CN114302732A - 包含大麻油提取物或粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂 - Google Patents
包含大麻油提取物或粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供一种口腔内速崩制剂，其中所述口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，所述制剂包含水溶性高分子、无机物、以及表面活性剂。
Description
技术领域
本申请请求主张基于2019年08月09日提交的韩国申请第10-2019-0097649号的优先权，该申请的说明书和附图中公开的所有内容均以引用方式并入本文。本发明涉及包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料的口腔内速崩制剂及其制备方法，更具体地，涉及包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为原料且在口腔内快速崩解的速崩制剂及其制备方法。
背景技术
大麻籽是称为火麻、麻的大麻的种子，与从大麻的叶和花得到的大麻草相比，作为麻醉或致幻成分公知的四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol，THC)的含量低，因此以工业用途流通。尤其，最近作为超级食品备受关注，大麻籽富含优质蛋白质、必需脂肪酸、维生素、矿物质和膳食纤维等，有助于预防心血管疾病和各种癌症，由于能够带来饱腹感，因此也被称为有助于减肥的食物。并且，已知大麻籽所含大麻二酚(Cannabidiol)具有优异的医疗功效和效果。大麻二酚是从大麻籽提取的成分，已知其可用于治疗哮喘、青光眼、各种癌症、帕金森病、癫痫发作、痴呆、关节炎、肥胖症和焦虑症。并且，已知还具有抗生素作用、缓解紧张等作用。目前，大麻二酚成分的功效和效果逐渐被韩国国内一般消费者所熟知，但在韩国以外的其他国家已经上市了多种对于各种疾病的治疗等的相关产品，并且在积极进行研究。然而，韩国国内目前还没有相关产品，对其进行的研究也是少量。
大麻的提取物被制成油和粉末产品，在韩国以外的其他国家(代表性的有加拿大、乌拉圭、美国33个州等)以多种方式作为药品和食品来销售。然而，大麻油提取物产品不便携带，具有大麻二酚特有的不愉快的味道，且服用者的服用方便性很低，如定量服用等。并且，与大麻油提取物相比，大麻的粉末产品还需要用于提取粉末的额外工艺，因此在制备粉末产品时，产生额外工艺所带来的额外费用，因而相比于油制剂经济性较差。而且，当从油提取成粉末时，会残留大麻二酚特有的不愉快的味道，存在当服用粉末时需与水或其他饮料冲服的不便。
发明内容
发明要解决的问题
为此，本发明要解决的问题是开发一种包含大麻油或粉末提取物作为制剂的原料，能够在口腔内快速崩解的新型制剂及其制备方法，上述大麻油或粉末提取物包含大量大麻二酚。
用于解决问题的手段
为了解决上述问题，本发明提供一种口腔内速崩制剂(Introral fast-disintegrating formulation)及上述制剂的制备方法，其中，上述口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，上述制剂包含水溶性高分子、作为无机物的不溶于水的赋形剂、以及表面活性剂。
本说明书中使用的“大麻油或粉末提取物”是油或粉末状态的大麻提取物，上述提取物实质上不包含被称为大麻素(cannabinoid)的四氢大麻酚(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)、以及大麻酚(CBN)等，而是包含大量大麻二酚(CBD)。例如，可以是销售商RGANIC lisiherb的商品名80％、83％、85％，90％CBD油，销售商RGANIC lisiherb的商品名99.9％CBD粉末等。上述提取物的提取方法没有特别限制，只要是在业内能够从大麻提取大麻二酚成分的方法均可使用，如蒸馏法、压缩法、溶剂提取法等
在一实现例中，根据本发明的目的，包含在上述制剂的上述大麻油提取物中大麻二酚(CBD)含量可以是80重量百分比以上，优选83重量百分比以上，更优选85重量百分比以上。根据本发明的目的，包含在上述制剂的上述大麻粉末提取物包含大麻二酚(CBD)，但实质上不包含选自由四氢大麻酚(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)以及大麻酚(CBN)组成的组中的一种以上。上述“实质上不包含”是指如下情况，即除了大麻二酚以外，其他大麻素成分(例如，(THC)、大麻萜酚(CBG)、大麻色原烯(CBC)、和/或大麻酚(CBN))占大麻粉末提取物总重量的0.1重量百分比以下，或占0.07重量百分比以下，或占0.05重量百分以下，或占0.04重量百分比以下，或占0.03重量百分比以下，或几乎不包含，或完全不包含。
