CN111514058A - 一种皮肤美白提亮剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种皮肤美白提亮剂及其制备方法，涉及皮肤美白领域，该提亮剂包括以下重量份数的原料：红没药醇2‑4份，4‑丁基间苯二酚10‑20份，防腐剂0.1‑1份，抗坏血酸0.1‑0.3份，卵磷脂1‑10份，PEG‑20失水山梨醇椰油酸酯5‑15份，甘油15‑30份，辛酸/癸酸甘油三酯10‑15份，氢氧化钠0.05‑0.25份，水10‑50份。本发明中的皮肤美白提亮剂的粒径小于100nm，提亮剂中的活性成分易渗透进入皮肤内部被皮肤吸收，美白效果好，能够提亮肤色，同时也具有较好的稳定性、较高的透明度以及长期使用不会产生皮肤过敏等优点。由于该美白提亮剂具有较高的稳定性，可以将作为美白液加入其它护肤品中，从而使该护肤品具有较佳的美白效果。

Description

一种皮肤美白提亮剂及其制备方法

技术领域：

本发明涉及护肤品领域，具体涉及一种皮肤美白提亮剂及其制备方法。

背景技术：

因为“一白遮三丑”的传统观念，女性对美白有着日益增加的迫切需求，因此，各种美白产品和美白方法也应运而生。目前很多美白产品是通过抑制体内黑色素的生成、促进黑色素的分解和抑制酪氨酸酶的方法实现美白效果。经研究发现4-丁基间苯二酚是一种能够抑制褐变的新型抗氧化剂，其具有优异的美白效果。然而4-丁基间苯二酚存在着难溶于水，容易被氧化和变色等缺点，这些缺点严重限制了其在化妆品中的应用。红没药醇为无色至淡黄黏稠液体，几乎不溶于水和甘油。目前，市场上有两种不同的红没药醇，分为合成和天然提取。天然提取红没药醇的分子只有一种高纯度的左旋异构体，这种左旋异构体正是红没药醇的功效来源，而合成的红没药醇会含有外消旋混合物，纯度不够，所以天然提取的红没药醇品质和效果都要高于合成的红没药醇。天然红没药醇通过抑制细胞内酪氨酸酶的活性来抑制黑色素的合成达到皮肤增白效果。天然红没药醇有抗炎抗菌及抗刺激作用，提高提高皮肤的抗刺激能力，修复有炎症受伤的皮肤如紫外线引起的皮肤损伤，此外在分子水平上通过对胶原酶活性的抑制作用和对胶原生物合成的促进作用，改善皮肤皱纹。天然红没药醇的提取途径主要分为两种，普通天然红没药醇是从春黄菊(洋甘菊)中萃取，可以得到平均33％的活性成分，抗敏舒缓作用有限。同时洋甘菊提取会包含15％左右蓝色的母菊薁，母菊薁会导致产品配方变色等不良问题，影响含有红没药醇的护肤品的稳定性。本发明选用从巴西榉树中提取的天然红没药醇，它含有高达99.5％的活性成分，不含母菊薁，不会导致配方产品变色，且不含法呢醇(金合欢醇，容易导致皮肤过敏)。但是红没药醇溶于低级醇(乙醇、异丙醇)、脂肪醇、甘油酯和石醋，几乎不溶水和甘油，当将其加入含有水和甘油的化妆品体系中会导致分层现象的出现，从而导致制备的化妆品的稳定性差。

发明内容：

本发明的目的是为了克服上述现有技术存在的不足之处，而提供一种皮肤美白提亮剂及其制备方法。

本发明采用的技术方案为：一种皮肤美白提亮剂，该提亮剂包括以下重量份数的原料：红没药醇2-4份，4-丁基间苯二酚10-20份，防腐剂0.1-1份，抗坏血酸0.1-0.3份，卵磷脂1-10份，PEG-20失水山梨醇椰油酸酯5-15份，甘油15-30份，辛酸/癸酸甘油三酯10-15份，氢氧化钠0.05-0.25份，水10-50份。

