CN1144475A - 阿尔发羟基酸、阿尔发酮酸和相关化合物的多氨盐 - Google Patents

阿尔发羟基酸、阿尔发酮酸和相关化合物的多氨盐 Download PDF

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Abstract

叙述了化妆品组合物，其中通过用多胺官能化的聚合物进行中和，使α-羟基酸、α-酮酸和相关化合物形成胺盐。聚乙烯亚胺的乙醇酸盐和乳酸盐是特别优先选择的。

Description

阿尔发羟基酸、阿尔发酮酸 和相关化合物的多氨盐
                        发明背景
                        发明领域
本发明涉及化妆品组合物及用此组合物对人类皮肤作局部处理的方法。更具体地说，本发明涉及克服了配方困难和改进了感官性质的运送α-羟基化合物的改进体系。
                        相关技术
软和柔顺的皮肤具有明显的整容吸引力，它归咎于有正常功能的表皮层。随着年华消失，人类皮肤衰老，表皮层变得皱折、隆起或凹入，形成了皱纹，这是年轻容貌消失的信号，它预示着向老年的过渡。这种过渡变化甚至可早期出现在年轻人身上，特别是那些将自己过度曝露于日光之下的人们。表皮的外层，即角质层，在曝露于寒冷气候后或者在过度接触使皮肤水分消失的洗涤剂或溶剂之后也会变得干燥和起鳞片。这样便使皮肤失掉其软和柔顺的性质。
诸如脂肪、磷脂、甾醇之类的润肤剂在过去被用来软化皱褶和干燥的皮肤，但是很明显，这些润肤剂对情况很差的皮肤作为一种补救仅是部分有效的。
使用α-羟基酸在局部应用后提高人类皮肤的质量已有广泛的报道。
US4,105,782(Yu和Van Scott)和US4,105,783(Yu和Van Scott)公开了使用α-羟基酸的胺或铵盐来处理粉刺、头屑和干燥的皮肤。US4,234,599(Yu和Van Scott)提议用α-羟基酸和其酯或胺盐来处理角化病。US4,363,815(Yu和Van Scott)建议在组合物中使用α-羟基酸或β-羟基酸或酮酸和其衍生物来处理皮肤疾病。最近，US5,091,171(Yu和Van Scott)报道，用α-羟基酸、α-酮酸和相关的化合物于处理疣、指甲感染、老年斑、皱纹和涉及皮肤变化的老年化是局部有效的。
US4,424,234(Anderson等人)对于作为改进人类皮肤、特别强调干燥和起鳞片状的病变的试剂C6-C10α-羟基羧酸的鉴定。US4,612,331(Baratt等人)报道了将α-羟基辛酸与诸如烷醇胺之类的中和剂结合提高了角质层的伸展性而没用通常在缺乏中和剂时发生的对皮肤的刺激性。
基于上述公开内容，很明显，α-羟基酸和α-酮酸在技术上已经很好地确定了对化妆和皮肤疾病和失调的疗效。不幸的是配方化学家的困难是要提供含有这些活性形式的化合物的稳定乳剂或水剂，而且将这些化合物以其活性形式运送至皮肤而不引起皮肤刺激也是困难的。
所以，本发明的一个目的是提供乳剂或水剂的掺入了活性形式的α-羟基酸或α-酮酸或相关化合物的稳定化妆品组合物。
本发明的另一目的是提供含α-羟基酸、α-酮酸或相关化合物的化妆品组合物，当以相对高的浓度涂于皮肤上时引起的皮肤刺激比已往的要低。
本发明的又一目的是用有效的但产生比至今所用的组合物更小的皮肤刺激的组合物处理干燥皮肤、疣、指甲感染、老年斑、皱纹和与衰老有关的皮肤变化的方法。
本发明的所有的目的在考虑了下面的概述、详述和其后的实施例后将会变得更加明显。
                        发明概述
所提供的化妆品组合物包括：
I)包括一种或多种式(I)的α-羟基酸的活性化合物
Figure A9519224800051
