O(CH2)6Ph  4-(Pyr-2)Ph  O
在上述各表中，(1)优选的化合物是下列例示的化合物：1-1、1-2、1-3、1-4,1-5,1-7,1-10,1-11,1-14,1-15,1-16,1-17,1-18,1-19,1-20,1-21,1-22,1-23,1-24,1-25,1-26,1-27,1-28,1-29,1-30,1-31,1-32,1-33,1-34,1-35,1-36,1-37,1-38,1-39,1-40,1-41,1-42,1-43,1-44,1-45,1-53,1-56,1-58,1-60,1-66,1-70,1-72,1-78,1-80,1-87,1-88,1-89,1-90,1-91,1-92,1-93,1-94,1-95,1-96,1-97,1-98,1-99,1-100,1-101,1-102,1-103,1-104,1-105,1-106,1-107,1-108,1-109,1-110,1-111,1-112,1-144,1-145,1-146,1-147,1-148,1-149,1-150,1-155,1-156,1-157,1-158,1-161,1-162,1-163,1-164,1-165,1-166,1-167,1-168,1-169,1-170,1-171,1-172,1-175,1-176,1-180,1-181,1-182,1-183,1-184,1-185,1-186,1-187,1-188,1-189,1-190,1-191,1-192,1-193,1-194,1-195,1-196,1-197,1-198,1-199,1-200,1-201,1-202,1-203,2-1,2-2,2-3,2-4,2-5,2-7,2-10,2-11,2-14,2-15,2-16,2-17,2-18,2-19,2-20,2-21,2-22,2-23,2-24,2-25,2-26,2-27,2-28,2-29,2-30,2-31,2-32,2-33,2-34,2-35,2-36,2-37,2-38,2-39,2-40,2-41,2-42,2-43,2-44,2-45,2-53,2-56,2-58,2-60,2-66,2-70,2-72,2-78,2-80,2-87,2-88,2-89,2-90,2-91,2-92,2-93,2-94,2-95,2-96,2-97,2-98,2-99,2-100,2-101,2-102,2-103,2-104,2-105,2-106,2-107,2-108,2-109,2-110,2-111,2-112,2-144,2-145,2-146,2-147,2-148,2-149,2-150,2-155,2-156,2-157,2-158,2-161,2-162,2-163,2-164,2-165,2-166,2-167,2-168,2-169,2-170,2-171,2-172,2-175,2-176,2-180,2-181,2-182,2-183,2-184,2-185,2-186,2-187,2-188,2-189,2-190,2-191,2-192,2-193,2-194,2-195,2-196,2-197,2-198,2-199,2-200,2-201,2-202,2-203,3-1,3-2,3-3,3-4,3-5,3-7,3-10,3-11,3-14,3-15,3-16,3-17,3-18,3-19,3-20,3-21,3-22,3-23,3-24,3-25,3-26,3-27,3-28,3-29,3-30,3-31,3-32,3-33,3-34,3-35,3-36,3-37,3-38,3-39,3-40,3-41,3-42,3-43,3-44,3-45,3-53,3-56,3-58,3-60,3-66,3-70,3-72,3-78,3-80,3-87,3-88,3-89,3-90,3-91,3-92,3-93,3-94,3-95,3-96,3-97,3-98,3-99,3-100,3-101,3-102,3-103,3-104,3-105,3-106,3-107,3-108,3-109,3-110,3-111,3-112,3-144,3-145,3-146,3-147,3-148,3-149,3-150,3-155,3-156,3-157,3-158,3-161,3-162,3-163,3-164,3-165,3-166,3-167,3-168,3-169,3-170,3-171,3-172,3-175,3-176,3-180,3-181,3-182,3-183,3-184,3-185,3-186,3-187,3-188,3-189,3-190,3-191,3-192,3-193,3-194,3-195,3-196,3-197,3-198,3-199,3-200,3-201,3-202,3-203,4-1,4-2,4-3,4-4,4-5,4-7,4-10,4-11,4-14,4-15,4-16,4-17,4-18,4-19,4-20,4-21,4-22,4-23,4-24,4-25,4-26,4-27,4-28,4-29,4-30,4-31,4-32,4-33,4-34,4-35,4-36,4-37,4-38,4-39,4-40,4-41,4-42,4-43,4-44,4-45,4-53,4-56,4-58,4-60,4-66,4-70,4-72,4-78,4-80,4-87,4-88,4-89,4-90,4-91,4-92,4-93,4-94,4-95,4-96,4-97,4-98,4-99,4-100,4-101,4-102,4-103,4-104,4-105,4-106,4-107,4-108,4-109,4-110,4-111,4-112,4-144,4-145,4-146,4-147,4-148,4-149,4-150,4-155,4-156,4-157,4-158,4-161,4-162,4-163,4-164,4-165,4-166,4-167,4-168,4-169,4-170,4-171,4-172,4-175,4-176,4-180,4-181,4-182,4-183,4-184,4-185,4-186,4-187,4-188,4-189,4-190,4-191,4-192,4-193,4-194,4-195,4-196,4-197,4-198,4-199,4-200,4-201,4-202,4-203,5-1,5-2,5-3,5-4,5-5,5-7,5-10,5-11,5-14,5-15,5-16,5-17,5-18,5-19,5-20-5-21,5-22,5-23,5-24,5-25,5-26,5-27,5-28,5-29,5-30,5-31,5-32,5-33,5-34,5-35,5-36,5-37,5-38,5-39,5-40,5-41,5-42,5-43,5-44,5-45,5-53,5-56,5-58,5-60,5-66,5-70,5-72,5-78,5-80,5-87,5-88,5-89,5-90,5-91,5-92,5-93,5-94,5-95,5-96,5-97,5-98,5-99,5-100,5-101,5-102,5-103,5-104,5-105,5-106,5-107,5-108,5-109,5-110,5-111,5-112,5-144,5-145,5-146,5-147,5-148,5-149,5-150,5-155,5-156,5-157,5-158,5-161,5-162,5-163,5-164,5-165,5-166,5-167,5-168,5-169,5-170,5-171,5-172,5-175,5-176,5-180,5-181,5-182,5-183,5-184,5-185,5-186,5-187,5-188,5-189,5-190,5-191,5-192,5-193,5-194,5-195,5-196,5-197,5-198,5-199,5-200,5-201,5-202,5-203,6-1,6-2,6-3,6-4,6-5,6-7,6-10,6-11,6-14,6-15,6-16,6-17,6-18,6-19,6-20,6-21,6-22,6-23,6-24,6-25,6-26,6-27,6-28,6-29,6-30,6-31,6-32,6-33,6-34,6-35,6-36,6-37,6-38,6-39,6-40,6-41,6-42,6-43,6-44,6-45,6-53,6-56,6-58,6-60,6-66,6-70,6-72,6-78,6-80,6-87,6-88,6-89,6-90,6-91,6-92,6-93,6-94,6-95,6-96,6-97,6-98,6-99,6-100,6-101,6-102,6-103,6-104,6-105,6-106,6-107,6-108,6-109,6-110,6-111,6-112,6-144,6-145,6-146,6-147,6-148,6-149,6-150,6-155,6-156,6-157,6-158,6-161,6-162,6-163,6-164,6-165,6-166,6-167,6-168,6-169,6-170,6-171,6-172,6-175,6-176,6-180,6-181,6-182,6-183,6-184,6-185,6-186,6-187,6-188,6-189,6-190,6-191,6-192,6-193,6-194,6-195,6-196,6-197,6-198,6-199,6-200,6-201,6-202,6-203,7-1,7-2,7-3,7-4,7-5,7-7,7-10,7-11,7-14,7-15,7-16,7-17,7-18,7-19,7-20,7-21,7-22,7-23,7-24,7-25,7-26,7-27,7-28,7-29,7-30,7-31,7-32,7-33,7-34,7-35,7-36,7-37,7-38,7-39,7-40,7-41,7-42,7-43,7-44,7-45,7-53,7-56,7-58,7-60,7-66,7-70,7-72,7-78,7-80,7-87,7-88,7-89,7-90,7-91,7-92,7-93,7-94,7-95,7-96,7-97,7-98,7-99,7-100,7-101,7-102,7-103,7-104,7-105,7-106,7-107,7-108,7-109,7-110,7-111,7-112,7-144,7-145,7-146,7-147,7-148,7-149,7-150,7-155,7-156,7-157,7-158,7-161,7-162,7-163,7-164,7-165,7-166,7-167,7-168,7-169,7-170,7-171,7-172,7-175,7-176,7-180,7-181,7-182,7-183,7-184,7-185,7-186,7-187,7-188,7-189,7-190,7-191,7-192,7-193,7-194,7-195,7-196,7-197,7-198,7-199,7-200,7-201,7-202,7-203,8-1,8-2,8-3,8-4,8-5,8-7,8-10,8-11,8-14,8-15,8-16,8-17,8-18,8-19,8-20,8-21,8-22,8-23,8-24,8-25,8-26,8-27,8-28,8-29,8-30,8-31,8-32,8-33,8-34,8-35,8-36,8-37,8-38,8-39,8-40,8-41,8-42,8-43,8-44,8-45,8-53,8-56,8-58,8-60,8-66,8-70,8-72,8-78,8-80,8-8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104,2-105,2-106,2-107,2-108,2-109,2-110,2-181,2-182,2-183,2-184,2-185,2-186,2-187,2-188,2-189,2-192,2-193,2-195,3-14,3-15,3-16,3-17,3-18,3-19,3-20,3-21,3-22,3-23,3-29,3-31,3-33,3-34,3-35,3-36,3-37,3-38,3-39,3-41,3-43,3-45,3-88,3-90,3-91,3-92,3-93,3-94,3-95,3-96,3-97,3-98,3-99,3-100,3-101,3-102,3-103,3-104,3-105,3-106,3-107,3-108,3-109,3-110,3-181,3-182,3-183,3-184,3-185,3-186,3-187,3-188,3-189,3-192,3-193,3-195,5-15,5-35,5-37,5-39,5-95,5-96,5-97,5-98,5-110,6-15,6-35,6-37,6-39,6-95,6-96,6-97,6-98,6-110,24-4,24-11,24-12,24-13,24-14,24-35,24-36,24-37,24-38,25-4,25-11,25-12,25-13,25-14,25-35,25-36,25-37,25-38,26-4,26-11,26-12,26-13,26-14,26-35,26-36,26-37,26-38,27-4,27-11,27-12,27-13,27-14,27-35,27-36,27-37,27-38,28-4,28-11,28-12,28-13,28-14,28-35,28-36,28-37,28-38,29-4,29-11,29-12,29-13,29-14,29-35,29-36,29-37,29-38,30-4,30-11,30-12,30-13,30-14,30-35,30-36,30-37,30-38,31-4,31-11,31-12,31-13,31-14,31-35,31-36,31-37,31-38,32-4,32-11,32-12,32-13,32-14,32-35,32-36,32-37,32-38,33-4,33-11,33-12,33-13,33-14,33-35,33-36,33-37,33-38,34-4,34-11,34-12,34-13,34-14,34-35,34-36,34-37,34-38,35-4,35-11,35-12,35-13,35-14,35-35,35-36,35-37,35-38,36-4,36-11,36-12,36-13,36-14,36-35,36-36,36-37,36-38,37-4,37-11,37-12,37-13,37-14,37-35,37-36,37-37,37-38,38-4,38-11,38-12,38-13,38-14,38-35,38-36,38-37,38-38,39-4,39-11,39-12,39-13,39-14,39-35,39-36,39-37,39-38,40-4,40-11,40-12,40-13,40-14,40-35,40-36,40-37,40-38,41-4,41-11,41-12,41-13,41-14,41-35,41-36,41-37,41-38,42-4,42-11,42-12,42-13,42-14,42-35,42-36,42-37,42-38,43-4,43-11,43-12,43-13,43-14,43-35,43-36,43-37,43-38,44-4,44-11,44-12,44-13,44-14,44-35,44-36,44-37,44-38,45-4,45-11,45-12,45-13,45-14,45-35,45-36,45-37,45-38,47-4,47-11,47-12,47-13,47-14,47-35,47-36,47-37,47-38,49-4,49-11,49-12,49-13,49-14,49-35,49-36,49-37,49-38,50-4,50-11,50-12,50-13,50-14,50-35,50-36,50-37,50-38,51-4,51-11,51-12,51-13,51-14,51-35,51-36,51-37,51-38,52-4,52-11,52-12,52-13,52-14,52-35,52-36,52-37,52-38,53-4,53