优选的，所述提亮剂包括以下重量份数的原料：红没药醇2.5-3.5份，4-丁基间苯二酚15-18份，防腐剂0.5-0.8份，抗坏血酸0.1-0.2份，卵磷脂5-8份，PEG-20失水山梨醇椰油酸酯10-12份，甘油20-25份，辛酸/癸酸甘油三酯10-12份，氢氧化钠0.1-0.2份，水20-40份。

优选的，所述防腐剂是由尼泊金甲酯和苯氧乙醇组成。

优选的，所述尼泊金甲酯、苯氧乙醇的质量百分数比为1:1。

本发明的另一个目的是提供一种皮肤美白提亮剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

步骤一：将氢氧化钠与水按照重量份数比为1:200配置成氢氧化钠水溶液；

步骤二：将配方量的红没药醇、4-丁基间苯二酚、防腐剂、抗坏血酸、卵磷脂、PEG-20失水山梨醇椰油酸酯、甘油及辛酸/癸酸甘油三酯均加入高压均质机中缓慢升温至50-70℃进行高速分散；

步骤三：向步骤二中的高压均质机中缓慢滴加步骤一中配置好的氢氧化钠水溶液搅拌直至溶液澄清透明；

步骤四：检验合格后出料，制得提亮剂成品。

本发明的有益效果为：本发明中的皮肤美白提亮剂的粒径小于100nm，提亮剂中的活性成分易渗透进入皮肤内部被皮肤吸收，美白效果好，能够提亮肤色，同时也具有较好的稳定性、较高的透明度以及长期使用不会产生皮肤过敏等优点。由于该美白提亮剂具有较高的稳定性，可以将作为美白液加入其它护肤品中，从而使该护肤品具有较佳的美白效果。该美白提亮剂利用纳米包裹技术制备得粒径小于100nm的纳米乳液，将4-丁基间苯二酚、红没药醇等活性物质稳定地包裹于纳米载体之中，能大幅增加吸收效率和生物利用度，克服了原有缺陷，该制备方法简单易操作，对设备依赖性小。

附图说明

图1为本发明中实施例中的粒径分布图。

图2为本发明实施例1和对比例2的美白效果图，图中A为活性成分聚集所形成的活性带。

图3为本发明实施例1对老年斑淡化的效果图。

图4为本发明实施例1、对比例5及对比例6的老年斑淡化效果对比图。

具体实施方式：

结合具体实施例对本发明进行进一步说明：

实施例1～3是本发明中的皮肤美白提亮剂及其制备方法，皮肤美白提亮剂的具体配方如下表：

实施例1至实施例3中的皮肤美白提亮剂分别采用如下制备方法制备：

该制备方法包括以下步骤：

步骤一：将氢氧化钠与水按照重量份数比为1:200配置成氢氧化钠水溶液；

步骤二：将配方量的红没药醇、4-丁基间苯二酚、防腐剂、抗坏血酸、卵磷脂、PEG-20失水山梨醇椰油酸酯、甘油及辛酸/癸酸甘油三酯均加入高压均质机中缓慢升温至50-70℃进行高速分散；高压均质机的升温速度为10℃/h。

步骤三：向步骤二中的高压均质机中缓慢滴加步骤一中配置好的氢氧化钠水溶液搅拌直至溶液澄清透明；

步骤四：检验合格后出料，制得提亮剂成品。

实施例1至实施例3中的美白提亮剂制备后，检测其PH，实施例1至实施例3的乳液PH为5-7。

对比例1至对比例6中的配方如下：

对比例1至对比例6中的皮肤美白提亮剂分别参照实施例1至实施例3中的制备方法进行制备。

使用效果实验：

(1)检测实施例1至实施例3中的美白提亮剂的粒径大小。

使用MALVERN粒度分析仪检测实施例1至实施例3中的美白提亮剂乳液混合液的粒径大小，其粒径分布见图1。从图1中可以看出，实施例1至实施例3中制备的美白提亮剂的粒径大小为：1～100nm。

