CN108434057A - 一种温和祛斑组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种温和祛斑组合物及其制备方法，本发明公开了一种组合物，包括以下重量份的组分：包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚5～40份、丁基间苯二酚5～55份、燕麦生物碱0.5～5份。丁基间苯二酚可以抑制酪氨酸和酪氨酸酶的活性，同时阻止其发出形成黑色素的信号，从而达到抑制黑色素形成的功效，同时添加具有可以减少氧自由基，优异抗氧化性能的苯乙基间苯二酚，燕麦生物碱是一种提取自燕麦麸皮中的物质，是一种含有酚羟基的生物碱。具有抗炎、抗氧化、止痒舒缓肌肤等诸多生物活性，三者复配发生协同作用，起到美白祛斑抗炎的增效协同作用，产品可以明显改善肤质，提高皮肤弹性，效果明显高于单独添加其中一种或两种物质，并且安全无刺激。

Description

一种温和祛斑组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种温和祛斑组合物及其制备方法。

背景技术

皮肤灰暗和色斑是黑色素细胞在皮肤表层的不均匀分布和积聚的结果。黑色素是存在于表皮基底层的黑色素细胞合成的，黑色素小体中前驱酪氨酸在酪氨酸酶作用下生成黑色素，这种黑色素在表皮内异常增加使患者发生黄褐斑。黑色素是皮肤中最重要的色素，它决定我们的肤色。同时，黑色素也是人体皮肤的自然防卫系统，可以抵御紫外线对皮肤的伤害。但当黑色素产生过多或分布不均匀时，却会导致色素沉淀，形成黑斑，影响仪容。随着现代科技的进步，人们开始使用更温和、有效的美白护肤品来达致肌肤白暂的心愿。通过抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的产生，从而防止新的色素沉淀，改善因日晒或内分泌失调而造成的肌肤晦暗，增加肤色明净度及匀称度，并逐渐淡化黑斑。

目前祛斑的产品很多，然而，大多数产品，虽然在成分上改进为天然提取成分，但是大部分祛斑效果不明显，而祛斑效果较好的产品容易引起红斑、水肿、发痒、刺痛等复杂的皮肤问题，现有人们对皮肤护理的要求并不仅仅是祛斑；一系列的副作用也是人们考虑范围之内，因此需要一款安全有效的美白祛斑护肤产品，将能解决目前大多数女性面临的这一护肤难题。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种温和祛斑组合物以及其制备方法，该祛斑组合物较好的美白祛斑功能，同时又具备抗过敏作用。

为实现上述目的，本发明所采取的技术方案：一种温和祛斑组合物，其特征在于，包括以下成分，苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚、燕麦生物碱或苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚、燕麦生物碱的衍生物。

现有技术中一般多采用间苯二酚衍生物进行美白祛斑，然而其效果不尽理想，且本申请发明人经过大量研究发现，将苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚、燕麦生物碱进行复配，其美白祛斑抗氧化效果显著优于单独添加；复配燕麦生物碱及其衍生物等多种抗刺痛原料，能够有效的降低美白原料的刺激性，抗刺痛、抗过敏，性能温和，这一点是单独的苯乙基间苯二酚和丁基间苯二酚所不具备地；且本发明是一款以极性油脂为溶剂的液体祛斑原料，通过极性油脂的封闭作用，克服了丁基间苯二酚在空气中易变色易吸潮的特点，能够长期保持相对稳定状态，且使用方便。

优选地，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚5～40份、丁基间苯二酚 5～55份、燕麦生物碱0.5～5份。

优选地，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚15～20份、丁基间苯二酚20～40份、燕麦生物碱2～4份。本发明组合物中，组分的配比会影响组合物的效果，研究发现，在所述优选的重量份范围内，本发明组合物的美白祛斑效果更佳。

优选地，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚40 份、燕麦生物碱4份。申请人在大量实验中意外发现，在该特定的重量配比下，本发明组合物的美白祛斑效果达到最佳。