-11,53-12,53-13,53-14,53-35,53-36,53-37,53-38,54-4,54-11,54-12,54-13,54-14,54-35,54-36,54-37,54-38,66-5,66-6,66-7,66-8,66-9,66-10,67-5,67-6,67-7,67-8,68-2和68-3,(4)更优选的化合物是下列例示号的化合物：1-15、1-17,1-19,1-21,1-23,1-35,1-37,1-39,1-95,1-96,1-97,1-98,1-99,1-100,1-101,1-102,1-103,1-104,1-105,1-108,1-183,1-185,1-187,1-189,1-195,2-15,2-17,2-19,2-21,2-23,2-35,2-37,2-39,2-95,2-96,2-97,2-98,2-99,2-100,2-101,2-102,2-103,2-104,2-105,2-108,2-183,2-185,2-187,2-189,2-195,3-15,3-17,3-19,3-21,3-23,3-35,3-37,3-39,3-95,3-96,3-97,3-98,3-99,3-100,3-101,3-102,3-103,3-104,3-105,3-108,3-183,3-185,3-187,3-189,3-195,5-15,5-35,5-37,5-39,24-4,24-11,24-35,24-36,24-37,25-4,25-11,25-35,25-36,25-37,26-4,26-11,26-35,26-36,26-37,27-4,27-11,27-35,27-36,27-37,28-4,28-11,28-35,28-36,28-37,29-4,29-11,29-35,29-36,29-37,30-4,30-11,30-35,30-36,30-37,31-4,31-11,31-35,31-36,31-37,32-4,32-11,32-35,32-36,32-37,33-4,33-11,33-35,33-36,33-37,34-4,34-11,34-35,34-36,34-37,35-4,35-11,35-35,35-36,35-37,36-4,36-11,36-35,36-36,36-37,37-4,37-11,37-35,37-36,37-37,38-4,38-11,38-35,38-36,38-37,39-4,39-11,39-35,39-36,39-37,40-4,40-11,40-35,40-36,40-37,41-4,41-11,41-35,41-36,41-37,42-4,42-11,42-35,42-36,42-37,43-4,43-11,43-35,43-36,43-37,44-4,44-11,44-35,44-36,44-37,45-4,45-11,45-35,45-36,45-37,47-4,47-11,47-35,47-36,47-37,49-4,49-11,49-35,49-36,49-37,50-4,50-11,50-35,50-36,50-37,51-4,51-11,51-35,51-36,51-37,52-4,52-11,52-35,52-36,52-37,53-4,53-11,53-35,53-36,53-37,54-4,54-11,54-35,54-36,54-37,66-6,66-8,66-10,67-6,67-8和68-2,(5)更优选的化合物是下列例示号的化合物：2-15、2-17,2-19,2-21,2-23,2-35,2-37,2-39,2-95,2-96,2-97,2-98,2-99,2-100,2-101,2-102,2-103,2-104,2-105,2-108,2-183,2-185,2-187,2-189,2-195,3-15,3-17,3-19,3-21,3-23,3-35,3-37,3-39,3-95,3-96,3-97,3-98,3-99,3-100,3-101,3-102,3-103,3-104,3-105,3-108,3-183,3-185,3-187,3-189,3-195,6-15,6-35,6-37,6-39,24-4,24-11,24-35,24-36,24-37,25-4,25-11,25-35,25-36,25-37,26-4,26-11,26-35,26-36,26-37,27-4,27-11,27-35,27-36,27-37,28-4,28-11,28-35,28-36,28-37,31-4,31-11,31-35,31-36,31-37,32-4,32-11,32-35,32-36,32-37,42-4,42-11,42-35,42-36,42-37,43-4,43-11,43-35,43-36,43-37,44-4,44-11,44-35,44-36,44-37,45-4,45-11,45-35,45-36,45-37,47-4,47-11,47-35,47-36,47-37,49-4,49-11,49-35,49-36,49-37,50-4,50-11,50-35,50-36,50-37,51-4,51-11,51-35,51-36,51-37,52-4,52-11,52-35,52-36,52-37,53-4,53-11,53-35,53-36,53-37,54-4,54-11,54-35,54-36,54-37,66-6,66-8,66-10,67-6,67-8和68-2,
(6)更优选的化合物是下列例示号的化合物：2-15、2-23,2-35,2-37,2-39,2-95,2-96,2-97,2-98,2-105,3-15,3-23,3-35,3-37,3-39,3-95,3-96,3-97,3-98,3-105,6-15,6-35,6-37,24-4,24-11,24-35,24-36,25-4,25-11,25-35,25-36,26-4,26-11,26-35,26-36,27-4,27-11,27-35,27-36,28-4,28-11,28-35,28-36,31-4,31-11,31-35,31-36,32-4,32-11,32-35,32-36,42-4,42-11,42-35,42-36,43-4,43-11,43-35,43-36,44-4,44-11,44-35,44-36,45-4,45-11,45-35,45-36,47-4,47-11,47-35,47-36,49-4,49-11,49-35,49-36,50-4,50-11,50-35,50-36,66-8,66-10,67-6,67-8和68-2,
(7)更优选的化合物是下列例示化合物号的化合物：
2-15)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-23)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-苯磺酰苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-35)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-37)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(3-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-39)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(4-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-95)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-苯基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-96)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-甲氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-97)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-乙氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-98)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-异丙氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-105)3-[4-[2-[[1-(2-苄基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-乙氧基丙酸，
6-35)2-甲氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
24-35)2-丙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
25-35)2-异丙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
26-35)2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
27-35)2-乙硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
28-35)2-丙硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
31-35)2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
32-4)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸，
32-35)2-苯胺基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
42-35)2-甲氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
43-35)2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
44-35)2-丙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
45-35)2-异丙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
47-35)2-(N,N-二乙基氨基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
49-4)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-〔N-苯基-N-乙基氨基〕丙酸，
50-4)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-吡咯基丙酸，
66-8)2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
66-10)2-(4-苯基丁基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
67-6)2-丙基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
67-8)2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，或
68-2)2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
(8)最优选的化合物是下列例示化合物号的化合物：
2-15)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2-35)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
26-35)2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
31-35)2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
32-4)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸，
43-35)2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
66-8)2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
67-8)2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，或
68-2)2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸。
本发明中有通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，可以容易地按照以下的A法制备。《A法》
Figure A9719497802551
上述R1、R2、R3、X、Y和Z表示与前述相同的含义，当W表示一级或二级胺基时W1表示该胺基上有叔丁氧羰基等通常保护基保护的胺基，当W表示其它基团时W1表示与W相同的含义，在如前所述有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸生成酯时M表示该酯残基，U表示有羟基、卤原子(较好的是氯原子、溴原子、碘原子)或式 的基团(式中，R5表示甲基、乙基等有1～6个碳的烷基；三氟甲基等有1～4个碳的卤代烷基；或者苯基、对甲苯基、对硝基苯基或对溴苯基等也可以有1～4个碳的烷基、硝基或卤素作为取代基的、有6～10个碳的芳基)。
第A1步骤
第A1步骤是制备上述通式(Ⅳ)的化合物的步骤，是通过使上述通式(Ⅱ)的化合物与上述通式(Ⅲ)的化合物反应来制备的。
当U是羟基时，可按照通常的光延反应〔O.Mitsunobu,Synthesis,1页(1981年)〕进行反应。
反应通常在溶剂的存在下使偶氮化合物类与膦类接触来进行。作为反应试剂的偶氮化合物类，可以用偶氮二羧酸二乙酯等偶氮二羧酸C1～C4烷酯、1,1′-(偶氮二羰基)二哌啶等偶氮二羧酰胺等。作为膦类，可以用三苯膦等三芳基膦、三丁膦等三(C1～C4)膦等。
反应通常较好地在溶剂的存在下进行。作为可以使用的溶剂，只要不对本反应产生影响就没有特别限定，例如，较好用苯、甲苯、二甲苯、己烷、庚烷等烃类；氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷等卤代烃类；二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；或者这些的混合溶剂，但较好的是烃类卤代烃类或醚类。反应温度是10℃～100℃，较好的是20℃～80℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是1小时～3日，较好的是5小时～2日。
当U是有卤原子或式 的基团(式中，R5表示与上述相同的含义)时，可通过在惰性溶剂中在碱的存在下反应来进行。
可以使用的碱，较好的是碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；氢化钠、氢化钾、氢化锂等碱金属氢化物；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、甲醇锂等碱金属醇盐；丁基锂、甲基锂等烷基锂类；二乙基氨化锂、二异丙基氨化锂、二(三甲基甲硅烷基)氨化锂等氨化锂类；碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱金属碳酸氢盐；或1,5-二氮杂环[4.3.0]壬-5-烯、1,8-二氮杂环[5.4.0]十一碳-7-烯、N,N-二异丙基乙胺等三级有机胺；更好的是碱金属碳酸盐、碱金属氢化物或碱金属醇盐。
