CN115701974A - 用于处理恶臭气味的抗微生物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及抗微生物组合物，更具体地涉及预防或治疗恶臭气味、尤其是体臭的方法和组合物。这是通过包含烷基取代的二羟基苯组合麝香草酚或松油醇的组合物来实现。所述组合物还可见具有抗痤疮益处。

Description

用于处理恶臭气味的抗微生物组合物

技术领域

本发明涉及抗微生物组合物，更具体地涉及预防或治疗恶臭气味、尤其是存在于人腋窝中的恶臭气味的方法和组合物。所述组合物还被可见具有抗痤疮的益处。

背景技术

在人类中，腋下皮肤为细菌提供独特的生态环境。通过开口于皮肤的各种腺体的分泌物，所述环境营养丰富，拥有独特的微生物群落。在人类中，腋窝大汗腺分泌、腋下细菌和体味之间的联系早已确立。对这种关系的基于培养的研究发现，腋窝微生物群以葡萄球菌(Staphylococcus)、棒状杆菌(Corynebacterium)和丙酸杆菌(Propionibacterium)属为主。最近的非依赖培养的研究证实了这些菌属的存在，此外还表明存在属于厌氧球菌属(Anaerococcus)和嗜胨菌属(Peptoniphilus)的革兰氏阳性厌氧球菌(GPAC)。这些研究的主要原因是鉴别引起腋臭的目标细菌种类，从而设计控制其的策略，以提供减少腋臭的益处。

人体气味含有多种化学物质，但最刺鼻和最容易辨别的是硫醇。这些分子是通过一系列以无味前体开始的化学反应产生的。所述无味前体是由位于腋窝的腺体产生的一种化合物。流行的理论认为，一种被称为人葡萄球菌(S.hominis)的细菌会吸收这些分子并将其转化为硫醇，硫醇产生身体恶臭气味。

体臭已通过多种方式得到解决。其中一些方法是使用香料来掩盖恶臭气味，但这种方法只能在有限的时间内受益。也可以使用止汗剂组合物，但其会阻塞汗腺，从而使身体失去通过汗液排出不需要的化学物质的机制。本发明人在寻求解决恶臭气味问题的过程中，致力于控制腋下区域细菌种群的方法。通过使用酒精等制剂，可以完全根除或最小化皮肤上的所有细菌。

然而，本发明人希望使用对皮肤不太刺激的更多天然制剂。

因此，本发明人开始致力于提供“天然”解决方案来解决恶臭气味问题。他们最终找到了特定的烷基取代的二羟基苯和诸如麝香草酚和/或松油醇等化合物的组合，这些化合物协同相互作用以提供所需的减少恶臭气味的益处。

WO 95/17159(P&G,1995)公开了一种用于有效递送抗微生物剂的浓缩漱口水，其包含阳离子抗微生物剂、非阳离子抗微生物剂和调味剂的组合以提供抗牙斑益处。尽管这种组合物已显示与选自己基间苯二酚或麝香草酚的非阳离子抗菌剂以及各种其他这种药剂一起提供抗菌益处，但未公开这种组合物对抗引起腋臭的细菌如人葡萄球菌(S.hominis)的有效性。

本发明人随后进一步发现这个组合物也有效治疗痤疮。

痤疮，也称为寻常痤疮，是一种常见的皮肤病，几乎影响所有青少年和成年人的生命某个阶段。痤疮具有复杂的病因学，包括异常角化、皮脂分泌过多、雄激素功能、细菌生长和免疫超敏反应。尽管上述一种或多种因素与痤疮相关，但导致痤疮病变形成的一个触发因素和事件的确切顺序尚未完全了解。与痤疮有关的其他因素是自由基的存在以及随后导致细胞损伤的氧化应激。据观察，痤疮通常发生在皮脂腺丰富的区域，如面部、颈部和背部。

以前称为痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)的细菌痤疮丙酸杆菌(Cutibacterium acnes，C.acnes)也参与痤疮的发生。这种细菌是存在于人类面部皮肤表面的重要和优势细菌之一。痤疮丙酸杆菌(C.acnes)是一种兼性厌氧菌，生长缓慢，是杆状革兰氏阳性菌。其驻留于皮脂腺中，是皮肤共生微生物群的重要组成部分。痤疮丙酸杆菌(C.acnes)使用来自周围皮肤组织的皮脂和副产品作为能量和营养素的来源。这会导致一些脂肪酸的释放，这些脂肪酸可以刺激毛囊壁并诱发炎症，从而导致痤疮或寻常痤疮。寻常痤疮是毛囊皮脂腺的一种慢性炎症性疾病。痤疮影响了几乎所有青少年的生命某个阶段，其中15至20％患有中度至重度痤疮。