式中R1和R2代表H、F、Cl、Br、具有1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的烷基、芳烷基和芳基，或是5-6元环的形式；另外，R1和R2可被OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基所取代；所说的α-羟基酸是以游离酸或内酯或与有机碱或无机碱形成的盐的形式存在的，并且当R1和R2不相同时为D、L和DL型的立体异构体；
一种或多种式(II)的α-酮酸，
式中R1和R2为H、1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的烷基、芳烷基和芳基，或是5-6元环的形式；另外，R1可被F、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基所取代；所说的α-酮酸是以游离酸或酯或与有机碱或无机碱形成的盐的形式存在的；或
一种或多种包括抗坏血酸、奎宁酸、异柠檬酸、托品酸、3-羟基-3，7，11-三甲基十二酸、3-氯乳酸、脑酮酸、柠苹酸、松蕈酸、2-羟基神经酸、紫胶桐酸、泛解酸的相关化合物；
ii)多胺官能化聚合物；所说的聚合物中和至少一些所说的活性化合物，由此形成它们的胺盐；
iii)所说胺盐的药物上可接受的载体。
同时也提供了处理干燥皮肤、疣、指甲感染、老年斑、皱纹和与衰老有关的皮肤变化的方法，包括将上所限定的化妆品组合物局部应用于皮肤，该方法将最大限度减少皮肤刺激。
                        本发明详述
本发明的发明人发现，α-羟基酸、α-酮酸和相关的化合物是能较易配制的，当它们用多胺官能化聚合物至少部分中和后，最大限度地减小了对皮肤的刺激。
因此，所要求保护的发明的最重要的因素是一活性化合物，活性化合物是一α-羟基酸、α-酮酸或一相关化合物。活性化合物的便利存在量可为组合物重的0.01-40％，优选0.1-20％，最适合的是0.5-12％。
α-羟基酸可便利地选自烷基α-羟基酸和多羧基α-羟基酸，它们以下面的化学结构代表之：
式中R1和R2代表H、F、Cl、Br、1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的烷基、芳烷基和芳基，或是5-6元环的形式；另外，R1和R2可被OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基所取代；所说的α-羟基酸是以游离酸或内酯或与有机碱或无机碱形成的盐的形式存在的，并且当R1和R2不相同时为D、L和DL型的立体异构体；最优先选择的是L型立体异构体。
代表R1和R2的典型的烷基、芳烷基和芳基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、辛基、月桂基、硬脂基、苄基和苯基。
上文所述的α-羟基酸可以分成如下几类：(1)烷基α-羟基酸，(2)芳烷基和芳基α-羟基酸，(3)多羟基α-羟基酸，(4)多羧基α-羟基酸。下面是各类α-羟基酸的代表性化合物。
(1)烷基α-羟基酸
  1.  2-羟基乙酸(乙醇酸，羟乙酸)
      (H)(H)C(OH)COOH
  2.  2-羟基丙酸(乳酸)
      (CH3)(H)C(OH)COOH
  3.  2-甲基-2-羟基丙酸(甲基乳酸)
      (CH3)(CH3)C(OH)COOH
  4.  2-羟基丁酸
      (C2H5)(H)C(OH)COOH
  5.  2-羟基戊酸
      (C3H7)(H)C(OH)COOH
  6.  2-羟基己酸
      (C4H9)(H)C(OH)COOH
  7.  2-羟基庚酸
        (C5H11)(H)C(OH)COOH
  8.  2-羟基辛酸
        (C6H13)(H)C(OH)COOH
  9.  2-羟基壬酸
        (C7H15)(H)C(OH)COOH
