CN113230224B - 一种比沙可啶片剂及其制备方法 - Google Patents

一种比沙可啶片剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN113230224B
CN113230224B CN202110536425.4A CN202110536425A CN113230224B CN 113230224 B CN113230224 B CN 113230224B CN 202110536425 A CN202110536425 A CN 202110536425A CN 113230224 B CN113230224 B CN 113230224B
Authority
CN
China
Prior art keywords
bisacodyl
parts
tablet
content
mixture
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN202110536425.4A
Other languages
English (en)
Other versions
CN113230224A (zh
Inventor
郝静梅
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Cpu Pharma Co ltd
Original Assignee
Cpu Pharma Co ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Cpu Pharma Co ltd filed Critical Cpu Pharma Co ltd
Priority to CN202110536425.4A priority Critical patent/CN113230224B/zh
Publication of CN113230224A publication Critical patent/CN113230224A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN113230224B publication Critical patent/CN113230224B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/66—Microorganisms or materials therefrom
    • A61K35/74—Bacteria
    • A61K35/741—Probiotics
    • A61K35/744—Lactic acid bacteria, e.g. enterococci, pediococci, lactococci, streptococci or leuconostocs
    • A61K35/745—Bifidobacteria
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/886—Aloeaceae (Aloe family), e.g. aloe vera
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/896—Liliaceae (Lily family), e.g. daylily, plantain lily, Hyacinth or narcissus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2068—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

本发明公开了一种比沙可啶片剂及其制备方法，包括以下各组分，主药料：比沙可啶18～30份，芦荟提取物10～18份，双歧杆菌8～15份；辅助料：南瓜粉18～30份，小米淀粉15～25份，乳果糖10～15份，羧甲基淀粉钠8～12份，羟丙甲纤维素4～8份，苹果酸16～20份，碳酸氢钾12～16份；其中，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为13.1～22.2％、芦荟提取物的含量为6.5～11.4％、双歧杆菌的含量为5.2～9.5％。本发明比沙可啶片剂的的药物质量、药效稳定性好，生物利用度高，服用、携带方便；其制备过程简单，成型率高，表面光滑，不易黏冲，有效保证药物质量、药效稳定性。