反应中可以使用的惰性溶剂，只要与反应无关就没有特别限定，例如可以是苯、甲苯等烃类；四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；乙腈等腈类；二甲基亚砜等亚砜类；或这些的混合溶剂，较好的是醚类、酰胺类、酮类或亚砜类。
当本反应在碘化苄基三乙铵、碘化四丁铵等相转移催化剂的存在下进行时，用氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物作为碱，在水和二氯甲烷、氯仿等卤代烃类的双层体系溶剂中进行。
反应温度是-10℃～120℃，较好的是10℃～100℃。
反应时间因所使用的试剂、反应温度等而异，是30分钟～48小时，较好的是1小时～16小时。
在说明的是，当W1表示叔丁氧羰基等通常保护基保护的一级或二级胺基时，可在上述反应结束后用已知方法，例如用盐酸等酸在室温进行30分钟～2小时反应，来脱保护。
第A2步骤
第A2步骤是制备有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物的步骤，是通过除去有上述通式(Ⅳ)的化合物的酯残基进行的。
本步骤可在溶剂的存在下用碱水解来实现。
本反应中，可以使用的溶剂，只要是不对反应产生影响的溶剂就没有特别限定，较好使用诸如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇等醇类；水；或这些的混合溶剂。
作为可用于反应的碱，可以列举诸如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物，碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐等。较好的是碱金属氢氧化物。
反应温度因所使用的溶剂、碱而异，是0℃～100℃，较好的是10℃～80℃。
反应时间因所使用的溶剂、碱、反应温度等而异，但通常是10分钟～24小时，较好的是30分钟～16小时。
此外，当酯残基是叔丁基、二苯甲基或对甲氧基苄基时，本步骤也可以通过在溶剂的存在下或不存在下，与甲酸、乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸等有机酸、盐酸、硫酸等无机酸反应来进行。较好的是三氟乙酸或盐酸。
本反应中，当使用溶剂时，只要是不对反应产生影响的溶剂就没有特别限定，例如，可以用苯、甲苯、二甲苯、己烷、庚烷等烃类；氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇等醇类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或这些的混合溶剂。较好的是醚类。
反应温度因所使用的酸而异，是-10℃～120℃，较好的是0℃～100℃。
反应时间因所使用的酸、反应温度等而异，但通常是10分钟～24小时，较好的是30分钟～16小时。
此外，当酯残基是苄基、二苯甲基等芳烷基时，本步骤也可以通过对有上述通式(Ⅳ)的化合物进行催化加氢反应来进行。可以使用的催化剂，可以列举诸如钯-碳、钯黑、氧化铂、铂黑等，较好的是钯-碳。
反应通常较好在溶剂的存在下进行。作为可以使用的溶剂，只要不对反应产生影响就没有特别限定，例如，可以使用苯、甲苯、二甲苯、己烷、庚烷等烃类；氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等卤代烃类；二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、异丙醇等醇类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、六甲基磷三酰胺等酰胺类；甲酸、乙酸等羧酸类；或这些的混合溶剂。较好的是醇类。
反应温度是10℃～140℃，较好的是20℃～120℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是30分钟～3日，较好的是1小时～1日。
A法中有上述通式(Ⅳ)的化合物也可以按照B法制备。《B法》
Figure A9719497802581
以上式中，R1、R2、R3、U、X、Y、Z、W和M表示与前述相同的含义。
B法中的第B1步骤是制备有上述通式(Ⅳ)的化合物的步骤，是通过使有上述通式(Ⅴ)的化合物与有上述通式(Ⅵ)的化合物反应来进行的。
本反应可与业已详述的A法第A1步骤一样进行。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物和有上述通式(Ⅳ)的化合物也可以按照以下C法制备。
《C法》
Figure A9719497802591
以上式中，R1、R2、R3、U、X、Y、W、W1和M表示与前述相同的含义。
R6表示氢原子，R7表示氨基的保护基，或者R6和R7一起表示氨基的保护基。
R7的氨基保护基是有机合成化学中众所周知的保护基，例如，可以列举苄基、二苯甲基、三苯甲基等C7～C14芳烷基；甲酰基、三氟乙酰基等也可以有氟取代的C1～C4脂肪族酰基；叔丁氧羰基等C1～C4烷氧羰基；苄氧羰基、对甲氧基苄氧羰基或对硝基苄氧羰基等也可以有甲氧基或硝基取代的苄氧羰基等；当R6和R7合在一起表示氨基的保护基时，可以列举邻苯二甲酰基等，较好的是苄基、三苯甲基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或邻苯二甲酰基。
第C1步骤
第C1步骤是制备有上述通式(Ⅷ)的化合物的步骤，可通过使有上述通式(Ⅶ)的化合物与有上述通式(Ⅲ)的化合物反应进行。
本步骤与A法第A1步骤一样进行。
第C2步骤
第C2步骤是制备有上述通式(Ⅸ)的化合物的步骤，是通过除去有上述通式(Ⅷ)的化合物中的氨基保护基R7来进行的。
当保护基R7是芳烷基、芳烷氧羰基等可以通过催化还原除去的基团，或者三苯甲基、叔丁氧羰基等可以用酸除去的基团时，脱保护反应可以按照与A法第A2步骤同样的方法进行。
当保护基R7是甲酰基、三氟乙酰基等脂肪族酰基时，可以在碱性条件下除去。
作为可以使用的碱，可以列举氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐。较好的是碱金属氢氧化物。
本反应较好在惰性溶剂例如甲醇、乙醇等醇类；水；四氢呋喃、二噁烷等醚类；或这些的混合溶剂中进行。更好的是醇类。
反应温度是0℃～100℃，较好的是10℃～80℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是30分钟～24小时，较好的是1小时～16小时。
当R6和R7合在一起形成的氨基保护基是邻苯二甲酰基时，可以通过用肼类或一级胺处理来除去保护基。
作为可以使用的肼类，可以列举诸如肼、甲肼、苯肼等，较好的是肼。而作为可以使用的一级胺，可以列举诸如甲胺、乙胺、丙胺、丁胺、异丁胺、戊胺、己胺等，较好的是丙胺或丁胺。
本反应较好使用惰性溶剂，例如甲醇、乙醇等醇类；四氢呋喃、二噁烷等醚类；二氯甲烷、氯仿等卤代烃类；或这些的混合溶剂。较好的是醇类。
反应温度是0℃～100℃，较好的是10℃～80℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是30分钟～24小时，较好的是1小时～16小时。
第C3步骤
第C3步骤是制备有上述通式(Ⅳ)的化合物的步骤，是通过使有上述通式(Ⅸ)的氨基化合物与有上述通式(Ⅹ)的羰基化合物发生脱水缩合反应来进行的。
本步骤在惰性溶剂中进行。作为可以使用的惰性溶剂，只要与反应无关就没有特别限定，例如，可以列举己烷、苯、二甲苯等烃类；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等卤代烃类；四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇等醇类；乙酸乙酯、乙酸丁酯等酯类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类，较好的是烃类、卤代烃类、醚类或醇类。
反应温度是0℃～120℃，较好的是10℃～100℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，通常是30分钟～24小时，较好的是1小时～16小时。
第C4步骤
第C4步骤是从所得到的有上述通式(Ⅳ)的化合物。在W1是有叔丁氧羰基等通常保护基保护的氨基的情况下除去保护基之后，视愿望而定除去酯残基而转变成有上述通式(Ⅰ)的化合物的步骤。反应方面，氨基保护基的脱除可同上述的A法第A1步骤一样进行，而酯残的脱除可同上述A法第A2步骤一样进行。
A法中的原料的、有上述通式(Ⅱ)的化合物可诸如按照D法制备。《D法》
Figure A9719497802611
上式中，R1、R2和X表示与上述相同的含义，U1表示U中的卤原子或式 的基团(式中，R5表示与上述相同的含义)。
按照本方法制备的有通式(Ⅱa)的化合物是通式(Ⅱ)中U为羟基的化合物，而有通式(Ⅱb)的化合物是通式(Ⅱ)中U为卤原子或式 的基团(式中，R5表示与上述相同的含义)的化合物。
第D1步骤
第D1步骤是制备有上述通式(Ⅻ)的化合物的步骤，是通过使上述通式(Ⅴ)所示化合物与上述通式(Ⅺ)所示化合物反应进行的。
本反应可同A法第A1步骤中已经说明的、U为卤原子或式 的基团(式中R5表示与上述相同的含义)的情况下的反应一样进行。
第D2步骤
第D2步骤是制备有上述通式(Ⅱa)的化合物的步骤，是通过除去有上述通式(Ⅻ)的化合物的四氢吡喃基进行的。
本反应可同A法第A2步骤中已经说明的用酸脱保护的方法一样进行。
第D3步骤
第D3步骤是制备有上述通式(Ⅱb)的化合物的步骤，是通过使有上述通式(Ⅱa)的化合物中的羟基转化成卤原子或式 的基团(式中，R5表示与上述相同的含义)进行的。
在有上述通式(Ⅱa)的化合物中U1为卤原子的情况下，可通过在溶剂存在下与卤化剂反应来进行。
可使用的卤化剂可以列举亚硫酰二氯、亚硫酰二溴等亚硫酰二卤；五氯化磷、五溴化磷等五卤化磷；磷酰氯、磷酰溴等磷酰卤；草酰氯等，但较好的是亚硫酰二卤或草酰氯。
作为可以使用的惰性溶剂，只要与反应无关就没有特别限定，例如，有己烷、苯、甲苯、二甲苯等烃类；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等卤代烃类；四氢呋喃、二噁烷等醚类；乙酸乙酯、乙酸丁酯等酯类；较好的是卤代烃类或醚类。
反应温度是-10℃～100℃，较好的是10℃～80℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是30分钟～24小时，较好的是1小时～16小时。
或者，本反应也可以通过使有上述通式(Ⅱa)的化合物与四氯化碳或四溴化碳等四卤化碳、N-溴琥珀酰亚胺或N-氯琥珀酰亚胺等N-卤琥珀酰亚胺等卤化剂，在三苯膦、三丁膦等三C6～C10芳基或三C1～C4烷基膦类的存在下反应来进行。本反应的反应条件是与A法第A1步骤中说明的光延反应同样的条件。
当有上述通式(Ⅱa)的化合物中U1为式 的基团(式中R5表示与上述相同的含义)时，可通过在惰性溶剂中在碱的存在下使有式 的化合物(式中R5表示与上述相同的含义)或有式 的化合物(式中R5表示与上述相同的含义)反应来进行。
作为可以使用的碱，较好的是三乙胺、N-甲基吗啉、N,N-二异丙基乙胺等三级胺类。
作为可以使用的惰性溶剂，只要与反应无关就没有特别限定，例如，有己烷、苯、甲苯、二甲苯等烃类；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等卤代烃类；四氢呋喃、二噁烷等醚类；乙酸乙酯、乙酸丁酯等酯类；较好的是卤代烃类或醚类。
反应温度是-10℃～100℃，较好的是0℃～60℃。
反应时间因反应试剂、反应温度、溶剂等而异，但通常是30分钟～24小时，较好的是1小时～16小时。
要说明的是，原料化合物中有上述通式(Ⅴ)的化合物是已知的，或者是容易按照已知方法制备的。一般来说可容易地通过对应的羰基化合物与羟胺的脱水缩合反应来制备(例如，新实验化学讲座，14卷(Ⅲ),1325页，日本化学会编，丸善公司出版；“ComprehensiveOrganic Functional Group Transfbrmations”,3卷，425页，著者A.R.Katritzby等，Pergamon出版社(英国)，1995年等)。
上述各步骤得到的目的化合物，在反应结束后，必要时可用常法如柱色谱法、重结晶法、再沉淀法等精制。例如，使适当的反应液中和，然后向反应液中添加溶剂萃取，蒸出萃取液中的溶剂。所得到的残渣加到使用了硅胶等的柱色谱仪上进行精制，就可以得到目的化合物的纯品。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，可用作下列病症的治疗剂或预防剂：高脂血症、高血糖症、肥胖症、耐糖机能不全(impaired glucose tolerance:IGT)状态、胰岛素抗性非耐糖机能不全(insulin resistant ono-IGT:NGT)状态、高血压症、骨质疏松症、胰腺炎、恶病质、脂肪肝、糖尿病并发症(例如视网膜症、肾病、白内障、冠状动脉疾病等)、动脉硬化症、白内障、妊娠糖尿病(gestational diabetes melitus:GDM)、多囊胞卵巢综合症(polycystic ovary syndrome:PCOS)等胰岛素抗性引起的疾病、炎症性疾病(例如骨关节炎、疼痛、发热、炎症性肠炎等)、痤疮、晒伤、干癣、湿疹、过敏性疾病、哮喘、GI溃疡、心血管性疾病(例如缺血性心脏病等)、动脉粥样硬化症和缺血性疾病引起的细胞损伤(例如卒中引起的脑损伤等)、自免疫疾病(例如全身性红斑狼疮、慢性风湿性关节炎、幼年风湿性关节炎、斯耶格伦综合征、全身性强皮症、混合型结缔组织病、皮肤肌炎、桥本病、原发性粘液水肿、甲状腺中毒症、恶性贫血、溃疡性大肠炎、自免疫型萎缩性胃炎、特发性艾迪生病、男性不育症、古德帕斯彻综合征、急性进行性丝球体肾炎、重症肌无力症、多发性肌炎、寻常性天疱疮、水疱性类天疱疮、交感性眼炎、多发性硬化症、自疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫斑病、心肌梗塞后综合征、风湿热、狼疮状肝炎、原发性胆汁性肝硬变症、贝切特病、CREST综合征等)等，较好可用作高血糖症、骨质疏松症、胰腺炎或风湿病、特别是高血糖症、胰腺炎或风湿病的治疗剂或预防剂(尤其治疗剂)。
本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上容许的盐或其酯可以各种形态给药。其给药形态没有特别限定，要根据各种制剂形态、患者的年龄、性别及其它条件、疾病的程度等来决定。例如，在锭剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、悬浮液剂、乳剂和胶囊剂的情况下，可经口给药。而在注射剂的情况下，可单独或与葡萄糖、氨基酸等通常补液混合后经静脉内给药，此外，必要时还可单独经肌肉内、皮内、皮下或腹腔内给药。在栓剂的情况下，可经直肠内给药。较好的是经口给药。
这些各种制剂，可按照常法，在主药中添加赋形剂、粘结剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、矫味矫臭剂、包衣剂等已知医药制剂领域中通常使用的已知辅助剂，制成制剂。
当成形为锭剂形态时，作为载体，可广泛使用此领域中先有技术上已知的物品，例如，可以列举乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素、硅酸等赋形剂，水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖液、淀粉液、明胶溶液、羧甲基纤维素、虫胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯基吡咯烷酮等粘结剂、干淀粉、藻酸钠、琼脂粉、海带淀粉、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯缩水山梨糖醇脂肪酸酯类、月桂基硫酸钠、甘油单硬脂酸酯、淀粉、乳糖等崩解剂、白糖、硬脂、可可脂、加氢油等崩解抑制剂、季铵碱、月桂基硫酸钠等吸收促进剂，甘油、淀粉等保湿剂，淀粉、乳糖、高岭土、皂粘土、胶体状硅酸等吸附剂、精制滑石、硬脂酸盐、硼酸粉、聚乙二醇等润滑剂等。此外，锭剂必要时可制成有通常包衣的锭剂，例如糖衣锭、明胶包衣锭、肠溶包衣锭、薄膜包衣锭或双层锭、多层锭。
