CN112353799A - 一种注射用西咪替丁组合物及其制备方法与应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种注射用西咪替丁组合物及其制备方法与应用。该注射用西咪替丁组合物，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400份、甘露醇50～350份。制备方法包括如下步骤：取重量比的西咪替丁、赋形剂甘露醇，置于已灭菌容器中，加注射用水，搅拌使其溶解，稀盐酸调节溶液pH值为6.0～6.8；加入针用活性炭，搅拌20～30分钟除去热原、并脱色，经0.45微米微孔滤膜过滤脱炭，再经0.22微米微孔滤膜精滤，中间体取样，待检测合格后，定量灌装于西林瓶中；低温下冷冻干燥后包装。本发明注射用西咪替丁组合物有较好的成型性与溶解性能。本发明的西咪替丁复方药物组合物，治疗消化道溃疡疾病药物中的用途。
Description
技术领域
本发明涉及药物技术领域，尤其涉及一种注射用西咪替丁组合物及其制备方法与应用。
背景技术
西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。西咪替丁是1975 年上市的可选择性H2 受体拮抗剂，用于消化性溃疡的治疗。目前，市场上销售的剂型主要有片剂、胶囊剂及注射液等。近年该药用于非溃疡性疾病的治疗又有新发现。
发明内容
本发明的目的在于提供一种注射用西咪替丁组合物及其制备方法与应用，以解决上述技术问题。
为实现上述目的本发明采用以下技术方案：一种注射用西咪替丁组合物，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份 、甘露醇50 ～ 350份。
作为本发明的进一步方案，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份、甘露醇80 ～ 300 份。
作为本发明的进一步方案，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份、甘露醇100 ～ 200 份。
作为本发明的进一步方案，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份 、甘露醇150 份。
所述的注射用西咪替丁组合物的制备方法，包括如下步骤：
a、取重量比的西咪替丁、赋形剂甘露醇，置于已灭菌容器中，加注射用水，搅拌使其溶解，稀盐酸调节溶液pH 值为6.0 ～ 6.8；
b、加入针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜过滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，中间体取样，待检测合格后，定量灌装于西林瓶中；
c、低温下冷冻干燥后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
作为本发明的进一步方案，所述的注射用西咪替丁组合物的制备方法，包括如下步骤：
a、取重量比的西咪替丁、赋形剂甘露醇，置于已灭菌容器中，加注射用水，搅拌使其溶解，稀盐酸调节溶液pH 值为6.5；
b、加入针用活性炭，搅拌25分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜过滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，中间体取样，待检测合格后，定量灌装于西林瓶中；
c、低温下冷冻干燥后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
该方法制得的药物在治疗消化道溃疡疾病中的应用；本发明的西咪替丁复方药物组合物，即冻干粉针，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。
静脉注射，用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2～3分钟)，6小时1次，每次0.2g。
肌内注射，一次0.2g，6小时1次。
本发明的有益效果是：本发明注射用西咪替丁组合物具有抑制胃酸分泌作用，用于治疗消化道溃疡。甘露醇为赋形剂，但不限于赋形剂的作用，它同时具有助溶剂及稳定剂作用。它使组合物坚实而有韧性，它使主药得以溶解于水中，同pH值含甘露醇的主药溶液稳定性优于含其他赋形剂的主药溶液。本发明注射用西咪替丁组合物有较好的成型性与溶解性能。
本发明的西咪替丁复方药物组合物，优选冻干粉针，在制备治疗消化道溃疡疾病药物中的用途。
具体实施方式
下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 50g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇50g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解，用稀硫酸调节溶液pH 值在6.0 ～ 6.8；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
实施例2
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 100g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇100g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解，用稀硫酸调节溶液pH 值在6.0 ～ 6.8；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
实施例3
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 150g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇150g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解，用稀硫酸调节溶液pH 值在6.0 ～ 6.8；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
实施例4
