CN112587446A - 一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用。本发明制备获得的治疗痤疮的组合物具有抑制皮脂分泌、改善毛囊皮脂腺导管角化、抑制痤疮丙酸杆菌等病原微生物、减轻炎性反应、减轻色素沉着及保湿与修护皮肤屏障等功效，作用全面、疗效较好。本发明的治疗痤疮的组合物在祛痘的同时能保湿、减轻色素沉着与修护皮肤屏障，因而控油而皮肤舒适不干燥。本发明治疗痤疮的组合物的处方及生产工艺简单，所用原料均符合国家有关化妆品原料规定，使用安全性好，具有广阔的市场前景。

Description

一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明属于护肤品领域，具体涉及一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用。

背景技术

痤疮，俗称青春痘，是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病，多发于青少年人群，常见于面部，临床表现有粉刺、炎性丘疹、脓疱、结节与囊肿等皮损形态。痤疮发生的最主要机制为：皮脂分泌旺盛、毛囊皮脂腺导管角化过度与堵塞、痤疮丙酸杆菌为主的微生物感染、炎症反应等，此外，也常常发生色素沉着与皮肤屏障受损现象。因此，防治痤疮产品的作用机理也要重点从以下几个方面考虑：（1）抑制皮脂分泌；（2）改善毛囊皮脂腺导管角化；（3）抑制痤疮丙酸杆菌等病原微生物；（4）抗炎以减轻炎性反应；（5）减轻色素沉着；（6）保湿与修护皮肤屏障。

通常外用产品是防治痤疮的重要方法，目前，常用类别如下：1.维A酸类，代表性产品如：维A酸乳膏、阿达帕林凝胶、他扎罗汀凝胶等。这类药物的主要作用机理为抑制皮脂分泌、改善毛囊皮脂腺导管角化，虽然有良好的临床效果，但有以下弊端：（1）皮肤刺激性与角质剥脱性较强，大批敏感肤质人群无法耐受而不能使用；（2）破坏皮肤屏障，不利于从根本上恢复健康肤质，所以，不能长期使用以防治痤疮发生；（3）有一定致畸与光敏等毒副作用，国家法律禁止用于护肤品；（4）作用不够全面。2.过氧化苯甲酰凝胶，为过氧化物，外用后可缓慢释放出新生态氧和苯甲酸，具有抑制痤疮丙酸杆菌、抗粉刺作用，主要弊端有：（1）具有较强的皮肤刺激性，敏感肤质人群无法耐受而不能使用；（2）有一定致癌性等毒副作用，不宜长期使用，国家法律禁止用于护肤品；（3）作用不够全面。3.抗生素类，代表性产品如：克林霉素甲硝唑擦剂、夫西地酸乳膏等。这类物质的主要作用机理是抑制痤疮丙酸杆菌等病原微生物，对炎性丘疹为主的痤疮临床效果良好，但主要弊端如下：（1）长期使用，可造成抗生素耐药现象；（2）国家法律禁止用于护肤品；（3）作用不够全面。4.中药类，防治痤疮的中药外用配方虽然多如牛毛，或许有一定效果，但主要弊端如下：（1）中药成分复杂、毒副作用尚不明确，作为护肤品长期使用存在一定未知风险；（2）中药的作用机理不明确、临床效果不确定，很难让大多数痤疮人群对其效果满意。5.其他祛痘护肤品。

市面祛痘护肤品很多，但大多产品是非皮肤科专业医师研发，对皮肤的生理病理、特别是痤疮的发生机理认识不够深刻与全面，所以，疗效较差；而近年来随着皮肤科学的发展，对皮肤屏障的修护越来越重视，研究认为，修复皮肤屏障可以大大提高产品效果与舒适感，但目前具有修复皮肤屏障作用的祛痘产品很少。而现有市售的各种祛痘化妆品中，没有一种针对痤疮发生的六大机理全面发挥作用的产品，特别是控油不兼顾保湿与修护皮肤屏障而致使皮肤发干，效果也不够理想。

