CN101081218A

CN101081218A - 一种口腔速崩膜及其制备方法

Info

Publication number: CN101081218A
Application number: CN 200610051789
Authority: CN
Inventors: 范敏华
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-06-02
Filing date: 2006-06-02
Publication date: 2007-12-05

Abstract

本发明涉及一种口腔速崩膜以及口腔速崩膜的制备方法，口腔速崩膜由药物活性成份和辅料组成；口腔速崩膜的制备方法，包括如下步骤：(1)成膜赋型剂、粘合剂于适量溶剂中溶解；(2)加入甜味剂、芳香矫味剂，以及主要活性成分，搅拌使之混合均匀；(3)通过物理机械的方法使之成为0.025～0.5毫米厚的膜，将膜切割成合适的大小，每片膜含一定量的主要活性成分。物理机械的成膜方法可以是喷雾成膜法；通过滚轴压制法；平铺干燥法；以及层压法。制成的产品通过检测含量确定，分包装即得。

Description

一种口腔速崩膜及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种口腔速崩膜，特别是口腔速崩膜的制备方法。

背景技术

口腔速崩膜是一种口腔快速崩解膜剂，此剂型在口腔中与唾沫接触时溶解，适合吞咽能力较差的老人和小孩以及在特殊环境下(缺水)的病人服用。

目前已知的口腔速崩片剂很多在崩解后有沙砾感；掩味不足时，带苦味的药物使患者难以忍受。口崩片口腔溶解后，因为辅料量大，在短时间内无法全部通过口腔吸收，患者不得不直接吞服或用水送服，造成了口崩片当口服片使用的情况。且口腔崩解片较易碎，易使药物失去良好的外观。在运输和包装中采用的特殊预防措施，增加了药物的成本。

本发明采用的成膜剂可以是水溶性的或者非水溶性的药物赋型剂。

通过本发明的成膜制备方法，增强了口腔速崩膜作为一种药用剂型在使用的方便性和依从性上的优越性，没有一般口崩片的沙砾感，而且在口腔中就可以迅速吸收。

中国发明公开号为CN1689649A的发明专利，公开了一种涉及辅料中包含普鲁兰的口腔速溶制剂及其生产方法。口腔速溶制剂中包括基质和有效剂量的主药，其中基质主要由下列重量份的原料组成：骨架支持剂1-10重量份，普鲁兰1-10重量份。该发明制备了包含普鲁兰的口腔速溶制剂，骨架支持剂增加了药片的份量，患者服用不及口崩膜制剂方便，同时冷冻干燥是该发明制造的关键因素。

美国发明专利号为4,851,394的发明专利，公开了使用魔芋块茎中的葡甘聚糖制备膜制剂的方法，将魔芋块茎中的葡甘聚糖和其他多元醇如甘油等混合的水溶液干燥后可以成膜，可用作包装食物的直接可食用的膜，也可制备戒烟制品。

美国发明专利号为6,709,671的发明专利，公开了主要由药物或口腔清洁剂、水溶性多聚体、多元醇等组成的口腔快速溶解薄膜的制备方法。

美国发明专利号为6,906,043的发明专利，公开了主要由药物、可食用的多聚体和糖组成的口腔快速溶解薄膜的制备方法。

美国发明专利号为6,923,981的发明专利，公开了口腔快速溶解薄膜的制备方法。将普鲁兰与百里香酚、水杨酸甲酯、桉叶油精、薄荷脑等制成口腔快速溶解薄膜，可杀灭口腔菌斑的微生物，改善口气。

发明内容

本发明的目的在于提供一种口腔中与唾沫接触时溶解，辅料和药物活性成份完全吸收的口腔崩解膜，使用方便，增强患者使用的依从性。

本发明的另一目的在于提供一种口腔速崩膜的制备方法。

一种口腔速崩膜，由药物活性成份和辅料组成，其中辅料包括成膜赋型剂、粘合剂、甜味剂、芳香矫味剂，其特征在于各成分的重量百分比：主要药物活性成分为30-60％，成膜赋型剂为25％～65％，粘合剂为1％～5％，甜味剂为5％～35％，芳香矫味剂为0.1％～5％。

成膜赋型剂可以是水溶性的或者非水溶性的药物赋型剂，可以是普鲁兰糖、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯聚合物或者是醋酸酯淀粉、羟丙基淀粉、预胶化改性淀粉中的一种或几种混合。

粘合剂可以是海藻酸钠、黄原胶、西黄蓍胶、瓜尔胶、阿拉伯树胶中的一种或几种混合。

甜味剂可以是选自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸盐、甜菊素、糖精钠、阿斯巴甜中的一种或多种。

芳香矫味剂可以是天然和人工合成香料，选自香蕉、薄荷、苹果、桔子、巧克力、香草、葡萄、樱桃、奶油香精香料中的一种或多种。

药物活性成份可以是治疗下列疾病的治疗药物：炎症、疼痛、癫痫、过敏、心律失常、高血压、糖尿病、肿瘤等，以及用于麻醉等的药物。

口腔速崩膜的制备方法，包括如下步骤：

(1)成膜赋型剂、粘合剂于适量溶剂中溶解；

(2)加入甜味剂、芳香矫味剂，以及主要活性成分，搅拌使之混合均匀；

(3)通过物理机械的方法使之成为0.025～0.5毫米厚的膜，将膜切割成合适的大小，每片膜含一定量的主要活性成分。

物理机械的成膜方法可以是喷雾成膜法；通过滚轴压制法；平铺干燥法；以及层压法。

制成的产品通过检测含量确定，分包装即得。

本发明口腔速崩膜，在口腔中与唾沫接触时能够快速溶解，辅料和药物活性成份完全吸收；同时通过特殊物理机械的成膜方法，在药品生产领域达到药品有效成分分散均匀，剂量准确，外观一致，携带方便的目的；有利于患者服用，提高用药的依从性。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步描述，但本发明并不为实施例所限制。