痤疮已通过多种方式得到治疗。大多数治疗需要几周到几个月的时间才能看到明显的变化。具有抗菌作用的过氧化苯甲酰已用于轻度黑头粉刺病例。在非常严重的痤疮病例中，已使用如四环素、红霉素和克林霉素等抗生素。抗生素被认为通过多种机制起作用，最重要的是减少毛囊内和周围的细菌数量。还认为其可以减少皮脂中白细胞产生的刺激性化学物质，从而减少炎症反应。然而，抗生素和其他种类的一般抗菌治疗的缺点是其是广谱的，有助于杀死或抑制皮肤上的大多数细菌。

如上所述，大多数治疗都涉及使用合成的化学制品。最近，越来越多的人更喜欢使用“天然”或性质相同的材料。在这方面，本发明涉及例如间苯二酚衍生物和选自麝香草酚或松油醇的精油的组合，提供一种更天然的解决或缓解痤疮问题的方法。

发明内容

因此，本发明的一个目的是提供一种抗微生物组合物以解决体臭。

本发明的另一个目的是提供解决体臭的方法，同时还确保预防或减少痤疮的发生。

本发明的第一方面涉及一种抗微生物组合物，其包含：

(i)烷基取代的二羟基苯，其中所述烷基包含2至10个碳原子；

(ii)选自麝香草酚或松油醇的精油化合物；及

(iii)化妆品可接受的基质。

本发明的另一方面涉及根据第一方面的组合物，其用于在将第一方面的组合物施用于所需的皮肤表面时为皮肤提供恶臭气味减少。

本发明的再一方面涉及根据第一方面的组合物，其用于在将第一方面的组合物施用于所需的皮肤表面时为皮肤提供抗痤疮益处。

具体实施方式

通过阅读以下详细描述和所附权利要求，这些和其他方面、特征和优点对于本领域普通技术人员将变得显而易见。为避免疑义，本发明的一个方面的任何特征都可以用于本发明的任何其他方面。“包含”一词的意思是“包括”，但不一定是“由……组成”或“由……构成”。换言之，列出的步骤或选项不必详尽无遗。应注意，以下描述中给出的实施例旨在阐明本发明，而不旨在将本发明限制于这些实施例本身。类似地，除非另有说明，所有百分比均为重量/重量百分比。

除了在操作实施例和比较实施例中，或在另外明确指出的情况下，本描述中指示材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字均应理解为由单词“约”修饰。除非另有说明，否则以“从x至y”的格式表示的数值范围应理解为包括x和y。当针对特定特征以“从x至y”的格式描述多个优选范围时，应当理解还考虑了组合不同端点的所有范围。

根据本发明的组合物可以是免洗型或洗去型的形式，用于将选择性恶臭气味益处递送至局部区域，例如哺乳动物、尤其是人类的皮肤和/或毛发。这样的组合物包括应用于人体的还改善外观、清洁或一般美感的任何产品。本发明的组合物可以与局部/化妆品可接受的基质一起递送，所述基质可以是无水基质、液体、洗剂、霜剂、泡沫、磨砂膏、凝胶、乳液或推进剂。如本文所用，“皮肤”意在包括身体任何部位(例如颈部、胸部、背部、手臂、腋下、手、腿、臀部和头皮)、尤其是腋下的皮肤。所述组合物对于减少来自腋下(或腋窝)或身体任何其他部位的恶臭气味特别有用。对于所需的抗痤疮益处，本发明的组合物可以施用于通常可见患有痤疮的身体的任何部位。这种表面包括面部或形成痤疮的任何其他身体部位。