Description

一种比沙可啶片剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种比沙可啶片剂及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
比沙可啶是一种刺激性缓泻药，主要作用于大肠，临床上主要通过与肠黏膜直接接触刺激其感觉神经末梢而增强肠反射性蠕动，导致排便。目前市面上的比沙可啶产品一般为肠溶片剂、栓剂，比沙可啶栓剂的基质一般选用聚已二醇类、甘油明胶等水溶性基质，会破坏了比沙可啶的化学结构，对药物质量和稳定性造成一定的风险，而且栓剂受温度、湿度等条件的影响很大，比沙可啶栓剂在使用、贮藏、运输会经历一系列温度和湿度的变化后，导致其药物质量和药效稳定性受到影响，使到达病灶处的药效降低；现有的一些比沙可啶肠溶片剂是崩解时间长，吸收差，生物利用度低，依从性差，影响了比沙可啶治疗作用的发挥。为此，提供了一种比沙可啶片剂，药物质量、药效稳定性好，生物利用度高，服用、携带方便，同时减少腹泻伴功能性肠病、水电解质异常伴低血钾的现象，减少对比沙可啶的依赖性，避免因对比沙可啶依赖而需增加药物剂量以及戒断情况下出现严重的便秘的现象。
发明内容
针对上述现有技术存在的问题，本发明提供一种比沙可啶片剂及其制备方法，该比沙可啶片剂的药物质量、药效稳定性好，生物利用度高，服用、携带方便；同时减少腹泻伴功能性肠病、水电解质异常伴低血钾的现象，减少对比沙可啶的依赖性，不需要增加药物剂量，能够避免发生戒断情况下出现严重的便秘的现象；其制备过程简单，成型率高，可连续生产，使比沙可啶片剂表面光滑，有效保证药物质量、药效稳定性。
为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：一种比沙可啶片剂，包括以下各组分，主药料：比沙可啶18～30份，芦荟提取物10～18份，双歧杆菌8～15份；辅助料：南瓜粉18～30份，小米淀粉15～25份，乳果糖10～15份，羧甲基淀粉钠8～12份，羟丙甲纤维素4～8份，苹果酸16～20份，碳酸氢钾12～16份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为13.1～22.2％、芦荟提取物的含量为6.5～11.4％、双歧杆菌的含量为5.2～9.5％。
优选地，该比沙可啶片剂包括以下各组分，主药料：比沙可啶26.8～34.6份，芦荟提取物12.7～17.6份，双歧杆菌10.3～14份；辅助料：南瓜粉21～27份，小米淀粉16.5～22.5份，乳果糖11～14份，羧甲基淀粉钠9～11份，羟丙甲纤维素5.5～8份，苹果酸17～19.2份，碳酸氢钾12.8～14.8份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.3～19.4％、芦荟提取物的含量为8.7～9.9％、双歧杆菌的含量为7.0～7.8％。
优选地，该比沙可啶片剂包括以下各组分，主药料：比沙可啶29份，芦荟提取物14.5份，双歧杆菌12份；辅助料：南瓜粉25份，小米淀粉18份，乳果糖12份，羧甲基淀粉钠9.5份，羟丙甲纤维素6份，苹果酸17.6份，碳酸氢钾14份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.4％、芦荟提取物的含量为9.2％、双歧杆菌的含量为7.6％。
本发明还提供了一种比沙可啶片剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾混合后溶于纯水中，所述纯水的重量为碳酸氢钾重量的0.8～1倍，加热后再加入乳果糖、南瓜粉进行搅拌，混合均匀，然后在流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌、芦荟提取物、比沙可啶、苹果酸和混合物A进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉溶于纯水中，所述纯水的重量为小米淀粉重量的2.5～3倍，加热并搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
(5)将羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素混合均匀后溶于纯水中，所述纯水的重量为羧甲基淀粉钠重量的1.3～1.5倍，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，每片比沙可啶片剂为1.0g±0.01g。
优选地，在步骤(2)中的流化床的温度为55～60℃。
优选地，在步骤(2)中的加热温度至40～50℃，搅拌速度为450～600r/min。
优选地，在步骤(3)中的搅拌条件：温度为15～20℃、速度为650～750r/min。
优选地，在步骤(4)中的加热温度至50～65℃，搅拌速度为700～850r/min。
优选地，在步骤(6)的流化床的温度为30～35℃。
本发明的有益效果：
1、本发明制备的比沙可啶片剂的药物质量、药效稳定性好，生物利用度高，服用、携带方便；制备过程简单，成型率高，可连续生产，而且比沙可啶片剂表面光滑，有效保证药物质量、药效稳定性。
2、本发明中将双歧杆菌与芦荟提取物协同比沙可啶进行缓泻排便，并调节肠道菌群，提高肠道黏膜的免疫、抗感染能力，减少单独依靠比沙可啶起到排便腹泻伴功能性肠病的现象，减少对比沙可啶的依赖性不需要增加药物剂量，同时避免发生戒断情况下出现严重的便秘的现象。
3、本发明的辅料中以南瓜粉、小米淀粉作为填充剂，增加药物的溶解性，使得成型压片较好、润滑稳定，南瓜粉、小米淀粉能健胃、缓解脾胃不和，增强人体内的免疫。
4、本发明以苹果酸及碳酸氢钾辅助甲基淀粉钠使药物溶出加快，苹果酸可以保护该比沙可啶片剂的生物活性以及药物质量和稳定性，延长货架期，溶出后与碳酸氢钾生成苹果酸钾是良好的钾补充药，减少单独依靠比沙可啶排便腹泻引起的水电解质异常伴低血钾的现象，保持人体水分平衡。
具体实施方式
为了对本发明作出更加清楚完整地说明，下面用具体实施例说明本发明，但并不是对发明的限制。
实施例1
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾12g混合后溶于纯水12g中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖14g、南瓜粉29g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌8g、芦荟提取物10g、比沙可啶20g、苹果酸16g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉24g溶于纯水60g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
(5)将羧甲基淀粉钠12g、羟丙甲纤维素8g混合均匀后溶于纯水18g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共151片，每片比沙可啶片剂为1.0±0.004g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为13.1％、芦荟提取物的含量为6.5％、双歧杆菌的含量为5.2％。
实施例2
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾15.2g混合后溶于纯水12g中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖10g、南瓜粉18g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌15g、芦荟提取物18g、比沙可啶35g、苹果酸19.2g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉15g溶于纯水44g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
