CN114272147A - 一种美白组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于A61K技术领域，更具体的涉及一种美白组合物及其制备方法。一种美白组合物，制备原料包括紫檀芪、化合物A；所述的化合物A的结构式为：
Description
技术领域
本发明属于A61K技术领域，更具体的涉及一种美白组合物及其制备方法。
背景技术
随着人们对肤色“白”度的要求比较高，美白产品一直是消费者追求且喜爱的产品。现阶段市面上的美白产品一般是通过加入一些含有美白效果的成分提升在使用过程中的美白性能。
传统方法中，常用的美白活性成分一般为4-丁基间苯二酚和377，并且，这两种物质的加入会大大提升产品的美白效果。公开号为CN113318030A的中国发明专利公开了一种美白祛斑霜，在公开的专利中通过苯乙基间苯二酚和4-丁基间苯二酚提升美白祛斑霜的美白效果，但是，除了苯乙基间苯二酚和4-丁基间苯二酚的加入，公开的专利中还有光果甘草提取物等美白效果的植物提取物的加入，在提升美白效果的同时也在增加成本的投入，并且，苯乙基间苯二酚和4-丁基间苯二酚加入量过多还会对皮肤产生较大的刺激，影响产品的使用。
面对现阶段美白产品越来越多，优化产品配方，在降低制备原料对使用者刺激的前提下提升美白效果和降低产品成本为大多数人接受，是现阶段需要研究者们需要继续努力的方向。
发明内容
为了解决上述技术问题，本发明的第一方面提供了一种美白组合物，制备原料包括紫檀芪、化合物A；
所述的化合物A的结构式为：
其中R选自直链烷基、含支链烷基、羟基、苯基、环烷基、苯基、卤素原子、H中的一种。
在一些优选的实施方式中，化合物A中所述的R包括含支链烷基。
在一些优选的实施方式中，所述的支链烷基中支链为芳香基团。
在一些优选的实施方式中，所述的紫檀芪和化合物A的重量比为1：(0.5-10)；优选的，所述的紫檀芪和化合物A的重量比为1：6。
在实验过程中，申请人发现，在本体系中，加入紫檀芪和化合物A物质可以大大改善组合物的美白效果，并且可以大大降低其对人体的刺激性，尤其紫檀芪和化合物A的重量比为1：(0.5-10)时，效果更佳，出现这种现象的原因申请人推测可能是因为：在本体系中，随着紫檀芪加入体系中，其会最先在体系中溶解，由于其含有的甲氧基和双键结构，可以大大改善其用于皮肤表面时与面部的亲合力，进而促进了化合物A中物质顺利被皮肤吸收，诱导黑色素瘤细胞的自噬，促使黑色素瘤细胞死亡，减缓黑色素的生成量，并且通过与酪氨酸酶的结合，抑制多巴醌的形成，进而限制了黑色素的生成和积累。
同时，申请人发现，随着紫檀芪的加入，本体系中需要加入的化合物A的含量大大减少，通过实验验证，降低了对皮肤的刺激，改善了组合物在使用时对皮肤的保护。
在一些优选的实施方式中，化合物A中所述的R包括苯乙基和/或丁基。
在一些优选的实施方式中，所述的化合物A包括
在一些优选的实施方式中，所述的
的重量比为1：(0.5-10)。
在一些优选的实施方式中，
的重量比为1：5。
在本申请中，
两种活性成分的加入，不仅会与紫檀芪之间发生更好的融合，另外，也会大大降低对皮肤的刺激性，尤其在
的重量比为1：5时，效果最佳，之所以会出现这种效果，申请人推测可能是因为：在本体系中，通过非极性烷基链段的存在，会进一步增强与紫檀芪的相容性，另外，活性羟基等非极性基团的存在，在提升其在皮肤表面快速渗透的同时，还可以在皮肤表层形成一层保护层，提升皮肤表层与水的亲合力，保证皮肤的滋润效果；
但是，当加入的
含量过高，会造成其在皮肤表面的渗透作用过强，导致皮肤表层的细胞活性受到影响，进而造成对皮肤的伤害；但是当加入的
物质的含量过多，则会造成电子云密度发生较大的偏移，影响组合物的吸电子能力，进而可能造成皮肤对光、环境中粉尘的防御能力大大下降，进而造成制备得到的组合物对皮肤的保护效果下降。
在一些优选的实施方式中，制备原料还包括水。
在一些优选的实施方式中，制备原料按重量百分比计，包括：紫檀芪0.05-1％、化合物A0.1-1％、水补充余量至100％。
本发明的第二方面提供了一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10-20分钟，超声频率为40-120KHz，溶解，即得。
进一步优选的，所述的超声频率80KHz。
在本申请中，申请人通过超声的方式对制备原料进行溶解，可以大大促进制备原料之间的相互作用的强度，出现这种现象的原因申请人推测是因为：随着超声频率的增加，可以大大改变紫檀芪在体系中的表面张力，使紫檀芪和化合物在水中的作用力改变，进而促进其在水中的稳定性，待超声结束后，又会在体系中建立新的平衡，在水相中呈现出稳定的状态。
但是申请人发现，不同的频率对紫檀芪和化合物A的影响不同，在频率小于80KHz时，需要较长的时间，并且分散后再具体使用时其美白效果并不理想，申请人推测可能是因为时间较长，导致其在超声产生的热量中发生了氧化作用，导致有效成分的作用能力下降。
有益效果：经本发明提供的美白组合物具有如下优势：
1.经本发明制备得到的组合物减少了刺激性活性成分用量，保持优异的美白效果，大大减缓了刺激，对将其应用于护肤品的制备具有较大的价值和意义；
2.经本发明制备得到的组合物具有较好的美白效果，在实验过程中发现，并且在斑马鱼实验中，可以保证其黑色素抑制率达到70％，具有显著的美白效果；
3.经本发明制备得到的美白组合物可以用于面霜、乳液、面膜等产品中，不仅可以减少其他植物成分的加入，还可以简化制备方法，扩大组合物的适用范围和市场价值，具有极大的推广价值。