当成形为丸剂形态时，作为载体，可以广泛使用此领域中先有技术上已知的物品，例如，可以列举葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、硬化植物油、高岭土、滑石等赋形剂，阿拉伯胶粉、西黄蓍胶粉、明胶、乙醇等粘结剂、海带淀粉琼脂等崩解剂等。当成形为栓剂形态时，作为载体，可以广泛使用此领域中先有技术上已知的物品，例如，可以列举聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇的酯类、明胶、半合成甘油酯等。
当配制成注射剂时，较好的是，溶液剂和悬浮液剂是灭了菌而且与血液等张的；当成形为这些溶液剂、乳剂和悬浮液剂的形态时，作为稀释剂，完全可以使用这个领域中惯用的物品，例如，可以列举水、乙醇、丙二醇、乙氧基化异硬脂醇、聚烃氧基化异硬脂醇、聚氧乙烯缩水山梨糖醇脂肪酸酯类等，要说明的是，在这种情况下，医药制剂中既可以含有足以配制等张性溶液的数量的食盐、葡萄糖或甘油，也可以添加通常的溶解助剂、缓冲剂、无痛化剂等。
此外，必要时还可以含有着色剂、防腐剂、香料、风味剂、甘油剂等或其它医药品。
上述医药制剂中可以含有的有效成分化合物的数量没有特别限定，可以在广阔范围内适当选择，但通常较好的是使其含量为组合物总量的1～70％(重量)、更好的是1～30％(重量)。
其给药量因症状、年龄、体重、给药方法和剂型等而异，但通常对于成人来说，日给药量下限是0.001mg(较好的是0.01mg，更好的是0.1mg)，上限是2,000mg(较好的是200mg，更好的是20mg)，可以给药1次～数次。
〔实施本发明的最佳方式〕
下面将通过实施例、参考例、试验例及制剂例详细说明本发明，但本发明并不限于这些例子。
实施例1:2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号2-35化合物的乙酯)
49mg氢化钠(55％油悬浮液)加入到242mg 2-乙氧基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯在4ml N,N-二甲基甲酰胺和2ml甲苯中的混合溶液中，然后在室温下搅拌30分钟。
340mg由参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚在3ml N,N-二甲基甲酰胺中的溶液滴加到上述溶液中，然后在80℃搅拌3小时。反应结束后，往反应混合物中加入乙酸乙酯和水，分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。残留物进行硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶己烷=3∶7)，得到373mg淤浆状目的化合物。该化合物放置后很快就结晶。
1)熔点：59-61℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.16(3H,t,J=7Hz),1.23(3H,t,J=7Hz),2.28(3H,s),2.95(2H,d,J=6.5Hz),3.29-3.40(1H,m),3.54-3.65(1H,m),3.97(1H,t,J=6.5Hz),4.17(2H,q,J=7Hz),4.28(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz),7.16(2H,d,J=8.Hz),7.22-7.27(1H,m),7.75-7.80(2H,m),7.76(2H,d,J=8.5Hz),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=5Hz).
实施例2:2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号2-35化合物)
1.30ml 1N氢氧化钠水溶液加入到310mg由实施例1得到的2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯在5ml乙醇中的溶液中，在室温搅拌1.5小时。反应结束后，减压蒸出乙醇，用1N盐酸将混合物的pH值调节至3。这样得到的反应混合物用乙酸乙酯萃取，萃取物用无水硫酸镁干燥，减压浓缩后得到的结晶状目的产物用异丙醚和己烷洗涤，得到232mg目的化合物。
1)熔点：133-135℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.18(3H,t,J=7Hz),2.28(3H,s),2.95(1H,d,d,J=7.5,14Hz),3.08(1H,d,d,J=4.5,14Hz),3.39-3.50(1H,m),3.55-3.66(1H,m),4.04(1H,d,d,J=4.5,7.5Hz),4.29(2H,t,J=5Hz),4.56(2H,t,J=5Hz),6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.17(2H,d,J=8.5Hz),7.25-7.30(1H,m),7.74(2H,d,J=8.5Hz),7.76-7.80(2H,m),7.96(2H,d,J=8.5Hz),8.72(1H,d,J=4.5Hz).
实施例3:2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸甲酯(例示号31-35化合物的甲酯)
3.3ml 222mg偶氮二羧酸二乙酯的甲苯溶液滴加到由256mg参考例1得到的2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇、288mg参考例7得到的3-(4-羟基苯基)-2-苯硫基丙酸甲酯、289mg三苯基膦和5ml四氢呋喃组成的溶液中。在室温下搅拌18小时后，将反应混合物浓缩。所得残留物进行2次硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶己烷=1∶2，及乙酸乙酯∶苯=1∶4)得到366mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.27(3H,s),3.00(1H,d,d,J=6,14Hz),3.14(1H,d,d,J=9,14Hz),3.58(3H,s),3.86(1H,d,d,J=6,9Hz),4.27(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.87(2H,d,J=8.5Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),7.22-7.34(4H,m),7.41-7.45(2H,m),7.72-7.80(2H,m),7.76(2H,d,J=8.5Hz),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=4.5Hz).
实施例4:2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号31-35化合物)
2.00ml 1N氢氧化钠水溶液加入到由350mg实施例3得到的2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸甲酯、3ml甲醇和2ml二噁烷组成的混合物中，然后将该混合物在50℃搅拌4小时。反应结束后，将反应混合物浓缩，再用水稀释。然后用1N盐酸将反应混合物的pH值调节至3，再用乙酸乙酯萃取。萃取物用无水硫酸镁干燥，经浓缩后得到324mg泡沫状固体目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.24(3H,s),3.01(1H,d,d,J=6,14Hz),3.15(1H,d,d,J=9.5,14Hz),3.87(1H,d,d,J=6,9.5Hz),4.30(2H,t,J=5Hz),4.54(2H,t,J=5Hz),6.87(2H,d,J=8.5Hz),7.13(2H,d,J=8.5Hz),7.23-7.32(4H,m),7.43-7.49(2H,m),7.64(2H,d,J=8.5Hz),7.68-7.80(2H,m),7.85(2H,d,J=8.5Hz),8.66(1H,d,J=5.5Hz).
实施例5:2-苯胺基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号32-35化合物的乙酯)
使用256mg参考例1得到的2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇、285mg参考例5得到的3-(4-羟基苯基)-2-(苯基氨基)丙酸乙酯、289mg三苯膦和222mg偶氮二羧酸二乙酯，按照实施例3的方法进行反应和后处理，得到375mg结晶目的化合物。
1)熔点：140℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),2.28(3H,s),3.00-3.14(2H,m),4.13(2H,q,J=7Hz),4.15(1H,brs),4.26-4.34(3H,m),4.55(2H,t,J=5Hz),6.60(2H,d,J=8.5Hz),6.73(1H,t,J=7.5Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz),7.09(2H,d,J=8.5Hz),7.13-7.27(3H,m),7.75-7.78(2H,m),7.76(2H,d,J=8.5Hz),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=4.5Hz).
实施例6:2-苯胺基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号32-35化合物)
使用260mg实施例5中得到的2-苯胺基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和1.00ml1N氢氧化钠水溶液，按照实施例4的方法进行反应。反应结束后。将反应混合物浓缩，再用水稀释。然后用1N盐酸将反应混合物的pH值调节至4，然后过滤得到沉淀出的粗目的化合物。所得到的粗目的化合物用水和异丙醚洗涤，得到224mg目的化合物。
1)熔点：149-152℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.27(3H,s),3.04(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.17(1H,d,d,J=5.5,14Hz),4.25-4.30(3H,m),4.54(2H,t,J=5Hz),6.60(2H,d,J=8Hz),6.69(1H,d,J=7.5Hz),6.87(2H,d,J=8.5Hz),7.12-7.17(4H,m),7.25-7.30(1H,m),7.76(2H,d,J=8.5Hz),7.77-7.83(2H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=4.5Hz).
实施例7:2-(N,N-二乙基氨基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号47-35化合物的乙酯)
使用337mg参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚、243mg参考例9得到的2-(N,N-二乙基氨基)-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯和44mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到481mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.02(6H,t,J=7Hz),1.16(3H,t,J=7Hz),2.28(3H,s),2.52(2H,sextet,J=7Hz),2.78(2H,sextet,J=7Hz),2.80(1H,d,d,J=6,13.5Hz),3.01(1H,d,d,J=9,13.5Hz),3.56(1H,d,d,J=6,9Hz),4.00-4.14(2H,m),4.27(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.86(2H,d,J=8.5Hz),7.12(2H,d,J=8.5Hz),7.22-7.27(1H,m),7.75-7.78(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=4.5Hz).
实施例8:2-(N,N-二乙基氨基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号47-35化合物)
2.75ml 1N氢氧化钠水溶液加入到由474mg实施例7得到的2-(N,N-二乙基氨基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯、5ml甲醇和3ml二噁烷组成的混合物中。所得混合物在50℃搅拌18小时。反应结束后，在减压下蒸出甲醇和二噁烷，残留物用水稀释。加入2.75ml 1N盐酸，将混合物的pH值调节至4，过滤收集沉淀出的粗目的化合物。所得目的化合物用水和异丙醚洗涤，得到440mg目的化合物。
1)熔点：157-159℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.96(6H,t,J=7Hz),2.23(3H,s),2.54-2.78(5H,m),2.96(1H,d,d,J=7.5,14Hz),3.48(1H,t,J=7Hz),4.25(2H,t,J=5Hz),4.46(2H,t,J=5Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz),7.16(2H,d,J=8.5Hz),7.35-7.40(1H,m),7.80(2H,d,J=8.5Hz),7.90(1H,d,t,J=1.5,7.5Hz),8.01(1H,d,J=8Hz),8.13(2H,d,J=8.5Hz),8.68(1H,d,J=4Hz).
实施例9:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸乙酯(例示号32-4化合物的乙酯)
使用179mg参考例3得到的2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙醇、200mg参考例5得到的3-(4-羟基苯基)-2-(苯胺基)丙酸乙酯、183mg三苯膦和122mg偶氮二羧酸二乙酯，按照实施例3的方法进行反应和后处理，得到282mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),2.27(3H,s),3.00-3.14(2H,m),4.12(2H,d,q,J=1,7Hz),4.25-4.33(3H,m),4.54(2H,t,J=5Hz),6.60(2H,d,J=8.5Hz),6.73(1H,t,J=7.5Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz),7.08(2H,d,J=8.5Hz),7.16(2H,t,J=7.5Hz),7.33-7.48(3H,m),7.58-7.61(4H,m),7.70-7.74(2H,m).