(5)将羧甲基淀粉钠8g、羟丙甲纤维素4g混合均匀后溶于纯水10g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共156片，每片比沙可啶片剂约为1.0±0.006g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为22.2％、芦荟提取物的含量为11.4％、双歧杆菌的含量为9.5％。
实施例3
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾14.8g混合后溶于纯水13g中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖11g、南瓜粉21g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌10.3g、芦荟提取物12.7g、比沙可啶26.8g、苹果酸48g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉16.5g溶于纯水48g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
(5)将羧甲基淀粉钠9g、羟丙甲纤维素5.5g混合均匀后溶于纯水12g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共143片，每片比沙可啶片剂约为1.0±0.007g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.3％、芦荟提取物的含量为8.7％、双歧杆菌的含量为7.0％。
实施例4
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾12.8g混合后溶于纯水12.5g中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖14g、南瓜粉27g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌14g、芦荟提取物17.6g、比沙可啶34.6g、苹果酸17g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉22.5g溶于纯水60g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
(5)将羧甲基淀粉钠11g、羟丙甲纤维素8g混合均匀后溶于纯水15g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共176片，每片比沙可啶片剂约为1.0±0.004g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为19.4％、芦荟提取物的含量为9.9％、双歧杆菌的含量为7.8％。
实施例5
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾14g混合后溶于纯水13中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖12g、南瓜粉25g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌12g、芦荟提取物14.5g、比沙可啶29g、苹果酸17.6g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉18g溶于纯水50g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
((5)将羧甲基淀粉钠9.5g、羟丙甲纤维素6g混合均匀后溶于纯水13.5g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共156片，每片比沙可啶片剂约为1.0±0.002g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.4％、芦荟提取物的含量为9.2％、双歧杆菌的含量为7.6％。
实施例6
一种比沙可啶片剂，其制备方法包括以下步骤：
(1)先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150～200目筛过滤；
(2)将碳酸氢钾13.2g混合后溶于纯水11.5g中，加热温度至40～50℃后再加入乳果糖13g、南瓜粉22g在速度450～600r/min下进行搅拌，混合均匀，然后在温度55～60℃的流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150～200目，得到混合物A；
(3)将双歧杆菌11.5g、芦荟提取物13g、比沙可啶30g、苹果酸16.8g和混合物A在温度15～20℃、速度650～750r/min下进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
(4)将小米淀粉20g溶于纯水53g中，加热温度至50～65℃并在速度700～850r/min下进行搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20～30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
((5)将羧甲基淀粉钠10g、羟丙甲纤维素7g混合均匀后溶于纯水15g中，搅拌均匀后，得到包衣物D；
(6)将颗粒C置于温度30～35℃的流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，共155片，每片比沙可啶片剂约为1.0±0.004g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为19.1％、芦荟提取物的含量为8.3％、双歧杆菌的含量为7.3％。
测试效果：
1、药性性测试
将上述实施例1至实施例6制备的比沙可啶片剂进行崩解测试，将1粒比沙可啶片剂投放100ml的25～30℃的0.1mol/L的盐酸中，测定口感稳定性、药性情况，如表1所示：
Figure BDA0003069799520000091
从上述表1中，发现本发明的比沙可啶片剂的药物质量、药效稳定性好。
2、对便秘小白鼠的临床试验
选取80只便秘的小白鼠，10只一组分成8组；实施例1至实施例6的比沙可啶片剂分别对应一组便秘的小白鼠；空白组是不服用任何药品，对应一组便秘的小白鼠；对照组为将实施例5中的双歧杆菌、芦荟提取物组分去除后制备的比沙可啶片剂，对应一组便秘的小白鼠，分别连续服用连服两天，一日三次，一次一片，观察愈合情况、显效、有效率，观察24h后处死小白鼠，取出肠胃观察，粘膜现象、抗感染现象，其中有效率＝(愈合+显效)/该组总数，如表2所示：
Figure BDA0003069799520000092
Figure BDA0003069799520000101
从上述表2中，发现本发明的比沙可啶片剂，生物利用度高，能够调节肠道菌群，提高肠道黏膜的免疫、抗感染能力，治愈效果好，实施例5制备的比沙可啶片剂效果更佳。
最后应说明的是，以上实施例仅用以说明而非限制本发明的技术方案，尽管参照上述实施例对本发明进行了详细说明，本领域技术人员应当理解，依然可以对本发明进行修改或者等同替换，而不脱离本发明的精神和范围的任何修改或局部替换，其均应涵盖在本发明的权利要求范围中。