优选地，所述苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚质量比为1:2。申请人在大量实验中意外发现，在该特定的重量配比下，本发明组合物的祛斑美白效果达到最佳。

一种任一所述的温和祛斑组合物的制备方法，所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

所述温和祛斑组合物在制备护肤品中的应用。

一种所述温和祛斑组合物的护肤品。所述护肤品可以是护肤霜、眼霜、面膜、洗面奶、柔肤水或精华素等。

优选地，所述组合物在所述护肤品中的重量百分比为0.5～2.5％。

优选地，还包括下述重量百分含量的组分：保湿剂15～25％，乳化剂18～24％，防腐剂0.4～0.7％，增稠剂1.5～3％，余量为水。保湿剂可使皮肤保持湿润效果而不会影响组合物的皮肤渗透性，增稠剂能使皮肤光滑感和润湿感而不会有粘腻。

本发明所用美白祛斑组合物主要成分以及功效如下：

苯乙基间苯二酚具有抗氧化功效，是优秀的抗氧剂:比VE/VC/BHT的抗氧化性好，苯乙基间苯二酚具有很强的抑制酪氨酸酶和抑制黑色素的活性，但本申请中只作为抗氧化原料，不作为美白祛斑原料。

燕麦生物碱是一种提取自燕麦麸皮中的物质，是一种含有酚羟基的生物碱。具有抗炎、抗氧化、止痒舒缓肌肤等诸多生物活性，是一种良好的化妆品活性成分，可以广泛的应用于婴童用品、敏感肌肤护理、湿疹等皮肤护理。

丁基间苯二酚是一款性能优良的美白原料，具有较强的美白祛斑能力，其美白效果为曲酸的10倍以上，β-熊果苷的50倍以上。

本发明的有益效果在于：1、丁基间苯二酚可以抑制酪氨酸和酪氨酸酶的活性，同时阻止其发出形成黑色素的信号，从而达到抑制黑色素形成的功效，同时添加具有可以减少氧自由基，优异抗氧化性能的苯乙基间苯二酚，燕麦生物碱是一种提取自燕麦麸皮中的物质，是一种含有酚羟基的生物碱。具有抗炎、抗氧化、止痒舒缓肌肤等诸多生物活性，三者复配发生协同作用，起到美白祛斑抗炎的增效协同作用，产品可以明显改善肤质，提高皮肤弹性，效果明显高于单独添加其中一种或两种物质，并且安全无刺激。

2、与传统原料相比，本发明是一款以极性油脂为溶剂的液体祛斑原料，通过极性油脂的封闭作用，克服了丁基间苯二酚在空气中易变色易吸潮的特点，能够长期保持相对稳定状态，且使用方便。

3、本发明复配燕麦生物碱及其衍生物等多种抗刺痛原料，能够有效的降低美白原料的刺激性，抗刺痛、抗过敏，性能温和，这一点是单独的苯乙基间苯二酚和丁基间苯二酚所不具备地。

4、本发明的组合物本身为液体，且溶于极性油脂。过去两种原料多为单独使用，该原料为苯乙基间苯二酚，丁基间苯二酚和燕麦生物碱及其衍生物等多种抗刺痛原料的复合物，性能温和，使用更为方便。

具体实施方式

以下实施例所涉及各原料如无特别说明，均为市售通用产品。

实施例1

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚40份、燕麦生物碱4份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合2.5％，保湿剂15％，乳化剂24％，防腐剂0.6％，增稠剂2.2％，余量为水；其中所述保湿剂为丙二醇，所述乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚-6，所述增稠剂为黄原胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸丙酯。

本实施例护肤品的制备方法为：

(1)将保湿剂和增稠剂加至乳化锅中，再加入去离子水，先在室温下搅拌到彻底分散，然后边搅拌边升温到75～80℃，继续搅拌至溶解均匀，保持温度；

(2)将乳化剂和防腐剂加热后，加入到步骤(1)的乳化锅中，并将温度控制在75-80℃之间，然后进行均质乳化，再通冷却水降温，当降温到50℃时，加入本实施例的组合物，继续搅拌至均匀，得到本实施例的护肤品。