发明内容

本发明的目的在于提供治疗痤疮的组合物，其具有抑制皮脂分泌、改善毛囊皮脂腺导管角化、抑制痤疮丙酸杆菌等病原微生物、减轻炎性反应、减轻色素沉着及保湿与修护皮肤屏障等作用，同时作用全面、疗效较好、温和舒适、能长期使用。

为达到上述目的，本发明是通过如下手段得以实现的：

本发明第一方面提供了一种治疗痤疮的组合物，包括活性成分和辅料，所述活性成分选自环糊精包裹壬二酸、环糊精包裹水杨酸、甘油磷酸肌醇胆碱盐、尿囊素、薄荷油、己脒定二（羟乙基磺酸）盐中的一种或多种。

作为优选地，所述活性成分中各成分质量百分比如下：

环糊精包裹壬二酸0.5-4%，环糊精包裹水杨酸1-5%，甘油磷酸肌醇胆碱盐0.01-0.1%，尿囊素0.05-0.5%，薄荷油0.01-0.1%，己脒定二（羟乙基磺酸）盐0.05-0.4%。

作为优选地，所述活性成分中各成分质量百分比如下：环糊精包裹壬二酸0.5-2%，环糊精包裹水杨酸1-2%，甘油磷酸肌醇胆碱盐0.01-0.05%，尿囊素0.2-0.5%，薄荷油0.01-0.05%，己脒定二（羟乙基磺酸）盐0.05-0.1%。

作为优选地，所述活性成分中各成分质量百分比如下：环糊精包裹壬二酸1%，环糊精包裹水杨酸2%，甘油磷酸肌醇胆碱盐0.01%，尿囊素0.3%，薄荷油0.05%，己脒定二（羟乙基磺酸）盐0.095%。

作为优选地，所述辅料包括水相、油相、乳化剂、增稠剂、保湿剂、防腐剂、溶剂中的一种或多种。

作为优选地，所述辅料中各成分质量百分比如下：水相4-12%、油相2-12%、乳化剂0.5-5%、增稠剂0.05-0.35%、保湿剂0.5-1%、防腐剂2-4%、溶剂75-80%。

作为优选地，所述水相包括双丙甘醇、1,2-己二醇、丙二醇中的一种或多种。

作为优选地，所述油相包括聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇、异壬酸异壬酯、橄榄油、牛油果油中的一种或多种。

作为优选地，所述乳化剂包括PEG-100 硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、C14-22 醇、C12-20 烷基葡糖苷中的一种或多种。

作为优选地，所述增稠剂包括聚丙烯酰胺、C13-14异链烷烃、月桂醇聚醚-7中的一种或多种。

作为优选地，所述保湿剂选自精氨酸。

作为优选地，所述防腐剂选自对羟基苯乙酮。

作为优选地，所述溶剂选自水。

作为优选地，所述辅料中各成分质量百分比如下：双丙甘醇4-6%，鲸蜡硬脂醇2-4%，异壬酸异壬酯2-4%，聚二甲基硅氧烷2-4%，PEG-100 硬脂酸酯1-1.5%，甘油硬脂酸酯0.5-1%，C14-22醇1-1.5%，C12-20烷基葡糖苷0.5-1%，聚丙烯酰胺0.1-0.15%，C13-14异链烷烃0.05-0.1%，月桂醇聚醚-7 0.05-0.1%，精氨酸0.5-1%，对羟基苯乙酮2-4%，水75-80%。

作为优选地，所述治疗痤疮的组合物剂型为乳膏剂或溶液剂。

本发明第二方面提供了一种治疗痤疮的组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）按照配方称取所需原料备用；