实施例10:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸(例示号32-4化合物)
含有72mg氢氧化锂一水合物和3ml水的溶液加入到含有282mg实施例9得到的3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸乙酯和3ml二噁烷的溶液中。所得混合物在60℃搅拌1小时。反应结束后，将反应混合物浓缩，用水稀释。然后往所得混合物中加入1.71ml 1N盐酸，所得生成物用大量的热乙酸乙酯萃取，将萃取液浓缩至约5ml，将析出的沉淀物过滤得到229mg目的化合物。
1)熔点：184-187℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.20(3H,s),2.90(1H,d,d,J=8,14Hz),3.00(1H,d,d,J=6.14Hz),4.05(2H,d,d,J=6,8Hz),4.25(2H,t,J=5Hz),4.46(2H,t,J=5Hz),6.51-6.58(3H,m).6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.05(2H,t,J=8Hz),7.21(2H,t,J=8.5Hz),7.36-7.51(3H,m),7.68-7.77(6H,m).
实施例11:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯(例示号49-4化合物的乙酯)
使用230mg参考例3得到的2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙醇、300mg参考例6得到的3-(4-羟基苯基)-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯、236mg三苯膦和157mg偶氮二羧酸二乙酯，按照实施例3的方法进行反应和后处理，得到353mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.08(3H,t,J=7Hz),1.15(3H,t,J=7Hz),2.27(3H,s),3.05(1H,d,d,J=7.5,14Hz),3.24-3.46(3H,m),4.09(2H,q,J=7Hz),4.26(2H,t,J=5Hz),4.39(1H,t,J=7.5Hz),4.53(2H,t,J=5Hz),6.66-6.76(3H,m),6.86(2H,d,J=8.5Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),7.18-7.25(2H,m),7.33-7.38(1H,m),7.45(2H,d,J=7.5 Hz),7.58-7.61(4H,m),7.72(2H,d,J=8.5Hz).
实施例12:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸盐酸盐(例示号49-4化合物的盐酸盐)
使用353mg实施例11得到的3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯和2ml 1N氢氧化钠水溶液，按照实施例4的方法进行反应和后处理。所得生成物用4N氯化氢的二噁烷溶液进一步进行处理，得到280mg无定形粉末状的目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.94(3H,t,J=7Hz),2.21(3H,s),3.02(1H,d,d,J=9,14Hz),3.17(1H,d,d,J=6,14Hz),3.20-3.40(2H,m),4.23(2H,t,J=5Hz),4.45(2H,t,J=5Hz),4.53(1H,d,d,J=6,9Hz),6.61-6.72(3H,m),6.86(2H,d,J=8.5Hz),7.12-7.17(4H,m),7.36-7.51(3H,m),7.69-7.78(6H,m).
实施例13:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-吡咯基丙酸乙酯(例示号50-4化合物的乙酯)
使用333mg参考例4得到的2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙基甲磺酸酯、260mg参考例8得到的3-(4-羟基苯基)-2-吡咯基丙酸乙酯和50mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到440mg胶状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.20(3H,t,J=7Hz),2.27(3H,s),3.19(1H,d,d,J=8.5,14Hz),3.34(1H,d,d,J=6.5,14Hz),4.17(2H,q,J=7Hz),4.25(2H,t,J=5Hz),4.52(1H,t,J=5Hz),4.68(1H,d,d,J=6.5,8.5Hz),6.13-6.15(2H,m),6.71-6.73(2H,m),6.82(2H,d,J=8.5Hz),6.93(2H,d,J=8.5Hz),7.33-7.48(3H,m),7.58-7.61(4H,m),7.72(2H,d,J=8.5Hz).
实施例14:3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-吡咯基丙酸(例示号50-4化合物)
使用167mg实施例13得到的3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-吡咯基丙酸乙酯和42mg氢氧化锂一水合物，按照实施例10的方法进行反应和后处理，得到135mg结晶目的化合物。
1)熔点：163-165C
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氚氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.26(3H,s),3.17(1H,d,d,J=9.5,14Hz),3.38(1H,d,d,J=5.5,14Hz),4.24(2H,t,J=5Hz),4.51(2H,t,J=5Hz),4.67(1H,d,d,J=5.5,9.5Hz),6.09-6.11(2H,m),6.70-6.72(2H,m),6.80(2H,d,J=8.5Hz),6.92(2H,d,J=8.5Hz),7.33-7.48(3H,m),7.56-7.62(4H,m),7.72(2H,d,J=8.5Hz).
实施例15:2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯盐酸盐(例示号43-35化合物的乙酯盐酸盐)
(a)2-N-(叔丁氧羰基)乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯
使用256mg参考例1得到的2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇、337mg参考例10得到的2-N-(叔丁氧羰基)乙氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯、289mg三苯膦和556mg偶氮二羧酸二异丙酯，按照实施例3的方法进行反应和后处理，得到320mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.92(3H,t,J=7Hz),1.18-1.32(3H,m),1.45(9H,s),2.29(3H,s),2.55-2.85(1H,m),3.00-3.40(3H,m),3.85-4.25(3H,m),4.28(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz),7.05-7.14(2H,brd,J=8.5Hz),7.22-7.26(1H,m),7.75-7.82(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=5Hz).
(b)2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯
312mg实施例15(a)得到的2-N-(叔丁氧羰基)乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯溶解在5ml 4N氯化氢的二噁烷溶液中，所得混合物在室温搅拌2小时。反应结束后，将反应混合物浓缩。将所得残留物在乙醚中研碎，过滤收集粉末，得到273mg目的化合物的吸湿性盐酸盐。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.10(3H,t,J=7Hz),1.24(3H,t,J=7Hz),2.25(3H,s),2.95-3.06(2H,m),3.39(1H,q,J=7Hz),4.08(2H,q,J=7Hz),4.18-4.22(1H,m),4.29(2H,t,J=5Hz),4.50(2H,t,J=5Hz),6.95(2H,d,J=8.5Hz),7.16(2H,d,J=8.5Hz),7.59-7.64(1H,m),7.85(2H,d,J=8.5Hz),8.15(2H,d,J=8.5Hz),8.17-8.21(2H,m),8.77(1H,d,J=5Hz).
实施例16:2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号43-35化合物)
使用273mg实施例15得到的2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和2.4ml 1N氢氧化钠水溶液，按照实施例2的方法进行反应。当所得到的反应混合物用1N盐酸调节至pH4时，目的化合物就以沉淀形式析出，过滤收集该沉淀物，水洗后得到186mg熔点为220-222℃(分解)的目的化合物。
实施例17:2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号26-35化合物的乙酯)
使用1.26g参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚、0.83g参考例11(b)得到的3-(4-羟基苯基)-2-(甲硫基)丙酸乙酯和0.17g氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到1.50g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.22(3H,t,J=7Hz),2.16(3H,s),2.28(3H,s),2.90(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.15(1H,d,d,J=9,14Hz),3.40(1H,d,d,J=6.5,9Hz),4.13(2H,d,q,J=3,7Hz),4.28(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.13(2H,d,J=8.5Hz),7.22-7.27(1H,m),7.75-7.78(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=4.5Hz).
实施例18:2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号26-35化合物)
5.05ml 1N氢氧化钠水溶液加入到含有1.20g实施例17得到的2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和20ml乙醇的溶液中，所得混合物在50℃搅拌30分钟。反应结束后，减压蒸出反应混合物中的乙醇，在所得残留物中加入5.05ml 1N盐酸，然后用乙酸乙酯萃取析出的生成物。所得萃取液用无水硫酸镁干燥，减压蒸发，所得残留粉末用异丙醚洗涤后得到0.95g目的化合物。
1)熔点：114-118℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.22(3H,s),2.25(3H,s),2.91(1H,d,d,J=5.5,14Hz),3.18(1H,d,d,J=10,14Hz),3.44(1H,d,d,J=5.5,10Hz),4.33(2H,t,J=5.5Hz),4.55(2H,t,J=5.5Hz),6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.15(2H,d,J=8.5Hz),7.26-7.32(1H,m),7.63(2H,d,J=8.5Hz),7.71-7.84(2H,m),7.87(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=4.5Hz).
实施例19:2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号66-8化合物的乙酯)
使用1.09g参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚、1.00g参考例12(c)得到的2-(4-羟基苄基)-5-苯基戊酸乙酯和160mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到1.54g结晶目的化合物。
1)熔点：53-55℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.14(3H,t,J=7Hz),1.49-1.75(4H,m),2.28(3H,s),2.56-2.71(4H,m),2.84(1H,d,d,J=7.5,12.5Hz),4.05(2H,q,J=7Hz),4.27(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.86(2H,d,J=8.5Hz),7.05(2H,d,J=8.5Hz),7.12-7.29(6H,m),7.75-7.78(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=5Hz).
实施例20:2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号66-8化合物)
0.67g氢氧化钾加入到含有1.20g实施例19得到的2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和20ml乙醇的溶液中，然后在80℃搅拌2小时。反应结束后，将反应混合物浓缩，往所得残留物中加入水、冰和乙酸乙酯，用3N盐酸将pH值调节至4。然后分离出乙酸乙酯层。所得萃取液用无水硫酸镁干燥，随后减压蒸发，得到1.10g胶状目的化合物。
将451mg所得到的目的化合物溶解在10ml乙醇中，加入0.8ml 1N氢氧化钠水溶液，然后浓缩，所得固体物用乙醚洗涤，得到0.42g无定形固体状目的化合物的钠盐。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.40-1.67(5H,m),2.24(3H,s),2.36-2.51(4H,m),2.83(2H,d,d,J=7,13.5Hz),4.23(2H,t,J=4Hz),4.48(2H,t,J=4Hz),6.81(2H,d,J=8.5Hz),7.06-7.12(5H,m),7.17-7.23(2H,m),7.35(1H,d.d,J=5,6Hz),7.79(2H,d,J=8.5Hz),7.87(1H,d,t,J=1.5,8Hz),7.97(1H,d,J=8Hz),8.12(2H,d,J=8.5Hz),8.67(1H,d,J=5Hz).
实施例21:2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号68-2化合物的乙酯)
使用1.18g参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚、1.28g参考例13(c)得到的3-(4-羟基苯基)-2-苯氧基丙酸乙酯和154mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到1.28g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),2.26(3H,s),3.17-3.20(2H,m),4.17(2H,q,J=7Hz),4.27(2H,t,J=5Hz),4.54(2H,t,J=5Hz),4.74(1H,d,d,J=5.5,6.5Hz),6.82-6.96(5H,m),7.21-7.26(5H,m),7.74-7.77(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=5Hz).
实施例22:2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号68-2化合物)
使用1.28g实施例20得到的2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和7.00mg1N氢氧化钠水溶液，按照实施例18的方法进行反应和后处理，得到1.13g结晶性粉末状目的化合物。
1)熔点：145-148℃
 2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.25(3H,s),3.22(2H,d,J=6Hz),4.29(2H,t,J=4.5Hz),4.54(2H,t,J=4.5Hz),4.81(1H,t,J=6Hz),6.86-6.97(5H,m),7.21-7.31(5H,m),7.67-7.89(6H,m),8.72(1H,d,J=5Hz).
实施例23:2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯(例示号67-8化合物的乙酯)
使用1.35g参考例2得到的4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚、1.00g参考例14(c)得到2-(4-羟基苄基)己酸乙酯和200mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照实施例1的方法进行反应和后处理，得到0.94g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.87(3H,t,J=7Hz),1.16(3H,t,J=7Hz),1.20-1.40(4H,m),1.40-1.70(2H,m),2.28(3H,s),2.51-2.72(2H,m),2.86(1H,d,d,J=8.5,13.5Hz),4.06(2H,q,J=7Hz),4.27(2H,t,J=5Hz),4.54(2H,t,J=5Hz),6.87(2H,d,8.5Hz),7.07(2H,d,J=8.5Hz),7.21-7.27(1H,m),7.71-7.80(4H,m),8.01(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=5Hz).