本发明的抗微生物组合物包含烷基取代的二羟基苯，其中所述烷基包含2至10个碳原子；选自麝香草酚或松油醇的精油化合物；化妆品可接受的基质。

烷基取代的二羟基苯具有如下给出的一般化学结构(I)：

其中R₁是C₁至C₁₀烷基；并且R₂至R₆各自为OH基或H；及

其中R₂至R₆中的至少两个是OH。R₁是C₂至C₁₀烷基。

用于本发明的更优选的烷基取代的二羟基苯的结构是

其中R₁是C₁至C₁₀烷基；R₂和R₃是OH。R₁是C₂至C₁₀烷基。

优选R₁是包含2至10个碳原子、优选包含2至6个碳原子、最优选包含2、4或6个碳原子的烷基。两个羟基通常位于位置1和位置3。这种化合物通常被称为取代的间苯二酚。因此，最优选的化合物是乙基间苯二酚、丁基间苯二酚或己基间苯二酚。最优选的是4-取代的间苯二酚。因此，可以使用的间苯二酚是4-乙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚或4-己基间苯二酚。用于本发明的最优选化合物是4-己基间苯二酚。这种化合物具有以下结构：

也已知所述化合物的同义词是4-己基苯-1,3-二醇和4-己基-1,3-苯二醇。

已知己基间苯二酚呈现出杀菌和局部麻醉性质。已经将其用于轻微皮肤感染的局部应用，以及用于缓解疼痛的口服溶液和作为急救抗菌剂。其也被用作皮肤护理中的皮肤亮泽剂。还已知所述化合物具有抗氧化性质，因此已用于皮肤护理组合物中以使皮肤具有均匀的肤色或用于抗衰老产品中。

所述组合物优选包含以所述组合物重量计0.0005至10重量％的烷基取代的二羟基苯。更优选其以所述组合物的0.001至2重量％的量存在。

本发明的组合物优选包含麝香草酚或松油醇。

麝香草酚的结构如下：

替代性地，所述组合物可以包含松油醇。松油醇优选选自α-松油醇、β-松油醇、γ-松油醇或其混合物。特别优选松油醇是α-松油醇。

松油醇化合物的结构如下：

化合物麝香草酚和松油醇都属于精油化合物类。已知这两者均具有强烈的气味，并因此可用于香料组合物中。已知这两者均具有抗微生物活性。它们可以从自然界中发现的草本植物中提取，或者可以合成制备并用于本发明。在本发明中，使用的这两者均来自合成来源。所述精油化合物以所述组合物重量计0.001至5重量％、优选0.005至1重量％、进一步优选0.005至0.5重量％的量包含在所述组合物中。

根据本发明的一个特别优选的方面，所述组合物包含麝香草酚和松油醇的混合物。可任选包含在本发明组合物中的其他精油化合物是香芹酚、(E)-2-(丙-1-烯基)苯酚、2-丙基苯酚、4-戊基苯酚、4-仲丁基苯酚、2-苄基苯酚、丁香酚或其组合。

不希望受理论束缚，本发明人相信本发明中要求保护的活性物质的组合由于以下原因而起作用。烷基取代的二羟基苯，例如己基间苯二酚，与细菌的生物膜和细胞内蛋白质相互作用。由于其两亲性性质，它会穿透细菌细胞以破坏膜的完整性并增加渗透性。一旦进入细胞内，它可能作用于多个目标并杀死细菌。所述精油化合物，例如麝香草酚，一种单萜类化合物，是一种速效抗微生物剂，使细菌膜不稳定。总之在我们测定中看到了烷基取代的二羟基苯(例如己基间苯二酚)与精油化合物例如麝香草酚的协同效应。我们假设麝香草酚的速效能力有助于己基间苯二酚的渗透，因此组合起来作为一种强力且速效的协同抗微生物组合。

本发明的组合物包含化妆品可接受的基质。所述化妆品可接受的基质优选包含凝胶、乳液、洗剂、糊剂、喷雾剂或霜剂。在上述形式中，所述化妆品可接受的基质优选包含水、表面活性剂或其组合。所述表面活性剂优选是阴离子表面活性剂，优选为皂。

本发明组合物的特别优选的形式涉及无水的化妆品可接受的基质。这种无水组合物可用于除臭产品，尤其是用于腋下区域。

这种组合物通常是棒状形式或从走珠滚涂装置递送或从气溶胶罐或作为喷雾剂递送。

所述组合物也可以以包含超过所述组合物重量的60重量％乙醇的消毒剂的形式递送。

所述组合物包含局部/化妆品可接受的基质，其优选是无水的。无水基质是指所述组合物中的水含量小于5重量％，优选小于2重量％，更优选小于1重量％，以及任选不存在于组合物中。为此，无水基质优选包含聚硅氧烷化合物、醇或蜡。当使用时，所述醇可以是低沸点(C₂至C₄)醇或多元醇，优选为多元醇。