（2）将配方量80%的溶剂置于水相锅中，加热至70℃左右时加入水相，搅拌至均匀透明并间断搅拌；

（3）将油相和乳化剂加入油相锅后加热并间断搅拌；

（4）将水相锅和油相锅分别加热到85℃，间断搅拌并持续灭菌15-20分钟；

（5）将水相锅和油相锅中的成分依次抽入真空乳化罐中，持续搅拌均质5-10分钟，均质5分钟后，搅拌降温；

（6）待真空乳化罐温度降至70℃时，加入增稠剂和防腐剂，开启均质1分钟，搅拌均匀后，开启循环水降温；

（7）待真空乳化罐温度降至45℃时，加入活性成分和保湿剂，开启均质1分钟，搅拌均匀后出料即可。

本发明第三方面提供了一种治疗痤疮的组合物用于制备治疗痤疮的产品中的应用。

本发明相对于现有技术具有如下有益效果：

（1）本发明制备获得的治疗痤疮的组合物具有抑制皮脂分泌、改善毛囊皮脂腺导管角化、抑制痤疮丙酸杆菌等病原微生物、减轻炎性反应、减轻色素沉着及保湿与修护皮肤屏障等功效，作用全面、疗效较好。

（2）本发明的治疗痤疮的组合物在祛痘的同时能保湿、减轻色素沉着与修护皮肤屏障，因而控油而皮肤舒适不干燥。

（3）本发明治疗痤疮的组合物的处方及生产工艺简单，所用原料均符合国家有关化妆品原料规定，使用安全性好，具有广阔的市场前景。

附图说明

图1为受试者1使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图2为受试者2使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图3为受试者3使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图4为受试者4使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图5为受试者5使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图6为受试者6使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图7为受试者7使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图8为受试者8使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图9为受试者9使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

图10为受试者10使用实施例1治疗痤疮组合物前后效果对比图。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案及效果更加清楚、明确，以下参照实施例对本发明作进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

实施例1

一种治疗痤疮的组合物，包括如下成分：环糊精包裹壬二酸1kg，环糊精包裹水杨酸2kg，甘油磷酸肌醇胆碱盐 10g，尿囊素 300g，薄荷油 50g，己脒定二（羟乙基磺酸）盐95g，双丙甘醇4kg，鲸蜡硬脂醇 2kg，异壬酸异壬酯 3kg，聚二甲基硅氧烷 4kg，PEG-100 硬脂酸酯1kg，甘油硬脂酸酯500g，C14-22 醇1kg，C12-20 烷基葡糖苷1kg，聚丙烯酰胺 150g，C13-14 异链烷烃50g，月桂醇聚醚-7 50g，精氨酸1kg，对羟基苯乙酮2kg，加水至100kg。

所述治疗痤疮的组合物，其制备方法包括如下步骤：

（1）按照配方称取所需原料备用；

（2）将配方量80%的水置于水相锅中，加热至70℃左右时加入双丙甘醇，搅拌至均匀透明并间断搅拌；

（3）将鲸蜡硬脂醇、异壬酸异壬酯、聚二甲基硅氧烷、PEG-100 硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、C14-22 醇及C12-20 烷基葡糖苷加入油相锅后加热并间断搅拌；

（4）将水相锅和油相锅分别加热到85℃，间断搅拌并持续灭菌15-20分钟；

（5）将水相锅和油相锅中的成分依次抽入真空乳化罐中，持续搅拌均质5-10分钟，均质5分钟后，搅拌降温；

（6）待真空乳化罐温度降至70℃时，加入聚丙烯酰胺、C13-14 异链烷烃、月桂醇聚醚-7及精氨酸，开启均质1分钟，搅拌均匀后，开启循环水降温；

（7）待真空乳化罐温度降至45℃时，加入环糊精包裹壬二酸、环糊精包裹水杨酸、甘油磷酸肌醇胆碱盐、尿囊素、薄荷油、己脒定二（羟乙基磺酸）盐及对羟基苯乙酮，开启均质1分钟，搅拌均匀后出料即可。