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 300g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇300g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解，用稀硫酸调节溶液pH 值在6.0 ～ 6.8；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
实施例5
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 350g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇350g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解，用稀硫酸调节溶液pH 值在6.0 ～ 6.8；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
对比例1
将市购的西咪替丁冻干粉针400mg（以西咪替丁计）溶解于市购的10ml0.9%氯化钠注射液中，装入10ml 冻干西林瓶中，放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～30 小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
对比例2
处方/1000瓶；
西咪替丁 400g；
甘露醇 350g；
加注射用水至 4000g；
制备工艺：
a、取西咪替丁400g，甘露醇350g，置于已灭菌容器中，加注射用水至4000g，搅拌使其溶解；
b、加入0.5% 针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜粗滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，按每支4ml 分装于10ml西林瓶中；
c、放入冻干机中低温冷冻干燥20 ～ 30小时后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
参数测定
1、水分测定：根据2020 年版《中国药典》附录Ⅷ M 第一法所记载的水分测定方法步骤，测定实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5、对比例1和对比例2 的冻干产品的外观、含水量，结果见表1 ：
表1 冻干结果
| 案列 | 外观 | 水分 | 复溶及澄明 |
| 实施例1 | 蓬松粉状物 | 0.8% | 易复溶、澄明 |
| 实施例2 | 蓬松粉状物 | 0.7% | 易复溶、澄明 |
| 实施例3 | 蓬松粉状物 | 1.0% | 易复溶、澄明 |
| 实施例4 | 蓬松粉状物 | 1.1% | 易复溶、澄明 |
| 实施例5 | 蓬松粉状物 | 0.9% | 易复溶、澄明 |
| 对比例1 | 块状物 | 1.9% | 浑浊 |
| 对比例2 | 不成型，有塌陷 | 1.8% | 浑浊 |
2、稳定性：
将按实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5、对比例1和对比例2的冻干样品，分别放置于温度为60℃、40℃的条件下，10天后检测西咪替丁的含量，并与放置前比较。西咪替丁的含量检测方法为高效液相法，结果见表2 ：
表2 稳定性结果
从上表可以看出，不论在40℃时还是在60℃的情况下，按实施例1、2、3、4 和5制备的样品均比对比例1 和2 稳定，且复溶后澄清，而且成型外观也比对比例1、2 好。
尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。
Claims (7)
1.一种注射用西咪替丁组合物，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份 、甘露醇50 ～ 350份。
2.如权利要求1所述的一种注射用西咪替丁组合物，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份、甘露醇80 ～ 300 份。
3.如权利要求1所述的一种注射用西咪替丁组合物，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份、 甘露醇100 ～ 200 份。
4.如权利要求1所述的一种注射用西咪替丁组合物，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：西咪替丁400 份 、甘露醇150 份。
5.一种如权利要求1所述的注射用西咪替丁组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
a、取重量比的西咪替丁、赋形剂甘露醇，置于已灭菌容器中，加注射用水，搅拌使其溶解，稀盐酸调节溶液pH 值为6.0 ～ 6.8；
b、加入针用活性炭，搅拌20 ～ 30 分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜过滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，中间体取样，待检测合格后，定量灌装于西林瓶中；
c、低温下冷冻干燥后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
6.如权利要求5所述的注射用西咪替丁组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
a、取重量比的西咪替丁、赋形剂甘露醇，置于已灭菌容器中，加注射用水，搅拌使其溶解，稀盐酸调节溶液pH 值为6.5；
b、加入针用活性炭，搅拌25分钟除去热原、并脱色，经0.45 微米微孔滤膜过滤脱炭，再经0.22 微米微孔滤膜精滤，中间体取样，待检测合格后，定量灌装于西林瓶中；
c、低温下冷冻干燥后，在无菌条件下加塞、轧盖、包装。
7.一种如权利要求5-6任一所述的注射用西咪替丁组合物的制备方法，其特征在于，该方法制得的药物在治疗消化道溃疡疾病中的应用。
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