所述组合物的pH值优选高于3.5，更优选为4至7。本发明的组合物的pH使用以下程序测量：将等体积的所述组合物和模型离子汗液(pH6.1)混合，并使用精确范围的pH试纸测量pH值。

本发明的无水组合物优选包含多元醇。多元醇也简称为多元醇(polyol)。根据本发明的多元醇是具有两个或更多个羟基的化合物。可包含在本发明的组合物中的合适类别的多元醇是单体多元醇、聚亚烷基二醇或糖。优选的单体多元醇是乙二醇；亚烷基二醇，例如丙二醇；甘油；或木糖醇，更优选丙二醇。

合适的聚亚烷基二醇是聚乙二醇或聚丙二醇。本发明包含的糖可以是单糖、二糖、三糖或聚糖形式。优选的糖包括葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、苏糖醇、赤藓糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、半乳糖醇、阿东糖醇、葡聚糖或环糊精。其中更优选的糖是葡萄糖、果糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露糖醇、阿东糖醇、葡聚糖或环糊精。

常规组合物中通常包含的其他组分也可掺入本发明的组合物中。这些组分包括皮肤护理剂，例如润肤剂、保湿剂和皮肤屏障促进剂；皮肤外观修饰剂，例如皮肤亮泽剂和皮肤光滑剂；抗微生物剂，特别是有机抗微生物剂，以及防腐剂。

广义上，本发明的组合物可以通过两种方法之一以化妆和局部方式施用于皮肤。一些消费者喜欢一种方法，而另一些消费者喜欢另一种方法。在一种有时称为接触法的方法中，将所述组合物擦过皮肤表面，在其通过时沉积一部分组合物。在有时称为非接触方法的第二方法中，将所述组合物从分配器中靠近皮肤喷射，通常在约10至20cm²的面积内。喷雾可以通过在分配器的内容物上产生压力的机械方式产生，例如使用泵或可挤压侧壁，或者通过由一部分液化推进剂挥发产生的内部产生的压力进行喷雾，分配器通常称为气溶胶。

广义上讲有两类接触组合物，一类组合物是液体，通常使用走珠滚涂分配器施用或可能吸收到擦拭巾中或擦拭巾上，而在另一类组合物中，将止汗剂活性成分分布在载体液体中，其形成已凝胶化的连续相。在一种变化中，所述载体液体包含用于止汗剂的溶剂，并且在第二种变化中，止汗剂保持悬浮在油、通常是油混合物中的颗粒状固体。

棒状或柔软的固体组合物

已提议许多不同的材料作为连续油相的胶凝剂，包括蜡、小分子胶凝剂和聚合物。它们各有其优点，其中最流行的一类胶凝剂包括蜡，至少部分是由于其易于获得和易于加工，尤其包括直链脂肪醇蜡胶凝剂。通过擦拭皮肤并与皮肤接触，将胶凝止汗组合物局部施用于皮肤，从而在皮肤上沉积一层薄膜。

所述薄膜的性质在很大程度上取决于所使用的胶凝剂。尽管多年来蜡脂肪醇一直被用作胶凝剂，并且对于胶凝的目的是有效的，但是所得产品在改善皮肤的视觉外观方面相当无效，尤其是所述组合物已被应用的腋下皮肤。这个问题已经通过加入改善材料例如二羟基或多羟基保湿剂和/或甘油三酯油而得到解决。

走珠滚涂

从广义上讲，可滚涂的液体组合物可分为两类，即其中止汗活性物质悬浮于疏水载体如挥发性有机硅中的那些组合物，以及其中止汗活性物质溶解在载体液体中的那些组合物。后者已被证明更受欢迎。主要有两类溶解载体液体，即主要是酒精的载体，也就是说大部分溶解载体液体包含乙醇，第二类其中所述载体液体主要是水。前者非常受欢迎，因为乙醇本身是一种温和的杀菌剂，但它的受欢迎程度下降是因为它会引起刺痛，特别是如果应用了该组合物的表面已有损害或割伤，例如在剃须或其他脱毛操作时很容易出现这种情况。

替代酒精制剂的第二类制剂包含水不溶性或水溶性非常差的成分在止汗剂水溶液中的分散体。在本文中，这样的组合物被称为乳液。止汗滚珠乳液通常包含一种或多种乳化剂以保持水溶性成分的分布。