实施例24:2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸(例示号67-8化合物)
使用0.94g参考例23得到的2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸乙酯和3.86ml 1N氢氧化钠水溶液，按照实施例18的方法进行反应和后处理，得到0.69g胶状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.88(3H,t,J=8.5Hz),1.23-1.37(4H,m),1.43-1.73(2H,m),2.60-2.74(2H,m),2.90(1H,d,d,J=8.5,13.5Hz),4.30(2H,t,J=5Hz),4.55(2H,t,J=5Hz),6.87(2H,d,J=8.5Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),7.24-7.28(1H,m),7.68-7.81(4H,m),7.95(2H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,d,J=5Hz).
实施例25:2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸钠盐(例示号67-8化合物的钠盐)
按照实施例20的方法用1.5ml 1N氢氧化钠对实施例24得到的0.69g 2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸进行处理，得到0.65g粉末状的目的化合物的钠盐。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.79(3H,t,J=6.5Hz),1.04-1.30(5H,m),1.30-1.49(1H,m),2.09-2.25(1H,m),2.23(3H,s),2.39(1H,d,d,J=7.5,13.5Hz),2.78(1H,d,d,J=7.5,13.5Hz),4.23(2H,t,J=4.5Hz),4.47(2H,t,J=4.5Hz),6.83(2H,d,J=8.5Hz),7.07(2H,d,J=8.5Hz),7.37(1H,d,d,J=6,7.5Hz),7.80(2H,d,J=8.5Hz),7.90(1H,d,t,J=2,8.5Hz),8.00(1H,d,J=8Hz),8.13(2H,d,J=8.5Hz),8.69(1H,d,J=4.5Hz).
参考例1:2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇
(a)4′-(2-吡啶基)苯乙酮
在冰冷却下，在氮气氛围中，将21ml 3M溴化甲基镁-二乙醚溶液滴加到含有3.10g 4-(2-吡啶基)苯基腈和120ml二氯甲烷的溶液中，然后将该混合物在室温下搅拌20小时。反应结束后，往反应混合物中加入氯化铵水溶液和乙酸乙酯，并进行搅拌。从反应混合物中分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥后进行减压浓缩。所得残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶2)，得到结晶性粗目的化合物。该粗化合物进一步用二异丙醚-己烷洗涤，得到1.56g目的化合物。
1)熔点：116-118℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.66(3H,s),7.30(1H,d,d,J=4.5,9Hz),7.79-7.81(2H,m),8.05-8.13(4H,m),8.74(1H,d,J=4.5Hz).
(b)4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟
46.0g羟基胺盐酸盐加入到从14.1g钠和300ml甲醇制备的甲醇钠-甲醇溶液中，所得混合物在50℃搅拌30分钟。将参考例1(a)中得到的23.0g 4′-(2-吡啶基)苯乙酮加入到所形成的淤浆中，所得混合物在50℃搅拌3小时。反应结束后将反应混合物浓缩。往残留物中加入0.3升乙酸乙酯和0.3升水，并进行搅拌，然后过滤收集10.98g沉淀出的目的化合物。分离出滤液中的乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩。所得结晶性残留物用二异丙醚洗涤，得到12.56g目的化合物。
1)熔点：177-178℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.20(3H,s),7.35(1H,d,d,J=4,7.5Hz),7.78(2H,d,J=8.5Hz),7.89(1H,d,d,J=7.5,8Hz),8.00(1H,d,J=8Hz),8.12(2H,d,J=8.5Hz),8.68(1H,d,J=4Hz).
(c)4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-[(四氢吡喃-2-基)氧〕乙基醚
往含3.20g 2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃、参考例1(b)得到的1.30g4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟和27ml N,N-二甲基甲酰胺和溶液中加入6.00g碳酸钾，然后在80℃搅拌16小时。反应结束后，将反应混合物溶解于乙酸乙酯和水中，分离出乙酸乙酯层后，萃取液用无水硫酸镁干燥。减压蒸出乙酸乙酯，残留物进行硅胶柱色谱提纯(己烷∶乙酸乙酯=3∶1)，得到2.01g淤浆状目的化合物。
(d)2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇
往含有参考例1(c)得到的2.01g 4′-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-〔(四氢吡喃-2-基)氧〕乙基醚和30ml甲醇的溶液中加入1.3g对甲苯磺酸一水合物，在室温下搅拌2小时，然后将反应混合物减压浓缩。得到的残留物溶解在乙酸乙酯和碳酸氢钠水溶液中，用碳酸氢钠粉末中和后分离出乙酸乙酯层，然后用无水硫酸镁干燥，将萃取液减压浓缩后得到结晶性粗目的化合物。该粗目的化合物用二异丙醚-己烷洗涤后得到1.35g目的化合物。
1)熔点：74-76℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.31(3H,s),2.57(1H,t,J=6Hz),3.95-3.99(2H,m),4.34-4.36(2H,m),7.24-7.27(1H,m),7.74-7.77(4H,m),8.02(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,d,J=1.5,5Hz).
参考例2:4′-2-(2-吡啶基)苯乙酮肟O-2-(甲磺酰氧基)乙基醚
往含有参考例1得到的1.0g 2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙醇和493mg甲磺酰氯和10ml二氯甲烷溶液中滴加0.82ml三乙胺，在室温下搅拌5小时。反应结束后，将反应混合物浓缩，残留物溶解于乙酸乙酯和水中，然后分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。将乙酸乙酯层浓缩后得到结晶性残留物。该残留物用异丙醚-己烷洗涤后得到1.26g目的化合物。
1)熔点：99-101℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氚氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.30(3H,s),3.04(3H,s),4.46-4.49(2H,m),4.55-4.58(2H,m),7.23-7.28(1H,m),7.74-7.78(4H,m),8.02(2H,d,J=8.5Hz),8.71(1H,d,J=5Hz).
参考例3:2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙醇
(a)4-乙酰基联苯肟O-〔(四氢吡喃-2-基)氧〕乙基醚
使用15.8g 2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃、6.40g 4-乙酰基联苯肟和20.9g碳酸钾，按照参考例1(c)的方法进行反应和后处理，得到10.2g淤浆状目的化合物。
(b)2-〔1-(4-联苯基)亚乙基氨氧基〕乙醇
使用参考例3(a)得到的10.2g 4-乙酰基联苯肟O-〔(四氢吡喃-2-基)氧〕乙基醚，按照实施例1(d)的方法进行反应和后处理，得到6.53g目的化合物。
1)熔点：128-130℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.30(3H,s),2.58(1H,br.s),3.95-3.99(2H,m),4.32-4.36(2H,m),7.36-7.48(3H,m),7.59-7.62(4H,m),7.71(2H,d,J=8.5Hz).
参考例4:2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙基甲磺酸酯
使用参考例3得到的3.20g 2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙醇、1.49g甲磺酰氯和1.80g三乙胺，按照参考例2的方法进行反应和后处理，得到3.80g目的化合物。
1)熔点：103-104℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氚氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.30(3H,s),3.04(3H,s),4.45-4.48(2H,m),4.54-4.58(2H,m),7.34-7.48(3H,m),7.61(4H,d,J=8.5Hz),7.73(2H,d,J=8.5Hz).
参考例5:3-(4-羟基苯基)-2-(苯基氨基)丙酸乙酯
(a)3-(4-苄氧基苯基)-2-(苯基氨基)丙酸乙酯
将4.00g 3-(4-苄氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙酸乙酯和5ml苯胺的混合物在110℃搅拌24小时，然后将反应混合物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶4)，得到3.94g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.17(3H,t,J=7Hz),3.00-3.14(2H,m),4.12(2H,d,q,J=1.5,7Hz),4.30(1H,t,J=6Hz),5.04(2H,s),6.60(2H,d,J=8.5Hz),6.73(1H,t,J=7.5Hz),6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.09(2H,d,J=8.5Hz),7.16(2H,d,J=8.5Hz),7.31-7.44(5H,m)
(b)3-(4-羟基苯基)-2-(苯基氨基)丙酸乙酯
往含有参考例5(a)得到的3.94g 3-(4-苄氧基苯基)-2-(苯基氨基)丙酸乙酯、40ml甲醇和20ml四氢呋喃的混合溶液中加入0.80g 5％的钯/炭催化剂，在常压的氢压下在50℃搅拌6小时。过滤除去反应混合物中的催化剂后，蒸出溶剂，将所得残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶2)，得到2.95g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),3.00-3.13(2H,m),4.13(2H,d,q,J=1,7Hz),4.30(1H,brt,J=6Hz),4.88(1H,brs),6.60(2H,d,J=8Hz),6.71-6.76(3H,m),7.03(2H,d,J=8Hz),7.14-7.20(2H,m).
参考例6:3-(4-羟基苯基)-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯
(a)3-(4-苄氧基苯基)-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯
使用4.50g 3-(4-苄氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙酸乙酯和5.6ml N-乙基苯胺，按照参考例5(a)的方法进行反应和后处理，得到6.30g淤浆状的目的化合物与N-乙基苯胺的混合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.07(3H,t,3H,J=7Hz),1.14(3H,t,J=7Hz),3.01-3.45(4H,m),4.09(2H,q,J=7Hz),4.39(1H,t,J=7.5Hz),5.02(2H,s),6.66-6.75(3H,m),6.87(2H,d,J=8Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),7.15-7.25(2H,m),7.31-7.44(5H,m).
(b)3-(4-羟基苯基)-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯
使用参考例6(a)得到的6.30g 3-(4-苄氧基苯基)-2-(N-苯基-N-乙基氨基)丙酸乙酯与N-乙基苯胺的混合物，按照参考例5(b)的方法进行反应和后处理，得到2.37克淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.07(3H,t,J=7Hz),1.15(3H,t,J=7Hz),3.05(1H,d,d,J=8,14Hz),3.26(1H,d,d,J=7.5,14Hz),3.30-3.46(2H,m),4.10(2H,q,J=7Hz),4.38(1H,t,J=8Hz),4.75(1H,br.s),6.67-6.79(5H,m),7.05(2H,d,J=8.5Hz),7.18-7.26(2H,m).
参考例7:3-(4-羟基苯基)-2-苯硫基丙酸甲酯
(a)3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-(苯硫基)丙酸甲酯
将15ml含有745mg 3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙酸甲酯、310mg苯硫酚和390mg碳酸钾的N,N-二甲基甲酰胺溶液在50℃搅拌0.5小时后加入乙酸乙酯和水，然后分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。将乙酸乙酯层减压浓缩，所得残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶4)，得到698mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
3.00(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.15(1H,d,d,J=9,14Hz),3.47(3H,s),3.59(3H,s),3.86(1H,d,d,J=6.5,9Hz),5.15(2H,s),6.94(2H,d,J=8.5 Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),7.29-7.33(3H,m),7.40-7.45(2H,m).
(b)3-(4-羟基苯基)-2-苯硫基丙酸甲酯
将参考例7(a)得到的689mg 3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-(苯硫基)丙酸甲酯在3ml 4N氯化氢-二噁烷中的溶液在室温下搅拌0.5小时，然后减压浓缩。将所得残留物溶于乙酸乙酯和水中，然后分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥后蒸出溶剂，得到595mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
2.99(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.12(1H,d,d,J=9,14Hz),3.58(3H,s),3.86(1H,d,d,J=6.5,9Hz),4.97(1H,brs),6.72(2H,d,J=8.5Hz),7.05(2H,d,J=8.5Hz),7.23-7.34(3H,m),7.40-7.45(2H,m).