实施例2

一种治疗痤疮的组合物，包括如下成分：环糊精包裹壬二酸500g，环糊精包裹水杨酸3kg，甘油磷酸肌醇胆碱盐 50g，尿囊素 50g，薄荷油 100g，己脒定二（羟乙基磺酸）盐50g，1,2-己二醇 3kg、丙二醇 3kg，橄榄油 2kg，牛油果油 3kg，PEG-100 硬脂酸酯 1.2kg，甘油硬脂酸酯 700g，C14-22 醇 1kg，C12-20 烷基葡糖苷 500g，聚丙烯酰胺 100g，C13-14异链烷烃 70g，月桂醇聚醚-7 100g，精氨酸 700g，对羟基苯乙酮 2kg，加水至100kg。

所述治疗痤疮的组合物，其制备方法包括如下步骤：

（1）按照配方称取所需原料备用；

（2）将配方量80%的水置于水相锅中，加热至70℃左右时加入双丙甘醇，搅拌至均匀透明并间断搅拌；

（3）将鲸蜡硬脂醇、异壬酸异壬酯、聚二甲基硅氧烷、PEG-100 硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、C14-22 醇及C12-20 烷基葡糖苷加入油相锅后加热并间断搅拌；

（4）将水相锅和油相锅分别加热到85℃，间断搅拌并持续灭菌15-20分钟；

（5）将水相锅和油相锅中的成分依次抽入真空乳化罐中，持续搅拌均质5-10分钟，均质5分钟后，搅拌降温；

（6）待真空乳化罐温度降至70℃时，加入聚丙烯酰胺、C13-14 异链烷烃、月桂醇聚醚-7及精氨酸，开启均质1分钟，搅拌均匀后，开启循环水降温；

（7）待真空乳化罐温度降至45℃时，加入环糊精包裹壬二酸、环糊精包裹水杨酸、甘油磷酸肌醇胆碱盐、尿囊素、薄荷油、己脒定二（羟乙基磺酸）盐及对羟基苯乙酮，开启均质1分钟，搅拌均匀后出料即可。

实施例3

一种治疗痤疮的组合物，包括如下成分：环糊精包裹壬二酸4kg，环糊精包裹水杨酸1kg，甘油磷酸肌醇胆碱盐 100g，尿囊素 500g，薄荷油 10g，己脒定二（羟乙基磺酸）盐400g，双丙甘醇 2kg、丙二醇 3kg，鲸蜡硬脂醇 4kg，聚二甲基硅氧烷 4kg，PEG-100 硬脂酸酯 1.5kg，甘油硬脂酸酯 1kg，聚丙烯酰胺 150g，C13-14 异链烷烃 100g，月桂醇聚醚-7100g，精氨酸 500g，对羟基苯乙酮2kg，加水至100kg。

所述治疗痤疮的组合物，其制备方法包括如下步骤：

（1）按照配方称取所需原料备用；

（2）将配方量80%的水置于水相锅中，加热至70℃左右时加入双丙甘醇，搅拌至均匀透明并间断搅拌；

（3）将鲸蜡硬脂醇、异壬酸异壬酯、聚二甲基硅氧烷、PEG-100 硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、C14-22 醇及C12-20 烷基葡糖苷加入油相锅后加热并间断搅拌；

（4）将水相锅和油相锅分别加热到85℃，间断搅拌并持续灭菌15-20分钟；

（5）将水相锅和油相锅中的成分依次抽入真空乳化罐中，持续搅拌均质5-10分钟，均质5分钟后，搅拌降温；

（6）待真空乳化罐温度降至70℃时，加入聚丙烯酰胺、C13-14 异链烷烃、月桂醇聚醚-7及精氨酸，开启均质1分钟，搅拌均匀后，开启循环水降温；

（7）待真空乳化罐温度降至45℃时，加入环糊精包裹壬二酸、环糊精包裹水杨酸、甘油磷酸肌醇胆碱盐、尿囊素、薄荷油、己脒定二（羟乙基磺酸）盐及对羟基苯乙酮，开启均质1分钟，搅拌均匀后出料即可。