气溶胶组合物

本发明的组合物可以通过气溶胶组合物递送，该组合物除了上述其他成分外还包含推进剂。通常，所述推进剂与基质制剂的重量比为95:5至5:95。取决于推进剂，在此类气溶胶组合物中，推进剂与基质制剂的比例通常为至少20:80，通常为至少30:70，特别是至少40:60，并且在许多制剂中，所述重量比为90:10至50:50。有时优选为70:30至90:10的比例范围。

这里的推进剂通常是以下三类之一：i)通过压缩液化的低沸点气体，ii)挥发性醚，和iii)压缩的非氧化气体。

类别i)是一种低沸点材料，通常沸点低于–5℃，通常低于–15℃，尤其是烷烃和/或卤代烃。这类推进剂通常在气溶胶罐中的压力下液化并蒸发以产生将所述组合物从罐中排出的压力。合适的烷烃的实例特别包括丙烷、丁烷或异丁烷。第二类推进剂包含一种非常易挥发的醚，其中迄今为止使用最广泛的醚是二甲醚。这种推进剂可以有利地以相对低的推进剂与基质制剂的重量比使用，例如低至5:95。其也可以与例如可压缩/可液化的烷烃气体混合使用。第三类推进剂包括压缩的非氧化气体，特别是二氧化碳或氮气。惰性气体如氖是理论上的替代品。

当本发明的组合物以滚珠、硬固体或条棒形式递送时，所述局部可接受的基质包含疏水性载体或水性载体。在这种情况下，所述疏水性载体可以包括有机硅化合物、低沸点醇或蜡。当所述组合物包含推进剂时，其作为气溶胶递送。

本发明的组合物优选另外包含香料。香料是指产生令人愉悦气味的一种分子或包含一组分子的组合物。所述组合物优选包含以所述组合物重量计0.1至3重量％的香料。

皮肤护理组合物

本发明的组合物可用于皮肤护理。在这种情况下，所述化妆品可接受的基质可以是液体或固体材料。通常，化妆品上可接受的基质的存在量以所述组合物总重量计为10至99.9重量％，更优选为20至95重量％，最优选为40至85重量％，包括其中包含的所有范围。

特别优选所述化妆品可接受的载体包括水。水的含量优选占防晒组合物总重量的30至90重量％，更优选为30至85重量％，最优选为30至80重量％。除了水之外，合适的载体类别包括有机硅、多元醇、烃类、甘油三酯和增稠粉末。

优选以含水形式递送的化妆品可接受的基质包括例如凝胶、乳霜、水液或乳液形式。本发明的皮肤护理组合物可以是任何形式，包括适合局部施用于皮肤的调色剂、水液、乳霜、摩丝、磨砂膏、乳清或凝胶。所述组合物可以是免洗型产品，例如润肤水、乳霜、口红、粉底、睫毛膏、免晒美黑剂和防晒乳液，也可以是冲洗型产品，例如沐浴露和皂。优选所述组合物是润肤水或乳霜。

一种这样的形式是其中通过使用增稠剂使所述含水产品增稠以形成凝胶。水包油乳液，无论是水液还是乳霜形式，其中组合物优选包含脂肪酸。水液通常含有3至8重量％的脂肪酸。特别优选C₁₂至C₂₀脂肪酸，进一步优选C₁₄至C₁₈脂肪酸。所述脂肪酸优选基本上(通常为约90至95％)是硬脂酸和棕榈酸的混合物。重量比为55:45的硬脂酸和棕榈酸混合物被称为hysteric acid。

优选地，本发明的组合物以雪花膏(vanishing cream)的形式递送。雪花膏是一种当涂抹并擦到人体皮肤上时，会在皮肤上消失而不会留下明显的组合物条纹的化妆品。当脂肪酸与皂一起存在于组合物中时，提供所谓雪花膏效果。优选地，免洗型组合物包含具有10至30个、更优选12至25个、甚至更优选14至20个、进一步更优选16至18个碳原子的脂肪酸。可用于所述组合物中的脂肪酸的实例包括壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸、花生酸、山萮酸、芥酸及其混合物。优选地，可以使用的脂肪酸是硬脂酸或棕榈酸或其混合物。本发明中的脂肪酸优选为hysteric acid，其基本上(通常为约90至95％)是硬脂酸和棕榈酸以55:45至45:55的比例的混合物。

