CN113679672A - 一种高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及兽药制剂技术领域，具体涉及一种阿莫西林可溶性粉的制备方法。本发明的制备方法采用葡萄糖熔融包被的原理，把碱性助溶剂和阿莫西林原料物理隔离，能够提高阿莫西林可溶性粉的水溶性，同时保证长期保存的稳定性。以该法制得的阿莫西林可溶性粉，水溶性以阿莫西林纯品计算，从不足3000ppm，上涨到17000ppm。
Description
技术领域
本发明涉及兽药制剂技术领域，具体涉及一种阿莫西林可溶性粉的制备方法。
背景技术
阿莫西林是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用。阿莫西林制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等，在兽药中以可溶性粉为主，通过混饲或饮水的方式服用。由于阿莫西林微溶于水，传统阿莫西林可溶性粉制备过程中一般加入碳酸钠等助溶剂以增加其水溶性；但是阿莫西林在水中稳定性很差，容易受酸、碱、水及青霉素酶等的作用而导致水解破裂而失去活性。
阿莫西林原料本身，微溶于水，水溶性不超过3000ppm。按照《中华人民共和国兽药典（2020年版）》一部要求，阿莫西林可溶性粉为白色或类白色结晶性粉末，水分含量不得过5.0%。阿莫西林在碱性条件下，会大幅度增加水溶性；但是配方中添加无水碳酸钠等碱性辅料，长期保存过程中，会导致变黄、有效成分含量下降；现有的制备工艺还未能解决这一问题。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明提供一种高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，能够提高阿莫西林可溶性粉的水溶性，同时保证长期保存的稳定性。
为实现上述目的，本发明采用以下技术方案来实现。
一种高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，采用葡萄糖熔融包被的原理，把碱性助溶剂和阿莫西林原料物理隔离，具体包括以下步骤：
第一步，无水碳酸钠，粉碎过120目筛；
第二步，按质量计，准备3份无水葡萄糖+1份水，120℃熔化；持续加热直到不再冒泡，加入1份无水碳酸钠；持续搅拌，直到无水碳酸钠呈现均匀混悬状态；
第三步，转移到真空干燥箱，85~95℃、-0.09MPa或者更高负压条件下，烘干至水分低于0.5%；
第四步，烘干后，粉碎过80目筛，得到无水葡萄糖熔融粉；
第五步，最后是制剂阶段。《中华人民共和国兽药典（2020年版）》一部规定，阿莫西林可溶性粉含阿莫西林（纯品）应为标示量的90.0%~110.0%。阿莫西林原料含3个结晶水，阿莫西林纯品质量占三水阿莫西林总质量的87.1%。添加标示量95%~105%的阿莫西林原料（以阿莫西林纯品计算），并添加阿莫西林纯品含量1.5倍的无水葡萄糖熔融粉，不足部分用无水葡萄糖细粉补充；混合均匀、分装，配制得到10%阿莫西林可溶性粉或者30%阿莫西林可溶性粉。
优选地，第三步中，烘干条件为85℃、-0.09MPa，需烘干至水分含量为0.2% ~0.5%。
优选地，第五步中，配制10%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%阿莫西林原料（即三水阿莫西林）11.02~11.66份，无水葡萄糖熔融粉14.25~15.75份；配制30%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%的阿莫西林原料（即三水阿莫西林）33.05~36.53份，无水葡萄糖熔融粉42.75~47.25份。
更优选地，第五步中，配制10%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%阿莫西林原料（即三水阿莫西林）11份，无水葡萄糖熔融粉15份；配制30%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%的阿莫西林原料（即三水阿莫西林）34份，无水葡萄糖熔融粉45份。
有益效果：
本发明采用葡萄糖熔融包被的原理，把碱性助溶剂和阿莫西林原料物理隔离，长期存放，也不会变色。以该法制得的阿莫西林可溶性粉，水溶性以阿莫西林纯品计算，从不足3000ppm，上涨到17000ppm。长期保存稳定性试验，用透明塑料袋密封后，放在恒温恒湿箱（40℃，75%相对湿度）中保存6个月，不结块，不变色，按照国标检测合格。