实施例2

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚20份、燕麦生物碱2份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合1.0％，保湿剂25％，乳化剂18％，防腐剂0.4％，增稠剂3％，余量为水；其中所述保湿剂为1，3丁二醇，所述乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚-25，所述增稠剂为黄原胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯。

本实施例护肤品的制备方法同实施例1。

实施例3

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚5份、丁基间苯二酚5份、燕麦生物碱0.5份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合2％，保湿剂20％，表面活性剂21％，防腐剂0.7％，增稠剂1.5％，余量为水；其中所述保湿剂为丙二醇，所述乳化剂为单硬脂酸甘油酯，所述增稠剂为卡拉胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯。

本实施例护肤品的制备方法同实施例1。

实施例4

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚15份、丁基间苯二酚35份、燕麦生物碱3份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合物 1.2％，保湿剂15％，乳化剂24％，防腐剂0.6％，增稠剂2.2％，余量为水；其中所述保湿剂为丙二醇，所述乳化剂为单硬脂酸甘油酯，所述增稠剂为黄原胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸丙酯。

本实施例护肤品的制备方法同实施例1。

实施例5

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚40份、丁基间苯二酚23份、燕麦生物碱5份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合物0.5％，保湿剂15％，乳化剂24％，防腐剂0.6％，增稠剂2.2％，余量为水；其中所述保湿剂为甘油，所述乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚-6，所述增稠剂为卡拉胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸丙酯。

本实施例护肤品的制备方法同实施例1。

实施例6

本实施例的一种温和祛斑组合物，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚10份、丁基间苯二酚55份、燕麦生物碱衍生物2份。

本实施例的所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

本实施例的护肤品由下述重量百分比的组分组成：本实施例的组合物1.8％，保湿剂15％，乳化剂24％，防腐剂0.6％，增稠剂2.2％，余量为水；其中所述保湿剂为甘油，所述乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚-6，所述增稠剂为卡拉胶，所述防腐剂为对羟基苯甲酸丙酯。

本实施例护肤品的制备方法同实施例1。

实施例7

本发明的护肤品具有美白祛斑抗氧化的效果。本实施例考察了苯乙基间苯二酚和丁基间苯二酚的重量比对本发明护肤品效果的影响。为了考察该影响，我们按照实施例1的方法制备了不同的试验组护肤品。各试验组护肤品均由下述重量百分比的组分组成：温和祛斑组合物0.5～2.5％、保湿剂15～25％，表面活性剂18～24％，防腐剂0.4～0.7％，增稠剂1.5～3％，余量为水；其中，苯乙基间苯二酚5～40份、丁基间苯二酚5～55份、燕麦生物碱0.5～5份。苯乙基间苯二酚与丁基间苯二酚质量比如表4所示。

组别	苯乙基间苯二酚与丁基间苯二酚
		实验组1	1:2
实验组2	1:1
		实验组3	2:1
实验组4	1:1.8

效果例1

为了考察本发明护肤品中，温和祛斑组合物中各组分配比对护肤品美白祛斑效果的影响，我们按照实施例1的方法制备了不同的试验组护肤品。各试验组护肤品均由下述重量百分比的组分组成：抗氧化且美白组合物0.5～2.5％、保湿剂15～25％，乳化剂18～24％，防腐剂0.4～0.7％，增稠剂1.5～3％，余量为水；其中抗氧化且美白组合物由表1所示的组分组成。

表1

实验效果

1、豚鼠皮肤刺激实验

各取0.5g实施例1～7护肤品组合物，采用去离子水稀释至100g配置成受试样品。受试样品采用皮肤刺激性试验方法(《化妆品卫生规范》2007版毒理学试验方法)进行测试。