  10. 2-羟基葵酸
        (C8H17)(H)C(OH)COOH
  11. 2-羟基十一酸
        (C9H19)(H)C(OH)COOH
  12. 2-羟基十二酸(α-羟基月桂酸)
        (C10H21)(H)C(OH)COOH
  13. 2-羟基十四酸(α-羟基肉豆蔻酸)
        (C12H25)(H)C(OH)COOH
  14. 2-羟基十六酸(α-羟基棕榈酸)
        (C14H29)(H)C(OH)COOH
  15. 2-羟基十八酸(α-羟基硬脂酸)
        (C16H33)(H)C(OH)COOH
  16. 2-羟基二十酸(α-羟基花生四烯酸)
        (C18H37)(H)C(OH)COOH
(2)芳烷基和芳基α-羟基酸
  1.  2-苯基-2-羟乙酸(扁桃酸)
        (C6H5)(H)C(OH)COOH
  2.  2，2-二苯基-2-羟乙酸(二苯基乙醇酸)
        (C6H5)(C6H5)C(OH)COOH
  3.  3-苯基-2-羟基丙酸(苯基乳酸)
        (C6H5CH2)(H)C(OH)COOH
  4.  2-苯基-2-甲基-2-羟乙酸(阿卓乳酸)
        (C6H5)(CH3)C(OH)COOH
  5.  2-(4′-羟苯基)-2-羟乙酸(4-羟扁桃酸)
        (HO-C6H4)(H)C(OH)COOH
  6.  2-(4′-氯苯基)-2-羟乙酸(4-氯扁桃酸)
        (Cl-C6H4)(H)C(OH)COOH
  7.  2-(3′-羟-4-甲氧苯基)-2-羟乙酸(3-羟-4-甲
      氧扁桃酸)
      (HO-，CH3OC6H3)(H)C(OH)COOH
  8.  2-(4′-羟基-3′-乙氧苯基)-2-羟乙酸(4-羟-3-甲
      氧基扁桃酸)
      (HO-，CH3O-C6H3)(H)C(OH)COOH
  9.  3-(2′-羟苯基)-2-羟丙酸[3-(2′-羟苯基)乳酸]
      HO-C6H4-CH2(H)C(OH)COOH
  10. 3-(4′-羟苯基)-2-羟丙酸[3-(4′-羟苯基)乳酸]
      HO-C6H4-CH2(H)C(OH)COOH
  11. 2-(3′，4′-二羟苯基)-2-羟乙酸(3，4′-二羟扁
      桃酸)
      HO-，HO-C6H3(H)C(OH)COOH
(3)多羟基α-羟基酸
  1.  2，3-二羟丙酸(甘油酸)
      (HOCH2)(H)C(OH)COOH
  2.  2，3，4-三羟丁酸(异构体：赤糖酸和苏糖酸)
      HOCH2(HO)CH2(H)C(OH)COOH
  3.  2，3，4，5-四羟戊酸(异构体：核糖酸，阿拉伯糖酸，木
      质酸和来苏糖酸)
      HOCH2(HO)CH2(HO)CH2(H)C(OH)COOH
  4.  2，3，4，5，6-五羟己酸(异构体：阿洛糖酸，阿卓糖酸，
      葡糖酸，甘露糖酸，古洛糖酸，艾杜糖酸，半乳糖酸和塔龙
      酸)
      HOCH2(HO)CH2(HO)CH2(HO)CH2(H)C(OH)COOH
  5.  2，3，4，5，6，7-六羟庚酸(异构体：葡庚糖酸，半乳
      庚糖酸等)
      HOCH2(HO)CH2(OH)CH2(HO)CH2(HO)CH2(H)C(OH)
      COOH
(4)多羧基α-羟基酸
  1.  2-羟丙烷-1，3-二酸(丙醇二酸)
      HOOC(H)C(OH)COOH
  2.  2-羟丁烷-1，4-二酸(苹果酸)
      HOOCCH2(H)C(OH)COOH