(2)外观、卫生及微生物指标检测结果：

检测实施例1至实施例3、对比例1至对比例6中制备的产品的外观、卫生指标及微生物指标，具体测试结果见下表：

由上表可以看出，本发明实施例1至实施例3、对比例1至对比例6中的产品中的微生物的数量及种类符合要求。此外，从上表中可以推测出，卵磷脂的加入对提高整体溶液的透明度具有极大的作用，此外，4-丁基间苯二酚的加入对提高配方的稳定性也具有较好的作用。减少4-丁基间苯二酚及卵磷脂的加入量也会造成配方不稳定。因此，本发明中的最优选的红没药醇与4-丁基间苯二酚的比例为1:5。

(2)美白效果试验

分别测试实施例1和对比例2中的皮肤美白提亮剂的美白效果，将实施例1中的美白提亮剂涂抹在同一名受试者左侧胳膊上，将对比例2中的美白提亮剂涂抹在受试者右侧胳膊上，涂抹用量及涂抹范围相同。分别测试使用美白提亮剂3h、8h和12h后的效果，测试结果见图2。图2中A处是活性成分聚集所形成的活性成分带，从图2中可以看出，实施例1中的活性成分带可以有效快速的透过角质层，穿过黑素细胞膜进入黑素细胞，到达黑素小体，作用于黑素小体膜的酪氨酸酶活性中心，传输作用到靶点部位积聚，发挥抑制酪氨酸酶活性的作用。而对比例2相对于实施例1中的活性成分带的扩散速度较慢，同时，实施例1中的活性成分带的宽度大于对比例2中的活性成分带，表明对比例2中的能够渗透进入皮肤的活性成分小于实施例1。本申请人推测其主要原因是对比例2中的配方中缺少卵磷脂，从而导致对比例2中无法形成纳米包裹状态，对比例2配方中的活性成分溶解性差，从而影响活性成分的渗透性。而实施例1可以形成纳米包裹活性成分的纳米乳液，增加活性成分的溶解性，促进活性成分在皮肤中的渗透作用。

(3)淡斑效果测试：

选取15名55-69岁的女性受试者，平均分成三组，每组5人，第一组使用实施例1中的美白提亮剂，第二组使用对比例5中的美白提亮剂，第三组使用对比例6中的美白提亮剂，分别测试使用4周、8周及12周后，老年斑的淡化程度，其测试结果见图4。从图4中可以看出，添加有4-丁基间苯二酚的皮肤美白提亮剂可以明显淡化老年斑，且老年斑淡化程度明显比添加有4-己基间苯二酚或苯乙基间苯二酚的美白提亮剂的大。

此外，测试第一组中受试者使用12周后的皮肤表面变化情况，具体测试结果见图3，图3中左侧老年斑颜色较深的图片为未使用实施例1中的美白提亮剂时的皮肤状态，右侧为使用12周后的皮肤表面状态，从图3中可以看出，使用实施例1中的美白提亮剂后，老年斑的颜色及斑点大小均有较大的改善。

(4)刺激性测试：

选取健康豚鼠70只，平均分成7组，每组10只豚鼠，在试验前24h，使用脱毛剂将所有豚鼠背部脊柱两侧的毛发脱掉，不得损伤豚鼠的皮肤，豚鼠去毛范围，左右各约3cm*3cm，其中实施例1组使用实施例1中的美白提亮剂，实施例2组使用实施例2中的美白提亮剂，实施例3组使用实施例3中的美白提亮剂，对比例1组使用对比例1中的美白提亮剂，对比例3组使用对比例3中的美白提亮剂，对比例4组使用对比例4中的美白提亮剂。将对应的产品0.5mL直接涂抹于每只豚鼠一侧的3cm*3cm的去毛区域，每只豚鼠的另一侧作为空白对照，观察豚鼠涂抹产品1h、24h、48h的皮肤局部反应，并记录每组豚鼠皮肤刺激情况，具体测试结果见下表：