在本发明一实现例中，上述水溶性高分子可包含选自由羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素(CMC)，明胶(Gelatin)，果胶(Pectin)、普鲁兰多糖(Pullulan)、聚环氧乙烷(PEO)、以及卡波普(Carbopol)组成的组中的一种以上，优选地，上述水溶性赋形剂可包含羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)或它们的混合物。当考虑到制剂中所含原料之间的相容性、制剂的速崩性和/或剂型化的简易性等时，优选为上述水溶性赋形剂。尤其，在羟丙基纤维素(HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)的混合物中，优选羟丙基纤维素(HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以1：1.3～2.5的重量比(HPC：HPMC)使用，更优选以1：1.5～2.3的重量比使用，即从膜的柔性方面考虑，上述含量比是优选的。作为上述羟丙基纤维素(HPC)，可使用粘度是2～4000mPa·S，优选为10～3500mPa·S的羟丙基纤维素(HPC)，所使用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)的粘度可以是2～5.9mPa·S，优选为2.5～5mPa·S。
包含在本发明一实施例的作为无机物的不溶于水的赋形剂可以是选自由磷酸钙、硫酸钙、硬脂酸钙、碳酸钙、滑石(talc)、硬脂酸锌、二氧化钛、以及二氧化硅组成的组中的一种以上，或可包含它们的各个水合物和/或多型性形式。优选地，作为上述不溶于水的赋形剂可包含选自由磷酸钙、滑石、二氧化硅、以及二氧化钛组成的组中的一种以上。通过包含上述无机物可有利于改善与制剂中所含大麻油提取物或大麻粉末提取物的相容性、制剂的速崩性和/或剂型化的简易性。尤其，即使使用少量上述无机物，也可以显示出膜的口腔内速崩作用，可以显著降低口腔内异物感。以下所提及的“无机物”可以理解为是指作为无机物的不溶于水的赋形剂。
相对于制剂总重量，可以包括0.5～3重量百分比的上述无机物，优选包括0.7～2.5重量百分比，更优选包括1～2重量百分比，进一步优选包括1.2～1.8重量百分比。本发明通过适用上述含量范围可以提供具有优异的剂型性且口腔内异物感少的速崩制剂。
包含在本制剂的表面活性剂可以不受限的使用业内通常在制备口腔内速崩制剂时使用的表面活性剂，优选包括吐温80(tween 80)、失水山梨醇酯(Sorbitan Esters)或它们的混合物，考虑到将油或粉末形式的提取物与水溶性高分子混合来制剂化的本发明的目的，优选可包含吐温80，以提高原料的相容性。当使用吐温80来制备膜制剂时，可以显著减少成品膜中气泡及结块(lump)的发生率。根据本发明的目的，以制剂总重量为基准，可以包括1～15重量百分比上述表面活性剂，优选包括3～12重量百分比。
上述制剂还可以包括增稠剂、香料剂和/或甜味剂等。上述增稠剂、香料剂、甜味剂可以包括业内通常所包括的所有增稠剂、香料剂、甜味剂，作为增稠剂可包括选自由黄原胶、瓜尔胶以及阿拉伯树胶组成的组中的一种以上，根据本发明目的，优选地可包括黄原胶。并且，本发明的口腔速崩膜还可以包括甜味剂以掩盖大麻二酚在口中的苦味，作为上述甜味剂可以使用选自由三氯蔗糖(sucralose)、新橙皮苷(neohesperidin)、阿斯巴甜(aspartame)、甜菊糖苷(stevioside)、山梨糖醇(sorbitol)、以及甘露醇(mannitol)组成的组中的一种以上，更优选地，可使用两种以上的甜味剂，以掩盖大麻二酚的苦味。以相对于干燥的整体膜的总重量为基准，包含1～10重量百分比的甜味剂，优选地，可包含3～9重量百分比的甜味剂。作为上述香料剂可包含薄荷油。
在一实现例中，在上述制剂包含大麻油提取物的情况下，相对于制剂的总重量，可包含30～40重量百分比、31～39重量百分比、或33～38重量百分比的大麻油提取物。在上述制剂包含大麻油提取物的情况下，大麻油提取物、水溶性高分子以及无机物的混合比(大麻油提取物：水溶性高分子：无机物)可以是7～12(优选8～10，更优选8.5～9.5)：8～12(优选9～11，更优选9.5～10.5)：0.1～3(优选0.1～2，更优选0.2～1)。
在一实现例中，在上述制剂包含大麻粉末提取物的情况下，相对于制剂总重量，可包含25～35重量百分比、27～33重量百分比、或28～32重量百分比的上述大麻粉末提取物。在上述制剂包含大麻粉末提取物的情况下，上述大麻粉末提取物、水溶性高分子以及无机物的混合重量比(大麻粉末提取物：水溶性高分子：无机物)可以是3～10(优选5～8，更优选5.5～7)：6～15(优选8～11，更优选8.5～10.5)：0.05～1(优选0.05～0.5，更优选0.1～0.4)。
本发明的发明人研究出了在包含含大量大麻二酚的大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料的情况下，可以提高制剂的崩解速度，提高制剂的柔性、和/或在口中感觉到的异物感最少的最佳含量比，并确认当具如上所述的含量、和/或混合重量比时，可以提供速崩性制剂、提高制剂的柔性、和/或在口中感觉到的异物感最少的最佳含量比。