  3.  2，3-二羟基丁烷-1，4-二酸(酒石酸)
      HOOC(HO)CH(H)C(OH)COOH
  4.  2-羟基-2-羧基戊烷-1，5-二酸(柠檬酸)
      HOOCCH2C(OH)(COOH)CH2COOH
  5.  2，3，4，5-四羟己烷-1，6-二酸(异构体：葡糖二酸，
      半乳糖二酸)
      HOOC(CHOH)4COOH
(5)内酯形式
典型的内酯形式是葡糖酸内酯、半乳糖酸内酯、葡糖醛酸内酯、半乳糖醛酸内酯、古洛糖酸内酯、核糖酸内酯、葡二糖酸内酯、泛酰内酯、葡庚糖酸内酯、甘露糖酸内酯和半乳糖庚酸内酯。
本发明的第二类活性化合物是α-酮酸的同属结构，可用下式代表：
       (II)    (R1)COCOO(R2)
式中R1和R2为H、1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的或成环状的烷基、芳烷基或芳基；此外，R1可被F、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基取代。α-酮酸可以游离酸或酯或与有机碱或无机碱的盐的形式存在。R1和R2的典型烷基、芳烷基和芳基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、辛基、月桂基、硬脂基、苄基和苯基。
与α-羟基酸对照，α-酮酸的酯形式是已知对化妆和皮肤疾病或失调治疗有效的。例如，有报道说乙酸乙酯具有最小的治疗效果，而丙酮酸乙酯则非常有效。虽然不知道这种差别的真正机理，但推测α-酮酸的酯形式在化学上和/或生化上是很有反应性的，在局部使用后在皮肤中释放出α-酮酸的游离酸形式。
可用于本发明组合物的代表性α-酮酸和其酯包括：
1.  2-酮乙酸(乙醛酸)
    (H)COCOOH
2.  2-酮乙酸甲酯
    (H)COCOOCH3
3.  2-酮丙酸(丙酮酸)
    CH3COCOOH
4.  2-酮丙酸甲酯(丙酮酸甲酯)
    CH3COCOOCH3
5.  2-酮丙酸乙酯(丙酮酸乙酯)
    CH3COCOOC2H5
6.  2-酮丙酸丙酯(丙酮酸丙酯)
    CH3COCOOC3H7
7.  2-苯基-2-酮乙酸(苯酰基甲酸)
    C6H5COCOOH
8.  2-苯基-2-酮乙酸甲酯(苯酰基甲酸甲酯)
    C6H5COCOOCH3
9.  2-苯基-2-酮乙酸乙酯(苯酰基甲酸乙酯)
    C6H5COCOOC2H5
10. 3-苯基-2-酮丙酸(苯基丙酮酸)
    C6H5CH2COCOOH
11. 3-苯基-2-酮丙酸甲酯(苯基丙酮酸甲酯)
    C6H5CH2COCOOCH3
12. 3-苯基-2-酮丙酸乙酯(苯基丙酮酸乙酯)
    C6H5CH2COCOOC2H5
13. 2-酮丁酸
    C2H5COCOOH
14. 2-酮戊酸
    C3H7COCOOH
15. 2-酮己酸
    C4H9COCOOH
16. 2-酮庚酸
    C5H11COCOOH
17. 2-酮辛酸
    C6H13COCOOH
18. 2-酮十二酸
    C10H21COCOOH
19. 2-酮辛酸甲酯
   C6H13COCOOCH3
本发明的第三类活性化合物是与α-羟基酸或α-酮酸相关的化合物，它们以其名称表示，而不是如上的两种同属结构。第三类活性化合物包括抗坏血酸、奎宁酸、异柠檬酸、3-羟-3，7，11-三甲十二酸、脑酮酸、3-氯乳酸、柠苹酸、松蕈酸、2-羟基神经酸、紫胶桐酸和泛解酸。
氨基聚合物
本发明组合物的第二个主要因素是多胺官能化的聚合物。此聚合物必须能有效地中和至少是一些活性化合物，由此形成它们的胺盐。聚合物在水中的pH通常为7.4-14。聚合物用量一般是组合物重量0.01-40％，优选0.1-20％，最好的是0.5-10％。活性化合物与聚合物的有利克分子当量比为50∶1-1∶10，优选20∶1-1∶5，更优选5∶1-1∶2，最好的是2∶1-1∶1。聚合物可有符合于式(III)或(IV)的结构