实施例1：

普鲁兰5g，角叉菜胶0.07g，于适量水中溶解，加入甘露醇2g，草莓味香料0.1g，尼莫地平2.5g，加热使之完全溶解，通过定量喷雾装置喷雾成膜，干燥后成0.025毫米厚的膜，测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含尼莫地平25毫克。

实施例2：

低粘度羟丙基甲基纤维素2g，海藻酸钠0.3g，于适量水中溶解，加入木糖醇0.5g，橙味香料0.1g，硝苯地平1g，加热使之完全溶解，通过定量喷雾装置喷雾成膜，干燥后成0.2毫米厚的膜，测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含硝苯地平10毫克。

实施例3：

甲基纤维素7g，阿拉伯树胶0.15g，于适量水中溶解，加入甘露醇2g，橙味香料0.2g，盐酸地尔硫卓9g，加热使之完全溶解，通过定量喷雾装置喷雾成膜，干燥后成0.3毫米厚的膜，测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含盐酸地尔硫卓90毫克。

实施例4：

角叉菜胶0.2g，甘露醇2.5g，橙味香料0.15g，别嘌醇10g，于适量水中溶解，加入乙基纤维素8g加热使之溶胀制备软材，将软材置入固定刻度0.5毫米厚度的药用滚轴成膜器械中成膜，干燥后测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含别嘌醇100毫克。

实施例5：

瓜尔胶0.1g，加入甘露醇1g，薄荷味香料0.2g，双氯芬酸钠5g，于适量水中溶解，加入2号丙烯酸树脂5g加热使之溶胀制备软材，将软材置入固定刻度0.3毫米厚度的药用滚轴成膜器械中成膜，干燥后测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含双氯芬酸钠50毫克。

实施例6：

瓜尔胶0.1g，加入甘露醇1g，薄荷味香料0.2g，双氯芬酸钠5g，于适量水中溶解，加入预胶化淀粉5g加热使之溶胀制备软材，将软材置入固定刻度0.15毫米厚度的药用滚轴成膜器械中成膜，干燥后测定含量，将含量合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含双氯芬酸钠50毫克。

实施例7：

羧甲基纤维素6g，角叉菜胶0.15g，于适量水中溶解，加入甘露醇1.2g，橙味香料0.2g，曲马多5g，加热使之完全溶解，将液体置入洁净的药用制膜器械中，平铺，控制温度加热，使水蒸发后干燥成0.1毫米厚的膜，将含量测定合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含曲马多50毫克。

实施例8：

聚乙烯基吡咯烷酮7g，海藻酸钠0.2g，于适量水中溶解，加入甘露醇2g，橙味香料0.2g，盐酸伪麻黄碱12g，加热使之完全溶解，将液体置入洁净的药用制膜器械中，平铺，控制温度加热，使水蒸发后干燥成0.2毫米厚的膜，将含量测定合格的膜切割成合适的大小后包装，每片膜含盐酸伪麻黄碱120毫克。

Claims

1、一种口腔速崩膜，由药物活性成份和辅料组成，其中辅料包括成膜赋型剂、粘合剂、甜味剂、芳香矫味剂，其特征在于各成分的重量百分比：主要药物活性成分为30-60％，崩解剂为25％～65％，粘合剂为1％～5％，甜味剂为5％～35％，芳香矫味剂为0.1％～5％。

2、一种口腔速崩膜，由药物活性成份和辅料组成，制备的口腔速崩膜厚度在0.025～0.5毫米。

3、根据权利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于成膜赋型剂可以是水溶性的或者非水溶性的药物赋型剂，可以是普鲁兰糖、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯聚合物或者是醋酸酯淀粉、羟丙基淀粉、预胶化改性淀粉中的一种或几种混合。

4、根据权利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于粘合剂是海藻酸钠、黄原胶、西黄蓍胶、瓜尔胶、阿拉伯树胶中的一种或几种混合。

5、如权利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于甜味剂选自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸盐、甜菊素、糖精钠、阿斯巴甜中的一种或多种。

6、如权利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于芳香矫味剂为天然和人工合成香料，选自香蕉、薄荷、苹果、桔子、巧克力、香草、葡萄、樱桃、奶油香精香料中的一种或多种。

7、如权利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于药物活性成份选自下列疾病的治疗药物：炎症、疼痛、癫痫、过敏、心律失常、高血压、糖尿病、肿瘤等，以及用于麻醉等的药物。

8、根据权利要求1所述的口腔速崩膜的制备方法，其特征包括如下步骤：

(1)成膜赋型剂、粘合剂于适量溶剂中溶解；

(3)通过物理机械的方法使之成为0.025～0.5毫米厚的膜，经干燥后测定含量，将膜切割成合适的大小，每片膜含固定量的主要活性成分。

9、根据权利要求8所述的口腔速崩膜的制备方法，物理机械的成膜方法可以是喷雾成膜法；通过滚轴压制法；平铺干燥法；以及层压法。

10、根据权利要求8所述的口腔速崩膜的制备方法，干燥时温度控制在25-105度，最好在60-90度。