附图说明
图1为本申请实施例1组合物性能测试结果展示图；
图2为本申请实施例2组合物性能测试结果展示图；
图3为本申请实施例3组合物性能测试结果展示图；
图4为本申请实施例4组合物性能测试结果展示图；
图5为本申请实施例5组合物性能测试结果展示图；
图6为本申请实施例6组合物性能测试结果展示图；
图7为本申请对比例1组合物性能测试结果展示图；
图8为本申请对比例2组合物性能测试结果展示图；
具体实施方式
实施例
实施例1
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：紫檀芪0.05％、
0.5％、
0.1％、水补充余量至100％。
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
实施例2
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：紫檀芪0.1％、
0.5％、
0.1％、水补充余量至100％。
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
实施例3
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：紫檀芪0.2％、
0.5％、
0.1％、水补充余量至100％。
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
实施例4
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：
0.5％、
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
实施例5
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：
2％、
0.4％、水补充余量至100％。
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
实施例6
一种美白组合物，制备原料按重量百分比计，包括：
4％、
0.8％、水补充余量至100％。
一种美白组合物的制备方法，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声10分钟，超声频率为80KHz，溶解，即得。
对比例1
一种美白组合物，制备原料为
0.5％，水补充余量至100％。
对比例2
一种美白组合物，制备原料为
4％，水补充余量至100％。
性能测试：
斑马鱼测试：
1.测试方法设计参考：OECD TG 236；
2.测试理论参照：Pigment Cell Res.2006，19：206-213；Pigment CellRes.2007，20：127；DevDyn，2017，246(11)：889-896。
3.进行测试前，样品按照VI-SOP-002作为化妆品原料样品进行前处理；
VI-SOP-002处理方式如下，根据产品的类型在实验过程中选择具体操作方法：
8.1化妆品原料
8.1.1水溶性原料：可用鱼胚胎培养液直接将受试物溶解配制成测试溶液。
8.1.2非水溶性原料：可选常用溶剂如甲醇、二甲基亚砜、乙醇等助溶。如将受试物和有机溶剂按1：1(重量g：体积mL)混匀，超声处理10min，然后加入鱼胚胎培养液配制成所需浓度，震荡30s后于6500×g离心10min。取上清液进行测试。
8.2化妆品产品
8.2.1水溶性产品：可用鱼胚胎培养液直接将受试物溶解配制成测试溶液。建议最高测试浓度为5g/L。
8.2.2非水溶性产品：可选常用溶剂如甲醇、二甲基亚砜、乙醇等助溶。如将受试物和有机溶剂按1：1(重量g：体积mL)混匀，超声处理10min，然后加入鱼胚胎培养液配制成所需浓度，震荡30s后于6500×g离心10min。取上清液进行测试。建议最高测试浓度为5g/L。
性能测试结果如下表，其中实施例1-6和对比例1-2的性能测试结果见图1-8：
Claims (10)
1.一种美白组合物，其特征在于，制备原料包括紫檀芪、化合物A；
所述的化合物A的结构式为：
其中R选自直链烷基、含支链烷基、羟基、苯基、环烷基、苯基、卤素原子、H中的一种。
2.根据权利要求1所述的美白组合物，其特征在于，化合物A中所述的R包括含支链烷基。
3.根据权利要求2所述的美白组合物，其特征在于，所述的支链烷基中支链为芳香基团。
4.根据权利要求1所述的美白组合物，其特征在于，所述的紫檀芪和化合物A的重量比为1：(0.5-10)；优选的，所述的紫檀芪和化合物A的重量比为1：6。
5.根据权利要求1所述的美白组合物，其特征在于，化合物A中所述的R包括苯乙基和/或丁基。
6.根据权利要求5所述的美白组合物，其特征在于，所述的化合物A包括
7.根据权利要求6所述的美白组合物，其特征在于，所述的
的重量比为1：(0.5-10)。
8.根据权利要求6或7所述的美白组合物，其特征在于，
的重量比为1：5。
9.根据权利要求1所述的美白组合物，其特征在于，制备原料还包括水。
10.一种根据权利要求9所述的美白组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将制备原料混合，加入水，超声或者搅拌，溶解，即得。
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