Figure A9519224800121
式中R4、R5和R6各自为选自亚烷基、亚芳基、亚芳烷基、亚烷芳基和亚环烷基的取代或未取代、有支链或无支链的C1-C12基团；
R3、R7和R8分别为H或选自烷基、环烷基、芳基、苯基、苄基和羟烷基的C1-C12基团；
R7和R8也可以与氮原子形成杂环，诸如吡啶、吡咯烷酮、哌啶和哌嗪环。
X为OR3或N(R7)(R8)；
n和m一起为至少是2的整数，优选5-5000；
n和m分别为0-5000的整数，优选2-1000，最好的是5-100。
聚合物的分子量可在自500达4百万之间的任何范围，优选1,000至2百万，最好是10,000至800,000的平均分子量。这些聚合物通过缩合聚合或自由基乙烯基聚合技术是容易得到的。它们可以是均聚物或共聚物。
如式I中所限定的本发明的例证性聚合物是：
聚乙烯亚胺
聚丙烯亚胺
聚氨基对亚苯基
聚丁烯亚胺(或聚亚丁基亚胺-译注)
二亚乙基三胺
三亚乙基四胺
式II的聚合物的例证是：
聚苯基胺
聚对氨基苯乙烯
聚邻氨基苯乙烯
聚间氨基苯乙烯
聚对二甲氨基苯乙烯
聚对二叔丁基氨基苯乙烯
聚乙烯胺
聚乙烯吡啶
聚二乙基氨基丙烯酸乙酯
聚二乙基氨基乙基丙烯酰胺
聚二甲基氨基丙烯酸乙酯
聚二甲基氨基乙基丙烯酰胺
聚二乙基氨基甲基丙烯酸乙酯
聚二乙基氨基乙基甲基丙烯酰胺
聚乙烯基吡咯烷酮/二甲基氨基甲基丙烯酸乙酯
在此所限定的本发明的聚合物不是氨基酸，也不是两性或多糖化合物。
本发明的化妆品组合物也可包括一药物学上可接受的载体，其用量一般为组合物重的1-95％。载体可以是润肤剂、润湿剂、增稠剂以及它们的任何组合。
润肤材料可以是硅油或有机酯类。
硅油可以分为挥发性和非挥发性的两种。“挥发性”指在环境温度下具有可测出的蒸气压，挥发性硅油最好选自含3-9个、优选4-5个硅原子的环状或线形聚二甲基硅氧烷。
线形挥发性硅油材料的粘度一般低于5厘沲(25℃)，环状材料的典型粘度低于10厘沲。
用作润肤材料的非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。主要的非挥发性聚烷基硅氧烷包括例如粘度为5-100,000厘沲(25℃)的聚二甲基硅氧烷。用于本发明组合物中的优选非挥发性润肤剂是粘度为10-400厘沲(25℃)的聚二甲基硅氧烷。
酯类润肤剂有：
(1)10-20碳原子的脂肪酸的链烯基酯，其例包括肉豆蔻酸油基酯、硬脂酸油基酯和油酸油基酯；
(2)醚-酯，诸如乙氧化脂肪醇的脂肪酸酯；
(3)多羟醇酯，乙二醇的单和二脂肪酸酯、二甘醇单和二脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)单和二脂肪酸酯、丙二醇单和二脂肪酸酯、聚丙二醇2000单油酸酯、聚丙二醇2000单硬脂酸酯、乙氧化的丙二醇单硬脂酸酯、甘油基单和二脂肪酸酯、多甘油多脂肪酯、乙氧化甘油基单硬脂酸酯、1，3-丁二醇单硬脂酸酯、1，3-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯是满意的多羟醇的酯。
(4)蜡酯，诸如蜂蜡、鲸蜡、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、硬脂酸硬脂酯。
(5)甾醇酯，其中胆固醇脂肪酸酯是其例。