结果显示：本发明中实施例1至实施例3中的产品使用时均无刺激性，可以长期使用，安全可靠。此外，对比例1中因未添加红没药醇，因此其对豚鼠皮肤产生强刺激，而对比例2因配方中无添加卵磷脂，整个乳液体系无法形成纳米包裹体系，红没药醇溶解度低，从而影响其药性并对皮肤产生强烈刺激性。对比例3中未添加4-丁基间苯二酚，整个乳液体系对豚鼠皮肤也具有一定的刺激性，对比例4中添加的4-丁基间苯二酚与卵磷脂的量均减少，其配置的美白提亮剂对皮肤也产生了轻微刺激。综上，本申请人推测卵磷脂、4-丁基间苯二酚及红没药醇的加入可以降低整个乳液对皮肤的刺激。

综上所述，本发明中的皮肤美白提亮剂的粒径小于100nm，提亮剂中的活性成分易渗透进入皮肤内部被皮肤吸收，美白效果好，能够提亮肤色，同时也具有较好的稳定性、较高的透明度以及长期使用不会产生皮肤过敏等优点。由于该美白提亮剂具有较高的稳定性，可以将作为美白液加入其它护肤品中，从而使该护肤品具有较佳的美白效果。该美白提亮剂利用纳米包裹技术制备得粒径小于100nm的纳米活性物，将4-丁基间苯二酚、红没药醇等活性物质稳定地包裹于纳米载体之中，能大幅增加吸收效率和生物利用度，克服了原有缺陷，该制备方法简单易操作，对设备依赖性小。

对于本领域的技术人员来说，可根据以上技术方案以及构思，做出其他各种相应的改变以及变形，而所有的这些改变和变形都应该属于本发明权利要求的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种皮肤美白提亮剂，其特征在于：该提亮剂包括以下重量份数的原料：红没药醇2-4份，4-丁基间苯二酚10-20份，防腐剂0.1-1份，抗坏血酸0.1-0.3份，卵磷脂1-10份，PEG-20失水山梨醇椰油酸酯5-15份，甘油15-30份，辛酸/癸酸甘油三酯10-15份，氢氧化钠0.05-0.25份，水10-50份。

2.根据权利要求1所述的皮肤美白提亮剂，其特征在于：所述提亮剂包括以下重量份数的原料：红没药醇2.5-3.5份，4-丁基间苯二酚15-18份，防腐剂0.5-0.8份，抗坏血酸0.1-0.2份，卵磷脂5-8份，PEG-20失水山梨醇椰油酸酯10-12份，甘油20-25份，辛酸/癸酸甘油三酯10-12份，氢氧化钠0.1-0.2份，水20-40份。

3.根据权利要求1所述的皮肤美白提亮剂，其特征在于：所述防腐剂是由尼泊金甲酯和苯氧乙醇组成。

4.根据权利要求3所述的皮肤美白提亮剂，其特征在于：所述尼泊金甲酯、苯氧乙醇的质量百分数比为1:1。

5.一种皮肤美白提亮剂的制备方法，其特征在于：该制备方法包括以下步骤：

步骤一：将氢氧化钠与水按照重量份数比为1:200配置成氢氧化钠水溶液；

步骤二：将配方量的红没药醇、4-丁基间苯二酚、防腐剂、抗坏血酸、卵磷脂、PEG-20失水山梨醇椰油酸酯、甘油及辛酸/癸酸甘油三酯均加入高压均质机中缓慢升温至50-70℃进行高速分散；

步骤三：向步骤二中的高压均质机中缓慢滴加步骤一中配置好的氢氧化钠水溶液搅拌直至溶液澄清透明；

步骤四：检验合格后出料，制得提亮剂成品。

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