Claims (8)

1.一种比沙可啶片剂，其特征在于，包括以下各组分，主药料：比沙可啶18~30份，芦荟提取物10~18份，双歧杆菌8~15份；辅助料：南瓜粉18~30份，小米淀粉15~25份，乳果糖10~15份，羧甲基淀粉钠8~12份，羟丙甲纤维素4~8份，苹果酸16~20份，碳酸氢钾12~16份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为13.1~22.2%、芦荟提取物的含量为6.5~11.4%、双歧杆菌的含量为5.2~9.5%；
所述比沙可啶片剂的制备方法，包括以下步骤：
（1）先将比沙可啶、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、碳酸氢钾、苹果酸、南瓜粉、小米淀粉、乳果糖、双歧杆菌、芦荟提取物分别粉碎，经150~200目筛过滤；
（2）将碳酸氢钾混合后溶于纯水中，所述纯水的重量为碳酸氢钾重量的0.8~1倍，加热后再加入乳果糖、南瓜粉进行搅拌，混合均匀，然后在流化床上进行干燥，再研磨粉碎至150~200目，得到混合物A；
（3）将双歧杆菌、芦荟提取物、比沙可啶、苹果酸和混合物A进行搅拌，混合均匀，得到混合物B；
（4）将小米淀粉溶于纯水中，所述纯水的重量为小米淀粉重量的2.5~3倍，加热并搅拌均匀形成悬液乳状，然后在冰水浴中继续搅拌，降温至20~30℃，然后加入混合物B混合均匀，制球状颗粒，得到颗粒C；
（5）将羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素混合均匀后溶于纯水中，所述纯水的重量为羧甲基淀粉钠重量的1.3~1.5倍，搅拌均匀后，得到包衣物D；
（6）将颗粒C置于流化床上使用包衣物D进行包衣并干燥，压片成型，得到比沙可啶片剂，每片比沙可啶片剂为1.0g±0.01g。
2.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，该比沙可啶片剂包括以下各组分，主药料：比沙可啶26.8~34.6份，芦荟提取物12.7~17.6份，双歧杆菌10.3~14份；辅助料：南瓜粉21~27份，小米淀粉16.5~22.5份，乳果糖11~14份，羧甲基淀粉钠9~11份，羟丙甲纤维素5.5~8份，苹果酸17~19.2份，碳酸氢钾12.8~14.8份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.3~19.4%、芦荟提取物的含量为8.7~9.9%、双歧杆菌的含量为7.0~7.8%。
3.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，该比沙可啶片剂包括以下各组分，主药料：比沙可啶29份，芦荟提取物14.5份，双歧杆菌12份；辅助料：南瓜粉25份，小米淀粉18份，乳果糖12份，羧甲基淀粉钠9.5份，羟丙甲纤维素6份，苹果酸17.6份，碳酸氢钾14份；其中，每片比沙可啶片剂为1.0g，在每片比沙可啶片剂中：比沙可啶的含量为18.4%、芦荟提取物的含量为9.2%、双歧杆菌的含量为7.6%。
4.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，在步骤（2）中的流化床的温度为55~60℃。
5.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，在步骤（2）中的加热温度至40~50℃，搅拌速度为450~600r/min。
6.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，在步骤（3）中的搅拌条件：温度为15~20℃、速度为650~750r/min。
7.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，在步骤（4）中的加热温度至50~65℃，搅拌速度为700~850r/min。
8.根据权利要求1所述的一种比沙可啶片剂，其特征在于，在步骤（6）的流化床的温度为30~35℃。
CN202110536425.4A 2021-05-17 2021-05-17 一种比沙可啶片剂及其制备方法 Active CN113230224B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202110536425.4A CN113230224B (zh) 2021-05-17 2021-05-17 一种比沙可啶片剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202110536425.4A CN113230224B (zh) 2021-05-17 2021-05-17 一种比沙可啶片剂及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN113230224A CN113230224A (zh) 2021-08-10
CN113230224B true CN113230224B (zh) 2022-04-22