在本发明组合物中也可包括多羟醇型的润湿剂。润湿剂有助于提高润肤剂的效果、减少起鳞，促进堆积鳞垢的去除并改进皮肤的感觉。对于本发明的目的来说最特别的是多羟醇能提高在水相中溶解的活性物质(例如羟基羧酸、乳酸烷基酯和抗微生物剂)的渗透。典型的多羟醇包括甘油、聚亚烷基二醇，更优选亚烷基多元醇及其衍生物，包括丙二醇、二亚丙基二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及它们衍生物，山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油和它们的混合物。优选的是丙二醇润湿剂以得到最好的结果。润湿剂用量为组合物重的0.5-30％、优选1-15％的任何范围。
当然，水是最通用的润湿剂，其存在量一般是1-99％、优选25-75％的任何范围。
加入组合物重的高达5％的增稠剂/粘度调节剂也是适合的。如本领域技术熟练者所知，增稠剂的准确用量取决于所要求的组合物稠度而有不同。增稠剂之例有吨胶、羧纤钠、羟烷基和烷基纤维素(特别是羟丙基纤维素)和交联的丙烯酸聚合物，诸如B.F.Goodrich所售的商标为Carbopol的产品。
本发明的化妆品组合物也可包括溶剂。最常用的溶剂是C1-C4的单羟醇，特别是乙醇。单羟醇的便利用量为1-99％，优选15-70％(重量)。
本发明的化妆品组合物可配制成许多产品剂型，包括水剂、乳剂、指形剂、辊搽剂、冻状剂、气溶胶、喷雾剂、垫涂配方以及可剥下的夜用面罩。
为了便于很好地了解本发明，下面以实施例进行说明，而不是进行限制。文中和所附权利要求书中的所有份数、百分数和比例均以重量计，除非另外指明。实施例1此实施例说明按本发明配制的面部清洁泡沫剂面部清洁泡沫剂
    组    分     重量％
椰子基-2-羟乙磺酸钠     18.0
聚乙烯亚胺中和的L-乳酸     5.5
月桂酰基肌氨酸钠     3.0
乙二醇硬脂酸酯     3.0
PPG-5-Ceteth-10-磷酸盐     2.5
芳基鲸蜡醇     1.0
山梨醇     1.0
亚油酰胺DEA     1.0
矿油     0.8
蜂蜡     0.7
地蜡     0.4
硼酸钠     0.3
对羟基苯甲酸甲酯     0.2
对羟基苯甲基丙酯     0.2
水     适量
实施例2此实施例说明按本发明配制的皮肤保健液皮肤保健液
    组    分     重量％
甘油     15.0
用聚乙烯亚胺中和的2-羟基辛酸     12.0
硬脂酸     10.0
C11-C13异石蜡烃     10.0
乙二醇硬脂酸酯     2.5
矿油     2.0
三乙醇胺     1.0
十六烷醇     1.0
二甲聚硅氧烷     0.8
DEA-十六烷基磷酸酯     0.3
硅酸铝镁     0.4
乙酰化羊毛脂醇     0.4
硬脂酰胺AMP     0.3
对-羟基苯甲酸甲酯     0.2
对-羟基苯甲酸丙酯     0.2
香料     0.2
Carbopol 934聚丙烯酸     0.1
EDTA二钠     0.1
水     适量
实施例3此实施例说明按本发明配制的去臭指形剂。除臭膏
    组    分    重量％
聚乙二醇     61.5
硬脂酸钠     5.4
氧化乙烯/聚氧丙烯共聚物     4.8
用聚丙烯亚胺中和的乙醇酸     3.0
Trichlosan，5-氨基-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚     0.3
着色剂     0.2
香料     1.0
水     适量
实施例4此实施例说明按本发明配制的自晒(self-tanning)液自晒液
    组    分     重量％
丙二醇     25.0
二羟基丙酮     3.0
聚丙烯酰胺     2.5
Silicone Copolyol     2.0
聚亚苯基亚胺中和的乳酸     1.5
对-羟基苯甲酸甲酯     0.2
对-羟基苯甲酸丙酯     0.2
香料     0.2
水     适量
实施例5本实施例说明按本发明配制的擦体凝胶。擦体凝胶