在本发明中，作为口腔内速崩制剂的溶剂，可以使用选自由纯净水、乙醇、甲醇、DMSO等组成的组中的一种以上，优选地，可以使用纯净水和乙醇的组合。尤其，上述纯净水和乙醇的重量比可以是1：0.5～2.0的范围。
包含上述大麻油提取物或大麻粉末提取物作为原料的口腔内速崩制剂可以是：如口腔崩解膜、口腔崩解片等的剂型，但只要是能够实现口腔速崩的制剂，则不限于此。考虑到药物制剂的给药、便携性以及服用便利性等目的，根据本发明的药物制剂的剂型可优选为口腔溶解膜剂型、快速崩解片剂型，可优选为口腔溶解膜剂型。优选地，这些剂型的整体制剂的80％以上在口腔给药2分钟以内，优选在1分30面以内，更优选在1分钟以内溶解、分散或崩解。上述口腔溶解膜(orally dissolving film)可以与膜(film)、条(strip)、口腔崩解膜(orally disintegrating film)等的术语互换使用，可以理解为通过粘贴在舌上、口腔粘膜、舌下等口腔内来服用的剂型。
本说明书中使用的“速崩”是指整体制剂的80％以上在将膜投入口腔内后2分钟以内、优选在1分钟以内、更优选在50秒以内、进一步优选在30秒以内溶解、分散或崩解。并且，制剂的80％以上溶解、分散或崩解是指相对于初始制剂的重量，制剂剩余20重量百分比以下的重量。
发明的效果
本发明的制剂可以在口腔内快速崩解。
本发明的包含大量大麻二酚的制剂方便服用并且可以快速吸收到体内。
本发明的包含大麻二酚的制剂具有提高生物利用度的效果。
本发明的制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物，当上述提取物中所含的大量大麻二酚通过胃肠道被吸收时，生物利用度变得很低，为13～19％。然而，在本发明的口腔内速崩制剂的情况下，由于快速崩解而通过口腔黏膜吸收，可以迂回胃肠路径，避免肝脏首过效应，从而可以增加生物利用度。如果崩解缓慢，膜会释放出少量API，其与唾液一起被服用，会导致口腔粘膜吸收效果无法明显表现出来，而本发明可以通过快速崩解使大麻二酚成分快速吸收到口腔内。
具体实施方式
以下，将列举实施例等来详细说明，以便于理解本发明。然而，根据本发明的实施例可以以各种其他形式变形，本发明的范围不应被解释为限于以下实施例。提供本发明的实施例是为了向本领域普通技术人员更完整地说明本发明。
实验例1.包含大麻油提取物的膜制剂的制备
如下制备包含大麻油提取物的膜制剂。将作为RGANIC lisiherb公司的大麻油提取物的0.0％THC富含植物大麻素的大麻油(0.0％THC Phytocannabinoid rich hemp oil)(87.06％的CBD)添加到乙醇中，搅拌并溶解。之后，添加纯净水以及表面活性剂、香料剂、甜味剂、增稠剂、其他赋形剂，使用均质器(Ultra turrax T-25，IKA)进行了均质化。向其添加水溶性高分子以及无机物，再使用相同均质器进行了均质化。之后，在30℃、真空条件下，去除膜制备液中的气体，冷却到室温后，涂覆到聚对苯二甲酸(PET)膜上以使其具有适当厚度。之后，在60℃条件进行干燥，以制备包含大麻油提取物的膜制剂。对根据无机物的添加比例的膜的崩解效果进行比较，并示于表1～4。
表1
表2
表3
表4
①口腔内崩解试验
这是用于观察制备的膜的口腔内崩解速度的实验。以10名成年人作为对象，将上述表1～4的比较例及实施例1～11制备的膜分别切割成37×27mm的大小来放入口腔内，测量膜被唾液崩解的时间并获取平均值(崩解标准：在口腔内未观察到膜，整体膜的80％以上被溶解、分散或崩解。重量为初始制剂重量的20％以下。)
②口腔内异物感试验
这是在完成制备的膜的崩解后，用于确认口腔内是否残留异物感的实验。上述①口腔内崩解试验之后，确认了试验者是否有口腔内异物感。
表5
③用于确认柔性试验膜的柔性的实验。确认了当将上述表1～4的比较例以及实施例1～11中制备的膜对折时，是否发生破裂。(评价标准：分为未破裂和破裂。对折时，稍微有一点破裂则判断为破裂。)
④试验结果
将上述表1～4的比较例以及实施例1～11中制备的膜的口腔内崩解试验以及口腔内异物感试验、柔性试验结果示于表1～4。
实验例2.包含大麻粉末提取物的膜制剂的制备
如下制备包含大麻粉末提取物的膜制剂。将RGANIC lisiherb公司的CBD粉末添加到乙醇后，搅拌并溶解。之后，添加纯净水以及表面活性剂、香料剂、甜味剂、增稠剂、其他赋形剂，使用均质器(Ultra turrax T-25，IKA)进行了均质化。向其添加水溶性高分子以及无机物，再使用相同均质器进行了均质化。之后，在30℃、真空条件下，去除膜制备液中的气体，冷却到室温后，涂覆到聚对苯二甲酸(PET)膜上以使其具有适当厚度。之后，在60℃条件进行干燥，以制备包含大麻粉末提取物的膜制剂。对根据无机物的含量的膜的崩解效果进行比较，并示于表6～9。
表6
表7
表8
表9
①口腔内崩解试验
这是用于观察制备的膜的口腔内崩解速度的实验。以10名成年人作为对象，将上述表6～9的比较例及实施例1～11制备的膜分别切割成37×27mm的大小来放入口腔内，测量膜被唾液崩解的时间并获取平均值(崩解标准：在口腔内未观察到膜，整体膜的80％以上被溶解、分散或崩解。)
②口腔内异物感试验