（无水葡萄糖熔点151℃左右，在该熔点温度下，容易变黄。加少量水后，120℃能彻底熔化，而且不变色。）本发明的制备方法中，无水葡萄糖融化后，包裹无水碳酸钠，作为阿莫西林可溶性粉的助溶剂。这样一来，即增加了阿莫西林的水溶性，又能保证长期保存的稳定性。
附图说明
图1为实施例1中10%高水溶性阿莫西林可溶性粉成品的稳定性加速试验样品变化图。
图2为实施例1中对照品的稳定性加速试验样品变化图。
图3为实施例2中30%高水溶性阿莫西林可溶性粉成品的稳定性加速试验样品变化图。
图4为实施例2中对照品的稳定性加速试验样品变化图。
具体实施方式
为了能够更清楚地理解本发明的上述目的、特征和优点，下面结合附图和具体实施方式对本发明进行进一步的详细描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明，但是，本发明还可以采用其他不同于在此描述的其他方式来实施，因此，本发明并不限于下面公开的具体实施例的限制。
实施例1
10%高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备
1. 制作无水葡萄糖熔融粉
1.1 无水碳酸钠，粉碎过120目筛，备用。
1.2按质量计，将3份无水葡萄糖和1份水混合，120℃熔化；持续加热直到不再冒泡，加入1份无水碳酸钠；持续搅拌，直到无水碳酸钠呈现均匀混悬状态；
1.3 转移到真空干燥箱，85℃、-0.09MPa条件下，烘干至水分低于0.5%；
1.4 烘干后，粉碎过80目筛，得到无水葡萄糖熔融粉。
2. 填充剂粉碎：无水葡萄糖粉碎，过80目筛，备用。
3. 10%阿莫西林可溶性粉组方和具体用量如下表1所示
表1
| 有效成分 | 阿莫西林 | 11.50kg |
| 助溶剂 | 无水葡萄糖熔融粉 | 15.00kg |
| 填充剂 | 无水葡萄糖 | 73.50kg |
4. 实验对照10%阿莫西林可溶性粉组方和具体用量如下表2所示
表2
| 有效成分 | 阿莫西林 | 11.50kg |
| 助溶剂 | 无水碳酸钠 | 3.75kg |
| 填充剂 | 无水葡萄糖 | 84.75kg |
5. 总混
将上述表1、表2中的三种原料分别总混、分装、密封，即制得10%高水溶性阿莫西林可溶性粉成品和对照品。
6. 长期稳定性加速试验
将上述两种10%阿莫西林可溶性粉，放在恒温恒湿箱（40℃，75%相对湿度），保存6个月。每个月取样检测一次，观察颜色变化。
6.1 表1配方，采用无水葡萄糖熔融粉做助溶剂，恒温恒湿箱6个月未变色，如图1所示。含量变化如表3所示。《中华人民共和国兽药典（2020年版）》一部规定，阿莫西林可溶性粉含阿莫西林（纯品）应为标示量的90.0%-110.0%。阿莫西林原料含3个结晶水，阿莫西林纯品质量占三水阿莫西林总质量的87.1%。
表3
| 月份 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 阿莫西林纯品 | 10.16% | 10.11% | 10.07% | 9.99% | 9.94% | 9.83% |
| 标示含量占比 | 101.6% | 101.1% | 100.7% | 99.9% | 99.4% | 98.3% |
6.2 表2配方，采用无水碳酸钠做助溶剂，恒温恒湿箱6个月，10%阿莫西林可溶性粉颜色由纯白色逐渐变黄，如图2所示。含量变化如表4所示。
表4
| 月份 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 阿莫西林纯品 | 9.98% | 9.68% | 9.45% | 9.25% | 8.91% | 8.84% |
| 标示含量占比 | 99.8% | 96.8% | 94.5% | 92.5% | 89.1% | 88.4% |
实施例2
高水溶性30%阿莫西林可溶性粉的制备
1. 制作无水葡萄糖熔融粉
1.1 无水碳酸钠，粉碎过120目筛；
1.2按质量计，准备3份无水葡萄糖+1份水，120℃熔化；持续加热直到不再冒泡，加入1份无水碳酸钠；持续搅拌，直到无水碳酸钠呈现均匀混悬状态；
1.3 转移到真空干燥箱，85℃、-0.09MPa条件下，烘干至水分低于0.5%；
1.4 烘干后，粉碎过80目筛，得到无水葡萄糖熔融粉。
2. 填充剂粉碎：无水葡萄糖粉碎，过80目筛，备用。
3. 30%阿莫西林可溶性粉组方和具体用量如下表5所示
表5
| 有效成分 | 阿莫西林 | 34.0kg |
| 助溶剂 | 无水葡萄糖熔融粉 | 45.0kg |
| 填充剂 | 无水葡萄糖 | 21.0kg |
4. 实验对照30%阿莫西林可溶性粉组方和具体用量如下表6所示
表6