验证例1

征集面部痤疮受试者10名，分别给予根据本发明实施例1制备获得的治疗痤疮的组合物，使用方法为将所述组合物均匀涂抹于痤疮处，每天早晚各一次，连续使用14天，结果如图1-10所示。由结果可以看到，在使用本发明治疗痤疮的组合物后，10名受试者无论是面部色素沉着、瘢痕程度、痘印数量等均得到了非常显著的改善，且10名受试者的皮肤均能够持续控油并保证皮肤水润舒适不干燥，没有出现任何过敏等不良反应的出现。由此可见，根据本发明制备得到的治疗痤疮的组合物，确实能够有效地改善皮肤痤疮问题，并可以减轻色素沉着，提供皮肤持久控油保湿，修护皮肤屏障，作用全面、疗效较好，安全无副作用。

以上具体实施方式部分对本发明所涉及的分析方法进行了具体的介绍。应当注意的是，上述介绍仅是为了帮助本领域技术人员更好地理解本发明的方法及思路，而不是对相关内容的限制。在不脱离本发明原理的情况下，本领域技术人员还可以对本发明进行适当的调整或修改，上述调整和修改也应当属于本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种治疗痤疮的组合物，包括活性成分和辅料，其特征在于，所述活性成分选自环糊精包裹壬二酸、环糊精包裹水杨酸、甘油磷酸肌醇胆碱盐、尿囊素、薄荷油、己脒定二（羟乙基磺酸）盐中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述活性成分中各成分质量百分比如下：

环糊精包裹壬二酸0.5-4%，环糊精包裹水杨酸1-5%，甘油磷酸肌醇胆碱盐0.01-0.1%，尿囊素0.05-0.5%，薄荷油0.01-0.1%，己脒定二（羟乙基磺酸）盐0.05-0.4%。

3.根据权利要求1所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述辅料包括水相、油相、乳化剂、增稠剂、保湿剂、防腐剂、溶剂中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述辅料中各成分质量百分比如下：水相4-12%、油相2-12%、乳化剂0.5-5%、增稠剂0.05-0.35%、保湿剂0.5-1%、防腐剂2-4%、溶剂75-80%。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述水相包括双丙甘醇、1,2-己二醇、丙二醇中的一种或多种。

6.根据权利要求3所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述油相包括聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇、异壬酸异壬酯、橄榄油、牛油果油中的一种或多种。

7.根据权利要求3所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述乳化剂包括PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、C14-22醇、C12-20烷基葡糖苷中的一种或多种。

8.根据权利要求3所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述增稠剂包括聚丙烯酰胺、C13-14异链烷烃、月桂醇聚醚-7中的一种或多种。

9.根据权利要求3-8任一项所述的治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述保湿剂选自精氨酸。

10.根据权利要求1-9任一项所述治疗痤疮的组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）按照配方称取所需原料备用；

（2）将配方量80%的溶剂置于水相锅中，加热至70℃左右时加入水相，搅拌至均匀透明并间断搅拌；

（3）将油相和乳化剂加入油相锅后加热并间断搅拌；

（4）将水相锅和油相锅分别加热到85℃，间断搅拌并持续灭菌15-20分钟；

（5）将水相锅和油相锅中的成分依次抽入真空乳化罐中，持续搅拌均质5-10分钟，均质5分钟后，搅拌降温；

（6）待真空乳化罐温度降至70℃时，加入增稠剂和防腐剂，开启均质1分钟，搅拌均匀后，开启循环水降温；

（7）待真空乳化罐温度降至45℃时，加入活性成分和保湿剂，开启均质1分钟，搅拌均匀后出料即可。

Images