参考例8:3-(4-羟基苯基)-2-吡咯基丙酸乙酯
(a)3-(4-苄氧基苯基)-2-吡咯基丙酸乙酯
往3.30g 3-(4-苄氧基苯基)-2-氨基丙酸乙酯的80ml二氯甲烷溶液中加入3.30g 1,4-二氯-1,4-二甲氧基丁烷，再往所得混合物中加入20g Amberlist A-21，随后在室温下搅拌18小时。反应结束后，将反应液进行过滤。滤液浓缩后得到的残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶5)，得到1.00g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),3.19(1H,d,d,J=8.5,14Hz),3.34(1H,d,d,J=7,14Hz),4.14(2H,q,J=7Hz),4.68(1H,d,d,J=7,8.5Hz),5.01(2H,s),6.15(2H,t,J=2Hz),6.73(2H,t,J=2Hz),6.84(2H,d,J=8.5Hz),6.94(2H,d,J=8.5Hz),7.28-7.43(5H,m).
(b)3-(4-羟基苯基)-2-〔N-(苯基)乙基氨基〕丙酸乙酯
使用参考例8(a)得到的1.00g 3-(4-苄氧基苯基)-2-吡咯基丙酸乙酯和0.12g 5％钯/炭催化剂，按照参考例5(b)的方法进行反应和后处理，得到0.71g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.20(3H,t,J=7Hz),3.18(1H,d,d,J=8.5,14Hz),3.33(1H,d,d,J=7,14Hz),4.15(2H,q,J=7Hz),4.67(1H,d,d,J=7,8.5Hz),4.80(1H,s),6.14(2H,t,J=2Hz),6.71(2H,d,J=8.5Hz),6.72(2H,d,J=2Hz),6.88(2H,d,J=8.5Hz).
参考例9:2-(N,N-二乙基氨基)-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯
往491mg DL-酪氨酸乙酯盐酸盐的5ml甲醇溶液中加入0.3ml乙酸和0.5m1乙醛，在冰冷却下往其中加入126mg氰基硼氢化钠，然后在室温下搅拌2小时。反应结束后，将反应液浓缩，所得残留物溶解在乙酸乙酯和水中，然后分离出乙酸乙酯层。萃取液用碳酸氢钠洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩，残留物进行硅胶柱色谱提纯(甲醇∶二氯甲烷=1∶20)，得到420mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.02(6H,t,J=7Hz),1.16(3H,t,J=7Hz),2.53(2H,sextet,J=7Hz),2.79(2H,sextet,J=7Hz),2.81(1H,d,d,J=6,13.5Hz),2.99(1H,d,d,J=9,13.5Hz),3.55(1H,d,d,J=6,9Hz),4.02-4.11(2H,m),6.72(2H,d.J=8.5Hz),7.02(2H,d,J=8.5Hz).
参考例10:2-N(叔丁氧羰基)乙氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯
(a)2-乙基氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯
使用983mg DL-酪氨酸乙酯盐酸盐、0.26ml乙醛和100mg氰基硼氢化钠，按照参考例9的方法进行反应和后处理，得到515mg淤浆状目的化合物。静置后很快结晶。
1)熔点：87-89℃
2)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氚氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.08(3H,t,J=7Hz),1.18(3H,t,J=7Hz),2.48-2.72(2H,m),2.82-2.96(2H,m),3.50(1H,t,J=7Hz),4.11(2H,q,J=7Hz),6.68(2H,d,J=8.5Hz),7.01(2H,d,J=8.5Hz).
(b)2-N-(叔丁氧羰基)乙氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯
在冰冷却下往含有569mg参考例10(a)得到的2-乙基氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸乙酯、785mg二碳酸二叔丁基酯和10ml二氯甲烷的溶液中滴加1ml三乙胺，然后在室温下搅拌。反应结束后，将反应液浓缩，所得残留物溶解于乙酸乙酯中，然后分离出乙酸乙酯层。所得萃取液用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩。得到的残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶2)，得到663mg淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.90(3H,brt,J=7Hz),1.21-1.31(3H,m),1.45(9H,s),3.15-3.37(1H,m),3.08(1H,d,d,J=10,14Hz),3.15-3.37(1H,m),3.24(1H,d,d,J=5,14Hz),3.85-4.30(3H,m),6.76(2H,brd,J=8.5Hz),7.00-7.11(2H,m).
参考例11:3-(4-羟基苯基)-2-(甲硫基)丙酸乙酯
(a)3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-(甲硫基)丙酸乙酯
将含有17.2g 3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙酸乙酯、4.20g硫代甲醇钠和300ml N,N-二甲基甲酰胺的溶液在50℃搅拌1.5小时。反应结束后，往反应液中添加乙酸乙酯和水，然后分离出乙酸乙酯层，用无水硫酸镁干燥。将得到的萃取液浓缩，残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶4)，得到11.37g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.22(3H,t,J=7Hz),2.17(3H,s),2.91(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.15(1H,d,d,J=9,14Hz),3.41(1H,d,d,J=6.5,9Hz),3.47(2H,s),4.09-4.23(2H,m),5.15(3H,s),6.96(2H,d,J=8.5Hz),7.13(2H,d,J=8.5Hz).
(b)3-(4-羟基苯基)-2-(甲硫基)丙酸乙酯
使用参考例11(a)得到的2.01g 3-(4-甲氧基甲氧基苯基)-2-(甲硫基)丙酸乙酯和11ml 4N氯化氢-二噁烷，按照参考例7(b)的方法进行反应和后处理，得到1.70g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.22(3H,t,J=7.5Hz),2.17(3H,s),2.89(1H,d,d,J=6.5,14Hz),3.13(1H,d,d,J=9,14Hz),3.41(1H,d,d,J=6.5,14Hz),4.09-4.20(2H,m),5.05(1H,s),6.74(2H,d,J=8.5Hz),7.07(2H,d,J=8.5Hz).
参考例12:2-(4-羟基苄基)-5-苯基戊酸乙酯
(a)2-(4-苄氧基苄基)-2-(3-苯基丙基)丙二酸二乙酯
往含有2.78g 2-(3-苯基丙基)丙二酸二乙酯、20ml甲苯和10ml N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中加入0.48g氢化钠(55％油悬浮液)，在室温下搅拌30分钟。然后往该反应混合物中加入2.45g 4-苄氧基苄基氯，在室温下搅拌30分钟，再在60℃搅拌30分钟。反应结束后，往反应液中加入乙酸乙酯和水，然后分离出乙酸乙酯层。所得萃取液用无水硫酸镁干燥，然后浓缩。得到残留物进行硅胶柱色谱提纯(乙酸乙酯∶己烷=1∶9)，得到3.91g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.21(6H,s),1.57-1.66(2H,m),1.76-1.85(2H,m),2.61(2H,t,J=6.5Hz),3.14(2H,s),4.15(4H,d,q,J=1.5,7Hz),5.01(2H,s),6.79(2H,d,J=8.5Hz),6.89(2H,d,J=8.5Hz),7.15-7.44(10H,m)
(b)2-(4-苄氧基苄基)-5-苯基戊酸乙酯
往含有参考例12(a)得到的3.91g 2-(4-苄氧基苄基)-2-(3-苯基丙基)丙二酸二乙酯、30ml 2-甲氧基乙醇和3ml水的混合溶液中加入2.00g氢氧化钾，所得混合物在130℃油浴上搅拌1.5小时。反应结束后，将反应液浓缩，往浓缩液中加入水和乙酸乙酯，再加入6N盐酸使混合物呈酸性。然后分离出乙酸乙酯层，用食盐水洗涤后用无水硫酸钠干燥、并进行浓缩。所得残留的淤浆溶解于20ml二甲苯中，搅拌1小时后浓缩。将所得到的淤浆状2-(4-苄氧基苄基)-5-苯基戊酸乙酯溶解在40ml乙醇中，加入1ml浓硫酸，在80℃搅拌3小时，然后在室温放置16小时。将反应液浓缩，残留物溶解在乙酸乙酯和水中，然后分离出乙酸乙酯层。得到的萃取液用无水硫酸镁干燥，经浓缩后得到3.32g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.13(3H,t,J=7Hz),1.50-1.80(4H,m),2.53-2.71(4H,m),2.82-2.90(1H,m),4.04(2H,q,J=7Hz),5.04(2H,s),6.87(2H,d,J=8.5Hz),7.05(2H,d,J=8.5Hz),7.10-7.44(10H,m).
(c)2-(4-羟基苄基)-5-苯基戊酸乙酯
使用参考例12(b)得到的3.32g 2-(4-苄氧基苄基)-5-苯基戊酸乙酯和0.4g 5％钯/炭催化剂，按照参考例5(b)的方法进行反应和后处理，得到2.56g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.14(3H,t,J=7Hz),1.50-1.75(4H,m),2.53-2.71(4H,m),2.78-2.87(1H,m),4.05(2H,q,J=7Hz),6.70(2H,d,J=8.5Hz),6.98(2H,d,J=8.5Hz),7.1 2-7.29(5H,m).
参考例13:3-(4-羟基苯基)-2-苯氧基丙酸乙酯
(a)2-(4-苄氧基苄基)-2-苯氧基丙二酸二乙酯
使用2.81g苯氧基丙二酸二乙酯、2.59g 4-苄氧基苄基氯和530mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照参考例12(a)的方法进行反应和后处理，得到3.10g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.12(6H,t,J=7Hz),3.57(2H,s),4.15(4H,q,J=7Hz),5.02(2H,s),6.84-7.14(6H,m),7.22-7.41(8H,m).
(b)3-(4-苄氧基苯基)-2-苯氧基丙酸乙酯
使用参考例13(a)得到的3.10g 2-(4-苄氧基苄基)-2-苯氧基丙二酸二乙酯和2.10g氢氧化钾，按照参考例12(b)的方法进行反应和后处理，经过淤浆状的3-(4-苄氧基苯基)-2-苯氧基丙酸得到2.10g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.18(3H,t,J=7Hz),3.11-3.20(2H,m),4.16(2H,q,J=7Hz),4.74(1H,d,d,J=5.5,6.5Hz),5.04(2H,s),6.84(2H,d,J=8Hz),6.91(2H,d,J=8.5Hz),6.92-6.97(1H,m),7.05-7.09(1H,m),7.22(2H,d,J=8.5Hz),7.20-7.43(6H,m).
(c)3-(4-羟基苯基)-2-苯氧基丙酸乙酯
使用参考例13(b)得到的2.10g 3-(4-苄氧基苯基)-2-苯氧基丙酸乙酯和0.32g 5％钯/炭催化剂，按照参考例5(b)的方法进行反应和后处理，得到1.01g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
1.19(3H,t,J=7Hz),3.10-3.24(2H,m),4.17(2H,q,J=7Hz),4.74(1H,d,d,J=6,7Hz),5.00(1H,s),6.74(2H,d,J=8.5Hz),6.84(2H,d,J=8Hz),6.95(1H,t,J=7.5Hz),7.16(2H,d,J=8.5Hz),7.21-7.26(2H,m).
参考例14:2-(4-羟基苄基)己酸乙酯
(a)2-(4-苄氧基苄基)-2-丁基丙二酸二乙酯
使用2.16g丁基丙二酸二乙酯、2.44g 4-苄氧基苄基氯和480mg氢化钠(55％油悬浮液)，按照参考例12(a)进行反应和后处理，得到3.67g结晶性目的化合物。
1)熔点：73℃
2)1H-NMR谱：δ ppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.91(3H,t,J=7Hz),1.24(6H,t,J=7Hz),1.20-1.38(4H,m),1.74-1.80(2H,m),3.18(2H,s),4.11-4.23(4H,m),5.02(2H,s),6.86(2H,d,J=8.5Hz),6.99(2H,d,J=8.5Hz),7.31-7.44(5H,m).