| 有效成分 | 阿莫西林 | 34.00kg |
| 助溶剂 | 无水碳酸钠 | 11.25kg |
| 填充剂 | 无水葡萄糖 | 54.75kg |
5. 总混
将上述表5、表6中的三种原料分别总混、分装、密封，即制得30%高水溶性阿莫西林可溶性粉成品和对照品。
6. 长期稳定性加速试验
将上述两种30%阿莫西林可溶性粉，放在恒温恒湿箱（40℃，75%相对湿度），保存6个月。每个月取样检测一次，观察颜色变化。
6.1 表5配方，采用无水葡萄糖熔融粉做助溶剂，恒温恒湿箱6个月未变色，如图3所示。含量变化如表7所示。《中华人民共和国兽药典（2020年版）》一部规定，阿莫西林可溶性粉含阿莫西林（纯品）应为标示量的90.0%-110.0%。阿莫西林原料含3个结晶水，阿莫西林纯品质量占三水阿莫西林总质量的87.1%。
表7
| 月份 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 阿莫西林纯品 | 29.76% | 29.44% | 29.18% | 28.91% | 28.74% | 28.69% |
| 标示含量占比 | 99.2% | 98.1% | 97.3% | 96.4% | 95.8% | 95.6% |
6.2 表6配方，采用无水碳酸钠做助溶剂，恒温恒湿箱6个月，30%阿莫西林可溶性粉颜色由纯白色逐渐变黄，如图4所示。含量变化如表8所示。
表8
| 月份 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 阿莫西林纯品 | 28.87% | 27.13% | 25.64% | 24.05% | 23.47% | 22.97% |
| 标示含量占比 | 96.2% | 90.4% | 85.5% | 80.2% | 78.2% | 76.6% |
现代化养猪场、养鸡场，通常采用饮水加药器投药。饮水加药器具体原理，就是按照一定的比例，把药物的浓缩水溶液，均匀注入水管内，让猪（鸡）饮用。绝大多数兽药的基础用量是100ppm（药物纯品计算），饮水加药器要求药物至少能够达到100倍浓配（10000ppm），否则不能满足基础投药量。阿莫西林原料本身水溶性不足3000ppm（30倍浓配），不能满足饮水加药器的实际需求。本发明的制备方法制作的阿莫西林可溶性粉，水溶性高达17000ppm，就是170倍浓配，能够很好地应用于现代化养殖场的饮水加药器。
以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (5)
1.一种高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，采用葡萄糖熔融包被的原理，把碱性助溶剂和阿莫西林原料物理隔离，具体包括以下步骤：
第一步，无水碳酸钠，粉碎过120目筛；
第二步，按质量计，准备3份无水葡萄糖+1份水，120℃熔化；持续加热直到不再冒泡，加入1份无水碳酸钠；持续搅拌，直到无水碳酸钠呈现均匀混悬状态；
第三步，转移到真空干燥箱，85~95℃、-0.09MPa条件下，烘干至水分低于0.5%；
第四步，烘干后，粉碎过80目筛，得到无水葡萄糖熔融粉；
第五步，最后是制剂阶段；添加标示量95%~105%的阿莫西林原料，并添加阿莫西林纯品含量1.5倍的无水葡萄糖熔融粉，不足部分用无水葡萄糖细粉补充；混合均匀、分装，配制得到10%阿莫西林可溶性粉或者30%阿莫西林可溶性粉。
2.根据权利要求1所述的高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，第三步中需烘干至水分含量为0.2%~0.5%。
3.根据权利要求1所述的高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于，第五步中，配制10%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%阿莫西林原料（三水阿莫西林）11.02~11.66份，无水葡萄糖熔融粉14.25~15.75份。
4.根据权利要求1所述的高水溶性阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于：配制30%阿莫西林可溶性粉的用料质量比例为：99%的阿莫西林原料（三水阿莫西林）33.05~36.53份，无水葡萄糖熔融粉42.75~47.25份。
5.一种根据权利要求1~4中任一权利要求所述的制备方法制备得到的阿莫西林可溶性粉。
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