实验动物：豚鼠体重250g～300g。

实验结果：经14天皮肤刺激试验，未见刺激反应。

2、美白效果实验

酪氨酸酶抑制率

酪氨酸酶是一种多酚氧化酶，是皮肤黑色素形成过程中的关键酶、限速酶，酪氨酸酶的活性与黑色素合成量呈正相关，其活性改变可引起色素障碍性皮肤病。酪氨酸酶抑制剂通过抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成，可用来预防和治疗色素沉着等疾病。

实验材料：L-酪氨酸溶液(0.5mg/ml)，酪氨酸酶(100U/ml)方法参考现有技术 (任清,于晓艳等，微生物酵素美白抗衰老功效研究，香料香精化妆品，2008年3 期)测定上述实施例与对比例的酪氨酸酶抑制率，得到表2。

实验结果

表2

上述表2中，实施例1至6中苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱这三种物质的重量份均在本发明所述范围内，苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱复配具有美白功效。而三者复配其美白功效最好。对比例1～2 分别缺少丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚成分，其美白效果相比于本发明显著降低，对比例3、4中苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱的重量份不全在本发明范围之内，实施例1～6所述护肤品的美白效果明显优于对比例3、4，可见，苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱这三种物质按本发明所述重量份组合在一起，使本发明护肤品的美白效果更好。并且，由表2的结果可见，实施例1所述护肤品的祛斑效果最佳，由此可知，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚40份、燕麦生物碱4份，本发明护肤品的美白效果最好，这是申请人意外发现的。

实验组1至4考察的是苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚质量比对本发明美白的效果影响，结果发现当苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚质量比为1:2时，其效果最佳。

3、祛斑效果评价

试验方法：

(1)一般资料

受试组：本发明的组合物就实施例1～7及对比例1～4每组实施例都对50例观察了解祛斑祛皱效果；

实验者年龄18～60岁，头面部可见有不同程度的黯沉、黑斑、黄褐斑色素沉淀症状，且无任何痛痒等症状。

(2)使用方法：受试组与对照组均为早晚避开眼部涂抹于面部，早晚各一次。

(3)结果评判标准：

色斑试验观察指标：1、色斑面积大小的变化：用标尺测量同一黄褐斑受试前后的长度和宽度，计算色斑面积；2、色斑颜色深浅的变化：按照中国科学院地理研究所设计研制，测绘出版社1992年出版的《实用标准色卡》(第一版) 中的棕色(Y+M+BK即黄+品红+黑的叠色)色卡为黄褐斑颜色深浅的判断标准：I度(15、20、5)，II度(30、40、10)，III度(40、60、15)。

(4)祛斑效果判断

1、显效：黄褐斑颜色明显变浅，面积减少＞1/3，不产生新黄褐斑；

2、有效：黄褐斑颜色变浅，面积减少≤1/3，不产生新黄褐斑；

3、无效：黄褐斑颜色及面积无明显变化。

(5)试验结果

表3

	显效	有效	无效
				实施例1	94％	4％	2％
实施例2	85％	12％	3％
				实施例3	83％	10％	7％
实施例4	88％	10％	2％
				实施例5	83％	8％	9％
实施例6	84％	10％	6％
				对比例1	40％	30％	30％
对比例2	48％	30％	22％
				对比例3	58％	26％	16％
对比例4	54％	24％	22％

苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱复配具有祛斑功效。而三者复配其祛斑功效最好。对比例1～2分别缺少丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚成分，其祛斑效果相比于本发明显著降低，对比例3、4中苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱的重量份不全在本发明范围之内，实施例1～6所述护肤品的祛斑效果明显优于对比例3～4，可见，苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚与燕麦生物碱这三种物质按本发明所述重量份组合在一起，使本发明护肤品的祛斑效果更好。并且，由表2的结果可见，实施例1所述护肤品的祛斑效果最佳，由此可知，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚40份、燕麦生物碱4份，本发明护肤品的祛斑效果最好，这是申请人意外发现的。