优选地，所述组合物包含2.25至25重量％、更优选4至22重量％、甚至更优选6至20重量％、进一步优选8至19重量％、并且还更优选10至18重量％以及还更优选12至16重量％的脂肪酸。

优选地，所述组合物包含皂。当皂与脂肪酸组合存在于所述组合物中时，提供上述效果。优选地，所述组合物中的皂通常是通过原位中和可能存在于所述组合物中的脂肪酸而制备的。因此，优选所述皂具有对应于所述组合物中脂肪酸链长的碳链长度。所述皂是通过使用碱金属氢氧化物如氢氧化钠或氢氧化钾从脂肪酸中形成的。两者之中，更优选氢氧化钾。因此，所述皂优选是钾皂(脂肪酸的钾盐)。

优选地，所述组合物包含0.1至10重量％、更优选0.25至8重量％、甚至更优选0.5至7重量％、还更优选0.5至5重量％、甚至还更优选0.5至3重量％的皂。

所述组合物可包含用作共溶剂的润肤油。合适的润肤油包括例如烷氧基化芳族醇与脂肪羧酸的酯，聚乙二醇或二醇与脂肪羧酸的酯，例如辛酸/癸酸甘油三酯，脂肪醇和脂肪酸的酯，苯甲醇的烷氧基化衍生物及其混合物。优选地，所述润肤油是辛酸/癸酸甘油三酯。

通常，这种组合物包含共溶剂，所述共溶剂的量以所述防晒组合物总重量计为0.01至10重量％，更优选为0.1至8重量％，最优选为1至6重量％，并且包括其中包含的所有范围。

乳霜是其中所述组合物通常包含8至24重量％脂肪酸。可以中和部分脂肪酸以形成皂，其可以占所述组合物重量的1至10重量％。这种化妆品可接受的基质通常占所述组合物重量的10至99.9重量％，优选为50至99重量％。化妆品可接受的基质优选包括水。水在所述组合物中的含量优选为以所述组合物重量计的35至90重量％，更优选为50至85重量％，进一步优选为50至80重量％。

还可以包括油包水乳液作为化妆品可接受的基质。这种乳液中的化妆品可接受的基质通常包含以所述基质重量计的5至50重量％的有机硅弹性体，优选为10至30重量％。有机硅弹性体优选以所述组合物重量计的1至15重量％的量存在。

由于交联，有机硅弹性体不同于线性聚合物。许多有机硅弹性体是由沿聚合物链含有反应位点的线性有机硅聚合物制成。弹性体的物理和化学性质与线性聚合物有很大不同，弹性体的性质在很大程度上取决于交联数。具有相对少量交联的弹性体是非常柔软的并且在相容溶剂存在下将明显溶胀。随着交联数的增加，所述弹性体的硬度增加，并且所述弹性体在溶剂存在下的溶胀程度会降低。非常适用于本发明组合物中的有机硅弹性体是DC9045，这是一种可商购自Dow Corning的聚二甲基硅氧烷交联聚合物。DC 9045是环戊硅氧烷溶胀剂和聚二甲基硅氧烷交联聚合物(12-13％)的化学混合物。

溶胀剂最优选有机硅液或功能性有机硅液。相对于在其中制备有机硅弹性体的反应混合物，所述溶胀剂的用量优选为1:10至10:1，更优选为1:1至5:1的重量比。溶胀剂最优选是低分子量有机硅油，其包括(i)低分子量线性和环状挥发性甲基硅氧烷，(ii)低分子量线性和环状挥发性和非挥发性烷基和芳基硅氧烷，和(iii)低分子量线性和环状功能性硅氧烷。然而，最优选的是低分子量线性和环状挥发性甲基硅氧烷(VMS)。本段落中的“低分子量”是指分子量为1000至9000的化合物。

可用于本发明的其他有用的有机硅弹性体共混物是可商购的，如(i)DC 9027(超高粘度聚二甲基硅氧烷醇和有机硅弹性体在环戊硅氧烷中的共混物)，购自Dow Corning；(ii)DC 9546(高分子量有机硅弹性体、环戊硅氧烷和高分子量线性有机硅聚合物的混合物)，购自Dow Corning，(iii)EL8050(高分子量聚乙二醇改性的有机硅弹性体在异十二烷中的混合物)，及(iv)EL8051(高分子量聚乙二醇改性的有机硅弹性体在新戊酸异癸酯中的混合物)，购自Dow Corning。