这是在完成制备的膜的崩解后，用于确认口腔内是否残留异物感的实验。上述①口腔内崩解试验之后，确认了试验者是否有口腔内异物感。
表10
表11
从上述表11可以确认，当代替无机物添加相同量的有机物时，得出如下结果：即崩解时间均显著增加，柔性降低，或口腔内异物感强烈。
通过如上所述的实验结果，完成了具有如下表12及表13的成分的口腔崩解膜。
表12
表13
由上述表12及表13的成分获得的膜制剂在口腔中20秒内崩解，崩解时几乎没有异物感，膜的柔性优异。
工业实用性
本发明提供包含大麻二酚成分的口腔内速崩制剂。
本发明提供在口腔内快速崩解且包含大量大麻二酚成分的膜(Film)形式的速崩制剂。
Claims (19)
1.一种口腔内速崩制剂，其特征在于，
口腔内速崩制剂包含大麻油提取物或大麻粉末提取物作为制剂的原料，
所述制剂包含水溶性高分子、无机物、以及表面活性剂。
2.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述大麻油提取物的提取物中大麻二酚含量为80％以上。
3.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述大麻粉末提取物包含大麻二酚，但实质上不包含选自由四氢大麻酚、大麻萜酚、大麻色原烯以及大麻酚组成的组中的一种以上。
4.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述水溶性高分子是羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。
5.根据权利要求4所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述水溶性高分子是羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的混合物。
6.根据权利要求1、4或5中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述水溶性高分子是将羟丙基纤维素与羟丙基甲基纤维素以1.3至2.5的重量比混合而成。
7.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述无机物是选自由磷酸钙、硫酸钙、硬脂酸钙、碳酸钙、滑石、硬脂酸锌、二氧化钛、以及二氧化硅组成的组中的一种以上。
8.根据权利要求7所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述无机物是选自由磷酸钙、滑石、二氧化硅、以及二氧化钛组成的组中的一种以上。
9.根据权利要求1所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述表面活性剂是吐温80。
10.根据权利要求1或9中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
相对于制剂总重量，包含1～15重量百分比的所述表面活性剂。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述制剂还包含增稠剂。
12.根据权利要求11所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述增稠剂是选自由黄原胶、瓜尔胶以及阿拉伯树胶组成的组中的一种以上。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述制剂还包含香料剂或甜味剂，或者还包含香料剂和甜味剂。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
相对于制剂总重量，包含30～40重量百分比的所述大麻油提取物。
15.根据权利要求1至13中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
相对于制剂总重量，包含25～35重量百分比的所述大麻粉末提取物。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
相对于制剂总重量，包含0.5～3重量百分比的所述无机物。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
在所述制剂包含大麻油提取物的情况下，就大麻油提取物、水溶性高分子以及无机物而言，大麻油提取物：水溶性高分子：作为无机物的不溶于水的赋形剂的重量比为7～12：8～12：0.1～3。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
在所述制剂包含大麻粉末提取物的情况下，就所述大麻粉末提取物、水溶性高分子以及无机物而言，大麻粉末提取物：水溶性高分子：无机物的重量比为3～10：6～15：0.05～1。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的口腔内速崩制剂，其特征在于，
所述制剂为口腔崩解膜。
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