    组    分     重量％
二甲聚硅氧烷Copolyol磺基琥珀二钠     10.0
西蒙得珠粒     4.0
椰子酰胺基丙基甜菜碱     3.0
聚乙烯亚胺中和的2-羟基辛酸     3.0
聚山梨酯20     3.0
Carbopol 934聚丙烯酸     1.5
苯甲醇     0.5
香料     0.2
DMDM乙内酰脲     0.2
海盐     0.1
水     适量
实施例6此实施例说明按本发明配制的唇膏。唇膏
    组    分    重量％
蓖麻油     19.5
棕榈酸异丙酯     11.6
辛酸/己酸甘油三酯     10.0
羊毛脂     7.0
Red 21 Aluminum Lake     7.0
小烛树蜡     6.6
肉豆蔻基醚乙酸丙二醇酯     6.0
甘油     5.0
水     5.0
二氧化钛     4.7
单酸甘油酯     3.5
羊毛脂油     2.5
地蜡     2.5
聚对氨基苯乙烯中和的抗坏血酸     2.0
卵磷脂     1.0
聚丁烯     0.8
蜂蜡     适量
实施例7此实施例说明按本发明配制的防晒液防晒液
    组    分     重量％
Acetulan(乙酸鲸蜡酯和乙酰化羊毛脂醇     8.0
甘油     4.0
聚丁烯亚胺中和的2-羟基月桂酸     3.5
硬脂酸     2.0
二甲硅酮     1.0
硅酸铝镁     1.0
甲氧基肉桂酸辛酯     1.0
羟甲氧苯酮     1.0
十六烷醇     0.50
苯氧基乙醇     0.3
水     适量
实施例8此实施例说明按本发明配制的粉刺水粉刺水
    组    分     重量％
过氧化苯甲酰     7.0
甘油     3.0
单硬脂酸甘油酯     3.0
绿土(粘土)     2.5
聚乙烯亚胺中和的乙醇酸     2.0
硬脂醇     1.0
硬脂酸异十六烷酯     1.0
防腐剂     0.4
水     适量
实施例9此实施例说明按本发明配制的防头屑香波。防头屑香波
    组    分     重量％
TEA月桂基硫酸酯(40％水溶液)     25.0
Hamposyl L-30(脂肪酸肌氨酸酯)     10.0
聚邻氨基苯乙烯中和的乙醇酸     8.0
双[1-羟基-2(1H)吡啶噻酮基]锌     2.2
羟丙基甲基纤维素     1.3
改性硅酸铝镁     1.0
水     适量
实施例10此实施例说明按本发明配制的生发刺激剂。生发刺激剂
    组    分     重量％
月桂基醚硫酸钠     28.0
聚乙烯亚胺中和的乳酸     12.0
羊毛脂醇     1.0
聚山梨酯20     0.5
Minoxidil     0.3
防腐剂     0.3
水     适量
实施例11(比较试验)
此实施例说明按本发明配制的比较试验。
选择乙醇酸为2-羟基酸的代表，并经中和形成三种不同类型的盐。钠盐(11A)和三乙醇铵盐(11B)代表已知技术。乙醇酸的聚乙烯亚胺盐(11C)是本发明的技术。各试验配方概括于下面的表I中。
表I
    组    分                     试验方案(WT.％)11A                11B               11C
乙醇酸     11.4     11.4     11.4
氢氧化钠*     6.0     --     --
三乙醇胺(TEA)*     --     22.3     --
聚乙烯亚胺*     --     --     7.5
水     82.6     66.3     81.1
*其量刚好足以中和全部的乙醇酸