Family

ID=77134800

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN202110536425.4A Active CN113230224B (zh) 2021-05-17 2021-05-17 一种比沙可啶片剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN113230224B (zh)

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5843479A (en) * 1993-02-26 1998-12-01 The Procter & Gamble Company Bisacodyl dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3010007B2 (ja) * 1995-05-22 2000-02-14 ビオフェルミン製薬株式会社 配合下剤

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5843479A (en) * 1993-02-26 1998-12-01 The Procter & Gamble Company Bisacodyl dosage form with multiple enteric polymer coatings for colonic delivery

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
流化床颗粒包衣法制备替米沙坦氢氯噻嗪片;陈浩等;《中国现代应用药学》;20150531;第32卷(第5期);第556-560页 *

Also Published As

Publication number Publication date
CN113230224A (zh) 2021-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2020113811A1 (zh) 含烟酰胺单核苷酸的生物高分子纳米球及其制备方法与应用
CN102357088A (zh) 盐酸二甲双胍肠溶片
CA1276560C (en) Process for producing a sustained release ibuprofen preparation
CN109044988A (zh) 一种盐酸二甲双胍药物组合物及其制备方法和应用
CN113230224B (zh) 一种比沙可啶片剂及其制备方法
WO2012136125A1 (zh) 由溴代双氢青蒿素和Fe2+剂组成的复方双释胶囊制剂
CN108938601A (zh) 一种盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸及其制备方法
US20100272794A1 (en) Pharmaceutical composition of memantine
KR20210042041A (ko) 페놀라민 b형 결정, 제조 방법과 그의 조성물 및 용도
CN109045034B (zh) 一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法和应用
CN102973541A (zh) 一种l-瓜氨酸在制备抗胃溃疡药物中的应用
CN112587493A (zh) 一种双氯芬酸钠的口服缓释制剂及其制备方法
CN107868009A (zh) 一种酒石酸美托洛尔晶体及含该晶体的药物组合物及其制备方法
CN105726491A (zh) 治疗肠胃疾病的聚六亚甲基胍药物及其制备方法和应用
CN105168183A (zh) 一种格列齐特缓释胶囊及其制备方法和应用
CN105902513B (zh) 一种肠溶型金霉素微丸预混剂及其制备方法
CN101081227B (zh) 甘草酸二铵的组合物
CN100531741C (zh) 异甘草酸镁的口服制剂及其制备方法
CN113081987B (zh) 一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法
CN101693019A (zh) 畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法
CN112315929B (zh) 一种四层包衣系统美沙拉嗪肠溶片的组合物及其制备方法
CN107616977A (zh) 一种治疗偏头痛的复方制剂及其制备方法
WO2021179319A1 (zh) 一种含水解硫酸软骨素的用于防治骨关节病的组合物
CN109381476B (zh) 一种减肥的药物组合物
CN106822015A (zh) 乙酰唑胺缓释片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant
PE01 Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right

Denomination of invention: Bisacodine tablet and its preparation method

Effective date of registration: 20230105

Granted publication date: 20220422

Pledgee: Zijin Trust Co.,Ltd.

Pledgor: CPU-PHARMA Co.,Ltd.

Registration number: Y2022980029390

PE01 Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right
PC01 Cancellation of the registration of the contract for pledge of patent right

Granted publication date: 20220422

Pledgee: Zijin Trust Co.,Ltd.

Pledgor: CPU-PHARMA Co.,Ltd.

Registration number: Y2022980029390

PC01 Cancellation of the registration of the contract for pledge of patent right
PE01 Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right

Denomination of invention: A Bisacodine Tablet and Its Preparation Method

Granted publication date: 20220422

Pledgee: Jiangsu Zijin Rural Commercial Bank Co.,Ltd. Gulou sub branch

Pledgor: CPU-PHARMA Co.,Ltd.

Registration number: Y2024980008966

PE01 Entry into force of the registration of the contract for pledge of patent right