(b)2-(4-苄氧基苄基)己酸乙酯
使用参考例14(a)得到的3.60g 2-(4-苄氧基苄基)-2-丁基丙二酸二乙酯和2.00g氢氧化钾，按照参考例12(b)的方法进行反应和后处理，经过结晶性的2-(4-苄氧基苄基)己酸，得到2.71g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.87(3H,t,J=7Hz),1.14(3H,t,J=7Hz),1.20-1.70(6H,m),2.51-2.72(2H,m),2.85(1H,d,d,J=8.5,13.5Hz),4.05(2H,q,J=7Hz),5.03(2H,s),6 88(2H,d,J=8.5Hz),7.07(2H,d,J=8.5Hz),7.31-7.45(5H,m).
(c)2-(4-羟基苄基)己酸乙酯
使用参考例14(b)得到的2.71g 2-(4-苄氧基苄基)己酸乙酯和0.40g 5％钯/炭催化剂，按照参考例5(b)的方法进行反应和后处理，得到1.90g淤浆状目的化合物。
1)1H-NMR谱：δppm：
用TMS(四甲基硅烷)作内标在氘氯仿中测得的1H-NMR谱(270MHz)如下：
0.87(3H,t,J=7Hz),1.16(3H,t,J=7Hz),1.20-1.35(4H,m),1.40-1.70(2H,m),2.53-2.72(2H,m),2.84(1H,d,d,J=8.5,13.5Hz),4.06(2H,q,J=7Hz),4.93(1H,s),6.72(2H,d,J=8.5Hz),7.02(2H,d,J=8.5Hz).
〔试验例〕降血糖作用(方法1)
体重40g以上、显示高血糖状态的雄性KK小鼠，经口给药在聚乙二醇400∶0.5％(w/v)羧甲基纤维素生理食盐水=1∶1的溶剂中混合各化合物1mg/kg的溶液，在饱食条件下放置18小时。然后，在无麻醉下从尾静脉采血，用血糖分析仪(GL-101(商品名)，三菱化学公司制)测定血糖值。
血糖下降率从下式求出：
血糖下降率(％)=〔(溶剂给药组血糖值-化合物给药组血糖值)/溶剂给药组血糖值〕×100所得到结果列于表69中。〔表69〕
试验化合物           血糖下降率(％)
实施例2化合物            21.9
实施例4化合物           *20.2
实施例10化合物           24.1
实施例16化合物           26.9
*表示试验化合物给药3小时后的血糖下降率。
从表69可以看出，本发明的化合物显示优异的降血糖作用。
降血糖作用(方法2)
体重40g以上、显示高血糖状态的雄性KK小鼠，以各化合物0.01％(约10mg/kg/日)的比例混入粉末饲料F-2(船桥农场)中给药3日。另外，以只喂养粉末饲料的小鼠作为对照组。然后，在无麻醉下从尾静脉采血，用Glucorotor-F(A & T公司制)测定离心分离得到的血浆中的血糖值。
血糖下降率从下式求出：
血糖下降率(％)=〔(对照组血糖值-化合物给药组血糖值)/对照组血糖值〕×100所得到的结果列于表70中。〔表70〕
试验化合物        血糖下降率(％)
实施例18化合物        20.4
实施例20化合物        47.0
从表70可以看出，本发明的化合物显示优异的降血糖作用。
〔制剂例〕
(1)胶囊剂
实施例2化合物         10mg
乳糖                 110mg
玉米淀粉              58mg
硬脂酸镁               2mg
                     180mg
以上所示各成分的粉末充分混合，过60目筛(目数基准按Tyler基准计)。所得到的粉末180mg称量并装入(3号)胶囊中，制成胶囊剂。
(2)锭剂
实施例2化合物         10mg
乳糖                  85mg
玉米淀粉              34mg
微晶纤维素            20mg
硬脂酸镁               1mg
                     150mg
以上所示各成分的粉末充分混合，压缩成形为各150mg重量的锭剂。如有必要，这些锭剂也可以用糖或薄膜包衣。
(3)颗粒剂
实施例2化合物     10mg
乳糖             839mg
玉米淀粉         150mg
羟丙基纤维素       1mg
                1000mg
以上所示各成分的粉末充分混合，用纯水润湿，用篮式造粒机造粒，干燥，得到颗粒剂。
〔产业上利用的可能性〕
本发明的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，可用来作为高脂血症、高血糖症、耐糖机能不全状态、胰岛素抗性非耐糖机能不全状态、高血压症、骨质疏松症、胰腺炎、糖尿病并发症、动脉硬化症、白内障、妊娠糖尿病、多囊胞卵巢综合征、炎症性疾病、干癣、哮喘、动脉硬化症、自免疫疾病等的治疗剂或预防剂。

Claims (39)

1．通式(Ⅰ)所示的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯：
Figure A9719497800021
式中：
R1代表氢原子或含1-6个碳原子的直链或支链烷基，
R2代表含2-6个碳原子的直链或支链亚烷基，
R3代表(ⅰ)氢原子，(ⅱ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)卤原子，(ⅵ)硝基，(ⅶ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅷ)可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基或(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，
Z代表单键或含1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，
W代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)羟基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)氨基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链单烷基氨基，(ⅶ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅷ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅸ)可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅹⅰ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅹⅱ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹⅲ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅹⅴ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷硫基，(ⅹⅵ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷基氨基，(ⅹⅶ)1-吡咯基，(ⅹⅷ)1-吡咯烷基，(ⅹⅸ)1-咪唑基，(ⅹⅹ)哌啶子基或(ⅹⅹⅰ)吗啉代基，
X代表可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基或可以有1-3个下述取代基α、且含1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基，
其中取代基α代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的脂肪族酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链烷基磺酰，(ⅹ)卤原子，(ⅹⅰ)硝基，(ⅹⅱ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)含6-10个碳原子的芳基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)含6-10个碳原子的芳氧基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)含6-10个碳原子的芳硫基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)含6-10个碳原子的芳基磺酰基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)含6-10个碳原子的芳基磺酰氨基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环基，(ⅹⅹ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环氧基，(ⅹⅹⅰ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环硫基，(ⅹⅹⅱ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环磺酰基，或(ⅹⅹⅲ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，
Y代表氧原子、硫原子或式＞ 所示的基团，式中R4代表氢原子、含1-6个碳原子的直链或支链烷基或含1-8个碳原子的直链或支链的脂族酰基或芳族酰基。
2．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R1是氢原子或含1-4个碳原子的直链或支链烷基。
3．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R1是氢原子或含1-3个碳原子的直链或支链烷基。
4．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R1是氢原子或含1-2个碳原子的烷基。
5．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R1是含1-2个碳原子的烷基。
6．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基。
7．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R2是含2-4个碳原子的直链或支链亚烷基。
8．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R2是亚乙基、1,3-亚丙基或甲基亚乙基。
9．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R2是亚乙基。
10．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R3是氢原子、含1-4个碳原子的直链或支链烷基、含1-2个碳原子的烷氧基、含1-2个碳原子的烷硫基或卤原子。
11．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中R3是氢原子。
12．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1-3个下述取代基α的含6-10个碳原子的芳基或可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)。
13．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分和氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)。
14．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)苄氧基，(ⅷ)苯乙氧基，(ⅸ)萘甲氧基，(ⅹ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅹⅰ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹⅱ)氟原子，(ⅹⅲ)氯原子，(ⅹⅳ)溴原子，(ⅹⅴ)苄基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯硫基，(ⅹⅸ)苯磺酰，(ⅹⅹ)苯磺酰氨基，(ⅹⅹⅰ)N-甲基苯磺酰氨基，(ⅹⅹⅱ)呋喃基、(ⅹⅹⅲ)噻吩基、(ⅹⅹⅳ)噁唑基，(ⅹⅹⅴ)异噁唑基，(ⅹⅹⅵ)噻唑基，(ⅹⅹⅶ)吡啶基，(ⅹⅹⅷ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅸ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅹ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅹⅰ)吡啶磺酰氨基，(ⅹⅹⅹⅱ)N-甲基吡啶磺酰氨基和(ⅹⅹⅹⅲ)咪唑基(环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)。
15．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1个或2个下述取代基α的苯基、萘基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：含1-3个碳原子的直链或支链烷基、含1-3个氟原子的甲基、羟基、含1或2个碳原子的链烷酰氧基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1或2个碳原子的烷硫基、含1或2个碳原子的烷基磺酰、氟原子、氯原子、溴原子、苄基、苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、N-甲基咪唑基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、吡啶磺酰氨基和N-甲基吡啶磺酰氨基。
16．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基、萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中取代基α选自下列基团：甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、吡啶磺酰氨基和N-甲基吡啶磺酰氨基。
17．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰，或者
X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，
其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基。
18．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基。
19．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的基团(式中R4代表氢原子、含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2-5个碳原子的直链或支链的链烷酰基)。
20．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Y是氧原子。
21．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Z是单键或含1-4碳原子的直链或支链亚烷基。
22．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基。
23．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Z是含1个或2个碳原子的亚烷基。
24．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中Z是亚甲基。
25．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基，
其中取代基α选自下述基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)。
26．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)1-吡咯基，
其中取代基α选自羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基。
27．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)含7-10个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基或(ⅹⅲ)1-咪唑基。
28．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基。
29．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、二乙基氨基、N-苯基-N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、3-苯基丙基或1-吡咯基。
30．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基或3-苯基丙基。
31．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是氢原子或含1-4个碳原子的直链或支链烷基；
R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；
R3是氢原子、含1-4个碳原子的直链或支链烷基、含1个或2个碳原子的烷氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基或卤素原子；
Z是单键或含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；
W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基；
X是可以有1-3个下述取代基α的含6-10个碳原子的芳基，或可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基；
其中所述取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅲ)咪唑基(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)；
Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的基团(式中R4代表氢原子、含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2-5个碳原子的直链或支链的链烷酰基)。
32．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是含1-4个碳原子的直链或支链烷基；
R2是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；
R3是氢原子；
Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；
W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子。
33．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基：
其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰；或者
X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，
其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基；
Y是氧原子。
34．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基：
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子。
35．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、二乙基氨基、N-苯基-N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、3-苯基丙基或1-吡咯基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子。
36．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，其中
R1是含1个或2个碳原子的烷基；
R2是亚乙基；
R3是氢原子；
Z是亚甲基；
W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基或3-苯基丙基；
X是可以有1个下述取代基α的苯基，
其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；
Y是氧原子。
37．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，它们选自由下列组成的这一组化合物：
1)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-苯磺酰苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
3)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
4)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(3-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
5)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(4-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
6)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-苯基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
7)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-甲氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
8)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-乙氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
9)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(2-异丙氧基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
10)3-[4-[2-[[1-(2-苄基-5-吡啶基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-乙氧基丙酸，
11)2-甲氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
12)2-丙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
13)2-异丙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
14)2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
15)2-乙硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
16)2-丙硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
17)2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
18)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸，
19)2-苯胺基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
20)2-甲氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
21)2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
22)2-丙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
23)2-异丙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
24)2-(N,N-二乙基氨基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
25)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-〔N-苯基-N-乙基氨基〕丙酸，
26)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-吡咯基丙酸，
27)2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
28)2-(4-苯基丁基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
29)2-丙基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
30)2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，或
31)2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸。
38．按照权利要求1的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯，它们选自由下列组成的这一组化合物：
1)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
2)2-乙氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
3)2-甲硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
4)2-苯硫基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
5)3-[4-[2-[[1-(4-联苯基)亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]-2-(苯胺基)丙酸，
6)2-乙氨基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
7)2-(3-苯基丙基)-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，
8)2-丁基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸，或
9)2-苯氧基-3-[4-[2-[[1-[4-(2-吡啶基)苯基]亚乙基]氨氧基]乙氧基]苯基]丙酸。
39．含有权利要求1至权利要求38中任何一项记载的苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的酯作为有效成分的、用作高血糖症治疗剂或预防剂的组合物。
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