这种油包水乳液组合物优选包含以所述组合物重量计10至70重量％、更优选30至50重量％的水。

可用的防晒剂例如无机防晒剂可以优选用于本发明中。这些包括例如氧化锌、氧化铁、二氧化硅例如锻制二氧化硅，或二氧化钛。优选掺入本发明组合物中的无机防晒剂的总量以所述组合物重量计为1至8重量％，优选为3至8重量％。已经观察到，除了本发明的基本成分之外，还包含无机防晒剂以提供进一步的SPF协同益处。本发明的组合物可包含选自二苯甲酰甲烷衍生物、三嗪衍生物、二苯甲酮衍生物及其混合物的UV-A防晒剂。在一个优选的实施方案中，UV-A防晒剂包含或者是二苯甲酰甲烷衍生物，例如丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(以商品名Parsol 1789销售)。

通常，本发明的防晒组合物包含基于所述组合物总重量的0.1至15重量％、更优选0.1至10重量％、最优选1至5重量％的UV-A防晒剂，并且包括其中包含的所有范围。

本发明的组合物还可包含UV-B防晒剂。本发明的合适的UV-B防晒剂选自二苯甲酮、邻氨基苯甲酸酯、水杨酸酯、肉桂酸酯、樟脑、亚苄基丙二酸酯、三唑酮及其衍生物。在一个优选的实施方案中，UV-B防晒剂包含或者是肉桂酸酯衍生物，例如甲氧基肉桂酸乙基己酯(以商品名Parsol MCX销售)。

通常，所述组合物包含基于所述组合物的总重量的0.1至20重量％、更优选0.5至18重量％、最优选1至15重量％的UV-B防晒剂，并且包括其中包含的所有范围。

本发明的组合物可另外包含皮肤亮泽剂。所述皮肤亮泽剂优选选自维生素B3化合物或其衍生物，例如烟酸(niacin)、烟酸(nicotinic acid)、烟酰胺或其他熟知的皮肤亮泽剂，例如芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、曲酸、柠檬酸酯、鞣花酸、乙醇酸、绿茶提取物、对苯二酚、柠檬提取物、亚油酸、抗坏血酸磷酸镁、维生素如维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素A、二羧酸、间苯二酚衍生物、羟基羧酸如乳酸及其盐，例如乳酸钠，以及其混合物。根据本发明，维生素B3化合物或其衍生物例如烟酸(niacin)、烟酸(nicotinic acid)、烟酰胺是更优选的皮肤亮泽剂，最优选的是烟酰胺。当使用烟酰胺时，其优选以所述组合物重量计0.1至10重量％、更优选0.2至5重量％的量存在。

根据本发明的组合物还可以包含其他稀释剂。稀释剂充当所述组合物中存在的其他材料的分散剂或载体，以便在将所述组合物施用于皮肤时促进其分布。水以外的稀释剂可包括液体或固体润肤剂、溶剂、保湿剂、增稠剂和粉末。

本发明的组合物可以包含范围广泛的其他任选组分。The CTFA CosmeticIngredient Handbook,Second Edition,1992，其全部内容以引用方式并入本文，描述了皮肤护理行业常用的多种非限制性化妆品和药物成分，这些适用于本发明的组合物中。实例包括：抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、着色剂、增稠剂、聚合物、收敛剂、香料、保湿剂、遮光剂、调理剂、去角质剂、pH调节剂、防腐剂、天然提取物、精油、皮肤感觉剂、皮肤舒缓剂,和皮肤愈合剂。