4、抗氧化效果实验

上述试验组护肤品的抗氧化活性以清除DPPH自由基能力大小表示。取实施例1～6的样品各2.0g，加入2.0mL1.52×10^～4mmol/L的DPPH无水乙醇溶液充分混匀，室温避光静置30min后，以溶剂为空白对照，517nm处测吸光度 A1；以同体积溶剂代替样品溶液做阴性对照，测定吸光度A2；以同体积无水乙醇代替DPPH溶液做空白组，测定吸光度A3。每组做3个重复，求其平均值。按下式计算清除率：

样品对DPPH的清除率(％)＝[1-(A1-A3)/A2]×100％，结果如表4所示。

表4

试验组	DPPH的清除率％
		实施例1	89.7
实施例2	87.2
		实施例3	86.1
实施例4	87.6
		实施例5	85.0
实施例6	86.8

从表4中可看出，本发明制备的组合物具有优异的抗氧化效果，本发明中，起抗氧化效果成分为苯乙基间苯二酚，同时与丁基间苯二酚与燕麦生物碱复配，起到美白祛斑抗氧化功能。

效果例2

本发明的护肤品不仅具有美白祛斑的效果，还能具有抗过敏消炎作用。本效果例考察了本发明护肤品抗过敏效果的影响。

本发明实施例1～6消炎止痒作用试验

设置实施例1～6以及对照组，取小鼠140只，雄雌各半，随机分为7组，每组20只，实施例1～6中的小鼠使用本发明护肤品，对照组中的小鼠使用50％生理盐水。

具体实验过程为：第一天将小鼠右后足背去毛，并用粗砂纸均匀擦伤足背剃毛处1cm²。第二天在每组小鼠足背创面处分别涂擦实施例1～6和对照组中的护肤品，每次涂擦量为0.5ml/只，每日3次，共涂擦7次。于末次涂擦30min 后，向小鼠足背创面滴磷酸组胺生理盐水溶液，而后每隔3min递增磷酸组胺生理盐水溶液浓度，其浓度分别为0.01％、0.02％、0.03％、0.04％依次递增，浓度每次增加0.01％，每次滴加量0.05ml，至小鼠回头舔右后足为止。计算组织胺的总量，作为本发明的致痒阀；与对照组比较，进行组间差异分析，止痒作用试验结果见表5。

表5 实施例1～6及对照组中的护肤品对组织胺所至小鼠瘙痒的影响

研究表明，组织胺是一种可以引起皮肤瘙痒的重要递质。小鼠在普通环境下受抗原刺激后，其皮损、病理和免疫等的特征与人类异位皮损相一致。上述实验结果表明，与空白对照组相比，本发明的护肤品都可有效地抑制磷酸组织胺引起的皮肤瘙痒，具有消炎止痒作用。

最后所应当说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

Claims (10)

1.一种温和祛斑组合物，其特征在于，包括以下成分，苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚、燕麦生物碱或苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚、燕麦生物碱的衍生物。

2.根据权利要求1所述的温和祛斑组合物，其特征在于，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚5～40份、丁基间苯二酚5～55份、燕麦生物碱0.5～5份。

3.根据权利要求1所述的温和祛斑组合物，其特征在于，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚15～20份、丁基间苯二酚20～40份、燕麦生物碱2～4份。

4.根据权利要求1所述的温和祛斑组合物，其特征在于，包括以下重量份的成分，苯乙基间苯二酚20份、丁基间苯二酚40份、燕麦生物碱4份。

5.根据权利要求1所述的温和祛斑组合物，其特征在于，所述苯乙基间苯二酚、丁基间苯二酚质量比为1:2。

6.一种如权利要求1-5任一所述的温和祛斑组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。

7.如权利要求1～6任一项所述温和祛斑组合物在制备护肤品中的应用。

8.一种含有如权利要求1～5任一项所述温和祛斑组合物的护肤品。

9.如权利要求8所述的护肤品，其特征在于：所述组合物在所述护肤品中的重量百分比为0.5～2.5％。

10.如权利要求9所述的护肤品，其特征在于：还包括下述重量百分含量的组分：保湿剂15～25％，乳化剂18～24％，防腐剂0.4～0.7％，增稠剂1.5～3％，余量为水。