选择了七人受试验者专门小组评定不同的乙醇酸盐的刺激强度。小组各成员是鉴定对α-羟基酸刺激特别敏感的人们中筛选出来的。各配方是施于各小组成员的鼻子周围和面颊处。刺激强度以0-5级判定(在下面的记录中以“+”号表示)。其值愈高，则刺激强度愈大。在涂配方后1分钟和5分钟时判断反应。
表II刺激强度
                                                 试验方案(强度评定)
  小组成员                11A               11B                 11C
   1分钟    5分钟    1分钟    5分钟  1分钟  5分钟
    1     +++     +++     +++     +++    +    0
    2     +     +     +     +    0    0
    3     +     +     +     ++    0    0
4 +++ ++ ++ +++ + +
    5     ++     ++++     ++     ++    0    0
    6     +     ++     0     0    0    0
    7     +     +    0    0
从记录表I中的试验结果可以确定，乙醇酸的聚乙烯亚胺盐的刺激明显地低于钠盐和三乙醇铵盐。
以上的叙述和实施例说明本说明选择的实施例。本领域技术熟练者由此做出的各种改变都在本发明的精神和权限以内。

Claims (7)

1、一种化妆品组合物，该组合物包括：
i)包括一种或多种式(I)的α-羟基酸活性化合物
Figure A9519224800021
式中R1和R2代表H、F、Cl、Br、1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的烷基、芳烷基和芳基，或是5-6元环的形式；另外，R1和R2可被OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基所取代；所说的α-羟基酸是以游离酸或内酯或与有机碱或无机碱形成的盐的形式存在的，并且当R1和R2不相同时为D、L和DL型的立体异构体；
一种或多种式(II)的α-酮酸
Figure A9519224800022
式中R1和R2为H、1-25个碳原子的饱和或不饱和、异构或非异构、直链或有支链的烷基、芳烷基和芳基，或是5-6元环的形式；另外，R1可被F、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH和1-9个碳原子的烷氧基所取代；所说的α-酮酸是以游离酸或酯或与有机碱或无机碱形成的盐的形式存在的；或
一种或多种包括抗坏血酸、奎宁酸、异柠檬酸、托品酸、3-羟基-3，7，11-三甲基十二酸、3-氯乳酸、脑酮酸、柠苹酸、松蕈酸、2-羟基神经酸、紫胶桐酸、泛解酸的相关化合物；
ii)多胺官能化聚合物；所说的聚合物中和至少一些所说的活性化合物，由此形成它们的胺盐；
iii)所说胺盐的药物上可接受的载体。
2、权利要求1的组合物，其中活性化合物的存在量为组合物重量的0.01-40％。
3、权利要求1或2的组合物，其中α-羟基酸选自乙醇酸、乳酸、2-羟基辛酸、2-羟基月桂酸以及它们的组合。
4、权利要求1-3任一项的组合物，其中聚合物选自聚乙烯亚胺、聚丙烯亚胺、聚亚苯基亚胺、聚丁烯亚胺以及它们的混合物。
5、权利要求1-4任一项的组合物，其中聚合物的存在量为组合物重量的0.01-40％。
6、权利要求1-5任一项的组合物，其中α-羟基酸为乙醇酸，聚合物是聚乙烯亚胺。
7、权利要求1-6任一项的组合物在处理干燥皮肤、疣、指甲感染、皱纹、老年斑和与衰老相关的皮肤变化上的应用。
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