本发明的另一方面涉及根据第一方面的组合物，在将所述组合物施用于所需的皮肤表面时为皮肤提供恶臭气味减少。所述方法优选是非治疗性的。

根据再一方面，公开了根据第一方面的组合物，在将本发明的组合物施用于所需的皮肤表面时为皮肤提供抗痤疮益处。

现在借助以下非限制性实施例来示例说明本发明：

实施例

实施例A-D、1：各种活性成分和活性组合对恶臭气味的影响，使用恶臭气味减少测定法测量：

如下所述，对下表-1中所示的活性物质进行了的恶臭气味减少测定：使用醋酸铅的恶臭气味测定法：

细菌培养物的制备：

人葡萄球菌(S.hominis)是造成硫醇介导的体臭的关键细菌，因此本研究中使用的测试生物体是人葡萄球菌(S.hominis)ATCC 27844。将测试生物体在TSA(胰蛋白酶大豆琼脂)平板上生长过夜(22±2hr)。将所述生物以不超过3代从原始来源中移除。通过将细胞重新悬浮于适量生理盐水中来调整细胞数，以基于细胞的光密度足以达到所需细胞数。使用分光光度计将细胞的光密度(在620nM的OD)标准化为测试生物体的细胞数。通过将在生理盐水中的OD调整为0.2获得1.0×10⁸CFU/mL的最小最终悬浮液，以进行恶臭气味测定。

醋酸铅试纸的制备：

在蒸馏水中配制1％的醋酸铅溶液。将Whatman滤纸(切成可放置在孔板孔上的尺寸)浸入醋酸铅溶液中。排出过量溶液并在空气层流中干燥30分钟。

活性物质原种的制备：

制备所述活性物质的原种溶液以进行所述测定。通过称取等量的两种材料(每种10g)并在磁性搅拌器中混合4至5小时来制备麝香草酚和松油醇的1:1混合物。然后通过称量0.5g混合物并在乙醇中加至100mL以在乙醇中制备0.5％的这种混合物原液。在乙醇中制备0.5％的己基间苯二酚原种溶液，然后在无菌蒸馏水中进行1:10稀释，以获得0.05％的己基间苯二酚原种溶液。

测定方案：

恶臭气味测定法改编自Moore et al,2003的方法，并修改为96孔板形式。将含有0.1％的L-半胱氨酸-HCl的100ml胰蛋白酶大豆肉汤(TSB)加入96孔板的孔中。然后将20ml的0.2OD人葡萄球菌(S.hominis)培养物加入孔中。以所需浓度加入来自原种溶液的活性物质，并通过加入无菌蒸馏水将体积补足至200ml。一式三份进行所述测定。将醋酸铅试纸置于孔上，密闭96孔板的盖子并在37℃温育箱中温育过夜。在温育时间后，观察到醋酸铅试纸呈深色。在所述孔区域的醋酸铅可见变黑表明存在H₂S。使用反射计将颜色强度记录为L*a*b*值。初始和最终L*a*b*值ΔE之间的差异用于量化恶臭气味的形成。

恶臭气味百分比从使用上述测定法测量的各种活性物质或组合的ΔE计算得出。结果概括示于下表-1中。

表-1

上表中的数据表明根据本发明的组合物(实施例-1)的协同效应高于单独的己基间苯二酚或单独的麝香草酚和松油醇的组合(实施例C和D)呈现的各个值。

Claims (13)

1.抗微生物组合物，其包含：

i)烷基取代的二羟基苯，其中所述烷基包含2至10个碳原子；

ii)选自麝香草酚或松油醇的精油化合物；及

iii)化妆品可接受的基质。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述烷基取代的二羟基苯包含2至6个碳原子。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述烷基取代的二羟基苯是具有以下化学结构的己基间苯二酚：

4.根据前述权利要求之一所述的组合物，其中所述组合物包含麝香草酚和松油醇的混合物。

5.根据前述权利要求之一所述的组合物，其包含以所述组合物的重量计0.0005至10重量％的烷基取代的二羟基苯。

6.根据前述权利要求之一所述的组合物，其包含以所述组合物的重量计0.001至5重量％的精油化合物。

7.根据前述权利要求之一所述的组合物，其中所述化妆品可接受的基质包括凝胶、乳液、洗剂、糊剂、喷雾剂或霜剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述化妆品可接受的基质包含水、表面活性剂或其组合。

9.根据前述权利要求之一所述的组合物，其中所述化妆品可接受的基质是无水的。

10.根据权利要求9所述的组合物，其是棒状形式或从走珠滚涂装置递送或从气溶胶罐递送或作为喷雾剂递送。

11.根据权利要求9所述的组合物，其是包含超过60重量％乙醇的消毒剂的形式。

12.根据前述权利要求1至11之一所述的组合物，其用于在将所述组合物施用于所需的皮肤表面时为皮肤提供恶臭气味减少。

13.根据前述权利要求1至11之一所述的组合物，其用于在将所述组合物施用于所需的皮肤表面时提供抗痤疮益处。